Ацикловир — веское слово в противовирусной терапии. Ацикловир - инструкция по применению

Препарат под таким названием более известен, как наружное средство для лечения герпеса. Однако существует и таблетированная форма лекарственного средства, предназначенная для системной терапии вирусных инфекций. Использоваться ЛС должно строго по врачебному назначению, поскольку имеется ряд противопоказаний и ограничений на применение.

Ацикловир ® – это антибиотик или нет?

Фармакологическая группа

Таблетированный препарат классифицируется как противовирусное средство, предназначенное для лечения герпетических инфекций.

Состав таблетки Ацикловир ®

Как и любая таблетированная лекарственная форма, данный препарат состоит из основного и вспомогательных компонентов. Активный ингредиент в виде натриевой соли имеет химическое название 2-Амино-1,9-дигидро-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-6H-пурин-6-ОН. Если говорить проще, действующее вещество Ацикловир ® – ацикловир, синтетический аналог структурных элементов ДНК (пуриновых нуклеозидов).

Попадая в организм, он претерпевает ряд определенных трансформаций. После проникновения в инфицированную вирусом клетку в процессе фосфориляции тимидинкиназой ацикловир принимает форму монофосфата, затем дифосфата, и, наконец, превращается в трифосфат. Именно конечное соединение обладает противовирусной активностью: оно встраивается в ДНК возбудителя и прекращает процесс репликации.

Прием Ацикловира ® в таблетках показан при поражении организма следующими вирусами:

• Herpes simplex – вызывает герпес, имеет несколько разновидностей; в спектр активности препарата входят два из них – HSV 1 и 2 типов.
• Varicella zoster – возбудитель широко известной ветряной оспы, которой большинство людей переболевает еще в детстве и получает пожизненный иммунитет.
• Вирус Эпштейна-Барр – причина множества патологий, в число которых входят различные раковые опухоли, гепатит и прочие опасные болезни.
• Цитомегаловирус – распространенный подвид герпетических вирусов, чрезвычайно опасный для лиц с иммуннодефицитными состояниями и новорожденых.

У детей вирусы Эпштейн-Барр и циомегаловирус часто вызывают

Форма выпуска Ацикловир ®

На основе действующего вещества выпускается несколько лекарственных форм, которые применяются наружно, используются для внутривенного введения, а также для приема внутрь. В последнем случае это таблетки, обычного и пролонгированного действия, содержащие 200 и 400 мг активного ингредиента соответственно.

Фото упаковки Ацикловира ® в форме таблеток по 400 мг

Под оригинальным названием Ацикловир ® противовирусное средство выпускают производитель из Беларуси «Белмедпрепараты ® » и отечественная компания «ОЗОН». Таблетки содержат 200 мг действующего вещества, а также кальций, молочный сахар, крахмал картофельный, поливинилпирролидон и аэросил. Упакованы они по 20 штук в блистеры и пачки из картона, реализуются по цене около 32 рублей, Ацикловир ® имеет срок годности 3 года с даты изготовления.

Кроме того, препарат для перорального употребления производится многими российскими и зарубежными фармпредприятиями с добавлением к основному наименованию фирменных постфиксов: Ацикловир-акрихин ® , Ацикловир-сандоз ® , Ацикловир-акос ® и т.д. Таблетки пролонгированные в дозировке 400 мг называются Ацикловир-форте ® .

От чего помогают таблетки Ацикловир ® ?

Лекарственное средство в таблетированной форме предназначено для системной терапии заболеваний, вызываемых несколькими разновидностями герпевирусов. Например, таблетки, особенно в комплексе с наружной мазью, хорошо помогают от высыпаний на губах и генитальном герпесе. Назначаются они также при опоясывающем лишае и при ветрянке. Особенно актуально лечение ветряной оспы ацикловиром ® для взрослых: дети переносят ее сравнительно легко, а в более старшем возрасте заболевание протекает в тяжелой форме и способно вызывать осложнения.

Рецепт Ацикловир ® на латинском языке

Принимать таблетки можно только по назначению врача, поскольку имеются определенные противопоказания для системного лечения вирусных инфекций. Оформляя рецептурный бланк, специалист указывает в краткой форме основные сведения о пациенте (возраст и ФИО) и делает предназначенную для фармацевта запись на латыни с назначением на русском:

Rp.: Tab. «Aciclovir» 0.2

D. t. d. № 20

S. По 1 таблетке 5 раз в день.

Ацикловир ® – показания к применению

Таблетки назначаются с целью системной терапии вызванных восприимчивыми вирусами инфекций кожи и слизистых оболочек:

• Простой герпес, как первичный так и в случае рецидивов.
• Генитальный, поражающий половые органы герпес.
• Тяжелое течение инфекционного .
• Ветряная оспа у взрослых и детей, начиная с первых суток после возникновения характерной везикулярной сыпи.
• Опоясывающий лишай (данное заболевание – следствие перенесенной ранее ветрянки и наличия вируса в организме).

Показано лекарственное средство также пациентам с иммуннодефицитом ( , перенесшим трансплантацию органов, проходящим курс химиотерапии) с целью профилактики и лечения герпетических высыпаний.

Противопоказания к применению Ацикловир ®

Единственным строгим противопоказанием считается индивидуальная повышенная чувствительность к самому ацикловиру ® и его предшественнику валацикловиру ® . Однако есть случаи, когда при применении таблеток следует соблюдать осторожность. Сюда относятся состояния, связанные с недостаточностью почек и обезвоживанием организма. Возможность использования препарата для терапии беременных и кормящих рассматривается в соответствующем разделе.

Дозировка и способ применения Ацикловир ® в таблетках

При употреблении внутрь действующее вещество усваивается частично, его биодоступность не превышает 30%. Наличие в желудке и кишечнике пищи не влияет на скорость всасывания, поэтому пить таблетки можно в любое время.

Простой герпес

Для терапии первичного и рецидивирующего герпеса, спровоцированного Herpes simplex, рекомендуется соблюдать 4-часовой интервал днем и 8-часовой – ночью:

• Детям, начиная с 2 лет, и взрослым с нормальным иммунным статусом показан 5-дневный курс, на протяжение которого нужно принимать по 200 мг препарата 5 раз ежедневно. С профилактической целью – ту же разовую дозу, но уже каждые 6 часов.
• При наличии ВИЧ-инфекции, после трансплантаций и в период химиотерапии разовая доза составляет 400 мг, а схемы лечения и профилактики аналогичны.
• Для лечения детей младше двух роз дозировки уменьшаются вдвое (то есть по 100 м на каждый из 5 приемов).

Ветряная оспа

Период лечения ветрянки – от 7 до 10 суток, при этом взрослым и детям, чья масса тела выше 40 кг показан прием 800 мг препарата 5 раз в день. Ребенку более младшего возраста количество действующего вещества нужно рассчитывать по весу. Рекомендованная схема лечения: 5-дневный курс, по 20 мг ацикловира на килограмм массы каждые 6 часов.

Опоясывающий лишай

Лекарственное средство назначается в соответствии с возрастом:

• дети младше 2 лет – 200 мг на прием;
• с двух до 6 – по 400 миллиграммов;
• старше 6 и взрослые – по 800.

Таблетки нужно принимать четырежды в день через равные интервалы, полный курс лечения – 5 суток.

Ацикловир ® – побочные действия, эффекты и передозировка

Какие-либо негативные реакции организма на прием лекарственного средства отмечаются довольно редко.

Со стороны органов пищеварения наиболее вероятны диспепсические расстройства и диарея. В единичных случаях отмечается повышенная преходящая активность АЛаТ и АСаТ – печеночных ферментов.

На употребление Ацикловира ® в таблетках побочные действия со стороны нервной системы следующие:

• общая слабость,
• сонливость или возбуждение,
• головокружение или головная боль.

Более тяжелые состояния возможны только при внутривенном введении или передозировке. На систему кроветворения пероральный прием лекарства обычно не влияет. Аллергия на Ацикловир как побочный эффект проявляется крапивницей, кожным зудом.

Более серьезные реакции организма возникают при превышении рекомендуемой дозы, особенно когда препарат вводится парентерально. При употреблении внутрь упоминается о следующих симптомах передозировки: головная боль, одышка, лихорадка, нарушения неврологического характера, диарея и рвота. В особо тяжелых случаях – судорожный синдром, кома и летаргия (наблюдались после единовременного приема 20 граммов действующего вещества).

Ацикловир ® во время беременности и при кормлении грудью

Масштабных клинических исследований по теме воздействия лекарственного средства на плод проведено не было. По имеющейся информации о принимавших во время беременности препарат женщинах и их детях можно сделать вывод, что тератогенного эффекта нет. То есть назначать Ацикловир при беременности с 1 по 3 триместр можно, однако с учетом возможных рисков, так через плаценту он все же проникает.

Эскретируется действующее вещество и в грудное молоко в достаточно больших количествах. Поэтому использовать Ацикловир ® при грудном вскармливании не рекомендуется. Целесообразно на период терапии вирусной инфекции от кормления грудью отказаться, заменив кормления специальной смесью.

Ацикловир ® и алкоголь– совместимость

Известно о потенциальном нефротоксичном влиянии противовирусного средства на почки за счет накопления его в канальцах. Именно поэтому рекомендуется употреблять больше жидкости во время лечения и избегать приема других опасных для почек препаратов. Можно ли пить алкоголь при приеме ацикловира ® ?

Прямого запрета на совместное употребление спиртного с этими таблетками в инструкциях от производителей нет, однако необходимо учитывать общее негативное воздействие этанола на ослабленный болезнью организм. Кроме того, спирт всегда повышает вероятность развития побочных эффектов, особенно со стороны нервной и пищеварительной систем.

Аналоги Ацикловир ® в таблетках

Как уже было сказано в начале статьи, лекарственных противовирусных средств на основе ацикловира выпускается довольно много. Аптечные сети предлагают следующие структурные заменители оригинала:

• Ацикловир-АКОС ®
• Зовиракс ®
• Ацикловир-Акри ®
• Ацикловир-Белупо ®
• Виролекс ®
• Цикловир ®
• Ацикловир-Сандоз ®
• Ацикловир-Акрихин ®
• Цикловакс ®
• Ациклостад ®
• Виворакс ®
• Суправиран ®
• Герперакс ®
• Провирсан ®
• Лизавир ®
• Цикловирал-СЕДИКО ®
• Цитивир ®

В случае с Ацикловиром ® аналоги дешевле искать просто нецелесообразно. Именно оригинальный отечественный препарат является самым доступным по цене в аптеках, в то время как импортные заменители могут стоить в несколько раз дороже.

