Другие болезни

Метронидазол (Metronidazole) раствор для инъекций. "Метронидазол": показания к применению, инструкция, отзывы

Торговое название препарата : ТРИХОПОЛ®

Международное непатентованное название : Метронидазол

Химическое название : 1-(β-оксиэтил)-2 метил-5 нитроимидазол

Лекарственная форма : раствор для инфузий

Состав :

1 мл раствора содержит:
Активное вещество: метронидазол 5,00 мг
Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат, кислоты лимонной моногидрат, натрия хлорид, вода для инъекций

Описание : Прозрачный раствор желтовато-зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа : противомикробное и противопротозойное средство.

Код АТХ : J01XD01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Фармакокинетика
При внутривенном введении 500 мг метронидазола в течение 20 минут больным с анаэробной инфекцией концентрация препарата в сыворотке крови составила через час 35,2 мкг/мл, через 4 часа – 33,9 мкг/мл, через 8 часов – 25,7 мкг/мл. Препарат обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Связывание с белками крови слабое и не превышает 10-20%. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.
Выведение метронидазола осуществляется почками – 63% дозы (20% препарата выводится в неизменённом виде). Период полувыведения метронидазола составляет 6-7 часов. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови. Поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема метронидазола следует уменьшать.

Показания к применению

Метронидазол, раствор для инфузий, показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

профилактика и лечение анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах, главным образом, на органах брюшной полости и мочевыводящих путях;
комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций; тяжелая форма кишечного и печеночного амебиаза;
сепсис;
перитонит;
остеомиелит;
гинекологические инфекции;
абсцессы малого таза и головного мозга;
абсцедирующая пневмония;
газовая гангрена;
инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным;
органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия);
лейкопения (в том числе в анамнезе);
печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);
I триместр беременности;
период лактации.

С осторожностью

беременность II и III триместры (только по жизненным показаниям);
почечная и/или печеночная недостаточность.

Применение во время беременности и кормления грудью

Метронидазол проникает через плаценту, поэтому не следует назначать препарат в первый триместр беременности, в дальнейшем следует применять только в том случае, если потенциальная польза от применения препарата для матери, превышает возможный риск для плода.
Поскольку метронидазол проникает в грудное молоко, достигая в нем концентраций, близких концентрациям в плазме крови, рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

Способы применения и дозы

Внутривенно.
Внутривенное введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.
Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость внутривенного непрерывного (струйного) или капельного введения – 5 мл в минуту. Интервал между введениями – 8 часов. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза – не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.
Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7,5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл в минуту.
Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на тазовых органах и мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующий день – в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола. Детям в возрасте до 12 лет рекомендуется введение метронидазола внутривенно капельно по той же схеме в разовой дозе 7,5 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза у детей в возрасте до 12 лет – 22,5 мг/кг массы тела.
Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола составляет 1000 мг, кратность введения 2 раза.

Метронидазол, раствор для инфузий, не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами!

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: эпигастральные боли, тошнота, рвота, диарея, запоры, кишечная колика, снижение аппетита, анорексия, нарушение вкуса, неприятный «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит; очень редко – отклонение от нормы результатов тестов на функциональное состояние печени, холестатический гепатит, желтуха, панкреатит.
Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении – головная боль, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, периферическая нейропатия, повышенная возбудимость, раздражительность, депрессия, нарушение сна, сонливость, слабость; в отдельных случаях – спутанность сознания, галлюцинации, судороги; очень редко – энцефалопатия.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, вульвовагинальный кандидоз, боль во влагалище, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема, заложенность носа, лихорадка.
Со стороны костно-мышечного аппарата: миалгии, артралгии.
Со стороны кроветворной системы: лейкопения; редко – агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения.
Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).
Прочие: уплощение зубца Т на ЭКГ; крайне редко – ототоксичность; гнойничковые высыпания; гинекомастия.

Передозировка

Слишком высокие дозы могут стать причиной усиления побочных эффектов, главным образом, тошноты, рвоты и головокружения; в более тяжелых случаях может отмечаться атаксия, парестезии и судороги. Лечение симптоматическое. Специфический антидот отсутствует.

