Таблетки, уколы

Для чего капают пентоксифиллин. «Пентоксифиллин» показания к применению, аналоги и отзывы. Описание препарата. Раствор Пентоксифиллина, инструкция по применению

Препарат Пентоксифиллин является спазмолитиком. Его прием позволяет улучшить микроциркуляцию, оказать антиагрегационное, ангиопротективное действие, расширить сосуды.

Пентоксифиллин оказывает позитивное воздействие на реологические характеристики крови, на умеренном уровне улучшает микроциркуляцию, позволяет насытить энергетическим потенциалом и повысить концентрацию цАФМ в тромбоцитах.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Пентоксифиллин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Пентоксифиллин можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Фармакологическое действие – сосудорасширяющее, ангиопротективное, улучшающее микроциркуляцию, антиагрегационное .

Пентоксифиллин выпускается в таблетированной форме:

1 таблетка содержит: действующее вещество – пентоксифиллин – 100 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кислота стеариновая, акрил-из (в том числе сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом, тальк, триэтилцитрат, натрия лаурилсульфат, натрия карбонат, кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (E 171)).

Пентоксифиллин также изготавливается в виде раствора для внутривенных инъекций в ампулах объемом 5 мл. В 1 мл раствора для внутривенного введения содержится 20 мг активного вещества.

От чего помогает Пентоксифиллин?

облитерирующий эндартериит;
нарушения слуха сосудистого генеза;
острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа;
атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии;
ангионейропатии (парестезии, болезнь Рейно);
трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебический синдром, отморожения, гангрена);
нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия), воспалением;
острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза;
нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия), воспалением.

Фармакологическое действие

Лекарство относится к группе гомериологических средств. Его основное медицинское направление – восстановление полной пластичности эритроцитов и уменьшение их деформации.

Проникая в кровеносные сосуды, вещество значительно улучшает микро-циркуляцию ткани, оказывает особое положительное воздействие при гипоксии. Пентоксифиллин повышает кровоснабжение органов и понижает агрегацию эритроцитов. В результате понижения вязкости крови возрастает её объём, увеличивается доставка кислорода к сердцу и другим органам, расширяются сосуды лёгких. Тем самым повышается тонус диафрагмы и мускулатуры.

Во время приема лекарства повышается концентрация АТФ в мозге, улучшается кровоснабжение после перенесенного ишемического инсульта. Средство весьма благоприятно влияет на центральную нервную систему человека и восстанавливает ее главные функции.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению таблетку принимают сразу после еды, сразу глотая, не измельчая и не разжевывая, запивая достаточным количеством воды или другой жидкости.

При приеме внутрь используются таблетки с дозировкой 100 мг. Начинают прием, в основном, с дозы 200 мг – 2 таблетки 3 раза в сутки после еды. Затем, при достижении терапевтического эффекта, дозу уменьшают, и продолжают принимать по таблетке трижды в день. Курс лечения таблетированным препаратом длится месяц.

Продолжительность курса терапии и суточная доза устанавливается врачом для каждого отдельного пациента в индивидуальном порядке, что зависит от диагноза, выраженности клинических симптомов и особенностей организма.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

Геморрагический инсульт (острое течение);
Выраженные нарушения ритма сердца;
Возраст до 18 лет;
Инфаркт миокарда (острое течение);
Кровоизлияния в сетчатку глаза;
Выраженный атеросклероз (коронарный или церебральный);
Массивные кровотечения;
Период беременности и лактации;
Гиперчувствительность к входящим в состав препарата компонентам, а также другим метилксантинам.

Пентоксифиллин назначают с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний:

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
Перенесенное в недавнем времени оперативное вмешательство (из-за высокого риска возникновения кровотечений);
Выраженные функциональные нарушения почек (дозу устанавливают индивидуально и увеличивают постепенно);
Лабильное артериальное давление и склонность к артериальной гипотензии (дозу устанавливают индивидуально и увеличивают постепенно).

