Применение дидрогестерона для лечения угрозы прерывания беременности в I триместре. Дидрогестерон - что это такое? Применение дидрогестерона

Формула: C21H28O2, химическое название: (9бета,10альфа)-Прегна-4,6-диен-3,20-дион.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты.
Фармакологическое действие: гестагенное.

Фармакологические свойства

Дидрогестерон является аналогом природного прогестерона. По своей молекулярной структуре, фармакологическим и химическим свойствам дидрогестерон близок к натуральному прогестерону. Так как дидрогестерон производным тестостерона не является, то он не имеет побочных явлений, которые характерны для многих синтетических прогестагенов (андрогенных прогестагенов). Дидрогестерон не имеет андрогенных, эстрогенных, анаболических, термогенных и глюкокортикоидных свойств. Дидрогестерон, являясь прогестагенным компонентом заместительной гормональной терапии в менопаузе, помогает сохранить благоприятные воздействия на липидный профиль крови эстрогенов. Но, в отличие от эстрогенов, влияющих обычно на свертывающую систему крови отрицательно, дидрогестерон действия на показатели коагуляции не оказывает. Дидрогестерон негативного действия на функциональное состояние печени и метаболизм углеводов не оказывает. После приема внутрь дидрогестерон избирательно влияет на эндометрий, предотвращая тем самым в условиях избытка эстрогенов увеличенный риск гиперплазии эндометрия или/и карциногенеза. Дидрогестерон способствует образованию нормального секреторного эндометрия у женщин после предварительного лечения эстрогенами. Во всех случаях эндогенной недостаточности прогестерона показан дидрогестерон. Контрацептивного действия не имеет дидрогестерон. Во время терапии дидрогестероном лечебный эффект достигается без нарушения менструальной функции или подавления овуляции. Дидрогестерон при лечении делает возможным зачатие и сохранение беременности. Дидрогестерон снижает сократимость и возбудимость маточных труб и матки. Не вызывает вирилизации матери и маскулинизации плода. Абсорбция дидрогестерона высокая, максимальная концентрация после приема внутрь достигается через 2 часа, с белками плазмы связывается на 97%. В печени дидрогестерон метаболизируется путем гидроксилирования. Выводится почками (в виде метаболитов 60 – 80%), в течение суток выводится 85%, через 3 суток дидрогестерон выводится полностью. При нарушении функционального состояния почек фармакокинетика дидрогестерона не изменяется.

Показания

Прогестероновая недостаточность: бесплодие, которое обусловлено лютеиновой недостаточностью; эндометриоз; привычный или угрожающий выкидыш (при прогестероновой недостаточности); нерегулярный менструальный цикл, дисменорея; синдром предменструального напряжения; дисфункциональные маточные кровотечения; вторичная аменорея (в комплексном лечении с эстрогенами). Заместительная гормональная терапия: для нейтрализации пролиферативного влияния эстрогенов на эндометрий у женщин с расстройствами, которые обусловлены хирургической или естественной менопаузой при интактной матке.

Способ применения дидрогестерона и дозы

Дидрогестерон принимается внутрь, режим дозирования устанавливается в зависимости от степени тяжести и характера заболевания индивидуально. Разовая доза обычно составляет 10 мг, частота приема равна 1 – 3 раза в сутки.
Следует учитывать, что заместительное лечение гормонами без предварительного общего медицинского обследования, включающего осмотр гинекологом, не назначается. Рекомендовано регулярно проводить маммографию. Патологические изменения, которые выявлены при гинекологическом осмотре, и аномальные кровотечения могут служить показанием для проведения исследования эндометрия. При использовании дидрогестерона вместе с эстрогенами необходимо учитывать предупреждения и противопоказания, которые связаны с приемом эстрогенов.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, тяжелая патология печени, синдром Ротора, синдром Дубина - Джонсона.

Ограничения к применению

При комбинированном использовании с эстрогенами: сердечно-сосудистая патология, нарушение функционального состояния почек, сахарный диабет, мигрень, эпилепсия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дидрогестерон может использоваться по показаниям при назначении врачом во время беременности. Дидрогестерон проникает в материнское молоко. При терапии матери дидрогестероном кормления грудью не рекомендовано.

