Лития соли. Лития карбонат (Lithium carbonate). Инструкция по применению, дозировка


Произношение

Общее название: литий (LITH ee um)
Названия брендов:Eskalith, Lithobid, Lithonate, Lithotabs, Eskalith-CR

Что такое литий?

Литий влияет на поток натрия через нервные и мышечные клетки в организме. Натрий влияет на возбуждение или манию.

Литий используется для лечения маниакальных эпизодов биполярного расстройства. Симптомы включают гиперактивность, поспешную речь, плохое суждение, снижение потребности во сне, агрессию и гнев. Литий также помогает предотвратить или уменьшить интенсивность маниакальных эпизодов.

Литий также может использоваться для целей, не указанных в данном руководстве.

Важная информация

Не используйте литий, не сообщив своему врачу, если вы беременны. Это может нанести вред нерожденному ребенку. Используйте эффективную форму контроля над рождаемостью и сообщите своему врачу, если вы забеременели во время лечения. Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть какие-либо ранние признаки литиевой токсичности, такие как тошнота, рвота, диарея, сонливость, мышечная слабость, тремор, отсутствие координации, помутнение зрения или звон в ушах. Не раздавливайте, не жуйте или не сломайте таблетку с расширенным высвобождением. Проглотите таблетку целиком. Выпейте лишние жидкости, чтобы избежать обезвоживания, пока вы принимаете этот препарат. Расскажите своему врачу, если вы слишком сильно потеете, или если вы болели лихорадкой, рвотой или диареей.

Слайд-шоу Друг, нуждающийся: умение с психическими заболеваниями

Избегайте перегрева или обезвоживания во время физических упражнений и в жаркую погоду. Следуйте инструкциям своего врача о типе и количестве жидкости, которую вы должны пить. В некоторых случаях употребление слишком большого количества жидкости может быть столь же опасным, как недостаточно питьевой.

Прежде чем принимать это лекарство

Вы не должны использовать литий, если у вас аллергия на него.

Чтобы убедиться, что литий безопасен для вас, сообщите своему врачу, если у вас есть:

    История аномального электрокардиографа или ЭКГ (иногда называемая ЭКГ);

    История обморочных заклинаний;

    Семейная история смерти до 45 лет;

    Болезнь почек;

    болезнь сердца;

    Изнурительная болезнь;

    Расстройство щитовидной железы;

    Низкий уровень натрия в крови; или

    Если вы обезвожены.

Неизвестно, причинит ли литий вред нерожденному ребенку. Расскажите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть.

Литий может переходить в грудное молоко и может нанести вред грудному ребенку. Вы не должны кормить грудью при использовании этого лекарства.

Литий не одобрен для использования кем-либо моложе 12 лет.

Как следует принимать литий?

Возьмите литий точно так, как это было предписано для вас. Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. Ваш врач может иногда изменять вашу дозу, чтобы убедиться, что вы получите наилучшие результаты. Не используйте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Не раздавливайте, не жуйте и не сломайте литиевую таблетку с расширенным высвобождением. Проглотите таблетку целиком.

Измерьте жидкое лекарство с помощью дозирующего шприца или специальной дозирующей ложкой или чашкой для лекарств. Если у вас нет устройства для измерения дозы, спросите своего фармацевта за один.

Взятие лития может облегчить вам обезвоживание, особенно если у вас есть рвота или понос, если вы на улице на солнце, или если вы тренируетесь энергично или потеете больше, чем обычно. Обезвоживание может увеличить некоторые побочные эффекты лития.

Позвоните своему врачу, если вы заболели лихорадкой, рвотой или диареей, или если вы потеете больше, чем обычно. Вы можете легко обезвоживаться при приеме лития, что может повлиять на ваши дозы. Не изменяйте дозировку или план приема лекарств без консультации врача.

Пейте дополнительные жидкости каждый день, чтобы предотвратить обезвоживание.

Это может занять до 3 недель, прежде чем ваши симптомы улучшатся. Продолжайте использовать лекарство в соответствии с указаниями и сообщите своему врачу, если ваши симптомы не начнут улучшаться после 1 недели лечения.

Если вам нужна операция, сообщите хирургу, что вы используете литий.

При использовании лития вам могут потребоваться частые анализы крови.

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла. Держите бутылку плотно закрытой, если она не используется.