Побочные действия

Пентоксифиллин, как любое фармакологическое средство, может оказывать на организм побочные эффекты, выражающиеся в развитии нежелательных симптомов и отрицательных реакций со стороны многих органов и систем. Вот перечень наиболее распространённых из них:

Ухудшением зрения, скотомой;
Крапивницей, сыпью, зудом, анафилактическим шоком;
Понижением аппетита, сухостью во рту, рвотой, изменением веса тела, тошнотой, диареей, атонией кишечника, холестатическим гепатитом;
Аритмией, тахикардией, кардиалгией, понижением АД (при в/в введениях), прогрессированием стенокардии;
Покраснением лица, ощущением жжения кожи, чувством жара, отеками, ломкостью ногтей;
Тромбоцитопенией, панцитопенией, лейкопенией, гипофибриногенемией, кровотечениями из ЖКТ, слизистых оболочек, сосудов кожи.

При лечении Пентоксифиллином регулярно проводится лабораторная диагностика крови, наблюдение за больными. При первых симптомах аллергических реакций необходимо обратиться к лечащему врачу для отмены препарата.

Беременность и лактация

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения пентоксифиллина при беременности не проведено. Пентоксифиллин и его метаболиты выделяются с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу:

Агапурин;
Агапурин ретард;
Агапурин СР;
Арбифлекс-100;
Арбифлекс-400;
Вазонит;
Пентамон;
Пентилин;
Пентилин форте;
Пентогексал;
Пентоксифиллин Риво;
Пентомер;
Радомин;
Ралофект;
Ралофект 300 Н;
Тренпентал;
Трентал;
Трентал 400;
Флекситал.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

р-р д/инъекц. 20 мг/мл: 5 мл амп. 10 шт.
Рег. №: 16/02/866 от 09.02.2016 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

5 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - вкладыши (2) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ПЕНТОКСИФИЛЛИН р-р создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 25.05.2012 г.

Фармакологическое действие

Препарат - производное метилксантина, ангиопротектор, улучшает микроциркуляцию.

Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклического АМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в форменных элементах крови, в других тканях и органах. Блокирует аденозиновые рецепторы.

Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и обладает положительным инотропным эффектом, улучшает снабжение тканей кислородом (в наибольшей степени - в конечностях и ЦНС, в умеренной степени - в почках). Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика

Метаболизм

Метаболизм, в основном, происходит в печени, где образуется ряд фармакологически активных метаболитов, основные из которых - 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантин (метаболит V). C max пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч, причем концентрации метаболитов в плазме крови в 5-8 раз выше, чем концентрация исходного вещества.

Выведение

T 1/2 пентоксифиллина составляет 1.6 ч.

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (более 90%), менее 4% введенной дозы выделяется с фекалиями, может экскретироваться лактирующими молочными железами.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена.

У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение T 1/2 пентоксифиллина.

Показания к применению

Уменьшение болезненных проявлений артериопатий при прогрессировании ишемической болезни сердца в комбинации с хирургическим лечением или в предоперационный период, или в случае невозможности оперативного вмешательства.

Режим дозирования

Доза и способ назначения определяются врачом в зависимости от тяжести нарушений кровообращения и индивидуальной переносимости препарата.

Обычная доза составляет 1-2 непрерывные инфузии в день (утром и днем), каждая их которых содержит 200 мг пентоксифиллина (2 ампулы по 5 мл) или 300 мг пентоксифиллина (3 ампулы по 5 мл). Содержимое ампул разводят 0.9% раствором натрия хлорида или раствором Рингера, или 5% раствором декстрозы (глюкозы) из расчета 1 ампула (100 мг пентоксифиллина) в 250-500 мл растворителя.

В зависимости от сопутствующих заболеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.

Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезнью сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

Параллельно с парентеральным назначением возможно назначение пентоксифиллина внутрь в виде таблеток.

