Сульфадиметоксин способ применения и дозы. Применение при нарушениях функции печени. Применение при беременности и кормлении грудью
Регистрационный номер : РN003805/01
Торговое название препарата : Сульфадиметоксин
Международное непатентованное название (МНН) : Сульфадиметоксин
Лекарственная форма : таблетки
Состав
:
В одной таблетке содержится: сульфадиметоксин 0,2 г или 0,5 г; вспомогательные вещества (крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный (аэросил); кальция стеарат, желатин пищевой) в количестве, достаточном для получения таблетки массой 0,22 или 0,55 г.
Описание : Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы.
Фармакотерапевтическая группа
: противомикробное средство, сульфаниламид
Код ATX
J01ED01
Фармакологические свойства
Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.
Фармакокинетика
После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, время достижения максимальной концентрации - 8-12 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в 1 день и 0,5-1 г - в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с белками плазмы крови (90-99%). Хорошо распределяется по органам и.системам. Но в отличие от иных представителей сульфаниламидов длительного действия, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его концентрация в спиномозговой жидкости низкая (при воспалении менингеальных оболочек проницаемость гематоэнцефалического барьера резко возрастает). Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5-4 раза выше, чем в крови. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с цитохромом Р450 и НАДФН-зависимого. Выводится медленно, прежде всего, за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97,5%). В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче - 10-25% ацетильных производных и 75-90% - глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетилированное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 часа выводится 20-44% принятой дозы, через 48 часов - до 56%, через 96 часов - до 83,3%.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: тонзиллит, бронхит, пневмония, гайморит, отит, дизентерия, воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей, рожа, раневая инфекция, трахома.
Противопоказания
Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, почечная/печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность. Данная лекарственная форма не предназначена для применения у детей до 2 лет.
С осторожностью - период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки, в 1 день - 1-2 г, затем - по 0,5-1 г/сут.
Детям (с 2 лет) в 1-й день - 25 мг/кг/сут, затем - 12,5 мг/кг/сут. Курс лечения - 7-10 дней.
Взаимодействие
Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллины, цефалоспорины).
Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.
Парааминосалициловая кислота и барбитураты усиливают противомикробное действие.
Салицилаты, метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина.
Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).
Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием.
Производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Усиливает метаболизм циклоспорина.
Особые указания
Bо время терапии рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.
Форма выпуска
Cyльфoдимeтокcин таблетки 0,2 г и 0,5 г то 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.
Срок годности
3 года. Не иcпoльзовaть препарат после истечения срока годности.
Условия хранения
Список Б. В защищенном от света и недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Производитель
ОАО «НИЖФАРМ»
Россия 603950, Нижний Новгород ГСП-459, ул Салганская, 7
Препарат представляет лекарственные средства фармакологической группы антибактериальные медикаменты сульфаниламиды.
Он применяется для лечения различной инфекционной патологии, а именно уничтожения возбудителя патологического процесса, чувствительного к действующему компоненту препарата.
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Сульфадиметоксин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Сульфадиметоксин можно прочитать в комментариях.
Сульфадиметоксин выпускается в форме таблеток. Лекарственное средство реализуется в контурных ячейковых и безъячейковых упаковках, стеклянных и полимерных банках (по 10 табл.), а также в пластиковых пеналах (по 15 табл.). Каждая емкость помещается в картонные пачки по 1 или 2 шт.
- Активное вещество: сульфадиметоксин, в 1 таблетке – 0,2 или 0,5 г.
Часто встречается такой вопрос: «Сульфадиметоксин – антибиотик или нет?». Это заблуждение развеял доктор Комаровский на своем официальном сайте: «Препарат деструктивно влияет на патогенные микроорганизмы, соответственно, исходя из фармакологического определения этой группы препаратов – Сульфадиметоксин является антибиотиком.
Показания к применению
Препарат применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний (возбудителями которых являются чувствительные к сульфадиметоксину микроорганизмы), таких как:
- острые респираторные заболевания;
- раневая инфекция;
- воспалительные заболевания желчевыводящих путей;
- воспалительные заболевания мочевыводящих путей;
- рожистое воспаление.
Инструкция по применению Сульфадиметоксин
Перед началом приема необходимо проверить чувствительность к этому лекарству патогенной микрофлоры. Применять сульфадиметоксин при отсутствии чувствительности не имеет смысла, так как вред, наносимый действующим веществом организму, превышает пользу от борьбы с патогенными бактериями.
- Взрослым в 1-й день лечения – 1 г, в последующие дни – 500 мг/сут. При тяжелом течении заболевания доза может быть увеличена.
- Детям в 1-й день лечения – 25 мг/кг, в последующие дни – 12.5 мг/кг/сут.
Продолжительность лечения составляет 7–10 дней. После нормализации температуры препарат следует принимать еще в течение 2–3-х дней в поддерживающей дозе.
Противопоказания
Противопоказаниями к использованию медпрепарата являются:
Наименование:
Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxine)
Фармакологическое
действие:
Антибактериальное средство
, производное сульфаниламида.
