Рисперидон: инструкция по применению. Справочник лекарственных средств

Лекарственная форма:   таблетки покрытые пленочной оболочкой Состав: Состав на 1 таблетку:

дозировка 1 мг:

активное вещество: рисперидои 1,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат109,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 8,0 мг, магния стеарат 1,0 мг;

оболочка: Опадрай II 85F28751 белый (поливиниловый спирт 1,20 мг, титана диоксид 0,75 мг, макрогол 0,61 мг, тальк 0,44 мг) 3,0 мг;

дозировка 2 мг:

активное вещество: рисперидои 2,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат134,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая 12,7 мг, магния стеарат 1,0 мг;

оболочка: Опадрай II 85F28751 белый (поливиниловый спирт 1,60 мг, титана диоксид 1,00 мг, макрогол 0,81 мг, тальк 0,59 мг) 4,0 мг.

Описание: Дозировка 1 мг: круглые двояковыпуклые таблетки с крестообразной риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Дозировка 2 мг: круглые двояковыпуклые таблетки с крестообразной риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик). АТХ:  

N.05.A.X Прочие антипсихотические препараты

N.05.A.X.08 Рисперидон

Фармакодинамика: является селективным моноаминергическим антагонистом с уникальными свойствами. Он обладает высоким сродством к серотонинергическим 5-НТ2-рецепторам и дофаминергическим D2-рецепторам. также связывается с (α1-адренергическими рецепторами и, несколько слабее, с Н1-гистаминергическими и α2-адренергическими рецепторами. не обладает сродством к холинергическим рецепторам. уменьшает продуктивную симптоматику шизофрении, вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину, вероятно, уменьшает склонность к экстрапирамидным побочным эффектам и расширяет терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Фармакокинетика:

Всасывание

Рисперидон после приема внутрь полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме крови через 1-2 часа. Абсолютная биодоступность рисперидона после приема внутрь составляет 70 %. Относительная биодоступность после приема внутрь рисперидона в форме таблеток составляет 94 % при сравнении с рисперидоном в форме раствора. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому можно назначать независимо от приема пищи. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней.

Распределение

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме крови связывается с альбумином и альфа 1 -кислым гликопротеином. на 90 % связывается белками плазмы, 9-гидроксирисперидон - на 77 %.

Метаболизм и выведение

Рисперидон метаболизируется изоферментом CYP 2 D 6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Изофермент CYP 2 D 6 подвержен генетическому полиморфизму. У пациентов с интенсивным метаболизмом по изоферменту CYP 2 D 6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, в то время как у пациентов со сниженным метаболизмом данная трансформация происходит гораздо медленнее. Хотя пациенты с интенсивным метаболизмом имеют более низкую концентрацию риспсрндона и более высокую концентрацию 9-гидроксирисперидона, чем пациенты со слабым метаболизмом, суммарная фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона (активная антипсихотическая фракция) после приема одной или нескольких доз схожа у пациентов с интенсивным и со слабым метаболизмом CYP 2 D 6.

Другим путем метаболизма рисперидона является N -дсзалкилирование. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что в клинически значимых концентрациях, в целом, не ингибирует метаболизм лекарственных препаратов, подвергающихся биотрансформации изоферментами системы цитохрома Р450, включая CYP 1 A 2, CYP 2 A 6, CYP 2 C 8/9/10, CYP 2 D 6, CYP 2 E 1, CYP 3 A 4 и CYP 3 A 5. Через неделю после начала приема препарата 70 % дозы выводится с мочой, 14 % - с калом. В моче совместно с 9-гидроксирисперидоном составляют 35-45 % дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты. После приема внутрь у больных с психозом выводится из организма с периодом полувыведения (Т 1/2) около 3 часов. Т 1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч aca .

Линейность

Концентрация рисперидона в плазме крови прямо пропорциональна принимаемой дозе в терапевтическом диапазоне доз.

Пожилые пациенты и пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

После однократного приема рисперидона у пожилых пациентов концентрации активной антипсихотической фракции в плазме крови были в среднем на 43 % больше, Т 1/2 длился на 38 % дольше, а клиренс уменьшился на 30 %. У пациентов с почечной недостаточностью наблюдалось повышение плазменной концентрации и понижение клиренса активной антипсихотической фракции в среднем на 60 %. У пациентов с печеночной недостаточностью концентрации рисперидона в плазме крови не изменялись, однако средняя концентрация свободной фракции рисперидона увеличивалась на 35 %.

Дети

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей сопоставима с таковой у взрослых пациентов.

Влияние пола, расы и курения

Популяционный фармакокинетический анализ не выявил очевидного влияния пола, расы или курения на фармакокинетику рисперидона и активной фармакокинетической фракции.

Показания: - Шизофрения у взрослых;

Маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством, средней и

тяжелой степени у взрослых;

Краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, и когда есть риск причинения вреда пациентом самому себе и другим лицам;

Краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии при расстройствах поведения у детей от 5 лет и подростков с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-IV (Руководство по диагностике и статистике психических расстройств, 4-е издание, США), при которой в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью более широкой программы лечения, в том числе психологических и образовательных мероприятий. должен назначаться специалистом в области детской неврологии и детской психиатрии или врачом, хорошо знакомым с лечением расстройств поведения у детей и подростков.

Противопоказания: - Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

При лечении непрекращающейся агрессии при расстройстве поведения у детей с умственной отсталостью средней и тяжелой степени - детский возраст до 5 лет; при других показаниях - детский возраст до 15 лет.

С осторожностью: - У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердца);

При обезвоживании и гиповолемии, одновременном применении фуросемида;

У пациентов с нарушением мозгового кровообращения;

У пациентов с болезнью Паркиисона;

При судорогах (в том числе в анамнезе);

У пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью (см. раздел "Способ применения и дозы");

При злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости;

При состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);

У пациентов с явлениями нейтропении;

У пациентов с сахарным диабетом;

При гипергликемии;

У пациентов с гиперпролактинемией;

Перед операцией по удалению катаракты;

У пациентов с опухолью мозга, кишечной непроходимостью, при острой передозировке лекарств, с синдромом Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);

У пациентов с наличием факторов риска развития тромбоэмболии венозных сосудов;

У пациентов с деменцией с тельцами Леви;

У пациентов пожилого возраста с цереброваскулярной деменцией;

В период беременности и грудного вскармливания.

Беременность и лактация: Безопасность рисперидона у беременных не изучалась. В случае, если женщина принимала антипсихотические препараты (включая ) в третьем триместре беременности, у новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома отмены различной степени тяжести. Эти симптомы могут включать ажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение вскармливания.

Пожилые пациенты

В связи с недостаточным опытом применения у пожилых следует с осторожностью применять препарат в этой возрастной группе. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием дважды в сутки. При необходимости дозировку можно индивидуально увеличить по 0,5 мг дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки.

Непрекращающаяся агрессия у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени

Рекомендуется начальная доза по 0,25 мг па прием дважды в сутки. Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг дважды в сутки. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в сутки. По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата один раз в сутки. Риспсридон не должен применяться дольше 6 недель.

Непрекращающаяся агрессия при расстройстве поведения у детей от 5 до 18 лет с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-IV

Пациенты с массой тела 50 кг и более: начальная доза - 0,5 мг 1 раз в сутки. Увеличение дозы - на 0,5 мг/сут. не чаще чем через день. Оптимальная доза - 1 мг/сут.

Пациенты с массой тела менее 50 кг: начальная доза - 0,25 мг 1 раз в сутки. Увеличение дозы - на 0,25 мг/сут, не чаще чем через день. Оптимальная доза - 0,5 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг в сутки, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг в сутки. Длительный прием Рисперидона у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.

Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения препаратом должна регулярно оцениваться и подтверждаться.

Заболевания печени и почек.

У пациентов с заболеваниями почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с другими пациентами. У пациентов с заболеваниями печени наблюдается повышенная концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови.

Начальная и поддерживающая доза в соответствии с показаниями должна быть уменьшена в 2 раза, увеличение дозы у пациентов с заболеваниями печени и почек должно проводиться медленнее. следует назначать с осторожностью у данной категории больных.

Побочные эффекты: Побочные эффекты препарата в терапевтических дозах приведены с распределением по частотам и системно-органным классам. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень частые (≥ 1/10 случаев), частые (≥ 1/100 и < 1/10 случаев), нечастые (≥ 1/1000 и < 1/100 случаев), редкие (≥ 1/10000 и < 1/1000 случаев), очень редкие (< 1/10000 случаев) и с неизвестной частотой (невозможно оценить частоту из доступных данных).

Наиболее часто наблюдаемыми нежелательными реакциями (частота возникновения ≥ 10 %) являлись: паркинсонизм, головная боль и бессонница, седация/сонливость. Дозозависимые нежелательные реакции: паркинсонизм и акатизия.

Инфекции:

очень часто - у пожилых людей с деменцией - инфекции мочевыводящих путей;

часто - пневмония, грипп, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей;

нечасто - фарингит, синусит, вирусные инфекции, инфекции уха, тонзиллит, воспаление подкожной жировой клетчатки, средний отит, инфекции глаз, локализованные инфекции, акародерматит, инфекции дыхательных путей, цистит, онихомикоз;

редко - хронический средний отит.

Нарушения лабораторных и инструментальных показателей:

часто - увеличение уровня пролактина, увеличение массы тела;

нечасто - удлинение интервала QT па электрокардиограмме, нарушение ЭКГ, увеличение уровня трансаминаз, уменьшение количества лейкоцитов в крови, повышение температуры тела, увеличение количества эозинофилов в крови, уменьшение уровнягемоглобина. увеличение уровня креатинфосфокbназы, повышение уровня триглицеридов;

редко - понижение температуры тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто - тахикардия;

нечасто - атриовентрикулярная блокада, блокада правой или левой ножек пучка Гиса, брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости сердца, синусовая аритмия; фибрилляция предсердий.