Побочные действия

В случаях, когда пентоксифиллин используется в больших дозах или при высокой скорости инфузии, иногда могут возникнуть следующие побочные эффекты:

Со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей;

Со стороны пищеварительной системы: чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления;

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница ангионевротический отек, анафилактический шок. Очень редко встречаются случаи развития асептического менингита, внутрипеченочного холестаза и повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.

Со стороны системы свертывания крови: тромбоцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.

В случае появления побочных эффектов необходимо отменить приём препарата.

В случае появления побочных эффектов, не упомянутых в инструкции, необходимо проинформировать об этом лечащего врача.

Противопоказания к применению

острый инфаркт миокарда;
массивное кровотечение;
кровоизлияние в мозг;
обширное кровоизлияние в сетчатку глаза;
беременность;
кормление грудью;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или компонентам лекарственного средства.

С осторожностью назначать пациентам с артериальной гипотензией (риск снижения артериального давления), нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) (риск аккумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), тяжелыми нарушениями функции печени (риск аккумуляции и повышенный риск побочных эффектов), повышенной склонностью к кровоточивости, в том числе, в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений).

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения пентоксифиллина при беременности не установлена, в связи с чем назначать лекарственное средство не рекомендуется.

Пентоксифиллин выделяется с грудным молоком, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) ниже 30 мл/мин) необходимо снизить дозировку на 30-50%, что зависит от индивидуальной переносимости препарата больным.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем артериального давления.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При применении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучена недостаточно.

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

При проведении внутривенных инфузий больной должен находиться в положении лежа.

Передозировка

Симптомы: тошнота, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления, аритмия, гиперемия кожных покровов, озноб, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Специфический антидот неизвестен. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание, следят за проходимостью дыхательных путей;

при судорогах - диазепам.

Лекарственное взаимодействие

Пентоксифиллин усиливает действие антигипертензивных средств.

На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.

При одновременном применении с кеторолаком возможно повышение риска развития кровотечении и/или увеличение протромбинового времени; с мелоксикамом - повышение риска развития кровотечений; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами - возможно понижение артериального давления; с гепарином, фибринолитическими препаратами - усиление противосвертывающего действия.

Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.

Пентоксифиллин (Pentoxifylline) из группы вазодилататоров зарекомендовал себя как действенный препарат, что доказано целым рядом клинических исследований и подтверждено многолетней медицинской практикой. Лекарственное средство эффективно расширяет сосуды, активизирует кровоток в капиллярах, снижает вязкость крови. Пентоксифиллин — общедоступный препарат благодаря оптимальному соотношению качества и цены.

Форма выпуска и состав

Индийская фармацевтическая компания «Шрея Лайф Саенсиз» (Shreya Life Sciences) производит таблетки розового цвета Пентоксифиллин 400 мг ретард (продленного действия). Каждая из них имеет форму капсулы, заключена в пленочную оболочку и с одной стороны снабжена риской для удобства разламывания. Таблетки заключены в контурные ячейковые упаковки по 10 штук. В картонной коробке находится 2 блистера с 20 капсулами.

В 1 таблетке 400 мг активного вещества — пентоксифиллина. Вспомогательные вещества:

крахмал;
молочный сахар;
метилцеллюлоза;
стеариновая кислота;
повидон.

В состав пленочной оболочки входят:

триэтилцитрат;
кремния диоксид;
титана диоксид;
натрия лаурилсульфат;
натрия бикарбонат;
тальк;
акрил-из 93-А.

Фармакологическое действие Пентоксифиллина 400

Препарат обладает широким спектром лечебного действия при многих сосудистых заболеваниях. Пентоксифиллин:

активизирует микроциркуляцию крови в тканях;
оказывает сосудорасширяющее действие;
увеличивает текучесть крови и тем самым улучшает ее реологические свойства;
снижает агрегацию (склеивание) тромбоцитов, эритроцитов и усиливает фибринолиз (растворение кровяных сгустков), препятствуя образованию тромбов в сосудах;
улучшает доставку кислорода в клетки легких, миокарда, конечностей, узлы центральной нервной системы.

