Глюкагон поджелудочной железы: функции, механизм действия, инструкция по применению. Глюкагон – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 1 мг (1 МЕ) глюкагона гидрохлорида генно-инженерного в 1 инъекторе.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, вода для инъекций (в состав могут также входить кислота хлористоводородная и/или натрия гидроксид, используемые при производстве препарата для подбора pH).


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит содержит генно-инженерный человеческий глюкагон белково-пептидный гормон, физиологический антагонист инсулина, участвующий в регуляции углеводного обмена. Глюкагон усиливает расщепление гликогена в печени до глюкозо-6-фосфата (глюкогенолиз), в результате чего повышается концентрация глюкозы в крови.

Глюкагон неэффективен при лечении пациентов, в печени которых запасы гликогена истощены. По этой причине глюкагон малоэффективен или неэффективен вовсе при лечении пациентов натощак или пациентов с надпочечниковой недостаточностью, хронической гипогликемией или гипогликемией, вызванной приемом алкоголя.

В отличие от адреналина, глюкагон не оказывает воздействия на мышечную фосфорилазу и поэтому не может содействовать переносу углеводов из более богатых запасами гликогена скелетных мышц.

Глюкагон стимулирует выделение катехоламинов. При наличии глюкагон может спровоцировать выделение опухолью большого количества катехоламинов, которые вызывают резкое повышение АД.

Глюкагон снижает сократительную способность гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта.

Действие препарата начинается через 1 минуту после внутривенной инъекции, длительность действия препарата составляет 5-20 минут в зависимости от дозы и органа.

Действие препарата начинается через 5-15 минут после внутримышечной инъекции и длится от 10 до 40 минут в зависимости от дозы и органа.

При лечении тяжелой действие глюкагона на содержание глюкозы в крови обычно наблюдается в течение 10 минут.

Фармакокинетика. Скорость метаболического клиренса глюкагона у человека составляет приблизительно 10 мл/кг/мин. Глюкагон метаболизируется ферментативным путем в плазме крови и в органах, в которых он распределен. Основные места метаболизма глюкагона - печень и почки, вклад каждого органа в общую скорость метаболического клиренса составляет приблизительно 30%. Период полувыведения глюкагона составляет 3-6 минут.

Показания к применению:

Тяжелые гипогликемические состояния (низкое содержание глюкозы в крови), возникающие у больных сахарным диабетом после инъекции инсулина или приема таблетированных гипогликемических препаратов.

Для диагностики: Подавление моторики органов желудочно-кишечного тракта при проведении обследования методами эндоскопии и радиографии.

Способ применения и дозы:

Для терапии тяжелых гипогликемических состояний. Для приготовления инъекционного раствора 1 мг (1 ME) лиофилизата растворяют в 1 мл растворителя.

Взрослым и детям с массой тела более 25 кг или старше 6-8 лет вводят 1 мг (1 мл, отметка на шприце 1/1).

Детям с массой тела менее 25 кг или младше 6-8 лет вводят 0,5 мг (0,5 мл, отметка на шприце 1/2) подкожно или внутримышечно.

Пациент обычно приходит в сознание в течение 10 минут после введения препарата. После того, как пациент придет в сознание, ему необходимо дать пищу, богатую углеводами, для предотвращения повторного развития гипогликемии и восстановления гликогена в печени. Если в течение 10 минут больной не придет в сознание, ему необходимо ввести внутривенно декстрозу.

Всем пациентам с тяжелой формой гипогликемии необходима медицинская помощь.

Приготовление раствора для инъекции:

1. Снять пластиковый колпачок с флакона и защитный наконечник иглы со шприца. Проколоть иглой резиновую пробку флакона, содержащего ГлюкаГен®, и ввести во флакон всю жидкость, находящуюся в шприце (см. рис. 1).

2. Не вынимая иглы из флакона, осторожно встряхивать флакон до полного растворения препарата ГлюкаГен® и образования прозрачного раствора (см. рис. 2).

