Просмотренно: 129769 | Добавленно: 24 марта 2013

Все пути введения лекарственных средств в организм можно разделить на энтеральные и парентеральные. Энтеральные пути введения (enteros - кишечник) обеспечивают введение лекарственного средства в организм через слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта. К энтеральным путям введения относят:

• Оральное введение (внутрь, per os) - введение лекарства в организм путем проглатывания. При этом лекарство попадает вначале в желудок и кишечник, где в течение 30-40 мин происходит его всасывание в систему воротной вены. Далее с током крови лекарство поступает в печень, затем в нижнюю полую вену, правые отделы сердца и, наконец, малый круг кровообращения. Пройдя малый круг лекарство по легочным венам достигает левых отделов сердца и, с артериальной кровью, поступает к тканям и органам-мишеням. Этим путем чаще всего вводят твердые и жидкие лекарственные формы (таблетки, драже, капсулы, растворы, пастилки и др.).

Преимущества метода

Недостатки метода

Наиболее физиологический метод введения лекарственного вещества, удобен и прост. Не требуется специально обученный персонал для введения. Метод безопасен.

Медленное поступление лекарственного вещества в системный кровоток. Скорость всасывания непостоянна и зависит от наличия пищи в ЖКТ, его моторики (если моторика снижается, скорость всасывания падает). На принятые внутрь лекарственные средства воздействуют ферменты желудка и кишечного сока, метаболические ферментные системы печени, которые разрушают часть вещества еще до того, как оно проникнет в системный кровоток. (Например, при приеме внутрь разрушается до 90% нитроглицерина). Невозможно применять лекарства, которые плохо всасываются в ЖКТ (например, антибиотики аминогликозиды) или разрушаются в нем (например, инсулин, альтеплаза, гормон роста). Лекарственное средство может вызвать язвенное поражение ЖКТ (например, кортикостероиды, салицилаты). Этот путь введения неприемлем при отсутствии у пациента сознания (хотя лекарство можно ввести сразу внутрижелудочно через зонд), если у пациента неукротимая рвота или опухоль (стриктура) пищевода, имеются массивные отеки (анасарка, т.к. при этом нарушается процесс всасывания лекарства в кишечнике).

• Ректальный путь (>per rectum) - введение лекарства через анальное отверстие в ампулу прямой кишки. Этим путем вводят мягкие лекарственные формы (суппозитории, мази) или растворы (при помощи микроклизмы). Всасывание вещества осуществляется в систему геморроидальных вен: верхней, средней и нижней. Из верхней геморроидальной вены вещество попадает в систему воротной вены и проходит через печень, после чего оно поступает в нижнюю полую вену. Из средней и нижней геморроидальных вен лекарство поступает сразу в систему нижней полой вены, минуя печень. Ректальный путь введения часто применяется у детей первых трех лет жизни.

Преимущества метода

Недостатки метода

Часть лекарства избегает метаболизма в печени, сразу поступая в системный кровоток. Можно использовать у пациентов с рвотой, стриктурами пищевода, массивными отеками, нарушением сознания. На лекарство не действуют пищеварительные ферменты.

Психологический фактор: данный путь введения может не нравиться или чрезмерно нравиться пациенту. Возможно раздражающее действие лекарства на слизистую оболочку прямой кишки. Ограниченная поверхность абсорбции. Непостоянная скорость всасывания и степень всасывания лекарственного средства. Зависимость абсорбции от наличия фекальных масс в кишке. Требуется специальное обучение пациента технике введения.

• Сублингвальное (под язык) и суббукальное (в полость между десной и щекой) введение. Таким способом вводят твердые лекарственные формы (таблетки, порошки), некоторые из жидких форм (растворы) и аэрозоли. При этих способах введения лекарственное средство всасывается в вены слизистой оболочки ротовой полости и далее последовательно поступает в верхнюю полую вену, правые отделы сердца и малый круг кровообращения. После этого лекарство доставляется в левые отделы сердца и с артериальной кровью поступает к органам мишеням.

Преимущества метода	Недостатки метода
На лекарство не действуют пищеварительные ферменты желудка и кишечника. Лекарство полностью избегает первичного печеночного метаболизма, поступая сразу в системный кровоток. Быстрое начало действия, возможность управлять скоростью всасывания лекарства (за счет посасывания или разжевывания таблетки). Действие лекарства можно прервать, если лекарство выплюнуть.	Можно вволить только высоко липофильные вещества: морфин, нитроглицерин, клонидин, нифедипин или вещества с высокой активностью, т.к. площадь абсорбции ограничена. Избыточное выделение слюны при рефлекторной стимуляции механорецепторов полости рта может спровоцировать заглатывание лекарства.

Парентеральное введение - путь введения лекарственного средства, при котором оно поступает в организм минуя слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта.

• Инъекционное введение. При этом пути введения лекарство сразу попадает в системный кровоток, минуя притоки воротной вены и печень. К инъекционному введению относят все способы, при которых повреждается целостность покровных тканей. Они осуществляются при помощи шприца и иглы. Основное требование к данному пути введения - обеспечение стерильности лекарственного средства и асептического выполнения инъекции.
• Внутривенное введение. При этом способе введения игла шприца прокалывает кожу, гиподерму, стенку вены и лекарство непосредственно вводится в системный кровоток (нижнюю или верхнюю полые вены). Лекарство может вводиться струйно медленно или быстро (болюсом), а также капельным способом. Таким образом вводят жидкие лекарственные формы, которые являются истинными растворами или лиофилизированные порошки (предварительно растворив их).

Преимущества метода	Недостатки метода
Непосредственное введение лекарства в кровь и практически мгновенное развитие эффекта. Высокая точность дозирования. Можно вводить вещества, которые обладают раздражающим действием или являются гипертоническими растворами (в количестве не более 20-40 мл). Можно вводить вещества, которые разрушаются в ЖКТ.	Невозможно вводить масляные растворы, эмульсии и суспензии, если они не прошли специальной обработки. Очень сложная техника манипуляции, которая требует специально обученного персонала. В органах с хорошим кровоснабжением могут создаваться токсические концентрации вещества в первые минуты после введения. Возможно инфицирование и воздушная эмболия при неправильной технике.

• Внутримышечное введение. Данным путем вводят все виды жидких лекарственных форм и растворы порошков. Иглой шприца прокалывают кожу, гиподерму, фасцию мышцы и затем ее толщу, куда и впрыскивают лекарство. Абсорбция лекарства происходит в систему полых вен. Эффект развивается через 10-15 мин. Объем вводимого раствора не должен превышать 10 мл. При внутримышечном введении лекарство всасывается менее полно, по сравнению с внутривенным введением, но лучше, чем при пероральном применении (однако, могут быть исключения из этого правила - например, диазепам при внутримышечном введении всасывается менее полно, чем при введении внутрь).

Преимущества метода	Недостатки метода
Можно вводить масляные растворы и эмульсии, а также депо-препараты, которые обеспечивают сохранение эффекта несколько месяцев. Сохраняется высокая точность дозирования. Можно вводить раздражающие вещества, т.к. ткани мышц не содержат много рецепторов.	Требуется специально обученный персонал для выполнения инъекции. Возможно повреждение сосудисто-нервных пучков при выполнении инъекции. Невозможно удалить депо-препарат, если требуется прекращение лечения.

• Подкожное введение. Данным путем вводят жидкие лекарственные формы любого вида и растворимые порошки. Игла шприца прокалывает кожу и входит в гиподерму, лекарственное вещество после введения всасывается сразу в систему полых вен. Эффект развивается через 15-20 мин. Объем раствора не должен превышать 1-2 мл.