Гематологические нарушения и нарушения лимфатической системы:

нечасто - анемия, тромбоцитопения;

редко - гранулоцитопения;

с неизвестной частотой - агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы:

очень часто - паркинсонизм, головная боль, сонливость/седация;

часто - акатизия, головокружение, тремор, дистония, летаргия, дискинезия;

нечасто - отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, синкопе, подавленное состояние, инсульт, преходящая ишемическая атака, дизартрия, нарушение внимания, гиперсомния, постуральное головокружение, нарушение равновесия, поздняя дискинезия, нарушение речи, нарушение координации, вертиго, гипестезия;

редко - злокачественный нейролептический синдром, диабетическая кома, цереброваскулярные нарушения, церебральная ишемия, нарушение движений;

Офтальмологические нарушения:

часто - нечеткое зрение;

нечасто - конъюнктивит, окулярная гиперемия, нарушение зрения, выделения из глаз, отек области вокруг глаз, сухость глаз, усиленное слезотечение, светобоязнь;

редко - снижение остроты зрения, непроизвольные вращения глазных яблок, глаукома;

с неизвестной частотой - интраоперационный синдром вялой радужки

Со стороны уха и лабиринта:

нечасто - боль в ухе, шум в ушах.

Респираторные, торакальные нарушения и нарушения средостения:

часто - одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, боль в области гортани и глотки;

нечасто - свистящее дыхание, аспирационная пневмония, застой в легких, нарушение дыхания, влажные хрипы, закупорка дыхательных путей, дисфония;

редко - синдром апноэ во сне, гипервентиляция.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто - рвота, диарея, запор, тошнота, боли в области живота, диспепсия, сухость во рту, дискомфорт в желудке;

нечасто - дисфагия, гастрит, метеоризм, недержание кала, гиперсаливация, фекалома;

редко - непроходимость кишечника, панкреатит, отек губ, хейлит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

часто - энурез;

нечасто - задержка мочевыделения, дизурия, недержание мочи, поллакиурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

часто - сыпь, эритема;

нечасто - отек Квинке, поражение кожи, нарушение кожных покровов, зуд, акне, нарушение окраски кожи, алопеция, себорейный дерматит, сухость кожи, гиперкератоз;

редко - перхоть.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:

часто - артралгия, боли в спине, боли в конечностях;

нечасто - мышечная слабость, миалгия, боли в шее, опухание суставов, нарушения позы, скованность в суставах, мышечные боли в груди;

редко - рабдомиолиз.

Со стороны эндокринной системы:

редко - нарушение выработки антидиуретического гормона.

Нарушения метаболизма и питания:

часто - повышение аппетита, снижение аппетита;

нечасто - сахарный диабет, анорексия, полидипсия, гипергликемия;

редко - гипогликемия;

очень редко -диабетический кетоацидоз;

с неизвестной частотой - водная интоксикация.

Сосудистые нарушения:

нечасто - гипотензия, ортостатическая гипотензия, "приливы".

Общие нарушения и явления, обусловленные путем введения препарата:

часто - пирексия, усталость, периферический отек, астения, боли в области грудной клетки;

нечасто - отек лица, нарушение походки, плохое самочувствие, медлительность, гриппоподобное состояние, жажда, дискомфорт в области грудной клетки, озноб;

редко - общий отек, гипотермия, синдром "отмены", похолодание конечностей.

Со стороны иммунной системы:

нечасто - гиперчувствительность;

редко - лекарственная гиперчувствителыюсть;

с неизвестной частотой - анафилактическая реакция, токсико-аллергический дерматит.

Гепатобилиарные нарушения:

редко - желтуха.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

нечасто - аменорея, сексуальная дисфункция, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, выделения из влагалища;

с неизвестной частотой - приапизм.

Психические нарушения:

очень часто - бессонница;

часто - беспокойство, возбуждение, нарушения сна;

нечасто - спутанность сознания, мании, снижение либидо, вялость, нервозность;

редко - аноргазмия, уплощение аффекта.

Класс-эффекты

Как и при применении других антипсихотических препаратов, очень редкие случаи увеличения зубца QT отмечались в постмаркетинговом периоде наблюдения. Другие класс-эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, наблюдаемые при применении антипсихотических препаратов, которые увеличивают зубец QT, включают: желудочковую аритмию, желудочковую фибрилляцию, желудочковую тахикардию, внезапную смерть, остановку сердца и двунаправленную желудочковую тахикардию.

Венозная тромбоэмболия

Случаи венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и случаи тромбоза глубоких вен, наблюдались при использовании антипсихотических препаратов.

Повышение массы тела

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с маниакальными эпизодами число случаев повышения массы тела на 7 % и более после 3-х недель лечения было сравнимо в группе, принимающей препарат рисперидона (2,5 %), и в группе, принимающей плацебо (2,4 %), а в группе активного контроля было немного больше (3,5 %). У детей с расстройствами поведения в ходе долговременных клинических исследований масса тела увеличивалась в среднем на 7,3 кг после 12 месяцев терапии, тогда как ожидаемое повышение массы тела у детей 5-12 лет с нормальным развитием составляет 3-5 кг в год. С 12-16 лет увеличение массы тела составляло 3-5 кг в год для девочек и

около 5 кг для мальчиков.

Дополнительная информация об особых популяциях пациентов

Побочные действия, которые отмечались с большей частотой у пожилых пациентов с деменцией и у детей, нежели чем у взрослых пациентов, описаны ниже:

Пожилые пациенты с деменцией

Преходящая ишемическая атака и инсульт наблюдались в ходе клинических исследований с частотой 1,4 % и 1,5 % соответственно у пожилых пациентов с деменцией. Кроме того, следующие побочные действия отмечались у пожилых пациентов с деменцией с частотой ≥ 5 % и с частотой, по крайней мере, в 2 раза превышающей таковую в других популяциях пациентов: инфекции мочевыводящих путей, периферический отек, летаргия и кашель.

Дети

Следующие побочные действия отмечались у детей от 5 до 17 лет с частотой, по крайней мере, в 2 раза превышающей таковую в других популяциях пациентов в ходе клинических исследований: сонливость/седация, усталость, головная боль, повышение аппетита, рвота, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, боль в области живота,

головокружение, кашель, пирексия, тремор, диарея, энурез.

Одной из нежелательных реакций, наиболее часто встречающихся у детей, является повышение температуры тела.

Передозировка: Симптомы: усиление фармакологических эффектов - сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, судороги. Двунаправленная "пируэтная" желудочковая тахикардия отмечалась при совместном приеме повышенной дозы рисперидона и пароксетина.

В случае передозировки должна быть рассмотрена возможность передозировки от приема нескольких препаратов.

Лечение: создание условий для свободной проходимости дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.

При снижении артериального давления и сосудистом коллапсе - внутривенно вводить инфузионные растворы и/или симпатомиметические препараты. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов - антихолинергические лекарственные средства. Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование электрокардиограммы (ЭКГ). Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование ЭКГ проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует.

Взаимодействие: Как и в случае с прочими антипсихотическими препаратами следует соблюдать осторожность при совместном назначении препарата с препаратами, удлиняющими интервал QT, например, с антиаритмическими препаратами (например, дизопирамид, ), трициклическими антидепрессантами (например, ), тетрациклическими антидепрессантами (например, ), некоторыми антигистаминными препаратами, прочими антипсихотическими препаратами, некоторыми противомалярийными препаратами (хинин, и др.), препаратами, вызывающими электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), брадикардию, или препаратами, ингибирующими печеночный метаболизм рисперидона. Данный перечень не является исчерпывающим.

Галоперидол ингибирует изофермент CYP2D6 цитохрома Р450 и может препятствовать образованию 9-гидроксирисперидона, усиливают (взаимно) эффект. При совместном использовании необходима осторожность.

Врачам следует оценивать соотношение риск/польза применения препарата у пожилых пациентов с деменцией, принимая во внимание предвестники риска инсульта индивидуально у каждого пациента. Пациенты и лица, ухаживающие за ними, должны быть предупреждены о том, что необходимо немедленно сообщать о признаках и симптомах цереброваскулярных событий: таких как внезапная слабость или онемение в области лица, ног, рук, а также затруднения речи и нарушения зрения. При этом должны рассматриваться все возможные варианты лечения, включая прекращение приема препарата. Препарат может использоваться только для кратковременного лечения непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, в качестве дополнения к нефармакологическим методам коррекции, в случае их неэффективности или ограниченной эффективности, и когда есть риск причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам.

Оценка состояния пациентов и необходимость продолжения терапии рисперидоном должна регулярно проводиться врачом.

Ортостатическая гипотензия

В связи с α-блокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. Клинически значимое снижение артериального давления наблюдается при совместном назначении рисперидона с антигипертензивными препаратами. При снижении артериального давления следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям (см. раздел "Способ применения и дозы").

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз отмечались при применении антипсихотических средств, в том числе при применении препарата . Агранулоцитоз отмечался очень редко в течение постмаркетинговых наблюдений. Пациентам с клинически значимым уменьшением количества лейкоцитов в анамнезе или с препарат-зависимой лейкопенией/нейтропенией рекомендуется проведение полного анализа крови в течение первых месяцев терапии, прекращение лечения препаратом должно быть рассмотрено при первом клинически значимом уменьшении количества лейкоцитов при отсутствии других возможных причин. Пациентам с клинически значимой нейтропенией рекомендуется наблюдаться на предмет повышения температуры или возникновения симптомов инфекции и начинать лечение немедленно при возникновении таких симптомов. Пациенты с тяжелой формой нейтропепии (абсолютное количество нейтрофилов менее 1х10 9 /л) должны прекратить применение препарата до тех пор, пока количество лейкоцитов не нормализуется.

Венозная тромбоэмболия

При применении антипсихотических препаратов были отмечены случаи венозной тромбоэмболии. Поскольку пациенты, принимающие антипсихотические препараты, часто имеют риск развития венозной тромбоэмболии, все возможные факторы риска должны быть выявлены до и во время лечения препаратом , и должны быть предприняты предупреждающие меры.