3. Необходимо убедиться, что поршень полностью задвинут вперед. Набрать весь раствор в шприц. Следует следить за тем, чтобы поршень не вышел из шприца (см. рис. 3).

4. Выпустить из шприца воздух и сделать инъекцию (см. рис. 4).

Утилизируйте остатки неиспользованного препарата и упаковки в соответствии с местными требованиями.

Для диагностики (подавление сократительной способности органов желудочно-кишечного тракта)

ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит должен вводиться только медицинским персоналом.

После внутривенного введения 0,2-0,5 мг действие препарата начинается в течение 1 минуты и длится от 5 до 20 минут в зависимости от обследуемого органа.

После внутримышечного введения 1-2 мг действие препарата начинается через 5-15 минут и продолжается 10-40 минут в зависимости от обследуемого органа.

После завершения процедуры пациенту надо дать богатые углеводами продукты, если это совместимо с применяемой диагностической процедурой.

В зависимости от используемого метода диагностики и способа введения, доза препарата составляет 0,2-2 мг. Обычная диагностическая доза, используемая для расслабления мышц желудка, луковицы двенадцатиперстной кишки, двенадцатиперстной кишки и тонкой кишки, составляет 0,2-0,5 мг при внутривенном введении и 1 мг при внутримышечном введении. Доза для расслабления мышц прямой кишки составляет 0,5-0,75 мг при внутривенном введении и 1-2 мг при внутримышечном введении.

Особенности применения:

Беременность и лактация. Глюкагон не проходит через человеческий плацентарный барьер. Имеющиеся данные об использовании глюкагона у беременных женщин с сахарным диабетом свидетельствуют об отсутствии неблагоприятного воздействия как на течение беременности, так и на здоровье плода и новорожденного.

Глюкагон очень быстро выводится из кровотока (в основном через печень, Т1/2 = 3-6 мин), таким образом, количество глюкагона, выделяемое с молоком матери после применения препарата по поводу тяжелой гипогликемии, чрезвычайно мало. Поскольку глюкагон разрушается в пищеварительном тракте и, следовательно, не всасывается в неизмененном виде, он не оказывает никакого метаболического действия на ребенка.

При терапии тяжелых гипогликемических состояний. После того, как пациент пришел в сознание, для предотвращения повторного развития гипогликемии ему следует дать богатые углеводами продукты для восстановления запасов гликогена в печени.

Диагностическое применение. Пациенты, получавшие глюкагон в связи с диагностическими процедурами, могут почувствовать дискомфорт, особенно если процедуры проводились натощак. Имеются сообщения о случаях , гипогликемии и изменения АД в этих ситуациях. После завершения диагностической процедуры голодавшим пациентам следует дать богатый углеводами продукт, если это совместимо с применявшейся диагностической процедурой. Если необходимо после обследования или в случае тяжелой гипогликемии, может потребоваться внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Глюкагон является антагонистом инсулина, и следует соблюдать осторожность при применении препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит у больных с инсулиномой, а также с глюкагономой.

Также следует соблюдать осторожность при применении препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит в качестве вспомогательного средства при проведении эндоскопических или радиографических процедур у пациентов с сахарным диабетом или у пожилых пациентов с патологией сердечно-сосудистой системы.

ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит не следует вводить в виде внутривенной инфузии.

Флакон с препаратом ГлюкаГен® снабжен пластиковым колпачком, который следует снять перед приготовлением раствора.

Нельзя использовать приготовленный раствор, если он имеет гелеобразную консистенцию или содержит нерастворенные частицы.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех. Исследования влияния препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами не проводились. Поскольку имеются сообщения о случаях гипогликемии после проведения диагностических процедур, следует избегать управления транспортными средствами, пока пациент не съест пищу, содержащую углеводы.

Побочные действия:

Частота возникновения побочных реакций, связанных с применением препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит как в клинических исследованиях, так и в процессе постмаркетингового наблюдения, представлена ниже.