Взаимодействие е другими лекарственными средствами

При применении метронидазола, раствора для инфузий, взаимодействие с другими лекарственными средствами незначительно, однако, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с некоторыми лекарственными препаратами: Варфарин и другие непрямые антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Дисулъфирам (Эспераль). Одновременное применение может привести к развитию различных неврологических симптомов, поэтому не следует назначать метронидазол больным, которые принимали дисульфирам в течение последних Двух недель. Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола. Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме. У пациентов, длительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах, при приеме метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.
Антимикробное действие метронидазола усиливается в комбинации с сульфаниламидами и антибиотиками.
При комбинированном приеме метронидазола и циклоспорина может наблюдаться повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.
Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, что может вызвать увеличение токсичности последнего.
При одновременном применении метронидазол может повышать плазменные концентрации бисульфана.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксактами (векурония бромид).

Особые указания

С осторожностью назначают при заболеваниях почек, печени.
В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
Длительный прием препарата желательно проводить под контролем показателей периферической крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Во время приема метронидазола может наблюдаться красно-коричневое окрашивание мочи.

Форма выпуска

Раствор для инфузий 5 мг/мл.
По 20 мл в ампулы бесцветного гидролитического стекла I класса. По 10 ампул вместе с Инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 100 мл во флаконы из полиэтилена высокого давления с наконечником для инфузионного набора. По 1 флакону вместе с Инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Ампулы – 3 года.
Флаконы – 2 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту. Для применения в стационаре.

Производитель
Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» С.А.
ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

Представительство в России/Организация, принимающая претензии потребителей
Адрес: 109029, Москва, Сибирский проезд, д.2, стр. 1

Метронидазол представляет собой препарат с антибактериальными и противопротозойными свойствами. Инфузионная форма выпускается во флаконах по 100 мл, содержащих по 500 мг Метронидазола.

Действие лекарства

Механизм действия Метронидазола объясняется изменением структуры ДНК у восприимчивых к нему патогенных микроорганизмов. Что приводит к их гибели. Это представители простейших: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Balantidium coli; анаэробные грамотрицательные палочки (Bacteroides spp., Fusobacterium spp.); грамположительные (Clostridium spp., Еubacterium spp.); грамположительные кокки (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.); а также Gardnerella vaginalis и Helicobacter рylori.

Раствор для инфузий прозрачный, слабо-желтого цвета с зеленоватым оттенком

Метронидазолу свойственна высокая степень биодоступности. Он легко проникает в разные ткани и структуры организма: кости, кожные покровы, печень, желчь, слюну, плевральную жидкость.

Доказано его легкое проникновение сквозь гематоэнцефалический барьер, плаценту, обнаруживается в грудном молоке.

Препарат метаболизируется клетками печени. Выводится из организма человека почками и с желчью.

Показания

Инструкция к применению рекомендует использование данного лекарства внутривенно в условиях стационара, если имеет место тяжелое течение заболевания. Капельница с Метронидазолом назначается также, если по каким-то причинам принимать таблетки внутрь не представляется возможным.

Основные показания:

септические осложнения;
перитонит;
абсцессы в брюшной полости, легких, костях, коже;
гинекологические инфекционные патологии;
инфекции мозга;
трихомониаз;
профилактика послеоперационных инфекций после хирургических вмешательств в брюшной полости, при гинекологических операциях.

Особенности применения

Инструкция Метронидазола запрещает смешивать его с другими лекарствами в одном флаконе.
Скорость, с которой вводится препарат в вену, не должна быть больше 5 мл в минуту. Учитывая период полувыведения, повторять введение препарата нужно через 8 часов.

Для детей до 12 лет, если нет других врачебных рекомендаций, инструкция указывает дозировку, исходя из веса ребенка: 7,5 мг/кг. Вводится трижды в сутки.
Для взрослых рекомендуется вводить по 500 мг также трижды в сутки. В некоторых случаях, по рекомендации специалиста, дозировка может быть увеличена. За сутки можно вводить до 4 г Метронидазола.

Так как, чаще всего именно тяжелое состояние больного является показанием к внутривенному применению препарата, то дозировки и длительность лечения часто бывают индивидуальными для каждого пациента. При улучшении состояния больному может быть рекомендован переход на приём пероральных (таблетированных) форм препарата.