Зовиракс ® или Ацикловир ® ,что лучше?

Стоимость 25 таблеток производства ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А. ® на сегодняшний день почти в 15 раз превышает цену отечественного препарата. При этом в составах лекарственных средств нет принципиальной разницы, так как доза действующего вещества одинакова. Поэтому нет отличий и в списке показаний, противопоказаний, а также возможных побочных эффектов.

Таким образом, между Зовираксом ® и Ацикловиром ® разница заключается только в стоимости, производителе и внешнем оформлении. Каких-либо различий в лечебном эффекте клинически выявлено и подтверждено не было.

Что лучше,Ацикловир ® или Фамвир ® ?

Действующим веществом таблеток швейцарского производства является другое противовирусное соединение – фамцикловир.

Фото фамвира ® 250 мг 21 таблетка покрытая оболочкой

Он активен в отношении тех же вирусов, но характеризуется более высокой биодоступностью. Кроме того, к нему восприимчивы устойчивые к ацикловиру ® штаммы Herpes simplex. За счет более продолжительного периода полувыведения Фамвир ® еще и удобнее в применении (не чаще 3 раз в сутки). Единственный минус – стоимость от 1500 рублей за упаковку из 3 таблеток.

В чем разница между валацикловиром ® и ацикловиром ®

Валацикловир ® , на основе которого тоже выпускаются различные противовирусные препараты, является предшественником ацикловира ® – хлористоводородной солью его L-валилового эфира. В зараженных клетках он претерпевает те же трансформации и действует аналогично.

Однако есть между ацикловиром ® и валацикловиром ® отличие, которое определяет более высокую эффективность препаратов на основе последнего (например, популярного в Америке Валтрекса ®). В виде пролекарства противовирусное средство гораздо лучше и в максимально полном объеме усваивается.

Из этой статьи Вы узнаете:

• показания к применению ацикловира,
• инструкция по применению у детей, взрослых, беременных,
• ацикловир – цена 2019, аналоги.

Ацикловир – это первый специфический противовирусный препарат, который был изобретен еще в 1977 году, и сразу же стал широко использоваться при лечении вируса простого герпеса (типов HSV-1, HSV-2) и опоясывающего лишая. Тип вируса HSV-1 вызывает герпес на губах, коже лица, слизистой оболочке полости рта, а тип HSV-2 – преимущественно только генитальный герпес.

В отношении многих других вирусов из семейства герпевирусов (например, вируса Эпштейна-Барра или цитомегаловируса) – ацикловир имеет достаточно слабую активность. Препарат очень хорошо переносится даже детьми самого младшего возраста, имеет минимальные побочные эффекты. Выпускается в виде мази или крема для наружного применения, таблеток, а также во флаконах для внутривенного введения.

Состав и форма выпуска –

• крем для наружного применения 5%,
• мазь для наружного применения 5%,
• мазь глазная 3%,
• таблетки для приема внутрь в дозировках 200 и 400 мг,
• во флаконах для приготовления раствора (по 200 мг, 250 мг, 500 мг или 1 г).

Ацикловир аналоги препарата –
оригинальным препаратом ацикловира является препарат Зовиракс (Великобритания). Все остальные препараты с ацикловиром, выпускающиеся многими фармкомпаниями, являются только дженериками. Среди последних – Ацикловир Акрихин (Россия), Ацикловир Сандоз (Швейцария), Ацикловир Гексал (Германия), Ацикловир Белупо (Хорватия) и другие.

Фармакологическое действие препарата –

Ацикловир сам по себе не является активным веществом. Свою противовирусную активность ацикловир приобретает только после попадания внутрь зараженных вирусом клеток, в которых (под воздействием фермента вирусной тимидинкиназы) – ацикловир превращается сначала в ацикловир-монофосфат, а затем уже в ацикловир-трифосфат. Последний является уже активным компонентом и подавляет размножение вируса путем встраивания в вирусную ДНК.

Важным моментом является развитие устойчивости вируса герпеса к ацикловиру. У пациентов с хорошим иммунитетом устойчивость встречается нечасто (от 1 до 3%). Наиболее часто устойчивость возникает у пациентов с ослабленным иммунитетом, пациентов регулярно употреблявших ацикловир в прошлом (для лечения или особенно – в профилактических целях), а также у пациентов с ВИЧ и пересадкой костного мозга в анамнезе. В вышеперечисленных группах резистентность может достигать от 7 до 27%.

В этой статье мы также расскажем – какие другие противовирусные препараты можно принимать при резистентности вируса герпеса к ацикловиру, а также особо остановимся на дозировках таблетированной формы ацикловира для приема внутрь. Последнее очень важно, т.к. современные клинические исследования показали неэффективность системной терапии стандартной дозировкой ацикловира (по 200 мг 5 раз в день, в течении 5 дней).

Ацикловир: инструкция по применению

Показания к применению Ацикловира –

* При герпетическом стоматите слизистой оболочки полости рта ацикловир можно использовать только при тяжелых формах заболевания и только в виде таблеток (мазь и крем нельзя использовать во рту, т.к. они не фиксируются на влажной слизистой оболочке и сразу проглатываются). При легком течении этой формы стоматита лучше всего обойтись местными препаратами, узнать перечень которых вы можете, перейдя по ссылке выше.

1. Ацикловир мазь: инструкция по применению

Ацикловир в форме крема или мази может применяться только наружно – для лечения вируса простого герпеса на коже или красной кайме губ. Залог эффективности лечения ацикловиром – как можно более раннее начало применения препарата. Наилучшие показатели достигаются, если препарат начинают использовать еще в продромальном периоде заболевания (т.е. когда еще только появляется ощущение зуда и распирания), либо в течение первых 12 часов с момента высыпания герпетических пузырьков.

При таком раннем начале лечения удается сократить длительность симптомов герпеса примерно от 20 до 50%. Применение ацикловира после формирования герпетических пузырьков – будет уже менее эффективным. Если же лечение ацикловиром герпеса на губах начинается только спустя 48 часов или даже уже после вскрытия герпетических пузырьков – это вообще не даст сокращения длительности симптомов.

Обратите внимание на то, что ацикловир мазь и ацикловир крем отличаются по своим свойствам. Мазь значительно хуже впитывается, а значит содержащийся в ней ацикловир будет значительно хуже проникать в пораженные герпесом клетки кожи, что уменьшает эффективность препарата. Мазь значительно дешевле в изготовлении (чем крем), и поэтому на 5% ацикловир мазь – цена начинается всего от 35 рублей.

Схема применения –
эффективная концентрация ацикловира для лечения герпеса губ и кожи лица составляет 5%. Очень важным является точно соблюдение схемы применения. На ацикловир мазь инструкция по применению гласит, что препарат должен наноситься на кожу и красную кайму губ 5 раз в день, т.е. строго каждые 3-4 часа. Крем наносится тонким слоем на участки герпетических высыпаний и граничащую с ними кожу осторожными массирующими движениями. Обычный курс применения – 5 дней (при необходимости – до 10 дней).

Как выбрать мазь или крем с ацикловиром –

Минусом Ацикловира также является не только его неэффективность у ряда пациентов (из-за развившейся устойчивостью вируса герпеса к ацикловиру), но и достаточно плохое его проникновение через роговой слой эпидермиса кожи. Чтобы усилить проницаемость кожи для ацикловира – ряд производителей добавляет в состав пропиленгликоль. Такой компонент добавлен в крем Зовиракс (Zovirax) и мазь Ацикловир-Акри.

Если сравнивать эффективность крема и мази с одинаковой 5% концентрацией ацикловира, то эффективность крема будет выше. Крем имеет свойство быстрее впитываться, а значит ацикловир будет лучше проникать из крема в клетки кожи, пораженные вирусом. Также в состав крема Зовиракс входит демитикон (силикон), что позволяет сразу после впитывания крема наносить даже косметику. С другой стороны – мазь Ацикловир-Акри 5% обойдется вам всего за 40 рублей, а на крем Зовиракс – цена составит уже около 190 рублей.

Зовиракс или ацикловир: что лучше
таким образом, если сравнивать с Ацикловиром Акри или аналогичными дженериками других производителей – Зовиракс безусловно лучше. Однако, кроме классического крема Zovirax ® существует крем Zovirax ® Дуо-Актив, который содержит не только 5% ацикловир, но и 1% гидрокортизон. Последний позволяет значительно уменьшить длительность симптомов герпеса, а в случае раннего применения – даже предотвратить образование герпетических пузырьков.

3. Ацикловир для внутривенного введения –

Эта форма выпуска ацикловира вводится внутривенно. Для детей от 12 лет и взрослых дозировка рассчитывается исходя из массы тела (обычная дозировка – 5 мг/на кг). Интервалы между введениями составляют 8 часов. При герпетическом энцефалите дозировка увеличивается до 10 мг/ на кг.

Ацикловир – современные аналоги препарата

Ниже мы расскажем о нескольких наиболее распространенных таблетированных аналогах ацикловира, эффективность которых выше, а резистентность вируса герпеса к данным препаратам – ниже. Кроме того они имеют очень удобную схему приема.

1. Валацикловир –

Валацикловир является субстанцией-предшественником ацикловира, т.е. этот препарат превращается в ацикловир уже после попадания в организм. Самый известный препарат на основе валацикловира – это Валтрекс (производитель – компания ГлаксоСмитКляйн, Великобритания).

Валацикловир и Ацикловир: в чем разница
она заключается в более высокой биодоступности валацикловира (55%) перед ацикловиром (всего 20%). Это позволяет при приеме таблеток валацикловира – создавать очень большую концентрацию ацикловира в тканях, которая при приеме обычного препарата Ацикловир – может быть достигнута только при его внутривенном введении. Кроме того, это позволяет также уменьшить кратность приема до 2 раз в сутки.

Схема приема –
клинические исследования показали, что прием высоких дозировок препарата в течение 1 дня был наиболее эффективен для лечения герпеса на губах, коже лица, а также герпетического стоматита. Схема приема: по 2 г (2000 мг) – 2 раза в день, с интервалом 12 часов, всего 1 день. При выборе препарата имейте в виду, что при устойчивости вашего вируса герпеса к ацикловиру – прием валацикловира у вас также будет неэффективен.