Поздняя дискинезия и экстрапирамидные расстройства

Препараты, обладающие свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов, могут вызывать поздню дискинезию, которая характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или мимической мускулатуры. Имеются сообщения о том, что возникновение этих симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. реже, чем классические нейролептики, вызывает появление экстрапирамидных симптомов. 13 случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

Злокачественный нейролептический синдром

При развитии злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением активности креатинфосфокиназы (также может наблюдаться миоглобинурия - рабдомиолиз - и острая почечная недостаточность), необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая .

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви

Назначение антипсихотических препаратов, включая , пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви должно проводиться с осторожностью, так как у обеих групп пациентов повышен риск развития злокачественного нейролептического синдрома и увеличена чувствительность к антипсихотическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности, спутанность сознания, постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидиые симптомы).

Гипергликемия и сахарный диабет

При лечении препаратом наблюдались гипергликемия, развитие сахарного диабета и обострение уже имеющегося сахарного диабета. Установление взаимосвязи между применением атипичных антипсихотических препаратов и нарушением обмена глюкозы осложнено повышенным риском развития сахарного диабета у пациентов с шизофренией и распространенностью сахарного диабета в общей популяции. Учитывая эти факторы, взаимосвязь между применением атипичных антипсихотических препаратов и развитием побочных действий, связанных с гипергликемией, установлена не полностью. У всех пациентов необходимо проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии и сахарного диабета (см. раздел "Побочное действие").

Гиперпролактинемия

В исследованиях на культурах тканей показано, что рост клеток в опухолях молочной железы может стимулироваться пролактином. следует применять с осторожностью у пациентов с гиперпролактинемией и с потенциально пролактин-зависимыми опухолями.

Увеличение массы тела

При лечении препаратом наблюдалось значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить контроль массы тела пациентов при терапии препаратом. Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Удлинение QT интервала

Как и в случае других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с сердечными аритмиями в анамнезе, пациентам с врожденным удлинением интервала QT и при совместном применении с препаратами, увеличивающими интервал QT.

Приапизм

Препараты, обладающие альфа-адреноблокирующими эффектами, могут вызывать приапизм. В постмаркетинговых исследованиях препарата были получены сообщения о развитии приапизма.

Регуляция температуры тела

Антипсихотическим препаратам в качестве нежелательного эффекта приписывается нарушение способности организма регулировать температуру зела. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с состояниями, которые могут способствовать повышению внутренней температуры тела, к которым относятся интенсивная физическая нагрузка, обезвоживание организма, воздействие высоких внешних температур или одновременное использование препаратов с антихолинергической активностью.

Противорвотный эффект

В доклинических исследованиях был выявлен противорвотный эффект рисперидона. В случае возникновения у людей этот эффект может маскировать объективные и субъективные симптомы передозировки некоторых препаратов, а также такие заболевания, как непроходимость кишечника, синдром Рейе и опухоли головного мозга.

Судороги/Порог судорожной активности

Известна способность атипичных нейролептиков снижать порог судорожной активности. должен применяться с осторожностью у пациентов с эпилепсией и судорогами в анамнезе или с другими медицинскими состояниями, при которых может снижаться судорожный порог.

Интраоперационный синдром дряблой радужки (ИСДР)

ИСДР наблюдался во время проведения оперативного вмешательства по поводу наличия катаракты у пациентов, получающих терапию препаратами, обладающими активностью антагонистов α1-адренорецепторов, включая препараты рисперидона. ИСДР увеличивает риск возникновения осложнений, связанных с органом зрения, во время и после проведения операционного вмешательства. Врач, проводящий такую операцию, должен быть заблаговременно проинформирован о том, что пациент принимал или принимает в настоящее время препараты, обладающие активностью антагонистов α1-адренорецепторов. Потенциальная польза отмены терапии антагонистами α1-адренорецепторов перед оперативным вмешательством не установлена и должна оцениваться с учетом рисков, связанных с отменой терапии антипсихотическими препаратами.

Почечная и печеночная недостаточность

Несмотря на то, что препарат не исследовался у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у таких групп пациентов.

Синддром отмены

Применение у детей и подростков

Перед назначением препарата детям или подросткам с умственной отсталостью необходимо провести тщательную оценку их состояния на предмет наличия физических или социальных причин агрессивного поведения, таких как боль или неадекватные требования социальной среды. Седативный эффект рисперидона должен тщательно отслеживаться в данной популяции из-за возможного влияния на способность к обучению. Изменение времени приема рисперидона может улучшить контроль влияния седации на внимание подростков и детей. Применение рисперидона было связано со средним увеличением массы тела и индекса массы тела. Изменения роста в ходе долговременных исследований находились в рамках ожидаемых возрастных норм. Влияние долговременного приема рисперидона на половое развитие и рост полностью не изучено. В связи с возможным влиянием продолжительной гиперпролактинемии на рост и половое развитие у детей и подростков, должна проводиться регулярная клиническая оценка гормонального статуса, в том числе измерение роста, веса, наблюдение за половым развитием, менструальным циклом и другими возможными пролактин-зависимыми эффектами. Во время лечения препаратом должна проводиться регулярная проверка наличия экстрапирамидных симптомов и других расстройств движения.

Вспомогательные вещества

Препарат , таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не следует назначать препарат , таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг, 2 мг. Упаковка: По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 50 или 100 таблеток в банке полимерной.

По 1 или 2 контурных ячейковых упаковок или 1 банке полимерной вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения: В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года. Не использовать по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-003126 Дата регистрации: 30.07.2015 Владелец Регистрационного удостоверения: РАФАРМА, ЗАО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   11.10.2015 Иллюстрированные инструкции

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

02.001 (Антипсихотический препарат (нейролептик))

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Cвязывается с α1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.

Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Css 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется в организме, Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1 гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона - на 77%.

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

После приема внутрь у больных с психозом T1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% - с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг/сут, на 2-й день - 4 мг/сут. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами и бета-адреноблокаторами возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с карбамазепином значительно уменьшается концентрация рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с флуоксетином возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

Применение при беременности и лактации

Применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто - бессонница, ажитация, тревога, головная боль; возможны - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны поздняя дискинезия, ЗНС, нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.

Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: недержание мочи.

Показания

Лечение шизофрении (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой; для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией; профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении; лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах; лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к рисперидону.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.

Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.

В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.

С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.

Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.

Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Препараты, содержащие РИСПЕРИДОН (RISPERIDONE)

. РИСПОЛЮКС® (RISPOLUX®) таб., покр. пленочной обол., 4 мг: 20, 50 или 60 шт.
. ЛЕПТИНОРМ (LEPTINORM) таб., покрытые пленочной оболочкой 2 мг: 30 шт.
. СПЕРИДАН (SPERIDAN®) таб., покр. пленочной оболочкой, 4 мг: 20 шт.
. РИСПОЛЮКС® (RISPOLUX®) таб., покр. пленочной обол., 1 мг: 20, 50, 60 или 100 шт.
. ТОРЕНДО® (TORENDO) таб., покр. пленочной обол., 3 мг: 20, 30 или 60 шт.
. РИСДОНАЛ® (RISDONAL®) таб., покр. оболочкой, 3 мг: 20 шт.
. РИСПЕН (RISPEN) таб. 4 мг: 20, 30 или 50 шт.
. РИСПОЛЕПТ® (RISPOLEPT®) таб., покр. оболочкой, 2 мг: 20 шт.

. РИСПЕН (RISPEN) таб. 1 мг: 20, 30 или 50 шт.
. НЕЙПИЛЕПТ (NEIPILEPT) таб., покрытые пленочной оболочкой 4 мг: 20 шт.
. РИСПЕН (RISPEN) таб. 3 мг: 20, 30 или 50 шт.
. РИСПОЛЕПТ® (RISPOLEPT®) таб., покр. оболочкой, 4 мг: 20 шт.
. СПЕРИДАН® (SPERIDAN®) таб., покр. оболочкой, 1 мг: 10, 20, 100, 200, 400 или 600 шт.
. ТОРЕНДО® (TORENDO) таб., покр. пленочной обол., 2 мг: 20, 30 или 60 шт.

