Справочник лекарственных средств. Международное непатентованное название. Депрессия - заболевание или симптом

Различные проблемы на рабочем месте, ссоры с окружающими людьми и переживания способны стать причиной возникновения состояния депрессии, которое может продолжаться на протяжении длительного срока. Чаще всего с обычным расстройством можно справиться и с помощью привычных средств (занятие любимым делом, хобби и т.п.), однако при затяжном характере с депрессией довольно трудно бороться, и для этого существуют специальные препараты - антидепрессанты, обладающие успокаивающим и бодрящим эффектом, которые могут вернуть человеку стимул к дальнейшей жизни и просто повысить настроение.

К числу эффективных средств данной категории относится «Миртазапин». Инструкция будет представлена ниже.

Информация общего характера

Он представляет собой современный тетрациклический антидепрессант, разработанный знаменитой фармацевтической компанией Organon International и применяется не только для ликвидации признаков депрессии, но и как успокаивающее и снотворное слабого действия (в маленьких дозах). По причине того, что «Миртазапин» входит в число антидепрессантов нового поколения, он имеет следующие отличительные преимущества в сравнении с прошлыми аналогами: состав его натуральный, отсутствуют синтетические добавки, а значит, вреда для организма при приёме гораздо меньше. Он не вызывает у пациентов привыкания, обеспечивает быстрый эффект, который сохраняется целый день. Происходит активация производства гормона счастья, у пациента пробуждаются положительные эмоции, позволяющие бороться глубоким депрессивным состоянием.

Состав препарата и форма его выпуска

Согласно инструкции к«Миртазапину», активным веществом в составе является собственно миртазапин. В качестве вспомогательных компонентов выступают биологически активные добавки; натуральные добавки, способствующие более успешному всасыванию организмом; кукурузный крахмал; витамины. Препарат выпускается в виде таблеток, которые покрыты оболочкой для ускоренного движения по организму пациента.

Фармакологические свойства

«Миртазапин» производит антидепрессивное воздействие, которое обусловлено блокировкой центральных пре- и постсинаптических тормозных альфа2-адренергических рецепторов. Влияние активного компонента данного лекарственного препарата на альфа-, м-холино и адренорецепторы периферического типа позволяет уменьшать показатели диастолического и систолического давления крови, а также снижать способность клеток мозга к передаче нервных сигналов. Наиболее высокий эффект медикаментов оказывается при наличии у пациента таких симптомов, как:

• депрессивное состояние затяжного характера, отличающееся утратой интереса к какому-либо виду деятельности;
• безэмоциональность и отсутствие настроения;
• ощущение незащищённости и тревоги;
• постоянные перепады массы тела (резкий набор излишней жировой массы либо похудение);
• переживания и тревога, мания преследования.

Аналоги «Миртазапина» должен подбирать врач.

Терапевтический эффект от употребления данного медикамента преимущественно проявляется через неделю лечебного курса. Улучшение состояния пациента наблюдается уже через семь дней. Он успокаивающе воздействует на нервную систему и купирует раздражительность рецепторов нервов. Препарат довольно быстро абсорбируется в желудке, а если перед этим была принята пища, то никакого влияния на всасывание организмом медикамента оказано не будет.

Буквально через несколько часов препарат становится биологически доступным в полном объёме (примерно пятьдесят процентов), а ещё через такой же промежуток времени полностью усвоится организмом и достигнет максимального эффекта. Отзывы о «Миртазапине» имеются в большом количестве.

Действующее вещество выводится из организма пациента посредством экскрементов: около восьмидесяти процентов - с мочой, а двадцать - с каловыми массами.

Выделение отрицательного стереоизомера происходит в два раза медленнее, чем положительного. У мужчин время полувыведения вещества занимает около двадцати семи часов, а у женщин - тридцать шесть часов. Показатель коэффициента очищения кровяной плазмы от применения снижается при возникновении у пациента дефекта функционирования почек либо печени.

Фармакокинетика препарата

Как указывает инструкция к «Миртазапину», основным компонентом выступает активно действующий антагонист, имеющий пресинаптический характер и обладающий центральным воздействием. Он производит тонизирующие эффект, способствует улучшению деятельности нервной системы в целом. Антидепрессант в скором времени после принятия всасывается организмом, его максимальное влияние достигается спустя несколько часов после употребления. Значительная часть лекарства (примерно восемьдесят пять процентов) взаимодействует с белками и кровью, обусловливая тем самым незначительное привыкание пациента, проходящее через несколько дней после окончания курса употребления лекарства.

Как только препарат попадает внутрь, он сразу же начинает всасываться в усиленном режиме, а через несколько часов производит положительное воздействие на организм. Дозировка «Миртазапина» должна строго соблюдаться.

