Суставы

Кто изобрел новокаин. Новокаин - официальная инструкция по применению. Со стороны центральной и периферической нервной системы

Торговое название: Новокаин

Международное непатентованное название:

Прокаин
Лекарственная форма:
раствор для инъекций.
Состав:
1 мл раствора содержит 5 мг или 20 мг прокаина гидрохлорида в качестве активного вещества и вспомогательные вещества - раствор кислоты хлористоводородной 0,1 м, вода для инъекций.
Описание: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:
местноанастезирующее средство.
Код АТХ: [ N01BA02 ]

Фармакодинамика
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+ каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. Модальности. При всасывании и непосредственном внутрисосудистом введении снижает возбудимость периферических холинергических рецепторов, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно- мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1ч).

Фармакокинетика
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места (степень васкуляризации и скорость кровотока в области введения), пути введения и суммарной дозировки. Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтонола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие).Период полувыведения 30-50 секунд, в неонотальном периоде -54-114 с. Выводится, преимущественно, почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.

Показания к применению

инфильтрационная, проводниковая и эпидуральная анестезия;
вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам), детский возраст до 12 лет.
Для анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях. Для эпидуральной анестезии: атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

С осторожностью
Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст от 12 до 18 лет и у пожилых пациентов (старше 65 лет); ослабленные больные; беременность и период родов.

Способ применения и дозы
Для инфильтрационной анестезии: используют 0,25-0,5% растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0,125-0,25% растворы. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5- 10 мл раствора прокаина. Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не более 500 мл для 0,25% раствора или 150 мл для 0 5% раствора. В дальнейшем, на протяжении каждого часа операции - не выше 1000 мл для 0,25% раствора или 400 мл для 0,5% раствора.
Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет -15 мг/кг.
Для проводниковой анестезии: 1-2% растворы (до 25 мл); для эпидуральной - 2% раствор (20-25 мл). При паранефральной блокаде (по А.В.Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0,5% раствора или 100-150 мл 0,25% раствора, а при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора.
Для циркулярной или паравертебральной блокад внутрикожно вводят 0,25%- 0,5%раствор.

Побочное действие
Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, синдром конского хвоста, судороги, повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке, непроизвольное мочеиспускание или дефекация, импотенция,метгемоглобинемия, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.

Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек. Головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симпатическая терапия.

Взаимодействие
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном, повышается риск резкого снижения артериального давления и брадикардии.
Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин,селегелин) повышает риск развития гипотонии.
Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов.
При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечае» аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидурально анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические JIC, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.
Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

Особые указания
Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется. Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.

Форма выпуска:

раствор для инъекций 5 мг/мл, 20 мг/мл. По 2, 5мл-20мг/мл, 5, 10мл - 5мг/мл в ампулы из нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению в пачку или коробку из картона. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку.2 контурные ячейковые упаковки в пачку из картона. В каждую коробку вкладывают нож ампульный или скарификатор или скарификатор ампульный керамический. При упаковке ампул с точкой или кольцом разлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте.

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту врача.

Производитель/ Организация, принимающая претензии:
ФГУП «Армавирская биологическая фабрика»
352212. Россия, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, 11

И проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры , уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга . При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, противошоковое, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы . В больших дозах может вызывать судороги . Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч). При внутримышечном введении эффективен у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями центральной нервной системы (артериальная гипертензия , спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).

Фармакокинетика

Подвергаются полной системной абсорбции . Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2-х основных фармакологически активных метаболитов : диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и ПАБК (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). T1/2 - 30-50 с, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2 %.

Показания

Инфильтрационная (в том числе внутрикостная), проводниковая, эпидуральная, спинальная анестезия ; терминальная (поверхностная) анестезия (в оториноларингологии); вагосимпатическая шейная и паранефральная блокада, ретробульбарная (регионарная) анестезия. Ректально: геморрой , трещины заднего прохода . Ранее назначался по таким показаниям, как язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, тошнота, неспецифический язвенный колит , зуд кожи (атопический дерматит , экзема), кератит , иридоциклит, глаукома .

