Невралгия

Нитроминт (спрей): инструкция по применению Нитроминт (спрей): инструкция по применению. Внутривенное введение запрещено при. Применение при нарушениях функции печени

Нитроминт (действующее вещество - нитроглицерин) - это вазодилатирующее (сосудорасширяющее) и антиангинальное средство, выпускаемое венгерским фармацевтическим заводом «Эгис» в одной единственной лекарственной форме: подъязычный аэрозоль. Используется данный препарат для купирования и предупреждения (например, перед физической нагрузкой) приступов стенокардии, а также как вспомогательное средство при лечении острой левожелудочковой недостаточности. Популярность последних лет аэрозольных лекарственных форм нитроглицерина связана с их эффективностью и быстротой развития терапевтического действия при купировании стенокардических болей.

Фармакологические эффекты нитроглицерина (нитроминта) связаны с его способностью «выстреливать» молекулой оксида азота (NO) в ишемизированые кровеносные сосуды. NO здесь приходится очень кстати, т.к., он является естественным эндотелиальным фактором релаксации. Расслабление гладкомышечных клеток сосудистой стенки под действием NO происходит в связи с вызываемым им повышением концентрации цГМФ внутри клеток, что препятствует трансмембранному транспорту ионов кальция. Утрата тонуса гладкими мышцами сосудистой стенки влечет за собой увеличение просвета сосудов, что снижает венозный возврат (преднагрузка) и резистентность сосудов, участвующих в большом круге кровообращения (постнагрузка). Все это создает условия для уменьшения работы сердца и снижает его потребность в кислороде. Расширение сосудов сердца стимулирует коронарный кровоток и оптимизирует кровоснабжение участков со сниженным кровообращением, что увеличивает перфузию миокарда. Уменьшение преднагрузки ведет к снижению давления наполнения в камерах сердца. Нитроминт угнетает симпатический тонус сосудов, подавляя тем самым сосудистый компонент болевого синдрома.

Кроме этого препарат оказывает релаксирующее действие на гладкомышечные клетки бронхиального дерева, урогенитального тракта, желчных протоков и желчного пузыря, отдельных участков ЖКТ. Действие нитроминта развивается быстро, в течение 1–1,5 минут, и продолжается еще около 30 минут. Читателям, по всей видимости, будет любопытно, как выглядит препарат на фоне своих аналогов в плане эффективности. И в этой связи следует отметить, что нитроминт очень даже неплох. Так, в кардиологическом отделении Городской многопрофильной больницы № 2 г. Санкт-Петербург было проведено сравнительное исследование препарата-героя данной статьи с лекарственным средством нитроспрей от отечественного фармацевтического завода «Фармстандарт». Результаты показали преимущество первого по таким важнейшим параметрам, как быстрота наступления эффекта, эффективность и устойчивость действия. Так, прием разовой дозы нитроминта снимал приступ стенокардии в 72% случаев, а нитроспрей - в 51%.

Нитроминт применяется сублингвально, т.е. подязычно. Перед первым использованием баллона необходимо наполнить лекарственной субстанцией дозирующий насос. Для этого следует удалить защитный насос и нажать несколько раз на дозирующий клапан до появления аэрозоля. Если препарат используется с длительными перерывами, то данная процедура требует повторения. При применении баллон держится в вертикальном положении с направленной вверх распыляющей головкой. Одним нажатием на клапан из баллона испускается 1 доза нитроминта, что эквивалентно 0,4 мг нитроглицерина. Перед применением баллон не встряхивается.

Фармакология

Эффекты нитроглицерина обусловлены способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению внутриклеточного уровня цГМФ, это предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровоснабжением, что повышает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого отделов кишечника, а также их сфинктеров.

Действие Нитроминта начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1.5 мин и длится около 30 мин.

Фармакокинетика

Всасывание

Нитроминт ® аэрозоль быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность Нитроминта составляет 100% при сублингвальном применении, т.к. в этом случае нитроглицерин не подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. C max в плазме крови достигается через 4 мин.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.

Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов.

Метаболизм

Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (фармакологически активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин.

Выведение

После приема препарата под язык T 1/2 из плазмы крови составляет 2.5-4.4 мин. Общий клиренс - 25-30 л/мин.

Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов, менее 1% выводится в неизмененном виде.

Форма выпуска

Аэрозоль подъязычный дозированный в виде бесцветного или почти бесцветного прозрачного раствора без осадка.

Вспомогательные вещества: этанол, пропиленгликоль.

10 г (180 доз) - баллоны алюминиевые (1) с дозирующим насосом и распылительной головкой - пачки картонные.

Дозировка

Препарат применяют сублингвально.

Перед первым применением препарата следует заполнить дозирующий насос путем удаления защитного колпачка и нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления аэрозоля. После длительного перерыва в использовании баллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса. При использовании баллон следует держать вертикально, распыляющей головкой вверх.

При каждом нажатии на дозирующий клапан из баллона, снабженного механическим насосом, высвобождается 1 доза (400 мкг нитроглицерина) в виде аэрозоля.

Встряхивать баллон перед употреблением не требуется.

Для купирования приступа стенокардии сублингвально наносят 400-800 мкг (1-2 дозы), нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с промежутками в 30 сек; после этого следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости препарат вводят повторно, но не более 1.2 мг (3 дозы) в течение 15 мин.

Для предупреждения развития приступа сублингвально наносят 400 мкг (1 доза) за 5-10 мин до нагрузки.

При острой левожелудочковой недостаточности, развивающемся отеке легких сублингвально наносят 1.6 мг (4 дозы) и более за короткий промежуток времени при строгом контроле гемодинамики (систолическое АД должно быть более 100 мм рт.ст.).

При недостаточном терапевтическом эффекте ту же дозу можно повторить через 10 мин.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

Передозировка

Лечение: в легких случаях - перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами; при тяжелых случаях – проведение симптоматической и поддерживающей терапии, направленной на устранение интоксикации и шока (в т.ч. восполнение ОЦК, введение норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина). Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.

При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:

1. Аскорбиновая кислота - 1 г в виде натриевой соли внутрь или в/в.

2. Метиленовый синий в/в в дозе до 50 мл 1% раствора.

3. Толуидиновый синий в/в, первая доза 2-4 мг/кг, затем многократно по 2 мг/кг.

4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Ингибиторы ФДЭ5, специфичные к циклическому гуанозинмонофосфату (ФДЭ5) и применяемые для лечения нарушений эректильной функции (например, силденафил, варденафил, тадалафил), могут усиливать гипотензивный эффект аэрозоля Нитроминт ® , в связи с чем их одновременное применение противопоказано.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности

При одновременном применении с дигидроэрготамином может повыситься концентрация последнего в сыворотке крови и усилиться его сосудосуживающий эффект, что может снизить эффект аэрозоля Нитроминт ® . У пациентов с заболеванием коронарных сосудов одновременное применение дигидроэрготамина и аэрозоля Нитроминт ® требует соблюдения особой осторожности, т.к. возможно сужение коронарных сосудов и развитие ишемии.

При одновременном применении с гепарином может снижаться антикоагулянтный эффект последнего.

Сапроптерин (кофермент синтетазы оксида азота) увеличивает риск развития артериальной гипотензии в связи с потенцированием синтеза дополнительного количества оксида азота.

Пациентам, ранее получавшим органические нитраты (изосорбида динитрат или изосорбида мононитрат) может потребоваться более высокая доза нитроглицерина.

Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина).

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.

При одновременном применении с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил, нифедипин) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреномиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; редко - тошнота, рвота, боли в животе.

повышенная чувствительность к нитроглицерину и другим органическим нитратам.

С осторожностью следует применять препарат при острой недостаточности кровообращения, сопровождающейся выраженной артериальной гипотензией (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), при ортостатической гипотензии, геморрагическом инсульте, остром инфаркте миокарда и хронической сердечной недостаточности с низким давлением наполнения левого желудочка, гипертрофической кардиомиопатии, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, тяжелой анемии и тиреотоксикозе, алкоголизме, эпилепсии, черепно-мозговой травме, внутричерепной гипертензии, закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), мигрени.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации применение препарата возможно под строгим медицинским наблюдением в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Неизвестно, выделяется ли нитроглицерин с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при тяжелой почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Нитроминт ® усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.