Область использования и противопоказания

• депрессивном состоянии;
• раздражительности и усталости хронического характера;
• заторможенности, получившей своё развитие на уровне психомоторики;
• бессоннице хронического типа;
• не поддающемся объяснению повышении веса либо его утрате (чаще всего такие метаморфозы вызваны нервными срывами или переживаниями);
• изменении настроения до нескольких раз на протяжении дня;
• аффективных, обсессивно-компульсивных и тревожных расстройствах;
• суицидальных мыслях и потере интереса к жизни.

В качестве противопоказаний препарата «Миртазапин» выступают:

• отсутствие отклонений психологического характера;
• непереносимость составных компонентов данного препарата и потенциальная угроза проявления аллергических реакций.

Инструкция по применению

Антидепрессант «Миртазапин» можно применять как до еды, так и после неё, поскольку употребление пищи никаких образом не влияет на всасывание препарата. Нужно пить по одной капсуле два раза в день. Обычно терапевтический курс продолжается до шести месяцев, а завершается лечение постепенно, дробясь на несколько этапов, поскольку у пациента может развиться привыкание к медикаменту.

Особенности дозировки у женщин и мужчин в возрасте до шестидесяти лет - от пятнадцати до тридцати пяти миллиграммов в сутки (сорок пять миллиграммов - максимальная доза). После шестидесяти лет изменений не наблюдается, но в таком возрасте пациентам нужно соблюдать осторожность и постоянно находиться под наблюдением лечащего врача. Отзывы о «Миртазапине» рассмотрим ниже.

Передозировка и возможные побочные симптомы

Если дозировка препарата была превышена, у пациента отмечаются повышенная сонливость, утрата ориентирования в пространстве, проблемы с памятью, повышение частоты сердцебиения. В такой ситуации нужно вывести из организма медикамент посредством активированного угля и употребления жидкости в больших количествах. Также могут наблюдаться такие побочные эффекты, как:

• сонливость;
• снижение мужской потенции;
• галлюциногенные ощущения;
• нарушения вещественного обмена.

Дополнительные указания

Согласно инструкции, «Миртазапин» употреблять следует очень осторожно в следующих случаях:

• при наличии дефектов мочеиспускания;
• при сахарном диабете.

Данное лекарственное средство также нельзя совмещать с алкоголем, поскольку это может спровоцировать тошноту. Если отмечаются нарушения деятельности печени и почек, пациенту советуется не использовать данный антидепрессант, поскольку его главный действующий компонент окажет влияние на данные органы. Кроме того, антидепрессанты обычно не применяются в лечении комплексного характера.

Взаимодействие с другими препаратами

При терапии посредством таблеток «Миртазапин» нужно отказаться от употребления ингибиторов МАО. Помимо этого, после завершения курса лечения необходимо воздержаться от них ещё как минимум две недели.

Совмещение с серотонинергическими активными элементами («Литием», «L-триптофаном», «Трамадолом», «Венлафаксином», «Триптаном», «Линезолидом»), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами, в которых содержится зверобой, может стать причиной появления обусловленных влиянием серотонина эффектов. Именно поэтому следует осторожно относиться к состоянию пациента и постоянно его контролировать.

«Миртазапин» также увеличивает седативное влияние бензодиазепинов и других седативных лекарственных средств. При одновременной терапии «Фенитоином», «Карбамазепином» и индукторами CYP 3A4 происходит повышение клиренса препарата почти в два раза, вследствие чего его концентрация в составе кровяной плазмы снижается. Именно поэтому после прекращения употребления данных препаратов может понадобиться уменьшение дозировки. Алкоголь и «Миртазапин» несовместимы.

В то же время сильный ингибитор «Кетоконазол», противогрибковые азольные средства, ингибиторы ВИЧ-протеазы, «Циметидин», «Эритромицин» и «Нефазодон» способствуют увеличению концентрации препарата, вследствие чего дозу необходимо будет корректировать.

Совместное употребление «Рисперидона», «Амитриптилина» и «Пароксетина» не производит какого-либо существенного воздействия на организм, поскольку значимое лекарственное взаимовлияние отсутствует. Показания «Миртазапина» должны строго соблюдаться.

Опыт применения на практике: плюсы и минусы

К плюсам использования относятся:

• натуральный состав;
• скорый и продолжительный эффект.

В числе минусов:

• индивидуальная непереносимость составных элементов средства;
• ощущение сонливости.

«Миртазапин» и аналоги

«Миртазапин» производится в таблетках, цена которых составляет около полутора тысяч рублей. Лекарство нужно держать в сухом месте, обеспечить защиту от солнечных лучей. Предельная температура - от двух до тридцати градусов по Цельсию. Кроме того, данный медикамент необходимо держать подальше от любопытных детей. Лекарство отпускается только при наличии рецепта от лечащего врача.