Побочные реакции, которые не наблюдались в ходе клинических исследований, но о которых поступали спонтанные сообщения, представлены как "очень редкие". Сообщения о побочных реакциях при постмаркетинговом использовании очень редки. Однако для постмаркетинговых исследований характерны заниженные данные побочных реакций, что следует учитывать при интерпретации полученных результатов о количестве этих реакций. Количество эпизодов использования препарата оценивается как 46,9 миллионов за 16 лет.

Частота побочных реакций определялась следующим образом: очень редко (< 1/10000); редко (> 1/10000, ≤ 1/1000); нечасто (> 1/1000, ≤ 1/100); часто (> 1/100, ≤ 1/10).

Нарушения со стороны иммунной системы. Очень редко: повышенная чувствительность, включая .

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: тошнота. Нечасто: . Редко: боли в животе.

Помимо указанных выше, при диагностическом применении наблюдались следующие побочные реакции:

Со стороны обмена веществ. Нечасто: гипогликемия. После диагностических процедур она может быть выражена сильнее у пациентов натощак (см. раздел "Особые указания"). Очень редко: .

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко: , снижение артериального давления (АД), повышение АД. Побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдались только в тех случаях, когда ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит использовался как вспомогательное средство при проведении эндоскопических или радиографических процедур.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

На фоне бета-адреноблокаторов введение препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит может привести к выраженной тахикардии и повышению АД.

Инсулин: Действие глюкагона противоположно действию инсулина (инсулин антагонист глюкагона).

Индометацин: при совместном применении глюкагон может утратить способность повышать содержание глюкозы в крови и даже вызвать гипогликемию.

Варфарин: при совместном применении глюкагон может усилить действие антикоагулянта варфарина.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к глюкагону или любому другому компоненту препарата; ; феохромоцитома.

Передозировка:

При передозировке препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит возможно появление тошноты, рвоты, тахикардии, повышение АД.

Лечение симптоматическое. Необходим постоянный контроль уровня калия и, при необходимости, его коррекция. Применение и малоэффективно. В случае появления рвоты - регидратация и восполнение потерь калия.

Условия хранения:

ГлюкаГен® (в виде порошка) должен храниться при температуре не выше 25 °С. Не замораживать во избежание повреждения шприца. Флакон с препаратом ГлюкаГен® должен храниться в защищенном от света месте. Готовый раствор препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит должен использоваться немедленно после приготовления. Не хранить готовый раствор для последующего использования. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: л иофилизат - 2 года, растворитель - 3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

1 мг лиофилизата во флаконах в комплекте с растворителем в одноразовых шприцах по 1 мл.

1 флакон с лиофилизированным порошком (лиофилизатом) и 1 шприц с растворителем в пластиковом пенале.


Международное наименование

Глюкагон (Glucagon)

Групповая принадлежность

Средство лечения гипогликемии

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Фармакологическое действие

Физиологический антагонист инсулина. Оказывает гипергликемическое и спазмолитическое действие. Связывается со специфическими рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней (печень, скелетная мускулатура) и опосредованно, через GS белки, активирует аденилатциклазу – фермент, переводящий АТФ в цАМФ, который в свою очередь повышает активность фосфорилазы. Последняя расщепляет гликоген в печени и мышцах до глюкозы и инактивирует гликогенсинтетазу, т.о. происходит стимуляция гликогенолиза и глюконеогенеза.

В др. тканях (миокард, гладкие мышцы) возбуждает II тип глюкагоновых рецепторов, увеличивает концентрацию внутриклеточного инозитолтрифосфата, снижает содержание внутриклеточного Ca2+ и расслабляет гладкие мышцы.

Вызывает расслабление гладкой мускулатуры желудка и кишечника. Стимулирует высвобождение катехоламинов. Оказывает положительный ино- и хронотропный эффекты.

Время наступления гипергликемического действия при в/в введении – 5-20 мин, при в/м введении – 15-26 мин, при п/к введении – 30-45 мин, продолжительность эффекта – 90 мин.