Преимущества метода	Недостатки метода
Эффект сохраняется дольше, чем при внутривенном или внутримышечном введении этого же лекарства. Можно вводить лекарства, которые разрушаются в ЖКТ.	Всасывание происходит достаточно медленно из-за низкой скорости кровотока. Если периферическое кровообращение нарушено, то эффект может не развиться вообще. Нельзя вводить вещества, которые обладают раздражающим действием и сильные сосудосуживающие средства, т.к. они могут вызывать некроз. Риск инфицирования раны. Требуется специальное обучение пациента или помощь персонала.

• Интратекальное введение - введение лекарственного вещества под оболочки мозга (субарахноидально или эпидурально). Выполняют путем инъекции вещества на уровне L4-L5 поясничных позвонков. При этом игла прокалывает кожу, гиподерму, межостистые и желтые связки отростков позвонков и подходит к оболочкам мозга. При эпидуральном введении лекарство поступает в пространство между костным каналом позвонков и тр=вердой оболочкой мозга. При субарахноидальном введении игла прокалывает твердую и паутинную оболочки мозга и лекарство вводится в пространство между тканями мозга и мягкой мозговой оболочкой. Объем вводимого лекарства не может превышать 3-4 мл. При этом необходимо удалить соответствующее количество ликвора. Вводят только истинные растворы.

• Ингаляционное введение - введение лекарственного вещества путем вдыхания его паров или мельчайших частиц. Данным путем вводят газы (закись азота), летучие жидкости, аэрозоли и порошки. Глубина введения аэрозолей зависит от величины частиц. Частицы диаметром более 60 мкм оседают в глотке и проглатываются в желудок. Частицы диаметром 40-20 мкм проникают в бронхиолы, а частицы диаметром 1 мкм достигают альвеол. Лекарство проходит через стенку альвеолы и бронхов и попадает в капиляр, затем с током крови поступает в левые отделы сердца и, по артериальным сосудам, доставляется к органам мишеням.

Преимущества метода	Недостатки метода
Быстрое развитие эффекта в связи с хорошим кровоснабжением и большой поверхностью абсорбции (150-200 м2). В случае заболевания дыхательных путей лекарство доставляется непосредственно в очаг поражения и можно уменьшить вводимую дозу лекарства и, следовательно, вероятность развития нежелательных эффектов.	Необходимо использовать специальные ингаляторы для введения лекарственного вещества. Требуется обучение пациента синхронизации дыхания и ингаляции лекарства. Нельзя вводить лекарства, оказывающие раздражающее действие или вызывающие бронхоспазм.

• Трансдермальное введение - аппликация на кожу лекарственного вещества для обеспечения его системного действия. Используют специальные мази, кремы или TTS (трансдермальные терапевтические системы - пластыри).

• Местное нанесение. Включает аппликацию лекарства на кожу, слизистые оболочки глаз (конъюнктиву), носа, гортани, влагалища с целью обеспечения высокой концентрации лекарства в месте нанесения, как правило, без системного действия.

Выбор пути введения лекарства зависит от его способности растворяться в воде или неполярных растворителях (маслах), от локализации патологического процесса и степени тяжести заболевания. В таблице 1 приведены наиболее распространенные способы применения лекарств при различных видах патологии.
Таблица 1. Выбор пути введения лекарственного средства при различной патологии.

Вид патологии	Легкое и среднетяжелое течение	Тяжелое течение
Заболевания органов дыхания	Ингаляционно, перорально	Ингаляционно, внутримышечно и внутривенно*
Заболевания ЖКТ	Перорально, ректально (при заболеваниях аноректальной зоны)	Перорально, внутримышечно и внутривенно
Заболевания сердца и сосудов	Сублингвально, перорально	Внутримышечно и внутривенно
Заболевания кожи и мягких тканей	Перорально, местные аппликации	Внутримышечно и внутривенно
Эндокринные заболевания	Интраназально, сублингвально, перорально, внутримышечно	Внутримышечно и внутривенно
Заболевания опорно-двигательного аппарата	Внутрь и внутримышечно	Внутримышечно и внутривенно
Заболевания глаз, ушей, полости рта	Местные аппликации	Перорально и внутримышечно
Заболевания мочеполовой системы	Местные аппликации, внутрь, внутримышечно	Внутримышечно и внутривенно

* Примечание: Выбор между внутримышечным и внутривенным введением может обуславливаться водорастворимостью лекарства и техническими возможностями выполнения внутривенной инъекции.

1. ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ.

От того, каким путем лекарственное средство вводится в организм, зависят:

1) скорость наступления эффекта;

2) величина эффекта;

3) продолжительность действия.

Все пути введения лекарств делят на две категории:

1) Энтеральные (через пищеварительный тракт); парентеральные (минуя пищеварительный тракт). Ниже указаны основные пути введения лекарственных средств.

Энтеральные пути введения:

1) внутрь;

2) сублингвальный;

3) ректальный.

Парентеральные пути введения:

1) подкожный;

2) внутримышечный;

3) внутренний;

4) субарахноидальный;

5) ингаляционный.

ЭНТЕРАЛЬНЫЕ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ

Введение лекарство внутрь, или пероральный путь введения, является наиболее распространенным, так как, во-первых, этот путь введения очень прост, а во - вторых, таким путем можно вводить большинство лекарственных форм (все жидкие и твердые лекарственные формы).

При приеме внутрь лекарственные вещества всасываются в основном в тонком кишечнике, через систему воротной вены попадают в печень (в печени возможна их иннактивация) и затем в общий кровоток. Действие веществ начинается обычно через 15-30 минут.

Введение лекарственных средств внутрь не всегда возможно. Например: пероральный путь введения нельзя использовать, если больной без сознания, при неукротимой рвоте. Не все вещества эффективны при приеме внутрь. Некоторые из них разрушаются в желудочно-кишечном тракте хлористоводородной кислотой желудочного сока, ферментами желудка и кишечника (инсулин , адреналин).

Часть лекарственных веществ плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте (плохо проникает через мембрану клеток эпителия желудочно-кишечного тракта). При назначении внутрь лекарственные вещества могут взаимодействовать с пищей, что также замедляет их всасывание (поэтому лекарственные препараты стараются назначать натощак; исключение составляются вещества, оказывающие раздражающие действие - их назначают после еды).

Введение лекарств внутрь непригодно в экстренных случаях, когда необходимо немедленное действие.

Сублингвальный путь введения. Многие лекарственные вещества хорошо всасываются через слизистую оболочку полости рта и особенно хорошо - из подъязычной области. При этом вещества довольно быстро (через несколько минут) попадают в кровь, минуя печень.

Введение лекарств под язык получило название сублигнвального пути введения. Этим путем пользуются сравнительно редко, так как всасывающая поверхность подъязычной области мала и под язык можно назначить только очень активные вещества, применяемые в малых количествах.

Например, при приступах стенокардии сублингвально вводится нитроглицерин , терапевтическая доза которого 0,0005 г. (0:5 мг).

Ректальный путь введения. При введении лекарств в прямую кишку в суппозиториях или лекарственных клизмах всасывание их происходит несколько быстрее, чем при назначениях внутрь. При этом лекарственное вещество попадает в кровь, минуя печень. Этот путь введения выбирают, когда хотят избежать воздействия вещества на печень (например, при ее заболеваниях) или если вещества разрушаются в печени.

ПАРЕНТЕРАЛЬНЫЕ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ.

Подкожный путь введения. Введение лекарств под кожу (в подкожную жирную ткань) осуществляют с помощью шприца (через иглу), безыгольного инъектора или специальной системы (при капельном введении).