Так как «Миртазапин» отличается уникальным и неповторимым составом, у него нет аналогов с таким же активным компонентом. Но по схожему общему влиянию есть подобные средства:

• «Велаксин» - терапия затяжных этапов депрессий.
• «Алвента» - угнетение депрессивного состояния.

• «Венлаксор» - профилактическое средство при потенциальной депрессии и её признаках.
• многие другие антидепрессанты.

Какова на «Миртазапин» цена? В среднем, препарат можно приобрести за 616 рублей.

Фармакологическое действие

Антидепрессант тетрациклической структуры. Усиливает центральную адренергическую и серотонинергическую передачу. Блокирует серотониновые 5-HT 2 - и 5-НТ 3 -рецепторы, в связи с этим усиление серотонинергической передачи реализуется только через серотониновые 5-HT 1 -рецепторы. В проявлении антидепрессивной активности участвуют оба пространственных энантиомера: S(+)-энантиомер блокирует α 2 -адренорецепторы и серотониновые 5-HT 2 -рецепторы. Умеренно блокирует гистаминовые Н 1 -рецепторы, оказывает седативное действие.

Мало влияет на α 1 -адренорецепторы и холинорецепторы; в терапевтических дозах не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему.

В клинических условиях проявляется также анксиолитическое и снотворное действие, поэтому миртазапин наиболее эффективен при тревожных депрессиях разного генеза. Благодаря умеренному седативному действию в процессе лечения не актуализирует суицидальные мысли.

Фармакокинетика

Миртазапин после приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. C max в плазме крови достигается через 2 ч.

C ss в плазме крови устанавливается через 3-4 дня постоянного приема. Связывание с белками плазмы составляет 85%.

Активно метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией. Диметил-миртазапин так же фармакологически активен, как и исходное вещество.

Миртазапин выводится почками и через кишечник. T 1/2 составляет 20-40 ч.

При почечной и печеночной недостаточности возможно уменьшение клиренса миртазапина.

Показания

Депрессивные состояния (в т.ч. ангедония, психомоторная заторможенность, бессонница, раннее пробуждение, снижение массы тела, потеря интереса к жизни, суицидальные мысли и лабильность настроения).

Режим дозирования

При приеме внутрь эффективная доза для взрослых составляет 15-45 мг/сут преимущественно 1 раз/сут перед сном. Дозу постепенно увеличивают до 30-45 мг/сут. Антидепрессивный эффект развивается постепенно, обычно через 2-3 недели от начала лечения, однако прием следует продолжать еще в течение 4-6 месяцев. Если в течение 6-8 недель лечения терапевтического эффекта не отмечается, лечение следует прекратить.

Отмену миртазапина проводят постепенно.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, заторможенность, эмоциональная лабильность, изменения ментальности, ажитация, тревожность, апатия, галлюцинации, деперсонализация, враждебность, мания, эпилептические припадки, головокружение, вертиго, гиперестезия, судороги, тремор, миоклонус, гиперкинез, гипокинезия.

Со стороны органов кроветворения: угнетение кроветворения - гранулоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, эозинофилия, апластическая анемия, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: небольшое повышение аппетита и увеличение массы тела; в единичных случаях - отеки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры, повышение аппетита, увеличение массы тела, сухость во рту, жажда, боли в животе; в единичных случаях - повышение активности трансаминаз печени.

Со стороны половой системы: снижение потенции, дисменорея.

Прочие: кожные высыпания, крапивница, гриппоподобный синдром, удушье, отечный синдром, миалгия, боли в спине дизурия.

Противопоказания к применению

Почечная и печеночная недостаточность, беременность, лактация, повышенная чувствительность к миртазапину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении миртазапин усиливает седативный эффект производных бензодиазепина.

Описан случай развития гипертонического криза при одновременном применении с клонидином.

При одновременном применении с леводопой описан случай развития тяжелого психоза; с сертралином - случай развития гипомании.

При одновременном применении с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС этанола и этанолсодержащих препаратов.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями мозга, с нарушениями функции печени и/или почек, острыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, с артериальной гипотензией, при нарушении мочеиспускания, обусловленном доброкачественной гиперплазией предстательной железы, при закрытоугольной глаукоме, при сахарном диабете.

У пациентов с шизофренией миртазапин может вызвать усиление бреда, галлюцинаций. При лечении депрессивной фазы маниакально-депрессивного психоза это состояние может перейти в маниакальную фазу.

Внезапное прекращение приема миртазапина после длительного лечения может вызвать тошноту, головную боль, ухудшение самочувствия.

Следует иметь в виду, что при появлении в период лечения таких симптомов как повышение температуры тела, боль в горле, стоматит лечение следует прекратить и сделать клинический анализ крови.