Во время применения препарата пациент должен исключить употребление алкоголя.

Использование в педиатрии

Препарат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет, т.к. данных по безопасности Нитроминта у этой категории пациентов недостаточно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.

Нитроминт выпускают в нескольких лекарственных формах:

дозированного подъязычного аэрозоля,
подъязычных капель и капсул,
концентрата для раствора,
пленок, наклеиваемых на десну,
капсул продленного действия,
дозированного подъязычного спрея,
таблеток под язык.

Наиболее эффективной признана форма лекарства в виде аэрозоля подъязычного дозированного. Доза составляет 0,4 мг. Препарат помещен в литографические алюминиевые баллоны с дозирующим насосом и головкой для распыления. В каждом содержится раствор по 10 г (в общем 180 доз).

Активным веществом служит нитроглицерин (1% раствор, 0,08 г).

В качестве вспомогательных компонентов выступают:

этанол (96%, 7,92 г),
пропиленгликоль (2 г).

Состав представляет собой бесцветный прозрачный раствор. Осадок отсутствует. Нитроминт аэрозольный полностью и быстро (в течение минуты) всасывается из ротовой полости в область системного кровотока. Результаты действия препарата на состояние пациентов отражены в отзывах в конце статьи.

Для кого предназначен и в чем польза

Нитроминт показан при заболеваниях:

острой левожелудочковой недостаточности (вспомогательная терапия),
инфаркте миокарда (в реабилитации),
остром инфаркте (внутривенное введение),
отеке легких,
окклюзии центральной артерии глазной сетчатки.

Препарат действует в качестве антиангинального средства. Он расширяет сосуды, снижает тонус венозных стенок и расширяет их просвет.

Польза нитроглицерина в качестве активного компонента состоит в:

расслаблении периферических вен, артерий и коронарных сосудов, понижении потребности в кислородном питании миокарда,
улучшении кровотока,
насыщении кислородом миокарда, подверженного ишемии ,
повышении сердечного выброса,
увеличении переносимости физических нагрузок,
расслаблении клеток гладких мышц бронхов, желчного пузыря, мочевыводящих путей, пищевода, кишечника.

Чего следует опасаться

Использование Нитроминта чревато побочными действиями:

головокружением и головной болью, жаром, тахикардией, снижением давления;
сухостью во рту, болезненностью в брюшине, иногда тошнотой и рвотой;
слабостью, в отдельных случаях состоянием тревожности и заторможенности;
аллергией (иногда с зудом и кожной сыпью);
местными проявлениями в виде жжения под языком и гиперемией кожи;
редко нечеткостью зрения, пониженной температурой тела.

В начале приема лекарства лучше отказаться от вождения автомобиля и опасных видов деятельности, когда требуются повышенное внимание и быстрая реакция. Постепенно эти ограничения устанавливаются индивидуально.

Следует проявлять осторожность при наличии тяжелой почечной и печеночной недостаточности.

Список противопоказаний

гиперчувствительность к органическим нитратам,
пониженное артериальное давление,
острая сосудистая недостаточность,
кардиогенный шок,
митральный и аортальный стеноз,
стенокардия вследствие гипертрофической кардиомиопатии,
первичная легочная гипертензия,
высокое внутричерепное давление как следствие травм, внутримозгового кровоизлияния, анемии,
глаукома закрытоугольной формы,
тиреотоксикоз,
мигрень,
эпилепсия,
алкоголизм.

Для лекарственных форм пролонгированного действия и внутреннего применения противопоказаниями служат:

нарушение всасывания из тонкой кишки,
высокая перистальтика желудочно-кишечного тракта.

Внутривенное введение запрещено при:

повышенном внутричерепном давлении,
констриктивном перикардите,
уменьшении объема циркуляции крови (гиповолемии).

Недопустимо применять средство детьми и подростками до 18 лет. По данной категории больных недостаточно клинической информации о его безопасности. Это касается и состояния беременности и кормления грудью.

Сочетаемость с другими лекарствами

Препарат следует применять осторожно вместе с:

гипотензивными лекарствами из-за возможного сильного понижения давления,
транквилизаторами и антидепрессантами (по той же причине),
диуретиками,
дигидроэрготамином (его эффект усиливается),
гепарином (эффективность снижается).