Метронидазол актуален для профилактики послеоперационной инфекции. Взрослым пациентам и детям до 12 лет он назначается инфузией по 1-2 флакона (500 мг) перед операцией. После оперативного вмешательства по флакону трижды в сутки. Потом больному рекомендуют перейти на приём таблеток, если есть необходимость в продолжении антибиотикотерапии. Дозировки и длительность лечения Метронидазолом зависят от вида операции, изменений в её ходе, общего состояния больного.

Метронидазол — антибактериальное средства для системного применения

Если имеет место тяжелая недостаточность функционирования печени и почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), то инструкция рекомендует не превышать суточную дозу в 1000 мг за два приёма.

Метронидазол рекомендуется к применению как радиосенсибилизирующее средство. Вводят препарат за полчаса, час до облучения. Доза рассчитывается на вес пациента: 160 мг/кг веса, но не более 1000 мг за одно введение. Принимают Метронидазол в течение недели, двух. За весь курс его количество не должно превысить 60000 мг. Дальнейшая лучевая терапия проводится без Метронидазола.

При онкологическом поражении кожи, шейки и тела матки используют препарат за 2 часа перед процедурой облучения. Используют раствор местно, проводя аппликации пропитанными Метронидазолом тампонами. Если наблюдается очищение опухолевого образования от некроза, то аппликации Метронидазолом проводят пару недель. Если регрессия слабая, то аппликации делают в течение всего курса проведения лучевого лечения.

При смешанной инфекции допускается применение Метронидазола и других антибактериальных препаратов без их непосредственного смешивания в одном флаконе.

Обязательно, при длительном лечении, периодически проводить мониторинг анализа крови, учитывая риск снижения объёма лейкоцитов. Вопрос о прекращении приема препарата решается лечащим врачом, и зависит от выраженности инфекционного процесса.

При лечении трихомониаза обязательно лечение обоих партнёров и воздержания на время терапии от половых отношений.

При смешанных инфекциях инфузионный раствор метронидазола можно применять в комбинации с парентеральными средствами

При появлении побочных неврологических реакций терапия Метронидазолом прекращается. Учитывая возможное влияние на нервную систему, скорость реакции, не рекомендуется при терапии Метронидазолом управлять транспортом.

Взаимодействие с другими препаратами

Дисульфирам: усиливается вероятность побочных неврологических явлений. Перерыв между приемом Дисульфирама и Метронидазола должен быть от 2 недель.

Циметидин: увеличивается риск побочных действий.
Группа сульфаниламидов: усиливается противомикробное влияние.
Фенобарбитал: активируют расщепление Метронидазола печенью. В результате чего уменьшается концентрации Метронидазола в плазме.
Преднизолон: снижает эффективность лекарства.
Непрямые антикоагулянты: усиливается их действие.
Литий: Метронидазол способствует увеличению его концентрации в крови. В результате чего возможна интоксикация литием.
Фторурацил: усиливается токсическое воздействие.
Недеполяризующие миорелаксанты: усиливается миорелаксирующий эффект.

Побочное действие

Для Метронидазола характерны редкие побочные явления, при условии, что выдержаны дозы и рекомендации к применению.

Со стороны ЖКТ: диспепсические симптомы (тошнота, рвота, понос), привкус металла во рту.

Нервная система: судороги, парестезии в конечностях, головокружение, нарушение ориентации и скорости реакции, нервозность, нарушение сна, боль в голове, обморочные состояния, ощущение шума и звона в ушах, снижение остроты слуха.

Реакции гиперчувствительности: покраснение кожи, сыпь, зуд.

Органы кроветворения: снижение количества лейкоцитов, тромбоцитов, аплазия костного мозга.

Кандидоз разной локализации.

Противопоказания

Метронидазол не назначается при:

повышенной чувствительности к нитроимидазолам;
беременности 1 семестра;
в период лактации.

Хранение

Препарат хорошо сохраняется в месте, защищённом от света. Температура не должна быть более 25 °C. Срок хранения 3 года.

Действующее вещество

Метронидазол (metronidazole)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий прозрачный, слабо-желтого цвета с зеленоватым оттенком.

При в/в введении 500 мг в течение 20 мин С max в сыворотке крови через 1 ч - 35.2 мкг/мл. Концентрация препарата в крови через 4ч - 33.9 мкг/мл, через 8 ч - 25.7 мкг/мл; C min при последующем введении - 18 мкг/мл. Т mах - 30-60 мин. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования. окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Т 1/2 при нормальной функции печени - 8ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель - примерно 75 ч, 32-35 недель - 35 ч, 36-40 недель - 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%о. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) у пациентов после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови, в связи с чем дозу препарата следует уменьшить вдвое.