Кроме того, Пентоксифиллин активизирует кровообращение в коллатералях (мелких боковых ответвлениях сосудов), увеличивая в них объем циркулирующей крови. Медикамент усиливает кровоток и в пораженных отделах головного мозга, особенно при инсульте. Больным облитерирующим эндартериитом фармацевтическое средство помогает ходить на более длинные расстояния.

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Через 1 час после приема в крови достигается максимальная концентрация активного вещества, которое распадается преимущественно в печени. Продукты метаболизма удаляются из организма с мочой. При тяжелых заболеваниях почек этот процесс замедляется.

Показания к применению Пентоксифиллина 400

Препарат назначается при следующих патологических состояниях и заболеваниях:

ухудшение кровообращения в периферических сосудах, вызванное диабетом, атеросклерозом;
преходящие нарушения мозгового кровообращения, обусловленные повышенным давлением, ишемический инсульт;
энцефалопатии;
недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза;
болезнь Рейно (затрудненное кровоснабжение стоп либо кистей);
нарушения слуха;
парестезия (покалывание, онемение, ощущение «мурашек»);
облитерирующий эндартериит;
варикоз вен нижних конечностей, посттромбофлебический синдром;
обморожения, трофические язвы, гангрена вследствие ухудшения артериальной или венозной микроциркуляции;
обструктивный бронхит, бронхиальная астма;
альгодисменорея (болезненные менструации);
импотенция;
пилороспазм (патологические сокращения сфинктера желудка);
мочекаменная болезнь;
холецистит;
сепсис.

Не так давно выявлены противовоспалительные свойства Пентоксифиллина, которые эффективно используются при лечении следующих патологий:

псориаз;
некрозы опухолей головного мозга;
болезнь Крона (хроническое аутоиммунное воспаление ЖКТ);
ревматоидный артрит.

Пентоксифиллин также назначается больным перемежающейся хромотой. Доказано наличие лечебного эффекта при алкогольном гепатите. Препарат снижает риск осложнений у пациентов с циррозом печени.

Применение

Производитель предписывает принимать препарат по 1 целой таблетке дважды в сутки утром и вечером (800 мг), сразу после еды, запивая небольшим количеством воды. Врач может назначить и меньшую дозировку: по 1/2 таблетки трижды в сутки (600 мг). Максимальная суточная доза — 3 таблетки (1200 мг). При гипотонии, нестабильном артериальном давлении, аритмиях, сердечной недостаточности, тяжелых заболеваниях почек увеличивать дозу препарата для достижения терапевтического эффекта следует постепенно.

Через 1-2 недели рекомендуется уменьшать дозировку и принимать медикамент по 1/2 таблетки (200 мг) дважды в сутки, особенно при почечной недостаточности. Длительность приема устанавливается с учетом степени тяжести заболевания, лечебного эффекта и может варьироваться от 2-3 недель до 3 месяцев.

Побочные действия Пентоксифиллина 400

Возможны следующие побочные эффекты:

снижение аппетита, сухость в ротовой полости, ощущение тяжести в желудке, диарея, тошнота, рвота, развитие гепатита, обострение холецистита;
головная боль, бессонница, перепады настроения, головокружение, судороги;
падение артериального давления, аритмия, боли в сердце;
приступы бронхиальной астмы;
тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов), лейкопения (сниженный уровень лейкоцитов), гипофибриногенемия (сокращение количества фибриногена, проявляющееся образованием гематом при малейших травмах);
кожные, желудочные, кишечные кровотечения;
аллергические реакции: зуд, покраснение кожи лица, отеки, крапивница, анафилактический шок;
ухудшение зрения, скотома (поражение участка поля зрения с утратой зрительной функции).