При этом следует помнить что:

1) лекарство для подкожного введения должно быть стерильным;

2) под кожу вводят обычно водные растворы лекарственных веществ и лиш иногда - масляные растворы (в этом случае после инъекции надо согреть или масировать то место, куда введено лекарство, для предупреждения инфильтратов);

3) нежелательно вводить под кожу взвеси (суспензии), так как при этом могут образоваться инфильтраты;

4) нельзя вводить под кожу раздражающие вещества (например, кальция хлорид) и гипертонические растворы.

ВНУТРИМЫШЕЧНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ. При введении в мышцы (обычно лекарство вводят в мышц ягодицы, в верхний наружный квадрат) лекарственные вещества всасываются в кровь несколько быстрее и более полно, чем при подкожном введении. Так же как и под кожу, в мышцы вводят только водные, но и масляные растворы, а также суспензии (взвеси).

В последнем случае в мышце создается своего рода лекарственное депо из которого лекарственное вещество поступает в кровь длительное время. При введении в мышцу масляных растворов или суспензий как попадание масла или твердых частиц в кровоток ведет в эмболии (закупорка кровеносных сосудов), которая может вызвать серьезные расстройства жизненно важных функций.

Внутренний путь введения. При энтеральных путях введения лекарств, а также при подкожном и внутримышечном введении в кровь попадает не все количество вводимого вещества; часть его задерживается или инактивируется в тканях. Кроме того, уровень всасывания веществ в кровь может колебаться иногда в значительных пределах в зависимости от индивидуальных свойств больного, его состояния. В отличие от этого при внутренном введении все количество вводимого вещества сразу попадает в кровь. Это обеспечивает большую точность дозировки и скорость действия.

Внутривенно вводят почти исключительно водные растворы лекарственных веществ, Совершенно недопустимо внутривенное введение масляных растворов или суспензий (опасность эмболии)!

Все лекарства, вводимые внутривенно, должны быть стерильными. Лекарство вводят в вену медленно (иногда в течении нескольких минут, а при капельном введении - до нескольких часов), чтобы не создавать в крови сразу чрезмерной концентрации вводимого вещества, которая может быть опасной для деятельности сердца и ЦНС.

Действие лекарственных веществ при введении их в вену начинается в первые минуты после введения (иногда уже в вену начинается в первые минуты после введения (иногда уже во время введения). Это делает внутривенный путь введения наиболее эффективным при оказании экстренной помощи.

Внутривенно можно водить ряд веществ, обладающих раздражающими свойствами, которые нельзя вводить под кожу или внутримышечного (например, кальция хлорид). При внутривенном введении растворы веществ быстро разводятся массой крови и раздражающее их действие проявляется мало. По той же причине в вену можно вводить некоторые гипертонические растворы (например, 40 % раствор глюкозы).

К недостаткам внутривенного введения следует отнести возможность образования тромбов в венах, особенно при длительном введении лекарства.

СУБАРАХНОИДАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ.

Попадая в кровь, лекарственные вещества распространяются по всему организму, проникая беспрепятственно почти во все органы и ткани. Одним из исключений является ЦНС (головной и спинной мозг), которую отделяют от системы крови специальный биологический барьер, называемый гематоэнцефалическим. Этот барьер образован дополнительным слоем специальных клеток, в ЦНС проникают антибиотики - бензилпенициллин, стрептомицин, которые обычно вводятся внутримышечно, мало проникают в ЦНС .

Поэтому при инфекционных заболеваниях иозга (например, при менингитах) эти противомикробные средства вводят через оболочки мозга непосредственно в спинномозговую жидкость - субарахноидально. Для субарахноидального ведения используют препараты, не оказывающие раздражающего действия (в частности, только специальные препараты бензилпенициллина и стрептомицина).

ИНГАЛЯЦИОННЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ.

«Термин» ингаляция» означает «вдыхание». Путем вдыхания через легкие можно вводить в организм газообразные лекарственные вещества (например, азота закись), пары летучих жидкостей (эфир для наркоза, фторотан и др).

Общая поверхность легочных альвеол около 100м 2 . Через стенки альвеол лекарственные вещества быстро проникает в кровь. Введение вещества через легких путем вдыхания получило название ингаляционного пути введения.

Кроме того, лекарственные вещества вводят ингаляционно в виде аэрозолей (взвеси в воздухе мельчайших частиц растворов лекарственных веществ). Так, например, при воспалительных заболеваниях легких в виде аэрозолей вводят антибиотики.

РАСПРЕДЕЛЕНИЕ И ДЕПОНИРОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ В ОРГАНИЗМЕ.

Распределение лекарственных веществ в организме может быть сравнительно равномерным или неравномерным. Однако в том и другом случае действие лекарственных веществ, правило, не зависит от характера их распределения. а определяется чувствительностью тканей и органов к данным веществам.

Так, многие средства для наркоза (например, эфир, фторотан) равномерно распределяются в тканях головного и спинного мозга, но действуют в первую очередь на центры головного мозга, которые проявляют к ним большую чувствительность.

Неравномерное распределение многих веществ связано с их неспособностью проникать через биологические барьеры. Гематоэнцефалический барьер (препятствует проникновению веществ из крови в ЦНС), гематоофталтмический барьер (препятствует проникновению из крови в ткани глаза), плацентарный барьер (препятствует проникновению из организма матери в организм плода).

В процессе распределения в организме лекарственно вещества часть его может депонироваться в тканях и органах. Из такого «депо» вещество постепенно высвобождается, поступает в кровь и оказывает фармакологическое действие. Так, средство для внутривенного наркоза тиопентал-натрия на 90 % депонируется в жирной ткани. После прекращения наркоза, который длится 15-20 минут, наступает «вторичный сон» продолжительностью 2-3 часа, связанный с высвобождением тиопентал-натрия из жирной ткани и действием его на ЦНС.

БИОТРАНСФОРМАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ.

При попадании в организм большинство лекарственных веществ подвергается тем или иным превращение (биотранснформация). Общая направленность этих превращений- образование веществ менее активных и легко выводимых из организма. Биотрансформация большинства веществ осуществляется специальными ферментами печени (микросомальные ферменты). Активность этих ферментов (и соответственно биотрансформация лекарственных веществ) может быть различной в зависимости от возраста, функционального состояния печени, действуя других лекарственных веществ.

Так, у новорожденных система микросомальных ферментов очень несовершенна, поэтому многие лекарственные препараты (например, левомицитин) в этом возрасте оказываются особенно, токсичными. Активность микросомальных ферментов снижается в пожилом возрасте, поэтому многие лекарственные препараты (сердечные гликозиды, мочегонные средства и др) больным пожилого возраста назначают в меньших дозах, чем в среднем возрасте.

ВЫДЕЛЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ.

Практически все лекарственные вещества в виде продуктов биотрансформации или в неизменном виде через определенное время выводятся из организма. Многие вещества выводятся почками в составе мочи, поэтому при заболеваниях почек выделение таких веществ задерживается.

С другой стороны, при отравлениях веществами, которые выделяются почками их выделение можно ускорить, назначая мочегонные средства.

Другие вещества выделяются печенью в составе желчи и выводятся через желудочно-кишечный тракт. Лекарственные вещества могут выводиться с секретами потовых, слюнных, бронхиальных и других желез.

Летучие лекарственные вещества выделяются из организма через легких с выдыханием воздухом.

Следует отметить возможность выделение лекарств у женщин молочными железами во время кормления. Особенно легко выделяются таким путем алкалоиды (никотин , морфин и др). При этом с молоком матери вещества могут попадать в организм ребенка. Поэтому кормящим женщинам не следует назначать лекарства, которые могут неблагоприятно воздействовать на ребенка. Например, категорически противопоказано назначать в этот период вещества, угнетающие дыхательный центр, в частности препараты группы морфина, так как дети особенно чувствительны к таким препаратам.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ И МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ.