Информация дозирования лития

Обычная доза для взрослых лития для мании:

Острый контроль:
- Общая доза: 1800 мг / сут

Долгосрочный контроль:


Комментарии:

Область применения:

Обычная доза для взрослых лития для биполярного расстройства:

Острый контроль:
- Общая доза: 1800 мг / сут
-Рекомендуемые препараты: 900 мг перорально утром и ночью
-Регулярные препараты: 600 мг перорально 3 раза в день, утром, днем??и ночью

Долгосрочный контроль:
- Дозировка: 900 до 1200 мг / сут
-Рекомендуемые препараты: 600 мг перорально утром и ночью
-Регулярные рецептуры: 300 мг перорально 3-4 раза в день

Комментарии:
-Дозирование должно быть индивидуализировано в соответствии с уровнями сыворотки и ответом на лечение.
-Алтернативные дозы пролонгированного высвобождения составляют 600 мг 3 раза в день (острый контроль) и 300 мг 3-4 раза в день (долгосрочный контроль).

Область применения:
-Изменение маниакальных эпизодов биполярного расстройства
-Оборудование для пациентов с биполярным расстройством

Обычная детская доза лития для мании:

12 лет и старше:
Острый контроль:
- Общая доза: 1800 мг / сут
-Рекомендуемые препараты: 900 мг перорально утром и ночью
-Регулярные препараты: 600 мг перорально 3 раза в день, утром, днем??и ночью

Долгосрочный контроль:
- Дозировка: 900 до 1200 мг / сут
-Рекомендуемые препараты: 600 мг перорально утром и ночью
-Регулярные рецептуры: 300 мг перорально 3-4 раза в день

Комментарии:
-Дозирование должно быть индивидуализировано в соответствии с уровнями сыворотки и ответом на лечение.
-Алтернативные дозы пролонгированного высвобождения составляют 600 мг 3 раза в день (острый контроль) и 300 мг 3-4 раза в день (долгосрочный контроль).

Область применения:
-Изменение маниакальных эпизодов биполярного расстройства
-Оборудование для пациентов с биполярным расстройством

Обычная детская доза лития для биполярного расстройства:

12 лет и старше:
Острый контроль:
- Общая доза: 1800 мг / сут
-Рекомендуемые препараты: 900 мг перорально утром и ночью
-Регулярные препараты: 600 мг перорально 3 раза в день, утром, днем??и ночью

Долгосрочный контроль:
- Дозировка: 900 до 1200 мг / сут
-Рекомендуемые препараты: 600 мг перорально утром и ночью
-Регулярные рецептуры: 300 мг перорально 3-4 раза в день

Комментарии:
-Дозирование должно быть индивидуализировано в соответствии с уровнями сыворотки и ответом на лечение.
-Алтернативные дозы пролонгированного высвобождения составляют 600 мг 3 раза в день (острый контроль) и 300 мг 3-4 раза в день (долгосрочный контроль).
-Сохранная терапия уменьшает частоту маниакальных эпизодов и уменьшает интенсивность эпизодов.

Область применения:
-Изменение маниакальных эпизодов биполярного расстройства
-Оборудование для пациентов с биполярным расстройством

См. Также: Информация дозирования (более подробно)

Читайте так же про препарат Меридиа .

Что произойдет, если я пропущу дозу?

Примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите пропущенную дозу, если это почти время для вашей следующей запланированной дозы. Не принимайте дополнительное лекарство, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Что произойдет, если я передозирую?

Прекратите прием лития и обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную линию Poison по телефону 1-800-222-1222.

Читайте так же про препарат Ситавик .

Чего следует избегать при приеме лития?

Литий может вызвать побочные эффекты, которые могут ухудшить ваше мышление или реакции. Будьте осторожны, если вы едете или делаете все, что требует от вас бодрствования и тревоги.

Избегайте перегрева или обезвоживания во время физических нагрузок, в жаркую погоду или при отсутствии достаточного количества жидкости. Следуйте инструкциям своего врача о типе и количестве жидкости, которую вы должны пить. В некоторых случаях употребление слишком большого количества жидкости может быть столь же опасным, как недостаточно питьевой.

Не изменяйте количество соли, которое вы потребляете в своем рационе. Изменение потребления соли может изменить количество лития в крови.

Литиевые побочные эффекты

Получите экстренную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции на литий: ульи; затрудненное дыхание; Отек лица, губ, языка или горла.

Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть:

    Легкомысленное чувство, как вы могли бы исчезнуть;

    сбивчивое дыхание;

    Стучать сердцебиение или трепетать в груди;

    Повышенное мочеиспускание;

    Слабость, головокружение или прядение;

    Путаница, проблемы с памятью, галлюцинации;

    лихорадка;

    Мышечная жесткость, невнятная речь;

    Неконтролируемые мышечные движения в вашем лице (жующие, губы, нахмуривание, движение языка, моргание или движение глаз);

    Потеря контроля кишечника или мочевого пузыря;

    Приступ (затемнение или судороги);

    Ранние признаки литиевой токсичности - рвота, диарея, тремор, потеря равновесия или координации, сонливость или мышечная слабость;

    Симптомы обезвоживания - ощущение очень жаждущего или жаркого, неспособного к мочеиспусканию, тяжелой потливости или горячей и сухой кожи; или

    Повышенное давление внутри черепа - сильные головные боли, звон в ушах, головокружение, тошнота, проблемы со зрением, боль за глазами.

Общие побочные эффекты лития могут включать:

    сонливость;

    Тремор в ваших руках;

    Сухость во рту, повышенная жажда или мочеиспускание;

    Тошнота, рвота, потеря аппетита, боли в желудке;

    Изменения в вашей коже или волосах;

    Ощущение холода или обесцвечивание пальцами или пальцами ног;

    Чувствуя себя неловко; или

    Импотенция, потеря интереса к сексу.

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

См. Также: Побочные эффекты (более подробно)

Какие другие препараты будут влиять на литий?

Многие препараты могут взаимодействовать с литием. Здесь перечислены не все возможные взаимодействия. Расскажите своему врачу обо всех ваших текущих лекарствах и о том, что вы начинаете или прекращаете использовать, особенно:

    карбамазепин;

    Мочегонное средство или «водная таблетка»;

    Флуоксетин (Prozac);

    метронидазол;

    Калия йодид щитовидной терапии;

    Лечение сердца или артериального давления - беназеприл, кандесартан, каптоприл, дилтиазем, эналаприл, лизиноприл, лосартан, олмесардан, телмисартан, валсартан, верапамил и другие; или

    NSAIDs (нестероидные противовоспалительные препараты) - аспирин, ибупрофен (Advil, Motrin), напроксен (Aleve), целекоксиб, диклофенак, индометацин, мелоксикам и другие.

Этот список не является полным, и многие другие препараты могут взаимодействовать с литием. Это включает в себя рецептурные и внебиржевые лекарства, витамины и растительные продукты. Дайте список всех ваших лекарств любому поставщику медицинских услуг, который вас лечит.

Где я могу получить дополнительную информацию?

  • Ваш фармацевт может предоставить дополнительную информацию о литии.

Видео о литий

Карбонат Лития

Химические свойства

Соль образована щелочным металлом литием и угольной кислотой . Вещество – бесцветный порошок или кристаллы, не имеющие запаха. Средство плохо растворяется в воде (особенно в горячей), практически не растворимо в спиртах. Его молекулярная масса = 73,9 грамма на моль. Температура плавления – порядка 618 градусов Цельсия.

Лития Карбонат используют при производстве пластмасс, пиротехники, фарфора, ситаллов , при десульфурации стали, в стекольной промышленности.

В медицинских целях соли лития начали применять еще античные медики. Они использовали щелочные минеральные воды, богатые на соединения лития для лечения больных с ажитацией и прочими психическими расстройствами, сопровождающимися эйфорией.

К 1949 году Австралийский ученый Джон Кейд производит инъекции К арбоната Лития , чтобы лечить , и различные мании . Затем, вследствие высокой токсичности таких соединений был введен запрет на их использование до 1970 года. В наши дни Карбонат Лития активно применяют в медицине в качестве нормотимика и антипсихотического средства.

Фармакологическое действие

Седативное, антипсихотическое, нормотимическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество выступает в качестве антагониста ионов натрия в нервных и мышечных клетках. Таким образом, развивается мышечная слабость, затрудняется проведение нервного импульса . Литий оказывает влияние на транспорт , и прочих моноаминов , в некоторых областях головного мозга повышается чувствительность к .

Также соли ингибируют активность фермента , киназы 3 гликогенсинтетазы , протеинкиназы С . Вещество стимулирует сдвиг интранейронального метаболизма катехоламинов .

После проникновения в желудок средство быстро и полностью адсорбируется. Максимальной своей концентрации достигает в течение 6-12 часов. Период полувыведения – от суток до 2,5 суток (через год ежедневного приема). Лекарство преодолевает гематоэнцефалический барьер , проникает в грудное молоко.

Выводятся соли лития через почки, в зависимости от уровня натрия и калия, лития или же обратно всасывается в почечных канальцах или сохраняет свою равновесную концентрацию в крови.