Побочные действия дидрогестерона

Система пищеварения: тошнота, запор или диарея, незначительные нарушения функционального состояния печени, которые иногда сопровождаются недомоганием или слабостью, болями в животе или желтухой;
эндокринная система: маточные кровотечения, чувство дискомфорта в молочных железах;
нервная система: головная боль, депрессия, головокружение;
кожные реакции: зуд, кожная сыпь;
аллергические реакции: крапивница, отек Квинке;
система кроветворения: гемолитическая анемия;
прочие: периферические отеки.

Взаимодействие дидрогестерона с другими веществами

Индукторы микросомальных печеночных ферментов (включая рифампицин, фенобарбитал) могут ослаблять эффект дидрогестерона за счет ускорения его (дидрогестерона) биотрансформации.

Передозировка

Нет данных. При передозировке дидрогестероном необходимо промывание желудка, проведение симптоматического лечения.

Торговые названия препаратов с действующим веществом дидрогестерон

Комбинированные препараты:
Дидрогестерон + Эстрадиол: Фемостон®, Фемостон® 1/5.

дидрогестерон: Дидрогестерон, Дюфастон.

Дюфастон

Дюфастон - препарат для перорального применения с избирательным прогестагенным действием на слизистую оболочку матки. Дюфастон применяется в тех случаях, когда имеется или подозревается дефицит эндогенного прогестерона (эндометриоз, бесплодие, угрожающий и привычный аборт, предместруальный синдром, дисменорея и др.).

Латинское название:
ДЮФАСТОН / DUPHASTON.

Состав и форма выпуска:
Дюфастон таблетки для приема внутрь по 20 шт. в упаковке.
1 таблетка Дюфастон содержит дидрогестерон 10 мг; прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза, кукурузный крахмал, Opadry Y-1-1000 белый, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Активное-действующее вещество:
Дидрогестерон / Dydrogesterone.

Фармакологическое действие:
Дюфастон (дидрогестерон) - аналог природного прогестерона, способствует образованию нормального секреторного эндометрия у женщин после предварительной терапии эстрогенами. Дюфастон является препаратом для перорального применения с избирательным прогестагенным действием на слизистую оболочку матки.
Дюфастон не обладает андрогенной, эстрогенной, анаболической, термогенной или кортикоидной активностью. Поэтому он лишен побочных эффектов, свойственных другим синтетическим прогестинам и даже природному прогестерону, назначение которых считается нежелательным при многих показаниях. Не подавляет овуляцию.

Фармакокинетика:
После приема внутрь дидрогестерон быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы составляет 97%. Дидрогестерон метаболизируется в печени путем гидроксилирования. Выводится с мочой (от 56% до 79%) в виде метаболитов. Через 24 ч выводится примерно 85%, через 72 ч процесс выведения практически заканчивается. Данных о задержке в организме или усилении действия дидрогестерона у пациентов с нарушениями функции почек не имеется.

Показания:
Применение Дюфастона показано в тех случаях, когда имеется или подозревается дефицит эндогенного прогестерона (прогестиновая недостаточность), в случаях, когда клинически доказано его положительное действие:

  • эндометриоз;
  • бесплодие, обусловленное лютеиновой недостаточностью;
  • угрожающий аборт, привычный аборт, ассоциированный с доказанной прогестиновой недостаточностью;
  • предместруальный синдром;
  • дисменорея;
  • нерегулярный цикл (нерегулярные менструации);
    Кроме того, в комбинации с эстрогенами Дюфастон может быть использован при:
  • вторичной аменорее;
  • дисфункциональных маточных кровотечениях;
  • для нейтрализации пролиферативного действия эстрогенов на эндометрий в рамках заместительной гормональной терапии у женщин с расстройствами, обусловленными естественной или хирургической менопаузой при интактной матке.

