Реклама на портале

Амфотерицин, инструкция по применению. Как принимать Амфотерицин В от грибка: инструкция и противопоказания

Грибковые заболевания относятся к категории частых причин ухудшения состояния здоровья. Они многообразны и требуют при появлении первых симптомов обязательного обращения к специалисту. Опытный врач рекомендует оптимальный курс терапии, в который часто входит такое лекарственное средство, как Амфотерицин В.

Вконтакте

Основные характеристики

Это средство показано для лечения грибковых инфекций, которые несут опасность для жизни пациента.

Важно! Препарат является эффективным при проведении лечения системных микозов и уничтожения патогенных грибов.

Средство относится к категории полиенов и является натуральным природным антибиотиком. Применяется только по назначению врача. Отличается высоким уровнем токсичности.

Назначается исключительно в случаях подтвержденного наличия жизнеугрожающих и прогрессирующих инфекций грибкового типа. Данный препарат не может быть использован в случае терапии неинвазивных (поверхностных) микозов, в том числе для лечения кандидоза полости рта, пищевода, влагалища.

Порядок применения

В упаковке Амфотерицин есть инструкция по применению, с которой требуется внимательно ознакомиться перед началом приема. Препарат относится к категории макроциклических антибиотиков, имеет высокую степень противогрибковой активности.

В ассортименте лекарственное средство представлено в нескольких формах:

  • Лиофилизат (порошок), используемый для приготовления раствора, предлагается в стеклянных ампулах и картонной упаковке;
  • кремы в тубах из алюминия объемом 15 и 30 мг.

Особенность действия препарата : внутриклеточная мишень Амфотерицина В поражает грибковые образования за счет связи активных веществ препарата с клетками стеролами мембраны. За счет этого лечащие компоненты проникают к грибам, растворяя их. Средство успешно используется при лечении большей части кандидозных поражений, терапии лейшманий.

За счет плохой степени усвояемости при введении перорально (практически не усваивается желудочно-кишечным трактом), таблетки не назначаются в виду невысокой эффективности. Также большим успехом не пользуется мазь.

В настоящий момент Амфотерицин В предлагается использовать в виде мази для лечения внешних поражений кожных покровов.

Мазь наносится на пораженный участок тонким слоем. Нанесение выполняется два раза в сутки.

Вводится внутривенно при комплексной терапии сложных грибковых поражений.

Попадая в кровоток, средство распределяется по всем системам и органам, попадая в печень, селезенку, легкие и другие ткани.

Точная доза порошка, которая будет использоваться с целью приготовления раствора для внутривенного введения, рассчитывается врачом. На оптимальное количество влияет вес, возраст и состояние здоровья пациента. В ходе введения проводится контроль физических показателей: пульса, температуры тела, функций печени, артериального давления.

Препарат метаболизируется. Выведение обеспечивается почками. У взрослого пациента начальный полувывод происходит в течение 24 часов. У детей этот период менее продолжителен, составляет, в зависимости от телосложения и возраста 5 – 40 часов. За счет высокой степени токсичности Амфотерицин используется в терапии младенцев только в случае крайней необходимости. Полувывод в ситуации применения для ребенка первых месяцев жизни составляет от 18 до 36 часов. Конечный вывод из организма человека любого возраста происходит за 15 дней. При завершении использования препарат продолжает обнаруживаться в организме на протяжении нескольких недель.

В случаях вагиноза могут назначаться свечи Амфотерицин для введения во влагалище, которые выполняются в форме порошка или мази. На основании вариантов форм выпуска могут создаваться суспензии для проведения ингаляций.

Для такого средства, как Амфотерицин, форма выпуска в виде порошка или мази является оптимальной для использования. Суспензия производится только на основе этих вариантов, как и раствор для ингаляций.

Показания

Токсичность Амфотерицина позволяет его использовать только по прямому назначению лечащего врача.

Во время лечения проводится тщательный контроль состояния здоровья пациента.

В виде лиофилизата перечень диагнозов существенно шире:

  • микозы, выявленные в мочевыводящих путях;
  • криптококковый менингит и другие формы этого заболевания, спровоцированные грибами различного типа;
  • эндокардит;
  • хромомикоз;
  • плесневый микоз;
  • хроническая мицетома и многие другие.

Внутривенное введение данного лекарственного средства может быть показано даже в случае лечения висцерального лейшманиоза у больных, страдающих иммунодефицитом. При американской лейшманиозе кожно-висцерального типа средство может назначаться в ситуации непереносимости выбранных препаратов.

Побочные эффекты

Важной особенностью Амфотерицина является высокая токсичность.

В число негативных проявлений побочных факторов включаются:

  1. Нарушение работы систем организма, в том числе кроветворной, мочевыводящей, нервной, сердечно-сосудистой.
  2. Проявление сильных аллергических реакций, включая реакцию на внутривенное введение в виде воспалений

В случае использования лекарственного препарата в виде мази или ингаляций на основе действующего вещества может быть отмечено:

  • першение в горле и покашливание (ингаляции);
  • зуд, покраснение и высыпания (мазь).

Противопоказания

Данное лекарственное средство отличается высокой степенью токсичности и может быть введено в курс терапии только лечащим врачом. Лечение проводится под строгим медицинским контролем. Побочные действия Амфотерицин имеет многочисленные.

  • сахарный диабет;
  • функциональные нарушения работы кроветворной системы;
  • нарушение функционала почек и печени;
  • индивидуальная непереносимость.

Назначения возможно исключительно по жизненным показаниям . При этом весь срок использования требуется контролировать работу печени и почек каждые 5-7 дней. Курс лечения не должен превышать 3-4 недели.

Также средство в виде мази запрещено применять для нанесения под окклюзионные повязки.