Валацикловир: цена 2019
стоимость оригинального препарата Валтрекс (Великобритания) – от 1200 рублей за 10 таб. по 500 мг. Препарат Валвир (Исландия) – стоит от 750 рублей за упаковку 10 таб. по 500 мг. Цена на Валацикловир российского производства начинается от 450 рублей (за упаковку 10 таб. по 500 мг).

2. Фамцикловир –

Фамцикловир является самым эффективным средством от герпеса, и представляет из себя таблетированную форму пенцикловира (пенцикловир также содержится в креме Фенистил-Пенцивир для лечения герпеса на губах и коже лица). Биодоступность препарата составляет 77%, причем тропность пенцикловира к вирусу – минимум в 2 раза выше, чем у ацикловира. Все это, в том числе, делает фамцикловир одним из самых эффективных препаратов. Специалисты считают его еще более эффективным – даже по сравнению с валацикловиром.

Схема приема –

при герпесе губ, коже лица и герпетическом стоматите этот препарат также можно принимать всего 1 день. Самая эффективная схема приема – по 750 мг 2 раза в день, с интервалом 12 часов (всего 1 день). Однако возможен однократный прием сразу 1500 мг препарата, хотя клинические исследования показали чуть худший результат такой терапии – по сравнению с предыдущей схемой.

Фамцикловир: цена 2019
в российских аптеках чаще всего можно найти фамцикловир только одного производителя – компании Новартис (Швейцария). Препарат имеет торговое наименование ФамВир. Упаковка 3 таб. по 500 мг – стоит около 1500 рублей. Упаковка 21 таб. по 250 мг – будет стоить от 4200 рублей.

3. Крем Фенистил-Пенцивир –

Препарат Фенистил-Пенцивир представляет из себя тот же фамцикловир, но не в таблетках, а в виде крема. Предназначается для лечения герпеса на губах и коже лица у взрослых и детей старше 12 лет. Особенностью этого крема является то, что он будет эффективен, даже если вы начнете пользоваться им не сразу с момента появления герпетических высыпаний (а спустя более длительное время).

На Фенистил-Пенцивир цена составит – от 430 рублей (за тубу 2 г). После окончания использования, еще сохраняющийся в клетках препарат, будет продолжать оказывать противовирусное действие еще в течении 2 дней. Единственным минусом является частота нанесения – 8 раз в день в течение 4 дней (с 2 часовыми интервалами в дневное время).

Но зато отличный эффект, и почти полное отсутствие риска резистентности вируса герпеса к этому препарату. Кроме того, препарат содержит цетомакрогол и пропиленгликоль, которые облегчают проникновение пенцикловира в зараженные клетки кожи. Надеемся, что наша статья на тему: Ацикловир цена инструкция по применению – оказалась Вам полезной!

(3 оценок, среднее: 5,00 из 5)

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Производитель: Белмедпрепараты РУП

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Aciclovir

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№017952

Дата регистрации: 27.01.2016 - 27.01.2021

Предельная цена: 8.63 KZT

Инструкция

• русский

Торговое название

Ацикловир

Международное непатентованное название

Ацикловир

Лекарственная форма

Таблетки, 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - ацикловир 200 мг,

вспомогательные вещества: повидон, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской.

Ф армакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

Код АТХ J05AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность ацикловира при приеме 200 мг внутрь составляет 15-30%. Пища значительного влияния на всасывание препарата не оказывает. При назначении ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки максимальная концентрация составляет 0.7 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 9-33%. Хорошо проникает в органы и ткани, в том числе в головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Проходит через гематоэнцефалический барьер; концентрация в

спинномозговой жидкости составляет 50% от таковой в крови. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения составляет 3.3 ч. Выводится, в основном, почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 14% - в неизмененном виде. Менее 2% препарата выводится с калом.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно. У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19.5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира был 5.7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

Фармакодинамика

Ацикловир - противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием тимидинкиназы для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Ацикловира трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным накоплением препарата в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Показания к применению

Лечение герпетической инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес, в том числе у пациентов с нарушением иммунитета

Лечение инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес)

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster у пациентов с нормальным иммунным статусом и с иммунодефицитом

Способ применения и дозы

Ацикловир таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи

не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.

Взрослые

Рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением ночного времени. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса с нормальным иммунным статусом

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

Многим пациентам подходит более удобная схема терапии по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Ацикловира по 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение Ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течение заболевания.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом

Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 800 мг (4 таблетки) 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 часа, за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 7 дней.

Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, так

как в этом случае лечение более эффективно.

Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушением всасывания из кишечника предпочтительнее применять ацикловир внутривенно.

Лечение ветряной оспы у иммунокомпетентных пациентов следует начинать в течение 24 часов после появления сыпи.

Дети

Дети старше 6 лет

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

По 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки (каждые 4 часа), за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 5 дней.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом

По 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита - по 200 мг 5 раз в сутки.

Лечение ветряной оспы

800 мг, принимаемые 4 раза в сутки.

Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и лечение опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета

Данные отсутствуют.

Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 6 лет с выраженным иммунодефицитом (число клеток CD4+ < 200/мм3, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадия СПИДа) можно применять такие же дозы Ацикловира, как для лечения взрослых.

Пациенты пожилого возраста

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина.

Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз Ацикловира внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы Ацикловира.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью прием Ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина

При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы Ацикловира составляют:

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов;

- умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 10-25 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 3 раза в сутки каждые 8 часов.

Побочные действия

Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1 000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000). Данные побочные явления выражены, в основном, у пациентов с почечной недостаточностью.

Часто

Головная боль, головокружение

Тошнота, рвота, диарея, боли в животе

Зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация

Быстрая утомляемость, повышение температуры

Нечасто

Крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом препарата Ацикловир не доказана, чаще ассоциируется с множественными вариациями течения заболевания и большим количеством применяемых препаратов)

Редко

- одышка

Ангионевротический отек

Обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов

Повышение концентрации мочевины и креатинина в крови

Анафилаксия

Очень редко

Анемия, лейкопения, тромбоцитопения

Гепатит, желтуха

Острая почечная недостаточность, почечные боли (боль в почках может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией)

Тревога, смятение, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, конвульсии, сонливость, энцефалопатия, кома (данные симптомы являются обратимыми и обычно наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью или другими предрасполагающими факторами)

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к ацикловиру, к валацикловиру, вспомогательным веществам препарата

Детский возраст до 6 лет

Ацикловир следует применять с осторожностью при дегидратации и почечной недостаточности.

Лекарственные взаимодействия

Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Отмечалось увеличение в плазме крови площади под фармакокинетической кривой (AUC) для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз Ацикловира.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира, замедляя тем самым его выведение. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида, период полувыведения ацикловира и площадь под кривой “концентрация в плазме - время” увеличивались на 18 и 40% соответственно. Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Циметидин, будучи ингибитором микросомального окисления, увеличивает показатель AUC (площадь под кривой “концентрация в плазме - время”) ацикловира, снижает его почечный клиренс и повышает плазменную концентрацию. При одновременном применении ацикловира с нефротоксичными препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек). Ацикловир может угнетать метаболизм теофиллина.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

Особые указания

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, поскольку ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем.

В период применения препарата необходимо контролировать функцию почек.

Риск почечной недостаточности повышается при одновременном применении других нефротоксичных лекарственных средств.

Пациенты, принимающие высокие дозы Ацикловира внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.

Пожилые пациенты и пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических побочных эффектов, эти реакции, как правило, обратимы после прекращения лечения. Длительные

или повторные курсы лечения ацикловиром лиц с ослабленным

иммунитетом может привести к развитию штаммов вируса со сниженной чувствительностью к ацикловиру.

Беременность и период лактации

Анализ лечения Ацикловиром женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией.

Однако, следует соблюдать осторожность при назначении Ацикловира женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

После приема Ацикловира внутрь в дозе 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

Передозировка

Симптомы: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), головная боль, спутанность сознания, одышка, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.

Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь

Юридический адрес и адрес для принятия претензий:

220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,

т./ф.: (+375 17) 220 37 16,

e-mail: [email protected].

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

РУП «Белмедпрепараты», Республики Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

ТОО «КазБелМедФарм»

Юридический адрес: РК 050028, г. Алматы, ул. Бейсебаева д. 151

Противовирусный препарат Ацикловир является самым популярным и эффективным средством лечения герпетической инфекции. Данное лекарство способствует подавлению активного размножения вирусов герпеса и других инфекционных заболеваний. Конечно, полностью избавить организм от герпесвируса ацикловир и любое другое лекарственное средство не может. Однако может ускорить процесс выздоровления и снять симптоматику, значительно сократив рецидивы заболевания.

Ацикловир представляет собой синтетический аналог нуклеозида очищенного вида. Препарат отлично борется с вирусом герпеса первого и второго типа, опоясывающим лишаем. В зависимости от состояния здоровья, возраста больного и локализации высыпаний, Ацикловир используется в разных дозировках и формах выпуска.

При первичном высыпании герпетической инфекции, как правило, назначается препарат большей дозировки, поскольку организм не успел выработать нужное количество антител к этому вирусу. При дальнейших рецидивах используется ацикловир меньшей дозировки.

Ацикловир можно принимать в качестве профилактики герпесвирусной инфекции. Курс должен быть назначен врачом. Наиболее популярные формы выпуска:

• таблетки;
• мазь.

Таблетки Ацикловир против герпеса

Несмотря на огромный выбор противовирусных препаратов, Ацикловир зарекомендовал себя в качестве самого эффективного противогерпетического средства. Большинство врачей отдают свое предпочтение именно этому препарату. За долгие годы использования, средство получило огромное количество положительных отзывов как от пациентов, так и от медиков.

Лечение герпеса с помощью ацикловира назначает врач, который определяет нужную дозировку и курс лечения. Таблетки необходимо строго принимать по составленному врачом графику. Даже если симптомы заболевания исчезли до окончания лечения, нельзя прекращать принимать лекарство, поскольку недолеченный герпес может в дальнейшем обернуться серьезным осложнением.