    Способ применения и дозы:
    Общие принципы дозирования.
    Схемы дозирования, приведенные ниже, основываются на общих рекомендациях. Для достижения оптимального терапевтического эффекта доза должна подбираться соответственно характеру и тяжести расстройства. Она должна распределяться в течение дня, насколько это возможно, равномерно.
    Эндометриоз.
    Лечение эндометриоза Дюфастоном приносит не только симптоматическое улучшение, как, например, уменьшение болей. Достигается терапевтически эффект, при этом не происходит подавления овуляции или нарушения менструаций. Поэтому на фоне лечения Дюфастоном сохраняется возможность забеременеть.
    Дозировка при эндометриозе.
    10 мг Дюфастона 2-3 раза в день с 5 по 25 день цикла или постоянно. Курс лечения имеет продолжительность 6-9 месяцев.
    Бесплодие, обусловленное недостаточностью эндогенного прогестерона.
    В случаях, когда бесплодие является следствием недостатка природного прогестерона, Дюфастон рекомендуется для проведения поддерживающей и замещающей терапии.
    Дозировка при бесплодии.
    10 мг Дюфастона 2 раза в день с 11 по 25 день цикла.
    Лечение продолжать непрерывно в течение, как минимум 3-х - 6-ти, следующих друг за другом циклов. Рекомендуется продолжать лечение в течение первых нескольких месяцев беременности в тех же дозах, что и при привычном аборте. Так как Дюфастон не влияет на температуру тела, овуляция может быть установлена по измерению базальной температуры.
    Во время лечения беременность устанавливается не только по отсутствию менструаций, но и по базальной температуре. Так как Дюфастон оказывает прогестагенный эффект на эпителий влагалища, то эффективная дозировка и продолжительность лечения может быть установлена с помощью результатов вагинальной цитологии.
    Угрожающий и привычный аборт.
    Недостаток эндогенного прогестерона может быть одной из причин выкидыша. В этом случае показана заместительная или поддерживающая терапия. Для этой цели должны использоваться такие прогестины, которые не вызывают маскулинизации женского плода и/или появления признаков вирилизации у матери. Было доказано, что Дюфастон, в отличие от многих других прогестагенов, не имеет маскулинизирующих и вирилизирующих свойств. Поэтому Дюфастон пригоден для лечения угрожающего и привычного аборта.
    Дозировка при угрожающем аборте.
    40 мг Дюфастона одномоментно, затем по 10 мг каждые 8 часов. После исчезновения симптомов лечение эффективной дозой продолжают 1 неделю. Затем дозу Дюфастона постепенно снижают. Если при этом симптомы возникают вновь, то лечение должно быть немедленно продолжено с использованием предыдущей эффективной дозы.
    Дозировка при привычном аборте.
    Лечение начинают как можно раньше, предпочтительно еще до зачатия, минимальная доза составляет 10 мг Дюфастона 2 раза в день с 11 по 25 день цикла. После зачатия продолжать прием непрерывно. Лечение должно быть продолжено в тех же дозах до 20-й недели беременности; затем доза может быть постепенно снижена. Дозировка также может быть определена в соответствии с результатами вагинального цитологического исследования. Если во время лечения появляются симптомы угрожающего аборта, то лечение продолжается как предписано при этом показании.
    Предместруальный синдром (ПМС).
    Дюфастон оказывает лечебное воздействие при множественных симптомах ПМС. Дюфастон хорошо переносится больными, в частности, он не обладает андрогенными свойствами, присущими другим синтетическим прогестагенам.
    Дозировка при предменструальном синдроме.
    10 мг 2 раза в день с 11 по 25 день цикла. Курс лечения - 3-6 месяцев.
    Дисменорея.
    Несмотря на то, что Дюфастон не подавляет овуляцию, его эффективность при этом показании убедительно продемонстрирована.
    Дозировка при дисменорее.
    10 мг Дюфастона 2 раза в день с 5 по 25 день цикла. Курс лечения - 3-6 месяцев.
    Нерегулярный цикл.
    Дюфастон показан при лечении нерегулярного цикла, обусловленного нехваткой эндогенного прогестерона при короткой лютеиновой фазе (например, в климактерическом периоде).
    Дозировка при нерегулярном цикле.
    10 мг Дюфастона 2 раза в день с 11 по 25 день после начала менструации.
    Аменорея.
    Применение Дюфастона, как правило, показано в комбинации с эстрогенными препаратами, потому что дефицит эндогенного прогестагена при этом состоянии почти всегда сопровождается дефицитом эстрогенов.
    Дозировка при аменорее.
    С 1 по 25 день цикла 0,05 мг этинилэстрадиола, к которому добавляют по 10 мг Дюфастона 2 раза в день с 11 по 25 день цикла. Через пять дней после окончания приема и последовавшего за этим кровотечения отмены та же схема повторяется для имитации естественного цикла. Курс лечения не менее 3 месяцев.
    Дисфункциональные маточные кровотечения
    Симптоматическое лечение нацелено на остановку менструального кровотечения и индуцированного кровотечения отмены.
    Дозировка для остановки кровотечения.
    10 мг Дюфастона вместе с 1 таблеткой 0,05 мг этинилэстрадиола 2 раза в день в течение 5-7 дней.
    Дозировка для профилактики кровотечения.
    10 мг Дюфастона 2 раза в день с 11 по 25 день цикла вместе с 1 таблеткой 0,05 мг этинилэстрадиола 1 раз в день.