Для проведения ингаляций в раствор обязательно добавляется несколько капель глицерина. Проводится постоянный контроль состояния крови.

Использование данного типа лечения грибковых поражений не может проводиться в отношении больных, которые находятся на гемодиализе. Лекарство можно использовать для лечения пациентов, уже прошедших процедуру. С осторожностью требуется подходить к приему этого лекарства тем, кто одновременно принимает препараты калия.

Использование при беременности

Токсичные свойства лекарственного средства позволяют использовать его в терапии женщин во время беременности только при сопоставления уровня риска жизни матери и плода. Назначение проводится только в крайних случаях.

Важно! Если лекарственный препарат для лечения грибковых болезней требуется назначать в период лактации, грудное вскармливание требуется прекратить до начала приема.

В ситуации необходимости введения ребенку, назначается минимальная действующая доза с проведением тщательного контроля состояния здоровья маленького пациента.

Как снизить негативное воздействие

Препарат сложно переносится организмом. Пациентам, которым необходимо использование в терапии любых форм данного лекарственного средства, рекомендуется вести здоровый и активный образ жизни.

В рационе требуется увеличить дозу витаминов, в том числе витамина С.

Если данное лекарственное средство не оказывается действенным после использования в течение максимум 4 недель (оптимальной продолжительностью курса признается 2 недели), требуется искать варианты аналогов.

Соблюдаются правила правильного питания с включением больших объемов жидкости для питья.

В настоящий момент на фармацевтическом рынке практически не существует препаратов, которые могли бы быть столь же действенны.

У Амфотерицина В аналоги по качеству немногочисленны:

  • Амфолип,
  • Амфоцил,
  • Фунгизон,
  • Фунгилин.

Основным действующим веществом аналогов также является рлс. Данные препараты, в отличие от оригинала, могут выпускаться в форме таблеток. Прием их и выбор варианта лекарства проводит исключительно лечащий врач. У всех вариантов аналогов препарата токсичность сохраняется, причем она заметно нарастает при необходимости длительного использования.

Видео: амфотерицин, инструкция

Противогрибковый макроциклический антибиотик Амфотерицин В – инструкция по применению средства содержит информацию о том, что исходя из чувствительности возбудителей, в крови после однократного введения, препарат начинает оказывать фунгистатическое или фунгицидное действие. Амфотерицин b активен в отношении грибов рода Blastomyces dermatitidis, Fonsecaea, Aspergillus, Cryptococcus neoformans, Sporothtrix schenckii, Candida, Coccidioides immitans, Histoplasma capsulatum.

Амфотерицин В против грибка

Микоз или грибковое кожное поражение приносит человеку существенный дискомфорт, поэтому при появлении первых симптомов такого недуга, следует обратиться за консультацией к специалисту. После обследования, сдачи анализов врач назначает пациенту лекарственные эффективные средства. Одним из самых известных противогрибковых препаратов является Амфотерицин. Антибиотик отечественного производства активен при появлении патогенных грибов, возбудителей системных и глубоких микозов.

Противогрибковое лекарство широкого спектра действия Амфотерицин связывается с клетками стеролами мембраны, нарушает при этом ее барьерную функцию и вызывает растворение чувствительных грибов. Внутривенный однократный ввод препарата создает в крови результативную концентрацию активного вещества. Такой дозы хватает на 24 часа. Инструкция по применению средства информирует, что Амфотерицин неэффективен при бактериальных, вирусных болезнях.

Состав и форма выпуска

Амфотерицин выпускают в виде порошка (лиофилизата). Эта желтая гигроскопичная масса без особого запаха предназначена для изготовления инфузионных, ингаляционных растворов для инъекций. Порошок можно купить во флаконах объемом 10 мл. Кроме лиофилизата, продается мазь. Она содержит одноименное активное вещество и имеет желтый цвет. Приобрести данный медикамент можно объемом по 15 или 30 г. Состав Амфотерицина указан в таблице:

11111111111111111111111111

Фармакодинамика и фармакокинетика

Амфотерицин – макроциклический антибиотик, который обладает противогрибковым действием. Создание препарата стало возможным вследствие роста микроорганизмов Streptomyces nodosus, которые продуцируют активное вещество, входящее в средство. Инструкция по применению лекарства включает такие определения:

  • Фармакодинамика. Исходя из чувствительности возбудителей и их концентрации в биологических жидкостях, препарат способен оказывать фунгистатическое, фунгицидное воздействия. Активно лекарство в отношении разных патогенных грибов. Механизм воздействия антибиотика направлен на связывание с эргостеринами, которые являются компонентами клеточной мембраны патогенных организмов, чувствительных к препарату.
  • Фармакокинетика. Лекарственное средство при внутривенном введении рассредотачивается во многие ткани и органы, при этом активное вещество не определяется в спинномозговой жидкости. Проникает Амфотерицин Б через плаценту. Связывание с белками плазмы – 90%. Лекарство выводится медленно через почки. При одноразовом использовании средства, в крови образуется его фунгицидная концентрация, которая сохраняется 24 часа. Активное вещество можно обнаружить в моче на протяжении нескольких недель после.

Показания к применению

Назначением лекарственного препарата должен заниматься лишь врач. Как правило, средство показано для лечения грибковых жизнеугрожающих, прогрессирующих инфекций, которые появились по причине воздействия чувствительных к активному веществу патогенных грибов. Согласно инструкции, ингаляционное и парентеральное применение Амфотерицина Б показано при разных формах кандидоза, а также при:

  • гистоплазмозе;
  • диссеминированном криптококкозе;
  • хромомикозе;
  • кокцидиоидозе и паракокцидиоидозе;
  • эндокардите;
  • системном микозе;
  • североамериканском бластомикозе;
  • гранулематозном, диссеминированном хроническом кандидозе;
  • криптококковом менингите;
  • диссеминированном споротрихозе;
  • грибковых инфекциях мочевыводящих путей;
  • зигомикозе;
  • грибковом сепсисе;
  • аспергиллезе;
  • плесневом микозе.