Лекарственные вещества, воздействуя на организм, вызывают изменения в деятельности определенных органов и систем. Например, лекарственные вещества могут усилить сокращения сердца, устранить спазм бронхов, уменьшить боль, стимулировать умственную деятельность и т.д. Подобные изменения, вызванные лекарственными веществами, обозначают термином «фармакологические эффекты».

Для каждого лекарственного вещества характерны определенные фармакологические эффекты. В каждом конкретном случае с лечебными целями используют лишь определенные эффекты лекарственного средства. Такие эффекты называют основными фармакологическими эффектами. Остальные (неиспользуемые, нежелательные) фармакологические эффекты обозначают как побочные.

Один и тот же фармакологический эффект различные вещества могут вызвать разными способами. Например, чтобы снизить артериальное давление, можно уменьшить работу сердца, расширить кровеносные сосуды, уменьшить объем плазмы крови. В свою очередь эти возможности могут быть реализованны разными путями. Так, расширить кровеносные сосуды можно, воздействия непосредственно на гладкие мышцы сосудов или блокируя сосудосуживающие влияние симпатической иннервации. Последнее можно осуществить, блокируя симпатические ганглии, окончания симпатических нервов или рецептов сосудов, на которые передаются возбуждение симпатической нервной системы.

Способы, которыми лекарственные вещества вызывают те или иные фармакологические эффекты, обозначают термино «механизм действия».

Большинство лекарственных веществ стимулирует или угнетает функции тех или иных органов, воздействуя на их специфические рецепторы. Такими рецепторами чаще всего являются молекулы белков, с которыми связаны данные функции. Примерами специфических рецепторов могут быть холинорецепторы, адренорецепторы, опиатные рецепторы и др. Особой разновидностью специфических рецепторов являются ферменты. Например, для холинэстеразные средств специфическим рецептором является ацетилхолинэстераза.

Отдельные лекарственные средства (например, осмотические диуретики; проявляют свое действие независимо от таких либо специфических рецепторов.

ВИДЫ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ.

Некоторые лекарственные средства используют с расчетом на их местное действие, т.е. на действие в месте их приложения. Таким образом применяют, например, месноанестезирующие средства (новокаин, дикаин и др), вяжущие средства.

Однако большинство лекарств при различных путях введения всасываются в кровь и оказывают общее, или резорбтивное действие, т.е. воздействует на весь организм. При этом особенности действия каждого вещества определяются его органотропностью. т.е. тем, какие органы и проявляют к нему наибольшую чувствительность.

Как при местном, так и при резорбтивном (общем) действии лекарственные вещества могут возбуждать в тканях чувствительные нервные рецепторы (окончания чувствительных нервов). При раздражении рецепторы возбуждающие импульсы по чувствительным (афферентным) нервным волокнам поступают в ЦНС, возбуждают ее нервные клетки и по эфферентным (центробежным) нервным волокнам а проводятся к тем или иным органам, вызывая изменения их деятельности. Такого рода действие лекарственных веществ определяют как рефлекторное действие.

Рефлексы, вызываемые лекарственными веществами, могут быть самыми разнообразными:

Рефлекторно можно изменить дыхание, деятельность сердца и других внутренних органов, секрецию желез и т.д.

Кроме указанных видов действия, различают основное и побочное, прямое и косвенное действие лекарственного вещества.

ОСНОВНОЕ ДЕЙСТВИЕ лекарственного вещества - такое проявление его фармакологического действия активности, которое используется в каждом конкретном случае с лечебной или профилактической целью.

Термином «Побочное действие» обозгначают эффекты лекарственного вещества в терапевтической дозе, которые в данном случае не используются и могут быть причиной осложнения.

Одни и те же свойства лекарственных веществ в разных случаях могут быть или основными, или побочными. Например, прозерин усиливает моторику кишечника и повышает тонус скелетных мышц. Если препарат применяют при атонии кишечника, его стимулирующее влияние на кишечник является основным, если при миастении (слабость скелетных мышц) - побочным.

Прямое действие лекарственного вещества проявляется в изменениях деятельности того органа или системы, на которые данное вещество воздействует. Например, сердечные гликозиды действуют непосредственно на сердце увеличивая силу его сокращений. Однако при этом в связи с улучшением кровообращения повышается деятельность и других органов, в частности почек (увеличивается мочеотделение).

Сердечные гликозиды в данном случае оказывают на почки косвенное действие.

ЗАВИСИМОСТЬ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ОТ СВОЙСТВ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ.

Как правило, вещества сходной химической структуры обладают однотипными фармакологическими свойствами. В связи с этим лекарственные вещества часто классифицируют по их химическому строению. Например, различные производные барбитуровой кислоты (барбитураты) оказывают сходное угнетающее влияние на ЦНС и применяют в качестве снотворных а наиболее активнее из них - в качестве средств для наркоза. Однако в ряде случаев сходное действие оказывают вещества разного химического строения (например, атропин и платифилин).

ФИЗИЧЕСКИЕ И ФИЗИКО- ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА.

Действие лекарственных веществ может зависит от их физических и физико-химических свойств; растворимости в воде, жирах, летучести, степени раздробленности, степени электролитической диссоциации и т.д.

Действие каждого фармакологического вещества зависит от его количества - дозы (или концентрации). При увеличении дозы действие вещества усиливается. В медицинской практике лекарственные вещества используют в определенном диапазоне доз. Минимальную дозу, при которой начинает проявляться терапевтическое действие вещества, называют минимальной терапевтической дозой. Однако в медицинской практике чаще всего используются несколько большая доза-средняя терапевтическая доза. Наибольшая допустимая доза обозначается как высшая терапевтическая доза, причем выделяется высшая разовая доза и высшая суточная доза.

При дальнейшем увеличении дозы лекарственного веществ начинает проявляться его токсическую дозу и смертельную дозу. Интервал между минимальной терапевтической и минимальной токсической дозой обозначается как широта терапевтического действия. Понятно, что чем больше широта терапевтического действия лекарственного вещества, тем безопаснее использовать его в клинической практике, тем большую ценность оно представляет.

ЗАВИСИМОСТЬ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ ОТ ОСОБЕННОСТИ ОРГАНИЗМА.

ВОЗРАСТ. Чувствительность организма к лекарственным веществам меняется в зависимости от возраста. Для разных фармакологических средств закономерности в этом отношении различны. Однако в общем дети и пожилые люди (старше 60 лет) более чувствительны к действию лекарств по сравнению с лицами среднего возраста.

ДЕТЯМ. Лекарственные вещества назначают в меньших дозах по сравнению со взрослым. Во -первых, это связано с тем, что у детей масса тела меньше, чем у взрослых. Во -вторых, ко многим фармакологическим веществам дети более чувствительны, чем взрослые. Особенно чувствительны дети к препаратам группы морфина - морфину, этилморфину, кодеину, а также к стрихнину, прозерину и некоторым другим препаратам в связи с чем в первый период жизни ребенка эти препараты ему вообще не назначают, а если назначают, то в значительно уменьшенных дозах.

Для молодых людей 18 лет - ¾ дозы для взрослых

детей 14 лет - ½

4 года 1/6, 2 года -1/8, 1 год - 1/12, до года - 1/12 дозы для взрослых..

При назначении лекарственных веществ пожилым людям (старше 60 лет) учитывается их различная чувствительность к разным группам лекарственных средств.

МАССА ТЕЛА.

Действие лекарственного вещества в определенной дозе зависит от массы тела человека, котором оно введено. Естественно, чем больше масса тела, тем больше должна быть доза лекарственного вещества. В отдельных случаях для более точной дозировки лекарственных веществ их дозы рассчитываются на 1 кг массы тела больного.