Из-за риска гипотензии нежелательно соединять Нитроминт с Виагрой и Силденафилом. Если пациенты раньше получали нитраты, то Нитроминт назначается в крупных дозах, так как его эффект будет снижен в результате связывания нитроглицерина с нитратами.

Прием одновременно с новокаиномидом может усилить гипотензивный эффект и привести к коллапсу.

Как хранить препарат

Его следует держать в темном и прохладном месте (температура от 15 до 25°C). Средство отличается взрывоопасностью и огнеопасностью. Недопустимо хранить и использовать его рядом с огнем и в процессе курения. Нельзя выбрасывать пустой баллон в огонь.

Детям должен быть запрещен доступ к месту хранения. Препарат Нитроминт имеет трехгодичный срок годности.

Практические вопросы

Как применять и в каких дозах

Подбор дозы зависит от индивидуальных особенностей больного:

его чувствительности к препарату,
тяжести болезни,
имеющихся клинических симптомов.

Назначаются следующие варианты приема:

Приступ стенокардии купируется введением 1-2 доз под язык. При необходимости доза увеличивается, но за 15 минут недопустимо использовать больше трех.
Профилактику приступа стенокардии выполняют введением одной дозы за 10 минут до физической нагрузки.
При острой левожелудочковой недостаточности и инфаркте рекомендуют 1-3 дозы с параллельной регистрацией систолического артериального давления (минимум 100 мм. рт. ст.). Если результат не достигнут, это же количество вводится спустя 10 минут.
Пожилым людям не нужно менять режим дозирования.

Каждое надавливание на механический клапан баллона распыляет одну дозу нитроглицерина (0,4 мг). Перед началом использования в дозирующем насосе баллона должен быть воздух.

Чтобы этого достичь, снимают предохранительный колпачок и надавливают клапан несколько раз до выхода аэрозоля. В процессе использования баллон держат вертикально, распыляющая головка направлена вверх.

Если произошла передозировка лекарства, это можно обнаружить по симптомам:

головной боли и головокружении,
снижении артериального давления,
рефлекторной тахикардии,
покраснении лица,
повышенной сонливости,
диарее и рвоте,
чувстве жара.

Прием крайне высоких доз (свыше 20 мг на кг) опасен:

повышенным количеством метгемоглобина,
тахипноэ и диспноэ,
цианозом,
ортостатическим коллапсом.

Об аналогичных средствах

К препаратам-аналогам относятся:

Нитронг форте,
Нитро,
Сустабуккал,
ТД спрей,
Изомакретард,
Оликардретард.

Цена

Цена подъязычного аэрозоля Нитроминт в аптечных учреждениях России составляет в среднем 140-145 руб. В украинских аптеках она равна 55-105 грн.

Мнение людей о результатах лечения

Многие пациенты, страдающие сердечно-сосудистыми болезнями, принимают Нитроминт. Их мнение об этом препарате выражено в отзывах.

Татьяна, 37 лет. У меня случается давление до 230 единиц. После обследования у врача начала принимать это средство. Цифры понижаются до нормы за 15-20 секунд.

Игорь, 46 лет. Недавно мне был поставлен диагноз – стенокардия. В сердце постоянно возникают сильные и острые боли. Работу не хотел бросать. Прописанный подъязычный Нитроминт помогает избавиться от недуга. Единственно, что не нравится, - сразу же накатывает чувство жара. Зато боль уходит быстро.

Лена, 40 лет. Помогает моментально, но потом сильная боль в голове.

Ирина, 58 лет. Жаль, что это замечательное средство имеет такой противный вкус. Меня слегка тошнит. Но приступ снимается быстро.

Сергей, 54 года. Пару лет назад перенес инфаркт миокарда (обширный). Хорошо, что сердце зарубцевалось. Но результатом стала ишемическая болезнь с приступами стенокардии. Мне прописали аэрозольную упаковку Нитроминта. При тяжести и нарастающей тупой боли в сердце и левой лопатке сразу беру дозу. Боль исчезает довольно скоро.

