Содержание полностью транс-ретиноевой кислоты в пище относительно невелико (в отличие от содержания ретинола), и никаких специальных механизмов ее всасывания, транспорта в плазме и запасания в тканях не существует. После всасывания полностью транс-ретиноевая кислота циркулирует в плазме в комплексе с альбумином. Количественные исследования ее всасывания в ЖКТ у человека не проводились. Существует препарат полностью транс-ретиноевой кислоты - третиноин. При нанесении его на кожу примерно 5% общей дозы (вместе с метаболитами) обнаруживается в моче; системные побочные эффекты при таком способе применения не выражены. Однако попытки лечить дерматозы путем приема третиноина внутрь могут вызвать тяжелый гипервитаминоз А.

Третиноин быстро метаболизируется в печени; различные его конъюгаты и продукты распада попадают в желчь и выводятся с мочой и калом. Из третиноина образуются 13-цнс-рети-ноевая кислота (изотретиноин), конъюгаты с глюкуроновой кислотой и таурином; кроме того, третиноин окисляется в положении 4 р-иононового кольца (Allen and Bloxham в Symposium, 1989b). Третиноин применяли для стимуляции дифференцировки лейкозных клеток при остром промиелоцитарном лейкозе. Однако ремиссия оказывалась непродолжительной из-за фармакокинетических свойств препарата - при длительном применении максимальная сывороточная концентрация третиноина прогрессивно снижается (см. ниже). Другой изомер, 9-цис-ретиноевая кислота, активирует рецепторы того же семейства, что третиноин, и поэтому обладает теми же лечебными свойствами. Различия в фармакокинетических свойствах 9-цис-ретиноевой кислоты и третиноина, выявленные в опытах на бестимусных мышах, позволяют надеяться на ее большую эффективность при остром промиелоцитарном лейкозе (Achkar etal., 1994).

Изотретиноин

После приема изотретиноина (13-цис-ретиноевой кислоты) внутрь его сывороточная концентрация достигает максимума через 2-4 ч. Биодоступность изотретиноина при приеме натощак составляет примерно 20%; при приеме с пищей всасывание препарата значительно увеличивается. Изотретиноин не оказывает местного действия. В плазме препарат активно связывается с альбумином, и концентрация изотретиноина в крови обычно выше, чем в тканях.

Изотретиноин в организме обратимо превращается в третиноин, и примерно 20-30% введенного изотретиноина метаболизируются этим путем. При повторном введении препарата основной его метаболит, 4-оксоизотретиноин, накапливается в крови. Метаболиты и исходное вещество (в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой) выделяются в желчь. Т1/2 изотретиноина составляет 6-36 ч. При многократном введении стационарная сывороточная концентрация достигается через 5-7 сут. Некоторые метаболиты изотретиноина исчезают из плазмы довольно медленно. Из-за возможного тератогенного действия ретиноидов женщинам рекомендуют избегать беременности в течение по меньшей мере 1 мес после прекращения их приема. Фармакокинетике изотретиноина посвящен обзор Allen and Bloxham в Symposium, 1989b.

Ретиноиды упоминаются во многих косметических средствах, направленных на борьбу с морщинами. В то же время средства с ретиноидами широко используются для борьбы с акне. Попробуем разобраться, откуда берется такая многофункциональность ретиноидов, и как ею пользоваться.

Ретиноиды - это естественные или полученные искусственным путём активные формы витамина А

(ретинола).
С 1968 г. были синтезированы и апробированы на способность вызывать биологические ответы в организме животных и человека более 1500 ретиноидов, однако только несколько десятков из них сегодня используются в медицинской практике (в дерматологии, косметологии, онкологии). Все ретиноиды можно разделить на 4 поколения.
1. К 1-му поколению относят производные ретиноидной кислоты - ретинол, ретиналь, третиноин, изотретиноин, алитретиноин.
Ретиноиды первого поколения широко используются для лечения акне.
Третиноин зарегистрирован как «Айрол», «Атредерм», «Локацид», «Третиноин», «Ретин-А». В комбинации с эритромицином третиноин известен как «Акне-Мицин», «Клинесфар», «Эрилик».
Применение созданных недавно 2 новых местных форм третиноина в виде 0,1% геля «Retin-A Micro» (в настоящее время не поставляется в Россию) и 0,025% крема «Avita» позволяет значительно уменьшить выраженность побочных реакций, которые часто наблюдались при лечении третиноином в форме крема или жидкости.

Изотретиноин в местных формах выпускается под названиями «Изотрекс», «Ретиноевая мазь», а в комбинации с эритромицином - как «Изотрексин». Но более всего изотретиноин известен как системный ретиноид для лечения акне в виде препаратов «Роаккутан», «Accutane» (продается в США) и недавно появившегося во Франции «Curacne‘ Ge‘».

Достоверных сведений об эффективности и безопасности отечественных препаратов на основе изотретиноина пока не имеется.
2. Ко 2-му поколению ретиноидов относят этретинат («Тигазон», в настоящее время снят с производства) и ацитретин («Неотигазон»), применяемые в качестве системных препаратов для лечения псориаза и дерматозов.

3. 3-е поколение ретиноидов представлено полиароматическими соединениями (в частности, аротиноидом), используемыми в онкологической практике.

4. В 4-ю генерацию ретиноидов вошли 2 недавно синтезированных вещества с ретиноидоподобным действием.

Тазаротен в виде 0,05 и 0,1% геля («Tazorac», «Zorac») применяется для лечения псориаза.

Адапален - производное нафтойной кислоты (naphthoic acid) с ретиноидоподобным действием - на сегодняшний день является достаточно эффективным средством местной терапии акне. В России адапален зарегистрирован под названием «Дифферин» («Галдерма С.А.», Швейцария) и производится в виде 0,1% геля на водной основе и 0,1% крема.
Молекулы адапалена устойчивы к воздействию солнечного света и кислорода и благодаря липофильности быстро проникают в верхние слои кожи. Он плохо поступает в глубокие слои кожи, чем обеспечивается его высокая концентрация в верхних слоях.

По материалам http://www.rusvrach.ru Из классификации ясно, что ретиноиды первого поколения активно используются для лечения акне. Каков механизм их действия?