Чаще всего наблюдаются желудочно-кишечные расстройства, снижение артериального давления, реже — головные боли, головокружение. Иногда возникают аритмии, кожный зуд, сыпь, желтуха. Отеки, судороги, бронхоспазмы, анафилактический шок зарегистрированы как крайне редкие, единичные случаи. При появлении аллергических реакций, ухудшении самочувствия следует отменить медикамент. Если Пентоксифиллин принимается длительно, необходимо периодически исследовать состав крови.

Противопоказания

Меликамент нельзя принимать при наличии:

сильных кровотечений;
кровоизлияний в глазной сетчатке;
острого геморрагического инсульта;
инфаркта миокарда в острой стадии;
атеросклероза;
аритмий;
беременности и лактации;
возраста менее 18 лет;
повышенной чувствительности к активному или вспомогательным веществам препарата.

Из-за риска появления кровотечений принимать Пентоксифиллин необходимо, проявляя предосторожность, пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, после оперативных вмешательств.

Особые указания

Пациентам с тяжелыми заболеваниями почек и печени, диабетом, гипертонией, склонностью к кровотечениям принимать Пентоксифиллин следует под контролем лечащего врача, чтобы при необходимости скорректировать дозировку или отменить препарат. Людям пожилого возраста и больным с нестабильным артериальным давлением рекомендуется назначать его в меньших дозах. Диабетикам необходима коррекция дозировок лекарств, снижающих уровень глюкозы в крови.

Во время применения Пентоксифиллина следует регулярно измерять артериальное давление. Если медикамент принимается одновременно с препаратами-антикоагулянтами, необходимо контролировать степень свертывания крови. В послеоперационном периоде требуется периодическое определение уровней гемоглобина и гематокрита. Вводимые инфузионные растворы нужно предварительно проверять на совместимость с Пентоксифиллином. Следует иметь в виду, что у курильщиков никотин часто снижает лечебный эффект.

Медикамент нередко применяется в спорте, особенно в бодибилдинге. Активизируя кровообращение, медикамент вызывает многочасовой пампинг (ощущение прилива мышечной силы). Но не следует забывать, что Пентоксифиллин — лекарственное средство, которое нельзя принимать бесконтрольно.

Применение при беременности и в период лактации

Прием препарата противопоказан во время вынашивания ребенка из-за малого числа клинических исследований. Однако в исключительных случаях врачи назначают Пентоксифиллин беременным женщинам при фетоплацентарной недостаточности — опасном нарушении кровоснабжения плаценты и кислородном голодании плода. Лечебные свойства препарата оказываются выше риска побочных эффектов. При назначении Пентоксифиллина во время лактации следует отменить грудное вскармливание, поскольку медикамент попадает в материнское молоко.

Применение у детей

Препарат противопоказан подросткам, не достигшим 18 лет. Однако в порядке исключения допускается применение Пентоксифиллина и его аналогов у детей старше 12 лет. При этом педиатр определяет уменьшенную дозировку и назначает прием лекарства по упрощенной схеме.

Передозировка

Клинические признаки приема Пентоксифиллина в превышенных дозах:

падение артериального давления;
аритмия;
тахикардия;
покраснение кожи лица;
подъем температуры, озноб;
рвота «кофейной гущей»;
арефлексия (утрата рефлексов нервной системы);
ажитация (состояние эмоционального перевозбуждения на фоне беспокойства или страха со спонтанными телодвижениями);
судороги;
головокружение;
потеря сознания.

Применяют при нарушениях кровообращения. Его передозировки могут индуцировать желудочно-кишечные, сердечно-сосудистые и связанные с центральной нервной системой симптомы и признаки. Смертных случаев не было. Пациенты выздоравливают в течение 24 ч.

а) Структура и классификация . Пентоксифиллин, 3,6-диметил-1-(5-оксогексил)ксантин, относится к семейству триалкилксантинов. Его эмпирическая формула - CnH18N4О3, а молекулярная масса 278,3. Это слабая кислота с рН 0,9.
Пентоксифиллин выпускается под названиями пенти-филлин, окспентифиллин, Trental, Torental, Tarontal и Terental.