Способ применения и дозировка

При внутривенном введении антибиотика для уменьшения побочных явлений часто назначают нестероидные противовоспалительные препараты, антигистаминные и жаропонижающие средства, аскорбиновую кислоту, витамины группы В, препараты железа. Согласно инструкции, при лечении обязательно нужен систематический контроль состава крови, уровня калия, функции почек, печени. Дозировка препарата и длительность применения зависит от формы лекарственного средства.

Амфотерицин В мазь

Для местного и наружного использования часто берут амфотерициновую мазь. Средство необходимо наносить тонким слоем на зараженные участки 2 раза за сутки. Курс терапии зависит от показаний: паронихия лечится 4 недели; опрелости у ребенка – 14 дней; кандидоз кожи – 3 недели. Таблетки под аналогичным названием не продаются, поэтому можно использовать лишь мазь или порошок для инъекций.

Порошок Амфотерицин В

Перед внутривенным введением разбавленного порошка врач должен установить точный вес пациента и рассчитать дозу Амфотерицина. Чтобы определить индивидуальную переносимость лекарства сначала необходимо ввести 100 ЕД/кг, при отсутствии побочных явлений дозировку постепенно надо увеличить до 1000 ЕД/кг. Согласно инструкции, чтобы приготовить 0,1 мг/мл раствора необходимо развести порошок с Декстрозой в соотношении 1:50. Продолжительность терапии составляет около 2 месяцев, она определяется локализацией и тяжестью болезни.

Перед ингаляционным применением необходимо приготовить раствор, при этом содержимое флакона 50 000 ЕД надо развести в 10 мл воды для инъекций. Использование ингаляторов с лекарством проводится 2 раза за сутки по 20 минут, суточная доза 1000 ЕД/кг массы тела. Продолжительность курса лечения Амфотерицином –14 дней, через неделю терапию можно повторить. При использовании препарата обязательно следует осуществлять контроль температуры тела, артериального давления, пульса, функции печени.

Особые указания

Лечение антибиотиком следует прекратить при возникновении анемии. Кроме того, нельзя использовать мазь под окклюзионные повязки. Во время терапии надо постоянно контролировать состояние крови. Чтобы антибиотик лучше переносился организмом необходимо в раствор для ингаляций добавить 10 капель медицинского глицерина. Если через 2 недели не будет эффекта от использования Амфотерицина, необходимо обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными формами

Амфотерицин может вызвать усиление сердечных гликозидов и недеполяризующих миорелаксантов. При одновременном использовании средства с нефротоксичными антибиотиками, диуретиками (Метолазон, Индапамид, Индап, Клопамид), иммуносупрессантами (Циклоспорин, Такролимус) Амфотерицин увеличивает нефротоксичность. При применении антибиотика с препаратами, угнетающими костный мозг, повышается риск появления анемии и других гематологических нарушений. Вместе с Флуцитозином Амфотерицин оказывает синергическое действие.

Согласно инструкции лекарство несовместимо с растворами, которые содержат электролиты. При одновременном использовании усиливается токсичность антикоагулянтов, препаратов теофиллина, сульфонилмочевины. Взаимодействие с Этинилэстрадиолом снижает эффект лекарства, увеличивается риск появления кровотечений и развитие анемии. Ненаркотические анальгетики, антидепрессанты, ингибиторы повышают концентрацию вещества в сыворотке крови, снижают скорость метаболизма, усиливают токсическое воздействие. Амфотерицин может усиливать дефицит калия.

Побочные эффекты

При долгом использовании лекарства вероятность появления токсических эффектов значительно увеличивается. Согласно инструкции при парентеральном и ингаляционном применении средства может возникнуть:

  • рвота;
  • головная боль;
  • ухудшение зрения;
  • аритмия;
  • лейкопения;
  • тошнота;
  • анемия;
  • диплопия;
  • ухудшение аппетита;
  • сухость;
  • жжение кожи;
  • полинейропатия;
  • аллергические реакции: зуд, сыпь, краснота, отек;
  • гипертензия;
  • повышение температуры;
  • бронхоспазмы;
  • азотемия;
  • першение в горле;
  • ацидоз;
  • гипокалиемия;
  • отек Квинке;
  • насморк;
  • кашель;
  • озноб.

Передозировка

Значительное превышение дозы Амфотерицина может вызвать остановку дыхания, сердца. При этом показана симптоматическая, поддерживающая терапия, которая должна сопровождаться мониторингом содержания электролитов, функции печени, дыхательной и сердечной деятельности, состояния периферической крови. Перед наложением мази обработка кожи препаратами, содержащими бензиловый спирт, может спровоцировать преципитацию. Перед возобновлением терапии состояние больного должно быть стабилизировано. Гемодиализ не эффективен.

Противопоказания

Меры предосторожности во время применения препарата нужно соблюдать пациентам с анемией, сахарным диабетом. Вопрос о назначении медикамента женщинам при беременности должен решается лечащим врачом индивидуально, исходя из состояния пациентки и оценки вреда, пользы для здоровья ребенка. Амфотерициновая мазь противопоказана для применения новорожденным. Кроме того, на время лечения необходимо прекратить лактацию, т.к. в грудное молоко может проникнуть активное вещество. Другие противопоказания использования медикамента:

  • заболевания кроветворной системы;
  • нарушения работы почек, печени;
  • гиперчувствительность к компонентам лиофилизата или мази.