. РИСПОЛЮКС® (RISPOLUX®) таб., покр. пленочной обол., 2 мг: 20, 50, 60 или 100 шт.
. НЕЙПИЛЕПТ (NEIPILEPT) таб., покрытые пленочной оболочкой 2 мг: 20 шт.
. СПЕРИДАН® (SPERIDAN®) таб., покр. оболочкой, 2 мг: 10, 20, 100, 200, 400 или 600 шт.
. СПЕРИДАН® (SPERIDAN®) таб., покр. оболочкой, 4 мг: 20 шт.
. РИСПАКСОЛ® (RISPAKSOLE) таб., покрытые пленочной оболочкой 1 мг: 20 или 60 шт.
. РИЛЕПТИД® (RILEPTID®) таб., покр. оболочкой, 3 мг: 10, 20 или 60 шт.
. РИСПОЛЕПТ® КВИКЛЕТ (RISPOLEPT® QUIСKLET) таб. д/рассасывания 1 мг: 28 или 56 шт.
. РИСПАКСОЛ® (RISPAKSOLE) таб., покрытые пленочной оболочкой 2 мг: 20 или 60 шт.
. ЛЕПТИНОРМ (LEPTINORM) таб., покрытые пленочной оболочкой 4 мг: 30 шт.
. РИЛЕПТИД® (RILEPTID®) таб., покр. оболочкой, 4 мг: 20 шт.
. ТОРЕНДО® КУ-ТАБ (TORENDO Q-TAB) таб. д/рассасывания 500 мкг: 30 шт.
. РИСДОНАЛ® (RISDONAL®) таб., покр. оболочкой, 2 мг: 20 шт.
. РИДОНЕКС® (RIDONEX) таб., покр. пленочной оболочкой, 2 мг: 20 шт.
. РИСПОЛЕПТ КОНСТА (RISPOLEPT CONSTA) порошок д/пригот. сусп. д/в/м введения пролонгир. действия 37.5 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем (шприцы)
. СПЕРИДАН (SPERIDAN®) таб., покр. оболочкой, 2 мг: 20 или 100 шт.
. РИСПОЛЕПТ КОНСТА (RISPOLEPT CONSTA) порошок д/пригот. сусп. д/в/м введения пролонгир. действия 25 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем (шприцы)
. РИСПЕН (RISPEN) таб. 2 мг: 20, 30 или 50 шт.
. РИССЕТ® (RISSET) таб., покр. пленочной оболочкой, 1 мг: 20 или 60 шт.
. СПЕРИДАН® (SPERIDAN®) таб., покр. оболочкой, 2 мг: 20 шт.
. СПЕРИДАН® (SPERIDAN®) таб., покр. оболочкой, 1 мг: 20 шт.1
. РИСПОЛЕПТ® КВИКЛЕТ (RISPOLEPT® QUICKLET) таб. д/рассасывания 2 мг: 28 или 56 шт.
. СПЕРИДАН® (SPERIDAN®) таб., покр. оболочкой, 4 мг: 10, 20, 100, 200, 400 или 600 шт.
. РИСПОЛЕПТ® (RISPOLEPT®) таб., покр. оболочкой, 2 мг: 20 или 60 шт.
. СИЗОДОН-САН (SIZODON-SUN) таб., покр. оболочкой, 2 мг: 10, 20 или 30 шт.
. РИДОНЕКС® (RIDONEX) таб., покр. пленочной оболочкой, 1 мг: 20 шт.
. СИЗОДОН-САН (SIZODON-SUN) таб., покр. оболочкой, 1 мг: 10, 20 или 30 шт.
. РИЛЕПТИД® (RILEPTID®) таб., покр. оболочкой, 1 мг: 10, 20 или 60 шт.
. ТОРЕНДО® (TORENDO) таб., покр. пленочной обол., 4 мг: 20, 30 или 60 шт.
. РИССЕТ® (RISSET) таб., покр. пленочной оболочкой, 2 мг: 20 или 60 шт.
. РИЛЕПТИД® (RILEPTID®) таб., покр. оболочкой, 2 мг: 20 шт.
. ТОРЕНДО® КУ-ТАБ (TORENDO Q-TAB) таб. д/рассасывания 1 мг: 30 шт.
. СПЕРИДАН® (SPERIDAN®) таб., покр. оболочкой, 1 мг: 20 шт.
. РИСПОЛЕПТ КОНСТА (RISPOLEPT CONSTA) порошок д/пригот. сусп. д/в/м введения пролонгир. действия 50 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем (шприцы)
. РИСПОЛЕПТ® (RISPOLEPT®) таб., покр. оболочкой, 4 мг: 20 или 60 шт.
. РИДОНЕКС® (RIDONEX) таб., покр. пленочной оболочкой, 4 мг: 20 шт.
. СИЗОДОН-САН (SIZODON-SUN) таб., покр. оболочкой, 4 мг: 10, 20 или 30 шт.
. РИСПОЛЕПТ® (RISPOLEPT®) р-р д/приема внутрь 1 мг/1 мл: фл. 30 мл или 100 мл в компл. с градуированной пипеткой
. РИСПОЛЮКС® (RISPOLUX®) таб., покр. пленочной обол., 3 мг: 20, 50 или 60 шт.
. РИСПОЛЕПТ® (RISPOLEPT®) таб., покр. оболочкой, 3 мг: 20 или 60 шт.
. СИЗОДОН-САН (SIZODON-SUN) таб., покр. оболочкой, 3 мг: 10, 20 или 30 шт.
. РИСДОНАЛ® (RISDONAL®) таб., покр. оболочкой, 1 мг: 20 шт.
. РИСПОЛЕПТ® (RISPOLEPT®) таб., покр. оболочкой, 1 мг: 20 или 60 шт.
. РИССЕТ® (RISSET) таб., покр. пленочной оболочкой, 4 мг: 20 или 60 шт.
. РИСПАКСОЛ® (RISPAKSOLE) таб., покрытые пленочной оболочкой 4 мг: 20 или 60 шт.
. РИССЕТ® (RISSET) таб., покр. пленочной оболочкой, 3 мг: 20 или 60 шт.
. ТОРЕНДО® (TORENDO) таб., покр. пленочной обол., 1 мг: 20, 30 или 60 шт.
. ТОРЕНДО® КУ-ТАБ (TORENDO Q-TAB) таб. д/рассасывания 2 мг: 30 шт.
. РИСДОНАЛ® (RISDONAL®) таб., покр. оболочкой, 3 мг: 20 шт.

Формула: C23H27FN4O2, химическое название: 3-этил]-6,7,8,9-тетрагидро-2-метил-4Н-пиридопиримидин-4-он.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ нейролептики.
Фармакологическое действие: антипсихотическое, нейролептическое.

Фармакологические свойства

Рисперидон является производным бензизоксазола. Рисперидон обладает высоким сродством и избирательно блокирует в центральной нервной системе D2-дофаминергические, 5-HT2-серотонинергические, альфа1-адренергические, в меньшей степени H1-гистаминовые и альфа2-адренергические рецепторы. Обладает незначительной аффинностью к 5-НТ1В- и 5-НТ3-рецепторам, слабо выраженным сродством к D1-дофаминергическим, 5-НТ1С-, 5-НТ1А-, 5-НТ1D-серотонинергическим рецепторам и галоперидолчувствительным участкам связывания сигма. Не взаимодействует с бета1-, бета2-адренергическими и м-холинергическими рецепторами. Рисперидон оказывает антипсихотическое, противорвотное, седативное, гипотермическое действие. Антипсихотическое действие рисперидона обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезокортикальной и мезолимбической систем. Противорвотное действие является следствием блокады D2-дофаминергических рецепторов триггерной зоны рвотного центра, седативное - блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, гипотермическое - блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Рисперидон подавляет галлюцинации, бред, ослабляет агрессивность, уменьшает чувство страха. Рисперидон, при сравнении с классическими нейролептиками, индуцирует каталепсию и угнетает двигательную активность в меньшей степени, а также реже вызывает развитие экстрапирамидных симптомов. Сбалансированный центральный антагонизм к дофамину и серотонину может снижать склонность к экстрапирамидным побочным реакциям и расширять терапевтическое действие рисперидона с охватом аффективных и негативных симптомов шизофрении. Может вызывать гиперсекрецию антидиуретического гормона, гиперпролактинемию. Вызывает рефлекторную тахикардию и дозозависимую гипотензию, блокируя альфа-адренорецепторы. Рисперидон меняет структуру сна, усиливая медленноволновой глубокий сон (антисеротониновое действие). Рисперидон имеет потенциальный проаритмогенный эффект, так как удлиняет интервал QT. Есть информация о подавлении или снижении препаратом секреции слюны, что способствует развитию болезней пародонта, кариеса, кандидоза ротовой полости; но у некоторых больных была отмечена гиперсаливация.
При приеме внутрь рисперидон полностью и быстро всасывается, полнота и скорость всасывания не зависят от приема пищи. При приеме таблеток по сравнению с раствором относительная биодоступность составляет 94%, абсолютная биодоступность при приеме внутрь рана 70%. Максимальная концентрация достигается через 1 – 2 часа. В терапевтическом диапазоне доз концентрация рисперидона в плазме прямо пропорциональна принимаемой дозе. Рисперидон хорошо и быстро распределяется в организме. Объем распределения равен 1 – 2 л/кг. У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона в организме достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4 – 5 дней. Рисперидон в печени экстенсивно метаболизируется с участием изофермента CYP2D6 цитохрома Р450. Основным путем биотрансформации является гидроксилирование, в результате которого образуется основной активный метаболит 9-гидрокси-рисперидона, сопоставимый с рисперидоном по параметрам безопасности, силе и спектру действия. Другим путем биотрансформации является N-деалкилирование, оно имеет минимальное значение. Гидроксилирование рисперидона генетически детерминировано (до 6 – 8% представителей европеоидной расы и очень малое количество представителей монголоидной расы характеризуются очень низкой или отсутствием метаболизирующей активности). Поэтому у людей с высоким уровнем метаболизма сывороточные уровни рисперидона ниже, а 9-гидрокси- рисперидона - выше (максимальная концентрация рисперидона достигается через 3 часа, 9-гидрокси-рисперидона - через 17 часов) при сравнении с пациентами, характеризующимися низкой экстенсивностью биотрансформации. Но это не имеет большого клинического значения, потому что 9-гидрокси-рисперидон (основной метаболит) обладает фармакологической активностью. С белками плазмы связывается на 77% (9-гидрокси-рисперидон) и 88% (рисперидон). Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях не ингибирует метаболизм лекарственных средств, которые подвергаются биотрансформации изоферментами системы Р450, включая CYP2С8, CYP2С9, CYP2С10, CYP1А2, CYP2Е1, CYP2А6, CYP2D6, CYP3А4, CYP3А5. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином. Периоды полувыведения рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона при низком и высоком уровне метаболизма соответственно равны 20 и 3 часа (рисперидон) и 30 и 21 час (9-гидрокси-рисперидон). На фоне низкой и высокой скорости биотрансформации равновесные концентрации рисперидона достигаются соответственно в течение 5 или 1 дня. Через 5 – 6 дней регистрируются стабильные концентрации 9-гидрокси-рисперидона у экстенсивных метаболизантов. Рисперидон со своим основным метаболитом (9-гидрокси-рисперидон) образуют фармакологически активную фракцию, которая достигает стабильной концентрации через 5 – 6 дней и имеет период полувыведения 20 часов. Выводится рисперидон почками (70%) и кишечником (15%).
Популяционный фармакокинетический анализ не выявил очевидного влияния расы, пола, курения на фармакокинетику рисперидона и активной фармакокинетической фракции.
У пожилых пациентов снижается клиренс и увеличивается период полувыведения (необходима коррекция доз). При среднем и тяжелом нарушении функционального состояния почек выведение препарата может снижаться на 60% (необходима коррекция доз).
У детей фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции сопоставима с таковой у взрослых больных.
Не обнаружено мутагенных и тератогенных свойств рисперидона в исследованиях in vitro и на животных.
У собак при дозах, в 0,6 – 10 раз выше максимально рекомендуемой дозы для человека, дозозависимо снижался уровень тестостерона в сыворотке крови, снижалась концентрация и подвижность сперматозоидов.
Возникновение новообразований из островковых клеток поджелудочной железы, аденомы гипофиза, рака молочной железы отмечалось у крыс и мышей, которые получали в течение 18 – 25 месяцев препарат в дозах в 9,4 и 2,4 раза соответственно выше максимально рекомендуемой дозы для человека.

