Реклама на портале

Дифенгидрамин торговое наименование. Обычная доза для взрослых при кашле. Взаимодействия с другими действующими веществами

(Diphenhydramine)

Торговые названия

Аллергин, Димедрол, Грандим, Бенадрил, Псило-бальзам.

Групповая принадлежность

H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Описание действующего вещества (МНН)

Дифенгидрамин
Лекарственная форма

гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, суппозитории ректальные [для детей], таблетки, таблетки [для детей], таблетки покрытые оболочкой, гель для наружного применения, карандаши.
Фармакологическое действие

Блокатор H1-гистаминовых рецепторов I поколения, устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Действие на ЦНС обусловлено блокадой H3-гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Обладает выраженной антигистаминной активностью, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта), блокирует холинорецепторы ганглиев (снижает АД) и ЦНС, оказывает седативный, снотворный, противопаркинсонический и противорвотный эффекты. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению АД. Однако при парентеральном введении пациентам с дефицитом ОЦК возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотонии вследствие ганглиоблокирующего действия. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин), и в меньшей степени - при бронхоспазме аллергической природы. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных приемах. Начало действия отмечается через 15-60 мин после приема внутрь, длительность - до 12 ч.
Показания

Аллергические реакции (крапивница, сенная лихорадка, ангионевротический отек, капилляротоксикоз), аллергический конъюнктивит, острый иридоциклит, вазомоторный ринит, риносинусопатия, аллергический дерматит, зудящий дерматоз. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гиперацидный гастрит (в составе комбинированной терапии). Паркинсонизм, хорея, бессонница. Рвота беременных, синдром Меньера, морская и воздушная болезнь, лучевая болезнь. Обширные травматические повреждения кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения), геморрагический васкулит, сывороточная болезнь. Премедикация.
Противопоказания

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, эпилепсия.C осторожностью. Бронхиальная астма, беременность, период лактации.
Побочные действия

Сонливость, сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, головокружение, тремор, тошнота, головная боль, астения, снижение скорости психомоторной реакции, фотосенсибилизация, парез аккомодации, нарушения координации движений. У детей возможно парадоксальное развитие бессонницы, раздражительности и эйфории.Передозировка. Симптомы: угнетение ЦНС, развитие возбуждения (особенно у детей) или депрессии, расширение зрачков, сухость во рту, парез органов ЖКТ. Лечение: специфического антидота нет, промывание желудка, при необходимости - ЛС, повышающие АД, кислород, в/в введение плазмозамещающих жидкостей. Нельзя использовать эпинефрин и аналептики.
Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым, по 30-50 мг 1-3 раза в день. Курс лечения - 10-15 дней. Высшие дозы для взрослых: разовая - 100 мг, суточная - 250 мг. При бессоннице - по 50 мг за 20-30 мин перед сном. Для лечения идиопатического и постэнцефалитического паркинсонизма - вначале по 25 мг 3 раза в день, с последующим постепенным увеличением дозы, если это требуется, до 50 мг 4 раза в сутки. При укачивании - 25-50 мг каждые 4-6 ч при необходимости. Детям 2-6 лет - по 12.5-25 мг, 6-12 лет - по 25-50 мг каждые 6-8 ч (не более 75 мг/сут для детей 2-6 лет и не более 150 мг/сут для детей 6-12 лет). В/м, 50-250 мг; высшая разовая доза - 50 мг, суточная - 150 мг. В/в капельно - 20-50 мг (в 75-100 мл 0.9% раствора NaCl). Ректально. Суппозитории вводят 1-2 раза в сутки после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника. Детям до 3 лет - 5 мг, 3-4 лет - 10 мг; 5-7 лет - 15 мг, 8-14 лет - 20 мг. В офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап 0.2-0.5% раствора 2-3-5 раз в сутки. Интраназально. При аллергических вазомоторных, острых ринитах, риносинусопатиях назначают в виде палочек, содержащих 0.05 г дифенгидрамина.
Особые указания

Во время лечения дифенгидрамином следует избегать УФ-излучения и употребления этанола. Необходимо проинформировать врача о применении этого препарата: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки др. ЛС. Пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических реакций, следует соблюдать осторожность.
Взаимодействие

Усиливает действие этанола и ЛС, угнетающих ЦНС. Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина. Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами. Снижает эффективность апоморфина как рвотного ЛС при лечении отравления. Усиливает антихолинергические эффекты ЛС с м-холиноблокирующей активностью.