При появлении желтухи прием миртазапина следует прекратить.

Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены.

Возможно развитие лекарственной зависимости, синдрома отмены.

В период лечения пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Миртазапин не применяют у детей в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности его применения в педиатрической практике.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Миртазапин – эффективный антидепрессивный препарат. Он назначается при панических атаках, депрессивных эпизодах, ажитации, тревожности. Однако в связи с высокой стоимостью препарата, многие пациенты подбирают аналоги Миртазапина с лечащими врачами.

Механизм действия препарата лежит в улучшении нервной передачи, улучшается эффективность норадреналина и серотонина в организме.

Не оказывает негативного влияния на сердечно-сосудистую систему. Максимальная эффективность после применения наблюдается спустя два часа.

Состав и форма выпуска

Активное вещество носит аналогичное название – миртазапин. Дополнительными веществами выступают лактоза, диоксид кремния, кукурузный крахмал, стеарат магния, полиэтиленгликоль.

Выпускается в таблетированной форме по двадцать штук. Концентрации действующего вещества: 15, 30 и 45 мг в каждой таблетке.

Противопоказания

Миртазапин противопоказан при гиперчувствительности к активному веществу или другим компонентам в составе препарата.

Запрещен к применению пациентам с непереносимостью лактозы!

Не применяется одновременно с препаратами, ингибирующими моноаминоксидазу. При необходимости применения Миртазапина, необходим двухнедельный перерыв после лечения ингибиторами моноаминоксидазы.

Побочные эффекты

Частыми нежелательными реакциями являются сонливость, сухость во рту, повышение аппетита, вялость и быстрая утомляемость. Может наблюдаться дисфункция сердечно-сосудистой, гормональной систем, ЦНС и обмена веществ.

Иногда отмечаются проблемы с засыпанием, тревожность и беспокойство, синдром беспокойных ног, галлюцинации, периферическая отечность, кошмарные сны.

Аналоги препарата

Миртазапин имеет ряд аналогов, основанных на том же действующем веществе. Стоимость их варьируется в зависимости от производителя и концентрации, количества таблеток в упаковке. Стоимость Миртазапина – от 517 до 635 рублей. Список аналогов:

Подбирать аналоги должен только лечащий врач с учетом тяжести и длительности заболевания – самостоятельный выбор препарата чреват ухудшением самочувствия.

Применяется для лечения глубоких депрессий, тревожных состояний, беспокойства, бессонницы. Основан на аналогичном действующем веществе. Стоимость препарата Ремерон – от 615 до 791 рубля.

Состав и форма выпуска

В состав препарата входит 30 мг миртазапина, кукурузный крахмал, стеарат магния, моногидрат лактозы. Оболочка состоит из диоксида титана, полиэтиленгликоля, оксидов железа.

Выпускается в форме таблеток в пленочной оболочке, по десять таблеток в одной упаковке.

Противопоказания

Патологически высокая чувствительность к миртазапину или любым другим компонентам препарата. Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы.

Применение

Препарат принимают один раз в сутки, по решению врача прием может быть разделен на утренний и вечерний. Таблетки глотают не разжевывая, запивая стаканом чистой воды. Лечение прекращают плавно, чтобы предотвратить развитие медикаментозной зависимости.

Побочные реакции

Нежелательные эффекты аналогичны таковым у Миртазапина. Могут проявляться нежелательные реакции, соответствующие депрессивному состоянию, потому они сложно диагностируются на фоне лечения.

Чаще всего отмечается ощущение сухости во рту, искажение вкусовых предпочтений, головная боль, головокружение, беспокойство, усталость, неконтролируемые мышечные сокращения, длительный седативный эффект.

Еще один антидепрессивный препарат на основе миртазапина, который может быть выбран в качестве аналога. Назначается при депрессивных состояниях легкой и средней степени тяжести. Требуется наблюдение врача в первые недели лечения. Стоимость препарата – от 951 до 1011 рублей за упаковку.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество – миртазапин в концентрации 15, 30 и 45 мг на одну таблетку. Вспомогательные компоненты представлены моногидратом лактозы, гипролозой, крахмалом, кремния диоксидом, магния стеаратом.

Выпускается в форме таблеток, упакованный в алюминиевые или полимерные пластинки, один или два блистера в картонной упаковке.

Противопоказания

Противопоказания к применению аналогичны Миртазапину – повышенная чувствительность к препарату и одновременное лечение ингибиторами моноаминоксидазы.

Применение

Принимают внутрь, не разжевывая, пожилым пациентам, а также при нарушении функции почек или печени необходима корректировка дозы. Принимают в одно и то же время суток, один раз. Иногда требуется разделение дозировок на два приема в день.