Условия продажи и хранения

Лекарственное средство Амфотерицин можно купить без рецепта в любой аптеке. Срок годности мази по инструкции составляет 2 года, лиофилизата – 4. При этом должны быть соблюдены все условия хранения, указанные производителем. Как правило, для лиофилизата температура составляет 10 °C, для мази – до 4 градусов. Нельзя применять средство по истечении срока годности. Неиспользованный раствор для инфузий не подлежит хранению.

Аналоги Амфотерицина В

Отечественный рынок сегодня предлагает огромное количество аналогов препарата в различных формах выпуска. При неизменности основного вещества они имеют другой состав дополнительных компонентов, по эффективности все средства почти не отличаются от базисного лекарственного продукта. Популярными аналогами Амфотерицина являются:

  • Амбизом;
  • Амфотрет;
  • Фунгизон;
  • Амфоцил;
  • Амфоглюкамин;
  • Амфолип;
  • Фунгизоме.

Цена Амфотерицина В

Купить эффективный противогрибковый препарат можно в любой аптеке. Кроме того, легко найти и заказать средство в он-лайн каталоге интернет-магазина. Цена медикамента зависит от фирмы производителя, формы выпуска. Средняя стоимость мази Амфотерицин 15 г составляет около 200 рублей, купить один флакон с лиофилизатом объемом 10 мл можно за 30 рублей. Примерные цены в Москве на препарат указаны в таблице.

Противогрибковый антибиотик

Действующее вещество

Амфотерицин В (amphotericin B)

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде пористой массы желтого цвета, без запаха, или почти без запаха, гигроскопичен.

Вспомогательные вещества: натрия фосфат однозамещенный, дезоксихолевая кислота.

50 000 ЕД - Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
50 000 ЕД - Флаконы объемом 10 мл (5) - пачки картонные.
50 000 ЕД - Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полиеновый макроциклический антибиотик с противогрибковой активностью. Продуцируется Streptomyces nodosus. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и от чувствительности возбудителя. Связывается со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране чувствительного к препарату гриба. В результате нарушается проницаемость мембраны и происходит выход внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство и лизис гриба.

Активен в отношении большинства штаммов Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, Candida spp., Blastomyces dermatidis, Rhodotorula spp., Cryptococcus neoformans, Sporothrix schenekii, Mucor mucedo, Rhizopus spp., Absidia spp., Basodiobolus ranarum, Aspergillus fumigatus.

Умеренно активен в отношении некоторых простейших: Leishmania braziliensis, Leishmania mexicana, Naegleria fowleri.

К амфотерицину В, как правило устойчивы: Pseudallescheria boydii, Fusarium spp.

Неэффективен в отношении бактерий, риккетсий, вирусов.

Фармакокинетика

После однократного внутривенного введения в крови создается эффективная концентрация (дозозависимая), сохраняющаяся в течение 24 ч. После внутривенного введения 1-5 мг/сут максимальная концентрация (C max) в - 0.5-2 мкг/мл. Связь с белками плазмы - более 90%.

Распределяется в легких, печени, селезенке, почках, надпочечниках, мышцах и других тканях. Концентрации в плевральном выпоте, перитонеалькой, синовиальной жидкостях, водянистой влаге достигают примерно 2/3 от концентрации в плазме; в спинномозговой жидкости обычно не определяется. Кажущийся объем распределения у взрослых - 4 л/кг, у детей - 0.4-8.3 л/кг, у новорожденных - 1.5-9.4 л/кг.

Метаболизируется (пути неизвестны). В желчи и моче около 98% присутствует в виде метаболитов. Выводится медленно почками, период полувыведения начальный у взрослых -24 ч, детей - 5.5-40.3 ч, у новорожденных - 18.8-62.5 ч; период полувыведения конечный -15 дней. Несмотря на замедленное выведение, кумулирует слабо. Практически не выводится в ходе гемодиализа. После отмены обнаруживается в организме еще в течение нескольких недель.

Показания

Прогрессирующие, жизнеугрожающие грибковые инфекции, вызванные чувствительными к амфотерицину В микроорганизмами:

— диссеминированный криптококкоз, криптококковый менингит;

— менингит, вызываемый другими грибами;

— инвазивный и диссеминированный аспергиллез;

— североамериканский бластомикоз;

— диссеминированные формы кандидоза;

— кокцидиоидоз;

— паракокцидиоидоз;

— гистоплазмоз;

— фикомикоз (зигомикоз);

— хромомикоз;

— плесневый микоз;

— диссеминированный споротрихоз;

— гиалогифомикоз;

— хроническая мицетома;

— инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);

— эндокардит;

— эндофтальмит;

— грибковый сепсис;

— грибковые инфекции мочевыводящих путей;

— висцеральный лейшманиоз (в том числе у пациентов с иммунодефицитом), американский кожно-висцеральный лейшманиоз (не является препаратом выбора).

Противопоказания

— гиперчувствительность;

— хроническая почечная недостаточность;

— период лактации.

С осторожностью: заболевания почек (в т.ч. гломерулонефрит), амилоидоз, гепатит, цирроз печени, анемия, агранулоцитоз, сахарный диабет, беременность.

Дозировка

Внутривенно капельно в течение 2-4 ч, рекомендуемая концентрация - 0.1 мг/мл. Пробная доза - 1 мг (основание) разводят в 20 мл 5% раствора декстрозы и вводят внутривенно в течение не менее 20-30 мин под контролем артериального давления, пульса, температуры тела через каждые 30 мин в течение 2-4 ч.