Показания к применению

Средство используют:

  • для лечения маниакальных и гипоманиакальных состояний различного происхождения;
  • в качестве профилактического средства или в качестве лекарства при аффективных психозах ;
  • при хроническом ;
  • для лечения , синдрома Меньера , сексуальных отклонений;
  • при некоторых формах лекарственной зависимости.

Противопоказания

Карбонат Лития нельзя назначать:

  • при гиперчувствительности к веществу;
  • после серьезных операций;
  • пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями;
  • при и ;
  • кормящим грудью женщинам;
  • если у пациента , в том числе в анамнезе;
  • при почечной недостаточности;
  • лицам с сильным обезвоживание и нарушением баланса электролитов ;
  • беременным женщинам.

Побочные действия

После приема лекарства могут наблюдаться:

  • , тошнота , сухость слизистой ротовой полости, рвота, ;
  • , пониженный мышечный тонус, ;
  • лейкоцитоз , нарушение ритма сердца, замедление гемопоэза ;
  • почечная недостаточность, полиурия ;
  • чувство жажды, повышение массы тела, миастения , ;
  • и высыпания аллергического характера, .

Лития Карбонат, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировка определяется лечащим врачом в зависимости от изначальной концентрации лития в плазме крови.

Препараты Карбоната Лития принимают внутрь.

Средняя суточная дозировка для взрослого составляет порядка 900-2400 мг, распределенных на 3-4 приема.

Дозировка должна быть подобрана таким образом, чтобы равновесная концентрация средства в крови была от 0,6 до 1,2 ммоль на литр.

Как правило, при приеме по 1 грамму вещества в день оптимальная равновесная концентрация достигается в течение 10-14 дней.

Если во время проведения лечения наступили выраженные улучшения в состоянии больного, то крайне не рекомендуется прерывать терапию, во избежание рецидива.

Для детей оптимальная концентрация лития =0,5-1 ммоль на литр.

Передозировка

При передозировке лекарством развиваются: гиперрефлексия , нарушения речи, эпилептические приступы и тонические судороги , олигурия , потеря сознания, коллапс . Лечение – согласно проявившимся симптомам.

Взаимодействие

Сочетание лекарственного средства с тиазидными диуретиками , метилдопой , или может привести к быстрому росту плазменной концентрации лития в крови и развитию токсических эффектов.

Ингибиторы АПФ , нестероидные противовоспалительные средства повышают концентрацию лития в крови, повышают риск возникновения побочных реакций.

Сочетанный прием вещества и приводит к повышению уровня лития в крови.

Производные усиливают выведения лития из организма с мочой, это может привести к снижению эффективности препарата.

При сочетании данного соединения с усиливается токсическое действие лекарства.

Лучше не сочетать с препаратом, лекарственное взаимодействие непредсказуемо.

При сочетанном приеме средства и были описаны единичные случаи усиления гиперкинетических симптомов у пациентов, больных хореей Гентингтона ., нарушений в работе мозжечка.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

Таблетки хранят в темном сухом месте, вдали от детей.

Срок годности

Особые указания

Некоторые фенотиазины могут замаскировать симптомы токсического воздействия лития.

После месяца непрерывного приема лекарства рекомендуется производить еженедельный контроль концентрации лития в плазме крови. Затем данные показатель можно проверять 1 раз в месяц, далее – раз в 2-3 месяца.

Во время прохождения терапии нельзя управлять автомобилем или выполнять потенциально опасные виды деятельности.

Пожилым

Пожилым лицам и ослабленным больным необходима коррекция дозировки.

С алкоголем

Во время лечения нельзя принимать алкоголь.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Вещество входит в состав лекарств: Контемнол, Карбонат Лития, Лиосан-СР, Покрытые оболочкой таблетки Карбонат Лития .

Лития соли - диссоциирующие соединения лития, которые используются как психотропные средства с антиманиакальным спектром действия.

В СССР к медицинскому применению разрешены лития карбонат и лития оксибутират. Действие солей лития на ц.н.с. характеризуется в основном их способностью купировать острое маниакальное возбуждение и предупреждать приступы аффективных расстройств. В отличие от многих других психотропных средств Л.с. даже при длительном применении не влияют на память и интеллект. Лития оксибутират обладает также седативными и антигипоксическими свойствами, что обусловлено наличием в его молекуле остатка молекулы g -оксимасляной кислоты. В терапевтических дозах Л.с. оказывают положительное инотропное и отрицательное хронотропное действие на сердце и в связи с этим увеличивают силу и урежают ритм сердечных сокращений, а также предупреждают развитие аритмий, увеличивают объемную скорость коронарного кровотока, повышают содержание гликогена и РНК в проводящей системе сердца и кардиомиоцитах. Выделяясь с мочой, ионы лития повышают растворимость в ней мочевой кислоты и ее солей. Кроме того, Л.с. стимулируют лейкопоэз.