Побочные реакции

Чаще всего отмечаются головные боли, усталость, вялость, проблемы с засыпанием, кошмарные сны. Могут наблюдаться нарушения в работе кроветворной системы, что проявляется бледностью, мышечной слабостью.

Антидепрессант нового поколения из группы пиперазино-азепиновых соединений. Стоимость препарата значительно ниже, чем Миртазапина – от 180 до 475 рублей за упаковку.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество – гидрохлорид миансерина. Вспомогательными веществами выступают кремния диоксид, калия дигидрат, стеарат магния, кукурузный крахмал, очищенная вода. Оболочка из гипромелозы и целлозы.

Выпускается в форме таблеток по 10, 30 и 60 мг миансерина. Таблетки белого цвета, двояковыпуклые, с риской посередине. В одном полимерном блистере десять таблеток, два блистера в картонной упаковке.

Противопоказания

Миасер не назначается при тяжелой дисфункции печени, а также при выраженных маниакальных синдромах и состояниях.

Применение

Принимают внутрь, запивая водой. Минимальные терапевтические дозировки устанавливаются лечащим врачом, максимальная дозировка – 90 мг. Принимают перед сном, эффект развивается через три часа после приема. Может быть разделен на несколько приемов в сутки.

Запрещено совмещать препарат с алкоголем из-за того, что Миасер усиливает действие алкоголя на организм.

Побочные эффекты

Возможны изменения в качественном составе крови – агранулоцитоз, гранулоцитопения. Может отмечаться увеличение массы тела, гипомания, длительный седативный эффект. В данном случае снижение концентрации препарата не устранит седативный эффект, но снизит эффективность препарата.

Возможны такие реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, как брадикардия, желудочковая тахикардия, артериальная гипотензия. Могут наблюдаться такие реакции, как гепатит, желтуха, повышение концентрации печеночных ферментов. Среди прочих нежелательных явлений: экзантема кожи, артралгия, отечность конечностей.

Препарат активно применяется при депрессивном эпизоде, панических расстройствах, смешанных и тревожных расстройствах, посттравматическом стрессе. Стоимость препарата Асентра – от 635 до 684 рублей за упаковку.

Форма выпуска и состав

Действующее вещество препарата – гидрохлорид сертралина, 50 или 100 мг в одной таблетке. Дополнительные компоненты: дигидрофосфат кальция, стеарат магния, тальк, гидроксипропилцеллюлоза.

Выпускается в форме круглых таблеток, края скошены, по середине с риской. В полимерном блистере 7 таблеток, четыре блистера на одну упаковку.

Противопоказания

Запрещен при повышенной чувствительности к сертралину или любым другим составляющим препарата, а также при параллельной терапии препаратами из группы ингибиторов моноаминоксидазы. Запрещено совместное применение с препаратами на основе триптофана.

Противопоказан при беременности, лактации, в возрасте до шести лет, а также при эпилепсии. С осторожностью назначают при нарушениях неврологического характера, маниакальном синдроме, недостаточности почечной или печеночной функции, сниженной массе тела.

Применение

Лечение всегда начинают с минимальных дозировок, постепенно увеличивая их раз в 7-10 дней. Терапевтический эффект развивается обычно спустя неделю лечения. Для достижения максимальной эффективности принимают не менее месяца.

При достижении терапевтического эффекта снижать дозировки необходимо также постепенно, чтобы предотвратить развитие синдрома отмены и медикаментозной зависимости. Принимается раз в день.

Нежелательные эффекты

Возможно ощущение сухости во рту и плохой аппетит, расстройства пищеварения: метеоризм, тошнота, диарея, запор, рвота, неустойчивый стул. Отмечаются спазмы в кишечнике, боли в животе, может развиваться недостаточность печеночной функции и желтуха.

Со стороны ЦНС отмечаются сонливость, головная боль, тревожность, возбуждение, возможны вспышки агрессии, тремор и судорожность, снижение восприятия и памяти.

Прочие побочные эффекты: боли в груди, учащенное сердцебиение, нарушения зрения и менструального цикла, снижение полового влечения, эректильная дисфункция, отечность, покраснение кожи, крапивница.

Антидепрессант трициклической природы, применяется при депрессивных состояниях различной степени тяжести, при подавленном состоянии, маниакально-депрессивном психозе, меланхолии, тревожности, бессоннице. Относится к синонимам, но не структурным аналогам Миртазапина.

Форма выпуска и состав

В одной таблетке содержится 25 мг действующего вещества – пипофезина. Вспомогательными компонентами выступают целлюлоза, лакоза, картофельный крахмал, повидон, стеарат магния.

Отпускается по десять таблеток в блистере, от трех до пяти блистеров в картонной упаковке. В полимерных банках отпускается по 300, 250, 200 и 100 таблеток.

