Диагностика

Правила использования парацетамола для снятия боли и воспаления. Парацетамол: от чего помогает, инструкция по применению для детей и взрослых, формы выпуска

Парацетамол ребенку дают при высокой температуре, головной и зубной боли. Он считается безопасным лекарством, поскольку даже при трехкратной передозировке осложнений не вызывает. Тем не менее, как и любое лекарственное средство, Парацетамол имеет свою специфику, и относиться к нему надо осторожно. Перед лечением следует внимательно изучить инструкцию по применению Парацетамола, особое внимание обратив на расчет дозировки таблеток для детей в 1 год и старше.

Состав и формы выпуска препарата

Парацетамол для детей является жаропонижающим и обезболивающим средством, обладающим незначительным противовоспалительным эффектом. Особенно высока его эффективность при вирусных инфекционных заболеваниях - при бактериальных недугах он помогает мало.

Лечебное действие препарата основано на угнетении выработки химических соединений, которые отвечают за развитие воспалительных процессов, стимулируют повышение температуры и появление болевого синдрома. Обезболивающее и противовоспалительное действие достигается благодаря воздействию лекарства на клетки центральной нервной системы.

Преимуществом препарата перед другими противовоспалительными средствами является то, что он не оказывает особого раздражающего воздействия на слизистую оболочку желудка. Парацетамол быстро попадает в кровь, где его наибольшая концентрация достигается в период от 30 минут до полутора часов - в зависимости от формы лекарства. Средство выводится из организма вместе с мочой после переработки в печени в течение 4-х часов.

Активное вещество лекарства носит одноименное название, оно также известно как пара-ацетаминофенол. Для детей Парацетамол выпускают в разных формах:

Свечи – в их составе содержатся компоненты, наиболее безопасные для ребенка. Ректально введенный препарат всасывается в кровь медленнее, чем при проглатывании (час-полтора), из-за чего эффект наступает позже, однако он более длительный. Врачи могут назначить свечи для лечения годовалого ребенка и даже грудничка от 3 месяцев.
Суспензия – среди вспомогательных веществ – глицерол, сорбитол, ароматизаторы и сахароза. Можно применять с 1 месяца (только по указанию педиатра).

Сироп – содержит этанол (96%), вспомогательные вещества, ароматизаторы, красители. Максимальная концентрация в крови наблюдается через полчаса после проглатывания. Средство рекомендуют в возрасте от полугода до 12 лет.
Таблетки или капсулы – выпускают в дозировке 200, 500 мг. Детям можно давать от 3 лет (при соблюдении дозировки).
Таблетки-шипучки для приготовления раствора.

В последнее время особую популярность получил Парацетамол, выпускаемый в форме сладких сиропов, суспензий. Принимая эти препараты, наряду с активными лечебными компонентами малыш получает огромное количество ароматизаторов, подсластителей, вкусовых добавок. Они могут спровоцировать аллергические реакции, тогда как аллергия на сам Парацетамол встречается очень редко. Это значит, что идеальный вариант для маленьких детей – свечи.

Показания к приему Парацетамола в таблетках (200 и 500 мг)

Эта статья рассказывает о типовых способах решения Ваших вопросов, но каждый случай уникален! Если Вы хотите узнать у меня, как решить именно Вашу проблему - задайте свой вопрос. Это быстро и бесплатно !

Парацетамол эффективен при:

температуре, спровоцированной простудой, гриппом, скарлатиной, корью, вакцинацией и т.д.;
головных болях, в т. ч. при перенапряжении;
зубной боли (кариес, прорезывание зубов и т (рекомендуем прочитать: ).д.);
болевых проявлениях, не связанными с воспалением;
облегчении таких проявлений простуды или гриппа, как горячка, ломота;
воспалении среднего уха (отите) в качестве комплексной терапии.

Парацетамол применяется как жаропонижающее и болеутоляющее средство

Когда средство противопоказано?

Как и любое лекарственное средство, Парацетамол имеет противопоказания. К ним относятся:

аллергия на компоненты препарата;
серьезные проблемы с почками и печенью, участвующими в переработке и выводе лекарства из организма в составе мочи;
врожденная гипербилирубинемия, или синдром Жильбера – повышенный уровень билирубина в крови (продукта распада эритроцитов);
некоторые разновидности тяжелых инфекций (например, сепсис);
лейкопения (пониженное число лейкоцитов);
болезни крови;
дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
сильная анемия;
прием некоторых препаратов (противосудорожные средства, барбитураты, рифампицин и др.);
воспаление слизистой оболочки прямой кишки (для использования свечей).