Механизмы психотропного действия Л.с. мало изучены. Известно лишь, что ионы лития являются антагонистами ионов натрия в процессах транспорта последних через клеточные мембраны нервных и мышечных клеток. Под влиянием Л.с. наблюдаются также изменения биоэнергетического, углеводного, липидного и белкового обмена и метаболизма некоторых нейромедиаторов (норадреналина, серотонина, энкефалинов) и чувствительности к ним соответствующих рецепторов на мембранах нейронов.

После введения Л.с. в организм ионы лития неравномерно распределяются в тканях, а также структурах головного мозга. В наибольших концентрациях они обнаруживаются в почках и далее (в порядке уменьшения содержания) в крови, печени, промежуточном мозге, среднем мозге и коре больших полушарий. При использовании лития оксибутирата ионы лития быстрее всасываются в кровь и проникают в ц.н.с., чем при использовании прочих его солей. Выделение ионов лития из организма происходит через почки. За сутки с мочой выделяется около 50% введенной дозы. Почечная эксцентрации в крови, а также от содержания в организме натрия и калия. При невысоком содержании натрия в моче ионы лития подвергаются реабсорбции в почечных канальцах, что приводит к увеличению содержания лития в крови. Усилению экскреции ионов лития с мочой и снижению их концентрации в крови способствует введение в организм натрия.

Как психотропные средства Л.с. применяют в основном при маниакальных и гипоманиакальных состояниях,

для профилактики и устранения аффективных расстройств (например, при маниакально-депрессивном, шизоаффективном и других ах), а также для устранения нарушений поведения, характеризующихся импульсивностью, агрессивностью и возбуждением (например, при органических ах, психопатии и т. п.). Как средства для устранения аффективных расстройств Л.с. используют в комплексной терапии а. В психиатрической практике Л.с. часто применяют вместе с нейролептическими средствами , транквилизаторами и антидепрессантами , что повышает эффективность лечения.

Терапевтическая эффективность Л.с. зависит от уровня концентрации ионов лития в крови, которая должна быть не ниже 0,6, но не выше 1,2-1,6 мэкв/л , поскольку при превышении этих концентраций развиваются признаки интоксикации литием.

Побочное действие Л.с. проявляется нарушениями функций почек, а также водно-солевого обмена с развитием оподобного синдрома, диспептическими расстройствами и поносами. В результате угнетающего влияния ионов лития на функцию щитовидной железы при длительном применении его солей возможно развитие диффузного а и временное увеличение массы тела.

Побочное и токсическое действие Л.с. на сердечно-сосудистую систему проявляется синусовой тахикардией, экстрасистолией, снижением величины зубца Т на ЭКГ, а токсическое действие на ц.н.с. - мышечной слабостью, ом, атаксией, фасцикулярными подергиваниями мышц, хореатетоидными гиперкинезами и эпилептаформными припадками. Как правило, возникновение указанных эффектов связано с передозировкой препарата при отсутствии должного контроля над терапевтическим уровнем ионов лития в крови. Учитывая это, целесообразно определять концентрации ионов лития в крови в начале лечения не реже 1 раза в неделю, а в последующем - 1 раз в 2-4 нед. Если лечение проводится без контроля за содержанием ионов лития в крови, его препараты должны назначаться в суточной дозе, не превышающей 2 г . Побочные эффекты проходят после временной отмены или снижения дозы препаратов. При возникновении побочных и токсических явлений назначают натрия гидрокарбонат, эуфиллин, диакарб, мочевину.

Способы применения, дозы, формы выпуска и условия хранения основных препаратов лития приводятся ниже.

Лития карбонат (Lithii carbonas) назначают внутрь в первый день в суточной дозе 0,6-0,9 г . При хорошей переносимости начиная со 2-го дня лечения ее увеличивают на 0,

НОРМОТИМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (СОЛИ ЛИТИЯ)

Соли лития для лечения маниакальных состояний стали применять с 1949 г. Только к 1970 г. были получены убедительные доказатель­ства их высокой терапевтической эффективности и разработаны ме­тоды профилактики многочисленных побочных эффектов. Альтернати­вой солям лития при маниакально-депрессивном психозе могут быть нейролептики и противоэпилептические средства - карбамазепин, клоназепам и вальпроаты.