Дело в том, что механизм действия третиноина и изотретиноина ещё не до конца известен.

Третиноин

сокращает выработку кожного сала, ускоряет обновление кожи (на базальном уровне), тормозит образование микрокомедонов, способствует переходу закрытых угрей ("подкожников") в открытые.

Изотретиноин подавляет до 90% выработки кожного сала, препятствует образованию микрокомедонов, оказывает противовоспалительный и антибактериальный эффект, подавляет активность микробных ферментов.

Важно: производные ретинола - это лекарственные препараты, поэтому вместо них в косметические средства включают либо ретинол, либо ретинилпальмитат. При этом их концентрация в косметических препаратах не достаточна для проникновения в глубокие слои кожи и активного воздействия на проблему. Это делается из-за того,что косметика, в отличие от лекарственных препаратов, используется, как правило, длительное время и без всякого врачебного контроля.

Что можно сказать об эффективности ретиноидов при борьбе с морщинами?
Третиноин является единственным средством против морщин, одобренным Американским управлением по пищевым продуктам и лекарствам (FDA).
Несколько исследований показали, что местно применяемый третиноин эффективен при лечении морщин и нарушений пигментации кожи, вызванных воздействием солнечного света, поскольку действует как снаружи, так и на уровне базального слоя. Лечение не восстанавливает кожу до нормального состояния, но увеличивает и толщину эпидермиса, и синтез коллагена и волокон, несущих опорную функцию. Формируются новые кровеносные сосуды и усиливается кровоснабжение. При этом самым действенным препаратом на основе третиноина называют Retin-A.
Третиноин также включен в ретиноевый пилинг.

Ретиноиды повышают чувствительность кожи к ультрафиолету и при их назначении нужно использовать солнцезащитные средства (например, увлажняющие кремы с SPF), не посещать солярии и не загорать на солнце. Во время лечения ретиноидами не нужно пользоваться отшелушивающими, подсушивающими или раздражающими кожу средствами (в том числе спиртовые растворы, скрабы, раздражающие средства).

Употребление ретиноидов вовнутрь, впрочем как и наружное применение, назначается врачом.

Изотретиноин – химическое вещество, которое используется в косметологии в основном для лечения угревой сыпи. Форма выпуска может быть разной – капсулы для приема внутрь, растворы и мази для наружного применения, ректальные суппозитории. Такие средства относятся к лекарственным, их должен выписать врач-дерматолог.

Принцип лечебного действия

Препараты с изотретиноином обладают следующими фармакологическими эффектами:

• нормализуют процессы дифференциации (развития) клеток сальных желез;
• тормозят избыточное образование поверхностных клеток, выстилающих выводные протоки желез;
• подавляют образование кожного сала;
• облегчают выведение секрета сальных желез на поверхность эпителия.

За счет этого количество кожного сала становится меньше, состав нормализуется, выделение облегчается, а воспалительные процессы подавляются.

Изотретиноин оказывает следующие лечебные действия:

• антисеборейное;
• противовоспалительное;
• себостатическое (угнетение синтеза кожного секрета);
• иммуномодулирующее;
• кератомодулирующее (нормализующее баланс веществ и клеток кожи);
• регенерирующее.

Системный изотретиноин после приема капсулы внутрь всасывается в кишечнике. Однако биодоступность его низкая. Большее количество препарата попадает в кровь при одновременном приеме пищи. С кровью он попадает в печень, где подвергается метаболизму с образованием третиноина. Выводится из организма с мочой и каловыми массами.

Показания к применению

Разные лекарственные формы этого вещества используются при различных клинических ситуациях:

• изотретиноин таблетки показаны при тяжелой , особенно с локализацией ее о области туловища;
• ректальные свечи используются при рецидивирующей форме заболевания, а также при в сочетании с угревой болезнью; в России такие препараты пока в продаже отсутствуют;
• изотретиноин мазь назначается при себорее, (гнойничковой сыпи в околоротовой области), папуло-пустулезной форме акне (с образованием гнойничков), .

По мнению врачей, использовать изотретиноин нужно в случаях умеренной угревой сыпи в сочетании:

• с устойчивостью к лечению;
• с образованием рубцов;
• со значительным психосоциальным дискомфортом.

Результаты терапии акне Роаккутаном

Применение off-label

Исследования изотретиноина для лечения кожных заболеваний привели к формированию других показаний к его применению, которые пока не одобрены официально. Такое использование носит название «off-label». Эффективность препарата изучалась и была с той или иной степенью достоверности доказана при следующих заболеваниях:

• некоторые формы розацеа: папуло-пустулезная, эритематозно-телеангиэктатическая, молниеносная, экстрафациальная, гранулематозная;
• красный отрубевидный лишай ();
• псориаз;
• кожная красная волчанка;
• гнойный ;
• генерализованный вариант кольцевидной гранулемы;
• фолликулярный кератоз (Дарье-Уайта);
• предрак кожи (лейкоплакия, );
• злокачественные опухоли ( , промиелоцитарный лейкоз, опухоли головы и шеи, нейробластома, немеланоцитарный рак кожи, гепатоцеллюлярная карцинома, злокачественная опухоль молочной железы);
• , а также его профилактика у лиц с высоким риском развития заболевания (при пигментной ксеродерме, синдроме базально-клеточной карциномы).

Наконец, есть единичные наблюдения с доказанным улучшением под действием изотретиноина при следующих заболеваниях:

• парокератоз;
• подрывающий целлюлит;
• болезнь Гровера;
• узелки Фордайса;
• болезнь Кирле;
• склеромикседема;
• болезнь Офуджи;
• диффузный кожный ангиоматоз;
• пахидермопериостоз;
• вермикулярная атрофодермия;
• ихтиозиформный дерматоз.

Это редкие состояния. При их лечении дерматолог может назначить изотретиноин лишь при неэффективности других методов; однако он не обязан предлагать такой метод лечения, поскольку он официально не подтвержден.

