Глюкофаж формы выпуска. Применение для похудения при ожирении. Противопоказания к препарату

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки 500 и 850 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой; на поперечном разрезе — однородная белая масса.

Таблетки 1000 мг: белые, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон и гравировкой «1000» на одной стороне; на поперечном разрезе — однородная белая масса.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гипогликемическое .

Фармакодинамика

Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу.

Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего Хс, ЛПНП и триглицеридов. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Клинические исследования показали также эффективность препарата Глюкофаж ® для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение. После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. C max (примерно 2 мкг/л или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем Cl креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции. T 1/2 составляет приблизительно 6,5 ч. При почечной недостаточности T 1/2 возрастает, появляется риск кумуляции препарата.

Показания препарата Глюкофаж ®

сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

У взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином;

У детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином;

профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменение образа жизни не позволило достичь адекватного гликемического контроля.

Противопоказания

повышенная чувствительность к метформину или любому из вспомогательных веществ;

диабетический кетоацидоз, прекома и кома;

почечная недостаточность или нарушение функции почек (Cl креатинина <45 мл/мин);

острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок;

клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. «Особые указания»);

печеночная недостаточность, нарушение функции печени;

хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);

применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащего контрастного вещества (см. «Взаимодействие»);

соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут);

беременность.

С осторожностью: пациенты старше 60 лет, выполняющие тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза; пациенты с почечной недостаточностью (Cl креатинина 45-59 мл/мин); период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете и сахарном диабете 2 типа, препарат должен быть отменен, и в случае сахарного диабета 2 типа назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Побочные действия представлены в порядке снижения значимости.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — лактоацидоз (см. «Особые указания»). При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В 12 .

При обнаружении мегалобластической анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Со стороны нервной системы: часто — нарушение вкуса.

Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза в день во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — кожные реакции, такие как эритема, зуд, сыпь.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушение показателей функции печени или гепатит; после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают.

Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а также контролируемые клинические исследования в ограниченной детской популяции в возрастной группе 10-16 лет показывают, что побочные эффекты по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом рентгенологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж ® следует отменить за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять в течение 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. Во время приема препарата следует избегать употребления алкоголя и ЛС, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж ® под контролем концентрации глюкозы в крови.

Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг/сут) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови.

ГКС системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж ® под контролем концентрации глюкозы в крови.

Диуретики: одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж ® , если Cl креатинина ниже 60 мл/мин.

Назначаемые в виде инъекций β 2 -адреномиметики: повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β 2 -адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.

При одновременном применении вышеперечисленных ЛС может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Гипотензивные ЛС, за исключением ингибиторов АПФ, могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении препарата Глюкофаж ® с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.

Катионные ЛС (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C max .

Способ применения и дозы

Внутрь.

Взрослые

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа. Обычная начальная доза составляет 500 или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи.

Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата Глюкофаж ® 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического средства: необходимо прекратить прием другого средства и начать прием препарата Глюкофаж ® в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином. Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж ® составляет 500 или 850 мг 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Монотерапия при предиабете. Обычная доза составляет 1000-1700 мг/сут после или во время приема пищи, разделенная на 2 приема.

Почечная недостаточность. Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.

Пациенты с Cl креатинина 45-59 мл/мин. Начальная доза составляет 500 или 850 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг/сут, разделенная на 2 приема.

Функция почек должна тщательно контролироваться (каждые 3-6 мес).

Если Cl креатинина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Пожилой возраст. Из-за возможного снижения функции почек, дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).

Дети и подростки

У детей с 10-летнего возраста препарат Глюкофаж ® может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

Продолжительность лечения

Препарат Глюкофаж ® следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Передозировка

При применении метформина в дозе до 85 г (в 42,5 раза превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактат-ацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. «Особые указания»).

Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Особые указания

Лактоацидоз

Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови менее 7,25, содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенный анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем необходимо определять клиренс креатинина: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с Cl креатинина на НГН.

В случае Cl креатинина менее 45 мл/мин применение препарата противопоказано.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функции почек у пожилых пациентов, при одновременном применении гипотензивных препаратов, диуретиков или НПВС.

Сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с ХСН следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина. Прием метформина при сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.

Дети и подростки

Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.

В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Наиболее тщательный контроль необходим детям в возрасте 10-12 лет.

Другие меры предосторожности

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/cут).

Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета. Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (например производными сульфонилмочевины, репаглинидом).