Показания

Шизофрения (хроническая и острая) и прочие психотические состояния с преобладанием негативной (эмоциональная и социальная отрешенность, притупленный аффект, скудность речи), продуктивной (галлюцинации, бред, агрессивность) или аффективной (тревожная депрессия) симптоматики; мания при биполярных расстройствах (вспомогательное лечение); поведенческие расстройства при сниженном уровне интеллекта или задержке умственного развития (при доминировании деструктивного поведения), краткосрочное лечение (до 6 недель); поведенческие расстройства при деменции (при появлении симптомов агрессивности, психотических симптомов или нарушений деятельности) при неэффективности нефармакологических методов коррекции и угрозе причинения вреда пациенту или окружающим, краткосрочное лечение (до 6 недель).

Способ применения рисперидона и дозы

Рисперидон принимается внутрь, сублингвально, вводится внутримышечно. Дозировка и режим применения препарата устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста, переносимости препарата, функционального состояния почек и печени.
У пациентов пожилого возраста с деменцией при терапии атипичными антипсихотическими препаратами, в том числе рисперидоном, повышалась смертность при сравнении с плацебо в исследованиях атипичных антипсихотических препаратов, включая рисперидон. В данной популяции пациентов частота смертельных случаев при использовании рисперидона составила 4,0 %, при использовании плацебо 3,1 %. Средний возраст умерших пациентов был равен 86 лет (от 67 до 100 лет). У пациентов пожилого возраста с деменцией, которые принимали пероральные формы рисперидона, повышалась смертность у тех больных, которые принимали рисперидон совместно с фуросемидом (7,3 %, средний возраст 89 лет, от 75 до 97 лет) при сравнении с группой больных, использовавших только рисперидон (3,1 %, средний возраст 84 года, от 70 до 96 лет) и группой пациентов, которые принимали только фуросемид (4,1 %, средний возраст 80 лет, от 67 до 90 лет). Патофизиологических механизмов, которые объясняют это наблюдение, не установлено. При назначении рисперидона в таких случаях необходимо соблюдать особую осторожность. У пациентов, которые совместно с рисперидоном принимают другие диуретики, не обнаружено увеличения смертности. Вне зависимости от терапии, дегидратация является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пациентов пожилого возраста с деменцией.
При переходе на терапию рисперидоном следует по возможности предварительно постепенно отменить другие антипсихотические препараты, если это клинически оправдано. Если пациенты при этом переводятся с лечения депо-формами антипсихотических средств, то терапию рисперидоном следует начинать вместо следующего запланированного введения депо-формы. Периодически следует оценивать необходимость в продолжение текущего лечения противопаркинсоническими средствами.
В рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с деменцией было установлено примерно трех кратное увеличение риска цереброваскулярных нежелательных реакций при лечении атипичными антипсихотическими средствами. Механизм этого риска не изучен. Для других групп пациентов и других антипсихотических средств повышенный риск не может быть исключен. У пациентов с факторами риска инсульта рисперидон следует применять с осторожностью. У пациентов с деменцией васкулярного или смешанного типа достоверно выше риск развития нежелательных цереброваскулярных реакций, чем у пациентов с деменцией Альцгеймера. Поэтому больным с деменцией васкулярного или смешанного типа назначать рисперидон не рекомендуется. Следует оценить терапевтические преимущества и риски использования рисперидона у пожилых больных с деменцией, учитывая прогностические факторы риска инсульта у конкретного больного. Пациента и его окружение необходимо предупредить о том, что следует срочно сообщить врачу о появлении признаков и симптомов возможных цереброваскулярных нежелательных реакций, например, внезапная слабость, нарушение зрения или речи, онемение лица, нижних и верхних конечностей. При этом срочно рассматривают все терапевтические варианты, в том числе отмена рисперидона. У больных с деменцией Альцгеймера при устойчивой агрессии рисперидон предназначен только для кратковременного использования, как дополнение к нефармакологическим мероприятиям при их ограниченности или неэффективности при отсутствии возможной опасности для самого пациента или его окружения. Необходимо постоянно контролировать и оценивать состояние больного, а также обоснование необходимости дальнейшей терапии.
В связи с наличием альфа-адреноблокирующего действием рисперидона может развиваться ортостатическая гипотензия, в особенности во время начального подбора дозы. При одновременном использовании рисперидона и антигипертензивных средств наблюдается клинически значимое снижение артериального давления. Следует рассмотреть вопрос об уменьшении дозы препарата при снижении артериального давления. У больных с патологией системы кровообращения, а также при гиповолемии, обезвоживании, цереброваскулярных нарушениях, дозу рисперидона следует повышать постепенно, согласно рекомендациям.
При использовании антипсихотических средств были отмечены случаи венозной тромбоэмболии. Так как больные, которые принимают антипсихотические средства, часто имеют риск развития венозной тромбоэмболии, то все возможные факторы риска развития венозной тромбоэмболии должны выявляться до и во время терапии рисперидоном, при их выявлении следует предпринять профилактические меры.
При использовании антипсихотических препаратов, включая рисперидон, отмечались нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз. Больным, которые имеют в анамнезе клинически значимое снижение числа лейкоцитов или препарат-зависимую лейкопению или нейтропению, рекомендуется проводить полный анализ крови в течение первых месяцев лечения; при первом клинически значимом снижении числа лейкоцитов и при отсутствии других возможных причин должно быть рассмотрено прекращение терапии рисперидоном. Больным с клинически значимой нейтропенией рекомендован контроль температуры тела и симптомов инфекции, при возникновении таких симптомов необходимо немедленно начать соответствующее лечение. Больные с тяжелой формой нейтропении (абсолютное число нейтрофилов меньше 1 х 10^9/л) должны прекратить применение рисперидона до тех пор пока количество лейкоцитов не придет в норму.
Средства, которые имеют свойства антагонистов дофаминовых рецепторов, могут вызывать позднюю дискинезию, характеризующуюся ритмическими непроизвольными движениями, в основном мимической мускулатуры или/и языка. Есть сообщения о том, что для развития поздней дискинезии фактором риска является развитие экстрапирамидных симптомов. Появление экстрапирамидных симптомов рисперидон реже вызывает, чем классические нейролептики. При возникновении симптомов и признаков поздней дискинезии необходимо рассмотреть возможность отмены всех антипсихотических препаратов, включая рисперидон.
При развитии злокачественного нейролептического синдрома, который характеризуется мышечной ригидностью, гипертермией, нарушениями сознания, нестабильностью автономных функций, повышением активности креатинфосфокиназы (также может наблюдаться миоглобинурия (вследствие рабдомиолиза), острая почечная недостаточность) необходимо отменить все антипсихотические средства, в том числе рисперидон.
Назначение антипсихотических средств, в том числе рисперидона, пациентам с деменцией с тельцами Леви или болезнью Паркинсона должно проводиться с осторожностью, потому что у таких пациентов возрастает риск развития злокачественного нейролептического синдрома и повышена чувствительность к антипсихотическим средствам (включая спутанность сознания, притупление болевой чувствительности, экстрапирамидные симптомы, постуральную нестабильность с частыми падениями). При применении рисперидона временно ухудшается течение болезни Паркинсона.
При терапии рисперидоном наблюдались гипергликемия, развитие и обострение сахарного диабета. Установление взаимосвязи между нарушением обмена глюкозы и использованием атипичных антипсихотических препаратов осложнено распространенностью сахарного диабета в общей популяции и увеличенным риском развития сахарного диабета у пациентов с шизофренией. Учитывая это, взаимосвязь между развитием побочных реакций, связанных с гипергликемией, и использованием атипичных антипсихотических средств установлена не полностью. У всех больных следует проводить клинический контроль на наличие признаков сахарного диабета и гипергликемии.
В исследованиях на культурах тканей показано, что пролактин может стимулировать рост клеток в опухолях молочной железы. Рисперидон необходимо использовать с осторожностью у пациентов с потенциально пролактин-зависимыми опухолями и у пациентов с гиперпролактинемией.
При терапии рисперидоном наблюдалось значительное увеличение массы тела, поэтому во время лечения следует воздерживаться от переедания. Необходимо контролировать массу тела больных во время лечения рисперидоном.
Препараты, которые обладают альфа-адреноблокирующими свойствами, могут вызывать приапизм. В постмаркетинговых исследованиях рисперидона были получены сообщения о развитии приапизма.
Необходимо соблюдать осторожность при использовании рисперидона (как и других антипсихотических препаратов) у пациентов с с врожденным удлинением интервала QT, сердечными аритмиями в анамнезе, при одновременном использовании с препаратами, которые увеличивают интервал QT.
Пациентам с эпилепсией назначать рисперидон следует с осторожностью, так как известна способность антипсихотических препаратов снижать порог судорожной активности.
Антипсихотические средства могут нарушать способность организма регулировать температуру тела.
Следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона больным с состояниями, способствующими повышению внутренней температуры тела. К таким состояниям относятся воздействие высоких внешних температур, обезвоживание организма, интенсивная физическая нагрузка, совместное применение препаратов с антихолинергической активностью.
При прекращении терапии рисперидоном рекомендуется постепенно снижать дозу препарата, во избежание развития симптомов синдрома отмены (тошнота, потливость, рвота, бессонница и другие).
Избегать приема алкоголя во время лечения рисперидоном.
С осторожностью назначать рисперидон совместно с другими препаратами, влияющими на центральную нервную систему.
В доклинических исследованиях у рисперидона был выявлен противорвотный эффект. При возникновении этого эффекта рисперидон может скрывать субъективные и объективные симптомы передозировки некоторыми лекарственными средствами, а также такие заболевания, как опухоли головного мозга, синдром Рейе, непроходимость кишечника.
Во время лечения следует тщательно контролировать (в особенности у детей) седативный эффект рисперидона (возможно изменение времени приема препарата), массу тела; требуется регулярная оценка нарушений движения, экстрапирамидных симптомов, эндокринной функции.
Во время лечения рисперидоном следует отказаться от выполнения деятельности, при которой необходимы повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций, включая вождение автотранспорта.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада и прочие нарушения проводимости, нарушение функции печени или/и почек, нарушение мозгового кровообращения, рак молочной железы, кишечная непроходимость, опухоль мозга, болезнь Паркинсона, гиповолемия, обезвоживание, судороги и эпилепсия (в том числе в анамнезе), лекарственная зависимость, злоупотребление лекарственными средствами, случаи острой передозировки лекарств, болезнь диффузных телец Леви, синдром Рейс, беременность, наличие факторов риска развития тромбоэмболии венозных сосудов, пожилой возраст, возраст до 15 лет (отсутствует опыт использования), состояния, которые предрасполагают к развитию тахикардии типа «пируэт» (нарушение электролитного баланса, брадикардия, сопутствующий прием лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT).