Формула: C17H21NO, химическое название: 2-(Дифенилметокси)-N,N-диметилэтанамин (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.
Фармакологическое действие: противоаллергическое, антигистаминное, холинолитическое, седативное, противорвотное, местноанестезирующее, снотворное.

Фармакологические свойства

Дифенгидрамин оказывает блокирующее действие H1-гистаминовые рецепторы и снимает эффекты гистамина, которые возможны при активации этого типа рецепторов. Предупреждает или снижает спазмы гладких мышц, которые вызываются гистамином, увеличение проницаемости капилляров, зуд, отек тканей и гиперемию. В основном антагонизм дифенгидрамина с гистамином при аллергии и воспалении проявляется в отношении местных сосудистых реакций, по сравнению с системными, то есть снижением артериального давления. Дифенгидрамин вызывает местную анестезию (после приема внутрь появляется непродолжительное ощущение онемения слизистой оболочки ротовой полости), блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (снижает артериальное давление), оказывает спазмолитическое действие. Дифенгидрамин угнетает центральные холинергические структуры и блокирует гистаминовые H3-рецепторы мозга. Дифенгидрамин оказывает снотворное (выражены больше при повторных использованиях), седативное и противорвотное действие. При парентеральном применении усугубляет гипотензию у больных с недостаточностью объема циркулирующей крови. У пациентов с эпилепсией или локальными повреждениями мозга на электроэнцефалограмме активирует (даже в малых дозах) судорожные разряды и может спровоцировать приступ эпилепсии. Дифенгидрамин при бронхоспазме, который вызван либераторами гистамина (морфин, тубокурарин, сомбревин), эффективен в большей степени. При нанесении в виде геля на кожу дифенгидрамин оказывает охлаждающее и дерматотропное действие. Дифенгидрамин путем непосредственного воздействия в продолговатом мозге на кашлевой центр подавляет кашлевый рефлекс.

Продолжительные исследования на животных по оценке возможного канцерогенного и мутагенного действия дифенгидрамина отсутствуют. В экспериментах на кроликах и крысах при применении дифенгидрамина в дозах, которые до 5 раз превышают дозу для человека, фетотоксического действия и влияния на фертильность не выявлено. После приема внутрь дифенгидрамин хорошо и быстро всасывается, через 1 – 4 часа достигается максимальная концентрация. С белками плазмы дифенгидрамин связывается на 98 – 99%. Основная часть дифенгидрамина метаболизируется в печени, меньшая часть выводится в с мочой неизмененном виде за сутки. Период полувыведения равен 1 – 4 часа. Дифенгидрамин в организме хорошо распределяется, проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает в молоко матери и у детей грудного возраста может вызывать седативный эффект. Максимальная активность дифенгидрамина развивается через 1 час, продолжительность действия равна от 4 до 6 часов.

Показания

Крапивница, вазомоторный ринит, поллиноз, зудящие дерматозы, аллергический конъюнктивит, острый иридоциклит, ангионевротический отек, сывороточная болезнь, капилляротоксикоз, аллергические осложнения при приеме лекарств, переливании кровезамещающих жидкостей и крови; комплексное лечение лучевой болезни, анафилактического шока, бронхиальной астмы, гиперацидного гастрита, язвенной болезни желудка; премедикация, нарушения сна, простудные заболевания, обширные травмы мягких тканей и кожи (размозжения, ожоги); хорея, паркинсонизм, воздушная и морская болезнь, синдром Меньера, рвота, включая и при беременности; местное обезболивание у больных с наличием в анамнезе аллергических реакций на местноанестезирующие средства. В виде геля: укусы насекомых, ожоги 1 степени и солнечные ожоги, крапивница, зудящая экзема, кожный зуд различного генеза, ветряная оспа, контактный дерматит, который вызван соприкосновением с растениями; аллергические раздражения кожи (кроме зуда при холестазе).