В XIX веке соли лития назначали больным подагрой, так как лития урат хоро­шо растворяется в воде. В начале XX века лития бромид получил известность как седативное и противосудорожное средство. Среди показаний к его приме­нению была мания. В 1940-х гг. кардиологи предложили заменять в пищевом рационе больных артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью часть поваренной соли лития хлоридом. Это привело у многих пациентов к тяже­лой интоксикации, даже с летальным исходом.

Австралийский ученый Кейд, выделив из мочи психических больных токси­ческие нитрозосоединения. изучал их действие в эксперименте на морских свин­ках. Одновременно животные получали соли лития для повышения растворимо­сти уратов. Лития карбонат вызывал у морских свинок летаргию. В 1949 г. лития карбонат был успешно применен для терапии нескольких больных, страдавших манией.

Литий - самый легкий щелочной металл (группа la). Его химичес­кие свойства такие же, как у натрия и калия. В биологических жидко­стях концентрацию лития определяют пламенной фотометрией или атомно-абсорбционной спектрофотометрией. Следы лития обнаружены в тканях млекопитающих, хотя его физиологическая роль не установ­лена.

Ион лития в терапевтической концентрации не оказывает психотропное действие у здоровых людей (не вызывает седативный эффект, депрессию или эйфорию). У больных маниакально-депрессивным пси­хозом литий проявляет антиманиакальные и нормотимические свой­ства (нормализует настроение при мании и депрессии).

Ионы лития, проникая в нейроны по быстрым натриевым каналам, могут вызывать одиночный потенциал действия. Однако литий не вы­водится из клеток Na -АТФ-азой. Градиент лития между внеклеточ­ной средой и цитоплазмой клеток сглаживается. Длительная задерж­ка лития в клетках изменяет трансмембранный транспорт ионов на­трия и калия. Это нарушает электрические процессы в мембране.

В ЦНС литий тормозит вызываемое деполяризацией и ионами каль­ция освобождение дофамина и норадреналина, повышает нейрональный захват и пресинаптическое депонирование этих нейромедиаторов, не влияет на рецепторы дофамина и адренорецепторы; в гиппокампе увеличивает выделение серотонина; стимулирует синтез ацетилхолина. Возможно, литий подавляет каталитическую активность инозитолмонофосфатазы, что уменьшает образование фосфатидилино-зитолдифосфата как субстрата фосфолипазы С. Литий также снижает активность аденилатциклазы и гуанилатциклазы. Блокада ферментов нарушает продукцию вторичных мессенджеров - диацилглицерола, инозитолтрифосфата, цАМФ и цГМФ.

Литий быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, создавая пик концентрации в крови спустя 2-4 часа после при­ема внутрь. Не связывается с белками плазмы. Медленно проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация лития в головном мозге составляет 40-50% от концентрации в крови. Избирательно на­капливается в полосатом теле, гипоталамусе и гипофизе.

Примерно 95% однократно принятой дозы лития элиминируется с мочой (1/3-2/3 за 6-12 часов, остальное количество - в течение 10-14 дней); 80% реабсорбируется в проксимальных извитых канальцах. Период полуэлиминации составляет 20-24 часа. При повторном при­еме экскреция лития ускоряется в первые 5-6 дней, затем наступает уравновешенное состояние, когда поступление в организм равно эли­минации. У пожилых людей выведение лития замедляется.

Около 1% лития выводится с калом, 4-5% - с потом. При повышен­ной потливости выведение ионов лития преобладает над удалением ионов натрия. Концентрация лития в слюне вдвое больше, чем в плаз­ме крови, в слезах - такая же, как в крови. Литий поступает в грудное молоко.

Объем распределения и клиренс лития изменяются при гипонатриемии (сопутствующие заболевания, уменьшение количества воды и электролитов в организме). Задержку лития вызывают бутадион, индометацин и мочегонные средства группы тиазидов. Почечную экск­рецию лития ускоряют эуфиллин, диакарб. осмотические диуретики, триамтерен.