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование рисперидона при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери выше возможного риска для плода. Данных о безопасности применения рисперидона у беременных женщин нет. Рисперидон в исследованиях на животных не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, которые были опосредованы через пролактин и центральную нервную систему. В исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия. При приеме женщиной антипсихотических препаратов (включая рисперидон) в третьем триместре беременности у новорожденных имеется риск развития синдрома отмены или/и экстрапирамидных расстройств различной степени тяжести. Эти симптомы могут включать гипертонию, ажитацию, гипотонию, сонливость, тремор, нарушение вскармливания, респираторные нарушения. Новорожденные, матери которых принимали рисперидон во время беременности, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.
По данным исследований на животных рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяются с грудным молоком и определяются в нем в концентрациях, которые сопоставимы или превышают концентрации в сыворотке крови. На время терапии рисперидоном необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия рисперидона

Нервная система и органы чувств: нарушение сна, сонливость, бессонница, ночные кошмары, повышенная возбудимость, нарушение внимания, утомляемость, беспокойство, головная боль, тревога, головокружение, поздняя дискинезия, нервозность, вялость, спутанность сознания, судорожные припадки, нарушение терморегуляции, инсульт, уплощение аффекта, мании, депрессия, паркинсонизм (синдром «зубчатого колеса», гиперсаливация, акинезия, гипокинезия, скелетно-мышечная ригидность, брадикинезия, маскоподобное лицо), седативное действие, акатизия, тремор, дистония (включая непроизвольные мышечные сокращения, мышечные спазмы, контрактуру мышц, паралич языка, непроизвольные движения глазных яблок), летаргия, постуральное головокружение, подергивание мышц, хорея, хореоатетоз, дизартрия, нарушение внимания, слюнотечение, нарушение походки, повышенная сонливость, подавленное состояние, цереброваскулярные расстройства, отсутствие реакции на раздражители, нарушение координации движений, обморок, потеря сознания, нарушение речи, парестезия, гипестезия, психомоторная гиперактивность, ритмичное кивание головой, экстрапирамидные расстройства (гипокинезия, ригидность, гиперсаливация, тремор, брадикинезия, острая дистония, акатизия), нейролептический злокачественный синдром, инфекции уха, хронический средний отит, боль в ухе, вертиго, шум в ушах, нечеткость зрения, инфекции глаз, снижение остроты зрения, конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, образование корки на краях век, непроизвольные вращения глазных яблок, сухость глаз, светобоязнь, усиленное слезотечение, повышение внутриглазного давления.
Сердечно-сосудистая система и кровь: ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, тахикардия, рефлекторная тахикардия, снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, преходящая ишемическая атака, брадикардия, фибрилляция предсердий, синусовая аритмия, атриовентрикулярная блокада, учащение сердечного ритма, нарушение проводимости сердечной мышцы, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, изменение на кардиограмме, «приливы» крови, желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, трепетание, мерцание, остановка сердца, внезапная смерть, тромбоз глубоких вен, венозная тромбоэмболия, эмболия легочной артерии, тромбоцитопеническая пурпура, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, лейкопения, снижение гематокрита, гранулоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз.
Дыхательная система: инфекции верхних дыхательных путей, ринит, назофарингит, синусит, бронхит, пневмония, тонзиллит, инфекции дыхательных путей, заложенность носа, носовое кровотечение, одышка, заложенность пазух носа, ринорея, кашель, боль в области гортани и глотки, застой в легких, свистящее дыхание, дисфония, аспирационная пневмония, закупорка дыхательных путей, влажные хрипы, синдром апноэ во сне, гипервентиляция, нарушение дыхания.
Пищеварительная система: тошнота, диспептические явления, рвота, запор, боль в животе, диарея, сухость во рту, слюнотечение, боли в области живота, дискомфорт в желудке, фекалома, дисфагия, недержание кала, гастроэнтерит, метеоризм, зубная боль, хейлит, отек языка, дисгевзия, непроходимость кишечника, панкреатит, повышение уровня печеночных трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы, желтуха.
Кожа и подкожные ткани: флегмона, онихомикоз, акродерматит, сыпь, акне, зуд, эритема, сухость кожи, экзема, себорейный дерматит, нарушение пигментации кожи, гиперкератоз, воспаление кожи, отек Квинке, алопеция, повреждение кожи, перхоть.
Опорно-двигательный аппарат: скелетно-мышечная боль, артралгия, боли в спине, боли в конечностях, боли в шее, миалгия, опухание суставов, нарушения походки, мышечная слабость, скованность в суставах, рабдомиолиз.
Мочеполовая система: недержание мочи, полиурия, отеки, энурез, поллакиурия, задержка мочевыделения, дизурия, аменорея, дисменорея, нарушение менструаций, выделения из влагалища, эректильная дисфункция, увеличение молочной железы, сексуальная дисфункция, выделения из груди, импотенция, аноргазмия, нарушение эрекции и эякуляции, приапизм, отсутствие эякуляции, снижение либидо, ослабление либидо, галакторея, гинекомастия, инфекции мочевыводящих путей, цистит.
Эндокринная система: гипергликемия, гиперпролактинемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, диабетическая кома.
Аллергические реакции: гиперчувствительность, анафилактические реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек, кожная сыпь.
Метаболизм и питание: увеличение аппетита, снижение аппетита, полидипсия, анорексия, сахарный диабет, гипогликемия, диабетический кетоацидоз, водная интоксикация.
Прочие: синдром отмены у новорожденных, гиперволемия, увеличение активности креатинфосфокиназы, увеличение концентрации триглицеридов в крови, увеличение концентрации холестерина в крови, гриппоподобные заболевания, вирусные инфекции, локализованные инфекции, увеличение массы тела, снижение массы тела, усталость, лихорадка, астения, боли в области грудной клетки, медлительность, повышение температуры тела, периферический отек, нарушение походки, мягкий отек, жажда, недомогание, отек лица, снижение температуры, озноб, синдром отмены, гипотермия, похолодание конечностей.

Взаимодействие рисперидона с другими веществами

Рисперидон снижает эффект леводопы и прочих агонистов дофамина. Но, если необходимо совместное использование, в особенности в терминальной стадии заболевания Паркинсона, следует назначить минимальную эффективную дозу каждого препарата.
Трициклические антидепрессанты, фенотиазины, бета-адреноблокаторы, флуоксетин, ингибиторы изофермента CYP2D6 могут увеличивать содержание рисперидона в сыворотке крови.
Верапамил, ингибитор изофермента CYP3А4 и Р-гликопротеина, увеличивает концентрацию рисперидона в сыворотке крови.
При совместном использовании рисперидона с карбамазепином, прочими индукторами печеночных ферментов и Р-гликопротеина (включая препараты, которые метаболизируются при участии ферментов цитохрома Р450) снижается концентрация активной антипсихотической фракции (рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон) в сыворотке крови (необходима коррекция дозы рисперидона при отмене этих препаратов).
При продолжительном применении клозапина снижается выведение рисперидона.
При продолжительном использовании карбамазепина усиливается выведение рисперидона.
Алкоголь, бензодиазепины и препараты, которые подавляют функции центральной нервной системы, усиливают седативное действие рисперидона.
При совместном использовании рисперидона и антагонистов дофаминовых рецепторов возрастает риск развития поздней дискинезии.
Необходима осторожность при одновременном использовании рисперидона и препаратов, которые увеличивают интервал QT (антиаритмические средства класса Ia (хинидин, прокаинамид, дизопирамид и другие), антиаритмические препаратами класса III (соталол, амиодарон и другие), некоторые антигистаминные препараты, трициклические и тетрациклические антидепрессанты (амитриптилин, мапротилин и другие), другие антипсихотические препараты, некоторые противомалярийные препараты (мефлохин, хинин)), и вызывают брадикардию, электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия), или подавляют печеночный метаболизм рисперидона.
При совместном использовании рисперидона и гипотензивных препаратов (амлодипин, атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, валсартан, верапамил, гидралазин, гидрохлоротиазид, метилдопа, метопролол, мибефрадил, миноксидил, моэксиприл, надолол, натрия нитропруссид, нитроглицерин, дилтиазем, доксазозин, индапамид, исрадипин, кандесартан цилексетил, каптоприл, клонидин, лизиноприл, лозартан, нифедипин, периндоприл, пиндолол, празозин, пропранолол, рамиприл, резерпин, соталол, спираприл, телмисартан, теразозин, тимолол, трандолаприл, фелодипин, фозиноприл, фуросемид, хлорталидон, эналаприл, эналаприлат, эпросартан, эсмолол и другие) возможно взаимное усиление гипотензивного эффекта.
Рисперидон взаимно усиливает эффекты (в том числе угнетение центральной нервной системы) при совместном приеме с алпразоламом, вальпроевой кислотой, бупренорфином, галоперидолом, мидазоламом, морфином, диазепамом, дифенгидрамином, дроперидолом, золпидемом, зопиклоном, изофлураном, кветиапином, кетамином, клоназепамом, кодеином, лоразепамом, метогекситалом, метоклопрамидом, гуанфацином, фенобарбиталом, фентанилом, флуоксетином, флуразепамом, флуфеназином, хлорпротиксеном, ципрогептадином, оксазепамом, оланзапином, перфеназином, пропофолом, ремифентанилом, темазепамом, тиоридазином, топираматом, трамадолом, трифлуоперазином, энфлураном, эстазоламом и других препаратов.
Галоперидол, ингибируя CYP2D6, замедляет биотрансформацию рисперидона.
Амитриптилин, имипрамин замедляет образование 9-гидроксирисперидона.
Бипериден повышает риск развития центрального антихолинергического синдрома рисперидона.
Рисперидон ослабляет эффекты перголида, прамипексола, бромокриптина.
Рисперидон уровень палиперидона в крови.
Топирамат умеренно уменьшает биодоступность рисперидона. Это взаимодействие не считается клинически значимым.
Циметидин и ранитидин увеличивают биодоступность рисперидона, но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции.
Рисперидон не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику вальпроевой кислоты, лития, топирамата и дигоксина.