    Передозировка:
    До настоящего времени о случаях передозировки препарата Дюфастон не сообщалось.
    Лечение: рекомендуется промывание желудка; при необходимости проводят симптоматическую терапию.
    Специфического антидота нет.

    Противопоказания:
    Индивидуальная непереносимость дидрогестерона и других компонентов, входящих в состав препарата.
    Синдром Дабина-Джонсона, синдром Ротора.

    Применение во время беременности и лактации:
    Возможно применение Дюфастона при беременности по показаниям. Дидрогестерон выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуют рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Побочное действие:
    В редких случаях возможно возникновение метроррагии - прорывного кровотечения, которое можно предотвратить, увеличив дозу препарата.
    Во время клинического применения Дюфастона не было обнаружено других побочных действий, в том числе, маскулинизирующего или вирилизирующего эффекта.

    Особые указания и меры предосторожности:
    Перед началом проведения заместительной терапии следует провести медицинское обследование и гинекологический осмотр. Рекомендуется регулярное проведение маммографии. Аномальные кровотечения и патологические изменения, выявленные при гинекологическом осмотре, могут служить основанием к исследованию эндометрия.
    Несмотря на то, что Дюфастон не влияет на функцию печени, рекомендуется тщательное наблюдение за лечением пациенток, имеющих в анамнезе тяжелые функции печени, идиопатическую желтуху беременных или выраженный кожный зуд при беременности.
    С осторожностью следует назначать Дюфастон в сочетании с эстрогенами пациенткам с нарушениями функции почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями, сахарным диабетом, эпилепсией, мигренью.

    Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами:
    Дюфастон не влияет на способность управлять автомобилем или работать на станках и механизмах.

    Лекарственное взаимодействие:
    Случаи несовместимости и взаимодействия с другими лекарственными средствами не известны.
    Индукторы микросомальных ферментов печени, такие как фенобарбитал, могут ускорять метаболизм Дюфастона и ослаблять его действия.

    Условия хранения:
    Хранить в сухом месте при температуре не ниже 0°C и не выше 25°C.
    Хранить лекарство в недоступном для детей месте!
    Срок годности указан на упаковке. Препарат нельзя использовать позже указанной на упаковке даты.
    Условия отпуска из аптеки - по рецепту.

  • Описание активного компонента

    Фармакологическое действие

    Аналог природного прогестерона. Дидрогестерон по своей молекулярной структуре, химическим и фармакологическим свойствам весьма близок к природному прогестерону. В связи с тем, что дидрогестерон не является производным тестостерона, он не обладает побочными эффектами, характерными для большинства синтетических прогестагенов, так называемых "андрогенных" прогестагенов. Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической, глюкокортикоидной и термогенной активностью.