Наталья, 59 лет. Недостаток этого средства – появление сильной головной боли. Доктор объяснил, что это из-за резкого расширения сосудов. Чтобы избежать этой неприятности, принимаю Нитроминт с валидолом. Нужный результат достигается, но не совсем удобным путем.

Евгения, 43 года. Муж страдал частыми приступами стенокардии. После любых физических нагрузок появлялись приступы. Врач порекомендовал спрей Нитроминт. Муж пользовался препаратом точно по инструкции. Стало намного легче.

Лида, 30 лет. У моего друга с рождения больное сердце. Приступы стенокардии не позволяют ему выходить из дома. Он начал принимать Нитраминт в аэрозоли. Вроде стало полегче. Надеюсь, что наступит устойчивый эффект.

Все, кто пользовался препаратом Нитроминт, получали облегчение состояния. У многих восстанавливалась работоспособность. Единственным недостатком отмечались головные боли и иногда чувство жара. Но эти симптомы быстро проходили вместе с приступами.

Кардиолог, Врач функциональной диагностики

Доктор Журавлев в течение многих лет помогает пациентам с кардиопатологией избавиться от проблем в работе сердца и сосудов, так специалист проводит всестороннюю терапию гипертонии, ишемии, аритмии.

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды
Препарат: НИТРОМИНТ®

Активное вещество препарата: nitroglycerin
Кодировка АТХ: C01DA02
КФГ: Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат
Регистрационный номер: П №016276/01
Дата регистрации: 29.12.06
Владелец рег. удост.: EGIS PHARMACEUTICALS Plc {Венгрия}

Аэрозоль подъязычный дозированный в виде бесцветного или почти бесцветного прозрачного раствора без осадка. 1 доза нитроглицерин (в виде 1% раствора) 400 мкг
Вспомогательные вещества: этанол, пропиленгликоль.
10 г (180 доз) - баллоны алюминиевые (1) с дозирующим насосом и распылительной головкой - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Нитроминт

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальный препарат. Нитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.
Эффекты нитроглицерина обусловлены способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению внутриклеточного уровня цГМФ, это предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровоснабжением, что повышает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого отделов кишечника, а также их сфинктеров.
Действие Нитроминта начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1.5 мин и длится около 30 мин.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание
Нитроминт аэрозоль быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность Нитроминта составляет 100% при сублингвальном применении, т.к. в этом случае нитроглицерин не подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 4 мин.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.
Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов.
Метаболизм
Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (фармакологически активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин.
Выведение
После приема препарата под язык T1/2 из плазмы крови составляет 2.5-4.4 мин. Общий клиренс - 25-30 л/мин.
Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов, менее 1% выводится в неизмененном виде.

Показания к применению:

Стенокардия (купирование и профилактика приступов, в т.ч. перед физической нагрузкой);
- острая левожелудочковая недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Дозировка и способ применения препарата.

Препарат применяют сублингвально.
Перед первым применением препарата следует заполнить дозирующий насос путем удаления защитного колпачка и нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления аэрозоля. После длительного перерыва в использовании баллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса. При использовании баллон следует держать вертикально, распыляющей головкой вверх.
При каждом нажатии на дозирующий клапан из баллона, снабженного механическим насосом, высвобождается 1 доза (400 мкг нитроглицерина) в виде аэрозоля.
Встряхивать баллон перед употреблением не требуется.
Для купирования приступа стенокардии сублингвально наносят 400-800 мкг (1-2 дозы), нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с промежутками в 30 сек; после этого следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости препарат вводят повторно, но не более 1.2 мг (3 дозы) в течение 15 мин.
Для предупреждения развития приступа сублингвально наносят 400 мкг (1 доза) за 5-10 мин до нагрузки.
При острой левожелудочковой недостаточности, развивающемся отеке легких сублингвально наносят 1.6 мг (4 дозы) и более за короткий промежуток времени при строгом контроле гемодинамики (систолическое АД должно быть более 100 мм рт.ст.).
При недостаточном терапевтическом эффекте ту же дозу можно повторить через 10 мин.
При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

Побочное действие Нитроминт:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, жар; снижение АД; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; редко - тошнота, рвота, боли в животе.
Со стороны ЦНС: слабость, редко - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком.
Прочие: редко - нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

Противопоказания к препарату:

Шок;
- коллапс;
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к нитроглицерину и другим органическим нитратам.
С осторожностью следует применять препарат при острой недостаточности кровообращения, сопровождающейся выраженной артериальной гипотензией (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), при ортостатической гипотензии, геморрагическом инсульте, остром инфаркте миокарда и хронической сердечной недостаточности с низким давлением наполнения левого желудочка, гипертрофической кардиомиопатии, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, тяжелой анемии и тиреотоксикозе, алкоголизме, эпилепсии, черепно-мозговой травме, внутричерепной гипертензии, закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), мигрени.