Передозировка

Симптомы передозировки. При передозировке рисперидоном усиливается седативное действие, развиваются сонливость, артериальная гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT, судороги, экстрапирамидные расстройства; при совместном приеме повышенной дозы рисперидона и пароксетина отмечалась двунаправленная желудочковая тахикардия.
При передозировке необходимо рассмотреть возможность передозировки от приема нескольких лекарственных средств.
Лечение: промывание желудка, прием слабительных средств, активированного угля, поддержание проходимости дыхательных путей, контроль электрокардиограммы, поддерживающее и симптоматическое лечение, постоянный медицинский контроль; при развитии экстрапирамидных симптомов - введение антихолинергических препаратов; при снижении артериального давления и коллапсе необходимы внутривенные инфузии жидкости и/или введение симпатомиметических препаратов. Специфического антидота нет.

Рисперидон — производное бензизоксазола, нейролептик.
По механизму действия рисперидон — антагонист моноаминов, обладающий высоким сродством к 5-НТ2 -серотониновым и D2 -дофаминовым рецепторам. Он также связывается с α1 -адренорецепторами и обладает более низким сродством с Н1 -гистаминовыми и α2 -адренорецепторами, не оказывая влияния на холинергические рецепторы. Несмотря на то что рисперидон — мощный D2 -антагонист, что связывают с его эффективностью относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного угнетения моторной активности и, по сравнению с классическими нейролептиками, в меньшей степени индуцирует каталепсию.
Рисперидон особенно эффективен при лечении шизофрении с продуктивной симптоматикой, проявляет также положительное действие при отрицательной симптоматике. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину уменьшает склонность к экстрапирамидным побочным эффектам и расширяет терапевтическое влияние препарата с захватом отрицательных и аффективных симптомов шизофрении.
Рисперидон полностью всасывается после перорального применения. Максимальные концентрации в плазме крови образуются в течение 1-2 ч после введения. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.
Рисперидон метаболизируется через цитохром Р450 IID6 до 9-гидроксирисперидона. Период полувыведения составляет около 3 ч для рисперидона и около 24 ч — для 9-гидроксирисперидона.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг массы тела.
Связывание рисперидона с белками плазмы крови (альбумином и б1 -кислым гликопротеином) составляет 88%, 9-гидроксирисперидона — 77%.
Равновесная концентрация рисперидона в плазме крови у большинства пациентов достигается в течение суток, 9-гидроксирисперидона — в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).
При пероральном введении 70% дозы рисперидона выводится с мочой (35-45% — в виде рисперидона и 9-гидроксирисперидона, остальная часть — в виде неактивных метаболитов), 14% — с калом.
У пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции почек после однократного приема препарата отмечают более высокую, чем обычно, концентрацию активного вещества и его медленное выведение.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени концентрация рисперидона в плазме крови не отличается от концентрации, отмечаемой у пациентов с нормальной функцией печени.

Показания к применению препарата Рисперидон сандоз

• шизофрения (острая и хроническая) и психотические состояния с выраженной продуктивной симптоматикой (галлюцинации, мечтательность, расстройства мышления, агрессивность) и/или отрицательной симптоматикой (эмоциональная и социальная отчужденность, бедность речи);
• для снижения выраженности аффективной симптоматики (тревога, страх, депрессия) у пациентов с шизоаффективными расстройствами и шизофренией;
• поддерживающая терапия при хронической шизофрении;
• нарушение поведения у больных с деменцией с симптомами агрессивности (вербальные вспышки, физическое насилие), расстройствами поведения (тревога, ажитация) или при преимуществе психотических симптомов;
• в качестве дополнительного средства при лечении маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах, характеризующихся экспансивным или раздраженным психоэмоциональным состоянием, завышенной самооценкой, уменьшением потребности в сне, ускоренной речью, беспорядочностью мыслей, а также асоциальным или агрессивным поведением.

Применение препарата Рисперидон сандоз

Внутрь, взрослые и дети в возрасте старше 15 лет — 1-2 раза в сутки. Таблетки глотают, запивая водой. Начальная доза — 2 мг/сут для всех пациентов (при острых проявлениях заболевания и хроническом течении). На следующий день суточную дозу можно повысить до 4 мг/сут в 1-2 приема, затем ее повышают или снижают, при необходимости на 1-2 мг с недельными интервалами. Для пациентов, у которых отмечен первый эпизод заболевания, может потребоваться увеличение интервалов при изменении доз.
Оптимальная доза обычно составляет 4-8 мг/сут. Для некоторых пациентов могут применять более низкие дозы препарата и/или увеличенные интервалы при изменении доз.
Результаты применения дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с более низкими дозами, и эти дозы могут стать причиной появления экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза — 16 мг/сут.
При необходимости достижения седативного действия можно одновременно назначать бензодиазепины.
Лечение нарушений поведения начинают с дозы по 0,25 мг 2 раза в сутки. Оптимальной дозой для большинства пациентов является доза по 0,5 мг 2 раза в сутки, для некоторых пациентов эффективная доза может быть повышена до 1 мг 2 раза в сутки. После достижения эффекта пациент может получать препарат 1 раз в сутки.
При биполярных расстройствах начальная доза составляет 2 мг/сут. Дозу можно повышать на 2 мг/сут через день. Оптимальной дозой для большинства пациентов является доза 2-6 мг/сут.
Пациенты старшей возрастной группы
Рекомендованная начальная доза рисперидона составляет 0,5 мг 2 раза в сутки. Постепенно суточную дозу повышают на 0,5 мг до достижения дозы 1-2 мг 2 раза в сутки.
Препарат хорошо переносится пациентами старшего возраста, однако из-за отсутствия достаточного опыта применения рисперидона у этой группы пациентов следует придерживаться осторожности при его назначении.
Дети
Опыт применения препарата для лечения пациентов в возрасте до 15 лет ограничен.
Печеночная и почечная недостаточность
Рекомендованная начальная доза рисперидона составляет 0,5 мг 2 раза в сутки. Постепенно суточная доза повышается на 0,5 мг 2 раза в сутки до достижения дозы 1-2 мг 2 раза в сутки. Из-за отсутствия достаточного опыта применения рисперидона у этой группы пациентов следует придерживаться осторожности при его назначении.

Противопоказания к применению препарата Рисперидон сандоз

Гиперчувствительность к рисперидону или любому из компонентов препарата; период кормления грудью; возраст до 15 лет.

Побочные эффекты препарата Рисперидон сандоз

со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна, в том числе бессонница или сонливость, повышенная возбудимость, утомляемость, нарушение внимания, беспокойство, тревога, головная боль , головокружение , экстрапирамидные расстройства (ригидность, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, острая дистония), поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции, судорожные приступы, инсульт (у расположенных к нему пациентов пожилого возраста), нарушение зрения .
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кровообразование, гемостаз): ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, АГ (артериальная гипертензия), нейтро- и тромбоцитопения , тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, запор, повышение уровня печеночных трансаминаз.
Со стороны мочеполовой системы : дисменорея, аменорея, импотенция, нарушение эрекции и эякуляции, аноргазмия, снижение либидо, приапизм, полиурия , недержание мочи, отеки.
Аллергические реакции : высыпания на коже, ангионевротический отек.
Другие: ринит, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела, гиперволемия (в результате полидипсии или синдрома неадекватной секреции АДГ), гипергликемия (у больных сахарным диабетом).