Перед началом приема таблеток врач должен быть осведомлен о всех хронических заболеваниях, о принимаемых препаратах для составления правильной и безопасной схемы лечения.

Ацикловир в виде таблеток имеет следующие торговые названия:

• Ацивир;
• Зовиракс;
• Гевиран;
• Медовир и др.

Как правильно пить таблетки Ацикловир?

Таблетки Ацикловир следует принимать строго по назначенной схеме лечения.

Очень важно начать прием средства на начальном этапе герпетической инфекции. Прием препарата в виде таблеток позволяет своевременно распространиться активным вещества по всему организму.

Основные правила приема Ацикловира в таблетках:

• Запивать 1 таблетку следует полным стаканом воды. Вообще, в процессе лечение старайтесь употреблять как можно больше чистой воды, что обеспечит защиту почкам.
• Лучше всего принимать таблетки после приема пищи. Таким образом уменьшится негативное воздействие на стенки желудка. Можно принимать во время еды.
• Дозировка и продолжительность курса должен назначить лечащий врач.
• Если вы случайно забыли вовремя принять таблетку, не в коем случае не пейте две сразу. Лучше выпейте одну, а спустя нужное количество времени другую.
• В комплексе с приемом ацикловира хорошо пить витаминный комплекс.

Побочные эффекты

Ацикловир, как и все лекарственные препараты имеет определенные побочные действия:

• тошнота, рвота;
• боли в пояснице;
• нарушения в работе кишечника;
• слабость, вялость, сонливость;
• болезненное мочеиспускание;
• отечность конечностей.

Мазь Ацикловир против герпеса

Помимо перорального приема препарата, активно используется мазь ацикловир, также получившая большое количество положительных отзывов от пациентов. При частых рецидивах герпетической инфекции мазь становится просто незаменимым средством при первых симптомах заболевания.

Для более эффективного воздействия противовирусного средства, перед нанесением мази рекомендуется аккуратно промочить пораженное место ватным тампоном, смоченным в теплой воде. Мазь наносится тонким слоем один раз в 3-4 часа. Рекомендуемый курс лечения составляет 5-7 дней. Если заживление не произошло, можно продлить курс лечения до 10 дней.

Беречь от попадания в глаза, не смешивать с косметическими средствами, использование которых при герпесе строго запрещено. Лучше всего мазь наносить с помощью ватной палочки, после чего тщательно вымыть руки. Такой подход необходим, поскольку вирус является очень заразным, его с легкостью можно перенести на любой участок тела.

Правила, которые нужно обязательно соблюдать во время лечения герпеса:

• избегать попадания противовирусного средства в глаза;
• нельзя обрабатывать мазью язвочки в ротовой полости;
• если мазь случайно попала в рот, каких-либо мер предпринимать не нужно;
• при нанесении мази использовать перчатки либо наносить средство ватной палочкой.

Если герпетические высыпания появились вблизи глаза, в этом случае следует обратиться к офтальмологу, поскольку инфекция может распространиться на слизистую глаза и вызвать частичную или даже полную потерю зрения.

Ацикловир для наружного применения выпускается под следующими торговыми названиями:

• Ацивир;
• Ациклостад;
• Виролекс;
• Зовиракс и др.

Лечение Ацикловиром герпеса на губах

Герпетическую инфекцию на губах вызывает вирус простого герпеса первого типа. Лечение с помощью Ацикловира позволяет быстро и надежно заблокировать размножение вируса и подавить его активность, локализуя образовавшуюся сыпь.

Если начать лечение при появлении первых симптомов герпеса, то уже через 2 дня ситуация намного улучшиться. Также можно избежать появление болезненных пузырьков, исчезнет зуд и опухоль. Во время лечение следует строго соблюдать правила личной гигиены, не контактировать с окружающими людьми в виде поцелуев.

При вирусном поражении губ заметно подрывается иммунная система. Противогерпетический препарат Ацикловир способен восстановить защитные функции организма при соблюдении всех норм лечения.

При можно принимать ацикловир в двух видах:

• таблетки – по 200-400 мг 4-5 раз в сутки в течении 7 дней. Курс лечения может быть изменен лечащим врачом.
• мазь – наносится тонким слоем на пораженные участки кожи до 6 раз в сутки.

Профилактика герпеса

• Поставить . Данная вакцинация препятствует «пробуждению» вируса.
• Профилактический курс противовирусных препаратов.
• Соблюдение правил личной гигиены, пользование только своими вещами.
• Избегать близкого контакта с людьми, у которых имеются видимые признаки герпеса.
• Регулярное укрепление иммунитета. Укрепление заключается не только в принятии витаминных комплексов, а также в правильном питании, ведении здорового образа жизни, своевременном лечении хронических заболеваний.

При соблюдении вышеперечисленных условий, ваш организм будет надежно защищен от вируса герпеса, а также других инфекционных заболеваний.

Ацикловир относится к группе препаратов противовирусного действия . Эффективность данного медикамента была неоднократно доказана в крупных медицинских исследованиях наравне с изучением механизма его действия и определением побочных эффектов. Несмотря на то, что препарат был изобретен более 20 лет назад, он остается актуальным и действенным средством по борьбе с вирусами как простого, так и опоясывающего герпеса , ветряной оспы (ветрянки ), Эпштейна-Барр и цитомегаловируса .

Широкий диапазон форм выпуска данного препарата позволяет использовать его как системно, так и местно. Помимо этого, терапевтическое окно (спектр допустимых лечебных доз, не вызывающих побочных эффектов ) ацикловира достаточно велик, чтобы без опаски пользоваться им амбулаторно (в домашних условиях ).

Достаточно с высокой степенью уверенности можно полагать, что ацикловир не обладает канцерогенным эффектом при системном применении, то есть не вызывает появление злокачественных опухолей, что нельзя сказать о ряде иных противовирусных препаратов. Однако влияние наружных форм ацикловира на кожу и слизистые оболочки не было досконально изучено.

Тератогенный эффект (влияние на появление аномалий развития ) данного препарата также не наблюдался при исследованиях на животных даже при использовании чрезмерно высоких его доз. Снижения функции семенников и активности сперматозоидов после применения ацикловира у мужчин не наблюдалось.

Беременным женщинам данный препарат показан лишь в тех случаях, когда польза от его применения превышает потенциальный вред, причиняемый плоду. Согласно проведенным исследованиям женщины, принимавшие ацикловир во время беременности , не продемонстрировали увеличения частоты рождения детей с аномалиями развития, что говорит об относительной его безопасности.

Однако, несмотря на все преимущества данного лекарственного средства, у него есть и существенные недостатки. Одним из них является необходимость частого приема по причине низкой биодоступности (количество препарата, который полностью распространяется по организму по отношению к количеству препарата поглощенного пациентом ) и малого периода полувыведения (время, за которое половина введенной дозы препарата выводится из организма ).

Еще одним недостатком является потенциальное нефротоксическое (повреждающее почки ) действие ацикловира. Проходя через почечные канальцы, препарат способен вызывать их воспаление и закупорку. Однако это случается, лишь когда концентрация препарата в первичной моче достигнет высокого уровня. Высокая концентрация может возникнуть в результате чрезмерной изначальной дозы, быстрого поступления активного вещества в организм или при обезвоживании . Таким образом, для предотвращения острой почечной недостаточности необходимо принимать препарат только согласно инструкции и пить много жидкости во время всего периода лечения.

Последним, но не наименьшим недостатком ацикловира является частое развитие толерантности к нему. Иными словами, вирусы, на которые нацелен эффект препарата, вырабатывают определенные механизмы защиты от него (на сегодняшний день известны по меньшей мере три механизма, при помощи которых вирус простого герпеса защищается от действия ацикловира ). В результате, при многократном использовании эффективность препарата снижается от раза к разу, что вынуждает пациента и его лечащего врача прибегать к препаратам второй и третьей линии.

Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска

Ацикловир выпускается в виде следующих лекарственных форм:

• таблетки;
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного капельного введения;
• мазь и крем для наружного применения;
• глазная мазь.

Применение ацикловира не предполагает каких-либо возрастных ограничений. Выбор лекарственной формы осуществляется исходя из тяжести конкретно взятого случая. Для амбулаторного лечения можно использовать таблетированную форму препарата, а также крем для наружного применения и глазную мазь. Использование лиофилизата для приготовления перфузионных растворов налагает некоторые меры предосторожности, поэтому предпочтительнее применять данную лекарственную форму исключительно в больнице под наблюдением медицинского персонала.

Ацикловир встречается в аптеках под следующими коммерческими названиями:

• Цикловирал;
• Цикловир;
• Цикловакс;
• Суправиран;
• Провирсан;
• Медовир;
• Лизавир;
• Зовиракс;
• Герпесин;
• Герперакс;
• Герпевир;
• Гервиракс;
• Виролекс;
• Виворакс;
• Ациклостад;
• Ацигерпин и др.