Способ применения дифенгидрамина и дозы

Дифенгидрамин принимается внутрь, вводится внутримышечно, внутривенно, ректально, интраназально, накожно, в конъюнктивальный мешок. Внутрь взрослые - 1 – 3 раза в сутки 30 – 50 мг, для профилактики укачивания - за 0,5 – 1 час до поездки; бессонница - перед сном 50 мг; максимальная разовая доза составляет 100 мг, суточная равна 250 мг. Внутримышечно - 10 – 50 мг, максимальная разовая доза составляет 50 мг, суточная равна 150 мг, внутривенно капельно - 20 – 50 мг (в 75 – 100 мл изотонического раствора хлорида натрия). Дети до 1 года - внутрь 2 – 5 мг, 2 – 5 лет - 5 – 15 мг, 6 – 12 лет - 15 – 30 мг на прием. Суппозитории ректально после очищения кишечника 1 – 2 раза в сутки. Детям до 3 лет - суппозитории, которые содержат 5 мг дифенгидрамина, 3 – 4 лет - 10 мг, 5 – 7 лет - 15 мг, 8 – 14 лет - 20 мг. Длительность терапии составляет 10 – 15 дней. Для введения в конъюнктивальный мешок готовят 0,2 – 0,5% растворы (лучше в 2% растворе борной кислоты) и закапывают 2 – 5 раз в сутки по 1 – 2 капли. Для местной аппликации на пораженные участки кожи 3 – 4 раза в сутки наносят гель тонким слоем, возможно также применение и изготовление 3 – 10% мазей или кремов. При ринитах вводят в виде палочек по 50 мг интраназально.
Дифенгидрамин для подкожного введения не рекомендуется. Так как дифенгидрамин имеет атропиноподобное действие, то необходимо его использовать с осторожностью: больным с повышенным внутриглазным давлением, наличием в анамнезе недавних дыхательных заболеваний (в том числе астма), при гипертиреозе, гипотензии, патологиях сердечно-сосудистой системы. Антигистаминные препараты могут понижать живость ума у взрослых и у детей, а также вызывать галлюцинации и возбуждение, судороги и смерть у детей, в особенности при передозировке. С осторожностью используют у пациентов в возрасте старше 60, так как имеется большая вероятность развития седации, головокружения, гипотензии. Во время терапии необходимо избегать приема алкогольных напитков. Во время приема дифенгидрамина необходимо избегать солнечного облучения. Не применять дифенгидрамин при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, детский возраст (состояние недоношенности и период новорожденности), кормление грудью.

Ограничения к применению

Закрытоугольная глаукома, стенозирующая язва двенадцатиперстной кишки и желудка, гипертрофия простаты, пилородуоденальная обструкция, беременность, стеноз шейки мочевого пузыря.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование дифенгидрамина во время беременности возможно с осторожностью, под строгим наблюдением врача (строго контролируемые и адекватные исследования у беременных женщин отсутствуют). На время терапии дифенгидрамином необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия дифенгидрамина

Нервная система и органы чувств: усталость, общая слабость, седативное действие, головокружение, понижение внимания, сонливость, нарушение координации движений, головная боль, беспокойство, раздражительность, повышенная возбудимость (в особенности у детей), нервозность, эйфория, бессонница, спутанность сознания, неврит, парестезия, тремор, судороги, диплопия, нарушение зрения, шум в ушах, острый лабиринтит;
сердечно-сосудистая система и кровь: сердцебиение, гипотензия, экстрасистолия, тахикардия, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитопения;
система пищеварения: онемение слизистой оболочки ротовой полости, сухость во рту, тошнота, анорексия, эпигастральный дистресс, диарея, рвота, запор;
мочеполовая система: задержка мочеотделения, затрудненное или/и частое мочеиспускание, ранние менструации;
система дыхания: сухость горла и носа, сгущение секрета бронхов, заложенность носа, тяжелое дыхание, стесненность в грудной клетке; аллергические реакции: крапивница, сыпь, анафилактический шок;
прочие: озноб, потливость, фотосенсибилизация.