Изотретиноин и фотостарение

Для кожи с повышенной чувствительностью к солнцу лучше выбирать косметику, содержащую третиноин. С начала 2000 годов ведутся исследования, посвященные эффективности изотретиноина для профилактики фотостарения. Так, было доказано, что применение этого препарата в сочетании с омолаживающими косметологическими процедурами более эффективно, чем одни только процедуры. Сообщалось об уменьшении выраженности морщин, уплотнении и утолщении кожи, улучшении ее цвета, сокращении пор, повышении тонуса и упругости, осветлении пигментных пятен.

Однако некоторые другие исследования не подтвердили омолаживающий эффект изотретиноина. Поэтому его использование до сих пор официально ограничено только лечением угревой болезни.

Лечение себорейного дерматита. Прием изотретиноина внутрь, длительность 3 месяца

Дозировка и способы применения

Расчет дозировки изотретиноина и длительность применения должен определить врач. Это достаточно токсичный препарат, который нельзя использовать в целях самолечения.

Капсулы начинают принимать внутрь из расчета 0,5 мг/кг массы тела в сутки, а через месяц дозу увеличивают до 1 мг/кг. В последующем переходят на поддерживающую терапию, включающую микродозы третиноина (0,1 – 0,4 мг/кг массы тела в сутки). Это позволяет уменьшить частоту развития побочных эффектов, одновременно предупреждая рецидивы заболевания.

Инструкция по применению допускает длительность первого курса лечения в течение 4 месяцев. Затем делают перерыв 8 дней, и курс повторяют. Принимать лекарство внутрь нужно вместе с пищей, за один или несколько раз, главное – соблюсти суточную дозировку. Суммарная дозировка составляет 130-150 мг/кг на курс.

Ректальные суппозитории вводят в прямую кишку каждый вечер в положении лежа. Курс лечения составляет от 8 до 12 недель. Между повторными курсами необходимо делать перерывы длительностью не меньше 1 месяца. Дозировка рассчитывается как 0,5-1,0 мг/кг веса в день.

Наружно изотретиноин применяют дважды в сутки, нанося мазь тонким слоем на пораженный участок кожи. Продолжительность такой терапии составляет 1-1,5 месяца.

При использовании мази и свечей через 1,5-2 недели после начала лечения у многих пациентов отмечается усиление симптомов заболевания: угревая сыпь усиливается, кожа краснеет, отекает, появляется зуд. При выраженной реакции лечение на несколько дней отменяют, а затем возобновляют после стихания обострения.

Побочные эффекты

Побочные действия могут ограничивать использование этого препарата у многих пациентов. Среди них отмечаются разнообразные эффекты, во многом связанные с повышенным содержанием в организме витамина А:

Более редкие последствия приема изотретиноина:

• истончение волос;
• расширение кровеносных капилляров;
• повышенная чувствительность к солнечному свету;
• депрессия;
• судороги;
• суицидальные мысли (врач должен оценить психологическое состояние обратившегося к нему пациента, и при сомнениях изотретиноин обычно не назначается);
• повышение внутричерепного давления (особенно при одновременном применении антибиотиков из группы аминогликозидов, например, гентамицина);
• боль в животе;
• боль в правом подреберье;
• желтуха (признак гепатита);
• запоры или поносы, болезнь Крона;
• кровотечения из кишечника, неспецифический язвенный колит;
• ускоренная колонизация поверхности кожи золотистым стафилококком, что может вызвать развитие , фурункулеза или периорального абсцесса.

Влияние на беременность

Тератогенные эффекты и риск развития эмбриопатии (патологии плода) под действием изотретиноина хорошо изучены. Препарат начали использовать в 1982 году в США, после чего были зарегистрированы сотни случаев врожденных пороков развития плода. Уже в то время были предприняты меры по снижению таких рисков. Сейчас используется уже третье поколение рекомендаций по безопасности проводимой терапии у беременных женщин.

Для профилактики беременности необходимо либо полное воздержание, либо использование сразу двух методов контрацепции (презервативы + лекарственные средства). Учитывая, что изотретиноин не рекомендуется сочетать с прогестероном, подбор контрацептива должен осуществлять грамотный гинеколог. Преимущество отдается длительно действующим препаратам, которые не нужно принимать ежедневно.

Беременность после завершения лечения изотретиноином разрешается через 2 месяца. Удлинение этого срока нецелесообразно, так как препарат быстро выводится из организма.

Противопоказания

Изотретиноин нельзя применять даже в малых дозах во время планирования и течения беременности, при грудном вскармливании, при индивидуальной непереносимости и одновременном лечении антибиотиками из группы тетрациклинов (например, Доксициклин). Не следует (и не возникает необходимости) назначать этот медикамент детям до начала полового созревания.

Лекарства для приема внутрь, кроме того, запрещены при:

• тяжелой почечной или печеночной недостаточности;
• гипервитаминозе А;
• высоком уровне холестерина и триглицеридов;
• различных доброкачественных и злокачественных опухолях.

Свечи противопоказаны при сопутствующих болезнях прямой кишки, в том числе при геморрое и анальной трещине.

После курса применения Акнекутана

Особые указания

Изотретиноин можно применять с осторожностью при заболеваниях печени и почек без тяжелой недостаточности этих органов, при панкреатите, хроническом алкоголизме или наркомании, а также при сердечной недостаточности III-IV функциональных классов.

При внутреннем приеме изотретиноина от прыщей необходимо сдать анализы на сахар, липиды крови и печеночные пробы до начала терапии, через 1 месяц лечения, затем через 3 месяца. У людей с диабетом и ожирением такие анализы проверяются чаще.

Во время курса приема лучше отказаться от использования контактных линз, а также избегать воздействия прямых солнечных лучей на кожу.

Нежелательно сочетать изотретиноин с гормональными препаратами прогестерона или 19-норэпистерона, витамином А, средствами с отшелушивающим эффектом (в том числе с другими ретиноидами).

Препараты изотретиноина

Изотретиноин входит в состав ретиноевой мази, которая выпускается для наружного применения в трех разных концентрациях – 0,01%, 0,05% и 0,1%. Также имеется раствор для обработки кожи Ретасол 0,025%.

Аналоги изотретиноина для приема внутрь в форме капсул:

• Акнекутан (Бельгия);
• Верокутан (Россия);
• Роаккутан (Германия);
• Сотрет (Индия).