Преферанская Нина Германовна

Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.ф.н.

Магния сульфат, принятый взрослым внутрь (перорально) в дозе 10-30 г в ½ стакане воды, плохо всасывается (не более 20%), вызывает задержку жидкости, повышает осмотическое давление в ЖКТ, усиливает перистальтику кишечника и оказывает слабительное действие. А принятый внутрь (натощак) 20-25% раствор магния сульфата по 1 ст. ложке 3 раза в день раздражает нервные окончания слизистой оболочки 12-перстной кишки, повышает отделение холецистокинина и дает желчегонный эффект. При парентеральном введении магния сульфат проявляет успокаивающее действие на ЦНС, а в зависимости от вводимой дозы - седативный, снотворный, наркотический эффект. В больших дозах он оказывает угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу и может проявлять противосудорожное, курареподобное действие. Магния сульфат понижает возбудимость дыхательного центра и в больших дозах легко может вызвать паралич дыхания. При внутривенном (медленном) или внутримышечном введении 5-20 мл 20 или 25% раствора магния сульфата возникает гипотензивный эффект, что связано с наличием миотропных спазмолитических свойств и успокаивающего действия. Наряду с этим, препарат уменьшает симптомы стенокардии и применяется для купирования аритмий (желудочковой тахикардии и аритмии, связанных с передозировкой сердечных гликозидов). Его используют для обезболивания родов, при коликах, задержке мочеиспускания и др. показаниях.

Путь введения оказывает большое влияние на продолжительность действия лекарства. При энтеральных путях введения начало действия (латентный период) и продолжительность действия лекарственного средства увеличивается по сравнению с парентеральными (ингаляционными и инъекционными) путями. Сила действия лекарственного средства также зависит от пути введения.При введении в организм одной и той же дозы действующего вещества эффективность фармакотерапевтического действия лекарственного средства будет в 5-10 раз больше при внутривенном способе введения, чем при введении внутрь.

Все пути введения лекарственных средств в организм человека делят на две основные группы: энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя желудочно-кишечный тракт).

К энтеральным путям относят введение лекарств:

• внутрь (пероральный - per os);
• сублингвально (sub lingua);
• трансбуккально (защечно);
• ректально (per rectum ).

Парентеральные пути введения подразделяются на:

• инъекционные;
• внутриполостные;
• ингаляционные;
• трансдермальные (накожные).

Существует менее распространенная классификация путей введения:

• пути введения с нарушением целостности кожных покровов (инъекции, инфузии);
• пути введения без нарушения целостности покровов, сюда относят все энтеральные пути, ингаляционные, накожные и введение в естественные полости тела (например, в ухо, глаз, нос, мочеиспускательный канал, раневые карманы).

ЭНТЕРАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ ЛС

Наиболее распространенный, удобный и простой способ введения ЛС в организм - введение внутрь (перорально , per os) . Внутрь можно ввести различные лекарственные формы: твердые (таблетки, порошки) и жидкие (настои, отвары, растворы и др.). Этот способ введения является естественным, ибо таким же образом мы вводим в организм пищу. Этот путь введения не требует стерилизации, специальной подготовки больного или медицинского персонала. Всасывание лекарства при пероральном способе введения происходит на большой площади (более 120 м 2), что при интенсивном кровообращении дает возможность быстро всасываться действующим веществам (15-20 мин.) и оказать необходимый фармакологический эффект. Введение внутрь особенно удобно при длительном лечении хронических больных. При лечении больных препаратами, принимаемыми внутрь, очень важно предупредить возможное разрушение и видоизменение их в желудке или кишечнике. Многие ЛС покрывают кишечнорастворимыми оболочками во избежание контакта с агрессивной соляной кислотой желудка. Лекарственные вещества (ЛВ) различного строения и происхождения взаимодействуют с множеством компонентов, находящихся в желудочно-кишечном тракте, включая пищеварительные ферменты и пищу. Поэтому важно знать, каким изменениям при введении внутрь подвергается лекарство под влиянием самой пищи, пищеварительных соков и, наконец, иметь представление о влиянии составных частей пищи на всасывание лекарственных веществ. Целесообразно лекарства вводить за 30-40 мин. до еды или спустя 1-2 часа после нее. Лекарства, предназначенные для улучшения пищеварения, - за 15 мин. или во время еды, липофильные (жирорастворимые) ЛС - после еды. Запивать лекарства лучше ½ или 1 / 3 стакана кипяченой или фильтрованной воды.

Некоторые ЛС для получения очень быстрого терапевтического эффекта вводят в организм сублингвально (под язык). Слизистая оболочка ротовой полости имеет обильное кровоснабжение, поэтому лекарство быстро и хорошо всасывается, эффект наступает через 1-2 мин. При этом ЛВ освобождается и всасывается в систему верхней полой вены, попадает в общий кровоток, минуя ЖКТ и печень. Сублингвально можно вводить легкорастворимые таблетки , растворы, капли (на кусочке сахара), держат их во рту до полного рассасывания (около 15 мин.). В настоящее время многие антисептические ЛС выпускаются в виде жевательных таблеток, пастилок, например, Септолете, Лизобакт, Ларипронт и др. Для купирования приступов стенокардии сублингвально вводят Валидол, Нитроглицерин. Болеутоляющее средство Бупренорфин выпускается в таблетках подъязычных под ТН «Эднок». Недостатком этого пути введения считается небольшая всасывающая поверхность слизистой оболочки полости рта, раздражающее действие лекарств или их неприятный вкус.

С появлением новых инновационных лекарственных форм появилась возможность применять ЛС трансбуккально (защечно), что обеспечивает их пролонгированный эффект и постоянную концентрацию в крови. Рассасывающие пленки, защечные пластыри или буккальные таблетки , аппликации содержат липофильные неполярные вещества, хорошо всасываются через щечные мышцы путем пассивной диффузии. При введении Сустабуккала, его действие проявляется через 3-5 мин. и продолжается до 6 час. Другими примерами служат защечный мукоадгезивный пластырь турбуталина сульфата, таблетки защечные Грамицидин С, Лорасепт и др.

В медицинской практике ЛС часто вводят ректально (через прямую кишку). Всасываясь в нижней части прямой кишки, ЛВ попадает в нижние геморроидальные вены и затем в общий кровоток, минуя печень. Это особенно важно при назначении лекарств, разрушающихся в печени. При правильном неглубоком введении, после которого больному удается немного полежать на боку, всасывание происходит равномерно и полно. Ректальный способ введения обеспечивает максимальную биодоступность и быстроту фармакологического эффекта лекарства. Однако необходимо помнить, что глубокое введение сопровождается попаданием ЛВ в верхнюю геморроидальную вену и далее по воротной вене в печень. Это лекарство подвергаться первичному прохождению через печень (пресистемному метаболизму), частично образуются неактивные метаболиты и снижается его биодоступность. Для введения лекарств ректальным путем используют суппозитории и микроклизмы . Этот способ является перспективным и наиболее удобным по сравнению с пероральным при назначении лекарств маленьким детям и пожилым людям. Он нашел наиболее широкое применение в педиатрической, геронтологической и проктологической практике, при различных заболеваниях нижних отделов пищеварительного тракта (геморрой, трещины заднего прохода, спастический колит, хронический запор). Для прямого воздействия на слизистую прямой кишки и параректальную клетчатку препараты вводят в ректальных суппозиториях , что обеспечивает необходимый местный эффект.