Взаимодействие дифенгидрамина с другими веществами

Седативные, снотворные препараты, алкоголь, транквилизаторы взаимно усиливают угнетение центральной нервной системы. Холинолитические эффекты дифенгидрамина усиливают ингибиторы моноаминооксидазы. При одновременном использовании дифенгидрамина с психостимуляторами отмечается антагонистическое взаимодействие.

Передозировка

При передозировке дифенгидрамином развиваются сухость во рту, стойкий мидриаз, затрудненное дыхание, покраснение лица, спутанность сознания, возбуждение или угнетение (у детей чаще) центральной нервной системы; у детей - судороги и летальный исход. Необходимо: вызвать рвоту, промыть желудок, прием активированного угля; поддерживающее и симптоматическое лечение на фоне тщательного контроля уровня артериального давления и дыхания.

Торговые названия препаратов с действующим веществом дифенгидрамин

Комбинированные препараты:
Дифенгидрамин + Нафазолин + Цинка сульфат: Окуметил;
Дифенгидрамин + Нафазолин: Полинадим;
Аминофиллин + Дифенгидрамин + Индометацин: Эфтиметацин;
Дифенгидрамин + Парацетамол: Мигренол® ПМ.

N,N-диметил-2-(дифенилметокси)-этиламина гидрохлорид

Химические свойства

Дифенгидрамин относят к первому поколению антигистаминных препаратов. Вещество входит в список важнейших и жизненно необходимых человеку лекарств.

Дифенгидрамина гидрохлорид , что это такое? Средство синтезируют в виде белого мелкокристаллического порошка горького вкуса, от которого немеет язык. Соединение гигроскопично, хорошо растворяется в воде, и спирте. Лекарственное средство мало растворимо в эфире. Молекулярная масса химического соединения составляет 255,4 грамма на моль.

Для приготовления 1% водного раствора, рН которого составляет 5,0-6,5, кристаллы растворяют в воде и стерилизуют пол часа.

Наиболее распространенное торговое название Дифенгидрамина – Димедрол. Лекарство выпускают в виде порошка, таблеток, ректальных суппозиториев , палочек по 50 мг, раствора с содержанием действующего вещества 1%.

Данное соединение обладает некоторыми наркотическими свойствами. Лекарство оказывает седативное действие на организм, усиливает эффект от применения опиоидов и , различных депрессантов (в том числе алкоголя, бензодиазепинов , ). При сильной передозировке препаратом у пациента может возникнуть делирий .

Фармакологическое действие

Холинолитическое , антигистаминное , седативное , снотворное , противорвотное , местноанестезирующее , противоаллергическое .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Дифенгидрамина гидрохлорид – блокатор гистаминовых Н1-рецепторов . Вещество обладает ярко выраженное антигистаминной активностью. Средство оказывает местное обезболивающее действие, расслабляет гладкомышечную мускулатуру, блокирует в умеренной степени холинорецепторы нервных узлов. Препарат устраняет различные, вызванные гистамином эффекты, повышает проницаемость капилляров, снимает отечность, гиперемию и зуд.

Химическое соединение выступает в роли антагониста гистамина в большей степени при и разного рода воспалениях, обеспечивает местную анестезию, блокирует холинорецепторы , расположенные на вегетативных ганглиях (понижается АД).

Лекарство оказывает умеренное седативное действие, схожее с эффектом от применения нейролептиков . В больших дозировках препарат можно использовать как снотворное. Средство угнетает рвотный рефлекс, обладает центральной холинолитической активностью .

При парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови вещество еще больше понижает артериальное давление. У больных с локальными повреждениями тканей мозга и лекарство может инициировать возникновение судорог и эпилепсии. Препараты на основе Дифенгидрамина эффективны при бронхоспазме , ассоциированном с либераторами гистамина (сомбревином , тубокурарином , ).