Применение препарата Глюкофаж ® рекомендовано для профилактики сахарного диабета 2 типа лицам с предиабетом и дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, такими как возраст менее 60 лет; ИМТ≥35 кг/м 2 ; гестационный сахарный диабет в анамнезе; семейный анамнез сахарного диабета у родственников первой степени; повышенная концентрация триглицеридов; сниженная концентрация Хс-ЛПВП, артериальная гипертензия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Монотерапия препаратом Глюкофаж ® не вызывает гипогликемии и поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, следует предупредить пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими ЛС (в т.ч. производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг. По 10 или 20 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, по 3 или 5 блистеров помещают в картонную пачку. По 15 табл. в бл. из ПВХ/алюминиевой фольги, по 2 или 4 бл. помещают в картонную пачку.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 850 мг. По 15 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, по 2 или 4 блистера помещают в картонную пачку. По 20 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, по 3 или 5 бл. помещают в картонную пачку.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, по 3, 5, 6 или 12 блистеров помещают в картонную пачку. По 15 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, по 2, 3 или 4 бл. помещают в картонную пачку.

Или в случае упаковки препарата ООО «Нанолек»

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 500 мг. По 15 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, по 2 или 4 бл. в картонную пачку; по 20 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, по 3 бл. помещают в картонную пачку.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг. По 15 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, по 2 или 4 бл. помещают в картонную пачку.

На блистер и картонную пачку нанесен символ «М» для защиты от фальсификации.

Производитель

Комментариев: 0

Комментариев:

После назначения и приобретения препарата Глюкофаж инструкция по применению подробно ознакомит пациента со свойствами, действиями, противопоказаниями и побочными эффектами средства.

Глюкофаж назначают людям, у которых диагностирован диабет 2 типа. Это заболевание является следствием снижения чувствительности тканей к действию инсулина, вырабатываемого организмом в достаточном и даже повышенном количестве. Чтобы привести организм в нормальное состояние, пациенту прописывают лечение, которое подразумевает прием препаратов, стимулирующих чувствительность клеток к инсулину, понижающих усвояемость глюкозы в желудочно-кишечном тракте.

Прежде чем приступить к медикаментозному лечению, пациенту назначается диета, которая направлена на снижение общего веса и нормализацию обмена углеводов. Нередко это приводит организм к нормальному состоянию, но часть людей начинает страдать истощением поджелудочной железы, которая отвечает за выработку этого гормона. В результате выработка природного гормона полностью прекращается, а больной уже не может обходиться без инъекций инсулина.

Всем известно, что главной проблемой больных диабетом является стремительное повышение веса, а в итоге ожирение. Именно в случае избыточного веса таблетки Глюкофаж являются одними из самых эффективных помощников. Их действие направлено на восстановление липидного обмена, угнетение расщепления углеводов, которые поступают в организм с пищей, нормализацию уровня сахара и холестерина в клетках крови, снижение аппетита в связи с преобразованием инсулина.

Именно по этим причинам все чаще встречаются случаи применения Глюкофажа здоровыми людьми, которые пытаются сбросить вес. Это обусловлено еще одним активным действием препарата - снижением глюкозы в крови. В результате этого процесса сахар поступает прямо в мышцы, где полностью сгорает, влечет за собой окисление жирных кислот и замедление всасывания углеводов. Итогом всего этого становится прекращение отложения и накопления жировых клеток.

Вид, состав и фармакологическая группа

Глюкофаж выпускается в виде белых двояковыпуклых таблеток для перорального приема. Действующее вещество препарата - гидрохлорид метформина, вспомогательными веществами являются повидон и стеарат магния. Таблетки помещены в пленочную оболочку из гипромеллозы.

В продаже препарат доступен в картонных пачках. В разных упаковках могут находиться пластиковые блистеры по 10, 15 и 20 таблеток. В зависимости от объема действующего вещества таблетки подразделяются на Глюкофаж 500, Глюкофаж 850 и Глюкофаж 1000.

После поступления препарата в организм происходит усиленный процесс абсорбции в желудочно-кишечном тракте, следует принять во внимание, что прием пищи значительно ее снижает. Наивысшая концентрация метформина наступает через 2,5 часа после приема, при этом от общего объема действующего вещества всасывается около 60%. Это объясняется отчасти и тем, что прием таблеток рекомендуется проводить во время еды. Выводится препарат почками и через желудочно-кишечный тракт.

После попадания в организм метформин проникает в кровь, где связывается с клетками эритроцитов, одновременно с этим наблюдается низкий уровень связи вещества с белками плазмы.

Способ применения

Таблетки следует принимать перорально целиком, не разжевывать, не измельчать, запивать водой до полного проглатывания. Рекомендуется принимать препарат во время или после еды.

