Зодак и Зодак экспресс – инструкция по применению (капли, таблетки, сироп), аналоги, отзывы, цена. Особенности применения препарата у детей. Когда можно, а когда нельзя принимать Зодак от аллергии. Состав, упаковка и форма выпуска. Чем отличается от обычн
Спасибо
Зодак представляет собой антигистаминное средство , устраняющее проявления аллергических реакций у детей и взрослых. По сути, Зодак – это лекарство от аллергии , не обладающее выраженным седативным эффектом, а потому позволяющее человеку одновременно избавляться от проявлений реакций гиперчувствительности и оставаться активным. Зодак применяют для лечения аллергического насморка , конъюнктивита, крапивницы, атопического дерматита или бронхиальной астмы.
Разновидности, названия, состав и формы выпуска
В настоящее время на отечественном фармацевтическом рынке имеется две разновидности препарата – это Зодак и Зодак Экспресс. Данные разновидности имеют весьма существенное отличие друг от друга, которое на первый взгляд может казаться незначительным.Итак, в состав всех лекарственных форм Зодака в качестве активного вещества входит цетиризин, а в Зодак Экспресс – левоцетиризин. На первый взгляд может показаться, что вещества цетиризин и левоцетиризин не слишком отличаются друг от друга, поскольку второе является разновидностью первого. С позиции формальной логики это действительно так, но на практике это в корне неверно, поскольку свойства цетиризина и левоцетиризина отличаются друг от друга довольно существенно. Рассмотрим подробно отличия цетиризина от левоцетиризина.
Итак, цетиризин является типичным органическим соединением, имеющим определенную конфигурацию в пространстве. Дело в том, что органические вещества не плоские, как на химической формуле на бумаге, они объемны и имеют определенную ориентацию в пространстве. Например, молекула глюкозы может иметь ориентацию в пространстве в виде длинной цепи, по бокам которой в разные стороны отходят углеродные группы и кислород. Данная цепь может соединяться своими конечными атомами, образуя шестиугольную округлую конструкцию. В этой конструкции углеродные группы и кислород отходят вверх и вниз относительно расположения цепи. Точно также и молекула цетиризина имеет свою определенную и довольно причудливую конфигурацию в пространстве (см. рисунок 1).
Рисунок 1
– Модель молекулы цетиризина.
У молекулы цетиризина имеется длинная цепь и два отходящих в разные стороны циклических участка (шестиугольные кольца). На одном из циклических участков молекулы имеется мощная группа СООН, которая, по сути, и определяет активность всего соединения. Данная группа СООН может располагаться справа или слева относительно цепи. Соответственно, при расположении СООН справа говорят о правовращающем изомере цетиризина (R-форма), а наличие СООН слева – это левовращающий изомер (L-форма). В растворе обычно содержится смесь R- и L-форм цетиризина в равных количествах. Но терапевтической активностью обладает только R-форма цетиризина, вследствие чего из всего вещества, находящегося в таблетке или растворе, "работает" только половина.
Левоцетиризин представляет собой раствор только R-форм цетиризина, очищенный от L-форм. Поэтому левоцетиризин обладает гораздо более мощной терапевтической активностью и действием по сравнению с цетиризином, в котором только половина "работающих" молекул. Именно в этом заключается принципиальное отличие между цетиризином и левоцетиризином и, соответственно, между Зодаком и Зодаком Экспресс. То есть, Зодак Экспресс обладает большей эффективностью, чем Зодак.
Зодак Экспресс выпускается в единственной лекарственной форме – таблетки для приема внутрь. А Зодак выпускается в трех следующих лекарственных формах:
- Таблетки для приема внутрь;
- Капли для приема внутрь;
- Сироп для приема внутрь.
Таблетки Зодак покрыты оболочкой белого цвета, имеют продолговатую форму и риску для деления на половинки с одной стороны. Выпускаются в упаковках по 7, 10, 30, 60, 90 или 100 таблеток.
Капли и сироп для приема внутрь представляют собой прозрачный раствор, окрашенный в светло-желтый цвет или бесцветный. Капли выпускаются во флаконах объемом 20 мл, снабженных специальной капельницей для удобного отмеривания необходимого количества раствора. Сироп выпускается во флаконах объемом 100 мл с мерной ложкой.
Таблетки Зодак Экспресс имеют двояковыпуклую продолговатую форму, покрыты белой оболочкой и снабжены гравировкой в виде буквы "е" на одной стороне. Выпускаются в упаковках по 7, 20 или 28 таблеток.
Дозировки Зодака
Зодак Экспресс выпускается в единственной дозировке – 5 мг активного вещества в каждой таблетке.Таблетки, сироп и капли Зодак также выпускаются в одной дозировке. Так, таблетки содержат по 10 мг цетиризина, капли – 10 мг/мл, а сироп – 5 мг/5 мл.
Терапевтическое действие
Зодак и Зодак Экспресс оказывают одинаковое по типу терапевтическое действие, но у второй разновидности препарата оно более выраженное и мощное. Так, обе разновидности Зодака являются блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, и поэтому также часто называются просто гистаминоблокаторами или антигистаминными средствами.Это означает, что разновидности Зодака блокируют работу гистаминовых рецепторов, из-за чего гистамин не может с ними связываться и вызывать каскад биохимических реакций, обуславливающих проявления аллергических реакций, такие, как отек , зуд , краснота, высыпания и т. д. Дело в том, что, в независимости от типа аллергии, конечным этапом в развитии ее клинических проявлений является именно гистамин. Ведь любой аллерген , попав в организм, вызывает каскад реакций, которые приводят к выработке и выбросу большого количества гистамина в ткани и кровоток. А далее именно гистамин, провоцируя другие каскады биохимических реакций, приводит к образованию отека, зуда кожи, высыпаниям, расширению кровеносных сосудов и т. д.