Применение при беременности и лактации.

Особый указания по применению Нитроминт.

Нитроминт усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.
Во время применения препарата пациент должен исключить употребление алкоголя.
Использование в педиатрии
Препарат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет, т.к. данных по безопасности Нитроминта у этой категории пациентов недостаточно.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.

Передозировка препаратом:

Симптомы: головная боль, снижение АД, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. При чрезмерно высоких дозах (более 20 мг/кг) наблюдаются метгемоглобинемия, цианоз, диспноэ и тахипноэ, ортостатический коллапс.
Лечение: в легких случаях - перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами; при тяжелых случаях – проведение симптоматической и поддерживающей терапии, направленной на устранение интоксикации и шока (в т.ч. восполнение ОЦК, введение норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина). Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.
При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:
1. Аскорбиновая кислота - 1 г в виде натриевой соли внутрь или в/в.
2. Метиленовый синий в/в в дозе до 50 мл 1%-раствора.
3. Толуидиновый синий в/в, первая доза 2-4 мг/кг, затем многократно по 2 мг/кг.
4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.

Взаимодействие Нитроминт с другими препаратами.

Другие вазодилататоры и антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов), ингибиторы АПФ, нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, ингибиторы фосфодиэстеразы, прокаинамид и этанол могут усиливать гипотензивный эффект Нитроминта.
Нитроминт усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина.

Условия продажи в аптеках.

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Сроки у условия храниния препарата Нитроминт.

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С, вдали от источников тепла. Срок годности – 3 года.
Препарат огнеопасен и взрывоопасен. Пустой баллон нельзя бросать в огонь. Запрещается хранить и применять вблизи открытого огня и во время курения.

П№ 016276/01 - 24.02.2010

Торговое название препарата:

Нитроминт ®

Международное непатентованное название:

нитроглицерин

Лекарственная форма:

Спрей подъязычный дозированный

Состав:

один баллон (10 г) содержит 8 г активного вещества нитроглицерина 1% раствора. Каждый баллон содержит не менее 180 доз по 0,4 мг нитроглицерина в одной дозе.
Вспомогательные вещества: этанол, пропиленгликоль.

Описание:

бесцветный или почти бесцветный прозрачный раствор без осадка.

Фармакотерапевтическая группа:

вазодилатирующее средство - нитрат

Код ATX: C01D А02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.

Механизм действия
Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника, а также их сфинктеров. Действие Нитроминта начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится примерно 30 минут.

Фармакокинетика

Нитроминт спрей быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность Нитроминта составляет 100 % при сублингвальном приеме, так как исключается "первичная" печеночная деградация препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками плазмы крови составляет 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4,4 минуты.
Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина - экскреция метаболитов с мочой; менее 1% введенной дозы выделяется в неизменном виде.

Показания к применению

Стенокардия (купирование и профилактика приступов, в том числе перед физической нагрузкой).
Острая левожелудочковая недостаточность (в качестве вспомогательной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к органическим нитратам, шок, коллапс, возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных).

С осторожностью:

острая недостаточность кровообращения сопровождающаяся выраженной артериальной гипотензией (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.), ортостатическая гипотензия, геморрагический инсульт, острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка, гипертрофическая кардиомиопатия, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, тяжелая анемия и тиреотоксикоз, алкоголизм, эпилепсия, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления), мигрень.

Беременность и период лактации

Экскреция нитроглицерина в грудное молоко не установлена.
Применение Нитроминта при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводиться под строгим медицинским наблюдением.