Дозу и график приема назначает лечащий врач, учитывая индивидуальные особенности организма пациента.

По прошествии 2-недельного приема следует провести обследование, сдать анализы, которые покажут результаты действия лекарства. В зависимости от первоначального и настоящего уровня глюкозы дозировка может измениться с постепенным увеличением объема метформина за 1 прием.

1. Если лекарство назначается инсулинозависимым пациентам, корректируется доза инсулина, которая напрямую зависит от уровня сахара в крови.
2. Прием таблеток разрешен детям старше 10 лет, дозу назначает врач. Через 10–15 дней проводится обследование со сдачей анализов, после чего дозировка может меняться.
3. Если у пациентов при диабете 2 типа присутствует нарушение почечной деятельности, можно назначать минимальную дозировку препарата, при этом ведется бдительное наблюдение за уровнем сахара и работой почек.

Противопоказания

Как и для всех лекарственных препаратов, главным противопоказанием к приему Глюкофажа является непереносимость компонентов, входящих в состав таблеток, в данном случае это метформин.

1. Категорически запрещается прием препарата людям с нарушением функций почек, а также состояниями организма, которые могут стать катализатором таких нарушений: обезвоживание, инфекционные заболевания определенного типа, шок, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома.
2. Не рекомендуется Глюкофаж людям, которые болеют тяжелыми формами заболеваний, влекущих за собой нехватку кислорода в организме, в том числе болезнями сердца.

Глюкофаж выводится из организма посредством почек, как и любой анестетик, поэтому нельзя совмещать эти лекарства во избежание нарушения нормального почечного функционирования. Если планируется оперативное вмешательство, прием таблеток прекращают за 2 суток до манипуляций. Такой же срок выдерживают перед проведением обследований с использованием йодсодержащих средств.

Категорически запрещено принимать таблетки пациентам наркологических диспансеров, людям с отравлением этанолом, так как препарат Глюкофаж и алкоголь в совокупности могут вызвать лактоацидоз, а также в случаях, если присутствует нарушение работы печени.

Если требуется совместить прием таблеток с вождением автомобиля и работой со сложными механизмами, следует заранее проконсультироваться с лечащим врачом о возможных последствиях, особенно на фоне приема других понижающих уровень глюкозы средств.

Категорически запрещается принимать таблетки во время беременности и кормления грудью. Во время приема стоит исключить возможность забеременеть. После родов перед тем, как принимать этот препарат, нужно прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

У Глюкофажа побочные действия зачастую проявляются только в первое время приема, по истечении 2 недель они бесследно проходят. Однако если любой из побочных эффектов доставляет сильный дискомфорт, вызывает состояние общего ухудшения, следует немедленно прекратить прием таблеток и обратиться к лечащему врачу.

Так как Глюкофаж напрямую всасывается в кишечнике, при этом вызывает задержку всасывания сахара, неудивительно, что негативно реагировать в первую очередь будет именно эта часть организма. Следует приготовиться к тому, что после того, как начался курс лечения таблетками, может пропасть аппетит, иногда это доходит до анорексии, возможно появление металлического привкуса во рту, изменение вкусовых ощущений. Больше дискомфорта доставит диарея или запор, метеоризм, тошнота, рвота, боли в области желудка и кишечника.

Отреагировать на препарат может и кожа: на ней появляется сыпь, крапивница, все высыпания сопровождаются зудом.

Если дозировка препарата установлена неправильно или не учтена совместимость некоторых факторов общего состояния организма с воздействием на него метформина, существует риск развития лактоацидоза.

В крайних случаях лекарство может вызвать нарушение работы печени, вплоть до развития гепатита. Чаще всего это происходит на фоне приема алкоголя, когда человек забывает о том, что совместимость этих препаратов влечет разрушение клеток печени.

Несмотря на положительные свойства лекарства, Глюкофаж, побочные действия которого должен знать каждый, имеет некоторые особенности использования.

Кроме того, изготовитель выпускает Глюкофаж Лонг, это пероральный препарат, который используют для увеличения реакции рецепторов к сахароснижающему гормону, а также для утилизации глюкозы клетками.

Данная статья поможет разобраться в таких важных вопросах, как особенности использования, побочные эффекты от Глюкофажа, противопоказания, отзывы, ценовая политика и аналоги.

Фармакологические свойства

Препарат Глюкофаж показан при инсулиннезависимом диабете, когда физические нагрузки и специальное питание не помогают снизить уровень глюкозы. В инструкции сказано, что противодиабетическое средство эффективно при ожирении, когда развита вторичная резистентность. На практике его комбинируют как с инсулинотерапией, так и с различными сахароснижающими препаратами.