Инструкция по применению таблеток

Хотя Парацетамол эффективно снимает жар и головные боли, при серьезном заболевании он не сможет снизить температуру.

Доктор Комаровский называет это лекарство своеобразным маркером: если жар снизился после его приема, велика вероятность, что болезнь неопасна – это обычная ОРВИ. Если эффект от препарата отсутствует – проблема серьезна, надо срочно вызвать специалиста.

Дозировка для детей разного возраста

Парацетамол в таблетках разрешен малышам старше трехлетнего возраста. Для взрослых ребят максимальная суточная доза составляет 60 мг/кг. В какой дозировке дают Парацетамол детям:

норма от 3 до 6 лет – 100-200 мг за раз;
от 6 до12 лет – 1-2 табл. (200-400 мг);
подросткам и взрослым – 500 мг.

Прежде чем дать малышу таблетку, следует ознакомиться с инструкцией и узнать, сколько парацетамола она содержит. Если врач назначил дозу в 100 мг, капсулу 200 мг следует разделить на 2 части, таблетку, содержащую 500 мг, поделить на 5 частей. Небольшая передозировка опасности не несет.

Сколько раз в сутки можно принимать препарат?

Согласно инструкции, дети должны пить Парацетамол каждые 4 часа. Более частый прием не рекомендован, поскольку лучшего эффекта от увеличения кратности дозы не будет. Парацетамол всасывается в кровь через 30 минут после попадания в желудок и начинает активно действовать (рекомендуем прочитать: ). Максимальная концентрация и положительный эффект достигаются спустя 2 часа - температура начинает снижаться.

Препарат рекомендуется принимать каждые 4 часа; реже - можно, чаще - нет

Как только Парацетамол попадает в кровь ребенка, почки и печень начинают его обрабатывать и выводить из организма. Через 4 часа 50% вещества покидает организм, что приводит к снижению эффекта препарата. Полностью лекарство выводится через 8 часов. По мере выздоровления надобность в частом приеме лекарства пропадает, поэтому интервал можно увеличить до 5-6 часов.

Длительность лечения

Сколько будет длиться курс лечения Парацетамолом, должен сказать врач. При высокой температуре средство можно принимать не более 3-5 суток. Стоит ли дальше использовать препарат, и какая доза положена в сутки, определяет врач. Нерациональное применение лекарства может спровоцировать некроз клеток печени, почек и другие проблемы.

Длительный прием Парацетамола при головных и зубных болях нецелесообразен, поскольку он способен снять симптомы, но не излечить от основного заболевания. Больные зубы нужно лечить как можно скорее, так как они не только причиняют малышу боль, но и способны негативно повлиять на рост постоянных зубов. Беспричинная головная боль должна насторожить, поскольку может говорить о серьезных заболеваниях и являться поводом для дальнейшей диагностики.

Побочные действия

Применение Парацетамола редко вызывает побочные действия. Тем не менее, нельзя полностью исключить их отсутствие после употребления лекарства.

В отдельных случаях препарат может вызывать расстройство ЖКТ

Они могут проявляться:

тошнотой, поносом, рвотой, болью в желудке, головокружениями;
снижением в крови уровня лейкоцитов, эритроцитов, тромбоцитов (крайне редко);
патологиями печени;
аллергией;
бронхоспазмом.

Передозировка

Ребенок не должен принимать в сутки больше 60 мг активного вещества на кг массы тела. Для малыша является токсичной дозировка в 150 мг/кг. Это значит, что если вес малыша составляет 20 кг, он может умереть, если на протяжении суток примет 3 г парацетамола.

Передозировка является причиной появления побочных действий и признаков интоксикации: побледнения кожи, рвоты, потливости, потери сознания. Если откажет печень, возможна желтуха, печеночная кома, смерть. Может появиться острая почечная недостаточность, которая даст о себе знать болями в пояснице, панкреатитом, аритмией, появлением белка и крови в моче.