Показания к назначению солей лития - купирование острой мании и предупреждение рецидива маниакально-депрессивного психоза. Те­рапию проводят только при достаточном содержании ионов натрия и нормальной функции сердечно-сосудистой системы и почек. При ост­ром приступе мании соли лития уменьшают экспансивно-эйфоричес-кие нарушения настроения и чрезмерные побуждения. Лечебный эф­фект наступает медленно - через 8-10 дней. Профилактическое дей­ствие направлено на удлинение интервалов между фазами маниакаль­но-депрессивного психоза, подавление как маниакальной, так депрес­сивной фазы. К терапии солями лития чувствительны только 60-80% больных.

Литий имеет малую широту терапевтического действия, поэтому необходим контроль за его концентрацией в крови (анализ проводят через 8-10 часов после приема). Для эффективной и безопасной те­рапии острой мании необходимо создавать концентрацию лития 0,9-1,1 миллиэквивалента/л, для профилактики рецидива маниакально-депрессивного психоза - 0,6-1 мэкв/л. Интоксикация может возни­кать при превышении терапевтической концентрации в 2-3 раза.

Первый раз концентрацию лития определяют на 5-й день после начала лечения, так как в этот период она становится стабильной. При повышении дозы лития исследование концентрации повторяют еще спустя 5 дней. После установления оптимальной терапевтической дозы анализы проводят реже.

Прекращение поддерживающей терапии литием может сопровож­даться рецидивом мании с суицидальными попытками.

Соли лития используют при повторных обострениях эндогенной деп­рессии, шизоаффективных расстройствах, хроническом алкоголизме,

Препараты лития принимают внутрь в таблетках и капсулах. Наи­большую популярность завоевал ЛИТИЯ КАРБОНАТ (в таблетках с мед­ленным высвобождением - КОНТЕМНОЛ). Эта соль отличается низкой гигроскопичностью и слабым раздражающим влиянием на кишечник.

ЛИТИЯ ОКСИБУТИРАТ вводят в мышцы. Анион ГОМК придает пре­парату противоагрессивные. ноотропные и противогипоксические свой­ства.

Побочные эффекты лития - тошнота, рвота, диарея, сонливость периферические отеки, угреподобная сыпь, аллергические реакции (дерматит, васкулит). В редких случаях развивается доброкачествен­ная диффузная гиперплазия щитовидной железы без значительного нарушения гормональной функции. Повышаются секреция тиреотропного гормона, поглощение Y 131 щитовидной железой, умеренно умень­шается содержание йодсвязывающего белка и тироксина в крови. Пред­полагают, что литий нарушает йодирование тирозина. Литий может вызывать симптомы гиперфункции паращитовидных желез и нефрогенного несахарного диабета (снижается чувствительность аденилатциклазы почек к действию вазопрессина, появляются жажда, полиурия).

Длительная терапия литием вызывает хронический интерстициальный нефрит (почечная недостаточность, как правило, не развивается), инсулиноподобные эффекты, уплощение зубца Т на ЭКГ? лейкоцитоз, у мужчин может развиваться половая дисфункция.

Легкая степень интоксикации литием, возникающая на пике тера­певтической концентрации в крови, проявляется седативным эффек­том, тремором, тошнотой, рвотой, болью в животе, диареей. Для тя­желого отравления характерны спутанность сознания, гиперрефлек­сия, грубый тремор, дизартрия, атаксия, судороги, очаговые неврологические знаки, аритмия, артериальная гипотензия, альбуминурия, не­укротимая рвота, профузная диарея. Развивается кома с летальным исходом. Наиболее эффективный способ терапии интоксикации лити­ем - гемодиализ.

Прием солей лития во время беременности опасен для матери и плода, особенно при сопутствующей терапии мочегонными средства­ми и бессолевой диете. У новорожденных диагностируют обратимые нарушения - угнетение ЦНС, мышечную гипотонию, шум в сердце. Лечение литием женщин в раннем периоде беременности сопровож­дается у новорожденных кардиоваскулярной аномалией Эбштейна (де­формация трехстворчатого клапана). Частота этой аномалии в попу­ляции составляет 1 случай на 20 000 живых новорожденных, при тера­пии солями лития - 1 случай на 5 000. Диагноз может быть поставлен перинатально с помощью ультрасонографии. Аномалия поддается хи­рургической коррекции. Карбамазепин и вальпроаты обладают боль­шим, чем соли лития, фетотоксическим действием.

Соли лития противопоказаны при заболеваниях сердечно-сосуди­стой системы, почек, печени, язвенной болезни, холецистите, дисфун­кции щитовидной железы, катаракте, повышенной чувствительности, беременности. На период лечения прекращают грудное вскармлива­ние

Вещества, предотвращающие повторное появление будущих фаз заболевания или сокращающие выраженность и/или продолжительность данных фаз.