Изготовитель выпускает противодиабетическое средство Глюкофаж в таблетированной форме разной дозировки: 500, 850 и 1000 мг. Главным компонентом лекарства является метформина гидрохлорид – представитель класса бигуанидов. Каждая таблетка препарата включает в себя такие вещества, как повидон, макрогол (4000, 8000), гипромеллоза и стеарат магния.

Особенная форма выпуска – лекарство продленного действия. Таблетки производятся с разной дозировкой (Глюкофаж Лонг 500 и Глюкофаж Лонг 750).

Глюкофаж не приводит к развитию гипогликемии, также нет резких скачков показателей глюкозы в крови. При приеме Глюкофажа у здоровых людей не происходит уменьшение гликемии ниже предела 3,3-5,5 ммоль/л. Нормализации содержания сахара достигают благодаря таким свойствам препарата:

1. Усиление выработки инсулина бета-клетками.
2. Увеличение восприимчивости «клеток-мишеней» белковой и жировой ткани к инсулину.
3. Ускорение процесса переработки сахаров мышечными структурами.
4. Уменьшение усвоения углеводов пищеварительной системой.
5. Понижение депонирования глюкозы в печени.
6. Улучшение обмена веществ.
7. Уменьшение опасных концентраций холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
8. Снижение веса у пациентов с выраженным ожирением (Глюкофаж закисляет жирные кислоты).

При пероральном употреблении Глюкофажа метформина гидрохлорид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, а его максимальное содержание наблюдается уже через два с половиной часа. Глюкофаж Лонг, наоборот, всасывается на протяжении длительного времени, поэтому его принимают всего 1-2 раза в день.

Активный компонент не взаимодействует с протеинами, оперативно распространяясь по всем клеточным структурам организма. Метформин выводится из организма вместе с уриной.

Лица, которые страдают дисфункцией почек, должны быть осведомлены о вероятности торможения лекарства в тканях.

Инструкция по применению таблеток

Оба препарата (Глюкофаж и Глюкофаж Лонг) приобретают в аптеке, имея при себе рецепт эндокринолога. Врач назначает дозировку с учетом величины глюкозы и симптомов у диабетика.

Вначале терапии рекомендуют употреблять по 500 мг дважды-трижды в день. Через две недели разрешается повышать дозировки. Необходимо отметить, что после приема Глюкофажа первые 10-14 дней появляются побочные действия, связанные с адаптацией организма к действующему компоненту. Больные жалуются на нарушение работы пищеварительного тракта, а именно, приступы тошноты или рвоты, запор или, наоборот, понос, металлический привкус в ротовой полости.

Поддерживающая дозировка равна 1500-2000мг в день. Чтобы уменьшить побочные явления от приема препарата, нужно поделить суточную дозу на 2-3 раза. Максимально в сутки разрешено употреблять до 3000мг.

Если пациент использовал другое гипогликемическое лекарство, то ему необходимо отменить его прием и начать лечение Глюкофажем. Сочетая препарат с инсулинотерапией, следует придерживаться дозировки 500 либо 850 мг дважды-трижды в день, а также 1000 мг раз в сутки. Лицам, которые страдают почечной недостаточностью или другими почечными заболеваниями, желательно подбирать дозу препарата индивидуально. В таких случаях диабетики измеряют креатинин 1 раз в 3-6 месяцев.

Использовать Глюкофаж Лонг 500 необходимо разово в сутки в вечернее время. Корректировка препарата происходит 1 раз в две недели. Глюкофаж Лонг 500 запрещено употреблять более двух раз в сутки. Касательно дозировки 750 мг, нужно отметить, что максимальным приемом является два раза в день.

Для пациентов детского и подросткового возраста (больше 10 лет) разрешено употреблять до 2000 мг в сутки. Больным более 60 лет врач индивидуально подбирает дозировку в связи с вероятностью снижения функции почек.

Таблетки запивают стаканом простой воды, не раскусывая и не разжевывая. В случае пропуска приема лекарства нельзя удваивать дозировку. Для этого нужно сразу принять необходимую дозу Глюкофажа.

Тем пациентам, которые пьют более 2000 мг Глюкофаж, нет необходимости принимать препарат пролонгированного действия.

При покупке противодиабетического средства проверить срок его годности, который составляет для Глюкофажа 500 и 850 мг пять лет, а для Глюкофажа 1000 мг – три года. Температурный режим, при котором хранят упаковку, не должен превышать 25 ⁰С.