Способ применения и дозы

Сублингвально.
Перед первым применением баллона следует заполнить дозирующий насос путем удаления защитного колпачка и нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления спрея. После длительного не использования баллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса.
При использовании баллон следует держать его вертикально, распыляющей головкой вверх. Каждое нажатие на дозирующий клапан выпускает одну дозу (0,4 мг нитроглицерина) в виде спрея из баллона, снабженного механическим насосом. Встряхивать баллон перед употреблением не нужно.

Для купирования приступа стенокардии - 0,4-0,8 мг (1-2 дозы), нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с промежутками в 30 с; после этого следует закрыть рот на несколько сек. При необходимости - повторное введение, но не более 1,2 мг (3 дозы) в течение 15 мин.
Для предупреждения развития приступа- 0,4 мг (1 доза) за 5-10 мин до нагрузки.

При острой левожелудочковой недостаточности, развивающегося отека легких - 1,6 мг (4 дозы) и более за короткий промежуток времени при строгом контроле состояния кровообращения (систолическое артериальное давление должно быть выше 100 мм рт.ст.). При недостаточном терапевтическом эффекте ту же дозу можно повторить через 10 минут. Не требуется изменения режима дозирования при применении препарата у пожилых пациентов.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) -ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, редко - тошнота, рвота, абдоминальная боль.

Со стороны центральной нервной системы: слабость, редко - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком.

Прочие: редко - нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

Передозировка

Симптомы: головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.
Лечение: В легких случаях - перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами. При тяжелых явлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение объема циркулирующей крови, норадреналин и/или дофамин и др.).
Применение эпинефрина противопоказано.

При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:

Витамин С - 1 г в виде натриевой соли внутрь или внутривенно.
Метиленовый синий внутривенно в дозе до 50 мл 1%-ного раствора.
Толуидиновый синий внутривенно, первая доза 2-4мг/кг, затем многократно по 2мг/кг.
Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не разрешается сочетание со следующими препаратами: Ингибиторы фосфодиэстеразы 5, специфичные к циклическому гуанозинмонофосфату (ФДЭ-5) и применяемые для лечения нарушений эректильной функции (например, силденафил, варденафил, тадалафил), могут усилить гипотензивный эффект спрея Нитроминт, в связи с чем их совместное применение противопоказано.

Следует соблюдать осторожность при сочетании со следующими средствами: Другие сосудорасширяющие и гипотензивные препараты (бета- адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), прокаинамид (которые могут усилить гипотензивный эффект нитроглицерина). Дигидроэрготамин (может повыситься концентрация дигидроэрготамина в сыворотке крови и усилиться его сосудосуживающий эффект, что может понизить эффект спрея Нитроминт. У больных с заболеванием коронарных сосудов совместное применение дигидроэрготамина и спрея Нитроминт требует особой осторожности, так как это может вызвать сужение коронарных сосудов и ишемию). Гепарин (может снизиться антикоагулянтный эффект гепарина).

Сапроптерин (кофермент синтетазы оксида азота) увеличивает риск артериальной гипотензии в связи с потенциированием синтеза дополнительного количества оксида азота.

Пациентам, ранее получавшим органические нитраты (изосорбида динитрат или мононитрат изосорбита) может потребоваться повышенная доза нитроглицерина. Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина).

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта. Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).

Особые указания

Нитроминт усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой. Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.

Влияние на вождение автотранспорта и работу, требующую повышенного внимания
В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.

Форма выпуска:

Спрей подъязычный дозированный, 0,4 мг/доза.

По 10 г раствора (180 доз) в литографированном металлическом (из алюминия) баллоне, снабженном дозирующим насосом с распылительной головкой, или в ЦОС (циклоолефиновый сополимер) баллоне, снабженном дозирующим насосом с распылительной головкой, с защитным колпачком с контролем первого вскрытия.
1 баллон вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Условия хранения:

При температуре 15-25 °С, в защищенном от света месте, вдали от источников тепла.
Баллон взрывоопасен и огнеопасен!
Бросать пустой баллон в огонь запрещается! Хранить и применять препарат вблизи открытого огня или на месте курения запрещается!
Хранить препарат в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

Без рецепта.