К недостаткам ректального способа введения относят неудобство введения, особенно, если лекарство необходимо ввести на работе, в поезде, в самолете или других общественных местах, т.к. он требует специальной индивидуальной обстановки. Для снижения выраженных индивидуальных колебаний скорости и полноты его всасывания лекарства желательно его вводить после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника. Необходимо учитывать, что прямая кишка не вырабатывает пищеварительных ферментов, поэтому в ней будут плохо всасываться высокомолекулярные лекарственные вещества белковой, жировой и полисахаридной структуры.

Продолжение в МА 11/12

Страница 2 из 13

Глава 1. Пути введения, дозы, правила приема лекарственных средств

Способы и пути введения лекарственных препаратов

Что происходит с лекарством в организме? Зачем нужно такое количество лекарственных форм? Почему нельзя все выпускать в виде таблеток или, например, сиропов? Ответам на эти вопросы посвящен данный раздел книги.

Биологическая доступность - отношение количества всосавшегося лекарственного вещества к общему количеству этого вещества, выделившегося из лекарственной формы. Иными словами, речь идет о том, какая часть таблетки (сиропа и т. д.) подействует.

Выделяются два способа введения лекарственных препаратов - энтеральный (через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ)) и парентеральный (минуя ЖКТ) .

К энтеральным способам относятся введение лекарства внутрь, под язык, за щеку, в прямую кишку . Рассмотрим их подробнее.

Несомненно, самый удобный для нас способ - пероральный прием (введение внутрь) . Согласитесь, проглотить таблетку можно и в кино, и в магазине, и в самолете. Однако этот способ наименее эффективен с точки зрения биодоступности. Уже во рту, а особенно в желудке и кишечнике, лекарство подвергается воздействию различных неблагоприятных для него факторов: желудочного сока и ферментов. Лекарственные вещества частично адсорбируются пищей и могут просто выйти из организма, не оказав на него никакого воздействия. Если лекарство все же всосалось в кишечнике, оно попадает в печень, где обычно подвергается окислению или другим химическим превращениям. Таким образом, еще до попадания в кровоток лекарство может попросту исчезнуть.

Впрочем, не все так плохо. Существует целая категория препаратов - так называемые пролекарства. Они не оказывают никакого воздействия на организм, пока не подвергнутся в нем некоторым химическим превращениям.

Гораздо менее удобным, но зато более эффективным является ректальный способ введения лекарств (через прямую кишку в виде ректальных свечей - суппозиториев или клизм с лекарственными растворами). Всасываясь через геморроидальные вены, лекарственные вещества попадают сразу в кровь. Почти треть крови, поступающей от прямой кишки, через печень не проходит. Таким образом, ввести препарат ректально - это практически то же самое, что сделать инъекцию. Недостаток этого способа заключается лишь в небольшой поверхности всасывания и малой продолжительности контакта лекарственной формы с этой самой поверхностью. Поэтому при таком способе приема препаратов крайне важно соблюдать дозировку.

С точки зрения биодоступности эффективными также являются сублингвальный (под язык) и трансбуккальный (через слизистую щеки) способы введения лекарств. Благодаря большому количеству капилляров в слизистых щек и языка обеспечивается достаточно быстрое всасывание препаратов, которые при этом практически не подвергаются пресистемной элиминации. Именно поэтому некоторые сердечные препараты, от которых требуется быстрый эффект (например, нитроглицерин), не глотают, а закладывают под язык.

К парентеральным способам относятся подкожные, внутримышечные, внутривенные инъекции, а также введение препаратов непосредственно в органы и полости тела . Куда попадает лекарство при внутривенном введении? Сразу в кровь, а следовательно - максимальная биодоступность и эффективность. При подкожном и внутримышечном введении препаратов в соответствующем месте создается депо, из которого лекарство высвобождается постепенно. И все в этих парентеральных способах хорошо, кроме одного: чтобы соблюсти заповедь «Не навреди», нужно обладать хотя бы минимальными навыками осуществления таких манипуляций. Иначе в лучшем случае вас ожидают синяки от кровоизлияний в местах сквозного прокола сосудов, в худшем же - эмболия сосудов. Слово «эмболия» и звучит-то жутковато, а значение его еще страшнее. Если в шприце остался воздух и его случайно вкололи в вену - в ней появляется небольшой пузырек, который будет путешествовать по кровеносным сосудам до тех пор, пока не доберется до такого, через который не сможет проскочить. Как следствие, образуется закупорка сосуда. А если он окажется где-нибудь в районе мозга?

Есть еще один способ введения лекарственных препаратов, без которого картина была бы неполной, - введение через бронхи. Общая поверхность альвеол в легких - порядка 200 квадратных метров, что сравнимо с площадью теннисного корта. И весь этот «теннисный корт» впитывает лекарство. Последнее должно быть как можно лучше измельчено - диспергировано. Ведь чем меньше вдыхаемые частички, тем с большим количеством альвеол будет осуществляться контакт.

Нам привычны ингаляции и впрыскивания аэрозолей. У врачей есть еще одна возможность вводить лекарство через легкие (точнее, через бронхи, но это недалеко). Хотелось бы пожелать вам никогда с таким способом не сталкиваться. Его используют при реанимации больных с остановкой сердца или тяжелыми расстройствами сердечной деятельности. В бронхи вливают небольшие количества водных растворов лекарственных веществ, что в подобных случаях более эффективно, чем сделать инъекцию.

Интраназальный способ (закапывание в нос) тоже не лишен сюрпризов. С лизистая носа напрямую контактирует с обонятельной долей головного мозга, поэтому лекарства очень быстро попадают в спинномозговую жидкость и мозг. Данный способ используется для введения некоторых транквилизаторов, наркотических анальгетиков и средств общей анестезии. Более привычным является закапывание препаратов для лечения насморка (ринита). Их действие основано на сосудосуживающем эффекте. Следует помнить, что такие препараты нельзя применять длительно, так как к ним развивается привыкание, что требует приема более высоких доз, а это, в свою очередь, может привести к сужению крупных сосудов и повышению артериального давления или приступам стенокардии.

Трансдермальный способ (нанесение лекарства на кожу) обычно дает только местный эффект, однако некоторые вещества очень легко всасываются и создают в подкожной клетчатке депо, благодаря чему необходимая концентрация препарата в крови может поддерживаться в течение нескольких дней. Введение через кожу обеспечивается не только втиранием, но и накладыванием компрессов, а также принятием ванн с растворами лекарственных препаратов. На кожу также наносят раздражающие вещества, активирующие кровообращение и некоторые рефлекторные реакции.

Еще одним способом трансдермального введения лекарств является применение специальных пластырей. Они обеспечивают медленное поступление препарата в организм и могут использоваться в случае лечения высокоактивными веществами, употребляемыми в очень малых дозах, определенную концентрацию которых надо поддерживать постоянно.

После того как лекарство попадает в организм, в различных органах и тканях создается различная его концентрация. Так, концентрация вещества в печени и почках в среднем в 10 раз выше, чем в костях и жировой ткани. И дело не только в разной интенсивности кровотока. Равномерному распределению лекарств препятствуют различные тканевые барьеры - биологические мембраны, через которые вещества проникают неодинаково. Рассмотрим основные барьеры.

Гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) - это особый механизм, который регулирует обмен веществ между кровью, спинномозговой жидкостью и мозгом. Он защищает мозг от чужеродных веществ, попадающих в кровь. Так, известно, что вещества, распадающиеся в растворах на ионы и (или) нерастворимые в жирах, через ГЭБ не проникают. Этот барьер самый мощный, и не зря. Ведь армия без главнокомандующего - это всего лишь кучка (в нашем случае органов). Организм ценен как работающее и взаимодействующее целое. Чтобы лекарство попало в мозг, его чаще всего вводят в спинномозговой канал.