Итак, может ли Глюкофаж вызвать побочные эффекты, и нет ли у него противопоказаний? Попробуем разобраться далее.

Противопоказания гипогликемического препарата

Недавние исследования показали, что прием лекарства эффективен при бесплодии. Кроме того, его принимают при поликистозе, вызвавшего в 57% случаев невозможность иметь детей. Данная патология может быть вызвана метаболическим синдромом или инсулинорезистентностью.

Поначалу у многих пациенток возникают такие симптомы, как задержка, нерегулярные месячные, цистит. Эти признаки не предвещают ничего хорошего и требуют немедленного обращения к гинекологу.

Комбинация Глюкофажа и Дюфастона помогает стабилизировать уровень гормонов.

Стоимость, отзывы и аналогичные средства

Глюкофаж удивляет не только своей действенностью, но и приятными ценами. Так, стоимость 1 упаковки Глюкофажа варьируется от 105 до 310 российских рублей, а пролонгированного действия – от 320 до 720 рублей зависимо от формы выпуска.

На сегодняшний день эндокринологи располагают богатым выбором сахаропонижающих средств, обладающих исчерпывающей доказательной базой по их безопасности и эффективности. Уже известно, что на первом году использования фармакотерапии в лечении сахарного диабета эффективность применения различных групп гипогликемических средств (бигуаниды, сульфониламиды) если и отличается, то несущественно. В этой связи при назначении лекарственного средства следует руководствоваться массой иных свойств прописываемых препаратов, как-то: влияние на сердце и сосуды, связанные с их приемом потенциальные макрососудистые осложнения, риск возникновения и разрастания атерогенных патологий. Ведь именно этот патогенетический «шлейф» и является определяющим в фатальном вопросе «есть ли жизнь после сахарного диабета». Длительный мониторинг уровня глюкозы в крови во многом осложняется вследствие активно развивающегося ухудшения функции β-клеток. По этой причине возрастает значение препаратов, оберегающих эти клетки, их свойства и функции. Среди вороха клинических протоколов и стандартов лечения сахарного диабета, принятых в разных странах, красной линией проходит одно и то же наименование: глюкофаж (МНН - метформин). Этот гипогликемический препарат используется в борьбе с сахарным диабетом 2 типа уже более четырех десятков лет. Глюкофаж является, по сути, единственным из антидиабетических лекарственных средств, обладающих достоверно доказанным влиянием на уменьшение частоты возникновения диабетических осложнений. Это было наглядно продемонстрировано в крупном исследовании, проведенном в Канаде, в ходе которого у пациентов, принимавших глюкофаж, показатели общей и кардиоваскулярной смертности были в целом на 40% ниже, чем у лиц, принимавших препараты сульфонилмочевины.

В отличие от того же глибенкламида, глюкофаж не стимулирует производство инсулина и не потенцирует гипогликемические реакции. Основной механизм его действия направлен, в первую очередь, на повышение чувствительности рецепторов периферических тканей (главным образом - мышечной и печеночной) к инсулину. На фоне инсулиновой загрузки глюкофаж увеличивает также и утилизацию глюкозы мышечными тканями и кишечником. Препарат улучшает степень окисления глюкозы в отсутствии кислорода и активизирует производство гликогена в мышцах. Длительное использование глюкофажа позитивно влияет на обмен жиров, приводя к снижению концентрации в крови общего « «плохого» холестерина (ЛПНП).

Глюкофаж выпускается в таблетках. В большинстве случаев прием начинают с дозы в 500 или 850 мг 2-3 раза в день во время или после еды. При этом осуществляется тщательный контроль уровня глюкозы в крови, по результатам которого возможно плавное увеличение дозы до максимума - 3000 мг в сутки. При приеме глюкофажа пациенты в своем гастрономическом «графике» должны равномерно разделить все принимаемые за день углеводы. При избыточной массе тела показана гипокалорийная диета. Монотерапия глюкофажем, как правило, не сопряжена с гипогликемией, тем не менее, при приеме препарата с другими антигипергликемическими средствами или инсулином надо быть настороже и постоянно контролировать свои биохимические показатели.

Фармакология

Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов.

Глюкофаж ® снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического действия у здоровых лиц.

Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и ТГ.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь метформин достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. C max в плазме составляет приблизительно 2 мкг/мл или 15 мкмоль и достигается через 2.5 ч.

Распределение

Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм

В очень незначительной степени подвергается метаболизму и выводится почками.

Выведение

Клиренс метформина у здоровых лиц составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем КК), что свидетельствует об активной канальцевой секреции.

T 1/2 составляет приблизительно 6.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью T 1/2 возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - однородная белая масса.