    Являясь прогестагенным компонентом ЗГТ в менопаузе, дидрогестерон способствует сохранению благоприятного действия эстрогенов на липидный профиль крови. Однако в отличие от эстрогенов, которые обычно отрицательно влияют на систему свертывания крови, дидрогестерон не оказывает влияния на показатели коагуляции. Не оказывает отрицательного влияния на метаболизм углеводов и функцию печени. Дидрогестерон при пероральном применении селективно воздействует на эндометрий, тем самым предотвращая повышенный риск развития гиперплазии эндометрия и/или карциногенеза в условиях избытка эстрогенов. Он показан во всех случаях эндогенной недостаточности прогестерона.

    Дидрогестерон не имеет контрацептивного действия. При лечении дидрогестероном терапевтический эффект достигается без подавления овуляции или нарушения менструальной функции. Дидрогестерон делает возможным зачатие и сохранение беременности во время лечения.

    Показания

    Прогестероновая недостаточность: эндометриоз; бесплодие, обусловленное лютеиновой недостаточностью; угрожающий или привычный выкидыш (при недостаточности прогестерона); синдром предменструального напряжения; дисменорея, нерегулярный менструальный цикл; вторичная аменорея (в комплексной терапии с эстрогенами); дисфункциональные маточные кровотечения.

    ЗГТ: для нейтрализации пролиферативного действия эстрогенов на эндометрий у женщин с расстройствами, обусловленными естественной или хирургической менопаузой при интактной матке.

    Режим дозирования

    Применяется в соответствии с индивидуальной схемой лечения. Для приема внутрь разовая доза составляет 5-10 мг, суточная доза - 10-30 мг, частота приема 2-3 раза/сут.

    Побочное действие

    Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, диарея или запор; редко - незначительные нарушения функции печени, иногда сопровождающиеся слабостью или недомоганием, желтухой или болями в животе.

    Со стороны эндокринной системы: возможны чувство дискомфорта в молочных железах, маточные кровотечения.

    Со стороны ЦНС: возможны головная боль, головокружение, депрессия.

    Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

    Аллергические реакции: редко - крапивница; очень редко - отек Квинке.

    Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - гемолитическая анемия.

    Прочие: редко - периферические отеки.

    Противопоказания

    Тяжелые заболевания печени, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, повышенная чувствительность к дидрогестерону.

    Беременность и лактация

    При беременности возможно применение по показаниям.

    Дидрогестерон выделяется с грудным молоком, поэтому в период лечения грудное вскармливание не рекомендуется.

    Применение при нарушениях функции печени

    Препарат противопоказан при тяжелых заболеваниях печени. С осторожностью применяют у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени.

    Применение при нарушениях функции почек

    С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

    Особые указания

    С осторожностью применяют у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени, с нарушениями функции почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями, сахарным диабетом, эпилепсией, мигренью.

    В случае назначения дидрогестерона в комбинации с эстрогенами (например, для ЗГТ) следует учитывать противопоказания и предупреждения, связанные с применением эстрогенов.

    Лекарственное взаимодействие

    Индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. фенобарбитал) ускоряют метаболизм дидрогестерона и уменьшают его действие.

    Международное название: Дидрогестерон
    Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой
    Химическое название:
    (9бета, 10альфа) - прегна - 4, 6 - диен - 3, 20 - дион

    Фармакологическое действие:
    Гестагенное средство. По своей молекулярной структуре, химическим и фармакологическим свойствам близок к природному прогестерону. Предотвращает повышенный риск развития гиперплазии эндометрия и канцерогенеза на фоне терапии эстрогенами, благоприятно воздействует на липидный профиль крови, не оказывает отрицательного влияния на показатели коагуляции, метаболизм углеводов и функцию печени. Не имеет андрогенной, эстрогенной, анаболической и ГКС активности. Не оказывает контрацептивного действия. Терапевтический эффект достигается без подавления овуляции или нарушения менструальной функции. Препарат делает возможным зачатие и сохранения беременности.