Фирмы изготовители ацикловира

Фирма производитель		Коммерческое название препарата	Страна производитель	Форма выпуска	Дозировка
Stada Arzneimittel AG		Ациклостад	Германия	Таблетки (800 мг ).	Дозировка препарата зависит от вида заболевания, сопутствующих осложнений и возраста больного. При вирусе простого герпеса назначается по 200 мг 5 раз в сутки, за исключением ночного времени. При ветряной оспе и опоясывающем лишае – по 800 мг 5 раз в сутки. Детям старше 2 лет назначаются те же дозы, что и взрослым больным. Детям младше 2 лет назначается доза вдвое меньше с той же кратностью введения (5 раз в сутки ). Последний прием таблетки должен осуществляться не менее чем за 2 - 3 часа перед отходом ко сну. Длительность лечения в среднем занимает от 5 до 10 дней.
Озон ООО		Ацикловир	Россия	Таблетки (400 мг ).
Оболенское - фармацевтическое предприятие		Ацикловир форте	Россия
BELUPO d.d.		Ацикловир Белупо	Республика Хорватия
НИЖФАРМ		Ацикловир	Россия	Таблетки (200 мг ).
Salutas Pharma		Ацикловир Сандоз	Германия
Stada Arzneimittel AG		Ациклостад	Германия
KRKA		Виролекс	Словения
Glaxo Wellcome		Зовиракс	Испания
Белмедпрепараты РУП		Ацикловир	Республика Беларусь
Cadila Pharmaceuticals		Виворакс	Индия
PRO.MED.CS Praha a.s.		Провирсан	Чешская Республика
GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A.		Зовиракс	Италия	(250 мг ).	Лиофилизат применяют при тяжелом течении простого и генитального герпеса, при сильном болевом синдроме, вызванным опоясывающим лишаем и др. Перфузионный раствор изготавливают непосредственно перед использованием, смешав порошок из флакона с количеством физиологического раствора, указанным в инструкции (различные соли ацикловира имеют различную растворимость в физиологическом растворе ). В среднем взрослым назначается по 5 мг препарата на 1 кг массы тела больного 3 раза в сутки. При тяжелых осложнениях болезни, таких как менингоэнцефалит и вирусная пневмония назначается по 10 мг/кг 3 раза в сутки. Максимальная доза для внутривенного введения – 30 мг/кг/сутки, а детям до 2 лет вдвое меньше. Введение препарата должно производиться исключительно капельно и медленно (не менее 1 - 2 часов ), во избежание острой почечной недостаточности.
KRKA		Виролекс	Словения
North China Pharmaceutical Corporation		Ацикловир	Китай
Anfarm Hellas		Медовир	Греция
Белмедпрепараты РУП		Ацикловир	Республика Беларусь	Лиофилизат для приготовления перфузионного раствора (250 мг, 500 мг, 1 г ).
ВЕРТЕКС		Ацикловир	Россия	(5% - 2, 5, 10 мг ).	Крем или мазь наносят на пораженные воспалением участки кожи при первых признаках заболевания в среднем 4 - 5 раз в сутки. Длительность лечения варьирует от 5 до 10 дней.
Salutas Pharma		Ацикловир ГЕКСАЛ	Германия
BELUPO d.d.		Ацикловир Белупо	Республика Хорватия
Glaxo Wellcome Operations		Зовиракс	Великобритания
KRKA		Виролекс	Словения
Agio Pharmaceuticals		Ацигерпин	Индия
Синтез ОАО		Ацикловир	Россия	Глазная мазь (3% - 4,5, 5 мг ).	Полоска мази длиной в 0,5 - 1 см закладывается за нижнее веко. Далее, глаз закрывается на несколько минут, для того чтобы вещество распространилось по роговой оболочке и впиталось в нее. Применять мазь следует 5 раз в сутки в течение 5 - 10 дней.
KRKA		Виролекс	Словения
Draxis Pharma Inc.		Зовиракс	Канада

Механизм лечебного действия ацикловира

Попадая в желудочно-кишечный тракт, данное лекарство лишь в небольшом количестве всасывается в кровь (приблизительно одна пятая часть ). При увеличении дозы, поступающей внутрь, увеличения концентрации препарата в крови не происходит, как бы ни парадоксально это не звучало. Объяснение заключается в том, что ацикловир способен проникать через слизистую оболочку начальных отделов пищеварительной системы с ограниченной скоростью. Более того, с увеличением дозы происходит некоторое снижение всасываемости препарата из-за перегрузки транспортных систем клеток слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Употребление пищи совместно с приемом ацикловира никак не изменяет скорости его всасывания.

Проникнув в кровь, препарат лишь частично связывается с белками плазмы (9 - 33% ). По этой причине основная масса активного вещества свободно циркулирует в крови и быстро метаболизируется и выводится из организма. Тем не менее, при своевременном приеме очередной дозы препарата в крови поддерживается постоянная его концентрация, обеспечивающая его проникновение во все без исключения ткани организма. Таким образом, ацикловир беспрепятственно проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер, обнаруживается в высоких концентрациях в тканях почек, печени, легких, глаз, в секретах слезной, слюнных и половых желез. В спинномозговой жидкости концентрация препарата равна половине его концентрации в плазме крови. Всасывание препарата с поверхности кожи умеренное, а с поверхности слизистых – ярко выраженное.

Важно отметить, что ацикловир обладает селективным действием по отношению к целевому вирусу и не повреждает здоровых клеток организма. Попадая в здоровую клетку, он не производит каких-либо сдвигов в обмене ее веществ, выводится в неизменном виде и обезвреживается в печени. Однако, когда препарат попадает в инфицированную клетку, в первую очередь он преобразуется из первоначальной молекулы ацикловира в монофосфат ацикловира под действием вирусного фермента, называющегося тимидинкиназой. Далее, при помощи некоторых ферментов самой клетки препарат превращается в трифосфат ацикловира – наиболее активную форму данного лекарственного вещества. Трифосфат ацикловира воздействует на вирус двумя путями. Первый путь подразумевает взаимодействие с ДНК-полимеразой вируса (фермент, осуществляющий создание копий вируса ) и замедление темпов ее работы. Это приводит к изоляции вируса и невозможности его распространения по нервным волокнам. Второй путь предполагает встраивание ацикловира в цепочку ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота – носитель генетической информации ) вируса вместо пуриновых оснований (структурных единиц, из которых построена ДНК ). При этом геном вируса становится нестабильным и распадается.

Обезвреживание данного препарата происходит в печени при помощи двух ферментов - алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы. Данные ферменты, как легко догадаться из названия, инактивируют алкоголь, употребленный извне. Соответственно, употребление алкоголя параллельно с лечением ацикловиром чревато замедлением обезвреживания алкоголя и избыточным накоплением самого лекарственного вещества. Это, в свою очередь, приводит к сильному опьянению даже от небольшой дозы алкоголя и ярко выраженному похмельному синдрому, а также к передозировке препаратом, исходом которой часто является острая почечная недостаточность.

Выведение препарата осуществляется преимущественно почками. При этом основная его часть выводится в виде неактивных метаболитов и лишь малая часть (не более 14% при приеме внутрь ) - в активном виде. При внутривенном введении доля активного вещества в моче может достигать 79%. При низкой скорости клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, имеющей место при обезвоживании и в ночное время суток, ацикловир и его метаболиты имеют тенденцию оседать в почечных канальцах и вызывать острую почечную недостаточность. Тот же побочный эффект может развиться при быстром внутривенном введении препарата, когда менее, чем за один час вливается одна разовая его доза.

При каких патологиях назначается?

Ацикловир обладает наиболее выраженным направленным действием по отношению к вирусу простого герпеса первого и второго типа. Помимо этого данный препарат используется для борьбы с опоясывающим лишаем, цитомегаловирусом, вирусом ветряной оспы, а также вирусом Эпштейна-Барр, однако его терапевтический эффект в данных случаях выражен несколько слабее.

Применение ацикловира

Название заболевания	Механизм лечебного действия	Дозировка препарата
Вирус простого герпеса 1 и 2 (генитального ) типа	Препарат проникает в инфицированную клетку и превращается в активную форму – ацикловир трифосфат при помощи ряда ферментов как клетки, так и самого вируса. Далее, данное вещество встраивается в молекулу ДНК вируса, вызывая разрыв цепи и блокирование процесса репликации (размножения ) его генома.	При умеренном течении заболевания взрослым и детям рекомендуется комбинировать системное применение препарата с местными формами. Детям младше 2 лет назначается по 100 мг 5 раз в сутки. Последний прием препарата должен осуществляться не менее чем за 2 - 3 часа перед сном. Наружно используют 5% мазь или крем 4 - 5 раз в сутки, нанося его тонким слоем, не втирая в пораженные участки кожи. При более тяжелом течении заболевания лечение начинают с назначения препарата внутривенно в виде капельниц 3 раза в сутки по 5 - 10 мг/кг или по 0,5 г/м 2 в одну капельницу как взрослым, так и детям. Капельное назначение препарата предполагает нахождение под постоянным наблюдением медицинского персонала. Помимо этого важно следить за почасовым диурезом (выделением мочи ), чтобы вовремя определить возможные первые признаки острой почечной недостаточности. Скорость введения препарата должна быть медленной, не более 250 мл стандартного раствора за 1 час. После улучшения состояния больного и определения четкой положительной динамики пациент переводится на таблетированную форму лекарства. При сопутствующем герпетическом кератите используются 3% глазные мази. Их закладывают за нижнее веко полоской длиной в 0,5 - 1 см 5 раз в сутки в течение 5 - 10 дней.
Опоясывающий лишай (герпес Зостер )		Поскольку данный представитель семейства герпес-вирусов менее отзывчив на лечение данным препаратом, то для улучшения терапевтического эффекта применяют увеличенные дозы препарата. Оптимальной дозой для приема внутрь для взрослых и детей старше 2 лет является 800 мг 5 раз в сутки. Для детей младше 2 лет показано по 400 мг 5 раз в сутки. Курс лечения занимает от 7 до 15 дней, а в некоторых случаях даже до одного месяца. Капельно и наружно препарат назначается таким же образом, что и при вирусе простого герпеса.
Ветряная оспа (ветрянка )		Дозы при лечении ветряной оспы идентичны таковым при опоясывающем лишае и составляют по 800 мг и 400 мг для взрослых и для детей до 2 лет соответственно, 5 раз в сутки. Однако, ввиду того что ветрянка чаще тяжелее протекает у взрослых, лечение препаратом показано именно этой возрастной группе. Лечение ветрянки у детей при помощи данного препарата не рекомендуется по двум причинам. Во-первых, ветрянка проходит самостоятельно при традиционном лечении зеленкой и парацетамолом . Во-вторых, с использованием данного препарата вырабатывается более слабый иммунитет против данной инфекции , что способствует ее рецидиву (повторному обострению ) на протяжении жизни.
Цитомегаловирус		При данных заболеваниях лечение назначается врачом в индивидуальном порядке в зависимости от поставленных целей (профилактика или излечение ) и сопутствующих заболеваний пациента.
Вирус Эпштейна-Барр

Как применять медикамент?

Ацикловир выпускается на фармацевтический рынок в виде четырех лекарственных форм:

• таблетки;
• порошок для приготовления раствора для внутривенного капельного вливания;
• крем/мазь для наружного применения;
• глазная мазь.

Каждая из данных форм выпускается в различных дозировках, а также имеет некоторые особенности применения.

Таблетки

Таблетки выпускаются в стандартных дозах в 200, 400 и 800 мг. Прием ацикловира должен осуществляться 5 раз в сутки лишь в дневное время, когда препарат не осаждается в почках и не вызывает побочных эффектов со стороны мочеполовой системы. Прием пищи никак не влияет на всасываемость ацикловира в желудочно-кишечном тракте, поэтому при составлении расписания суточного приема данного лекарственного средства не следует ориентироваться на дневные трапезы.