Вспомогательные вещества: повидон - 20 мг, магния стеарат - 5.0 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 4.0 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь.

Взрослые

Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемическими средствами

Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.

Пациенты, получающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата Глюкофаж ® 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического препарата необходимо прекратить прием другого препарата и начать прием препарата Глюкофаж ® в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж ® составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза/сут, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Дети и подростки

Пациенты пожилого возраста

Из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять содержание креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).

Глюкофаж ® следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г (в 42.5 раз превышающей максимальную суточную дозу) не наблюдалось гипогликемии, однако отмечалось развитие лактацидоза.

Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактацидоза.

Лечение: немедленная отмена препарата Глюкофаж ® , срочная госпитализация, определение концентрации лактата в крови; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Для выведения из организма лактата и метформина наиболее эффективен гемодиализ.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж ® необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Этанол - при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактацидоза, особенно в случае:

Недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;

Печеночной недостаточности.

Во время применения препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Не рекомендуется одновременное применение даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж ® под контролем концентрации глюкозы в крови.

Хлорпромазин при применении в высоких дозах (100 мг/сут) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови.

ГКС для системного и местного применения снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж ® под контролем концентрации глюкозы в крови.

Одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж ® , если КК менее 60 мл/мин.

Бета 2 -адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β 2 -адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.

При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении препарата Глюкофаж ® с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C max .

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000). Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.

Со стороны обмена веществ: очень редко - лактацидоз; при длительном применении возможно снижение всасывания витамина B 12 . Снижение уровня витамина В 12 необходимо принимать во внимание у пациентов с мегалобластной анемией.

Со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита. Наиболее часто эти симптомы возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза/сут во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - эритема, зуд, сыпь.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушение показателей функции печени, гепатит. После отмены метформина побочные реакции полностью исчезают.

Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а также данные контролируемых клинических исследований в ограниченной детской популяции в возрастной группе от 10 до 16 лет показывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

Показания

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

• у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими препаратами, или с инсулином;
• у детей в возрасте 10 лет и старше в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
• почечная недостаточность или нарушение функции почек (КК <60 мл/мин);
• острые состояния, при которых имеется риск развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок;
• клинические выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
• обширные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
• печеночная недостаточность, нарушения функции печени;
• хронический алкоголизм, острое отравление этанолом;
• беременность;
• лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
• период не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного средства;
• соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 ккал/сут).

С осторожностью следует применять препарат у пациентов в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу (что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза); в период грудного вскармливания.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности.

Декомпенсированный сахарный диабет при беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что применение метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин выделяется с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции печени, почечной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушениях функции почек или почечной недостаточности (КК <60 мл/мин).

Применение у детей

У детей в возрасте 10 лет и старше Глюкофаж ® можно применять как в виде монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз/сут после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

Особые указания

Лактацидоз

Лактацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактацидоза.

Следует учитывать риск развития лактацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими симптомами, болью в животе и выраженной астенией. Лактацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой.

Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (<7.25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять КК: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пациентов пожилого возраста, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или НПВС.

Использование в педиатрии

Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.

В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Наиболее тщательный контроль необходим детям в возрасте 10-12 лет.

Другие меры предосторожности

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (в т.ч. производными сульфонилмочевины, репаглинидом).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Монотерапия препаратом Глюкофаж ® не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (в т.ч. с производными сульфонилмочевины, инсулином, репаглинидом).

При гипергликемии эндокринологи прописывают Глюкофаж 500 – инструкция по применению препарата включает сведения о его приеме одновременно с пищей, чтобы нормализовать уровень сахара в крови. Свойства медикамента расщеплять жиры привели к тому, что лекарство стали использовать для похудения. Ознакомьтесь с информацией о том, можно ли худеть при помощи данных таблеток, а также как нормализовать концентрацию глюкозы при сахарном диабете второго типа.

Таблетки Глюкофаж

Согласно фармакологической классификации, препарат Глюкофаж относится к группе пероральных гипогликемических средств, которые понижают уровень сахара в крови при заболевании сахарным диабетом. Это лекарство отличается хорошей желудочно-кишечной переносимостью, активным веществом состава имеет метформина гидрохлорид, который входит в группу бигуаниды (их производные).