То есть именно гистамин является веществом, обуславливающим развитие различных проявлений аллергических реакций вне зависимости от их причины. Но гистамин может спровоцировать симптомы аллергии только тогда, когда свяжется с гистаминовыми рецепторами на определенных клетках. Если данные рецепторы заблокировать, то гистамин не сможет связаться с ними и не спровоцирует развитие проявлений аллергических реакций. Зодак, блокируя гистаминовые рецепторы, не дает гистамину с ними связываться, что предотвращает развитие проявлений аллергии.
Через 2 – 3 дня после выработки гистамин разрушается, и аллергическая реакция, по сути, полностью прекращается. Если после этого в организм снова не попадает аллерген, то аллергическая реакция уже не станет развиваться.
Таким образом, Зодак является мощным противоаллергическим средством, которое профилактирует и облегчает течение уже развившихся аллергических реакций, снимая зуд, уменьшая отек и выраженность высыпаний на коже . В рекомендованных терапевтических дозировках препарат не вызывает седативного эффекта, поэтому его можно принимать работающим или учащимся. Кроме того, важным достоинством Зодака является отсутствие привыкания к препарату даже на фоне длительного курсового приема.
Действие препарата проявляется через 20 – 60 минут после приема и продолжается в течение суток.
Показания к применению
Зодак и Зодак Экспресс показаны к применению для лечения и профилактики следующих состояний и заболеваний:- ринит ;
- Сезонный или круглогодичный аллергический конъюнктивит ;
- Аллергические дерматозы (высыпания, пятна и т. д.) с зудом кожи;
- Поллиноз (сенная лихорадка);
- В составе комплексной терапии атопического дерматита , экземы и бронхиальной астмы .
Инструкция по применению
Рассмотрим правила применения каждой лекарственной формы и разновидности Зодака по-отдельности.Зодак таблетки – инструкция
Таблетки можно принимать вне зависимости от еды, то есть в любое удобное время. Целую или половину таблетки следует проглатывать без разжевывания, раскусывания или измельчения иными способом, а запивая чистой негазированной водой .При любом виде аллергической реакции Зодак применяют в одних и тех же одинаковых дозировках, которые отличаются только для людей различного возраста. Так, подросткам старше 12 лет и взрослым рекомендуется принимать Зодак по 10 мг (1 таблетка) по одному разу в сутки. Детям в возрасте 6 – 12 лет дают либо по 1 таблетке (10 мг) по одному разу в день, либо по 1/2 таблетки (5 мг) по 2 раза в день, в утренние и вечерние часы. Детям младше 6 лет Зодак в таблетках давать не следует, поскольку их невозможно точно дозировать. Для детей младше 6 лет рекомендуется предпочесть сироп или капли.
Таблетки Зодака желательно принимать в одно и то же время каждый день. Если случайно был пропущен прием очередной таблетки препарата, то следует немедленно выпить ее, как только появится такая возможность. Однако если после пропуска очередной таблетки прошли почти сутки и приближается время приема следующей дозы препарата, то следует принять только одну таблетку, не увеличивая дозировку вдвое.
Людям, страдающим почечной недостаточностью , следует корректировать дозировку Зодака на основании значения клиренса креатинина (КК), определенного по пробе Реберга или вычисленного по следующей формуле:
По данной формуле вычисляется клиренс креатинина для мужчин. Для вычисления КК для женщин необходимо просто умножить значение, полученное по данной формуле, на 0,85.
Дозировки Зодака для людей любого возраста, страдающих почечной недостаточностью, в зависимости от величины клиренса креатинина следующие:
- КК больше 80 мл/мин – принимать Зодак в стандартной дозировке по 10 мг (1 таблетка) по одному разу в сутки ежедневно;
- КК 50 – 79 мл/мин – принимать Зодак по 5 мг (1/2 таблетки) по 2 раза в сутки, утром и вечером ежедневно;
- КК 30 – 49 мл/мин – принимать Зодак по 5 мг (1/2 таблетки) по одному разу в сутки ежедневно;
- КК 10 – 29 мл/мин – принимать Зодак по 5 мг (1/2 таблетки) по одному разу в сутки через день;
- КК менее 10 мл/мин – принимать Зодак нельзя.
Люди пожилого возраста (старше 65 лет), не страдающие почечной или печеночной недостаточностью , должны принимать Зодак в обычной дозировке, то есть по 10 мг (1 таблетка) по одному разу в сутки. Если же пожилой человек страдает почечной или печеночной недостаточностью, то дозировка устанавливается по правилам, действующим для данных заболеваний. То есть, при печеночной недостаточности у пожилого человека дозировка Зодака либо остается стандартной, либо уменьшается в два раза при плохой переносимости лекарства. При почечной недостаточности у пожилого человека дозировка устанавливается на основании значения клиренса креатинина.
Длительность применения препарата варьируется в зависимости от скорости исчезновения симптомов аллергии и может составлять от нескольких дней до месяцев.
Зодак капли – инструкция по применению
Капли предназначены для применения у детей с возраста 1 года и взрослых. Капли можно пить вне зависимости от еды, то есть в любое удобное время. Перед приемом следует растворять капли в чистой негазированной воде, а не проглатывать в чистом виде. Для этого необходимо налить в небольшую емкость (например, рюмку, столовую ложку и т. д.) воду и прямо в нее отмерить нужное количество капель.При дозировании препарата нужно помнить, что 20 капель примерно соответствуют 1 мл, а поскольку концентрация раствора равна 10 мг/мл, значит в 20 каплях содержится 10 мг активного вещества. Именно исходя из соотношения 10 мг активного вещества в 20 каплях, производится пересчет миллиграммов препарата, необходимого для приема, в количество капель.
Например, человеку необходимо принимать по 7,5 мг Зодака. Для расчета, сколько это будет в каплях составляем пропорцию:
10 мг – 20 капель
7,5 мг – Х капель, откуда Х = 20 * 75/10 = 15 капель
Подставив в данную пропорцию во вторую (нижнюю) строку свои значения, можно вычислить, скольким каплям соответствует любое количество активного вещества.