При повышенной чувствительности к препарату, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, недостаточности функции почек лечение начинают с низких доз - 5-10 мг и, постепенно увеличивая на 5-10 мг/сут, доводят до рекомендуемой суточной дозы - 0.5-0.7 мг/кг.

Подбор терапевтических доз осуществляется индивидуально в зависимости от вида и тяжести инфекции. При использовании препарата через день доза не должна превышать 1.5 мг/кг (во избежание развития сердечно-легочной недостаточности). Максимальная суточная доза - 1.5 мг/кг.

Споротрихоз : курсовая доза 2.5 г, продолжительность терапии - 9 мес.

Аспергиллез: курсовая доза - 3.6 г, продолжительность лечения - 11 мес.

Риноцеребральный фикомикоз: курсовая доза - 3-4 г.

В случае прерывания терапии более чем на 7 дней возобновлять ее следует с самой низкой дозы (0,25 мг/кг), постепенно увеличивая до желаемого уровня.

Детям: внутривенно, вначале 0.25 мг/кг (основание) в сутки в 5% растворе декстрозы в течение 6 ч; с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают (обычно на 0.125 - 0.25 мг/кг каждый день или через день) до максимальной дозы 1 мг/кг или 30 мг на 1 м 2 . Детям вводится в минимальных эффективных дозах.

Для приготовления раствора для внутривенного введения используют раствор с исходной концентрацией 5 мг/мл. Для этого стерильным шприцем (игла не менее № 20) вносят 10 мл стерильной воды для инъекций без бактериостатических добавок непосредственно во флакон с препаратом. Содержимое флакона встряхивают до образования прозрачного коллоидного раствора. Для получения раствора с концентрацией 0.1 мг/мл его разводят 5% раствором декстрозы с рН не ниже 4.2 в соотношении 1:50. Перед разведением необходимо проверить кислотность имеющегося раствора декстрозы. рН раствора декстрозы, как правило, превышает 4.2, в противном случае перед разведением в него следует добавить 1 -2 мл буферного раствора.

Перед добавлением к раствору декстрозы буферный раствор стерилизуют фильтрованием через бактериальный керамический или мембранный фильтр или путем автоклавирования в течение 30 мин при давлении 1 и 121 °С.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто - снижение аппетита, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, гепатотоксичность (повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия); нечасто - острая печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, геморрагический гастроэнтерит, мелена.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, нечасто - судороги, преходящее вертиго, периферическая нейропатия, энцефалопатия.

Со стороны органов чувств: нечасто - нарушение зрения, диплопия; потеря слуха, шум в ушах.

Со стороны органов кроветворения: часто - нормохромная нормоцитарная анемия; нечасто - агранулоцитоз, нарушение свертывания крови, лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение артериального давления; нечасто - аритмии, включая фибрилляцию желудочков, изменения на ЭКГ, повышение артериального давления, шок, остановка сердца, недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: часто - тахипноэ; нечасто - одышка, аллергический пневмонит, отек легких.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек, в том числе азотемия, гипокалиемия, гипостенурия, почечный тубулярный ацидоз, нефрокаль-циноз; нечасто - острая почечная недостаточность, олигурия, анурия, нефрогенный несахарный диабет. Предварительное введение 0.9% раствора нятрия хлорида снижает риск нефротоксичкости, введение - риск почечного тубулярного некроза.

Аллергические реакции: часто - анафилактоидные реакции, бронхоспазм, чихание; нечасто - сыпь, особенно макулопапулезная, зуд, эксфолиативиый дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Местные реакции: тромбофлебит в месте инъекции, химический ожог.

Прочие: часто - лихорадка, снижение массы тела, миалгия, артралгия, общая слабость.

Лабораторные показатели: гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия, гипокаль-циемия, гиперкреатининемия.

Передозировка

Симптомы: остановка сердца и дыхания.

Лечение: симптоматическое. Необходимо проводить мониторинг сердечной и дыхательной деятельности, функции печени и почек, картины периферической крови и содержания электролитов и назначать поддерживающую терапию. Не удаляется при гемодиализе.

Перед возобновлением лечения состояние пациента должно быть стабилизировано.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с гепарином, 0.9% раствором и другими растворами, содержащими электролиты.

Присутствие бактериостатических добавок (в том числе бензилового спирта) может привести к преципитации препарата.

Синергизм - с нитрофуранами.

Повышает эффект и токсичность , теофиллина и препаратов сульфонилмочевины, флуцитозина (удлиняет период полувыведения); снижает эффект этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. циметидин, ненаркотические анальгетики, антидепрессанты) замедляют скорость метаболизма, повышают концентрацию в сыворотке крови (повышение токсичности).

Индукторы микросомальных ферментов печени (в том числе фенитоин, рифампицин, барбитураты, карбамазепин) ускоряют метаболизм в печени (снижение эффекта).

Усиливает токсический эффект сердечных гликозидов (особенно на фоне исходного дефицита калия в организме) и курареподобных миорелаксантов.

Глюкокортикостероиды, ингибиторы карбоангидразы, адренокортикотропные гормоны увеличивают риск развития гипокалиемии.

Противоопухолевые лекарственные средства, лучевая терапия и лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, повышают риск возникновения анемии и других гематологических нарушений.

Противоопухолевые лекарственные средства усиливают нефротоксичность, бронхоспазм и снижение артериального давления.

Глюкокортикостероиды и кортикотропин усиливают гипокалиемию, что может привести к развитию аритмий. При необходимости одновременного назначения данных лекарственных средств следует проводить мониторинг электролитного состава крови и ЭКГ.

Амфотерицин В может усиливать токсичность сердечных гликозидов (за счет гипокалиемии).