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т 1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания

— протозойные инфекции;

— внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени;

— кишечный амебиаз (амебная дизентерия);

— трихомониаз;

— трихомонадный вагинит;

— трихомонадный уретрит;

— инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus);

— инфекции костей и суставов;

— инфекции ЦНС, в т.ч. менингит;

— абсцесс мозга;

— бактериальный эндокардит;

— пневмония;

— эмпиема;

— абсцесс легких;

— сепсис;

— инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.;

— инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени);

— инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища);

— псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);

— гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;

— профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции);

— лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Противопоказания

— лейкопения (в т.ч. в анамнезе);

— органические поражения ЦНС (в т.ч.эпилепсия);

— печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);

— беременность (I триместр);

— период лактации;

— повышенная чувствительность.

С осторожностью

Беременность (II и III триместры) только по жизненным показаниям, почечная/печеночная недостаточность.

Дозировка

В/в введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость в/в непрерывного (струйного) или капельного введения - 5 мл/мин. Интервал между введениями - 8 ч. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза - не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7.5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл/мин.

Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на органах малого газа и мочевыводящих путях взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующий день - в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и/или печени максимальная суточная доза метронидазола составляет 1000 мг (кратность приема 2 раза/сут).

В качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства вводят в/в капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв.м поверхности тела за 0.5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 нед. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г. курсовая - 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5% раствора декстрозы, гемодеза или 0.9% раствора натрия хлорида.

При раке шейки матки и тела матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10% растворе диметилсульфоксиде, смачивают тампоны, которые применяют местно. за 1.5-2 ч до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза - в течение первых 2 недель лечения.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита, кишечная колика, диарея, запор, обложенность языка, горький, металлический привкус во рту, стоматит, сухость во рту, глоссит, панкреатит.

Со стороны кроветворной системы: обратимая нейтропения (лейкопения).

Со стороны ЦНС: периферическая невропатия (чувство онемения конечностей), головные боли, судороги, сонливость, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации, раздражительность.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек и анафилактическая реакция, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия.

Местные реакции: в месте введения возможен тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, холестаз желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия. недержание мочи, кандидоз слизистой оболочки влагалища, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вызывает метаболит метронидазола, не имеет клинического значения).

Прочие: повышение температуры тела, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия; при приеме в качестве радиосенсибилизирующего средства - судороги, периферическая невропатия.

Лечение: специфический антидот отсутствует, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие непрямых , что ведет к увеличению протромбинового времени.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

Одновременное применение метронидазола с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед).

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола. в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация поледнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Особые указания

В/в введение раствора для инфузий показано больным, у которых пероральный прием препарата невозможен. При смешанных инфекциях инфузионный раствор метронидазола можно применять в комбинации с парентеральными антибиотиками, не смешивая препараты между собой.

При в/в капельном введении нельзя смешивать с другими препаратами. При применении препарата может наблюдаться обострение кандидоза.

Употребление спиртных напитков во время курса терапии строго запрещено.

При применении препарата может наблюдаться незначительная лейкопения, поэтому целесообразно контролировать картину крови (количество лейкоцитов) в начале и в конце терапии.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

При проведении терапии более чем 10 дней - только в обоснованных случаях, при строгом наблюдении за больным и регулярным контролем лабораторных показателей крови. Если необходим более длительный курс терапии из-за наличия хронических заболеваний, следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым эффектом и потенциальным риском возникновения осложнений.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При появлении побочных эффектов со стороны ЦНС следует воздержаться от управления автомобилем и работы с потенциально опасными механизмами.

Беременность и лактация

Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 0 до 30°С. Не замораживать. Срок годности - 2 года.

Согласно инструкции лекарственного препарата его используют для лечения взрослых и детей. Раствор применяют в педиатрии. Средство характеризуется незначительным индексом токсичности. Метрогил выписывается доктором для эффективного лечения многих болезней:

трихомонадный уретрит;
кожная форма лейшманиоза;
лямблиоз различных стадий;
хронические инфекции, обострившиеся вследствие развития анаэробных микроорганизмов.