Дозировка Зодака одинакова при различных видах аллергических реакций и заболеваний, и отличается только для людей различного возраста. Так, капли Зодак следует принимать в следующих дозировках в зависимости от возраста:
- Дети в возрасте 1 – 2 года – принимать по 2,5 мг (5 капель) по 2 раза в сутки;
- Дети в возрасте 2 – 6 лет – принимать по 5 мг (10 капель) по одному разу в сутки или по 2,5 мг (5 капель) по 2 раза в день;
- Дети в возрасте 6 – 12 лет – принимать по 10 мг (20 капель) по одному разу в сутки или по 5 мг (10 капель) по два раза в день;
- – принимать по 10 мг (20 капель) по одному разу в сутки.
Пожилые люди (старше 65 лет) должны принимать капли Зодак в обычных взрослых дозировках, если они не страдают почечной или печеночной недостаточностью.
Люди, страдающие почечной или печеночной недостаточностью, должны принимать капли Зодак в половинной от соответствующей возрасту дозировке.
Длительность применения Зодака определяется скоростью исчезновения симптомов аллергии и устранения причинного фактора. Поэтому при разовой аллергической реакции препарат принимают до исчезновения симптомов в течение нескольких дней, а при тяжелых заболеваниях аллергической природы делают это на протяжении недель или даже месяцев.
Капли Зодак выпускаются во флаконах, снабженных крышкой с устройством безопасности, которое не позволяет открывать его детям. Для открытия флакона нужно сильно нажать на крышку вниз и повернуть ее против часовой стрелки. Закрывание флакона производится простым завинчиванием крышки по часовой стрелке.
Зодак сироп – инструкция по применению
Сироп можно принимать вне зависимости от еды, в любое удобное время. Данная лекарственная форма предназначена для применения для взрослых и детей старше 2 лет.Отмеривание необходимого количества препарата производится специальной ложечкой, прилагающейся к флакону с сиропом. Для этого в ложку наливают сироп до отметки и выпивают его в чистом виде, при необходимости запивая водой или иным негазированным напитком (например, компотом, чаем и т. д.).
Дозировка сиропа Зодак одинакова при различных видах аллергических реакций и заболеваний, и отличается только для людей различного возраста. Так, сироп Зодак следует принимать в следующих дозировках в зависимости от возраста:
- Дети в возрасте 2 – 6 лет – принимать по 5 мг (1 мерная ложка) по одному разу в сутки или по 2,5 мг (1/2 мерной ложки) по два раза в день, утром и вечером;
- Дети в возрасте 6 – 12 лет – принимать по 10 мг (2 мерные ложки) по одному разу в сутки или по 5 мг (1 мерная ложка) по два раза в день, утром и вечером;
- Подростки старше 12 лет и взрослые – принимать по 10 мг (2 мерные ложки) по одному разу в сутки.
Люди, страдающие почечной или печеночной недостаточностью, должны принимать сироп в половинной для своего возраста дозировке.
Длительность курса терапии сиропом Зодак варьируется и зависит от скорости исчезновения симптомов аллергии и нормализации состояния. Так, при разовой аллергической реакции сироп применяют несколько дней до полного исчезновения симптоматики. Если же аллерген действует постоянно (например, пыльца растений в течение всего теплого времени года), или человек страдает тяжелым заболеванием аллергической природы, то сироп принимают длительно, на протяжении недель или даже месяцев.
Сироп Зодак выпускается во флаконах, снабженных крышками с устройствами безопасности, которые предохраняют их от случайного открывания детьми. Для открытия такой крышки нужно сильно надавить ее вниз и в таком положении повернуть против часовой стрелки. Для закрытия флакона крышку нужно просто тщательно завинтить по часовой стрелке.
Зодак Экспресс – инструкция по применению
Таблетки предназначены для применения детьми с 6 лет и взрослыми. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, не раскусывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством негазированной воды. Препарат можно принимать вне зависимости от еды, то есть в любое удобное время. Желательно каждый день принимать таблетки Зодак Экспресс в одно и то же время в вечерние часы.Дозировка для детей старше 6 лет и взрослых при различных видах аллергии одинакова и составляет 5 мг (1 таблетка) по одному разу в сутки.
Пожилые люди старше 65 лет, не страдающие почечной или печеночной недостаточностью, должны принимать Зодак Экспресс в обычной дозировке, то есть по одной таблетке по одному разу в сутки ежедневно.
Люди любого возраста, страдающие печеночной недостаточностью, также могут принимать Зодак Экспресс в обычной дозировке. Но если человек страдает почечной и печеночной недостаточностью одновременно, то дозировку следует корректировать по правилам, принятым для почечной недостаточности.
При почечной недостаточности дозировка Зодак Экспресс зависит от клиренса креатинина, который определяется по пробе Реберга или вычисляется по следующей формуле:
КК (клиренс креатинина) = концентрация креатинина в сыворотке крови мг/дл ((140-возраст в годах)*масса тела в кг)/72
Данная формула позволяет вычислить клиренс креатинина для мужчин. Чтобы вычислить значение КК для женщин, необходимо число, полученное по данной формуле, умножить на 0, 85.
Дозировки Зодак Экспресс для людей, страдающих почечной недостаточностью, в зависимости от клиренса креатинина следующие:
- КК более 50 мл/мин – принимать по 5 мг (1 таблетка) по одному разу в сутки ежедневно;
- КК 30 – 49 мл/мин – принимать по 5 мг (1 таблетка) по одному разу в сутки через день;
- КК менее 30 мл/мин – принимать по мг (1 таблетка) по одному разу в сутки через каждые два дня.