Наиболее популярным из этого перечня является Роаккутан. Он выпускается в капсулах по 10 и 20 мг. Научные исследования препарата подтвердили, что он уменьшает слущивание клеток сальных желез, образование кожного сала и предотвращает как формирование , так и воспаление с образованием папул или пустул.

Ретиноиды

Изотретиноин относится к достаточно обширной группе ретиноидов – предшественников витамина А. Все эти вещества оказывают активное действие на кожу и могут входить в состав различных лекарственных препаратов или средств для ухода.

Изотретиноин и третиноин: в чем разница?

Третиноин, или полностью транс-ретиноевая кислота, имеет длинную молекулу, способную принимать в пространстве разную форму. Одним из стерео-изомеров третиноина и является изотретиноин. В организме оба этих вещества способны обратимо превращаться друг в друга. Поэтому отличий между ними по сути и нет.

Все препараты ретиноидов используются в дерматологии для лечения . Их нельзя считать аналогами изотретиноина, так как они имеют несколько другое химическое строение. Однако биологическое действие всех ретиноидов похожее. К этой группе относятся:

• крем Адаклин, содержащий ретиноид адапален, показанный для лечения акне легкой и средней степени, в том числе комедонов, папул (высыпаний) и пустул (гнойничков);
• гели Адапален и Клензит с тем же эффектом.

Эти средства гораздо лучше переносятся, у них значительно меньше побочных эффектов. Однако они используются в более легких случаях. При их неэффективности врач может рекомендовать препараты изотретиноина.

Ретиноиды - это не какие-то гели, мази, крема и т.п. Ретиноидами называют специальные активные компоненты/вещества в различных препаратах, как местного или наружного действия (лосьоны, гели, крема и т.п.), так и системные, т.е. принимаемые внутрь в таблетках/капсулах (роаккутан, роа и т.п.). Этот обзор касается только местных или наружных средств (лосьоны, гели, крема и т.п.)

К примеру, в самом знаменитом наружном/местном препарате или, проще говоря, креме Retin-A содержится активный компонент, ретиноид под названием Третиноин (Tretinoin). В другом знаменитом наружном/местном препарате или, проще говоря, геле Дифферине содержится активный компонент, ретиноид под названием Адапален (Adapalene). Название активного компонента/вещества в том или ином средстве, обычно (почти всегда) указано под названием самого препарата - так что вы без труда это можете сами определить.

Ретиноиды, пожалуй, самые загадочные и мощные химические соединения, которые, благодаря их свойствам, а именно - наличию уникальных рецепторов могут широчайшим образом воздействовать на абсолютно все слои кожи. Воздействуют они только одним образом - помогают нашей коже жить, быть здоровой и справляться с ежедневными проблемами, при этом оставаясь красивой, упрогой, “бодрой” и эстетически привлекательной! Для тех кто не в курсе, ретиноиды получают из Витамина А и в основном синтетическим образом.

Надо оговориться дополнительно по применению - ретиноидами надо уметь пользоваться, при этом не злоупотреблять! Только тогда будет самый лучший результат.

Ретиноиды для меня, самое любимое и значимое событие - некий период в жизни, который делит само лечение на «до» и «после»! Почему период? Потому что «доходит» не сразу - на это у всех уходит некоторое время. Если говорить именно о моменте, то тогда - это будет Пероксид Бензоила ПБ (Benzoyl peroxide), т.к. на понимание его эффективности не нужно много времени (буквально дни или даже сутки).

Среди больше чем 5 000 ретиноидов самыми эффективными и безопасными являются лишь единицы.

Старожилом и одновременно, одним из самых эффективных, конечно же, является ретиноиды под названием Третиноин (Tretinoin) и Изотретиноин (Isotretinoin) - они наиболее близки по структуре к Витамину А.

Зачем нужны ретиноиды?

Наверно нет таких показателей, на которые ретиноиды не влияют в положительную сторону. Все это, в итоге, выражается в эстетическом виде - кожа здоровее и лучше выглядит, т.е. красивая, эстетически приятна глазу:

Акне - активнейшим образом борются с проблемной кожей

Цвет - улучшается цвет кожи

Текстура и плотность (дряблость) - улучшается и повышается общее состояние поверхности кожи

Морщины - умешьшаются при долгих сроках применения - минимум от полугода или нескольких лет, все зависит от ситуации

«Усталость» - уменьшается при правильном и регулярном применении ретиноидов и праллельного пилинга

Ретиноиды очень мощное оружие и поэтому при неправильном подходе, увы, кожа может отреагировать побочными явлениями и даже может быть повреждена.

Ретиноиды и побочные явления

Очень часто, если человек спешит или не понимает как правильно совмещать разные средства, инструменты - не знает что за чем, т.е. мешает «все в кучу» возникают проблемы. Обычные проблемы при этом:

раздраженность

краснота

сухость и стянутость

шелушение

зуд и болезненные проявления

Лечение Акне и ретиноиды.
Смысл применения и схема лечения

Вся схема лечения проблемной кожи, а точнее правильная и эффективная (полная) схема лечения Акне базируется на 2-х моментах. Всего лишь два вопроса, которые надо решить, чтобы избавиться от прыщей и проблемной кожи в целом:

воспаление, т.е. побороть все воспалительные реакции в коже, а еще лучше - заранее их предупредить/недопустить. Успех в этом деле - это полное отсутствие гноя и результатом этого - на коже не будет ни одного элемента, за исключением невоспалительных мелких элементов, от которых можно также избавиться (см. п. 2)

гиперкератоз - чрезмерное утолщение верхнего слоя кожи или ненормальное нагромождение мертвых клеток на поверхности кожи. Эти слои не видны, если взглянуть на кожу, т.к. это микрослои, т.е. толщиной намного меньше миллиметра. Но эти нагромождения мертвых клеток, в итоге, играют ключевую роль в здоровье кожи и ее эстетическом виде. Именно применение эксфолиантов (т.е. специальных веществ, которые активным образом очищают поверхность кожи) поможет справится со второй проблемой/вопросом.

Ретиноиды - это очень мощные эксфолианты с дополнительным(!) противовоспалительным эффектом.