Одновременное назначение с имидазолами (в том числе флуконазолом, итраконазолом, кетоконазолом, миконазолом, клотримазолом) может приводить к развитию устойчивости к амфотерицину В. Комбинированное лечение имидазолами с амфотерицином В следует назначать с осторожностью.

Нельзя назначать одновременно с нефротоксичными лекарственными средствами (аминогликозиды, циклоспорин, пентамидин и другие) - возрастает риск развития нарушений функции почек.

Удлиняет миорелаксирующее действие деполяризующих миорелаксантов.

Лейкоцитарную массу следует вводить со значительным интервалом после введения амфотерицина В (риск развития осложнений со стороны дыхательной системы).

Особые указания

Амфотерицин В должен применяться преимущественно для лечения прогрессирующих и жизнеугрожающих грибковых инфекций. Его не следует использовать для лечения неинвазивных (поверхностных) микозов, таких как кандидоз полости рта, влагалища или пищевода у больных с нормальным содержанием нейтрофилов в крови.

При длительном лечении вероятность возникновения токсических эффектов возрастает.

В период лечения проводят контрольное взвешивание больных, общий анализ крови, мочи, контроль концентрации калия в крови, определяют функциональное состояние почек, печени, ЭКГ. Пациентам, принимающим препараты калия, необходимо регулярно контролировать концентрацию калия и магния в плазме.

Введение препарата пациентам, находящимся на гемодиализе, возможно только после завершения процедуры диализа.

Все процедуры с раствором следует проводить со строгим соблюдением правил асептики, поскольку сам препарат и все растворы, предназначенные для его разведения, не содержат консервантов или бактериостатических средств.

При использовании систем для внутривенного введения, установленных ранее для других целей, необходимо систему промыть 5% раствором декстрозы для инъекций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре от 2 до 10°С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности - 4 года.

Амфотерицин В – антибиотик, оказывающий противогрибковое действие.

Форма выпуска и состав

Изготавливают лиофилизат для приготовления раствора для инфузий с содержанием в 1 флаконе 50000 ЕД амфотерицина В.

Вспомогательными компонентами лекарства выступают дезоксихолевая кислота, однозамещенный фосфат натрия.

Во флаконах объемом 10 мл.

Показания к применению

По инструкции, Амфотерицин В показан для лечения грибковых инфекций, а именно:

  • Криптококковый менингит и менингит, вызываемый другими видами грибов, диссеминированный криптококкоз;
  • Североамериканский бластомикоз;
  • Диссеминированный и инвазивный аспергиллез;
  • Гистоплазмоз;
  • Паракокцидиоидоз;
  • Кокцидиоидоз;
  • Фикомикоз;
  • Диссеминированные формы кандидоза;
  • Хромомикоз;
  • Эндокардит;
  • Хроническая мицетома;
  • Гиалогифомикоз;
  • Плесневый микоз;
  • Диссеминированный споротрихоз;
  • Инфекции брюшной полости (перитонит и др.);
  • Грибковый сепсис;
  • Эндофтальмит;
  • Висцеральный лейшманиоз, американский кожно-висцеральный лейшманиоз;
  • Грибковые инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказания

По инструкции, Амфотерицин В не следует применять в следующих случаях:

  • Кормление ребенка грудью;
  • Хроническая почечная недостаточность;
  • Повышенная чувствительность к действующему или вспомогательным компонентам лекарства.

В применении Амфотерицина В следует соблюдать осторожность при:

  • Болезнях почек (гломерулонефрит и др.);
  • Гепатите;
  • Циррозе печени;
  • Амилоидозе;
  • Анемии;
  • Беременности;
  • Сахарном диабете;
  • Агранулоцитозе.

Способ применения и дозировка

По инструкции, Амфотерицин В назначают внутривенно капельно в течение 2-4 часов в оптимальной дозе – 0,1 мг/мл.

Для приготовления лиофилизата разводят 1 мг лекарства в 20 мг раствора декстрозы 5%. Внутривенное введение должно занимать не менее получаса с осуществлением контроля пульса, давления и температуры тела.

В случае хорошей переносимости Амфотерицин В назначают в дозе 0,25-0,3 мг на кг веса, в зависимости от тяжести заболевания.

При наличии болезней сердечно-сосудистой системы, гиперчувствительности активному веществу препарата, недостаточности функции легких и почек терапию начинают с низких доз – 5-10 мг, увеличивая их на 5-10 мг в сутки вплоть до рекомендуемой – 0,5-0,7 мг на кг веса.

Терапевтическую дозу Амфотерицина В врач подбирает индивидуально в зависимости от тяжести и вида инфекции. Максимальная суточная доза лекарства – 1,5 мг на кг веса.

При споротрихозе назначают курсовую дозу 2,5 г. Продолжительность лечения – 9 месяцев.

При аспегиллезе курсовая доза Амфотерицина В составляет 3,6 г с продолжительностью терапии 11 месяцев.

При риноцеребральном фикомикозе курсовая доза лекарства – 3-4 г.

Если пациент совершал перерыв в лечении на неделю и более, то продолжение терапии следует осуществлять с минимально допустимых дозировок.

Детям Амфотерицин В вводят внутривенно. Начальная доза составляет 0,25 мг на кг веса в сутки на протяжении 6 часов. При хорошей переносимости допускается увеличение дозировки (каждый день на 0,125-0,25 мг) до максимальной – 1 мг на кг веса.