Системное применение данного лекарства предполагает некоторые предосторожности. Во-первых, необходимо употреблять увеличенный объем жидкости во время всего периода лечения. Это снижает концентрацию препарата в моче и предотвращает развитие нарушений со стороны почек. Во-вторых, важно придерживаться правила – употреблять последнюю дозу препарата минимум за 2 - 3 часа перед отходом ко сну. Таким образом, в ночное время, когда двигательная активность человека минимальна, концентрация препарата в моче снижается. Это приводит к уменьшению вероятности оседания ацикловира в почечных канальцах и предотвращению острой почечной недостаточности. В-третьих, не рекомендуется употребление алкоголя на время лечения ацикловиром. Данные вещества обезвреживаются в печени одной ферментной системой. При совместном употреблении снижается скорость обезвреживания каждого из них, что приводит к двум эффектам - сильному алкогольному опьянению после употребления малых доз алкоголя с сильным похмельным синдромом и передозировке ацикловиром. Последний эффект аналогично предыдущему опасен развитием острой почечной недостаточности.

При вирусе простого герпеса 1 и 2 типа ацикловир назначается взрослым и детям старше 2 лет по 200 мг 5 раз в сутки. Детям до 2 лет показано по 100 мг 5 раз в сутки. При вирусе герпеса Зостер (опоясывающий лишай ) взрослые и дети старше 2 лет принимают по 800 мг препарата 5 раз в сутки. Дети до 2 лет – по 400 мг 5 раз в сутки. При вирусе ветряной оспы дозировки те же, что и при опоясывающем лишае, однако данное лечение рекомендуется исключительно взрослым, поскольку дети значительно легче переносят данную инфекцию. Лечение ацикловиром цитомегаловируса и вируса Эпштейна-Барр вариабельно и зависит от множества факторов, поэтому дозы устанавливает лечащий врач индивидуально в каждом случае.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного капельно вливания

Данный препарат выпускается в виде лиофилизата, фасованного по 250 мг, 500 мг и 1 г во флаконах объемом по 15 мл и 20 мл. Приготавливается раствор для внутривенного введения следующим образом. Вначале во флакон с препаратом добавляется необходимое по инструкции количество физиологического раствора. Получившуюся взвесь взбалтывают до образования прозрачного концентрированного раствора. Затем получившийся раствор добавляют в большой флакон для капельницы (не менее 250 мл ) после чего он снова размешивается до получения финального раствора.

Перед первым внутривенным введением в обязательном порядке необходимо провести кожный скарификационный тест для исключения у пациента аллергии на ацикловир. Для этого на ладонную поверхность предплечья скарификатором или острием иглы делается неглубокая царапина, на которую наносится капля тестируемого вещества (в данном случае раствора ацикловира ). Проба считается положительной, если через 5 - 10 минут после нанесения вещества вокруг царапины возникает ярко выраженная область воспаления. В таком случае вводить препарат внутривенно строго противопоказано. Если же воспаления не наблюдается, то смело можно приступать к введению препарата.

Важной особенностью парентерального введения ацикловира является то, что концентрация его в организме не должна повышаться резко. Согласно многочисленным исследованиям это приводит к острой почечной недостаточности. Для того чтобы избежать данного осложнения, необходимо, чтобы разовая доза препарата вводилась не менее одного часа, а лучше даже более одного часа.

Дозы ацикловира для внутривенного введения приблизительно одинаковы для всех заболеваний семейства герпесовых. Для взрослых и детей она рассчитывается исходя из массы тела больного. В среднем препарат назначается по 5 мг/кг 3 раза в сутки. При герпетическом энцефалите доза удваивается до 10 мг/кг 3 раза в сутки. Таким образом, максимальная суточная доза равна 30 мг/кг. Помимо этого возможно дозировать препарат исходя из площади поверхности кожи больного. Такая методика чаще используется при лечении пациентов детского возраста. Согласно ей ацикловир нужно назначать в максимальной дозе 1,5 г на 1 м 2 поверхности кожи в сутки, разделенные на 3 приема. Длительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и переносимости лечения пациентом ввиду возможных побочных реакций.

Крем/мазь для наружного применения

Ацикловир в виде крема или мази выпускается в алюминиевых тубах объемом 2, 5 и 10 г, в которых содержание ацикловира равно 5%. Препарат наносится накожно, практически не втирая в пораженный участок, 5 раз в сутки. Лечение необходимо начать при появлении первых признаков заболевания (местный зуд , слабая болезненность, первые буллы и др. ) Длительность применения препарата в среднем от 5 до 10 дней. Ацикловир способствует снижению темпов роста площади пораженной кожи, а также более скорому образованию корки и заживлению дефекта. Прекратить использование данного лекарственного средства рекомендуется спустя 2 - 3 дня с момента исчезновения очага воспаления.

В случае если в месте нанесения мази или крема возникает зуд, покраснение, отек или другие проявления аллергической реакции, то препарат следует немедленно смыть с поверхности кожи и не использовать его в дальнейшем. Помимо этого следует обратиться к врачу для замены ацикловира на иной препарат, не вызывающий аллергии.

Во время лечения ацикловиром не рекомендуется самостоятельно удалять корочки, которые образуются на поверхности пузырьков. Это замедляет процесс лечения и способствует заражению контактирующих с больным людей. Также важно не наносить крем или мазь для наружного применения на слизистые оболочки. Это повышает вероятность развития местного воспалительного процесса.

Важно учитывать, что ацикловир не предотвращает передачу вирусов при половом акте, поэтому, для того чтобы обезопасить обоих партнеров, рекомендуется использовать презервативы . Однако и с ними связана одна особенность. Вазелин, входящий в состав мази, вступает во взаимодействие с латексом, из которого состоит презерватив, и ослабляет его механические свойства. Иными словами, при использовании мазей ацикловира увеличивается риск разрыва презерватива.

Глазная мазь

Глазная мазь производится в концентрации 3% или 30 мг/г и встречается в алюминиевых тубах объемом 4,5 и 5 г. Мазь закладывается за нижнее веко в виде полоски длиной 0,5 - 1 см. Далее, глаз закрывают на несколько минут, для того чтобы препарат распространился по роговице и впитался в окружающие ткани. Мазь применяется 5 раз в сутки. Длительность курса лечения от 5 до 10 дней. При наличии признаков аллергического конъюнктивита использование мази следует прекратить и обратиться к врачу для замены препарата.

Возможные побочные эффекты

Ацикловир вызывает наиболее выраженные побочные эффекты при системном применении. При использовании кожной мази, крема или глазной мази побочные реакции носят лишь местный воспалительно-аллергический характер.

Системное применение ацикловира чревато развитием нарушений со стороны:

• пищеварительного тракта;
• нервной системы;
• системы кроветворения;
• сердечно-сосудистой системы;
• мочеполовой системы и др.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта:

• жидкий стул и др.

Нарушения со стороны нервной системы:

• головокружение;
• возбуждение;
• спутанность сознания;
• бред и др.

Нарушения со стороны системы кроветворения:

• гемолитическая анемия (снижение количества красных кровяных телец и/или гемоглобина вследствие их разрушения );
• ДВС-синдром (синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови );
• лейкопения/лейкоцитоз (снижение/увеличение числа белых кровяных телец ) и др.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

• сильное сердцебиение;
• тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений );
• функциональные шумы в сердце;
• загрудинная боль;
• нарушения сердечного ритма и др.

Нарушения со стороны мочеполовой системы:

• острая почечная недостаточность при быстром внутривенном введении;
• повышение мочевины и креатинина в сыворотке крови.

При непроведении скарификационного аллергического теста на перфузионный раствор ацикловира у больного с повышенным аллергическим фоном высока вероятность развития анафилактического шока .

Приблизительная стоимость медикамента

Стоимость ацикловира серьезно разнится в зависимости от таких факторов как форма выпуска, доза, фирма-производитель и т. д. Помимо этого существуют еще транспортные издержки, регистрационные таксы и наценки различных аптечных сетей, которые могут существенно изменить цену препарата.

Средняя стоимость ацикловира в различных регионах Российской Федерации

Город	Стоимость
	Таблетки (200 мг – 20 шт. )	Порошок для приготовления раствора для внутривенного капельного введения (250 мг – 1 шт. )	Мазь/крем для наружного применения (5% - 5 г )	Глазная мазь (3% - 5 г )
Москва	29 рублей	17 рублей	17 рублей	69 рублей
Казань	32 рубля	17 рублей	19 рублей	63 рубля
Тюмень	20 рублей	16 рублей	19 рублей	62 рубля
Красноярск	24 рубля	12 рублей	18 рублей	59 рублей
Самара	20 рублей	16 рублей	18 рублей	64 рубля
Челябинск	28 рублей	15 рублей	17 рублей	61 рубль

Отзывы

Можно ли применять ацикловир детям?

Ацикловир допускается к применению детьми всех возрастов.

Несмотря на то, что существуют определенные различия между физиологией ребенка и взрослого человека, производители препарата не ограничивают его применение больными в возрасте до 18 лет.

Ацикловир в виде мази или крема для наружного применения назначается детям так же, как и взрослым – 5 раз в сутки, нанося на очаги высыпаний на коже. Отличий в применении глазной мази также не существует. Полоска мази длиной в 0,5 - 1 см помещается в пространство между глазом и нижним веком. Затем глаз закрывается на несколько минут, для того чтобы лекарство распространилось по поверхности роговицы и впиталось. Такие процедуры проводят 5 раз в сутки. Длительность лечения от 5 до 10 дней. Во время лечения глазной мазью рекомендуется воздержаться от использования контактных линз во избежание реактивного воспаления и порчи самих линз.

Таблетки ацикловира назначаются детям старше 2 лет в той же дозировке, что и взрослым пациентам. Детям младше 2 лет ацикловир показан в половинной дозе с той же кратностью приема. Таким образом, при герпесе 1 и 2 типа детям старше 2 лет показано по 200 мг 5 раз в сутки, а детям младше 2 лет – по 100 мг 5 раз в сутки. При опоясывающем лишае детям старше 2 лет назначается по 800 мг 5 раз в сутки, а детям младше 2 лет – по 400 мг 5 раз в сутки. Такой же принцип действует с цитомегаловирусом, вирусом ветряной оспы и вирусом Эпштейна-Барр.