Парацетамол обладает жаропонижающим, анальгезирующим и умеренно противовоспалительным свойством. Угнетает возбудимость центра терморегуляции, также ингибирует (угнетает) синтез простагландинов, медиаторов воспаления с выраженным органическим эффектом.

Парацетамол быстро всасывается в верхних отделах кишечника, проникает во все ткани организма, метаболизируется в печени, с образованием глюкорангида и сульфата парацетамола, выделяется в основном почками. Незначительное количество парацетамола деацетилируется с образованием парааминофенола, который способствует образованию метгемоглобина, это обусловливает токсичность препарата. Связываемость парацетамола с плазменными белками крови составляет 25%. Максимальная концентрация препарата при приеме внутрь наблюдается через 30-40 минут. Жаропонижающий эффект наступает через 1,5-2 часа. Период полувыведения парацетамола 2-4 часа.

При длительном применении парацетамола в больших дозах, препарат может оказывать гепатотоксическое действие.

Показания к применению

Парацетамол показан для симптоматического лечения болевого синдрома различного происхождения легкой и средней интенсивности: головная боль, зубная боль, альгодисменорея, миалгия, невралгия, боль в спине, артралгия, а также состояния, которые сопровождаются гипертермической реакцией при инфекционных и воспалительных заболеваниях.

Способ применения

Таблетки

Для взрослых разовая доза парацетамола составляет 0,35-0,5 г 3-4 раза в сутки, максимальная разовая доза для взрослых 1,5 г, максимальная суточная доза 3-4 г. Препарат следует принимать после приема пищи, запивая большим количеством воды.

Для детей от 9 до 12 лет, максимальна суточная доза составляет 2 г.

Ректальные суппозитории

Для детей в возрасте от 1 месяца до 3 лет применяют ректальные суппозитории, разовая доза парацетамола составляет 15 мг на 1 кг массы тела, суточная - 60 мг на 1 кг массы тела ребенка. Кратность использования 3-4 раза в сутки.

Для взрослых и подростков с массой тела выше 60 кг, разовая доза составляет 0,35-0,5 г, максимальная разовая доза 1,5 г 3-4 раза в сутки. Суточная доза 3-4 г.

Для детей от 6 до 12 лет, максимальна суточная доза составляет 2 г в 4 приема.

Для детей от 3 до 6 лет, максимальная суточная доза 1-2 г парацетамола, из расчета 60 мг на 1 кг массы тела ребенка в 3-4 приема.

Сироп

Для детей в возрасте от 3 до 12 месяцев 2,5-5 мл сиропа (60-120 мг парацетамола).

Для детей от 1 года до 5 лет – 5-10 мл сиропа (120-240 мг парацетамола).

Для детей в возрасте от 5 до 12 лет – 10-20 мл сиропа (240-480 мг парацетамола).

Взрослые и дети массой тела выше 60 кг - 20-40 мл сиропа (480-960 мг парацетамола).

Частота приема сиропа парацетамола составляет 3-4 раза в сутки.

Если во время прием парацетамола состояние больного не улучшилось, необходимо обязательно сообщить об этом врачу.

Побочные действия

Со стороны системы крови: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, метгемоглобинемия.

Со стороны системы выделения: почечная колика, пиурия асептическая, гломерулонефрит.

Со стороны нервной системы: повышенная возбудимость или наоборот сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение сократимости сердечной мышцы.

Со стороны системы пищеварения: тошнота, боль в эпигастральной области. При длительном применении парацетамола в больших дозах препарат может оказывать гепатотоксическое действие.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, ангионевротический отек.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу, печеночная и почечная недостаточность.

При использовании ректальных суппозиториев противопоказаниями являются воспалительные заболевания слизистой прямой кишки.

Беременность

С осторожностью назначают парацетамол беременным и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном использовании барбитуратов противоэпилептических препаратов, рифампицина возможно усиление гепатотоксического эффекта парацетамола, а также снижается его жаропонижающее действие. Парацетамол усиливает действие непрямых коагулянтов (производных кумарина). Усиливает действие салициловой кислоты, кофеина, кодеина.

При сочетании с фенобарбиталом усиливается метгемоглобинемия. Парацетамол усиливает действие спазмолитиков. Нельзя использовать парацетамол с другими, содержащими парацетамол препаратами, во избежание передозировки.