Побочные действия

Применение Амфотерицина В может вызывать следующие побочные явления:

  • Пищеварительная система: тошнота, рвота, диспепсия, гастралгия, диарея, потеря аппетита;
  • Нервная система: судороги, головная боль, энцефалопатия, периферическая нейропатия;
  • Органы чувств: потеря слуха, нарушения зрения, шум в ушах, диплопия;
  • Система кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, нарушение свертываемости крови, тромбоцитопения, лейкоцитоз, гемолитическая анемия, эозинофилия;
  • Дыхательная система: одышка, тахипноэ, отек легких;
  • Сердечно-сосудистая система: аритмии, снижение артериального давления, изменения на ЭКГ, остановка сердца, шок, повышение артериального давления, сердечная недостаточность;
  • Мочевыделительная система: нарушение почечной функции, острая почечная недостаточность, анурия, олигурия, нефрогенный несахарный диабет (риск нефротоксичности снижает предварительно введенный раствор натрия хлорида 0,9%);
  • Местные реакции: химический ожог, тромбофлебит в месте инъекции;
  • Аллергии: бронхоспазм, анафилактоидные реакции, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, макулопапулезная сыпь, зуд;
  • Прочие: снижение массы тела, артралгия, миалгия, лихорадка, слабость.

Особые указания

Для приготовления инфузии для внутривенного введения используют раствор с исходной концентрацией 5 мг/мл. В стерильный шприц набирают 10 мл стерильной воды для инъекций и вносят ее непосредственно во флакон с препаратом. Для образования прозрачного раствора содержимое флакона встряхивают. Чтобы получить раствор с концентрацией 0,1 мг/мл, его следует развести раствором декстрозы 5% в соотношении 1/50. Необходимо следить, чтобы рН раствора декстрозы не было ниже 4,2, в противном случае декстрозу следует разводить буферным раствором (1-2 мл).

Буферный раствор – вода для инъекций (до 100 мл), дигидрофосфат натрия (0,96 г), гидрофосфат натрия (1,59 г). Прежде чем добавить к декстрозе буферный раствор, его необходимо стерилизовать фильтрованием через бактериальный мембранный или керамический фильтр (автоклавирование на протяжении получаса при давлении 1 атм и 121 °С).

Применение Амфотерицина В целесообразно при лечении жизнеугрожающих и прогрессирующих грибковых инфекций. Не следует использовать лекарство для терапии поверхностных микозов, таких как кандидоз влагалища, полости рта, пищевода у пациентов с нормальным содержанием нейтрофилов в крови.

В случае передозировки АмфотерицинА В могут возникнуть остановка дыхания и сердца. Поэтому в период введения лекарства рекомендуется осуществлять мониторинг сердца, почек и печени, содержания электролитов и периферической картины крови.

Аналоги

Аналогами Амфотерицина В являются лекарственные средства Фунгизон и Амфоцил.

Сроки и условия хранения

Амфотерицин В относится к препаратам списка Б, из аптек отпускаемых по рецепту. Хранить лекарство рекомендуется при прохладной температуре (2 -10 °С) не дольше 4 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Грибковые поражения кожи приносят существенный дискомфорт пациенту. Более того, такие заболевания заразны. Поэтому при появлении первых же признаков грибка следует обязательно обратиться к узкому специалисту. После сдачи медицинских анализов и прочих обследований врач обязан назначить пациенту эффективные лекарственные средства.

Очень часто для лечения грибковых заболеваний используют различные мази и таблетки. Однако большинство врачей утверждают, что такое патологическое состояние лучше лечить при помощи внутривенных инъекций. После осуществления уколов лекарственный препарат сразу же начнет воздействовать на микроорганизмы, которые проявляют к нему особую чувствительность.

К наиболее действенным и эффективным средствам для устранения грибковых заболеваний относят медикамент «Амфотерицин В». Инструкция, формы выпуска и отзывы об этом лекарстве будут представлены ниже.

Форма, состав, описание и упаковка антибиотика

Приобрести рассматриваемый препарат можно в следующих формах:

  • Лиофилизат «Амфотерицин В». Отзывы сообщают, что данная форма лекарственного средства представляет собой пористую гигроскопичную массу желтого цвета без ярко выраженного запаха. Она предназначена для приготовления инфузионного раствора. Активным компонентом этого медикамента является амфотерицин В. В качестве вспомогательных составляющих используют такие вещества, как однозамещенный и дезоксихолевая кислота. В продажу этот медикамент поступает во флаконах объемом 10 мл и пачках картонных.
  • Мазь «Амфотерицин В». Применение этого средства показано в качестве дополнительного препарата при комплексной терапии. используют только наружно. Она имеет желтый цвет и содержит в себе одноименное активное вещество. Что касается дополнительных составляющих, то в качестве них используют вазелиновое масло, медицинский вазелин и Приобрести этот медикамент можно в тубах по 30 или 15 г.

Механизм действия противогрибквого препарата

Что представляет собой медикамент «Амфотерицин В»? Инструкция по применению (таблетки с таким же активным веществом найти довольно проблематично) сообщает, что это макроциклический полиеновый антибиотик с противогрибковой активностью. Он продуцируется Streptomyces nodosus, а также оказывает фунгистатическое и фунгицидное действие (зависит от концентрации препарата в биологических жидкостях и чувствительности возбудителя).

После попадания медикамента в кровоток он связывается со стеролами, что находятся в клеточных мембранах грибка, чувствительного к лекарству. В результате такого воздействия нарушается их проницаемость и происходит выведение внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство.

Препарат «Амфотерицин В» активен в отношении многих штаммов и умеренно активен в отношении простейших грибов.

Также следует отметить, что к данному средству устойчивы Fusarium spp. и Pseudallescheria boydii. Кроме того, данный препарат неэффективен в отношении риккетсий, бактерий и вирусов.

Кинетические свойства медикамента

Теперь вам известно, что представляет собой такой как «Амфотерицин В». Механизм действия этого средства был описан выше.

После внутривенного введения препарата в однократной дозе в крови сразу же создается его эффективная концентрация, которая сохраняется на протяжении суток. С белками плазмы данное средство связывается на 90 процентов.