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к ПАБК и др. местным анестетикам-эфирам). Для анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях; для субарахноидальной анестезии - AV блокада, кровотечения, артериальная гипотензия , шок , инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия. C осторожностью: Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей, состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при ХСН, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции, дефицит псевдохолинэстеразы , почечная недостаточность , детский возраст (до 18 лет), у пожилых пациентов (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, беременность , период родов. Для субарахноидальной анестезии: боль в спине, инфекции головного мозга, доброкачественные и злокачественные новообразования головного мозга, коагулопатии, мигрень , субарахноидальное кровоизлияние, артериальная гипотензия, парестезии кожи , психозы , истерия , неконтактные больные, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника .

Режим дозирования

Для инфильтрационной анестезии 350-600 мг 0.25-0.5 % растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0.125-0.25 % растворы; для проводниковой анестезии - 1-2 % растворы (до 25 мл); для эпидуральной - 2 % раствор (20-25 мл); для спинальной - 5 % раствор (2-3 мл); для терминальной анестезии (в оториноларингологии) - 10-20 % раствор. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0.1 % раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 кап на 2-5-10 мл раствора прокаина. При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0.5 % раствора или 100-150 мл 0.25 % раствора, а при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0.25 % раствора. 10 % раствор применяют также для электрофоретического введения. Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не выше 1 г 0.25 % раствора (500 мл) и 0.75 г 0.5 % раствора (150 мл). Максимальная доза для применения у детей до 15 мг/кг. Ректально. Предварительно освободив свечу от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезав упаковку по контуру свечи), вводят её глубоко в задний проход (после очистительной клизмы или самопроизвольного освобождения кишечника) 1-2 раза в день.

Побочные эффекты

Со стороны центральной и периферической нервной системы

Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор , зрительные и слуховые нарушения, нистагм , синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич чаще развивается при субарахноидальной анестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Со стороны мочевыделительной системы

Непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы

Со стороны крови

Аллергические реакции

Зуд кожи, кожная сыпь, др. анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Прочие

Возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия , импотенция ; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.

Передозировка

Симптомы

Бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия , снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ , метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями , судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение

Поддержание адекватной легочной вентиляции с ингаляцией кислорода , внутривенное введение короткодействующих лекарственных средств для общей анестезии, в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Особые указания

Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Местные анестетики усиливают угнетающее действие на центральную нервную систему др. Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин , варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека . При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином , мекамиламином, триметафаном повышается риск развития резкого снижения артериального давления и брадикардии . Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон , прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотензии. Усиливают и удлиняют действие миорелаксирующих лекарственных средств. При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин , метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие. Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении . Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид , демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств. Метаболит прокаина (ПАБК) является антагонистом сульфаниламидов.

Брутто-формула

C 13 H 20 N 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Прокаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

59-46-1

Характеристика вещества Прокаин

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - местноанестезирующее .

Нарушает генерацию и проведение нервных импульсов в основном в немиелиновых волокнах. Являясь слабым основанием, взаимодействует с рецепторами мембранных натриевых каналов, блокирует ток ионов натрия, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Противоаритмическое действие связано с увеличением эффективного рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда.

Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется в кровотоке под действием эстераз и холинэстераз плазмы крови до парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. T 1/2 составляет 0,7 мин, 80% препарата выделяется с мочой.

При всасывании или непосредственном введении в кровь понижает образование ацетилхолина и возбудимость холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Обладает анальгезирующей и противошоковой активностью, гипотензивным и антиаритмическим действием. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч). Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта используется в комбинации с вазоконстрикторами (адреналин). С увеличением концентрации растворов общую дозу рекомендуется уменьшать. Для предупреждения развития реакций гиперчувствительности терапию начинают с введения 2 мл 2% раствора, через 3 дня (при отсутствии побочных явлений) — 3 мл, а затем переходят к введению полной дозы — 5 мл на инъекцию. Эффективен (при в/м введении) у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС (гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).

Применение вещества Прокаин

Местная анестезия: инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинно-мозговая; вагосимпатическая и паранефральная блокада; потенцирование действия наркозных средств при общей анестезии; болевой синдром различного генеза (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки); спазмы кровеносных сосудов, нейродермит, геморрой, тошнота.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия вещества Прокаин

Головокружение, слабость, артериальная гипотензия, аллергические реакции (возможен анафилактический шок).

Взаимодействие

Усиливает эффект наркозных средств.