Передозировка

Если количество принятого препарата во много раз превышает максимально рекомендуемую дозу, то это может вызвать токсическое действие на печень, которое сопровождается сонливостью, бледностью кожных и видимых слизистых покровов, тошнотой, рвотой и головокружением. Большинство из этих симптомов развиваются в первые сутки. При появлении подобных симптомов следует срочно обратиться за медицинской помощью, так как показана срочная госпитализация. Как антидот используют Ν-ацетилцистеин внутривенно или перорально. Также рекомендовано дезинтоксикационное и симптоматическое лечение.

Форма выпуска

Табл. 0,2 г контурная безъячейковая упаковка, №10.

Табл. 0,2 г стрип, №10.

Табл. 0.2 г блистер, №10.

Парацетамол - 0,2 г.

Табл. 325 мг контурная ячейковая упаковка, №6, №12.

Табл. 325 мг контейнер, №30.

Парацетамол - 325мг.

Табл. 0.5г контурная безъячейковая упаковка, №10.

Табл. 0,5 г контурная ячейковая упаковка, №10.

Парацетамол - 0,5 г.

Капсулы 325 мг контурная ячейковая упаковка, №6, №12.

Капсулы 325 мг контейнер №30.

Сироп 125 мг/5мл флакон 60 мл, №1.

Сироп 125 мг/5мл флакон 100 мл, №1.

Парацетамол - 125мг/5мл.

Сироп 120 мг/5мл флакон 50 мл, №1.

Сироп 120 мг/5мл флакон 100 мл, №1.

Сироп 120 мг/5 мл флакон полимер 50 мл, №1.

Сироп 120 мг/5 мл флакон полимер 100 мл, №1.

Если болит голова или поднялась высокая температура, многие потянутся к аптечке за привычным парацетамолом. Однако насколько такое самолечение будет оправданным – вопрос спорный. Перед началом подобной терапии врачи советуют узнать, что представляет собой Парацетамол – инструкция по применению, форма выпуска препарата, с каким интервалом безопаснее принимать таблетки взрослым и детям.

От чего помогает Парацетамол

Лекарство относится к группе ненаркотических анальгетиков, которые обладают слабым жаропонижающим и противовоспалительным эффектом. Действие Парацетамола направлено на блокировку синтеза простагландина, который воздействует на зоны мозга в центральной нервной системе ответственные за боль и озноб, уменьшение его воздействия на процессы терморегуляции и усиление теплоотдачи.

Основное предназначение лекарства – это симптоматическая терапия, снятие болевого синдрома, уменьшение воспалений и снижение температуры тела. Инструкция по применению указывает на эффективность препарата при лечении:

лихорадочного синдрома;
миалгии;
мигрени;
зубной боли;
дисменореи;
невралгических заболеваний;
травм, особенно ожогов;
болей в суставах, спине и пояснице.

Состав

Основным действующим веществом лекарства является парацетамол. В зависимости от формы выпуска препарата его концентрация и состав дополнительных веществ различается, к примеру:

100 мл форма сиропа содержит 2,4 грамма парацетамола и вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, 96% этиловый спирт, сорбитол, очищенная вода, малиновый ароматизатор, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат.
Состав Парацетамола в таблетках – 500 или 200 мг активного вещества, картофельный крахмал, стеарат кальция, аэросил, поливинилпирролидон.
5 мл суспензии содержат 120 мг активного вещества, глицерол, жидкий сорбитол, ксантиновую камедь, ароматизаторы и красители, сахарозу, очищенную воду.
Ректальные свечи состоят из 100 или 500 мг основного компонента плюс жировая основа.