Лекарство оказывает влияние на кашлевый центр, расположенный в продолговатом мозге. При местном наружном применении вещество охлаждает кожу и оказывает дерматотропное действие .

Вещество не оказывает канцерогенного и фетотоксического действия , не является мутагеном , не влияет на фертильность .

После приема внутрь средство быстро и хорошо усваивается организмом. Максимальной своей концентрации в крови вещество достигает в течение 1-4 часов. Степень связывания с белками плазмы крови составляет порядка 99%. Большая часть лекарства претерпевает метаболизм в тканях печени, меньшее количество действующего вещества выводится в неизмененном виде с мочой в течение суток. Биологическая доступность вещества составляет примерно 86%. Лекарство хорошо распределяется по всем тканям и органам, проходит через гематоэнцефалический барьер , выделяется с молоком.

Максимальный эффект от применения средства можно наблюдать через 60 минут после приема препарата. Продолжительность действия лекарства от 4 до 6 часов. Период полувыведения – до 8 часов.

Показания к применению

Дифенгидрамина гидрохлорид назначают:

  • для лечения и осложнений после приема различных лекарств ( , сывороточной болезни , капилляротоксикоза , , острого иридоциклита , сенной лихорадки , вазомоторного ринита , дерматозов с зудом , );
  • при лучевой болезни ;
  • в составе комплексного лечения в сочетании с и ;
  • для лечения и ;
  • в качестве антигистаминного средства для снижения частоты развития побочных реакций при переливании крови и кровезамещающих жидкостей или использовании других лек. средств;
  • при морской и воздушной болезни;
  • пациентам с хореей ;
  • беременным женщинам от рвоты;
  • при синдроме Меньера ;
  • в качестве снотворного и успокаивающего средства для проведения анестезии в виде составного компонента литической смеси ;
  • местно — при ожогах 1 степени, укусах насекомых, , и т.д.

Противопоказания

Средство противопоказано:

  • при аллергии на Дифенгидрамин;
  • кормящим грудью женщинам;
  • новорожденным и недоношенным детям.
  • при закрытоугольной глаукоме ;
  • пациентам с гипертрофией предстательной железы ;
  • при стенозируюющей язве желудка и 12-перстной кишки ;
  • беременным женщинам;
  • при пилородуоденальной обструкции ;
  • пациентам со стенозом шейки мочевого пузыря .

Побочные действия

При приеме средства внутрь временно могут онеметь слизистые оболочки в полости рта.

Также проявляются:

  • ощущение усталости, общей слабости, снижение концентрации внимания, головная боль;
  • , нарушения координации движений, чувство беспокойства;
  • повышенная возбудимость у пациентов детского возраста, раздражительность, нарушение режима сна;
  • , судороги , спутанность сознания;
  • , пониженное АД, ощущение сердцебиения, экстрасистолия , тромбоцитопения ;
  • неврит , парастезии , снижение остроты зрения, острый лабиринтит , диплопия , шум в ушах;
  • сухость в ротовой полости, анорексия , рвота, эпигастральный дистресс ;
  • тошнота, рвота, ;
  • ранние наступление менструации, затрудненное мочеиспускание, ;
  • сухость слизистой носа и горла, заложенность в носу, чувство давления в грудной клетке, сгущение бронхиального секрета ;
  • тяжелое дыхание, анафилактические реакции , сыпь, ;
  • озноб, чувствительность к свету.

Дифенгидрамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от лекарственной формы и показаний вещество применяют в различных дозировках. Препараты на основе Дифенгидрамина используют внутрь, ректально, внутривенно, внутримышечно, накожно, закапывают в конъюнктивальный мешок, вводят интраназально.

Дифенгидрамин, инструкция по применению

Внутрь . Взрослым назначают от 30 до 50 мг препарата, от 1 до 3 раз в сутки. При морской или летной болезни назначают такую же дозировку за 30-60 минут до поездки. Если лекарство используют в качестве средства от бессонницы, то принимают 50 мг непосредственно перед отходом ко сну.