Время наступления спазмолитического эффекта при в/м введении – 8-10 мин (4-7 мин после дозы 2 мг), продолжительность действия зависит от дозы и составляет для 1 мг – 12-27 мин, для 2 мг – 21-32 мин. При в/в введении эффект наступает через 45 сек-1 мин, продолжительность действия при дозе 0.25-0.5 мг – 9-17 мин, при дозе 2 мг – 22-25 мин.

Показания

Гипогликемия, гипогликемическая кома;

дополнительное диагностическое ЛС при рентгенологическом исследовании желудка и кишечника, ангиография, компьютерная томография, МРТ, диагностика кровотечений из тонкой кишки с применением меченных технецием эритроцитов, гистеросальпингография;

интоксикация бета-адреноблокаторами и БМКК; обструкция пищевода инородными телами; шоковая терапия психиатрических больных.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к свиным или говяжьим белкам в анамнезе), феохромоцитома (стимулирует выброс катехоламинов и может вызвать резкое повышение АД).

Для в/в введения (дополнительно) – инсулинома (возможно парадоксальное развитие гипогликемии), сахарный диабет (увеличивается риск развития гипергликемии).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ССС: транзиторное повышение АД, тахикардия.

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, снижение АД.

Прочие: гипокалиемии (выраженная миастения, миалгия, судороги отдельных групп мышц, снижение аппетита, аритмии), дегидратация.

Применение и дозировка

Для лечения гипогликемии взрослым и детям с массой тела более 20 кг – 0.5-1 мг п/к, в/м или в/в. Детям с массой тела менее 20 кг – 0.5 мг (20-30 мкг/кг). В течение 15 мин после первого применения возможно одно или 2 дополнительных введения в той же дозе.

При исследовании желудка – 0.5 мг в/в или 2 мг в/м; при исследовании толстой кишки – 2 мг в/м за 10 мин до начала процедуры.

Интоксикация бета-адреноблокаторами – в/в инфузионно из расчета 5-150 мкг/кг, затем в/в капельно, со скоростью 1-5 мг/ч.

Интоксикация БМКК – однократно, в/в, в дозе 2 мг, поддерживающие дозы подбираются индивидуально в зависимости от состояния больного.

Обструкция пищевода инородными телами – в/в, 0.5-2 мг (при необходимости – повторно через 10-12 мин).

Перед введением глюкагон растворяют прилагаемым растворителем, не применяют в концентрации, превышающей 1 мг/мл; если глюкагон вводят в дозах, превышающих 2 мг, его разводят стерильной водой для инъекций.

Особые указания

Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме.

Если пациент не реагирует на глюкагон, необходимо ввести в/в декстрозу (глюкагон не вызывает повышения концентрации глюкозы в крови у больных с низким содержанием гликогена в печени).

У больных с инсулиномой в/в введение глюкагона первоначально вызывает гипергликемию, затем препарат стимулирует высвобождение инсулина опухолью и приводит к гипогликемии.

Больному, у которого после введения глюкагона появились симптомы гипогликемии, вводят декстрозу в/в или внутрь, в зависимости от ситуации.

У больных с феохромоцитомой может вызывать выведение опухолью катехоламинов и обусловливать внезапный и выраженный подъем АД. В этом случае в/в вводят 5-10 мг фентоламина.

Больной сахарным диабетом должен строго придерживаться врачебных рекомендаций, направленных на профилактику гипогликемических состояний.

Неэффективен при гипогликемии у больных на фоне диеты с низким содержанием углеводов, недостаточности надпочечников, хронической гипогликемии, т.к. оказывает свое действие только при наличии гликогена в печени.

Раствор препарата, приготовленный с прилагаемым растворителем, можно хранить 48 ч; раствор, приготовленный с водой для инъекций, следует использовать немедленно.

Взаимодействие

На фоне бета-адреноблокаторов введение глюкагона может привести к развитию выраженной тахикардии и повышению АД.

Снижает действие инсулина, усиливает – непрямых антикоагулянтов.