Рассматриваемый медикамент распределяется в печени, легких, почках, селезенке, мышцах, надпочечниках и в других органах и тканях. Его концентрация в плевральном выпоте, синовиальной и перитонеальной жидкостях, а также водянистой влаге достигает 2/3 от концентрации в крови.

Пути метаболизма данного средства неизвестны. В моче и желчи около 98 процентов препарата присутствует в виде метаболитов. Выводится он медленно, посредством почек. Начальное время полувыведения препарата у взрослых людей составляет 24 часа, у детей - 6-40 часов, а у новорожденных - 20-60 часов. Конечный период полувыведения составляет 15 суток.

Показания антибиотика

Какие заболевания лечит лекарство «Амфотерицин В»? Его назначают при прогрессирующих, жизнеугрожающих грибковых инфекциях, которые были вызваны чувствительными микроорганизмами:


Противопоказания противогрибкового средства

Рассмотрим, какие состояния запрещают применять препарат «Амфотерицин В» (таблетки от грибка с аналогичным названием не производятся). Согласно инструкции, это средство противопоказано:

  • при хронической почечной недостаточности;
  • при гиперчувствительности;
  • в период грудного вскармливания.

С осторожностью данный медикамент используют при заболеваниях почек (включая гломерулонефрит), амилоидозе, циррозе печени, гепатите, анемии, агранулоцитозе, беременности и сахарном диабете.

Лиофилизат «Амфотерицин В»: инструкция по использованию

Для приготовления внутривенного раствора препарат используют с исходной концентрацией, равной 5 мг/мл. Посредством стерильного шприца 10 мл воды для инъекций вносят во флакон с медикаментом. Далее его содержимое встряхивают до образования прозрачной коллоидной жидкости.

Внутривенно препарат вводят в течение получаса под контролем АД, температуры тела и пульса больного. При хорошей переносимости лекарства его рекомендуемая суточная дозировка составляет 0,25-0,3 мг на кг веса (зависит от степени тяжести заболевания).

При заболеваниях сердца и сосудов, повышенной чувствительности и недостаточной работе почек лечение начинают с небольших доз (5-10 мг), которые постепенно увеличивают на 5-10 мг в сутки и доводят до 0,5-0,7 мг на кг.

При споротрихозе курсовая доза лекарства составляет 2,5 г, а продолжительность терапии - не менее 9 месяцев.

При аспергиллезе дозировка данного средства составляет 3,6 г, а длительность лечения - не менее 11 месяцев.

Детям в самом начале терапии вводят 0,25 мг на кг веса в сутки, а затем постепенно увеличивают до максимальной дозы (1 мг на кг).

Мазь «Амфотерицин В»: инструкция по применению

Таблетки под аналогичным торговым названием в аптеках не продаются. Поэтому для замены этого лекарства следует обратиться к доктору.

При необходимости использования мази «Амфотерицин В» ее тонким слоем наносят на пораженные участки дважды в день. Лечебный курс зависит от имеющихся показаний:

  • при кандидозе складок кожи - около 1-3 недель;
  • при опрелостях у детей - примерно 7-14 дней;
  • при паронихии и поражениях межпальцевых промежутков - 2-4 недели.

Побочные действия

Препарат «Амфотерицин В» может вызывать следующие побочные явления:

  • головные боли, судороги, периферическую нейропатию, преходящее вертиго, энцефалопатию;
  • снижение аппетита, рвоту, диспепсию, тошноту, гастралгию, диарею, гепатотоксичность, острую печеночную недостаточность, желтуху, гепатит, мелену, геморрагический гастроэнтерит;
  • лейкопению, нарушение свертывания крови, тромбоцитопению, агранулоцитоз, гемолитическую анемию, эозинофилию, лейкоцитоз;
  • нарушение зрения, потерю слуха, диплопию, шум в ушах;
  • тахипноэ, одышку, отек легких, аритмию и аллергический пневмонит;
  • снижение или повышение АД, зуд, изменение ЭКГ-показателей, остановку сердца, шок, сердечную недостаточность;
  • анафилактоидные реакции, чихание, нефрогенный несахарный диабет, бронхоспазм, нефрокальциноз, сыпь, эксфолиативиый дерматит, токсический эпидермальный некролиз
  • нарушение функции почек, гипокалиемию, гипостенурию, почечный тубулярный ацидоз, синдром Стивенса - Джонсона, острую почечную недостаточность, олигурию, анурию;
  • тромбофлебит и ожог в месте инъекции;
  • лихорадку, миалгию, снижение массы тела, артралгию, общую слабость.

Случаи передозировки

При ведении больших доз медикамента у пациента может возникнуть остановка дыхания и сердца. Поэтому в процессе терапии следует строго придерживаться рекомендованных врачом дозировок. Также необходимо контролировать работу дыхательной и сердечной деятельности, функцию почек и печени, картину периферической крови, а также содержание в ней электролитов.

Совместимость с другими медикаментами

Лекарственное средство «Амфотерицин В» может усиливать или же ослаблять действие других препаратов, а также повышать их токсичность. В связи с этим данный медикамент с осторожностью назначают в комплексной терапии.

При назначении упомянутого средства пациенту следует обязательно поставить в известность своего врача о приеме других препаратов. В ином случае применение «Амфотерицина В» (внутривенное) может пагубного сказаться на здоровье и общем самочувствии человека.

  • Препарат «Амфотерицин В» должен использоваться только для лечения жизнеугрожающих и прогрессирующих грибковых инфекций.
  • При длительном применении вероятность развития токсических эффектов увеличивается.
  • При появлении анемии использование препарата следует прекратить.