Передозировка

При использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание, сопровождающееся тошнотой, рвотой, внезапным сердечно-сосудистым коллапсом, повышенной нервной возбудимостью, тремором и судорогами, угнетением дыхания.

Лечение: общие реанимационные мероприятия. В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы руки или ноги рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Пути введения

Внутрь, в/к , в/м , в/в , методом электрофореза, ректально.

Особые указания

Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии. Используют совместно с 0,1% раствором адреналина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2-5 мл раствора прокаина.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Местный анестетик

Действующее вещество

Прокаин (procaine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций 0.5% прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 0.1М, вода д/и.

2 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na + - каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч).

Фармакокинетика

Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их действие). T 1/2 - 30-50 с, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.

Показания

Инфильтрационная (в том числе внутрикостная) анестезия; вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (в том числе к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам). Детский возраст до 12 лет.

Для анестезии методом ползучего инфильтрата - выраженные фиброзные изменения в тканях.

С осторожностью. Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая недостаточность, заболевания печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; ; детский возраст от 12 до 18 лет, пожилой возраст (старше 65 лет); с осторожностью у тяжелобольных и/или ослабленных больных; при беременности и в период родов.

Дозировка

Только для раствора прокаина 5 мг/мл (0.5%).

Для инфильтрационной анестезии вводят 350-600 мг (70-120 мл). Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых : первая разовая доза в начале операции - не выше 0.75 г (150 мл), в дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не свыше 2 г (400 мл) раствора.

При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл.

При циркулярной и паравертебральной блокаде внутрикожно вводят 5-10 мл. При вагосимпатической блокаде вводят 30-40 мл.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии , дополнительно вводят 0.1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.

Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет - 15 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тризм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, .

Со стороны органов кроветворения: метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Если при применении препарата появились любые из указанных в инструкции побочных эффектов или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему лекарственных средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Использование с ингибиторами моноаминоксидазы ( , прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления. Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антогонистом сульфаниламидов.

Особые указания

Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.

Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.

Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. С осторожностью в период родов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Ситуации, когда необходимо применение обезболивающих медицинских препаратов, не так уж и редки. Бытовые травмы, головные, мышечные, зубные боли, проведение некоторых медицинских манипуляций требуют специального обезболивания. Химическая формула новокаина, одного из наиболее распространенных средств для купирования боли, помогает понять, почему же он работает.

Что это такое?

Несмотря на то что фармацевтическая промышленность регулярно пополняет арсенал различных препаратов новинками, некоторые средства имеют уже достаточно долгую историю применения в медицине. Именно к таким долгожителям и относится новокаин. Формула данного анестетика была получена еще в конце 80-х годов XIX столетия. И с тех самых пор она используется в медицинской практике в неизменном виде для получения вещества, снимающего болевые ощущения.

Как получают проверенное обезболивающее?

Два столетия назад, для того чтобы снять физическую боль, исспользовали наркотическое вещество кокаин. Попытка найти кокаиноподобные вещество, обладающее анестезирующими свойствами, но не вызывающее привыкания, привела к открытию определенной группы химических соединений, получивших название анестизиофорных. Учеными было исследовано огромное количество химических компонентов, среди которых наилучшие требуемые результы получались при использовании эфиров п-аминобензойной кислоты. К этой группе соединений относятся:

бензокаин;
тетракаина гидрохлорид.

Эти соедиенения дали возможность использования в медицине новых анестезирующих препаратов местного действия. Формула новокаина основана именно на эфире п-аминобензойной кислоты. Получают все эти соединения путем окиселия п-нитротолуола до нитро-бензойной кислоты. Уже затем проводят этерификацию, восстановление и переэтерификацию, чтобы ролучить эфир, анестезин и новокаин.

Какова химическая структура лекарства?

Поиск новых обезболивающих средств, способных заменить кокаин, который вызывает стойкое привыкание, привело к открытию группы соединений - эфиров п-аминобензойной кислоты. Среди них есть и формула новокаина. Описание ее таково - β- диэтиламиноэтилового эфира п-аминобензойной кислоты гидрохлорид. На химической схеме она выглядит следующим образом:

Аптечная запись на латинском языке обозначает местный анестетик как novocainum (новокаин). Формула данного вещества уже хорошо изучена, хотя местные анестетики хранят еще немало тайн своего воздействия на клетки организма.