Форма выпуска

Внешний вид лекарства и объем выпуска различаются следующим образом:

Таблетки Парацетамола белого или кремового цвета с фаской на внешней стороне. Выпускаются в картонной упаковке по 10 или 20 штук.
Сироп – вязкая полупрозрачная жидкость с неярким розовым оттенком, сладкая и имеет приятный вкус малины. Выпускается во флаконах по 50 или 100 мл с мерной ложечкой.
Суппозиторий для ректального применения имеет беловато-кремовый оттенок. Выпускается по 5 шт. в полиэтиленовых контурных ячейках.
Суспензия для перорального применения – вязкая жидкость розоватого цвета, как правило, с клубничным вкусом. Поставляется в стеклянных флаконах по 100 – 200 мл с мерным шприцем или ложечкой.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство обладает жаропонижающим, обезболивающим и умеренно противовоспалительным эффектом. Абсорбция парацетамола начинается в верхних отделах кишечника, откуда с током крови препарат проникает во все мягкие ткани. Препарат угнетает возбудимость центров головного мозга, отвечающих за терморегуляцию, синтез ингибиторов простагландинов и медиаторов воспаления. Парацетамол метаболизируется в печени с образованием сульфата парацетамола и выводится почками.

Небольшое количество препарата распадается на парааминофенол, из-за чего усиливается токсический эффект таблеток. При приеме капсул максимальная концентрация в плазме наблюдается спустя 30-40 минут. Биодоступность парацетамола при дозировке свыше 1 грамма составляет 87-90%, при меньшей концентрации – 55-60%. Жаропонижающий эффект и обезболивающее действие при приеме жидких суспензий наступает раньше – через 15-20 минут. Полувыведение парацетамола с мочой составляет 2-4 часа, почечный клиренс – 5%.

Парацетамол – показания к применению

Назначается лекарство только для симптоматического лечения болевого синдрома слабой или умеренной степени выраженности, разного происхождения и локализации. В качестве дополнительного компонента, а также как отдельное средство таблетки часто используют для снижения температуры тела или снятия воспаления. Согласно инструкции показаниями к применению служат:

лихорадка, вызванная инфекций;
лечение синдрома Рея;
зубная или головная боль;
неврологические болевые симптомы;
гипертермия, возникшая после вакцинации;
болезненные месячные.

Противопоказания

Прямым запретом для использования является детский возраст до 3 месяцев и беременность в третьем триместре. Токсическое воздействие парацетамола усиливается при наличии:

эрозии слизистой желудка или язвы;
желудочного кровотечения;
воспалительных заболеваний органов пищеварительного тракта;
бронхиальной астмы с непереносимостью НПВП или аспирина;
заболевания печени;
гиперкалиемии;
чувствительность к одному или нескольких веществам из состава;
патологии почек;
печеночная недостаточность;
полипоза пазух носа;
аортокоронарного шунтирования.

Способ применения и дозировка

Во время лечения врачи рекомендуют придерживаться обозначенных в инструкции дозировок и курса приема таблеток. Временной промежуток между приемом капсул должен составлять минимум 4 часа. Если повышается температура, максимальная длительность использования препарата не должна превышать 3 дней. Более длительное лечение допускается только в качестве анальгезирующего средства – пить таблетки можно на протяжении 5 дней.

Дозировка Парацетамола зависит от формы выпуска:

взрослым пациентам назначают не более 4 грамм лекарства в таблетках на день;
в форме сиропа можно принимать по 40 мл в день, разделенные на несколько приемов;
ректальные свечи взрослым пациентам с массой тела свыше 60 кг ставят до 4 раз на день.

Особые указания

Требуется осторожность при назначении препарата пациентам с доброкачественной гипербилирубинемией, патологиями печени или почек, и людям преклонного возраста. По причине токсического влияния активных веществ на организм во время лечения Парацетамолом необходим контроль над состоянием формулы крови, общими клиническими показателями больного и полностью отказаться от употребления алкоголя.

При беременности

Негативного влияния на плод и состояние здоровья женщины во время беременности в ходе лабораторных испытаний отмечено не было. Однако из-за всасывания плацентарным барьером и грудным молоком его использование целесообразно только в 1 и 2 триместре беременности. В 3 триместре и при лактации парацетамол беременным назначается только по рекомендации врача и тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможные риски для ребенка. Дозировку лекарства врач подбирает индивидуально.

Парацетамол детям

Детская дозировка подбирается в зависимости от возраста ребенка и формы выпуска препарата:

В таблетках парацетамол для детей назначают в возрасте от 9 до 12 лет дозой не более 2 грамм в сутки;
Разовая доза детской суспензии рассчитывается исходя из массы тела, и не должна быть выше 10-15 мг на 1 кг веса. Кратность применения 3-4 раза на день.
Суточная доза суппозиториев ректальных для детей младше года – 0,5-1 шт. Ребенку 3-5 лет выписывают по 1,5-2 свечи, детям 5-10 лет по 2,5-3,5 свечи на день.
Детский сироп можно использовать с 6 месячного возраста по 60 мл на день. Детям от года до трех лет рекомендуется давать по 180 мл, от 3 до 6 лет – 180 мл, от 6 до 12 лет по 240 мл.