Классификация стабилизаторов настроения :
Соли лития
Карбамазепин
Ламотриджин
Вальпроаты

В 1941 г. появились данные о противоманиакальном действии лития, а в 1970-е годы - информация о его профилактическом действии.

Фармакология и биохимия лития . Многообразие биохимических эффектов: серотонин-антагонистическое действие, влияет на клеточную сигнальную систему (в том числе через инозитол), имеет нейротропное действие (увеличение объема серого вещества/гиппокампа, увеличение BDNF).
Важно : Литий обладает небольшим терапевтическим спектром (опасность кумуляции, поэтому требуется регулярный контроль уровня крови), выведение из организма осуществляется через почки.

Практическое применение лития :
Оценка индивидуального риска рецидива: профилактика литием показана в случае, если 2 фазы имеют место в течение 4 лет либо общее количество имеющихся фаз равно трем.
Успешный результат: в 65-80% случаев удается либо полностью избежать рецидивов, либо добиться значительного сокращения частоты, степени тяжести и продолжительности рецидива
Эффект профилактики суицида (количество суицидов в Германии ежегодно снижается на 250)!
Контроль уровня лития в сыворотке в стандартных условиях (через 12 ч после последнего приема)
Профилактический уровень лития в сыворотке составляет 0,5-0,8 ммоль/л
Регулярное определение уровня лития зарекомендовало себя как хороший вспомогательный метод
Дополнительный контроль уровня лития в сыворотке рекомендуется проводить при наличии соматических заболеваний, потере солей и жидкости, при соблюдении диеты для похудения и при назначении диуретиков

Исследования, проводимые перед началом и в процессе терапии литием :
1. Вопросы о возможных побочных эффектах :
Усиливающаяся жажда, потливость, тремор, тошнота, диарея, усталость, увеличение массы тела

2. Клинические исследования :
Охват шеи: зоб у 50% пациентов, нейротоксические побочные эффекты: возможны изменения на ЭКГ, более редкими побочными эффектами можно считать угри, псориаз

3. Лабораторные исследования :
- концентрация лития в сыворотке: на начальном этапе - еженедельно, позднее с интервалом в 1 -3 мес; контроль через 12 + 0,5 ч после последнего приема
- креатинин в сыворотке: интервал от 6 до 12 мес.
- Т3, T4, TSH- либо TRH-тест: ежегодно (гипотиреоз у 5% больных, принимающих литий)
- картина крови: ежегодно (типичен лейкоцитоз при нормальной СОЭ)
- электролиты (натрий, калий, кальций): ежегодно
- особого внимания требуют инсулинозависимый сахарный диабет, гиперпаратиреоидизм

4. ЭКГ : ежегодно (реполяризация?)

5. ЭЭГ : при наличии указаний на судорожную готовность
Следует учитывать:
- при интеркуррентных заболеваниях или при выраженных побочных эффектах необходим более частый контроль уровня лития в сыворотке, а также соответствующие дополнительные исследования
- взаимодействия с сопутствующим медикаментозным лечением

Побочные эффекты лития :
Наиболее частыми побочными эффектами лечения литием являются тремор, жажда, полиурия, зоб, увеличение массы тела, тошнота, диарея
Причины прекращения профилактики литием, которые называются пациентами:
- сопротивление долгосрочной терапии (постоянное напоминание о болезни, ощущение пребывания «во власти медикаментов», отсутствие необходимости продолжать прием таблеток вследствие хорошего самочувствия)
- соматические побочные эффекты (прежде всего, увеличение массы тела)
- психические побочные эффекты («дефицит гипомании», дефицит креативности)

Лечение побочных эффектов лития :
- лечение : бета-блокаторы
- профилактика зоба: L-тироксин (супрессивная терапия)

Интоксикация солями лития - начиная с 2,0 ммоль/л:
- сильный тремор, усиление рефлексов, сонливость, дизартрия, атаксия, дискинезии
- ЭЭГ: отчетливые общие изменения (замедление ритма) и снижение судорожного порога
- важнейшими причинами интоксикации являются дегидратация и дефицит поваренной соли, вызванные:
заболеваниями, сопровождающимися повышенной температурой тела
похудением/диетой
болезнями почек
приемом диуретиков


Противопоказания для солей лития :
Абсолютным противопоказанием для приема лития являются острая почечная недостаточность, инфаркт миокарда, псориаз и I триместр беременности
В связи с увеличением угрозы интоксикации литий должен быть отменен за 48 ч до наркоза и операции