Средство выписывается доктором при вирусных болезнях и устранения бактериальной инфекции и грамположительных микроорганизмов. Лечащий врач подбирает необходимую дозировку, которая окажет положительный эффект при терапии.

Также капельница показана при сильной интоксикации в результате абсцесса , а также при необходимости восполнения баланса жидкости, если инфекционный процесс имеет тяжелую форму. Действие препарата основано на восстановлении пятой нитрогруппы транспортного белка простейших организмов. Микрогруппа вступая во взаимодействие с ДНК микроорганизмов, ведет к остановке синтеза нуклеиновой кислоты в них, что ускоряет их гибель.

Препарат отличается повышенной проникающей способностью, концентрируясь во многих тканях организма. Это касается легких, кожных покровов, спинномозговой жидкости и др. У пациентов имеющих патологию функции почек, возможно аккумулирование лекарства в сыворотке крови. В этом случае частота приема уменьшается.

Metronidazole показан при различных инфекциях, кишечных, внекишечных амебиазах, трихомониазе, инфекционных заболеваниях опорно-двигательной системы, абцессах мозга, менингите и других болезнях. Каждая форма бактерий требует своей инструкции по применению, но показания идентичны для всех видов. Рекомендуется при перитонитах, как профилактическое средство против осложнений после тяжелого оперативного вмешательства.

Внутривенные инъекции

Раствор для инфузий имеет прозрачный, слабо-желтоватый цвет с зеленоватым оттенком. Медикамент обладает высокой степенью биодоступности (100%). С легкостью проникает в ткани, органы человеческого организма (легкие, печень, почки), грудное молоко. Под его воздействием создаются бактерицидные характеристики в слюне. В пределах 60-80% экскретируется почками и 6-15% кишечником.

Если нормально функционируют почки, то он выведется в течение восьми часов.
При алкогольном поражении почки справляются с выведением на протяжении 18 часов.
У младенцев (при сроке беременности 28-30 недель) на выведение медикамента требуется 75 часов.

Возраст и особенности протекания болезни вносят свои коррективы в инструкцию по применению, но обычно придерживаются общих правил.

Для ребенка старше двенадцати лет и взрослого рекомендовано вводить 500 мл средства. Интервал между капельницами составляет 1/3 суток. В течение суток недопустимо введение более 4 г метронидазола. Курс лечения определяется лечащим врачом. После капельниц следует продолжать лечение, но уже таблетками, чтобы поддержать результат.
Если пациентом являются дети 6-7 лет, то количество препарата рассчитывается в соответствии с весом ребенка. Необходимо вводить раствор метронидазола при скорости 5мл в минуту.
Перед оперативным вмешательством на мочевыводящих путях и органах малого таза. Это средство назначается для профилактики при анаэробных инфекциях. Устанавливается дозировка 0,5-1 г за 24 часа.

Metronidazole используется в качестве радиосенсибилизирующего препарата капельным способом, чтобы нейтрализовать негативное влияние интоксикации. Действие лекарственного средства основано на усиление восприимчивости новообразований к влиянию облучения, способствуя стимуляции репаративных процессов в организме.

Дозировка устанавливается из расчета 4-6 г на 1 кв. м кожного покрова. Вводится за час до начала сеанса лучевой терапии. Его нужно вводить перед началом каждого сеанса. Можно лечение проводить 1-2 недели. Применяется также, когда резистентность опухоли обуславливается гипоксией в ее клетках.

Нарушение в работе периферических органов требует уменьшения дозировки до 1 г, поэтому капельница прописывается доктором дважды на протяжении суток. При диагнозе язвенный стоматит лекарство взрослым назначается по 500 мг 2 раза в день. Срок лечения не должен быть больше 5-ть дней. Показан метронидазол при дракункулезе. Он уменьшает воспалительные процессы поблизости язвы. Если необходимо вылечить хронический алкоголизм, то дозировка медикамента составляет 500 мг в сутки. Курс длится не больше шести месяцев.

Меры предосторожности при пользовании препаратом

Метронидазол требует осторожного назначения пациентам с болезнями ЦНС, также при заболеваниях кровеносной системы, что связано с риском развития лейкопении или нейтропении. Противопоказан метронидазол внутривенно при острой печеночной недостаточности, гепатите и циррозе. Препаратом нельзя лечиться пациентам с рассеянным склерозом и разными поражениями ЦНС.