Состав

Глюкофаж Лонг 500 или просто Глюкофаж 500 – таковы основные формы выпуска препарата. Первый отличается пролонгированным действием. Выделяют и другие таблетки с разной концентрацией метформина гидрохлорида. Их подробный состав:

	Глюкофаж	Глюкофаж Лонг
Концентрация активного вещества, мг на 1 шт.	500, 850 или 1000
Описание	Белые, круглые (овальные для 1000, с гравировкой)	Белые капсуловидные
	Повидон, гипромеллоза, стеарат магния, опадрай чистый (гипромеллоза, макрогол)	Кармеллоза натрия, магния стеарат, гипромеллоза
Упаковка	По 10, 15 или 20 штук в блистере	По 30 или 60 шт. в пачке

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат с гипогликемическим эффектом из группы бигуанидов снижает развитие гипергликемии, не допуская гипогликемии. По сравнению с производными сульфонилмочевины, используемыми в лечении сахарных диабетов, средство не стимулирует секрецию инсулина. Препарат повышает чувствительность рецепторов, ускоряет выведение глюкозы клетками, понижает синтез сахара печенью за счет подавления глюконеогенеза и гликогенолиза. Средство можно задерживать всасывание глюкозы в кишечнике.

Действующее вещество метформина гидрохлорид активирует выработку гликогена, воздействует на расщепляющий его фермент, повышает транспортную емкость и объем всех мембранных переносчиков сахара. Помимо этого, компонент ускоряет метаболизм липидов, снижает содержание общего холестерина, что приводит к стабилизации либо умеренному снижению массы тела пациента.

После приема препарат всасывается в желудке и кишечнике, на его абсорбцию влияет прием пищи в сторону замедления. Биодоступность метформина гидрохлорида составляет 55%, максимума в плазме крови достигает через 2,5 часа (для Глюкофаж Лонг это время составляет 5 часов). Активное вещество попадает во все ткани, минимально связывается с белками плазмы, незначительно метаболизируется и выводится почками.

Показания к применению Глюкофажа

Врачи назначают Глюкофаж 500 – в инструкции по применению препарата сказано о его показаниях для использования:

• сахарный диабет второго типа, включая пациентов, требующих лечения ожирения, при неэффективности терапии диетой и физическими нагрузками;
• монотерапия диабета или в сочетании с прочими пероральными гипогликемическими препаратами либо с назначением инсулина;
• комплексная терапия с инсулином или использование соло для лечения диабета у детей старше 10 лет.

Препарат Глюкофаж при диабете

Лекарственное средство усиливает чувствительность рецепторов к инсулину и ускоряет переработку сахара в мышцах, что ведет к снижению уровня глюкозы в крови. Это позволяет предотвратить гипергликемию, которая может сопровождать диабет второго типа. Однократный (для Глюкофаж Лонг) или двукратный прием препарата помогает добиться стабилизации состояния больного сахарным диабетом.

Глюкофаж 500 для похудения

Помимо нормализации уровня сахара в крови, Глюкофаж используют для похудения. По отзывам врачей, нежелательно принимать таблетки здоровым людям, потому что нередки проявления негативных реакций. Препарат снижает уровень плохого холестерина и нормализует обмен жиров только у диабетиков. Некоторые не обращают внимания на заявления врачей и пьют таблетки для похудения. В этом случае требуется консультация и соблюдение инструкции:

• пить в дозировке 500 мг перед едой три раза в сутки, максимальная суточная доза метформина равна 3000 мг;
• если доза высокая (наблюдается головокружение и тошнота), снизьте ее в два раза;
• курс длится 18-22 дня, повторить прием можно через несколько месяцев.

Как принимать Глюкофаж

Согласно инструкции по применению, лекарство Глюкофаж принимается внутрь. Для взрослых начальная доза при монотерапии равна 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после приема пищи или одновременно с ним. Поддерживающая доза составляет 1500-2000 мг в сутки, разделенные на 3 приема, а максимальная суточная – 3000 мг. При комбинации с инсулином начальной дозой является 500-850 мг 2-3 раза в сутки.

Для детей старше 10 лет начальной дозировкой служит 500-850 мг раз в день после или во время приема еды. Через 10-15 дней доза корректируется, максимальной суточной считается 2000 мг в два приема. У пожилых людей из-за снижения функции почек доза определяется на основании содержания креатинина в сыворотке крови. Препарат Глюкофаж Лонг взрослые старше 18 лет принимают однократно в день во время ужина, начальной дозой служит 1 таблетка, через 10-15 дней она корректируется до 1,5 г (2 таблеток) раз/день. Если этого не хватает, максимальная лоза составит 2,25 г (3 таблетки) раз в день.