Стенка капилляров в отличие от ГЭБ проницаема для большинства веществ. Характерной особенностью этого барьера является способность задерживать высокомолекулярные соединения (например, белок альбумин). Это дает возможность использовать последние в качестве заменителей плазмы. Они циркулируют в кровеносной системе и не могут проникать в ткани организма.

Высокой проницаемостью также обладает плацентарный барьер. Этот факт следует учитывать при выборе лекарств для беременных, так как многие препараты способны вызывать нарушения в развитии плода и даже его уродства (тератогенный эффект).

Дозы

Услышав от лечащего врача что-нибудь вроде: «Принимайте по одной таблетке три раза в день», мы нередко задумываемся, от чего зависят дозы прописываемых лекарственных препаратов.

То, что нам назначает врач, - это терапевтическая доза. Она соответствует количеству лекарственного средства, которое необходимо принять, чтобы достичь желаемого лечебного эффекта. Терапевтическая доза зависит от многих факторов, таких как возраст, вес больного, общее состояние его здоровья, стадия заболевания, способ введения и т. д. Поэтому дозы определяются из расчета на килограмм массы тела, квадратный метр поверхности тела, год жизни и т. д.

Дозы бывают разовые, суточные и курсовые. Их определяют во время клинических испытаний с учетом эффективности препарата, побочных действий и реакций организма.

На стадии доклинических испытаний, когда проводятся эксперименты на животных и тканях, обычно выявляют еще два типа доз - токсическую (вызывает отравление) и летальную (приводит к смерти). При этом, как правило, рассчитывают так называемую острую токсическую дозу - дозу, способную вызвать смерть 50 % подопытных животных (ЛД50). Чем она меньше, тем вещество токсичнее. Если терапевтическая доза вещества отличается от ЛД50 менее чем в 20 раз (естественно, терапевтическая должна быть меньше), то ему не суждено войти в список лекарственных.

Прием лекарств даже в пределах терапевтических доз может сопровождаться проявлением различных нежелательных эффектов - побочных, токсических, аллергических.

Побочные эффекты обычно возникают вследствие фармакодинамики лекарственного вещества. Так, прием аспирина приводит к увеличению секреции кислого желудочного сока, а это, в свою очередь, может спровоцировать язвенную болезнь желудка. При приеме нитроглицерина побочным эффектом является головная боль в результате резкого расширения сосудов мозга и сдавления болевых центров.

К появлению токсических эффектов может привести передозировка. Однако даже соблюдение дозировки не гарантирует их отсутствия. Например, у пациента может быть нарушена функция печени или почек, и лекарство, вместо того чтобы подвергаться естественному разрушению и выведению из организма, будет накапливаться.

Длительное применение лекарства может вызвать привыкание. Оно возникает вследствие:

• истощения ресурсов организма;
• появления реакции иммунной системы, приводящей к более быстрой инактивации лекарственного вещества в организме;
• снижения чувствительности специфических рецепторов.

В результате чем дольше больной лечится, тем большие дозы препарата он вынужден принимать, что может привести как к психологической зависимости, так и к физиологической, особенно если речь идет об анальгетиках (препаратах, снимающих болевые ощущения) и веществах, вызывающих эйфорию.

В современном мире легкодоступных антибиотиков серьезные трудности и опасения врачей вызывает проблема резистентности (устойчивости) к лекарственному средству, при которой не действуют самые эффективные препараты.

Такая ситуация может сложиться из-за бесконтрольного приема антибиотиков. Чаще всего слишком низкая дозировка вкупе с отсутствием анализов приводит к тому, что у бактерий вырабатывается устойчивость к препарату, что, в свою очередь, может послужить причиной перехода болезни в разряд хронических, появления осложнений, возникновения необходимости применять более сильные препараты, повышать дозировки.

Как правильно принимать лекарства

Когда принимать лекарство - до еды или после? Запивать водой или соком? Что сделать после этого - посидеть или полежать? Давайте разбираться. В данном разделе речь в основном пойдет о лекарствах, принимаемых внутрь в форме таблеток, капсул, драже и т. п.

Прежде всего хотелось бы отметить, что в инструкции по применению того или иного препарата всегда указывается, как и когда его надо принимать. Поверьте: если в ней написано «во время еды» или «за 15 минут до еды», это не просто так. Но мы не будем слепо подчиняться правилам, а станем делать это осознанно.

Возьмите таблетку в руки. Если она очень большая и вы боитесь, что не сможете ее проглотить, - нет, не надо ее разламывать или крошить - прочитайте инструкцию. Если вы увидите в ней что-нибудь вроде «таблетки, покрытые оболочкой», то придется набираться мужества и глотать (разве что в инструкции сказано обратное). Таблетки заключают в оболочки, чтобы действующие вещества всасывались в определенном отделе желудочно-кишечного тракта, минуя желудок без потерь. Разрезав таблетку надвое, вы впустите троянского коня (желудочный сок) в город (содержимое таблетки, защищаемое оболочкой). По этой же причине не стоит вскрывать капсулы и съедать порошок, выбрасывая оболочку. С таким же успехом можете выбросить капсулу целиком: скорее всего, действующее вещество не переживет путешествия по желудку.

Разжевывать или нет? Все лекарства проходят обязательный тест на распадаемость, так что вы можете быть уверены, что при соблюдении других условий применения проглоченная целиком таблетка распадется там, где нужно, и в требуемой степени. К немногим исключениям относятся препараты кальция и активированный уголь. Разжевывать первые требует инструкция, а что касается активированного угля, то жевать его - удовольствие ниже среднего, да и пользы от этого немного. К тому же существует «растворимый», очень хорошо диспергирующийся активированный уголь, разжевывать который нет никакой необходимости. Одним из препаратов, который все-таки стоит разжевывать или предварительно измельчать, является аспирин - таким образом уменьшится его раздражающее действие на желудок.

Проглотите лекарство и обязательно запейте. Зачем? Жидкость поможет таблетке пройти по пищеводу или смоет остатки порошка со слизистых. Это, во-первых, позволит доставить лекарство по назначению, а во-вторых, защитит слизистую оболочку от раздражения, которое может вызвать препарат. Но и это еще не все. Чтобы действующее вещество выделилось из таблетки и всосалось, она должна распасться, а действующее вещество должно в чем-то раствориться. Полстакана жидкости поспособствует этому процессу. Полстакана - приблизительное количество. Если в инструкции написано: «Запить большим количеством жидкости», - выпейте хотя бы стакан. Обычно это требуется для препаратов, раздражающих слизистые.

Отнюдь не всегда лекарства надо запивать водой. Но если вы не можете выполнить указания, приведенные в инструкции, - выберите воду.

Если от вас не требуется запивать препарат молоком - забудьте о нем. Оно может быть полезно при приеме жирорастворимых витаминов (A, D, Е) и все тех же раздражающих препаратов, например аспирина. В остальных случаях белки, содержащиеся в молоке, связывают действующие вещества и препятствуют их всасыванию. Более того, молоко разрушает тетрациклиновые препараты.

Иногда нужно запивать лекарства кислыми соками - апельсиновым, вишневым, лимонным, смородиновым. Это может понадобиться, если препарат всасывается и желудке: закисление среды ускоряет этот процесс. Ярким примером таких лекарств является аспирин, который всасывается в желудке примерно на 70 %, или ибупрофен.

Не запивайте лекарства алкогольными напитками . От них вообще стоит отказаться на время приема лекарственных препаратов. Наверняка об этом написано в инструкции. Последствия игнорирования такого простого правила могут быть различными - от обострения или появления язвы при совместном приеме аспирина и алкогольных напитков до резкого понижения давления с потерей сознания, если запить ими клофелин или анаприлин.