Проще говоря - если избавиться от многослойного, лишнего нагромождения мертвых клеток на поверхности кожи, то прыщи и проблемная кожа, в целом, на половину пройдут. А оставшаяся, первая половина - это первый пункт, т.е. воспаление. Повторюсь, что вещества, которые могут активным образом отшелушивать лишнее с поверхности кожи назвали эксфолиантами, а процесс их действия (отшелушивание) - эксфолиацией или пилингом (анг. peel - отшелушивание).

Итак, если мы самым лучшим образом будем бороться и с п.1. воспаление и с п.2. гиперкератоз, то мы избавимся от проблемной кожи.

Это полная правда и вся суть любого лечения, которое существует на данный момент во всем мире. Можно лечить изнутри, а можно лечить снаружи - но лучше всего одновременно: внешнее лечение + внутреннее лечение - это самый короткий и самый надежный путь, который гарантирует 100% результат.

Осталось только понять, какие существуют самые лучшие способы/инструменты борьбы с воспалением и гиперкератозом! Сейчас я не буду перечислять все и вся, а выделю лишь только ретиноиды.

Это химически активные вещества, получаемые из витамина А, с особыми рецепторами, благодаря которым они одновременно обладают как мощными свойствами к эксфолиации (отшелушиванию), так и противовоспалительными свойствами. Другими словами, ретиноиды одновременно борются с п.1. воспаление и п.2. гиперкератоз, причем они очень мощные и поэтому эффективные.

Ретиноиды - какие бывают и как их применять?

Ретиноидов больше 5 000 разных видов. Чем больше ретиноид отличается от Витамина А, тем больше его поколение. Самые лучшие/эффективные и распространенные ретиноды для лечения Акне - это ретиноиды 1-ого поколения: Третиноин (Tretinoin) и Изотретиноин (Isotretinoin). Адапален (Adapalene) и Тазаротен (Tazarotene) - это ретиноиды 4 поколения, также применяемые для лечения Акне.

Любой местный (наружный, т.е. наносимый на кожу) ретиноид для лечения Акне применяется в минимальных количествах и только вечером. Все условия и нюансы его применения обуславливаются тем что ретиноиды - очень мощные/активные вещества и поэтому, как все мощное оружие с ними надо обращаться крайне аккуратно. Поэтому если мы будем наносить утром (на день), то наша кожа не выдержит такого воздействия из-за влияния Солнечных лучей в течении дня. Ночью «темно» и кожа не так нагружена и может выдержать, т.е. риск возникновения побочек минимален.

Тот же самый принцип касается количества наносимого ретиноида на кожу - чем больше мы наносим за раз, тем больше мы нагружаем нашу кожу. Поэтому надо соблюдать принцип: «необходимо и достаточно», чтобы «не переборщить» - на практике, в большинстве случаев - самые минимальные дозы вечером. Особенно это касается новичков, а новичком вы будете в течении 3-6 мес применения ретиноидов. Дело в том, что кожа к ретиноидам привыкает очень долго, независимо от того как она их переносит - полное привыкание идет от 3-6 месяцев и до 1 года.

В зависимости от обстоятельств и мест применений, концентрация ретиноидов в различных препаратах бывает от 0,01% до 0,1%. Самая распространенная по эффективности - 0,05%.

Также надо знать (так как ретиноиды очень активны), что ретиноиды подвержены разложению или деактивации, т.е. вступая во взаимодействие с различными активными компонентами они теряют свои свойства. К примеру, ретиноид Третиноин (Tretinoin) НЕ совместим с Пероксид Бензоила ПБ (Benzoyl peroxide) или, к примеру, ретиноиды НЕ совместимы с AHA-BHA. На практике это означает, что нельзя одновременно наносить на кожу ретиноиды и AHA-BHA. Но можно (и нужно для мощного/эффективного лечения) разнести применение, к примеру, Пероксид Бензоила ПБ (Benzoyl peroxide) - утром, ретиноид/третиноин - вечером и т.п.

Также, нужно помнить что перебор с дозировкой может привести к побочкам. Так, к примеру, ретиноид Адапален (Adapalene) совместим с Пероксид Бензоила ПБ (Benzoyl peroxide) и его можно наносить друг на друга (даже есть специальный препарат Эффезел) - но при этом вы можете переборщить с дозировками и это может привести к побочкам.

Итак, подытожим - старайтесь применять очень мало, на все зоны и только вечером перед сном. Самый лучший ретиноид - Третиноин (Tretinoin), крем Retin-A 0,05%. Самая лучшая концентрация в большинстве случаев - 0,05%, т.к. это не много и не мало. Не наносите одновременно ретиноиды вообще ни с чем - увлажнение в большинстве случаев НЕ нужно. Бывают случаи, когда наносится увлажнение или еще что-то «до», но это отдельный разговор. Лосьон (тоник) перед ретиноидами лучше не наносить, т.к. он скорее испортит (из-за высокой активности ретиноидов к деактивации), чем будет полезен. Лосьон (тоник) - это НЕ необходимость, это просто дополнение в некоторых случаях, т.к. для эффективного лечения он совсем необязателен. Еще один вывод - вечером лучше пользоваться простой (без активных компонентов), нормальной, мягкой и жидкой умывалкой, т.к. ретиноиды могут потерять свои свойства(чаще) или же будут побочки на лице (реже) если, к примеру, умывалка жесткая.

Сравним Ретиноиды и другие «мазюкалки» ?

Скажу вам одну вещь, которую «по-хорошему» надо говорить всем и потом еще частенько напоминать. Вот вы видите везде разные мази, крема, гели и т.п. Их очень много, одних препаратов с ретиноидами 100-200 разных видов, разные фирмы, концентрации, формы и т.п. Есть и другие разные препараты с другими активными компонентами, которых в разы больше. Представьте такую специализированную аптеку для человека с проблемной кожей, в которой продавались бы все средства для нас - по площади она была бы как несколько больших стадионов - причем в несколько этажей.

— Представили?