Особые указания

В инструкции по применению существует пункт особых указаний, который надо изучить особенно внимательно:

• из-за кумуляции метформина может возникнуть редкое, но серьезное заболевание лактацидоз с высокой смертностью (причинами могут стать почечная недостаточность, кетоз, голодание, диета с низким уровнем углеводов, алкоголизм);
• прием лекарства должен быть прекращен за 2 дня до проведения плановых операций и продолжается через два дня после хирургического вмешательства;
• при монотерапии препарат не способен вызывать гипогликемию;
• средство не влияет на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций, поэтом может приниматься при управлении механизмами.

Глюкофаж при беременности

Применение препарата противопоказано при беременности, но, по малочисленным отзывам беременных, все же вынужденных его принимать, не наблюдалось развития пороков органов у новорожденных. При планировании беременности или при ее наступлении терапия препаратом должна быть прекращена, нужно назначить инсулин. Метформин выделяется с грудным молоком, грудное вскармливание при терапии препаратом не рекомендовано.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению Глюкофажа указано на его лекарственное взаимодействие с прочими медикаментами:

• запрещено сочетать препарат с йодсодержащими рентгеноконтрастными веществами, чтобы не вызвать лактацидоза и осложнений диабета;
• с осторожностью используется комбинация с Даназолом, чтобы избежать гипергликемического действия;
• Хлорпромазин повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина;
• лечение нейролептиками требует коррекции дозы Глюкофажа;
• глюкокортикостероиды снижают толерантность к глюкозе, повышает ее уровень в крови, могут вызывать кетоз;
• при терапии диуретиками возможно развитие лактацидоза;
• инъекции бета-адреномиметиков увеличивают концентрацию сахара, ингибиторы АПФ и антигипертензивная терапия снижают этот показатель;
• при сочетании с производными сульфонилмочевины, Акарбозой, салицилатами возможно возникновение гипогликемии;
• Амилорд, Морфин, Хинидин, Ранитидин приводят к увеличению концентрации активного вещества.

Взаимодействие с алкоголем

Нерекомендуемой комбинацией является сочетание Глюкофажа с приемом алкоголя. Этанол при остром алкогольном отравлении увеличивает риск развития лактацидоза, который усиливается на фоне малокалорийного питания, соблюдения низкокалорийной диеты, недостаточности печени. Во время всего курса лечения лекарством следует избегать спиртосодержащих напитков и лекарств, употребления алкоголя.

Побочные действия

В инструкции по применению Глюкофажа 500 указано на возможное проявление следующих побочных действий:

• молочный ацидоз, снижение всасывания витамина В12;
• нарушение вкуса, тошнота, рвота, средство может снижать аппетит;
• боли в животе, голове;
• эритема, зуд, сыпь на коже, гепатит, нарушение показателей функции печени;
• у детей побочные эффекты по характеру и степени тяжести сходны с проявлениями у взрослых.

Передозировка

Симптомами передозировки препаратом служат признаки лактацидоза. К ним относятся сонливость, слабость, тяжесть в конечностях, тошнота. Развивается патология за несколько часов, резко начинается диарея, рвота, спутанность сознания. Лечение включает срочную госпитализацию, проведение гемодиализа для выведения из организма лактата и метформина, симптоматическую терапию.

Противопоказания

В инструкции по применению говорится о наличии следующих противопоказаний, при которых прием препарата запрещен:

• повышенная чувствительность к компонентам;
• диабетическая кома, кетоацидоз, прекома;
• почечная недостаточность, нарушение функции почек;
• дегидратация, инфекционные заболевания почек, шок;
• дыхательная и сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда;
• хронический алкоголизм;
• беременность;
• лактацидоз, соблюдение гипокалорийной работы.

Условия продажи и хранения

Купить Глюкофаж можно только по рецепту. Хранится препарат вдали от детей в темном месте при температуре до 25 градусов, срок годности составляет 3-5 лет в зависимости от концентрации метформина гидрохлорида в таблетках.

Аналоги

Существует несколько прямых и косвенных аналогов Глюкофажа. Первые сходны с препаратом по активному составу и действующим компонентам, вторые – по проявляемому воздействию. На полках аптек можно встретить следующие заменители препарата, выпускаемых на фабриках России и зарубежья:

• Метформин;
• Сиофор;
• Багомет;
• Гликомет;
• Дианормет;
• Диаформин;
• Инсуфор;
• Лангерин.

Цена Глюкофаж 500

Купить препарат можно через интернет или аптечные отделы по стоимости, на уровень которой влияет торговая наценка, концентрация активного вещества в таблетках, их количество в упаковке. Примерные цены на таблетки составят:

Концентрация метформина гидрохлорида, мг	Количество таблеток в упаковке, шт.	Интернет-цена, в рублях	Аптечная цена в рублях

Видео