Отзывов о лекарстве Глюкагон: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Глюкагон, как аналог или наоборот его аналоги?
  • 1 ампула 666 препарата Глюкагон содержит 1 мг гидрохлорида глюкагона и 49 мг лактозы ;
  • 1 ампула 667 вышеуказанного препарата содержит 1 мг гидрохлорида глюкагона , 1 мл 1,6% раствора глицерина с 2% раствором в качестве консерванта;
  • 1 ампула 668 вышеуказанного препарата содержит 1 мг гидрохлорида глюкагона и 140 мг лактозы ;
  • 1 ампула 669 вышеуказанного препарата содержит 10 мг гидрохлорида глюкагона и 1 мл 1,6% раствора с 2% раствором фенола .

Форма выпуска

Ампулы под названиями 669, 668, 667, 666.

Лиофилизированный порошок для парентерального инъекционного введения во флаконах:

  • одноразовая форма препарата по 1 мг активного вещества в комплекте с растворителем в объеме 5 мл;
  • многоразовая форма препарата по 2 мг активного вещества в комплекте растворителем в объеме 5 мл или по 10 мг активного вещества в комплекте с растворителем в объеме 10 мл.

Фармакологическое действие

Гипергликемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Глюкагон — это средство, содержащее биосинтетический эквивалент человеческого , оба варианта идентичны по структуре.

Фармакодинамика

На фоне лечения бета-адреноблокаторами введение средства может привести к сильной и повышению давления.

При одновременном применении с препарат может потерять способность повышать концентрацию глюкозы в крови.

При совместном применении с может усилить его действие.

Условия продажи

Строго по рецепту.

Условия хранения

  • нельзя допускать замораживания препарата, чтобы случайно не повредить шприц с содержащимся в нем растворителем;
  • хранить при температуре до 25 °C только в оригинальной упаковке;
  • хранить в недоступном для света месте;
  • приготовленный к применению препарат должен быть немедленно введен сразу после приготовления. Нельзя оставлять приготовленный раствор для дальнейшего более позднего использования;
  • беречь от детей;
  • никогда не употреблять после окончания срока годности, который указан на упаковке.

Срок годности

Особые указания

Необходимо помнить, что инсулин является антагонистом Глюкагона.

Не следует использовать раствор препарата, если принял консистенцию геля либо порошок растворился не полностью.

Аналоги

ГлюкаГен 1 мг ГипоКит.

Синонимы

Глюкагон Ново.

Детям

Дозировка рассчитывается в зависимости от возраста или веса ребенка по следующей схеме:

  • если вес больше 25 кг или в возраст ребенка больше 6-8 лет, то вводят содержимое 1 мл флакона полностью;
  • если вес меньше 25 кг или в возраст ребенка меньше 6-8 лет, то вводят половину содержимого 1 мл флакона.

При беременности и лактации

Беременным следует назначать препарат только при крайней необходимости.

Во время средство применяют с особой осторожностью.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Гипогликемия, рентгенологическая диагностика ЖКТ.

Форма выпуска

лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 1 мг;

Фармакодинамика

Гормон поджелудочной железы. Механизм действия глюкагона обусловлен его связыванием со специфическими рецепторами клеток печени, что приводит к повышению опосредованной G-белком активности аденилатциклазы и увеличению образования цАМФ. Это способствует усилению катаболизма депонированного гликогена и активирует глюконеогенез и кетогенез. Глюкагон не оказывает действия на гликоген мышц, по-видимому, из-за отсутствия в них глюкагоновых рецепторов. В фармакологически активных дозах глюкагон вызывает увеличение секреции инсулина из здоровых β-клеток поджелудочной железы.

Глюкагон оказывает ино- и хронотропное действие на сердце вследствие увеличения образования цАМФ (т.е. вызывает эффект подобно агонистам β-адренорецепторов, но без их вовлечения).

В высоких дозах глюкагон вызывает сильное расслабление кишечника, не опосредованное аденилатциклазой.

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени, почках, плазме, тканях. Продукты метаболизма выводятся с мочой. T1/2 составляет 3-10 мин.

Использование во время беременности

При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, феохромоцитома, инсулома.