Длительность применения таблеток Зодак Экспресс может быть различной и определяется скоростью исчезновения симптомов аллергической реакции. Например, при разовых аллергических проявлениях Зодак Экспресс принимают в течение нескольких дней до исчезновения симптомов, после чего прекращают. Если аллергическая реакция через некоторое время развивается снова, то прием Зодак Экспресс также возобновляют и продолжают до исчезновения симптоматики. Если же Зодак Экспресс применяется для терапии тяжелых аллергических заболеваний или круглогодичных аллергий, то препарат можно принимать непрерывно до полугода.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Зодак и Зодак Экспресс противопоказаны к применению при беременности и грудном вскармливании , поскольку могут негативно влиять на рост и развитие плода или ребенка. Препарат проникает в грудное молоко , поэтому при необходимости принимать Зодак следует перевести ребенка на искусственные молочные смеси.Особые указания
Не рекомендуется на фоне применения Зодака или Зодака Экспресс употреблять алкогольные напитки из-за высокого риска угнетения центральной нервной системы.Капли Зодак не содержат сахара, поэтому их могут принимать люди, страдающие сахарным диабетом . Сироп содержит 1,5 г сорбитола в одной мерной ложке (5 мл), что соответствует 0,25 ХЕ.
Во время длительного периода приема Зодака необходимо время от времени делать общий анализ крови и определять активность АсАТ и АлАТ. Если показатели слишком сильно отличаются от нормы, то прием Зодака следует прекратить.
Влияние на способность управлять механизмами
Зодак и Зодак Экспресс могут вызывать угнетение ЦНС с сонливостью , поэтому на фоне приема данных препаратов следует отказаться от любых видов деятельности, требующих высокой скорости реакций и концентрации внимания.Передозировка
Передозировка Зодаком и Зодаком Экспресс возможна и проявляется одинаковыми следующими симптомами:- Сонливость;
- Заторможенность;
- Возбуждение;
- Слабость;
- Тахикардия (пульс чаще 70 ударов в минуту);
- Задержка мочеиспускания;
- Беспокойство, сменяющееся сонливостью (у детей).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Прием Зодака или Зодака Экспресс с теофиллином в дозировке 400 мг в сутки приводит к замедлению выведения первого препарата, поэтому его противоаллергическое действие продолжается дольше.У чувствительных людей Зодак или Зодак Экспресс может усиливать влияние алкоголя на ЦНС, хотя в экспериментах было показано, что ни цетиризин, ли левоцетиризин не повышают выраженность воздействия этилового спирта на ЦНС.
Зодак для детей
Общие положения и правила выбора лекарственной формы
Зодак в форме капель разрешен к применению детям с возраста одного года. Сироп Зодак можно давать детям с двух лет, а таблетки только с 6 лет. Если ребенок научился проглатывать таблетки и риск подавливания низок, то можно давать обычный Зодак в таблетированной форме с двухлетнего возраста. Однако лучше воздержаться от применения таблеток для детей 2 – 6 лет, предпочтя сироп или капли. Таблетки Зодак Экспресс строго противопоказаны до 6 лет.Это означает, что ребенку в возрасте 1 – 2 лет необходимо давать Зодак только в форме капель. Ребенку в возрасте 2 – 6 лет можно давать препарат в форме капель или сиропа. В данном случае выбор лекарственной формы определяется, главным образом, вкусовыми пристрастиями ребенка. Например, если ребенок спокойно и без отказов принимает капли или сироп, то ему следует давать Зодак именно в этой форме.
Ребенку старше 6 лет можно давать Зодак в любой форме – таблетки, капли или сироп. В данном случае выбор лекарственной формы также определяется предпочтениями ребенка и особенностями функционирования его ЖКТ. Если ребенок хорошо глотает таблетки, и они не вызывают тошноты или иных неприятных симптомов со стороны ЖКТ, то можно давать ему препарат в этой лекарственной форме. Если же малышу трудно глотать таблетки, то следует давать ему Зодак в форме сиропа или капель.
Применение у детей до года
Новорожденным детям младше годика можно давать Зодак в форме капель, несмотря на то, что в официальной инструкции указано принимать препарат только с 1 года, поскольку лекарство достаточно безопасное. Однако это делать следует только при необходимости и с соблюдением осторожности, поскольку у младенцев Зодак сильно угнетает ЦНС, провоцируя апноэ . Поэтому в течение всего периода применения Зодака у ребенка младше года следует контролировать его дыхание, сердцебиение и общее состояние. Если состояние ребенка ухудшится или у него появится отек через несколько часов после приема капель, то препарат немедленно отменяют.Опытные педиатры рекомендуют грудным детям не давать капли внутрь, подмешивая в молоко , воду или смеси, а закапывать в нос. При таком способе применения капель уменьшается риск развития побочных эффектов, а сила действия вполне достаточна для купирования проявлений аллергической реакции. Педиатры рекомендуют закапывать по одной капле раствора Зодака в каждый носовой ход по два раза в день.
Если же родители решили давать капли Зодак внутрь, то следует соблюдать следующие дозировки, установленные для детей разного возраста:
- Дети младше 3 месяцев – давать по 2 капли по одному разу в день;
- Дети 3 – 6 месяцев – давать по 3 – 4 капли по одному разу в сутки;
- Дети 6 – 12 месяцев – давать по 5 капель по одному разу в сутки.
Зодак – инструкция по применению для детей
Таблетки, сироп или капли можно принимать вне зависимости от еды, то есть в любое удобное время. Оптимально давать Зодак детям в вечерние часы. Если же необходимо принимать препарат дважды в сутки, то это следует делать утром и вечером.Таблетки необходимо проглатывать целиком, не раскусывая, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством негазированной воды . Капли перед приемом растворяют с небольшом объеме воды, а сироп выпивают в чистом виде.