При нарушениях функций почек и печени

С осторожностью назначать препарат необходимо при нарушениях функций печени, сопутствующей почечной недостаточности, включая врожденные патологии данных органов и синдром Жильбера, вирусные гепатиты, воспаление мочевого пузыря или наличие камней в почках. В этих случаях, перед тем как пить Парацетамол, необходима консультация лечащего врача.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном использовании Парацетамола и других медикаментов, могут наблюдаться различные искажения эффективности обоих лекарств. В медицинской практике известна гепатотоксичность следующих комбинаций:

противоэпилептическими лекарственными средствами – приводит к снижению жаропонижающего эффекта, токсическому поражению печени;
антикоагулянтами ухудшает свертываемость крови;
активированным углем снижается биодоступность парацетамола;
барбитурат снижает терморегуляционные способности;
изониазидом – вызывает гепатотоксический эффект, повышается всасывание;
рифампицином – повышение клиренса парацетамола и повышение метаболизма препаратов в печени;
пробенецидом – уменьшение клиренса;
антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывание парацетамола;
этинилэстрадиолом – увеличение абсорбции;
взаимодействие другими аналогичными препаратами – возникает риск передозировки;
при приеме колестирамина менее чем через час возможно уменьшение абсорбции.

Побочные действия

При приеме лекарства могут наблюдаться следующие негативные реакции:

Со стороны мочевыделительной системы: появление асептической пиурии, колики.
Сердце: снижение сократительной функции миокарда.
Аллергические реакции: отек Квинке, высыпания, зуд, покраснение кожи.
Со стороны кроветворения: нарушение формулы крови, снижение свертываемости, анемия, появление метгемоглобина в плазме.
Центральная периферическая нервная система: сонливость, усталость, повышенная возбудимость.
Пищеварительный тракт: боли в желудке, тошнота или рвота, диспепсия.

Передозировка

При употреблении чрезмерных доз в течение 24 часов у пострадавшего могут наблюдаться:

бледность кожных покровов и слизистых оболочек;
сонливость;
головокружение;
тошнота, сильные позывы к рвоте;
нарушение ритмов сердца;
воспаление поджелудочной железы;
развитие тяжелых нефро- и гепатопатологий;
энцефалопатия;
спазмы в желудке;
токсическое поражение почек.

Аналоги

Парацетамол является активным метаболитом фенацетина, который ранее считался лучшим обезболивающим средством. Однако при очень сильных болях рациональнее использовать не столь токсические препараты, к примеру: Нурофен, Цитрамон, Ибупрофен, Темпалгин или Анальгин. При повышении температуры тела у ребенка, средство можно заменить Панадолом, Калполом или Эффералганом. Эти медикаменты мягче воздействуют на детский организм. Взрослым для борьбы с лихорадкой можно использовать: Стримол, Флютабс, Далерон.

Цена Парацетамола

Препарат отпускается в аптеках без рецепта врача. После покупки следует убедиться, что срок хранения медикамента не превышен, в упаковке есть инструкция по применению или аннотационный вкладыш. Хранить средство рекомендуется в темном прохладном месте, при температуре не выше 25 градусов. Цена на препарат в регионах Москвы разнится в зависимости от формы выпуска медикамента и производителя.

Лекарственная форма

Таблетки 0,5 г

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – парацетамол 0,5 г,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), кроскармеллоза натрия (натрия кроскармеллоза), стеариновая кислота, тальк.

Описание

Таблетки круглые, плоскоцилиндрические с риской на одной стороне белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Другие анальгетики-антипиретики. Анилиды. Парацетамол.

Код АТХ N02BE01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-2 ч. и составляет 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизируется в печени (90-95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения препарата – 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается его период полувыведения.

Фармакодинамика

Парацетамол – анальгетик-антипиретик. Оказывает обезболивающий и жаропонижающий эффект путем подавления синтеза простагландинов в гипоталамусе. Обладает слабой противовоспалительной активностью.