Много средств?
- Не то слово, просто море!
Так вот среди такого огромного количества всегда будут лучшие средства, которые эффективнее других и которые действительно дают результат. Ведь всегда есть лучше и есть хуже. Так вот среди всех, всех средств для лечения проблемной кожи - такие самые, самые являются средства с ретиноидами, а самый лучший препарат с ретиноидами - это крем Retin-A 0,05%. Для тех, кому по каким-то причинам ретиноидами не получается пользоваться - существуют AHA-BHA кислоты. AHA-BHA можно назвать аналогом ретиноидов с похожим спектром действия и эффективностью - это тоже самые, самые лучшие средства среди многих, многих других.

Опрос! Пожалуйста, постарайтесь не спешить - ваше мнение очень важно!

Итак, наружные или местные препараты (эмульсии, гели, крема и т.п.) с ретиноидами:

Третиноин (Tretinoin)

Изотретиноин (Isotretinoin)

Адапален (Adapalene)

Тазаротен (Tazarotene)

1. Третиноин (Tretinoin)
Название: Retin-A

Форма выпуска препарата: крем
Название: Obagi

Форма выпуска препарата: крем
Активный компонент: Третиноин (Tretinoin)
Название: Renova

Форма выпуска препарата: крем
Активный компонент: Третиноин (Tretinoin)
Название: Retino-A

Форма выпуска препарата: крем
Активный компонент: Третиноин (Tretinoin)
Название: Stieva-А

Форма выпуска препарата: крем
Активный компонент: Третиноин (Tretinoin)
Название: Tretinoin creams

Форма выпуска препарата: крем
Активный компонент: Третиноин (Tretinoin)
Название: Tretinoin gel, lotion

Форма выпуска препарата: гель, лосьон
Активный компонент: Третиноин (Tretinoin)
Название: Airol

Форма выпуска препарата: крем, лосьон
Активный компонент: Третиноин (Tretinoin)
Название: Locacid

Форма выпуска препарата: крем
Активный компонент: Третиноин (Tretinoin)
Название: Ziana

Форма выпуска препарата: гель
Активный компонент: Третиноин (Tretinoin) + Клиндамицин (Clindamycin)
Средства с ретиноидом под названием

2. Изотретиноин (Isotretinoin)
Название: Isotrex

Форма выпуска препарата: гель
Название: Isotrexin

Форма выпуска препарата: гель
Активный компонент: Изотретиноин (Isotretinoin)
Название: Изотрексин

Форма выпуска препарата: крем
Активный компонент: Изотретиноин (Isotretinoin)
Название: Ретасол

Форма выпуска препарата: лосьон
Активный компонент: Изотретиноин (Isotretinoin)
Название: Ретиноевая мазь

Форма выпуска препарата: мазь
Активный компонент: Изотретиноин (Isotretinoin)
Средства с ретиноидом под названием

3. Адапален (Adapalene)
Название: Адаклин, Adaclean

Форма выпуска препарата: крем
Название: Adaclene

Форма выпуска препарата: гель
Активный компонент: Адапален (Adapalene)
Название: Adapaleno

Форма выпуска препарата: крем
Активный компонент: Адапален (Adapalene)
Название: Epiduo

Форма выпуска препарата: гель
Активный компонент: Адапален (Adapalene)
Название: Адолен

Форма выпуска препарата: гель
Активный компонент: Адапален (Adapalene)
Название: Безугрей

Форма выпуска препарата: гель
Активный компонент: Адапален (Adapalene)
Название: Дерива, Дерива-С

Форма выпуска препарата: гель
Название: Дифферин (Differin)

Форма выпуска препарата: гель
Активный компонент: Адапален (Adapalene)
Название: Клензит, Клензит-С

Форма выпуска препарата: гель
Активный компонент: Адапален (Adapalene) (+Клиндамицин (Clindamycin))
Название: Эффезел

Форма выпуска препарата: гель
Активный компонент: Адапален (Adapalene)+ Пероксид Бензоила (Benzoyl peroxide)
Средства с ретиноидом под названием

4. Тазаротен (Tazarotene)
Название: Tazorac

Форма выпуска препарата: гель
Название: Zorac

Форма выпуска препарата: гель
Активный компонент: Тазаротен (tazaroten)

Размещение объявлений - бесплатно и регистрация не требуется. Но есть премодерация объявлений.

Лечение угрей ретиноидами

Что такое ретиноиды?

К группе ретиноидов относятся активные вещества, по своей структуре приближенные к витамину А или обладающие похожими свойствами. Ретиноиды успешно используются при лечении угрей уже более 45 лет.

Вещества группы ретиноидов делятся на две группы:

1. Природные – те, которые содержатся в естественной среде. Это ретинол, ретиналь, ретиноевая кислота.

2. Синтетические (ароматические) – вещества, созданные в лабораторных условиях. Это этретинат, ацитерин, адапален, тазаротен.
Все они благоприятно переносятся человеком, входя в состав лекарственных препаратов. Это обусловлено тем, что человеческий организм содержит ферментативные и рецепторные системы, способные воспринимать ретиноиды и метаболизировать их.

На состояние кожи препараты этой группы влияют следующим образом:

1. Улучшают ороговение.
2. Обладают заживляющим эффектом.
3. Уменьшают выделение кожного жира.

Последнее относится в основном к лекарствам, в состав которых входит ретиноевая кислота (третиноин и изотретиноин). Именно они препараты считаются наиболее эффективными при лечении угревой сыпи. Но, конечно, действие кислоты на кожу снижением салоотделения не ограничивается. Сюда относится также:

1. Облегчение очищения протоков сальных желез.
2. Отшелушивание рогового слоя фолликулярного и интерфолликулярного эпителия.
3. Снижение количества P. acnes.
4. Противовоспалительное действие.
5. Предотвращение появления и устранение комедона, рубцов.

Ретиноевая кислота используется в качестве компонента препаратов как для наружного, так и для внутреннего применения. При тяжелых формах угревой сыпи или слабом воздействии других препаратов часто назначают Роаккутан и Ретинола пальмитат.