Особые указания по применению препарата Рисперидон сандоз

В период подбора дозы препарата могут отмечать ортостатическую гипотензию, обусловленную α-, β-блокирующим действием рисперидона, в связи, с чем может понадобиться более продолжительный период повышения дозы или ее временное снижение.
При продолжительном применении нейролептиков (особенно в высоких дозах) могут отмечать дискинезию, ранними признаками которой являются непроизвольные движения речи и сокращение мышц лица. В таких случаях следует рассмотреть вопрос о прекращении приема нейролептика. Через 3-6 мес после начала лечения рекомендуется установить периодический контроль за пациентами, предупредив их еще перед началом терапии о возможности появления дискинезии в результате приема нейролептиков. Наличие экстрапирамидных симптомов — фактор риска развития дискинезии.
Следует придерживаться осторожности при назначении пациентам с болезнью Паркинсона , поскольку прием нейролептиков может усиливать ее симптомы.
Осторожность требуется при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, атриовентрикулярной блокадой, гиповолемией, нарушениями мозгового кровообращения), дозы для них следует подбирать постепенно. В клинических исследованиях рисперидон не увеличивал Q-T -интервал, однако его следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, увеличивающими Q-T -интервал.
Прием антипсихотических препаратов может сопровождаться развитием так называемого злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося симптомами гипертермии, крайней степенью ригидности мышц, нарушением умственных способностей и вегетативными расстройствами (нестабильность пульса и АД, тахикардия, аритмия). Могут также отмечать повышение активности сывороточной креатининфосфокиназы, лейкоцитоз , тахипноэ, нарушение сознания, повышенное потоотделение. Опасным для жизни является развитие рабдомиолиза с миоглобинурией и острой почечной недостаточностью. Мероприятия по оказанию помощи включают немедленную отмену нейролептика; интенсивное симптоматическое лечение, направленное на поддержание жизненно важных функций организма и внешнее охлаждение организма, введение жидкости. Следует обеспечить постоянное медицинское наблюдение пациента.
Повышенный риск развития побочных эффектов существует у пациентов с психоорганическими нарушениями. Как и традиционные антипсихоические препараты, рисперидон может снижать порог возбуждения, поэтому с осторожностью следует назначать рисперидон пациентам с эпилепсией.
В связи с тем, что прием рисперидона может приводить к увеличению массы тела, пациенту следует дать рекомендации относительно режима питания.
При приеме нейролептиков могут отмечать парадоксальную реакцию с симптоматикой возбуждения, беспокойства и агрессивности. При появлении подобных реакций во время лечения рисперидоном следует при необходимости снизить дозу или прекратить лечение.
После прекращения терапии экстрапирамидные расстройства могут усилиться или появиться впервые. Могут также отмечать восстановление симптомов психоза. В отдельных случаях после резкого прекращения лечения высокими дозами нейролептиков определяют синдромы отмены (тошнота, рвота, повышенное потовыделение, бессонница). Рекомендуется постепенное прекращение лечения.
Переход с лечения другими нейролептиками на терапию Рисперидоном Сандоз
Рекомендуется постепенное прекращение приема применяемого нейролептика. Если Рисперидон Сандоз назначают вместо нейролептика депо для парентерального введения, первую дозу рисперидона следует принять вместо инъекции соответственно режиму введения нейролептика депо.
Период беременности и кормления грудью
Применение препарата в период беременности возможно тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рисперидон и его метаболиты выделяются с грудным молоком. Во время лечения кормление грудью следует прекратить.
Во время лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций, включая управление автотранспортными средствами и сложными механизмами.

Взаимодействия препарата Рисперидон сандоз

Нейролептики усиливают действие алкоголя, опиатов, антигистаминных препаратов и бензодиазепинов.
При одновременном применении рисперидона и других нейролептиков, препаратов лития, трициклических антидепрессантов, средств для лечения болезни Паркинсона , препаратов с антихолинергическим действием повышается вероятность появления дискинезии.
Рисперидон снижает эффективность леводопы и других агонистов дофамина.
Карбамазепин и прочие препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, снижают уровень рисперидона в плазме крови, поэтому при одновременном назначении этих препаратов с рисперидоном может возникнуть необходимость в повышении дозы рисперидона. По окончании приема лекарств, вызывающих индукцию ферментов печени, доза рисперидона может быть при необходимости снижена.
Фенотиазиновые нейролептики, трициклические антидепрессанты и блокаторы β-адренорецепторов повышают концентрацию в плазме крови (не влияют на коцентрацию активной антипсихотической фракции).
Одновременный прием флуоксетина может привести к повышению концентрации рисперидона в плазме крови, однако в результате индукции ферментов печени количество образовавшегося метаболита уменьшается.
α1 -Адреноблокирующий эффект рисперидона (особенно при одновременном применении фенотиазиновых нейролептиков) может потенцировать гипотензивное действие феноксибензамина и лабеталола, а также метилдопы, резерпина и других антигипертензивных средств центрального действия. Наоборот, гипотензивное действие гуанетидина блокируется.
При одновременном применении некоторых нейролептических препаратов и диуретиков, таких как фуросемид и хлоротиазид, мочегонное действие усиливается наряду с повышенным выведением натрия и в некоторых случаях хлоридов.
Антацидные препараты снижают абсорбцию нейролептиков при их пероральном приеме. Препараты, вызывающие индукцию печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин), усиливают метаболизм нейролептиков.

Передозировка препарата Рисперидон сандоз, симптомы и лечение

симптомы: сонливость, чрезмерный седативный эффект, тахикардия; гипотензия, экстрапирамидные нарушения; в единичных случаях — удлинение интервала Q-T .
Лечение: специфического антидота нет. При острой передозировке следует обеспечить поступление кислорода в легкие. Назначается промывание желудка (если пациент потерял сознание — после интубации), активированный уголь, слабительные средства осмотического действия (натрия сульфат). Следует немедленно начать контроль сердечной деятельности, из-за возможности развития аритмии следует провести ЭКГ-исследования. При гипотензии и коллапсе необходимо принять адекватные меры, назначив в/в инфузии и/или введение симпатомиметиков. При выраженных экстрапирамидных расстройствах назначают антихолинергические препараты. Необходим тщательный медицинский контроль до полного исчезновения симптомов передозировки.

Условия хранения препарата Рисперидон сандоз

При температуре не выше 25 °С.

Список аптек, где можно купить Рисперидон сандоз:

• Санкт-Петербург

ЛСР-004845/10-270510

Торговое название: Рисперидон

Международное непатентованное название:

рисперидон

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активные вещества: рисперидона 1 мг, 2 мг и 4 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, повидон (пласдон К 29/32 или коллидон 30), крахмал прежелатинизированный (крахмал C*Pharm), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
состав пленочной оболочки: селекоат AQ-02003 (гипромеллоза 2910 (гидроксипропил-метилцеллюлоза 2910), макрогол-6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид).

Описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе - почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ: [ N05AX08]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седагивное, . противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ 2 и дофаминергическим D 2 -рецепторам. Связывается также с альфа1-адренорецепторами при несколько меньшей аффинности с Н 1 -гистаминергическими и альфа2-адренерги-ческими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов трштерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические лекарственные средства (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика
Абсорбция быстрая и полная. Пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. ТС mах рисперидона - 1 ч, 9-гидроксирисперидона - 3 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 17 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6). Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата. Равновесная концентрация рисперидона у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона - через 4-5 дней.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Проникает в центральную нервную систему (ЦНС), грудное молоко. Объем распределения 1-2 л/кг. Связывание с белками плазмы (с альфа1-кислым гликопротеином и альбумином) рисперидона составляет 90%, 9-гидроксирисперидона - 77%.
Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита - 9-гидроксирисперидона (рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
Период полувыведения рисперидона составляет 3 ч.; 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции - 20-24 ч.
Выводится почками (70%: из них 35-45% - в виде фармакологически активной фракции) и кишечником (14%).
Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме крови и более медленное выведение у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение замедлено у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью.
При печеночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35 %.

Показания к применению

• шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;
• аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
• поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
• в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;
• в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Противопоказания

• гиперчувствительность;
• период лактации;
• детский возраст (до 15 лет) - эффективность и безопасность не установлены.

С осторожностью применяется при опухоли мозга, кишечной непроходимости, передозировке лекарственными средствами, синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), заболеваниях сердечнососудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, инфаркт миокарда), обезвоживании, нарушениях мозгового кровообращения, гиповолемии, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), злоупотреблении лекарственными средствами, лекарственной зависимости, почечной недостаточности тяжелой степени, печеночной недостаточности тяжелой степени, состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), беременность.

Способ применения и дозы
Применяется внутрь. Взрослым и детям старше 15 лет назначается 1 или 2 раза в сутки.
Шизофрения. Начальная доза составляет 2 мг/сут. На 2 день - до 4 мг/сут. С этого момента при необходимости дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать в диапазоне - 4-6 мг/сут.
Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.
Поведенческие расстройства у больных с деменцией: Оптимальная доза - 1 мг 1 раз в день.
Биполярные расстройства при маниях: начальная доза - 2 мг/сут на 1 прием. Увеличение дозы (на 2 мг/сут) - не чаще чем через день. Оптимальная доза - 2-6 мг/сут.
Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций. Пациенты с массой тела 50 кг и более. Оптимальная доза - 1 мг/сут.
Рекомендуется в 2 раза уменьшить как начальную дозу, так и последующие увеличения дозы у пожилых пациентов и у больных почечной или печеночной недостаточностью (при необходимости использовать адекватную лекарственную форму).

Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, нечеткость зрения, экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами). У больных шизофренией - гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение активности креагинфосфокиназы), нарушения терморегуляции, эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, сухость во рту, гипосаливация или гиперсаливация, анорексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение артериального давления (АД).
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, повышение или снижение массы тела, гипергликемия или обострение ранее существовавшего сахарного диабета.
Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма, в том числе аноргазмия, недержание мочи.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, ангионевротический отек.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, себорея, фотосенсибилизация.
Прочие: артралгия, ринит.

Передозировка
Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные расстройства, редко - удлинение интервала QT.
Лечение: обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и прием активированного угля вместе со слабительным. Немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфического антидота нет. Необходимо проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. При снижении АД и сосудистом коллапсе - внутривенно вводить инфузионные растворы и/или адреностимуляторы. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов -антихолинергические лекарственные средства. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и агонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию рисперидона в плазме (не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции).
При одновременном приеме карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При одновременном применении с рисперидоном этанол, лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС), приводят к аддитивному угнетению функции ЦНС.
Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне применения рисперидона.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме (в меньшей степени -его активной антипсихотической фракции).

Особые указания
При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических лекарственных средств, то прием рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими лекарственными средствами.
Риск развития мании или гипомании может быть существенно снижен при использовании низких доз рисперидона или при их постепенном увеличении.
При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начальном периоде подбора дозы, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу рисперидона следует увеличивать постепенно. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических лекарственных средств. При злокачественном нейролептическом синдроме - необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.
При отмене карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.
Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг, 2 мг и 4 мг.
По 10, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1,2, 3, 5, 6, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток, или по 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.
Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска: по рецепту.

Производитель:

ЗАО «Канонфарма продакшн» Адрес: 141100 г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105