Дозировка Зодака для детей определяется исключительно их возрастом и не зависит от типа или тяжести течения аллергии. Дозировки различных форм препаратов для детей разного возраста приведены в таблице.
| Возраст ребенка | Дозировка капель Зодак | Дозировка сиропа Зодак | Дозировка таблеток Зодак | Дозировка Зодак Экспресс |
| 1 – 2 года | По 5 капель по 2 раза в сутки | Не применять | Не применять | Не применять |
| 2 – 6 лет | По 10 капель по одному разу в сутки или по 5 капель по два раза в день | По 1 мерной ложке сиропа по 1 разу в сутки или по 1/2 мерной ложки по 2 раза в день | По 1/2 таблетки по 1 разу в сутки | Не применять |
| 6 – 12 лет | По 20 капель по одному разу в сутки или по 10 капель по два раза день | По 2 мерные ложки сиропа по одному разу в день или по 1 мерной ложке по два раза в сутки | По 1 таблетке по одному разу в сутки или по 1/2 таблетки по 2 раза в день | |
| Старше 12 лет | По 20 капель по одному разу в сутки | По 2 мерные ложки сиропа по одному разу в день | По 1 таблетке по одному разу в сутки | По 1 таблетке по одному разу в сутки |
Детям, страдающим почечной недостаточностью, следует уменьшать рекомендованную возрастную дозировку в два раза. Детям, страдающим печеночной недостаточностью, дозировку Зодака подбирают индивидуально, при необходимости уменьшая ее в два раза относительно стандартной для их возраста.
Побочные эффекты
Зодак и Зодак Экспресс могут вызывать одинаковые следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем:1. Желудочно-кишечный тракт:
- Сухость во рту;
- Симптомы диспепсии (метеоризм , изжога , отрыжка , запоры, поносы и т. д.);
- Тошнота;
- Извращение вкуса;
- Отек и воспаление языка;
- Повышенное слюноотделение;
- Жажда;
- Ректальное кровотечение .
- Головная боль;
- Сонливость;
- Утомляемость;
- Возбуждение;
- Мигрень;
- Агрессия;
Зодак экспресс (МНН левоцетиризин) – лекарственное средство против аллергии, мощный избирательный антагонист имидазолил-2-этиламина (гистамина). Влияет на гистамин-детерминированную фазу аллергических реакций, уменьшает миграцию ацидофильных гранулоцитов, делает стенки сосудов менее проницаемыми, препятствует высвобождению провоспалительных медиаторов. Препятствует развитию аллергических реакций, а если аллергическая реакция уже развилась – облегчает ее течение. Предотвращает экссудацию выделение из мелких сосудов богатого белком жидкого отделяемого. Устраняет ощущение болезненно-щекочущего раздражения кожи, вызывающего потребность чесать раздражённое место. Не проявляет антагонизма по отношению к ацетилхолину и серотонину. В рекомендованных инструкцией по применению дозах не вызывает седацию. После перорального приема терапевтическое действие препарата поддерживается на клинически значимом уровне в течение суток. Левоцетиризин хорошо всасывается в гастроинтестинальном тракте. Наличие в ЖКТ пищевого содержимого замедляет всасывание, но не влияет на его полноту. Период полужизни варьируется в диапазоне от 8 до 10 часов (у детей – ближе к нижней границе). Элиминация из организма осуществляется главным образом вместе с мочой и в меньшей степени – с калом. Зодак экспресс используют как средство симптоматической терапии при аллергических ринитах, риноконъюнктивитах, уртикарии, ангионевротическом отеке, иных дерматозах аллергического генеза. Препарат не применяют при индивидуальной непереносимости левоцетиризина или других пиперазиновых производных, крайней степени почечная недостаточность. В педиатрической практике лекарственное средство применяют, начиная с шестилетнего возраста. Беременность и грудное вскармливание не являются прямыми противопоказаниями к применению Зодака экспресс, тем не менее, при приеме препарата в этот период следует соблюдать особую осторожность. Типичные побочные эффекты при приеме лекарственного средства: головная боль, желание уснуть во время, не предназначенное для сна, гипосаливация, повышенная утомляемость, ухудшение аппетита, абдоминальные боли.
Таблетки Зодака экспресс следует принимать, не нарушая их целостности. Прием пищи не влияет на время приема препарата. Суточную дозу – 1 таблетку дозировкой 5 мг - рекомендуется принимать за один раз. При отсутствии улучшения состояния пациента при приеме препарата необходимо обратиться за медицинской консультацией для уточнения диагноза. Продолжительность лечения сезонного насморка определяется периодом манифестирования заболевания: при исчезновении признаков аллергии лечение прерывают, при повторном появлении – возобновляют. При круглогодичном насморке продолжительность лечения определяется периодом воздействия антигенов, способных вызывать сенсибилизацию организма и участвовать в развитии реакций гиперчувствительности. При пропуске приема очередной дозы лекарственного средства не следует компенсировать ее путем удваивания следующей дозы: схема приема препарата не меняется, следующая доза принимается в плановом порядке. Лицам с умеренной и тяжелой недостаточностью функции почек следует принимать препарат с более продолжительными интервалами в соответствии с возможностью почек удерживать креатинин. При использовании лекарственного средства лицами с аденомой простаты или при наличии иных патологических состояний и факторов, на фоне которых имеет место задержка мочи, необходимо соблюдать особую осторожность, т.к. Зодак экспресс может усиливать задержку мочи. Во время медикаментозного курса рекомендуется отказаться от этанолсодержащих продуктов. Препарат может оказывать седативное действие, что необходимо учитывать при работе с потенциально опасными механизмами и вождении автомобиля. Зодак экспресс не вступает в клинически значимые взаимодействия с другими препаратами. На фоне длительного приема лекарственного средства его эффект не ослабевает.
Фармакология
Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является ингибитором периферических Н 1 -гистаминовых рецепторов, сродство которого в 2 раза выше, чем у цетиризина. После однократного приема левоцетиризина наблюдалось связывание Н 1 -гистаминовых рецепторов на 90% через 4 ч и на 57% через 24 ч.
Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч у 95% пациентов и продолжается в течение 24 ч. Не оказывает влияния на интервал QT на ЭКГ.