б) Применение . Сообщалось, что пентоксифиллин может оказывать положительное действие при перемежающейся хромоте; однако обзор данных по 12 рандомизированным испытаниям показывает, что имеющихся данных недостаточно, чтобы судить о положительном или отрицательном эффекте при данном заболевании. Препарат может быть полезен при нарушении мозгового кровообращения и серповидно-клеточной анемии, он может повысить выживаемость при пересадке кожных лоскутов.

Данные предварительных испытаний свидетельствуют о возможности его применения с целью купирования острого респираторного дистресс-синдрома и для ослабления симптомов септического или геморрагического шока. Пентоксифиллин, по-видимому, способствует исцелению венозных язв на ногах, васкулита "мраморная кожа" и диабетической невропатии.

в) Лекарственные формы . Препарат выпускают в виде таблеток пролонгированного действия для перорального приема (400 мг) с пленочным покрытием, содержащих бензиловый спирт и повидон.

г) Источник . Пентоксифиллин - синтетическое производное ксанти-на.

д) Терапевтическая доза . Обычная терапевтическая доза - 1 таблетка (400 мг) 3 раза в день.

е) Токсичная доза . У детей в возрасте 12-24 мес, проглотивших от 10 до 15 таблеток пентоксифиллина, наблюдаются тошнота, профузная рвота, артериальная гипотензия, синусовая тахикардия, миоклония и припадки. У 18-месячного ребенка тошноту вызвала доза 100 мг; у 13-месячного ребенка рвота началась после проглатывания 400 мг лекарства. Оба выздоровели. 22-Летняя женщина проглотила 4000-6000 мг пентоксифиллина и выжила. Описан ряд случаев, когда дети и взрослые проглатывали пентоксифиллин в количестве от 10 до 80 мг/кг - все они выжили.

У 11-летней девочки, проглотившей 1800 мг препарата, были рвота и учащенный пульс; она выздоровела. У взрослых прием доз от 300 до 12 000 мг в конце концов завершается выздоровлением. Доза 10 мг/кг вызывает желудочно-кишечные симптомы у детей и взрослых; дозы от 60 до 80 мг/кг способны вызвать гемодинамические изменения. Припадки наблюдаются при дозе 75 мг/кг.

ж) Летальная доза . Летальная доза не установлена.

з) Токсикокинетика отравления пентоксифиллином :

- Всасывание . Пентоксифиллин абсорбируется быстро. После перорального приема однократной дозы (400 мг) средняя концентрация пентоксифиллина в плазме (1,102 мкг/л) достигается через 1,05 ч. После проглатывания таблетки пролонгированного действия (400 мг) средняя пиковая концентрация в плазме (299 мкг/л) достигается примерно через 3 ч. Максимальные концентрации наблюдаются через 2-6 ч после проглатывания.

- Распределение . Кажущийся объем распределения в норме составляет 3,6 л/кг. Имеется мало данных, которые позволили бы говорить о значительной степени связывания белков плазмы с пентоксифиллином.

- Выведение . Период полужизни после внутривенной инфузии 100 мг пентоксифиллина равен 0,93 ч. После перорального приема таблетки пролонгированного действия терминальный период полужизни увеличивается до 3,4 ч, абсолютная биологическая доступность составляет при этом 20 %. Пентоксифиллин метаболизируется в печени с образованием ряда неактивных метаболитов. Менее 1 % дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде. Предполагается, что метаболит-1, метилксантиновое производное, активен.

- Взаимодействие лекарственных средств . По имеющимся сообщениям, применение пентоксифиллина вместе с антикоагулянтами или с ингибиторами агрегации тромбоцитов вызывает кровоточивость и/или увеличение протромбинового времени. Клинически значимых взаимодействий не происходит у пациентов, одновременно с пентоксифиллином принимающих бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, диуретики, антидиабетические и/или антиаритмические средства. По данным первоначальных исследований, пентоксифиллин и аспирин, по-видимому, замедляют прогрессирование деменции, вызванное нарушением мозгового кровообращения.
Показано, что пентоксифиллин предотвращает индуцируемую циклоспорином нефротоксичность у животных.