Производитель

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, 1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

Представительство ЗАО "Фармацевтический завод ЭГИС" (Венгрия)
г. Москва 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко д. 8.

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды

Препарат: НИТРОМИНТ ®

Активное вещество: nitroglycerin
Код АТХ: C01DA02
КФГ: Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат
Рег. номер: П №016276/01
Дата регистрации: 29.12.06
Владелец рег. удост.: EGIS PHARMACEUTICALS Plc {Венгрия}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

? Аэрозоль подъязычный дозированный в виде бесцветного или почти бесцветного прозрачного раствора без осадка.

Вспомогательные вещества: этанол, пропиленгликоль.

10 г (180 доз) - баллоны алюминиевые (1) с дозирующим насосом и распылительной головкой - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Действие Нитроминта начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1.5 мин и длится около 30 мин.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

Нитроминт аэрозоль быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность Нитроминта составляет 100% при сублингвальном применении, т.к. в этом случае нитроглицерин не подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. C max в плазме крови достигается через 4 мин.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.

Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов.

Метаболизм

Выведение

После приема препарата под язык T 1/2 из плазмы крови составляет 2.5-4.4 мин. Общий клиренс - 25-30 л/мин.

Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов, менее 1% выводится в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ

Стенокардия (купирование и профилактика приступов, в т.ч. перед физической нагрузкой);

Острая левожелудочковая недостаточность (в составе комбинированной терапии).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Препарат применяют сублингвально.

Встряхивать баллон перед употреблением не требуется.

Для купирования приступа стенокардии сублингвально наносят 400-800 мкг (1-2 дозы), нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с промежутками в 30 сек; после этого следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости препарат вводят повторно, но не более 1.2 мг (3 дозы) в течение 15 мин.

Для предупреждения развития приступа сублингвально наносят 400 мкг (1 доза) за 5-10 мин до нагрузки.

При острой левожелудочковой недостаточности, развивающемся отеке легких сублингвально наносят 1.6 мг (4 дозы) и более за короткий промежуток времени при строгом контроле гемодинамики (систолическое АД должно быть более 100 мм рт.ст.).

При недостаточном терапевтическом эффекте ту же дозу можно повторить через 10 мин.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, жар; снижение АД; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; редко - тошнота, рвота, боли в животе.

Со стороны ЦНС: слабость, редко - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком.

Прочие: редко - нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Коллапс;

Возраст до 18 лет;

Повышенная чувствительность к нитроглицерину и другим органическим нитратам.

С осторожностью следует применять препарат при острой недостаточности кровообращения, сопровождающейся выраженной артериальной гипотензией (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), при ортостатической гипотензии, геморрагическом инсульте, остром инфаркте миокарда и хронической сердечной недостаточности с низким давлением наполнения левого желудочка, гипертрофической кардиомиопатии, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, тяжелой анемии и тиреотоксикозе, алкоголизме, эпилепсии, черепно-мозговой травме, внутричерепной гипертензии, закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), мигрени.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Неизвестно, выделяется ли нитроглицерин с грудным молоком.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Нитроминт усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.

Во время применения препарата пациент должен исключить употребление алкоголя.

Использование в педиатрии

Препарат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет , т.к. данных по безопасности Нитроминта у этой категории пациентов недостаточно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: головная боль, снижение АД, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. При чрезмерно высоких дозах (более 20 мг/кг) наблюдаются метгемоглобинемия, цианоз, диспноэ и тахипноэ, ортостатический коллапс.

Лечение: в легких случаях - перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами; при тяжелых случаях – проведение симптоматической и поддерживающей терапии, направленной на устранение интоксикации и шока (в т.ч. восполнение ОЦК, введение норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина). Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.

При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:

1. Аскорбиновая кислота - 1 г в виде натриевой соли внутрь или в/в.

2. Метиленовый синий в/в в дозе до 50 мл 1%-раствора.

3. Толуидиновый синий в/в, первая доза 2-4 мг/кг, затем многократно по 2 мг/кг.

4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Нитроминт усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С, вдали от источников тепла. Срок годности – 3 года.

Препарат огнеопасен и взрывоопасен. Пустой баллон нельзя бросать в огонь. Запрещается хранить и применять вблизи открытого огня и во время курения.