Фармакокинетика
Фармакокинетика носит линейный характер, не зависит от дозы и времени и незначительно варьирует у разных людей.
Всасывание
После приема внутрь левоцетиризин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее снижается, C max в плазме достигается через 0.9 ч (54 мин) после приема препарата. C max в плазме после однократного приема левоцетиризина в дозе 5 мг составляет 270 нг/мл, а после повторного приема в дозе 5 мг - 308 нг/мл.
Распределение
Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. V d составляет 0.4 л/кг. C ss устанавливается через 2 дня.
Данные по распределению левоцетиризина в тканях и его проникновению через ГЭБ у человека отсутствуют. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Левоцетиризин метаболизируется в небольших количествах (<14%) в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов гистаминовых H 1 -рецепторов, которые метаболизируются при участии изоферментов CYP) с образованием фармакологически неактивного метаболита.
Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности, взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно.
Выведение
T 1/2 у взрослых составляет 7.9 ± 1.9 ч. Средний наблюдаемый общий клиренс - 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин преимущественно выводится с мочой, в среднем, около 85,4% принятой дозы путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник (с калом) составляет только 12.9% принятой дозы.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T 1/2 у детей младшего возраста короче, чем у взрослых.
Общий клиренс левоцетиризина зависит от КК. Поэтому пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется увеличение интервалов между приемами препарата в соответствии с КК. У пациентов с анурией и терминальной стадией почечной недостаточности общий клиренс левоцетиризина снижается приблизительно на 80% по сравнению со здоровыми людьми. Количество левоцетиризина, выводимого при стандартной 4-часовой процедуре гемодиализа составляет менее 10%.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "е" на одной стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 67.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 25 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 1 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.5 мг, магния стеарат - 1 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5 - 3.3 мг, макрогол 6000 - 0.35 мг, тальк - 0.85 мг, титана диоксид (E171) - 0.5 мг.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Дозировка
Таблетку следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать суточную дозу в один прием. Взрослые, подростки и дети старше 6 лет Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка).
Пациенты пожилого возраста
У пожилых пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. "Пациенты с нарушением функции почек" ниже).
Пациенты с нарушением функции почек
Интервал между приемами препарата определяют индивидуально с учетом функции почек. Информация о коррекции дозы приведена в таблице ниже. Для ее использования следует рассчитать КК (мл/мин) на основании концентрации креатинина в сыворотке (мг/дл)
КК (мл/мин) =×масса тела (кг)/72×КК сыворот, (мг/дл)
Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек
У детей с нарушением функции почек дозу корректируют индивидуально с учетом КК и массы тела. Отдельных данных по применению у детей с нарушением функции почек нет.
При изолированном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночно-почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы.
Продолжительность лечения
Лечение аллергического ринита проводят в соответствии с течением заболевания; прием препарата можно прекратить при исчезновении симптомов и возобновить при рецидиве. В случае хронического аллергического ринита может быть прописано продолжительное лечение в период действия аллергенов. В настоящее время клинический опыт применения левоцетиризина в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 5 мг ограничен 6 месяцами.
Передозировка
Симптомы: возможны сонливость у взрослых и возбуждение, а также беспокойство, сменяющиеся сонливостью, у детей.
Лечение: специфических антидотов левоцетиризина нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Если после приема препарата прошло немного времени, следует провести промывание желудка. Левоцетиризин практически не выводится при гемодиализе.
Взаимодействие
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами, включая исследования с индукторами изофермента CYP3A4, не проводилось.
При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.
При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).
В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза/сут) и цетиризина (10 мг/сут) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (-11%).
У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя или других веществ, угнетающе воздействующих на ЦНС, может усиливать влияние на ЦНС, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.
Побочные действия
Определение частоты побочных реакций (в соответствии с MedDRA): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактические реакции.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - сонливость; очень редко - агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги.
Со стороны органа зрения: очень редко - зрительные расстройства.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - ощущение сердцебиения, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто - боли в животе; очень редко - тошнота, диарея, гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - зуд, сыпь.
Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, лекарственная сыпь, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - миалгия.
Общие реакции: часто - утомляемость; нечасто - астения.
Со стороны лабораторных показателей: очень редко - нарушение показателей функции печени, увеличение массы тела.
- гиперчувствительность к левоцетиризину и другим производным пиперазина или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
- повышенная чувствительность к другим производным пиперазина;
- терминальная почечная недостаточность с КК менее 10 мл/мин;
- беременность;
- детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);
- врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы (из-за содержания в препарате лактозы).
С осторожностью:
- хроническая почечная недостаточность с КК более 10 мл/мин, но менее 50 мл/мин (требуется коррекция режима дозирования);
- пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации);
- необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с алкоголем.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности противопоказано.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
При изолированном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночно-почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. «Пациенты с нарушением функции почек» выше).
Применение при нарушениях функции почек
Интервал между приемами препарата определяют индивидуально с учетом функции почек. Информация о коррекции дозы приведена в таблице.
У детей с нарушением функции почек дозу корректируют индивидуально с учетом клиренса креатинина и веса тела. Отдельных данных по применению у детей с нарушением функции почек нет.
Применение у детей
Противопоказан детям до 6 лет.Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. «Пациенты с нарушением функции почек» ниже).Особые указания
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Левоцетиризин, при его приеме в рекомендованных дозах, не оказывает отрицательного влияния на внимание и скорость психомоторных реакций и способность управлять транспортными средствами. Тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Согласно статистике, около 90% населения Земли страдает от аллергии. Зуд, слезотечение, раздражение слизистых оболочек портят планы и заставляют обивать пороги аптек в поисках эффективного средства избавления от болезни. Одним из популярных и эффективных лекарств от аллергии является Экспресс. В статье будут подробно рассмотрены вопросы — когда и как применять препарат, особенности его действия на организм, показания и противопоказания, а также лекарственные аналоги.