    Фармакокинетика:
    Абсорбция - высокая и быстрая, TCmax после перорального приема - 0.5-2.5 ч, связь с белками плазмы - 97%. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и образования метаболитов с 4,6диен-3-единичной конфигурацией. Основной метаболит - 20 альфа-дигидродидрогестерон (ДГД). Т1/2 дидрогестерона и ДГД - 5-7 и 14-17 ч, соответственно. Выводится почками - 60-80% в виде метаболитов (в основном в виде глюкуронида ДГД), через 24 ч выводится 85%, через 72 ч процесс выведения заканчивается. У пациентов с ХПН фармакокинетика не изменяется.

    Показания:
    Бесплодие, обусловленное лютеиновой недостаточностью; гестагенная недостаточность (привычный и угрожающий выкидыш, дисменорея), эндометриоз; вторичная аменорея (в комплексной терапии с эстрогенами); дисфункциональная метроррагия; предменструальный синдром; заместительная гормонотерапия в период менопаузы (в качестве гестагена), профилактика побочного действия эстрогенов на эндометрий в период постменопаузы.

    Противопоказания:
    Гиперчувствительность, период лактации.C осторожностью. Кожный зуд время предшествующей беременности.

    Режим дозирования:
    Устанавливается индивидуально и зависит от характера и степени тяжести заболевания. При бесплодии, вызванном лютеиновой недостаточностью, - внутрь, по 10 мг в сутки с 14 по 25 день цикла. Курс лечения - 6 последовательных циклов, в случае наступления беременности терапию продолжают в течение первых месяцев по 10 мг 2 раза в сутки до 20 нед беременности. При угрожающем выкидыше назначают в разовой дозе 40 мг, затем по 10 каждые 8 ч до исчезновения симптомов. Привычное невынашивание - 10 мг 2 раза в день до 20 нед. Предменструальный синдром - 10 мг 2 раза в сутки с 11 по 25 день цикла. При дисменорее - по 10 мг 2 раза в сутки с 5 по 25 день цикла. При эндометриозе - по 10 мг 2-3 раза в сутки с 5 по 25 день цикла или непрерывно. При нерегулярном менструальном цикле - по 10 мг 2 раза в сутки с 11 по 25 день цикла. При аменорее по 10 мг 2 раза в сутки с 11 по 25 день в комбинации с эстрогенным ЛС 1 раз в сутки с 1 по 25 день цикла. При дисфункциональных маточных кровотечениях для остановки кровотечения - по 10 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней; после остановки кровотечения для его профилактики - по 10 мг 2 раза в день с 11 по 25 день цикла. Для заместительной гормональной терапии в комбинации с эстрогенами при непрерывной схеме приема эстрогенов - по 10 мг/сут в течение 14 дней 28-дневного цикла; при цикличной схеме приема эстрогенов - в той же дозе в течение последних 12-14 дней приема эстрогенов. Если биопсия или УЗИ свидетельствует о недостаточной реакции на прогестогенный препарат, суточная доза дидрогестерона должна быть повышена до 20 мг.

    Побочные эффекты:
    Со стороны кроветворных органов: в единичных случаев - гемолитическая анемия. Со стороны гепатобилиарной системы: редко - нарушения функции печени (сопровождающиеся слабостью, недомоганием, желтухой, абдоминальной болью). Со стороны репродуктивной системы: в редких случаях - прорывные кровотечения. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница, очень редко - ангионевротический отек. Прочие: периферические отеки.Передозировка. Лечение: симптоматическое, промывание желудка, специфического антидота нет.

    Особые указания:
    В течение первых месяцев лечения возможно возникновение прорывных кровотечений, которые можно предотвратить увеличением дозы препарата. Если прорывные кровотечения возникают после некоторого периода приема препарата или продолжаются после курса лечения, следует изучить причину его возникновения, сделать биопсию эндометрия с целью исключения злокачественных новообразований. Во время лечения следует периодически проводить контроль индивидуальной переносимости заместительной гормональной терапии. Не влияет на способность концентрации внимания и быстроту психомоторных реакций.

    Взаимодействие:
    Индукторы микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин) ускоряют метаболизм и снижают эффект.