И последний момент. Лекарства, принятые за полчаса до еды и более, практически не подвергаются воздействию желудочного сока и быстро попадают в кишечник. Соответственно они быстрее всасываются и начинают действовать.

Препараты, которые обладают раздражающим действием и применяются длительно, а также те, которые должны оставаться в желудке подольше, необходимо принимать после еды.

Фармакология: конспект лекций Валерия Николаевна Малеванная

2. Пути введения лекарственных веществ

Различают энтеральный и парентеральный путь введения лекарственных веществ. Энтеральный путь – введение препарата внутрь через рот (per os ), или перорально; под язык (sub lingua ), или сублингвально; в прямую кишку (per rectum ), или ректально.

Прием препарата через рот. Достоинства: удобство применения; сравнительная безопасность, отсутствие осложнений, присущих парентеральному введению.

Недостатки: медленное развитие терапевтического действия, наличие индивидуальных различий в скорости и полноте всасывания, влияние пищи и других препаратов на всасывание, разрушение в просвете желудка и кишечника (инсулина, окситоцина) или при прохождении через печень.

Принимают лекарственные вещества внутрь в форме растворов, порошков, таблеток, капсул и пилюль.

Применение под язык (сублингвально). Лекарство попадает в большой круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, начиная действовать через короткое время.

Введение в прямую кишку (ректально). Создается более высокая концентрация лекарственных веществ, чем при пероральном введении.

Вводят свечи (суппозитории) и жидкости с помощью клизм. Недостатки этого способа: колебания в скорости и полноте всасывания препаратов, свойственные каждому индивидууму, неудобства применения, психологические затруднения.

Парентеральный путь – это различные виды инъекций; ингаляции; электрофорез; поверхностное нанесение препаратов на кожу и слизистые оболочки.

Внутривенное введение (в/в). Вводят лекарственные средства в форме водных растворов.

Достоинства: быстрое поступление в кровь, при возникновении побочного эффекта есть возможность быстро прекратить действие; возможность применения веществ, разрушающихся, невсасывающихся из ЖКТ. Недостатки: при длительном внутривенном способе введения по ходу вены могут возникнуть боль и сосудистый тромбоз, опасность инфицирования вирусами гепатита В и иммунодефицита человека.

Внутриартериальное введение (в/а). Используется в случаях заболевания некоторых органов (печени, сосудов конечности), создавая высокую концентрацию препарата только в соответствующем органе.

Внутримышечное введение (в/м). Вводят водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ. Лечебный эффект наступает в течение 10–30 мин. Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл.

Недостатки: возможность формирования местной болезненности и даже абсцессов, опасность случайного попадания иглы в кровеносный сосуд.

Подкожное введение. Вводят водные и масляные растворы. Нельзя вводить подкожно растворы раздражающих веществ, которые могут вызвать некроз ткани.

Ингаляция. Вводят таким путем газы (летучие анестетики), порошки (кромогликат натрия), аэрозоли. Вдыханием аэрозоля достигается высокая концентрация в бронхах лекарственного вещества при минимальном системном эффекте.

Интратекальное введение. Лекарство вводится непосредственно в субарахноидальное пространство. Применение: спинномозговая анестезия или необходимость создать высокую концентрацию вещества непосредственно в ЦНС.

Местное применение. Для получения локального эффекта на поверхность кожи или слизистых оболочек наносятся лекарственные средства.

Электрофорез основан на переносе лекарственных веществ с поверхности кожи в глубоколежащие ткани с помощью гальванического тока.

Из книги Справочник по уходу за больными автора Айшат Кизировна Джамбекова

Из книги Латинский язык для медиков автора А. И. Штунь

Из книги Фармакология: конспект лекций автора

Раздел 3 Применение лекарственных веществ Правила выписки, хранения и раздачи лекарственных средств В успешном лечении больных необходимо соблюдать правильную дозировку и интервалы между введением препаратов.Выписывание лекарств проводится ежедневно старшей

Из книги Латинский язык для медиков: конспект лекций автора А. И. Штунь

Методы введения лекарственных веществ Можно применять лекарство наружно через кожные покровы и слизистые оболочки, путем ингаляций через дыхательные пути, внутрь через рот или прямую кишку и путем инъекций (парентерально) внутрикожно, подкожно, внутримышечно,

Из книги Фармакология автора Валерия Николаевна Малеванная

35. Тривиальные наименования лекарственных веществ У некоторых химических соединений, применяемых в качестве лекарственных веществ, сохраняются те же традиционные полусистематические названия, которые они получили в химической номенклатуре (салициловая кислота,

Из книги Бронхиальная астма. Доступно о здоровье автора Павел Александрович Фадеев

1. Виды действия лекарственных веществ Изучением влияния, оказываемого лекарственными веществами на организм, занимается фармакодинамика. Действие вещества на месте его введения до всасывания в общий кровоток носит название местного действия, при этом реакция

Из книги Карманный справочник жизненно необходимых лекарственных средств автора Автор неизвестен

5. Всасывание и распределение лекарственных веществ Всасывание лекарственного вещества – это процесс поступления его из места введения в кровеносное русло, зависящий не только от путей введения, но и от растворимости лекарственного вещества в тканях, скорости

Из книги Экологичное питание: натуральное, природное, живое! автора Любава Живая

7. Побочное действие лекарственных веществ Различают следующие виды побочных эффектов и осложнений, вызванных лекарственными средствами:1) побочные эффекты, связанные с фармакологической активностью лекарственных препаратов;2) токсические осложнения, обусловленные

Из книги Справочник основных лекарственных средств автора Елена Юрьевна Храмова

1. Тривиальные наименования лекарственных веществ У некоторых химических соединений, применяемых в качестве лекарственных веществ, сохраняются те же традиционные полусистематические названия, которые они получили в химической номенклатуре (салициловая кислота,

Из книги автора

5. Пути введения лекарственных веществ Различают энтеральный и парентеральный путь введения лекарственных веществ. Энтеральный путь – введение препарата внутрь через рот (peros), или пе-рорально; под язык (sub lingua), или сублингвально; в прямую кишку (per rectum), или

Из книги автора

6. Механизм действия лекарственных средств, дозы лекарственных веществ В основе действия большинства лекарственных средств лежит процесс воздействия на физиологические системы организма, выражающиеся изменением скорости протекания естественных процессов. Возможны

Из книги автора

Пути введения лекарственных препаратов Существуют различные способы доставки лекарственных препаратов к пораженному органу: и через желудочно-кишечный тракт (прием таблеток и т. п.), и внутривенный, и внутримышечный и т. д. При бронхиальной астме оптимальным способом

Из книги автора

Глава 1. Пути введения, дозы, правила приема лекарственных средств Способы и пути введения лекарственных препаратов Что происходит с лекарством в организме? Зачем нужно такое количество лекарственных форм? Почему нельзя все выпускать в виде таблеток или, например,

Из книги автора

Способы и пути введения лекарственных препаратов Что происходит с лекарством в организме? Зачем нужно такое количество лекарственных форм? Почему нельзя все выпускать в виде таблеток или, например, сиропов? Ответам на эти вопросы посвящен данный раздел

Из книги автора

Пути поступления токсических веществ в организм человека Существует три основных способа поступления токсинов в организм человека:? перорально (через рот);? ингаляционно (через органы дыхания);? накожно (через

Из книги автора

Пути введения Наиболее краткая классификация делит все лекарственные препараты в зависимости от пути их введения на энтеральные и парентеральные, т. е. вводимые через желудочно-кишечный тракт или посредством инъекций соответственно.Существуют несколько основных