Состав, упаковка и форма выпуска
Зодак Экспресс – это двояковыпуклые белые таблетки вытянутой формы, покрытые пленочной оболочкой.
Антигистаминное средство выпускают в виде покрытых пленочной оболочкой белых таблеток.
Ядро таблетки состоит из активного вещества дигидрохлорида левоцетиризина, в количестве 5мг на одну таблетку, и вспомогательных компонентов.
Таблетки фасуют по 7 или 10 штук в блистерную упаковку, и по 1 или 4 блистера по 7 таблеток, либо по 2 блистера по 10 таблеток упаковывают в картонные коробки. К каждой коробке прилагается подробное руководство по применению.
Как работает эта форма препарата
Активное вещество в составе таблетки блокирует рецепторы гистамина. Когда в организм попадает аллерген, начинается цепь биохимических реакций, конечным продуктом которых является гистамин. Попадая на рецепторы, он вызывает такие симптомы как зуд, краснота, сыпь, отечность и другие.
Левоцетиризин препятствует связыванию рецепторов и гистамина, тем самым облегчая или предотвращая возникновение симптомов аллергии. Активное вещество начинает действовать через 12 минут после попадания в организм и продолжает работать в течение суток.
Фармакокинетика
После попадания в ЖКТ антигистаминное средство всасывается в полном объеме за короткий промежуток времени. Наибольшая концентрация левоцетиризина в крови наблюдается через 54 минуты.
Через 2 суток отмечают равновесную концентрацию. Левоцетиризин частично расщепляется в печени (около 14%), а остаток выводится почечной функцией (около 85%) в неизменном виде. Продукты метаболизма не влияют на биохимические процессы. Время полувыведения из организма взрослого человека составляет 8-10 часов, у детей этот период уменьшается.
Механизм действия
Является антигистамином, который блокирует Н1-гистаминные рецепторы и не допускает их реакции с гистамином. Таким образом, лекарство предотвращает или снижает проявление симптомов аллергии.
Показания
Препарат применяют в качестве симптоматического средства при лечении различных видов аллергических реакций (зуда, слезотечения, насморка, чихания, кашля, покраснений, высыпаний, отечности). Использование препарата возможно при:
- рините постоянного и сезонного характера;
- крапивнице;
- дерматите;
- конъюнктивите;
- Отеке Квинке.
Противопоказания
Использовать медикамент запрещается при следующих заболеваниях и физиологических состояниях:
- детям, не достигшим возраста 6 лет;
- непереносимость лактозы;
- нарушение почечной функции;
- беременность и лактация;
- порфирия;
- бронхиальный спазм, сопровождающимся кашлем;
- индивидуальная непереносимость одного или нескольких компонентов средства.
Чем отличается от обычного Зодака
Оба препарата обладают одинаковым терапевтическим действием. Активное вещество – цетиризин, а Экспресса – левоцетиризин. Молекула цетиризина имеет линейное строение с активной закольцованной частью на конце. Именно эта группа атомов и определяет эффективность лекарства.
Активная группа атомов может находиться слева или справа относительно оси молекулы, однако лечебным действием обладают только правовращающиеся изомеры цетиризина – левоцетиризины. Таким образом, в Зодаке присутствуют оба вида изомеров, а в Экспрессе только один – левоцетиризин.
При прочих равных условиях Экспресс более эффективен, чем обычный, потому что концентрация действующих молекул в нем в 2 раза больше. Медикамент очищен от левовращающихся изомеров цетиризина, которые не оказывают терапевтического действия.
Как применять
Назначают взрослым и детям однократно в сутки по 1 таблетке. Антигистаминное средство принимают независимо от приема пищи и запивают малым количеством воды. Таблетку запрещается разжевывать или нарушать целостность оболочки иным способом.
Желательно принимать таблетку вечером и соблюдать 24-часовой период между дозами.
Дозировка для пожилых людей и пациентов, страдающих печеночной недостаточностью, не требует корректировки.
При нарушении почечной функции дозировку назначает врач на основании показателей клиренса креатинина. При назначении лекарственного средства детям с нарушениями функции почек также учитывают и вес ребенка.
Медикамент не накапливается в организме, поэтому его можно применять до тех пор, пока симптомы полностью не исчезнут. В случае повторного возвращения болезни прием можно возобновить.
Максимальный допустимый срок непрерывного использования лекарства составляет 6 месяцев.
Передозировка
В случае передозировки наблюдается ряд реакций. Среди них:
- беспокойство;
- учащенное сердцебиение;
- раздражительность;
- головная боль;
- утомляемость;
- слабость;
- возбуждение;
- заторможенность;
- сонливость;
- сухость слизистых оболочек;
- задержка мочеиспускания;
- запор.
Антидота цетиризина не существует, поэтому в случае передозировки необходимо промыть желудок, принять активированный уголь или другой сорбент. Назначают поддерживающее симптоматическое лечение. Эффективность гемодиализа при передозировке цетиризином крайне низкая.
Побочные реакции
Препарат может вызывать побочные реакции со стороны органов и систем.
- сухость слизистой ротовой полости;
- утомляемость;
- головная боль.
- сонливость;
- боль в животе;
- астения.
Очень редко:
- судороги;
- депрессия;
- галлюцинации;
- возбуждение;
- агрессия;
- расстройства зрения;
- учащенный пульс;
- одышка;
- тошнота;
- диарея;
- дерматит, крапивница, сыпь, зуд;
- гепатит;
- нарушение функции печени;
- миалгия.
В случае проявления побочных реакций следует прекратить прием лекарственного средства и немедленно обратиться к врачу.
Применение при беременности и лактации
Запрещается применять при беременности, так как левоцетиризин оказывает отрицательное влияние на рост и правильное развитие плода.
В случае необходимости лечения препаратом в период лактации грудное вскармливание придется прекратить из-за того, что активное вещество проникает в грудное молоко.
Также противопоказано применение лекарства детьми, не достигшим шестилетнего возраста.