    G03DB01 (Dydrogesterone)
    G03FB08 (Дидрогестерон и эстроген)
    G03FA14 (Дидрогестерон и эстроген)

    Перед использованием препарата ДИДРОГЕСТЕРОН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

    Клинико-фармакологические группы

    15.051 (Гестаген)
    23.042 (Противоклимактерический препарат)

    Фармакологическое действие

    Аналог природного прогестерона. Дидрогестерон по своей молекулярной структуре, химическим и фармакологическим свойствам весьма близок к природному прогестерону. В связи с тем, что дидрогестерон не является производным тестостерона, он не обладает побочными эффектами, характерными для большинства синтетических прогестагенов, так называемых «андрогенных» прогестагенов. Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической, глюкокортикоидной и термогенной активностью.

    Являясь прогестагенным компонентом ЗГТ в менопаузе, дидрогестерон способствует сохранению благоприятного действия эстрогенов на липидный профиль крови. Однако в отличие от эстрогенов, которые обычно отрицательно влияют на систему свертывания крови, дидрогестерон не оказывает влияния на показатели коагуляции. Не оказывает отрицательного влияния на метаболизм углеводов и функцию печени. Дидрогестерон при пероральном применении селективно воздействует на эндометрий, тем самым предотвращая повышенный риск развития гиперплазии эндометрия и/или карциногенеза в условиях избытка эстрогенов. Он показан во всех случаях эндогенной недостаточности прогестерона.

    Дидрогестерон не имеет контрацептивного действия. При лечении дидрогестероном терапевтический эффект достигается без подавления овуляции или нарушения менструальной функции. Дидрогестерон делает возможным зачатие и сохранение беременности во время лечения.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 97%.

    Метаболизируется в печени путем гидроксилирования.

    Выводится с мочой в виде метаболитов - 56-79%. Через 24 ч выводится примерно 85%, через 72 ч процесс выведения практически заканчивается.

    ДИДРОГЕСТЕРОН: ДОЗИРОВКА

    Применяется в соответствии с индивидуальной схемой лечения. Для приема внутрь разовая доза составляет 5-10 мг, суточная доза - 10-30 мг, частота приема 2-3 раза/сут.

    Лекарственное взаимодействие

    Индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. фенобарбитал) ускоряют метаболизм дидрогестерона и уменьшают его действие.

    Беременность и лактация

    При беременности возможно применение по показаниям.

    Дидрогестерон выделяется с грудным молоком, поэтому в период лечения грудное вскармливание не рекомендуется.

    ДИДРОГЕСТЕРОН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

    Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, диарея или запор; редко - незначительные нарушения функции печени, иногда сопровождающиеся слабостью или недомоганием, желтухой или болями в животе.

    Со стороны эндокринной системы: возможны чувство дискомфорта в молочных железах, маточные кровотечения.

    Со стороны ЦНС: возможны головная боль, головокружение, депрессия.

    Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

    Аллергические реакции: редко - крапивница; очень редко - отек Квинке.

    Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - гемолитическая анемия.

    Прочие: редко - периферические отеки.

    Показания

    Прогестероновая недостаточность: эндометриоз; бесплодие, обусловленное лютеиновой недостаточностью; угрожающий или привычный выкидыш (при недостаточности прогестерона); синдром предменструального напряжения; дисменорея, нерегулярный менструальный цикл; вторичная аменорея (в комплексной терапии с эстрогенами); дисфункциональные маточные кровотечения.

    ЗГТ: для нейтрализации пролиферативного действия эстрогенов на эндометрий у женщин с расстройствами, обусловленными естественной или хирургической менопаузой при интактной матке.

    Противопоказания

    Тяжелые заболевания печени, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, повышенная чувствительность к дидрогестерону.

    Особые указания

    С осторожностью применяют у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени, с нарушениями функции почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями, сахарным диабетом, эпилепсией, мигренью.

    В случае назначения дидрогестерона в комбинации с эстрогенами (например, для ЗГТ) следует учитывать противопоказания и предупреждения, связанные с применением эстрогенов.