Для взрослого максимальная разовая доза составляет 0,1 грамм, суточная – 0,25 грамм. Продолжительность лечения – от 5 до 10 дней.

Для детей до 1 года разовая дозировка составляет 2-5 мг. В возрасте от 2 до 5 лет ребенку можно давать от 5 до 15 мг вещества за раз, а от 6 до 12 лет – до 30 мг на один прием.

Внутримышечно лекарство в виде 1% раствора вводят глубоко в мышцу в дозировке от 10 до 50 мг. Суточная доза не должна превышать 150 мг.

Внутривенно Дифенгидрамин лучше вводить с помощью капельницы. Для этого 20-50 мг средства разводят в 100 мг изотонического р-ра NaCl .

Ректально лекарство используют в виде суппозиториев. Свечи вводят в прямую кишку после ее естественного или искусственного опорожнения, 1-2 раза в день. Курс лечения определяет лечащий врач, как правило, он составляет от 10 до 15 дней. Также детям до 3 лет назначают суппозитории с меньшей дозировкой препарата – 5 мг, в возрасте 3-4 лет – 10 мг, детям от 5 до 7 лет – 15 мг и до 14 лет – 20 мг.

Для того, чтобы закапывать средство в конъюнктивальный мешок используют 0,2-0,5% растворы (предпочтительно в 2% борной кислоты ). Инстилляции производят от 2 до 5 раз в день по 1-2 капли.

Местно гель или крем, содержащий Дифенгидрамин, наносят на кожу тонким слоем, 3-4 раза в день. Чаще всего крема или гели содержат от 3 до 10 % действующего вещества.

Интраназально лекарство используют в виде специальных палочек на основе полиэтиленоксида , которые содержат 0,05 грамм Дифенгидрамина. Также показано использование свежеприготовленных мазей и капель.

Передозировка

При передозировке лекарством проявляются следующие симптомы: сухость в ротовой полости, мидриаз , сложности с дыханием, гиперемия лица , чрезмерное угнетение или возбуждение центральной нервной системы (чаще всего в детском возрасте), судороги . Известны случаи смерти у детей.

Для лечения передозировки пациенту промывают желудок, назначают энтеросорбенты , тщательно контролируют уровень артериального давления и дыхания, проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Взаимодействие

Прием лекарства с этанолом и средствами, угнетающими ЦНС приводит к взаимному усилению седативного действия препаратов.

Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность вещества.

Дифенгидрамин – антагонист различных психостимуляторов .

Вещество снижает фармакологическую активность и эффективность применения апоморфина и усиливает эффекты от холиноблокаторов .

Условия продажи

Препараты на основе Дифенгидрамина отпускают по рецепту.

Условия хранения

Лекарственное средство важно держать вдали от детей. Препараты хранят в хорошо, плотно закрытой таре, в сухом, темном, прохладном месте.

Особые указания

С осторожностью выполняют опасные виды деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, управляют автомобилем.

Лекарство нельзя использовать для подкожного введения, так как оно оказывает сильное раздражающее действие.

Особую осторожность при лечении средством следует проявлять при , повышенном , пациентам с , болезнях сердца и сосудов.

Во время лечения препаратом, при местном или системном его использовании рекомендуется избегать длительного воздействия прямых солнечных лучей.

Детям

При назначении препарата в детском возрасте необходимо соблюдать особую осторожность. Требуется коррекция дозировки. Следует учитывать, что у детей выше вероятность развития , судорог и возбуждения ЦНС, летального исхода.

Новорожденным

Лекарство не назначают детям до 1 года.

Пожилым

У пациентов в возрасте 60 лет и старше чаще развиваются: головокружение, гипотензия и седация .

С алкоголем

При беременности и лактации

Беременным женщинам лекарство назначают с осторожностью. В том случае, если терапевтический эффект от приема препарата преобладает над потенциальным риском для плода.

Мигренол ПМ . Вещество в сочетании с находится в лекарствах: и Бетадрин . Дифенгидрамин + сульфат цинка + Нафалозин находятся в составе препарата . Вещество входит в состав препаратов: , и так далее.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

R.06.A.A.02 Дифенгидрамин

Фармакодинамика:

Препарат оказывает антигистаминное, противоаллергическое, холинолитическое, противорвотное, седативное, снотворное и местноанестезирующее действие.