Побочные действия

Тошнота, рвота, аллергические реакции (респираторный дистресс-синдром, гипотензия, крапивница).

Способ применения и дозы

П/к, в/м и в/в: при гипогликемии - 1 мг (детям с массой тела менее 20 кг - 20–30 мкг/кг); в качестве вспомогательного диагностического средства - 0,25–2 мг (в/м или в/в).

Взаимодействия с другими препаратами

Глюкагон усиливает действие пероральных антикоагулянтов. Фенитоин ингибирует высвобождение инсулина, обусловленное глюкагоном.

Особые указания при приеме

С осторожностью применяют у пациентов с подозрением на инсулому или феохромоцитому.

Следует иметь в виду, что глюкагон оказывает свое действие только при наличии гликогена в печени, поэтому он неэффективен у больных, находящихся на редукционной диете, при недостаточности надпочечников, при хронической гипогликемии.

У больных, принимающих бета-адреноблокаторы, возможна выраженная тахикардия и артериальная гипертензия при введении глюкагона.

Условия хранения

Список Б.: При температуре 15–30 °C.

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Глюкагон Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Глюкагон? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Глюкагон приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!


Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.


Класс заболеваний
  • Гипогликемия неуточненная
  • Диагностика заболеваний ЖКТ
Клинико-фармакологическая группа
  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

  • Диагностическое
  • Гипергликемическое
Фармакологическая группа
  • Глюкагон и его аналоги

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Глюкагон (Glucagon)

Инструкция по медицинскому применению препарата

  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика препарата
  • Фармакокинетика препарата
  • Противопоказания к применению
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Особые указания при приеме
  • Условия хранения

Показания к применению

Гипогликемия, рентгенологическая диагностика ЖКТ.

Форма выпуска

лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 1 мг-

Фармакодинамика

Гормон поджелудочной железы. Механизм действия глюкагона обусловлен его связыванием со специфическими рецепторами клеток печени, что приводит к повышению опосредованной G-белком активности аденилатциклазы и увеличению образования цАМФ. Это способствует усилению катаболизма депонированного гликогена и активирует глюконеогенез и кетогенез. Глюкагон не оказывает действия на гликоген мышц, по-видимому, из-за отсутствия в них глюкагоновых рецепторов. В фармакологически активных дозах глюкагон вызывает увеличение секреции инсулина из здоровых β-клеток поджелудочной железы.

Глюкагон оказывает ино- и хронотропное действие на сердце вследствие увеличения образования цАМФ (т.е. вызывает эффект подобно агонистам β-адренорецепторов, но без их вовлечения).

В высоких дозах глюкагон вызывает сильное расслабление кишечника, не опосредованное аденилатциклазой.

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени, почках, плазме, тканях. Продукты метаболизма выводятся с мочой. T1/2 составляет 3-10 мин.

Использование во время беременности

При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, феохромоцитома, инсулома.

Побочные действия

Способ применения и дозы

П/к, в/м и в/в: при гипогликемии - 1 мг (детям с массой тела менее 20 кг - 20–30 мкг/кг)- в качестве вспомогательного диагностического средства - 0,25–2 мг (в/м или в/в).

Взаимодействия с другими препаратами

Глюкагон усиливает действие пероральных антикоагулянтов. Фенитоин ингибирует высвобождение инсулина, обусловленное глюкагоном.

Особые указания при приеме

С осторожностью применяют у пациентов с подозрением на инсулому или феохромоцитому.

Следует иметь в виду, что глюкагон оказывает свое действие только при наличии гликогена в печени, поэтому он неэффективен у больных, находящихся на редукционной диете, при недостаточности надпочечников, при хронической гипогликемии.

У больных, принимающих бета-адреноблокаторы, возможна выраженная и артериальная гипертензия при введении глюкагона.

Условия хранения

Список Б.: При температуре 15–30 °C.

Принадлежность к ATX-классификации:

H Гормоны для системного применения (исключая половые гормоны)

H04 Гормоны поджелудочной железы

H04A Гормоны, расщепляющие гликоген

H04AA Гормоны, расщепляющие гликоген