Можно ли применять с другими лекарствами
В ходе исследований значительных отрицательных реакций взаимодействия с другими лекарствами выявлено не было.
При одновременном приеме Зодака и Теофиллина период выведения первого увеличивается, таким образом, действие медикамента продлевается.
Прием лекарственного средства совместно с алкоголем или препаратами седативного эффекта, может усиливать угнетающее действие на ЦНС.
Особые указания
Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов. Противоаллергический препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "е" на одной стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 67.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 25 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 1 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.5 мг, магния стеарат - 1 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5 - 3.3 мг, макрогол 6000 - 0.35 мг, тальк - 0.85 мг, титана диоксид (E171) - 0.5 мг.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является ингибитором периферических Н 1 -гистаминовых рецепторов, сродство которого в 2 раза выше, чем у цетиризина. После однократного приема левоцетиризина наблюдалось связывание Н 1 -гистаминовых рецепторов на 90% через 4 ч и на 57% через 24 ч.
Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч у 95% пациентов и продолжается в течение 24 ч. Не оказывает влияния на интервал QT на ЭКГ.
Заболевание
Аллергический дерматит у детей
- Задать вопрос педиатру
- Купить лекарства
- Посмотреть учреждения
Фармакокинетика
Фармакокинетика носит линейный характер, не зависит от дозы и времени и незначительно варьирует у разных людей.
Всасывание
После приема внутрь левоцетиризин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее снижается, C max в плазме достигается через 0.9 ч (54 мин) после приема препарата. C max в плазме после однократного приема левоцетиризина в дозе 5 мг составляет 270 нг/мл, а после повторного приема в дозе 5 мг - 308 нг/мл.
Распределение
Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. V d составляет 0.4 л/кг. C ss устанавливается через 2 дня.
Данные по распределению левоцетиризина в тканях и его проникновению через ГЭБ у человека отсутствуют. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Левоцетиризин метаболизируется в небольших количествах (<14%) в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов гистаминовых H 1 -рецепторов, которые метаболизируются при участии изоферментов CYP) с образованием фармакологически неактивного метаболита.
Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности, взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно.
Выведение
T 1/2 у взрослых составляет 7.9 ± 1.9 ч. Средний наблюдаемый общий клиренс - 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин преимущественно выводится с мочой, в среднем, около 85,4% принятой дозы путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник (с калом) составляет только 12.9% принятой дозы.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T 1/2 у детей младшего возраста короче, чем у взрослых.
Общий клиренс левоцетиризина зависит от КК. Поэтому пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется увеличение интервалов между приемами препарата в соответствии с КК. У пациентов с анурией и терминальной стадией почечной недостаточности общий клиренс левоцетиризина снижается приблизительно на 80% по сравнению со здоровыми людьми. Количество левоцетиризина, выводимого при стандартной 4-часовой процедуре гемодиализа составляет менее 10%.
Показания
— лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
— поллиноз (сенная лихорадка);
— крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница;
— отек Квинке (в качестве вспомогательной терапии);
— другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Противопоказания
— гиперчувствительность к левоцетиризину и другим производным пиперазина или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
— повышенная чувствительность к другим производным пиперазина;
— терминальная почечная недостаточность с КК менее 10 мл/мин;
— беременность;
— детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);
— врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы (из-за содержания в препарате лактозы).
С осторожностью:
— хроническая почечная недостаточность с КК более 10 мл/мин, но менее 50 мл/мин (требуется коррекция режима дозирования);
— пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации);
— необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с алкоголем.
Дозировка
Таблетку следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать суточную дозу в один прием. Взрослые, подростки и дети старше 6 лет Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка).
Пациенты пожилого возраста
У пожилых пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. "Пациенты с нарушением функции почек" ниже).
Пациенты с нарушением функции почек
Интервал между приемами препарата определяют индивидуально с учетом функции почек. Информация о коррекции дозы приведена в таблице ниже. Для ее использования следует рассчитать КК (мл/мин) на основании концентрации креатинина в сыворотке (мг/дл)
КК (мл/мин) =×масса тела (кг)/72×КК сыворот, (мг/дл)
Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек
У детей с нарушением функции почек дозу корректируют индивидуально с учетом КК и массы тела. Отдельных данных по применению у детей с нарушением функции почек нет.
При изолированном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночно-почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы.
Продолжительность лечения
Лечение аллергического ринита проводят в соответствии с течением заболевания; прием препарата можно прекратить при исчезновении симптомов и возобновить при рецидиве. В случае хронического аллергического ринита может быть прописано продолжительное лечение в период действия аллергенов. В настоящее время клинический опыт применения левоцетиризина в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 5 мг ограничен 6 месяцами.
Побочные действия
Определение частоты побочных реакций (в соответствии с MedDRA): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактические реакции.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - сонливость; очень редко - агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги.
Со стороны органа зрения: очень редко - зрительные расстройства.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - ощущение сердцебиения, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто - боли в животе; очень редко - тошнота, диарея, гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - зуд, сыпь.
Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, лекарственная сыпь, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - миалгия.
Общие реакции: часто - утомляемость; нечасто - астения.
Со стороны лабораторных показателей: очень редко - нарушение показателей функции печени, увеличение массы тела.
Передозировка
Симптомы: возможны сонливость у взрослых и возбуждение, а также беспокойство, сменяющиеся сонливостью, у детей.
Лечение: специфических антидотов левоцетиризина нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Если после приема препарата прошло немного времени, следует провести промывание желудка. Левоцетиризин практически не выводится при гемодиализе.
Лекарственное взаимодействие
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами, включая исследования с индукторами изофермента CYP3A4, не проводилось.
При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.
При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).
В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза/сут) и цетиризина (10 мг/сут) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (-11%).
У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя или других веществ, угнетающе воздействующих на ЦНС, может усиливать влияние на ЦНС, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.