- Беременность и лактация . Систематических исследований воздействия пентоксифиллина на организм беременных женщин не проводилось. Пентоксифиллин, как и другие метилксантины, быстро попадает в грудное молоко. Исходное соединение и метаболит обнаруживаются в грудном молоке через 2 ч после введения в организм женщины. Количества пентоксифиллина, попадающие в организм младенца с материнским молоком, по всей вероятности, не являются клинически значимыми.

и) Механизм действия . Точный механизм действия в организме человека не установлен. Исследования показывают, что пентоксифиллин:
1) повышает деформируемость эритроцитов, что обусловливает увеличение кровотока и уменьшает вязкость ;
2) повышает выделение простациклина, что может уменьшить нарушение капиллярного кровообращения при сепсисе;
3) снижает адгезивность нейтрофильных гранулоцитов в эндотелии, что может обусловить интенсификацию окислительных процессов в тканях;
4) подавляет индуцируемый эндотоксином синтез фактора некроза опухолей (ФНО), возможно, являющегося важнейшей эффекторной молекулой при септическом шоке;
5) ингибирует агрегацию тромбоцитов и повышает деформируемость (эластичность) лейкоцитов;
6) предотвращает индуцируемое эндотоксином увеличение проницаемости легочных сосудов для белков;
7) по-видимому, модулирует кахектическую активность у раковых больных;
8) ингибирует фосфодиэстеразу, что ведет к релаксации гладкой мускулатуры стенок сосудов.

к) Клиническая картина отравления пентоксифиллином . Первые признаки или симптомы, вызванные передозировкой, могут выявляться через 4-5 ч. Вначале передозировка пентоксифиллина может индуцировать желудочно-кишечные симптомы (например, тошноту, рвоту и боли в брюшной полости). При повышенных дозах наблюдается гемодинамическая нестабильность (например, гипотензия, брадикардия, тахикардия). Описаны изменения со стороны центральной нервной системы (сонливость, припадки, кома и гипотермия). Могут наблюдаться возбуждение, бессонница, мидриаз и гипертермия.

л) Лабораторные данные отравления пентоксифиллином :
- Аналитические методы . Для анализа пентоксифиллина и его основного метаболита (1-) применяется жидкостная хроматография высокого разрешения, порог чувствительности при обнаружении обоих соединений - 5 нг/мл. Аналогичный метод (жидкостная хроматография) пригоден для анализа пентоксифиллина и трех его метаболитов в плазме и моче.
- Уровни в крови . Нет данных, которые свидетельствовали бы о корреляции между концентрацией в крови и признаками и симптомами, наблюдаемыми после отравления пентоксифиллином.
- Аномалии . Тест функции печени и почек, коагуляционные параметры, содержание сахара в крови и мочевой кислоты, данные полного анализа крови, скорость оседания эритроцитов и функция тромбоцитов обычно в пределах нормы. Возможно увеличение базальной инсулинемии. Может снизиться содержание в крови кальция и магния. Электрокардиограмма обычно нормальная. После передозировок (от 4000 до 6000 мг) наблюдались брадикардия и предсердно-желудочковая блокада I и II степени (блокада Мобитца, тип II).

м) Лечение отравления пентоксифиллином . Лечение главным образом симптоматическое и поддерживающее и включает опорожнение желудка, применение активированного угля, коррекцию гипотензии и обезвоживания. Поскольку возможны припадки, необходимо обеспечить защиту дыхательных путей. Антидотов нет.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Пентоксифиллин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Пентоксифиллина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Пентоксифиллина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения нарушений кровообращения и трофики тканей у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Пентоксифиллин - препарат, улучшающий микроциркуляцию. Ангиопротектор. Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия Пентоксифиллина связан с игибированием фосфодиэстеразы и накоплением ЦАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства.

Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие. Пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.

В целом, Пентоксифиллин вызывает улучшение микроциркуляции и снабжения тканей кислородом в ЦНС и в конечностях, в меньшей степени - в почках.

Фармакокинетика

После приема внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Препарат почти не связывается с белками. Большая часть пентоксифиллина метаболизируется в печени и выводится почками в виде водорастворимых метаболитов (более 90%).

Показания

нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия), воспалением;
острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (ишемический церебральный инсульт);
атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии;
ангионейропатии (парестезии, болезнь Рейно);
диабетическая ангиопатия;
трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебический синдром, отморожения, гангрена);
облитерирующий эндартериит;
острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза;
нарушения слуха сосудистого генеза.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 400 мг.

Раствор для внутривенного и внутриартериального введения (уколы в ампулах для инъекций и в виде капельницы).

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, после еды.

Принимают по 200 мг (2 таблетки) 3 раза в день. После достижения терапевтического эффекта (как правило 1-2 нед) дозу снижают до 100 мг (1 табл.) 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза - 1200 мг. Курс лечения - 1-3 месяца.

У больных с хронической почечной недостаточностью дозу уменьшают вдвое.

Длительность лечения и режим дозирования устанавливается лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и терапевтического эффекта.

Ампулы

Препарат может вводиться внутривенно, внутриартериально.

В/в капельно вводится медленно в дозе 100 мг в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы (длительность введения - 90-180 мин); внутриартериально - сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, а в последующие дни - по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя.

Скорость введения: 100 мг (5 мл 2% раствора пентоксифиллина) в течение 10 мин.

Побочное действие

тошнота, рвота;
ощущение переполнения в животе;
спазм желудка;
понос;
головокружение;
головная боль;
понижение АД;
стенокардия;
нарушение сердечного ритма;
ощущение прилива;
покраснение кожных покровов;
крапивница;
ангионевротический отек;
анафилактический шок;
возникновение кровотечений (в ЖКТ, в кожу, в слизистые);
тромбоцитопения;
апластическая анемия.

Противопоказания

острый инфаркт миокарда;
массивные кровотечения;
острый геморрагический инсульт;
выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
выраженные нарушения ритма сердца;
кровоизлияния в сетчатке глаза;
беременность и период кормления грудью;
возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или другим компонентам готовой лекарственной формы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказание: беременность и период кормления грудью.

Применение у детей

Противопоказание: возраст до 18 лет.

Особые указания

При проведении внутривенных инфузий больной должен находится в положении лежа.

Препарат хорошо переносится больными при рекомендованной скорости инфузий и при инъекциях.

Доза препарата должна быть снижена для больных с низким и нестабильным АД.

У пожилых людей выведение препарата уменьшается, в связи с чем может потребоваться уменьшение дозы препарата.

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Лекарственное взаимодействие

Пентоксифиллин способен усиливать действие антигипертензивных средств и антикоагулянтов.

У больных сахарным диабетом, находящихся на лечении инсулином или принимающих противодиабетические средства, Пентоксифиллин может усилить сахароснижающее действие противодиабетических средств, вплоть до возникновения гипогликемических реакций.

Аналоги лекарственного препарата Пентоксифиллин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Агапурин;
Агапурин ретард;
Агапурин СР;
Арбифлекс-100;
Арбифлекс-400;
Вазонит;
Пентамон;
Пентилин;
Пентилин форте;
Пентогексал;
Пентоксифиллин Риво;
Пентоксифиллин ICN;
Пентоксифиллин Акри;
Пентоксифиллин Дарница;
Пентоксифиллин Тева;
Пентоксифиллин ФПО;
Пентоксифиллин Эском;
Пентомер;
Радомин;
Ралофект;
Ралофект 300 Н;
Тренпентал;
Трентал;
Трентал 400;
Флекситал.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.