Блокирует гистаминовые H 1 -рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, по сравнению с системными, то есть понижением артериального давления. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистых оболочек полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает артериальное давление). Блокирует H 3 -гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное (более выражены при повторных приемах) и противорвотное действие. При парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови усугубляет гипотензию. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на электроэнцефалографии и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, сомбревин).

Дифенгидрамин подавляет кашлевый рефлекс путем непосредственного действия на кашлевый центр в продолговатом мозге.

При нанесении на кожу в виде геля оказывает дерматотропное и охлаждающее действие.

Длительных исследований на животных по оценке возможного мутагенного и канцерогенного действия дифенгидрамина не проведено. В экспериментальных исследованиях на крысах и кроликах при использовании дифенгидрамина в дозах, до 5 раз превышающих дозу для человека, не выявлено влияния на фертильность и фетотоксического действия.

 Фармакокинетика: При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается, C max достигается через 1-4 ч. Связывание с белками плазмы - 98-99 %. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая - выводится в неизмененном виде с мочой за 24 ч. Период полувыведения составляет 1-4 ч. Хорошо распределяется в организме, проходит через гематоэнцефалический барьер. Экскретируется с молоком матери и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 ч, длительность действия - от 4 до 6 ч. Показания:

Крапивница, поллиноз, вазомоторный ринит, зудящие дерматозы, острый иридоциклит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, капилляротоксикоз, сывороточная болезнь, аллергические осложнения при лекарственной терапии, переливании крови и кровезамещающих жидкостей; комплексная терапия анафилактического шока, лучевой болезни, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита; простудные заболевания, нарушения сна, премедикация, обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения); паркинсонизм, хорея, морская и воздушная болезнь, рвота, в том числе при беременности, синдром Меньера; местная анестезия у пациентов с аллергическими реакциями на местноанестезирующие препараты в анамнезе.

В виде геля: солнечные ожоги и ожоги I степени, укусы насекомых, крапивница, кожный зуд различного происхождения, зудящая экзема, ветряная оспа, аллергические раздражения кожи (за исключением зуда при холестазе), контактный дерматит, вызванный соприкосновением с растениями.

I.B00-B09.B01 Ветряная оспа

VI.G20-G26.G25.5 Другие виды хореи

VII.H15-H22.H20 Иридоциклит

VIII.H80-H83.H81.0 Болезнь Меньера

X.J30-J39.J30.0 Вазомоторный ринит

X.J30-J39.J30 Вазомоторный и аллергический ринит

XII.L20-L30.L29.9 Зуд неуточненный

XII.L20-L30.L29.8 Другой зуд

XII.L50-L54.L50 Крапивница

XII.L55-L59.L55 Солнечный ожог

XIX.T66-T78.T78.4 Аллергия неуточненная

Противопоказания: Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности). С осторожностью: Не рекомендуется для подкожного введения. Поскольку обладает атропиноподобным действием, следует с осторожностью его использовать: у пациентов с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипотензии. Антигистаминные лекарственные средства могут снижать живость ума как и у взрослых, так и у детей, а также вызывать возбуждение и галлюцинации, судороги и смерть у младенцев и детей, особенно при передозировке. С осторожностью применяют в возрасте 60 лет и старше, так как более вероятно развитие головокружения, седации и гипотензии. В период лечения дифенгидрамином следует избегать солнечного облучения. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков. Беременность и лактация:

С осторожностью, под строгим контролем врача, во время беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