При использовании ацикловира в виде лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения производится расчет дозы исходя из массы тела больного или из площади поверхности кожи как у взрослых, так и у детей всех возрастов. Таким образом, оптимальной дозой для капельного введения ацикловира является 5 - 10 мг/кг каждые 8 часов. Максимальной суточной дозой является 30 мг/кг или 1,5 г/м 2 , разделенные на 3 приема. Введение препарата должно производиться медленно (не менее 1 часа ) под наблюдением медицинского персонала и под контролем клиренса эндогенного креатинина (лабораторный показатель, оценивающий функцию почек ).

Можно ли применять ацикловир беременным и кормящим грудью женщинам?

Ацикловир не противопоказан при беременности и кормлении грудью , однако его применение рекомендуется лишь в том случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный вред матери и растущему плоду.

Данный препарат обладает выраженной целенаправленностью действия. Иными словами, он воздействует исключительно на клетки, в которых присутствует ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота – крупная молекула, в которой закодирован геном ) вируса. Здоровые клетки организма абсолютно не повреждаются ацикловиром. Таким образом, данное противовирусное средство не вызывает аномалий развития или отставания в умственном и физическом развитии у новорожденных детей. Этот факт был подтвержден при исследовании тератогенного (вызывающего аномалии развития ) эффекта ацикловира на крыс, принимавших высокие дозы препарата длительное время. В результате исследования выяснилось, что даже после запредельных доз потомство рождалось без телесных дефектов.

На людях подобные эксперименты не проводились, поскольку они являются негуманными. Однако исследования, базирующиеся на наблюдении, показывают, что процент рождения детей с аномалиями развития у женщин, которые принимали ацикловир в первый триместр беременности, не отличается от тех, которые данный препарат не принимали. Ввиду вышесказанного можно заключить, что данный препарат безопасен для беременных, однако существуют некоторые уточнения.

Первым уточнением является тот факт, что в описанном исследовании участвовало недостаточное количество женщин, что ставит под сомнение правильность первоначальных заключений. Во-вторых, помимо всего прочего, ацикловир обладает рядом побочных эффектов, которые проявляются не только у беременных, но и у рядовых больных. Таким образом, он может вызвать нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, нервной системы, мочеполовой системы и т. д., которые могут существенно повлиять на течение беременности.

Однако если все же возникает необходимость прибегнуть к использованию данного медикамента, то желательно использовать лишь местные формы, то есть мази и кремы. Они не создают высоких концентраций активного вещества в крови, поэтому менее опасны с точки зрения побочных эффектов. Использования таблеток и тем более растворов для внутривенного капельного вливания следует избегать.

Тем не менее, в исключительных случаях, когда возникают жизненные показания к использованию ацикловира, преимущество отдают системным формам препарата, однако под строгим контролем медицинского персонала.

Можно ли мазать ацикловиром во рту?

Ацикловиром нельзя мазать во рту, поскольку это может вызвать местную воспалительную реакцию слизистой оболочки или более тяжелые осложнения.

Каждая форма лекарственного вещества предназначена исключительно для строго определенных путей введения. Иными словами, таблетки, назначаемые внутрь, должны проглатываться и лишь в желудке начинать действовать. Порошки для приготовления растворов для внутривенного капельного введения можно вводить лишь парентерально, поскольку при приеме внутрь они, в лучшем случае, не окажут никакого эффекта. Аналогично этому глазная мазь и кремы для наружного кожного нанесения должны использоваться исключительно по назначению.

Такие ограничения определяются свойствами действующего вещества. В частности, ацикловир является достаточно сильным раздражителем для слизистой оболочки ротовой полости и в большинстве случаев вызывает местное воспаление в месте контакта. К тому же помимо активного вещества в креме или мази содержится множество балластных веществ, которые не предназначены к проглатыванию. Они, вероятнее всего, вызовут такие нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта как тошноту, рвоту, боль в подложечной области, диарею и др.

Гораздо плачевнее может быть исход использования мази или крема ацикловира в ротовой полости у больного, не знающего, что имеет аллергию к данному веществу. Такие случаи, к сожалению, не являются редкостью. Скорость и тяжесть развертывания аллергической реакции часто зависит от пути попадания аллергена в организм. Таким образом, кожный контакт с аллергеном чаще вызывает крапивницу или аллергический дерматит . Таблетки и средства для внутривенного введения более вероятно вызовут шок у пациента с аллергией на вводимое вещество. Если крапивница проходит после использования нескольких таблеток супрастина , то анафилактический шок требует срочных мер по спасению жизни пациента, которые могут быть оказаны, лишь медицинским персоналом, имеющим в распоряжении необходимые лекарственные средства.

Учитывая то, что скорость всасывания веществ из ротовой полости приравнивается к внутримышечной инъекции, достаточно с серьезными основаниями следует опасаться развития тяжелых аллергических осложнений у больных с повышенным аллергическим фоном. К числу таких осложнений относят ангионевротический отек (отек Квинке ) и анафилактический шок. Первое проявляется прогрессирующим отеком мягких тканей лица с распространением на шею и верхнюю часть грудной клетки. Наибольшую опасность представляет переход отека на голосовую щель, приводящий к ее смыканию. Вторым осложнением является анафилактический шок, который проявляется резким падением артериального давления и потерей сознания.

Можно ли совмещать ацикловир с алкоголем?

Употребление алкогольных напитков во время лечения ацикловиром строго осуждается производителями лекарств и врачами. Однако следует сделать поправку, что речь идет лишь о применении данного препарата системно, то есть в виде таблеток и капельниц. Кожные кремы и мази, а также глазные мази не создают высоких концентраций активного вещества в крови, поэтому на них данный запрет не распространяется.

Причина несовместимости кроется в том, что как ацикловир, так и этиловый спирт обезвреживаются в печени при помощи единой ферментной системы. В результате каждое из веществ замедляет обезвреживание конкурента, приводя к его накоплению в организме.

Замедленное выведение этилового спирта приводит к тому, что резистентность больного к алкогольным напиткам в значительной мере снижается. Иными словами, при употреблении даже небольшой дозы алкоголя человек быстро пьянеет и медленно трезвеет. Последствием является усиление токсического влияния алкоголя и его метаболитов (более токсичных, чем сам этиловый спирт ) на центральную нервную систему и внутренние органы. Вдобавок ко всему вышесказанному на следующее утро больной будет испытывать сильнейший похмельный синдром.

Замедленное выведение ацикловира из организма приводит к его накоплению и, в конечном итоге, к передозировке со всеми вытекающими побочными эффектами. Наиболее тяжелым из них является острая почечная недостаточность, требующая назначения пациенту экстракорпоральных методов выведения креатинина, мочевины и других продуктов распада белка . При отсутствии данных средств (простой или перитонеальный диализ ) больной рискует войти в уремическую кому . Даже при оказании помощи на этом этапе существует большая вероятность серьезных повреждений головного мозга. В отсутствии помощи и в дальнейшем пациент умирает менее чем за 1 неделю.

Какой из аналогов ацикловира эффективнее?

На сегодняшний день абсолютное большинство аналогов ацикловира являются препаратами одинаково высокого уровня качества. Тем не менее, в редких случаях можно приобрести, откровенно говоря, подделку, хотя в последнее время таких случаев становится все меньше.

Лекарственные препараты подразделяются на 2 группы – оригиналы и дженерики. Оригинальными препаратами называются те, которые были выпущены впервые одной из фармацевтических компаний, потративших на его разработку определенные ресурсы. Такие компании оформляют патент на изобретение, согласно которому остальные конкурирующие фирмы не имеют права выпускать такой же препарат в среднем 5 - 10 лет. По прошествии данного времени компания-изобретатель должна разгласить формулу препарата и методы его изготовления, чтобы остальные компании могли выпускать его на рынок по более низкой целее, что сделало бы препарат более доступным для масс. Такая копия препарата называется дженериком.

Однако на практике происходит иначе. Компания-изобретатель оглашает формулу и основные моменты процесса получения препарата, сохраняя в тайне многие секреты, для того чтобы сохранить лидерство на рынке еще некоторое время. Конкурирующим компаниям требуется в среднем еще от 5 до 10 лет, чтобы довести качество своего препарата до уровня оригинала.

В результате получается следующая картина. Первые 5 - 10 лет оригинальный препарат является уникальным в своем роде. В последующие 5 - 10 лет появляются его многочисленные аналоги, которые на самом деле уступают ему по качеству. Итого, от 10 до 20 лет с момента изобретения препарата оригиналы превосходят в качестве дженерики. Далее, аналоги уравниваются с оригиналом, что, безусловно, выгодно для пациента, приобретающего качественный продукт по более низкой цене.

Ацикловир был изобретен более 25 лет назад. Исходя из вышесказанного, можно легко сделать вывод, что все уважающие себя фармацевтические концерны уже, как минимум, 5 лет выпускают препарат, не уступающий по качеству оригиналу. Таким образом, можно заключить, что все дженерики ацикловира одинаково хороши для лечения.

Тем не менее, остается, пусть небольшой, но шанс того, что какая-нибудь нечистоплотная компания выпускает поддельный продукт. Для того чтобы уменьшить вероятность его приобретения, рекомендуется покупать лекарства в крупных аптеках. Такие аптеки зачастую работают с проверенными поставщиками, гарантирующими качественный продукт.

Поможет ли ацикловир при герпесе?

Ацикловир с высокой долей вероятности поможет при вирусе простого герпеса. Однако существуют и ацикловир-резистентные штаммы вируса, которые нуждаются в лечении другими препаратами.

Механизм действия ацикловира обусловливает подавление активности и уничтожение вируса простого герпеса, оправдывая, тем самым, свою эффективность. Согласно клиническим рекомендациям ацикловир и подобные ему препараты назначаются, в первую очередь, при лечении герпетических вирусных инфекций, независимо от степени тяжести вирусного процесса. Наиболее успешные терапевтические результаты отмечаются при раннем назначении данного лекарственного средства.