Лекарственный препарат запрещен, если возникает аллергия на нитроимидазолы. Медицинские сотрудники утверждают, что необходимо принимать во внимание возможный перекрестный характер аллергических реакций. Это особенно касается людей преклонного возраста, у которых наблюдается возрастная недостаточность функции печени. В этом плане следует уменьшить дозировки. Если его применяют дети младшего возраста, то требуется предусмотреть риск кумуляции. Он связан с замедлением выведения лекарственного средства.

Особые показания

Пациенту необходимо помнить, что метронидазол плохо совмещается с некоторыми медикаментами. При лечении им лечащим врачом должны быть отменены антикоагулянты. К этой группе средств относится Фенитоин, Циметидин и Фенобарбитал.

Когда пациент имеет смешанную инфекцию, то врач вместе с этим лекарством может назначить антибактериальные препараты. Важно помнить, что их смешивать запрещено. Этот препарат может вводиться в виде инъекций или капельным путем. Раствор нельзя использовать пациентам моложе 18 лет совместно с Амоксициллином.

Следует обратить внимание, что капельницы с данным веществом несовместимы с этанолом. Это представляет опасность для здоровья пациентов. Нельзя пренебрегать рекомендациями медицинских работников. Это может быть причиной развития дисульфирамоподобной реакции. Она сигнализирует о себе болью в области головы и сильнейшими приступами тошноты. Дает о себе знать покраснением кожных покровов.

Отзывы докторов свидетельствуют, что препарат несовместим с употреблением алкогольных напитков, также в сочетании с седативными средствами. Употребление алкоголя может провоцировать развитие реакции, напоминающей алкоголь антабусную.

Одновременное лечение с препаратами лития чревато концентрацией последнего в плазме, что приводит к развитию интоксикации. Противопоказано сочетание с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Если назначается лечение этим медикаментом, то врач должен проводить не реже одного раза в 7 дней обследование пациента, а также контролировать лабораторные показатели крови. Повышенное внимание уделяется составу крови. Существует риск уменьшения объема лейкоцитов. Прекратить курс лечения можно только при снижении инфекции, когда состояние больного нормализовалось.

Беременность и лактация

Противопоказанием является применение в период I триместра беременности, вскармливании ребенка грудью, так как лекарство относится к категории В. Обладает быстрой способностью к пересечению плацентного барьера. При жизненно важных показаниях лечения препаратом беременность прерывают. В последующие триместры применение определяется жизненными показаниями.

Передозировка и побочные эффекты

Как и любое лекарство, метронидазол может иметь побочные явления. Все зависит от индивидуальных особенностей организма. Со стороны желудочно-кишечного тракта может возникнуть рвота, привкус металла во рту или потеря аппетита. Нервная система сигнализирует болезненными ощущениями в верхних и нижних конечностях, судорогами, головной болью и галлюцинациями.

Кровеносной системе может угрожать развитие лейкопении. Аллергия проявляется высыпаниями, беспокоящим зудом, обложенностью гортани. Мочеполовая система будет беспокоить частыми позывами к мочеиспусканию или кандидозом. Моча становится красно-коричневатого оттенка. Гепатобилиарная система сигнализирует повышенной ферментацией почек, развитием желтухи. Может отмечаться повышение артериального давления, температуры. Кардиограмма сердца может фиксировать уплотнение “Т” зубца.

Требуется избегать смешения с иными медикаментами, так как создается благоприятная среда, при которой размножается грибок Кандиды. Капельница Metronidazole способствует иммобилизации трепонемы, что может дать ложноположительный тест Нельсона.

Препарат значительно влияет на координацию движений, внимание. После его применения не рекомендуется управлять транспортными средствами. Применяется курсами строго по назначению лечащим врачом согласно предписанной дозировке. Длительность лечения зависит от состояния больного и определяется индивидуально.

Хранение препарата

Следует хранить в темном месте, избегая воздействия прямых солнечных лучей. Недоступен для детей. Температурный режим – не выше 25 градусов по Цельсию. Раствор пригоден к употреблению в течение 3-х лет. Срок выпуска указывается на упаковке.