Принцип действия

Новокаин является обезбаливающим средством местного действия, отпускаемым без рецепта. Инструкция по применению, цена препарата будут расмотрены чуть ниже. Но как работает это химическое соединение и почему позволяет уменьшить болезненные ощущения при местном применении? По своим физическим свойствам в естественных условиях данное химическое соединение представляет собой белый кристаллический порошок, хорошо растворяющийся в воде и спирте. Поиск новых обезболивающих начался с серьезной проблемы - природный алкалоид кокаин, использовавшийся в медицинской практике XIX столетия вызывал стойкое, болезненное привыкание. Открытые химические соединения на основе эфиров п-аминобензойной кислоты имитируют фармакофорную (анестезиофорную) группу N-() -X- (0)Ar кокаина, чем и обусловлено их анестезирующее (кокаиноподобное) свойство, но они не вызывают привыкания.

Действие новокаина как местного анестетика связано со строением клетки и процессами, протекающими в ней. Воздействуя на клеточные рецепторы, он блокирует проведение электрического импульса по нервным волокнам. Примечательно, что данное химическое соединение никак не влияет на потенциал покоя клеточной мембраны, а значит, и на способность клетки к самому главному жизненому процессу - возбуждению - под воздействием определенных раздражителей.

В каких случаях показан препарат?

Местный обезболивающий препарат имеет две формы выпуска: суппозитории и раствор. Новокаин, применение которого обусловлено его способностью блокировать болевые импульсы, применяют для:

анестезии (инфильтрационной, внутрикостной, проводниковой, слизистых облочек, спинномозговой, эпидуральной);
блокады различной локации (вагосимпатической шейной, паранефральной (околопочечной), паравертебральной (околопозвоночной); циркулярной (на конечностях).

Химическая формула новокаина, подобно анестизиофорной группе кокаина, обладает способностью блокировать импульсы клеток, вызывающие ощущение боли. Такое действие данного химического соединения не вызывает привыкания и обладает краткосрочностью. Обезболивающий эффект длится полчаса-час, не более. Вот уже более столетия данная производная п-аминобейзойной кислоты востребована в медицине. Новокаин широко используется в лечении таких заболеваний, как:

артериальная гипертензия;
атеросклероз;
геморрой;
нейродерматит;
неспецифический язвенный колит;
радикулит;
спазмы кишечника;
спазмы сосудов мозга и коронарных сосудов;
токсикоз беременных с гипертоническим синдромом;
тошнота;
трещины заднего прохода;
фантомные боли;
экзема;
эндартериит;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Когда нельзя использовать новокаин?

Структурная формула данного химического соединения основана на п-аминобензойной кислоте, производной которой оно является. Новокаин - востребованное, проверенное временем Но как и любое лекарственное средство, данное вещество имеет свои противопоказания к применению, которые необходимо учитывать при назначении. Для новокаина это:

фиброзные изменения кожных покровов для локального применения;
повышенная чувствительность к препарату, а так же другим производным парааминобейзойной кислоты и эфирам анестетикам;
возраст до 12 лет.

Так как препарат "Новокаин" имеет схожее строение с анестезиоформной группой кокаината, следует с осторожностьюю назначать его при таких состояния, как:

острая кровопотеря;
снижение печеночного кровотока;
прогрессирующая сердечно-сосудистая недостаточность;
недостаток псевдохолинэстеразы;
воспалительные заболевания и инфицирование кожных покровов;
почечная недостаточность;
возраст пациента от 12 до 18 лет и старше 65 лет.

Возможные побочные эффекты

Химическая формула новокаина достаточно проста для идентификации. Препарат выпускается в ампулах для инъекций и в суппозиториях для внутриполостного введения с указанием состава и дозировкой активного вещества. При использовании данного обезболивающего возможны следующие побочные эффекты:

аритмия;
болевые ощущения в грудной клетке;
брадикардия;
гипертензия;
гипотензия;
головная боль;
головокружение;
коллапс;
крапивница;
метгемоглобинемия;
периферическая вазодилатация;
слабость;
сонливость;
сыпь на коже;
тризм.

Появление побочных эффектов в некоторых случаях требует проведения симптоматической терапии и отмены лекарства.