Роаккутан (изотретиноин)

Препарат выпускается в форме капсул по 0,01 и 0,02 №30 для перорального применения. Применяется дважды в день после приема пищи, курс лечения составляет 12-16 недель. При необходимости назначается второй курс после 8-недельного перерыва. Количество препарата рассчитывается в зависимости от массы тела. В сутки рекомендуется принимать не более 0,5 мг Роаккутана на 1 кг веса. Основное действие лекарства заключается в том, что он способствует сужению протоков сальных желез, в результате чего секреция кожного сала уменьшается. Степень сужения зависит от количества препарата, наибольший эффект виден спустя 2 недели после начала лечения. Как правило, показатель уменьшения салообразования составляет 80-90%. После завершения курса лечения препарат не прекращает действие в течение еще нескольких месяцев, однако после состояние желез возвращается к изначальному уровню.

Количество угрей снижается благодаря приему изотретиноина, который также способствует замедлению формирования комедонов. Этот же препарат обладает противовоспалительным эффектом за счет того, что оказывает влияние на процессы хемотаксиса и фагоцитоза.
Хотя Роаккутан и является высокоэффективным лекарственным препаратом, его применение ограничено из-за побочных эффектов, в основном таких, как тератогенность и эмбриотоксичность. По этой причине данный препарат в большинстве случаев рекомендуется при лечении лиц мужского пола, а не женского. К прочим побочным эффектам относятся:

1. Сухость слизистых оболочек.
2. Хейлит.
3. Конъюктивит.
4. Ринит.
5. Течение крови из носа.
6. Зуд.
7. Бронхит.
8. Уретрит.
9. Выпадение волос.
10. Головная боль.
11. Тошнота.
12. Гиперлипидемия.
13. Увеличение актичности трансаминаз.
14. Наклонность к анемии.
15. Артралгии.
16. Скованность суставов.
17. Тендинит.
18. Снижение слезоотделения.
19. Увеличение количества золотистого стафилококка в конъюнктивальной флоре.
20. Транзиторная острая миопия.
21. Необратимая катаракта.
22. Назальный вестибулит.
23. Колонизация слизистой носа золотистым стафилококком.

Кроме этого, у лиц, принимающих, Роаккутан, наблюдается наклонность к депрессии и суициду. По этой причине данный препарат запрещен для лечения в ряде стран. Также зачастую невозможным его использование делает высокая стоимость лекарства. При лечении и после него необходим постоянный контроль дерматолога с контролем функционирования печени. Заграницей перечисленные выше недостатки лекарства пытаются компенсировать сочетанием низкой суточной дозы Роаккутана и наружной терапии ретиноидами. Как показывает практика, этот подход действенен, однако в России он не получил распространения.

Раствор ретинола пальмитата (витамина А) в масле 100000 МЕ/мл

Это продукт производства ЗАО «Ретиноиды». Действие его заключается в том, что снижается процесс салоотделения, ороговения, усиливается пролиферация эпителиоцитов. Сюда же относится стимуляция гуморального и точного иммунитета, функции макрофагов, усиление эритро- и миелопоэза, активация эпителизации во внутренних органах, улучшение темновой адаптации, сдерживание роста эпителиальных опухолей.

Не рекомендуется замена препарата более дешевым аналогом – ретинола ацетатом, поскольку последний под действием гидролаз превращается в ретинол, который в кишечнике этерифицируется до ретинола пальмитата и усваивается в таком виде. Оригинальный же препарат усваивается в чистом виде без подобных шагов, что повышает его эффективность.
После всасывания препарат:

1. Запасается в печени с липопротеином.
2. Поступает в кровь с ретинол-связывающим белком и преальбумином.

После этого он опознается клетками-мишенями и усваивается в них. Активность вещества на клеточном уровне обусловлена наличием двух типов ядерных рецепторов, способных менять экспрессию генов. Период полувыведения ретинола – около суток. Витамин частично реабсорбируется в почках и в дальнейшем выводится. Срок полного выведения – около 30 дней.
Для проявления эффекта необходимо употребление препарата от 300 000 МЕ в сутки. Продолжительность лечения составляет 12-16 недель, на всем протяжении количество лекарства остается неизменным. Перед повторным лечением необходим перерыв от 4 до 8 недель. Рекомендуется принимать лекарство перед сном или сразу же после пробуждения. Вещество лучше усваивается в присутствии жиров, поэтому во время приема следует съесть бутерброд с маслом, 2-3 столовых ложки сметаны или другую жирную пищу. Раствор ретинола пальмитата дозируется каплями из глазной пипетки или с помощью специальной капельницы. Одна капля содержит 3300 МЕ препарата. При назначении больших доз используется шприц объемом от 1 до 5 мл, в который набирают 1-3 мл раствора, выливают на ложку и принимают внутрь. На воздухе и свете витамин А быстро разрушается, поэтому в процессе производства применяется технология, предохраняющая ретинол от разрушения в процессе хранения. Однако после открывания флакона вещество разрушается, отсюда могут возникнуть трудности с дозировкой. Открытый флакон хранится в холодильнике плотно закрытым не более 2 недель. Ретинола пальмитат менее эффективен, чем Роаккутан, однако он выигрывает в стоимости и переносимости организмом.

Наружные препараты

Для людей с угревой сыпью формы средней тяжести использование этого типа лекарственных препаратов особенно удобно, поскольку делает возможным местное применение ретиноидов. Иногда невозможно из-за вероятности возникновения побочных эффектов.
Из лекарств данного вида изотретиноин содержится в:

1. Ретиноевой мази 0,1%
2. Ретиноевой мази 0,05%
3. Изотрексе - изотретиноиновом геле, который, однако, в России не пользуется широким распространением.

Ретиноевая мазь - это лекарственный препарат, разработанный ЗАО «Ретиноиды», которое и занимается его выпуском. Она имеет желтоватый цвет, не обладает запахом, быстро впитывается в кожу. При изучении ее свойств было доказано отсутствие аллергизирующего, канцерогенного, мутагенного воздействия на организм человека. Таким образом, мазь является безопасным лекарственным препаратом и не имеет побочных эффектов. Это объясняет проведенный эксперимент. При применении мази концентрация 13-цис-ретиноевой кислоты составила не более 60,6 нг/мл. Этот же показатель при назначении Роаккутана достиг 2000 нг/мл. Следовательно, вероятность возникновения последствий во втором случае в разы больше.