Противопоказания

Запрещен к применению при гиперчувствительности, недостаточности почечной и печеночной функции, при вынашивании ребенка и кормлении грудью, одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы.

Применение

Начальные дозировки устанавливаются лечащим врачом, разделяются на два приема. Принимают утром и днем. При повышении дозировки прибавляется вечерний прием перед сном. Достигнув желаемого эффекта, переходят на небольшие дозировки в качестве поддерживающего лечения в течение нескольких месяцев.

Побочные реакции

Среди побочных эффектов препарата отмечается головная боль, тошнота, аллергические реакции на коже, головокружения и рвота. При передозировке эти явления усиливаются.

Выбирая аналог, обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом, который учтет все особенности патологии и пропишет препарат, наиболее эффективный и безопасный в индивидуальном случае!

Миртазапин относится к группе средств, влияющих преимущественно на центральную нервную систему. Препарат применяется при психических отклонениях и угнетенных состояниях, может выступать средством монотерапии или дополнять комбинированное лечение расстройств средней тяжести. Принимать Миртазапин без предварительной консультации психотерапевта не рекомендуется – это может повлечь серьезные осложнения психического здоровья.

Показать всё

Фармакологические свойства

Миртазапин является ингибитором альфа-рецепторов. Он повышает передачу серотонина и норадреналина в центральной нервной системе. Седативное действие – результат антагонистического влияния на гистаминовые рецепторы. В терапевтических дозах практически не воздействует на работу сердца и сосудов.

Период полувыведения препарата – до двух суток. У пожилых длительность этого процесса может увеличиваться до трех суток. Средство в ыводится мочой и калом в течение нескольких суток.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток, в которых содержится 30 мг действующего вещества - миртазапина. В числе вспомогательных компонентов присутствует моногидрат лактозы, на что следует обратить внимание пациентов с непереносимостью лактозы и лактазной недостаточностью.

Таблетки с концентрацией 45 мг выпускаются под торговым названием Миртазапин Канон. В одной упаковке находятся три блистера, в каждом - по десять таблеток. Отпуск лекарственного средства осуществляется по рецепту.



Показания к применению

Миртазапин назначают для лечения депрессивных состояний различного происхождения. В том числе депрессий:

• на фоне соматических заболеваний;
• на фоне психопатии и шизофрении;
• в результате хронического болевого синдрома.

Медикамент эффективен в отношении инволюционной, эндогенной депрессии, состояния угнетенности и сниженной работоспособности.



Противопоказания

Запрещено принимать Миртазапин при повышенной чувствительности к действующему веществу или любым составляющим, в том числе лактозе. Не рекомендуется для применения в педиатрии.

Из-за недостатка полноценных исследований Миртазапин не назначают беременным и во время грудного вскармливания. Предполагается, что препарат может выделяться в грудное молоко.

Способ применения

Согласно инструкции по применению, таблетки глотают полностью, не измельчая, запивая водой при необходимости, независимо от трапезы. Начальные дозы для взрослых – от 15 до 30 мг один раз в сутки в вечернее время. Поддерживающая доза – от 15 до 45 мг в сутки.

Пациентам пожилого возраста корректировать дозировку не нужно. При почечной или печеночной недостаточности выведение препарата замедляется, поэтому расчет оптимальных дозировок должен проводить врач с учетом тяжести дисфункции.

Суточную дозировку можно разделить на два приема. Утренняя порция должна быть меньше, чем вечерняя.

Симптомы депрессии исчезают обычно, в течение первых двух недель лечения. Адекватное дозирование препарата позволяет достичь устойчивого состояния уже в первый месяц.

Если желаемый эффект не появился в течение первых 14 дней, можно постепенно повышать количество препарата под наблюдением лечащего врача. После достижения необходимого результата прием средства продолжают еще в течение полугода для закрепления.

Резко отменять Миртазапин нельзя – нужно постепенно снижать дозировку до полного прекращения употребления.

Нежелательные реакции

Побочные эффекты Миртазапина могут маскироваться под симптомы депрессии. Для установления причины состояния требуется консультация психотерапевта.

Нежелательные эффекты можно разделить по частоте проявлений и системам, на которые оказывается влияние. К ним относятся следующие:

Система органов/Частота	Часто (у 1 из 100 пациентов)	Редко (у 1 из 1000)	Очень редко (у 1 из 10000 )
Кроветворная и лимфатическая системы		Угнетение кроветворения, агранулоцитоз (снижение уровня лейкоцитов), анемия, тромбоцитопения	Гипонатриемия (снижение концентрации ионов натрия)
Обмен веществ	Повышение аппетита, увеличение массы тела		Снижение аппетита, анорексия
Психические нарушения		Мания, раздражительность, галлюцинации, тревожность	Бессонница, ночные кошмары
Центральная нервная система	Сонливость, рассеянное внимание, головная боль, головокружения	Судороги, дрожание конечностей, ощущение мурашек на коже, синдром неспокойных ног
Сердечно-сосудистая система		Снижение артериального давления (гипотензия)
Пищеварительный тракт		Тошнота	Диарея, сухость во рту
Печень			Повышение уровня АЛТ при биохимическом анализе крови
Кожный покров		Экзантема, аллергические высыпания
Скелетно-мышечная система		Артралгия (суставные боли), миалгия (боль в мышцах)

Резкое прекращение лечения антидепрессантом может привести к развитию абстинентного синдрома. В большинстве случаев он проходит самостоятельно, но сопровождается тошнотой, раздражительностью и беспокойством.