Терапевтическими эффектами данного препарата являются:

• существенное уменьшение длительности острого периода заболевания (период появления новых высыпаний );
• раннее формирование корочек на поверхности высыпаний;
• подавление распространения герпетических высыпаний;
• снижение интенсивности болей и синдрома общей интоксикации;
• снижение частоты рецидивов;
• уменьшение частоты и тяжести осложнений и др.

Эффективность лечения вируса герпеса в остром периоде заболевания повышается при одновременном использовании двух медикаментозных форм препарата – пероральной (таблетки ) и местной (мази и кремы ). Это обеспечивает подавление вирусной активности как в крови пациента, так и непосредственно в области поражения. Такое сочетание допустимо для легких и среднетяжелых форм инфекции.

Для лечения тяжелых распространенных форм герпеса с одновременным поражением глаз, кожи, слизистых оболочек и внутренних органов ацикловир назначается в виде внутривенных капельных инфузий. Параллельно с этим применяются и местные формы.

Ацикловир оказывает положительный противогерпетический эффект вне зависимости от наличия и степени подавления иммунитета. По этой причине его успешно используют для профилактики герпесвирусных инфекций у пациентов с выраженным иммунодефицитом различной этиологии.

Лечение вируса простого герпеса 1 и 2 типа при помощи ацикловира осуществляется по-разному в зависимости от тяжести течения болезни. Исходя из этого, используют различные медикаментозные формы препарата.

Лечение простого герпеса ацикловиром

Медикаментозная форма	Показания к применению	Возраст больного
		Взрослые и дети старше 2 лет	Дети младше 2 лет
Мазь или крем для наружного применения (5% - 2, 5, 10 г )	Впервые возникшие или рецидивирующие герпетические высыпания на коже лица.	Мазь или крем наносится непосредственно на высыпания, покрывая всю их площадь 5 раз в день. Длительность курса лечения 5 - 10 дней. При попадании кожного крема/мази на слизистую рта необходимо обильно промыть ее водой.
Глазная мазь (3% - 4,5, 5 г )	Герпетический кератит (нуждается в консультации офтальмолога ).	Мазь наносится за нижнее веко в виде полоски длиной в 0,5 - 1 см. Затем веко опускается, и глаз закрывается на несколько минут, для того чтобы препарат распространился и впитался в роговицу. Мазь применяется 5 раз в сутки в течение 5 - 10 дней. Во время лечения рекомендуется не пользоваться контактными линзами.
Таблетки (200 мг )	Появление высыпаний на гениталиях (нуждается в консультации уролога или гинеколога ). Предпочтительно использование параллельно таблеток и крема.	Ацикловир принимается по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 - 10 дней. Прием таблеток должен осуществляться лишь в дневное время суток вне зависимости от приема пищи. Последняя доза должна приниматься за 2 - 3 часа перед сном.	Детям до 2 лет ацикловир показан по 100 мг 5 раз в сутки в течение 5 - 10 дней. Рекомендации к применению те же, что и у взрослых.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного капельного введения (250 мг )	Тяжелое герпетическое поражение глаз, кожи, головного мозга и внутренних органов.	Расчет дозы производится исходя из массы тела больного или площади его кожи. В среднем назначается по 5 - 10 мг/кг или 500 мг/м 2 3 раза в сутки. Внутривенное капельное введение одной разовой дозы должно длиться не менее 1 часа. Перед началом процедуры необходимо проведение скарификационного теста на определение аллергии к препарату. Необходимо постоянное наблюдение медицинского персонала за состоянием больного.	Для детей младше 2 лет используется доза в 2 раза меньше, чем у взрослых с той же кратностью приема. Рекомендации к применению те же, что и у взрослых.

Нужен ли рецепт для покупки ацикловира?

На сегодняшний день все формы выпуска ацикловира можно приобрести практически в любой аптеке. Однако, согласно требованиям и стандартам министерства здравоохранения, без рецепта врача возможно приобретение только мазей, содержащих ацикловир, в качестве действующего вещества. Для покупки таблеток и растворов данного лекарственного средства необходим рецепт лечащего врача. Это связано с тем, что ацикловир в неправильно выбранных дозировках может вызвать серьезные побочные эффекты.

Наиболее распространенными из них являются местная аллергическая реакция, лихорадка, болезненность в месте нанесения мази, жжение, зуд и др.

Воздействуя на ЖКТ (желудочно-кишечный тракт ) данный препарат может вызвать:

• тошноту;
• рвоту;
• диарею;
• боли в животе и др.

Помимо этого ацикловир способен отрицательно повлиять на систему кроветворения.

Наиболее частыми побочными эффектами, оказываемыми данным препаратом на форменные элементы крови, являются:

• гемолитическая анемия (снижение концентрации гемоглобина и/или эритроцитов в периферической крови по причине их преждевременного разрушения );
• лейкоцитоз/лейкопения ( лейкоцитов в периферической крови );
• тромбоцитоз/тромбоцитопения (увеличение или снижение числа тромбоцитов в периферической крови );
• ДВС-синдром (синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови из-за резкого снижения количества тромбоцитов и факторов свертывания ) и др.

При приеме таблетированной формы в почечных канальцах оседают кристаллические формы препарата. Для того чтобы этого не происходило, на протяжении всего курса лечения необходимо запивать таблетки большим количеством жидкости. Также рекомендуется принимать последнюю дозу препарата не менее чем за 2 - 3 часа перед сном, для того чтобы снизить концентрацию препарата в ночное время и также предотвратить осаждение препарата в почках. При внутривенном капельном введении необходимо, чтобы скорость проникновения препарата в кровь была таковой, чтобы одна разовая доза (в среднем 250 – 500 мг ) вводилась в течение не менее одного часа.

При несоблюдении данных условий могут возникнуть следующие побочные явления со стороны мочевыделительной системы:

• гематурия (наличие крови в моче );
• острая почечная недостаточность при быстром внутривенном введении (резкое снижение выделительной функции почек, сопровождаемое накоплением мочевины и остаточного азота в крови ).

С осторожностью следует назначать ацикловир пациентам с психическими расстройствами, так как его использование может привести к усугублению психического состояния.
Со стороны нервной системы возможно появление:

• головокружения;
• галлюцинаций;
• спутанности сознания;
• бреда и др.

При кормлении грудью ацикловир поступает в грудное молоко приблизительно в той же концентрации, что и в крови у матери (0,6-1,4 ). Это заставляет назначать данный препарат кормящим матерям с большой осторожностью, только в единичных случаях и по строгим показаниям.

Для чего используется ацикловир?

Ацикловир является достаточно эффективным противовирусным средством, наиболее активным по отношению ко многим вирусам, в основе которых находится молекула ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота – крупная молекула, несущая информацию о геноме вируса ).

Тем не менее, основной областью применения данного препарата является борьба с вирусами семейства герпеса. В данном семействе числятся 8 типов вирусов, причем степень противовирусного действия ацикловира на них различна. Наиболее выраженное действие проявляется по отношению к вирусу простого герпеса 1(лицевого ) и 2 (генитального ) типа. Затем следует герпес Зостер (опоясывающий лишай ), вирус ветряной оспы (ветрянка ), вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. В случае последних двух представителей данного семейства противовирусный эффект наименее выражен.

Действие препарата направлено исключительно на клетки, пораженные вирусом. Отличительной их чертой является наличие специального фермента – вирусной тимидинкиназы. Данный фермент запускает цепь биохимических реакций, при помощи которых ацикловир превращается из неактивной формы в активную – трифосфат ацикловира. Данное вещество в значительной степени замедляет репликацию (размножение ) вируса, встраивается в его структуру и приводит к его нестабильности и распаду.

Тем не менее, даже при использовании ацикловира против вируса простого герпеса, для которого он является препаратом первой линии, возникают неудачи лечения. Это связано с тем, что в популяции циркулирует достаточно весомый процент штаммов вируса с устойчивостью к данному препарату. Такой вирус называется ацикловир-резистентным и требует назначения более специфичных и узконаправленных препаратов, то есть препаратов второй и третьей линии лечения.

Что лучше, мазь или таблетки ацикловира?

При ответе на данный вопрос следует отметить, что он сам по себе не совсем корректен, поскольку мазь и таблетки являются лекарственными формами одного и того же вещества. Это значит, что их выбор основывается, скорее, на выраженности и проявлениях конкретного заболевания, нежели на субъективных предпочтениях пациента.

Мази и кремы на основе ацикловира обладают местным действием. Причем учитывая тот факт, что они прекрасно впитываются в кожу и слизистые, применение их при точечных проявлениях болезни считается наиболее оправданным. Таблетки оказывают системное действие и показаны при более тяжелых формах болезни с поражением внутренних органов и важных нервных структур (головной и спинной мозг ).

Из вышесказанного может сложиться впечатление, что ацикловир в таблетированной форме проявляет более выраженный эффект, чем в местной. Однако на самом деле эффект одинаково силен в обоих случаях, а вот область действия различна.

К тому же не стоит забывать и о побочных эффектах препарата, выраженность которых в разы возрастает при использовании таблеток по сравнению с мазями и кремами для наружного применения. Иными словами, если лечить, к примеру, впервые возникшие небольшие высыпания вокруг губ таблетками ацикловира в течение 5 - 10 дней в средней дозе для взрослого человека – 1 г в день, то выраженность побочных эффектов может перевесить эффект от лечения.

Области применения наружных и системных лекарственных форм ацикловира

Местные формы (мазь и крем )	Системные формы (таблетки и капельницы )
Местные кожные формы вируса простого герпеса 1 типа (впервые возникшие или рецидивирующие редко )	Местные формы вируса простого герпеса 1 типа (часто рецидивирующие или с необычной локализацией (щеки, лоб, подбородок и др.) )
Местные, незначительные проявления вируса герпеса 2 типа (генитального )	Обильные местные или часто рецидивирующие проявления вируса герпеса 2 типа
	Герпетический стоматит , фарингит или тонзиллит
	Ветряная оспа (ветрянка )
	Опоясывающий лишай
	Вирус Эпштейна-Барр
	Цитомегаловирус
	Неуточненный иммунодефицит (с целью лечения и профилактики широкого спектра вирусов )

Зачастую при тяжелой вирусной инфекции с вовлечением как внутренних органов, так и кожи прибегают к параллельному применению местных и системных лекарственных форм ацикловира. Такое лечение признано более эффективным, однако перед его началом следует в обязательном порядке проконсультироваться с врачом-инфекционистом или дерматологом.