Питание при лечении антибиотиками

На сегодняшний день в мировой практике активно разрабатывается концепция Человек и лекарство. Это объясняется влиянием лекарств на организм и возникновением лекарственной болезни. Так как возможны аллергические реакции, то следует ограничить употребление шоколада, цитрусовых, рыбных продуктов, яиц и др. Сократить прием чая и кофе, так как содержащиеся в них танин и кофеин обладают способностью инактивировать антибактериальный эффект лекарства.

Производитель: Несвижский завод медицинских препаратов ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metronidazole

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№021066

Дата регистрации: 31.12.2014 - 31.12.2019

Инструкция

русский

Торговое название

Метронидазол

Международное непатентованное название

Метронидазол

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 0.5 %, 100 мл

Состав

1000 мл раствора содержат

активное вещество - метронидазол 5 г,

вспомогательные вещества : натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или с зеленовато-желтым оттенком раствор

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Другие антибактериальные препараты. Производные имидазола. Метронидазол

Код АТХ J01XD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Связывание с белками крови слабое и не превышает 10-20 %. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.

Выведение метронидазола осуществляется почками - 63 % дозы, 20 % препарата выводится в неизмененном виде. Период полувыведения метронидазола составляет 6-8 часов. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови. Поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема метронидазола следует уменьшать.

Фармакодинамика

Метронидазол является эффективным антипротозойным и антибактериальным средством широкого спектра действия. Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) - Bacteroides spp. (B.fragilis, B.ovatus, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., чувствительных штаммов Eubacterium. К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Показания к применению

Раствор метронидазола 0,5 % для инфузий показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, которые вызваны чувствительными к нему анаэробными микроорганизмами:

Инфекции органов брюшной полости (в т.ч. перитониты, абсцессы брюшной полости и печени)

Инфекции органов малого таза (в т.ч. эндометриты, абсцессы яичников и фалопиевых труб, послеоперационные осложнения)

Инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого)

Инфекции кожи, костей

Эндокардит

Инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс головного мозга).

Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах на кишечнике, гинекологических операциях.

Способ применения и дозы

Внутривенное введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость внутривенного непрерывного (струйного) или капельного введения - 5 мл в минуту. Интервал между введениями - 8 часов. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза - не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7,5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл в минуту.

Для профилактики анаэробной инфекции при абдоминальных оперативных вмешательствах (особенно на толстом кишечнике) и гинекологических операциях назначают:

Взрослым - 500 мг незадолго до операции и затем каждые 8 часов, с последующим по возможности ранним переходом на прием препарата внутрь.

Детям до 12 лет - 20-30 мг/кг в одной дозе за 1-2 часа до операции.

Новорожденным со сроком гестации до 40 недель - 10 мг/кг массы тела в виде однократной дозы до операции.

Для лечения установленной анаэробной инфекции внутривенно, если симптомы пациента исключают возможность пероральной терапии, назначают:

Взрослым - 500 мг каждые 8 часов.

Детям от 8 недель до 12 лет - обычная суточная доза составляет 20-30 мг/кг в виде разовой дозы или разделить по 7,5 мг/кг каждые 8 часов. Суточная доза может быть увеличена до 40 мг/кг, в зависимости от тяжести инфекции. Длительность лечения обычно 7 дней.

Детям до 8-недельного возраста - 15 мг/кг в виде разовой дозы ежедневно или разделить на 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

У новорожденных со сроком гестации до 40 недель накопление метронидазола может произойти в течение первой недели жизни, поэтому предпочтительно проводить мониторинг концентрации метронидазола в сыворотке крови в течение нескольких дней терапии.

Лечение анаэробных инфекций в течение 7-10 дней должно быть удовлетворительным для большинства пациентов, но, в зависимости от клинической и бактериологической оценки, врач может принять решение о продлении лечения, например, для ликвидации инфекции, создающей угрозу эндогенного повторного заражения анаэробными возбудителями из кишечника, органов малого таза и др.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола 1000 мг; (кратность приема 2 раза).

Метронидазол для внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими препаратами.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетика метронидазола может изменяться и, следовательно, необходимо корректировать дозу метронидазола при нарушении функции почек.