Брутто-формула

C 17 H 19 N 3

Фармакологическая группа вещества Миртазапин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

61337-67-5

Характеристика вещества Миртазапин

Кристаллический порошок от белого до кремового цвета, слабо растворимый в воде. Молекулярная масса 265,36.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидепрессивное .

Блокирует центральные пресинаптические и постсинаптические альфа 2 -адренергические тормозные рецепторы, усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу. Является сильным антагонистом серотониновых 5-HT 2 - и 5-HT 3 -рецепторов, практически не взаимодействует с 5-HT 1А - и 5-HT 1B -рецепторами. Миртазапин является также сильным антагонистом гистаминовых H 1 -рецепторов, что обусловливает его седативный эффект. Слабо влияет на альфа 1 -адренорецепторы и холинорецепторы. Действие на периферические альфа 1 -адренергические и мускариновые рецепторы обусловливает развитие ортостатической гипотензии и антихолинергических эффектов.

Наиболее эффективен при депрессивных состояниях с наличием в клинической картине таких симптомов, как неспособность испытывать удовольствие и радость, потеря интереса (ангедония), психомоторная заторможенность, нарушение сна (особенно в виде ранних пробуждений), снижение массы тела, суицидальные мысли и лабильность настроения. В клинических условиях проявляются анксиолитические и снотворные свойства, поэтому миртазапин эффективен при тревожных депрессиях. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 1-2 нед лечения.

Быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь, прием пищи практически не влияет на скорость и полноту всасывания. C max достигается через 2 ч, абсолютная биодоступность — около 50%. C ss в плазме достигается в течение 5 дней и пропорциональна дозе в интервале доз 15-80 мг. При концентрациях 0,01-10 мкг/мл на 85% связывается с белками крови. Основные пути биотрансформации — деметилирование и гидроксилирование с последующей конъюгацией метаболитов с глюкуроновой кислотой. Изоферменты CYP2D6 и CYP1A2 цитохрома Р450 участвуют в образовании 8-гидрокси-метаболита миртазапина, CYP3A4 — в образовании N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Некоторые метаболиты фармакологически активны, но их концентрация в плазме очень мала. Выводится с мочой (75% дозы) и фекалиями (15%). (−)-Энантиомер выводится в 2 раза медленнее, чем (+)-энантиомер. Т 1/2 составляет 20-40 ч (у мужчин — 26 ч, у женщин — 37 ч). Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.

Применение вещества Миртазапин

Депрессивные состояния.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием с ингибиторами МАО.

Ограничения к применению

Эпилепсия и органические поражения головного мозга (возможно развитие судорожных состояний); заболевания сердца (нарушение проводимости, стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда); цереброваскулярные заболевания (в т.ч. ишемические атаки в анамнезе); артериальная гипотензия и состояния, предрасполагающие к гипотензии (в т.ч. дегидратация и гиповолемия); лекарственная зависимость и склонность к злоупотреблению психоактивных ЛС (в анамнезе); мания, гипомания; нарушение мочеиспускания, в т.ч. при гиперплазии предстательной железы; острая закрытоугольная глаукома, повышенное внутриглазное давление; сахарный диабет; печеночная и/или почечная недостаточность; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в случае крайней необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований по применению у беременных женщин не проводили).

Тератогенные эффекты. В экспериментальных исследованиях репродукции у животных при введении миртазапина беременным крысам и кроликам в дозах до 100 мг/кг и 40 мг/кг соответственно (в 20 и 17 раз превышают МРДЧ, рассчитанную в мг/м 2) тератогенного действия не выявлено. Однако у самок крыс, получавших миртазапин, было отмечено увеличение постимплантационных потерь, снижение веса детенышей при рождении и увеличение смертности детенышей в первые 3 дня лактации. Причина отмеченных явлений неясна, они наблюдались при дозах, в 20 раз превышающих МРДЧ, но не были отмечены при дозах, эквивалентных 3 МРДЧ.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет данных о проникновении в грудное молоко).