Препарат обладает обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Не вызывает раздражения слизистой желудка и кишечника. Не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях.

Показания к применению

Умеренно или слабо выраженный болевой синдром (головная, зубная, мигренозная боль, невралгия, миалгия), боль в суставах и мышцах, боль в горле, болезненные менструации, боль при остеоартрите.

Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Способ применения и дозы

Применяется внутрь с большим количеством жидкости по 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки с интервалами не менее 4 часов.

Максимальная разовая доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 1‑2 таблетки (500-1000 мг), суточная – 8 таблеток (4000 мг).

Дети (6-11 лет): 250-500 мг (½-1 таблетка) каждые 4-6 часов при необходимости. Интервал между приёмами – не менее 4 часов. Максимальная суточная доза составляет 60 мг/кг массы тела ребенка, разделенная на разовые дозы в 10-15 мг/кг в течение 24 часов. Разовую дозу можно принимать не более 4 раз в течение 24 часов.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек, синдромом Жильбера и у пожилых больных интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 часов и суточная доза должна быть уменьшена.

Максимальная продолжительность лечения при применении в качестве анальгетика и в качестве жаропонижающего средства не более 3-х дней.

Побочные действия

По частоте развития побочные явления находятся в следующих группах: очень частые – более ≥ 1/10; частые – (≥ 1/100 - < 1/10); нечастые – (≥ 1/1000 - < 1/100); редкие – (≥ 1/10 000 - < 1/1 000); очень редкие (< 1/10000); неизвестно – частота возникновения побочных явлений на основании существующих данных не определяется.

Аллергические реакции: очень редко – в виде высыпаний на коже, зуда, ангионевротического отека, синдрома Стивенса-Джонсона, анафилаксии.

Со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, метгемоглобинемия, гемолитическая анемия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко – бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам).

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – нарушение функции печени.

При длительном применении в высоких дозах повышается вероятность нарушения функции печени и почек (почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный склероз), необходим контроль крови.

Противопоказания

Печеночная и/или почечная недостаточность

Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Анемия, лейкопения

Повышенная чувствительность к парацетамолу

Детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств. Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтов (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 % - риск развития гепатотоксичности. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Атропин, петидин и другие спазмолитики вызывают задержки наступления действия препарата. Холестерин и активированный уголь уменьшают всасываемость. Метоклопрамид ускоряет резорбцию.

Особые указания

После 3-х дней применения необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени. Во избежание токсического поражения печени препарат не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому алкоголизму.

Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом:

Пациентам с хроническими заболеваниями печени (сопутствующие заболевания печени увеличивают риск повреждения печени при приеме парацетамола)

Пациентам с хроническими заболеваниями почек

Пациентам, принимающим варфарин или другие препараты для разжижения крови

В случае, если головная боль становится постоянной

Пациентам при наличии состояний, которые сопровождаются снижением уровня глутатиона (например, с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис), что может увеличить риск возникновения метаболического ацидоза.

Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита.

Следует незамедлительно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

Риск передозировки более вероятен у пациентов с нецирротическим алкогольным заболеванием печени.

Применение в педиатрической практике

В данной лекарственной форме препарат не рекомендуют детям в возрасте до 6 лет.

Беременность и период лактации

Эпидемиологические данные по применению парацетамола во время беременности демонстрируют отсутствие отрицательного воздействия при приеме в рекомендуемых дозах, однако перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Парацетамол проходит через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах. Доступные опубликованные данные не содержат противопоказаний относительно приема препарата в период кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Поражение печени у взрослых возможно при приеме 10 и более граммов парацетамола. Прием 5 и более граммов парацетамола может привести к поражению печени у пациентов, имеющих следующие факторы риска:

Продолжительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного, или другими препаратами, стимулирующими ферменты печени;

Регулярное злоупотребление алкоголем;

Состояния, сопровождающиеся снижением уровня глутатиона (нарушения питания, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, истощение).

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке – печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, вызывание рвоты, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина через 8-9 ч после передозировки и N‑ацетилцистеина – через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 0,5 г. По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку или в контурную ячейковую упаковку.

2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.