 Способ применения и дозы: Внутрь, внутримышечно, внутривенно, ректально, накожно, интраназально, в конъюнктивальный мешок. Внутрь взрослым - 30-50 мг 1-3 раза в сутки, для профилактики укачивания - за 30-60 минут до поездки. При бессоннице - 50 мг перед сном. Максимальная разовая доза - 100 мг, суточная - 250 мг. Внутримышечно - 10-50 мг, максимальная разовая доза - 50 мг, суточная - 150 мг, внутривенно капельно - 20-50 мг (в 75-100 мл изотонического раствора натрия хлорида). Детям до 1 года - внутрь, в дозе 2-5 мг, 2-5 лет - 5-15 мг, 6-12 лет - 15-30 мг на прием. Суппозитории ректально 1-2 раза в сутки (после очищения кишечника). Детям в возрасте до 3 лет - суппозитории, содержащие 5 мг дифенгидрамина, от 3 до 4 лет - 10 мг, от 5 до 7 лет - 15 мг, 8-14 лет - 20 мг. Курс лечения - 10-15 дней. Для закапывания в конъюнктивальный мешок готовят 0,2-0,5 % растворы (лучше в 2 % растворе борной кислоты) и инстиллируют по 1-2 капли 2-5 раз в сутки. С целью местной аппликации гель наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 3-4 раза в сутки, возможно также изготовление и использование 3-10 % кремов или мазей. При ринитах - интраназально, в виде палочек по 50 мг. Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.

моноаминоксидазы

усиливают холинолитические эффекты дифенгидрамина. При совместном применении с психостимуляторами отмечается антагонистическое взаимодействие. Особые указания: Ограничения к применению: закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность. Инструкции

Действующее вещество

Дифенгидрамин (diphenhydramine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор H 1 -гистаминовых рецепторов первого поколения. Действие на центральную нервную систему обусловлено блокадой H 3 -гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Снимает спазм гладкой мускулатуры (непосредственное действие), уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает и ослабляет аллергические реакции, обладает местноанестезирующим, седативным эффектами, умеренно блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев, оказывает снотворное действие. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению АД. Однако, при парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотонии, вследствие ганглиоблокирующего действия. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на электроэнцефалограмме и может провоцировать эпилептический приступ.

Действие развивается в течение нескольких минут, длительность – до 12 ч.

Фармакокинетика

— сывороточная болезнь;

— другие острые аллергические состояния (в комплексной терапии и в тех случаях, когда использование таблетированной формы невозможно).

Противопоказания

— повышенная чувствительность дифенгидрамину;

— закрытоугольная глаукома;

— гиперплазия предстательной железы;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, осложненная стенозом;

— стеноз шейки мочевого пузыря;

— эпилепсия;

— детский возраст до 7 месяцев.

Из-за риска развития локального некроза нельзя использовать дифенгидрамин в качестве местного анестетика.

С осторожностью: , беременность, период лактации.

Дозировка

В/в или в/м.

Для взрослых и детей старше 14 лет в/в или в/м 1-5 мл (10-50 мг) 1% раствора (10 мг/мл) 1-3 раза в день; максимальная суточная доза – 200 мг.

Для детей в возрасте от 7 месяцев до 12 месяцев по 0.3-0.5 мл (3-5 мг), от 1 года до 3 лет по 0.5-1 мл (5-10 мг), от 4 до 6 лет по 1-1.5 мл (10-15 мг), от 7 до 14 лет по 1.5-3 мл (15-30 мг) при необходимости каждые 6-8 ч.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: сонливость, слабость, снижение скорости психомоторной реакции, нарушения координации движений, головокружение, тремор, раздражительность, эйфория, возбуждение (особенно у детей), бессонница.

Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, носа, бронхов (повышение вязкости мокроты).

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, экстрасистолия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания.

Аллергические реакции: крапивница, фоточувствительность, кожная сыпь, зуд.

Передозировка

Симптомы: угнетение или возбуждение (особенно у детей) функций центральной нервной системы, депрессия. Другие симптомы передозировки напоминают действие : расширенные зрачки, сухость во рту, расстройство функций желудочно-кишечного тракта.

Лечение: специального антидота не существует. Промывание желудка. Контроль АД. Симптоматическая терапия включает препараты, повышающие АД, кислород, введение плазмозамещающих жидкостей в/в.

Нельзя использовать и аналептики.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие этанола и лекарственных средств (ЛС), угнетающих центральную нервную систему.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.