Побочные действия

Очень часто

Головная боль

Тошнота

Часто

Боли в животе, колики в животе

Нечасто

Анорексия, рвота, обложенность языка

Периферическая нейропатия (онемание конечностей), головокружение, нарушение координации, сонливость, дисгевзия (металлический привкус)

Повышение температуры, лихорадка

Гиперемия кожи

Заложенность носа

Артралгия

Уплощение зубца Т на ЭКГ

Дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз

Отек Квинке, зуд, сыпь, крапивница

Редко

Спутанность сознания, атаксия, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия

Снижение аппетита, запоры

Сухость слизистой оболочки, глоссит, стоматит

Панкреатит

Потемнение мочи

Очень редко

Нейтропения (лейкопения)

Анафилактические реакции

Тромбофлебит

Холестаз, желтуха

Полиморфная эритема

Повышение активности печеночных ферментов

Эти явления обычно исчезают со снижением введенной дозы или после завершения курса терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным

Органические поражения ЦНС

Болезни крови

I триместр беременности и период лактации

Комбинированный прием с дисульфирамом, алкоголем

Применение у детей и подростков до 18 лет в комбинации с амоксициллином

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает протромбиновое время. При одновременном применении дисульфирама возможно развитие острых психозов и дезориентации. При кратковременном применении метронидазола на фоне лечения солями лития в высоких дозах возможно повышение концентрации лития в плазме крови, усиление его токсичности и появление симптомов нарушения функции почек. При одновременном применении метронидазола с астемизолом и терфенадином возможны изменения ЭКГ, аритмии, блокада сердца, обмороки. При применении в сочетании с фенобарбиталом снижается период полувыведения метронидазола, уменьшается его концентрация в плазме и повышается концентрация метаболита 2-оксиметил метронидазола. При одновременном применении циметидин замедляет метаболизм метронидазола в печени, повышает период его полувыведения и снижает клиренс. При одновременном применении метронидазол снижает клиренс фенитоина и повышает его концентрацию в плазме крови.

Особые указания

При лечении метронидазолом нельзя принимать алкогольные напитки, т.к. вследствие окисления этанола может происходить накопление альдегида. При назначении препарата больным с нарушением функции печени следует проводить коррекцию режима дозирования из-за возможной кумуляции метронидазола в организме. С осторожностью следует назначать препарат пациентам склонным к появлению отеков и больным, которые получают глюкокортикостероиды. Следует избегать одновременного приема метронидазола и непрямых антикоагулянтов, а при необходимости их совместного назначения следует тщательно контролировать протромбиновое время и установить соответствующую дозу противосвертывающего средства.

При применении метронидазола более 10 дней рекомендуется регулярный клинический и лабораторный мониторинг (особенно лейкоцитов). Пациенты должны быть обследованы на побочные реакции, такие как периферическая или центральная нейропатия (например, парестезии конечностей, атаксия, дизартрия, головокружение, судорожные эпилептические припадки). При использовании метронидазола были зарегистрированы случаи асептического менингита.

Метронидазол следует с осторожностью применять у пациентов с активным хроническим или тяжелым заболеванием периферической и центральной нервной системы в связи с риском развития неврологических осложнений. Симптомы могут возникнуть через несколько часов после использования препарата, в течение лечения либо после его прекращения. Появление аномальных неврологических симптомов требует скорейшей оценки соотношения польза / риск для определения возможности продолжения терапии. Симптомы со стороны ЦНС, как правило, обратимы в течение от нескольких дней до нескольких недель после прекращения применения метронидазола.

Во время лечения метронидазолом раствором для инъекций могут появиться симптомы кандидозной инфекции.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, метронидазол и метаболиты эффективно удаляются в течение восьмичасового периода диализа. Метронидазол следует повторно вводить сразу после гемодиализа.

Пациенты должны быть предупреждены, что при применении метронидазола может потемнеть моча.

Из-за недостаточных данных относительно риска мутагенности у человека решение о назначении длительного применения метронидазола должно быть тщательно взвешено.

Беременность и лактация

Противопоказано в I триместре беременности. II и III триместры беременности только по жизненным показаниям. Кормящим матерям по показаниям, с одновременным прекращением грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с возможностью появления головокружения и других побочных эффектов, связанных с приемом препарата, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами.

Передозировка

О случаях передозировки метронидазолом не сообщалось. Описаны случаи приема высоких доз лекарственного средства внутрь.