Что касается изотретиноинового геля, даже при применении его в дозе в 12 раз больше нормальной, содержание этого вещества в плазме крови будет настолько ничтожным, что его невозможно будет измерить. Заграницей это лекарство весьма популярно.
При наружном лечении угрей также широко используются синтетические ретиноиды (адапален, тазаротен) и изомеры ретиноевой кислоты (третиноин и изотретиноин).
Транс-ретиноевая кислота содержится в таких препаратах, как:

Среди наружных лекарственных средств – в ретиноевой мази и Ретасоле. Адопален входит в состав Дифферина.

Лекарственные средства с тазаротеном в России пока не используются.
Во время лечения наружными средствами их рекомендуется наносить на чистую и сухую кожу не чаще, чем 2 раза в день. Курс лечения составляет, как правило, от 12 до 16 недель.
Лекарства, содержащие третиноин, производятся в концентрации 0,1% или 0,005% в виде гелей, кремов, растворов. Их использование показано при лечении угревой сыпи легкой степени, повышенном выделении кожного жира и невозможности использования бензоилпероксида. Комедолитическое действие третиноина способствует нормальной кератинизации эпителия, предотвращая воспаления. Также этот препарат обладает антибактериальным эффектом. Применение третиноина может сопровождаться возникновением контактного дерматита. Также пациенту рекомендуется избегать прямого воздействия солнечных лучей. Спустя около 3 недель после начала лечения может наблюдаться обострение и повышенное образование пустулезных высыпаний, которое проходит со временем. Регулярный прием препарата необходим на протяжении 6 месяцев, после чего его использование можно снизить до 2-3 раз в неделю. Препараты этого типа широко распространены за рубежом, в России отдают предпочтение 13-цис-ретиноевой кислоте.

Ретиноевая мазь 0,1% и 0,05%

Это препарат, в состав которого входят изотретиноин (13-цис-ретиноевая кислота), представляющий собой биологически активную форму витамина А. Действие мази заключается в том, что она способствует уменьшению выделения кожного жира, снижает воспаление, повышает защитную функцию кожи и ускоряет ее восстановление. Данный лекарственный препарат назначается при лечении нетяжелых форм угревой сыпи и себореи, не требует применения дополнительных средств. Утром и вечером мазь наносится на чистую кожу тонким слоем, через час при желании сухой салфеткой можно удалить излишки. Макияж допускается делать также не раньше, чем через час. Курс лечения длится от 14 до 16 недель, однако возможны и более долгие сроки. На второй недели использования мази возможно кратковременное обострение. Как только появится первый положительный эффект, количество препарата можно немного уменьшить без потери его эффективности. Последнее возможно при использовании препарата одновременно с кортикостероидными средствами.

Выпускается в форме раствора для наружного применения. Имеет вид прозрачной маслянистой светло-желтой жидкости. Дважды в день раствор наносится на чистую кожу тонким слоем на пораженные участки кроме губ, крыльев носа, области вокруг глаз. Чем лучше эффект, тем меньшее количество препарата можно использовать. Если кожа отличается особой чувствительностью, лечение можно начинать сразу только с одного применения Ретасола в день.

Чтобы избежать пересушивания и шелушения кожи, рекомендуется использовать мягкие средства для умывания, не содержащие спирта. Избегайте попадания препарата на область глаз! Продолжительность лечения Ретасолом составляет 12-16 недель, если в процессе не возникло каких-то побочных эффектов, прием препарата можно продолжить.

Для лечения легких форм угрей допустимо использовать только Ретасол или только ретиноевую мазь. Средние формы угревой сыпи требуют совмещения данных средств с антибактериальными препаратами. Это позволяет сделать подбор лекарств более индивидуальным. Например, при высокой жирности кожи лучше подойдет Ретасол, при меньшей с преобладанием папул – ретиноевая мазь. И тот, и другой препарат можно применять детям.

Препарат для наружного применения. Его компонентом является адапален, имеющий схожее действие с ретиноидами. Дифферин производится в виде крема или геля и наносится на пораженные участки один раз в день перед сном. Лекарство не вызывает тяжелых побочных эффектов и легко усваивается организмом. Чтобы избежать шелушения кожи, не рекомендуется использовать грубые спиртосодержащие вещества во время мытья. Препарат можно назначать детям с 7 лет и комбинировать с другими лекарственными средствами (чаще всего его используют с антибактериальными препаратами).

Тазаротен

Представляет собой синтетический ацетиленовый ретиноид. Курс лечения составляет 12 недель, на всем его протяжении препарат используется 1 раз в день в виде 0,1% и 0,05% геля.

Побочные эффекты при системном лечении угрей ретиноидами

Все без исключения ретиноиды способны вызывать побочные эффекты, среди которых наиболее опасными являются эмбриотоксичность и тератогенность. По этой причине женщинам, которые могут иметь детей, данные препараты внутрь назначаются лишь при отсутствии беременность и надежной контрацепции. Перед началом курса пациентку уведомляют о возможных последствиях при несоблюдении ею мер предосторожности. Заграницей в таких случаях лечение не начинают без подписания пациенткой специальной формы. Наружное применение при наступлении беременности также прекращается. Побочных эффектов для половой системы мужчин у ретиноидов не наблюдается.

Первая-вторая неделя лечения в большинстве случае характеризуется обострением. На лице пациента может проявляться покраснение, шелушение, зуд. Поэтому лучше отложить лечение, если предстоят важные жизненные события. Эти симптомы проходят в течении нескольких дней без посторонней помощи и после не повторяются. На протяжении всего курса лечения может наблюдаться сухость в уголках губ и небольшие трещинки, шелушение кожи. Это нейтрализуется посредством использования увлажняющих средств для кожи и ограничением контакта с моющими средствами при умывании и мытье.

Список возможных побочных эффектов:

1. Конъюнктивит.
2. Сухость слизистой носа.
3. Течение крови из носа.
4. Уретрит.
5. Повышение содержания трансаминаз и липидов в крови.
6. Повышенная чувствительность кожи к воздействию солнца.

Поэтому на всем курсе лечения регулярно проводится биохимический анализ крови. Также рекомендуется пользоваться средствами от загара и избегать попадания на кожу прямых солнечных лучей.