Побочные действия вещества Миртазапин

По результатам контролируемых испытаний продолжительностью 6 нед прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов примерно 16% из 453 пациентов, получавших миртазапин, в сравнении с 7% из 361 пациента, получавших плацебо. Побочные эффекты, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, связанные с прекращением лечения и признанные обусловленными миртазапином (т.е. наблюдавшиеся на фоне лечения миртазапином по крайней мере в 2 раза чаще по сравнению с плацебо), включают следующие: сонливость 10,4% (2,2%), тошнота 1,5% (0%).

Далее представлены побочные эффекты, которые наблюдались в кратковременных (6 нед) плацебо-контролируемых испытаниях в 1% и более случаев и были более частыми, чем в группе плацебо (в скобках указан % встречаемости в группе плацебо). Следует иметь в виду, что эти данные не могут быть использованы для прогнозирования возникновения побочных эффектов в обычной медицинской практике, т.к. состояние пациентов и другие факторы отличаются от тех, которые превалировали в клинических испытаниях. Приведенные цифры частоты встречаемости побочных эффектов могут отличаться от полученных другими клиническими исследователями, однако они могут дать врачу сведения относительного вклада самого вещества и других факторов (не связанных с ЛС) в развитие побочных эффектов в изучаемой популяции.

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость 54% (18%), астения 8% (5%), головокружение 7% (3%), необычные сновидения 4% (1%), нарушение процесса мышления 3% (1%), тремор 2% (1%), спутанность сознания 2% (0%).

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту 25% (15%), повышение аппетита 17% (2%), запор 13% (7%).

Прочие: повышение массы тела 12% (2%), гриппоподобный синдром 5% (3%), боль в спине 2% (1%), миалгия 2% (1%), учащение мочеиспускания 2% (1%), периферические отеки 2% (1%), диспноэ 1% (0%).

Неблагоприятные эффекты, отмеченные в этих клинических испытаниях по меньшей мере у 1% пациентов, получавших миртазапин, и наблюдавшиеся реже, чем в группе плацебо: головная боль, инфекция, боль в груди, сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, тошнота, диспепсия, диарея, метеоризм, понижение либидо, гипертензия, фарингит, ринит, потливость, амблиопия, тиннит, извращение вкуса.

Взаимодействие

Усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС и седативное действие анксиолитиков бензодиазепиновой структуры.

Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 нед после их отмены.

Индукторы или ингибиторы ферментов метаболизма могут изменять концентрацию миртазапина в крови.

У здоровых добровольцев индуктор цитохрома P450 — фенитоин (200 мг ежедневно) — при одновременном приеме с миртазапином (30 мг ежедневно) повышал клиренс миртазапина в 2 раза, что приводило к снижению плазменной концентрации миртазапина на 45%.

Карбамазепин — индуктор цитохрома P450 (по 400 мг дважды в день) — при одновременном приеме с миртазапином (по 15 мг дважды в день) повышал клиренс миртазапина в 2 раза, что приводило к снижению плазменной концентрации миртазапина на 60%. В случае назначения фенитоина, карбамазепина или других индукторов печеночного метаболизма (например рифампицина) пациентам, находящимся на лечении миртазапином, может потребоваться увеличение дозы миртазапина.

Циметидин — слабый ингибитор CYP1A2 , CYP2D6 и CYP3A4 — при приеме здоровыми добровольцами (по 800 мг дважды в день) совместно с миртазапином (30 мг ежедневно) повышал AUC миртазапина в равновесном состоянии более чем на 50%. Доза миртазапина может быть снижена с началом сопутствующего лечения циметидином или повышена, когда лечение циметидином будет закончено.

У здоровых добровольцев прием мощного ингибитора CYP3A4 кетоконазола (по 200 мг дважды в день в течение 6,5 дня) и однократной дозы миртазапина приводил к повышению C max и AUC миртазапина примерно на 40 и 50% соответственно.

Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении миртазапина с такими сильными ингибиторами CYP3A4 , как азоловые противогрибковые средства, ингибиторы ВИЧ-протеазы, эритромицин и нефазодон.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности миртазапина.

Миртазапин (30 мг/сут) в равновесном состоянии вызывал небольшое, но статистически значимое повышение МНО у здоровых добровольцев, получавших варфарин. Рекомендуется мониторировать МНО в случае одновременного лечения варфарином и миртазапином.

Передозировка

Симптомы: заторможенность, сонливость, дезориентация, тахикардия, галлюцинации, увеличение или снижение АД.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Миртазапин

При назначении антидепрессантов больным шизофренией или другими психотическими расстройствами возможно усиление психотической симптоматики. При лечении депрессивной фазы биполярного аффективного психоза может наблюдаться инверсия аффекта с развитием мании. Учитывая возможность суицидальных тенденций, следует назначать лишь небольшое количество таблеток.