Оказывает длительное действие при приеме внутрь. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp.
Активен в отношении Chlamydia trachomatis.
Фармакокинетика
После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, Cmax достигается в течение 8-12 ч. Плохо проникает через ГЭБ. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0.5-1 г - в последующие дни.
В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с изоферментами CYP450 и НАДФН-зависимого.
Показания к
применению:
Пневмония (воспаление легких);
- острые респираторные заболевания (заболевания дыхательных путей);
- бронхит (воспаление бронхов);
- ангина, гайморит (воспаление верхнечелюстной пазухи);
- отит (воспаление полости уха);
- воспалительные поражения центральной нервной системы;
- дизентерия;
- воспалительные заболевания мочевыводяших и желчевыводяших путей;
- рожистое воспаление;
- пиодермия (гнойное воспаление кожи);
- раневая инфекция, трахома;
- лекарственно-устойчивые формы малярии (совместно с противомалярийными препаратами).
Способ применения:
Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного.
Применяют внутрь (в таблетках).
Суточную дозу дают в один прием.
Интервалы между приемами 24 ч. При легких формах заболевания назначают в первый день 1 г, в последующие дни по 0,5 г; при среднетяжелых формах - соответственно, 2 г и по 1 г.
Детям назначают 25 мг/кг в 1-й день и по 12,5 мг/кг в последующие дни.
Побочные действия:
Со стороны ЦНС
: возможна головная боль.
Со стороны пищеварительной системы
: диспептические симптомы, тошнота, рвота, холестатический гепатит.
Аллергические реакции
: кожные высыпания, лекарственная лихорадка.
Со стороны системы кроветворения
: редко - лейкопения, агранулоцитоз.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к сульфаниламидам;
- угнетение костномозгового кроветворения;
- почечная и/или печеночная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность;
- врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- порфирия, азотемия;
- беременность и период лактации;
- детский возраст до 3-х лет.
С осторожностью
назначают больным с нарушениями кроветворения, сердечной недостаточностью, при заболеваниях печени и нарушении функции почек.
Во время лечения рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.
Применяется наружно в составе комбинированных препаратов.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).
Таблетки.
В контурной безъячейковой упаковке 10 шт.
Состав и действующее вещество
В состав Сульфадиметоксин входит:
1 таблетка содержит сульфадиметоксина 200 и 500 мг.
Фармакологическое действие
Антибактериальное средство, производное сульфаниламида. Сульфадиметоксин оказывает длительное действие при приеме внутрь. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
От чего помогает Сульфадиметоксин: показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфадиметоксину микроорганизмами, в т.ч. ангина, гайморит, отит, бронхит, дизентерия, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, рожистое воспаление, раневые инфекции, трахома.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, угнетение костномозгового кроветворения, почечная и/или печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность.
Сульфадиметоксин при беременности и грудном вскармливании
Не описано.
Сульфадиметоксин: инструкция по применению
Сульфадиметоксин принимают внутрь. Принимают каждые 24 ч: в 1-й день - 1-2 г, в последующие - 0,5-1 г/сут детям - по 25 мг/кг/сут в первый день и 12,5 мг/кг/сут - в последующие.
Побочные действия
Не описано.
Особые указания
Не описано.
Сомвестимость с другими препаратами
Не описано.
Передозировка
Не описано.
Условия хранения и срок годности
В защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °C.
При пересчете на массовые доли сухого вещества, 1 таблетка содержит 500 грамм основного биологически активного компонента. Дополнительно в составе присутствуют:
- картофельный крахмал ;
- повидон (полное название – низкомолекулярный медицинский );
- безводный диоксид кремния (коллоидная форма);
- стеарат кальция .
Форма выпуска
Препарат выпускается в двух вариациях:
- Порошок (разовая доза содержит 0.2 грамма основного компонента).
- Таблетированный Сульфадиметоксин – по 10 таблеток в контурной ячеечной упаковке (в коробке – 10 ячеистых пластинок).
Фармакологические действие
Сульфадиметоксин, как типичный представитель сульфаниламидных препаратов, оказывает бактериостатический эффект на патологические микроорганизмы. Механизма действия раскрывает органическая химия, основной биологический компонент лекарственного средства является структурным аналогом пара-аминбензойной кислоты , которую он конкурентно ингибирует в процессе образования (ключевой фактор роста и развития большинства микроорганизмов).
Таким образом, подавляется синтез нуклеиновых кислот (как пуриновым, так и пиримидиновым основаниям для существования необходима дигидрофолиевая кислота ), что проявляется в торможении роста и размножения инородных, микроскопических организмов. Человеческая клетка лишь потребляет и утилизирует продукт метаболизма , потому ее жизнедеятельности препарат не угрожает.
Сульфадиметоксин активен в отношении большого количества грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Так, препарат отменно борется с пневмококками , разными видами стрепто- и стафилококков , дизентерийной шигеллой , кишечной палочкой и палочкой Фридлендера (клебсиелла ). Несколько хуже заметен эффект в отношении трахомы и протея .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Период полувыведения препарата составляет 24-48 часов, в зависимости от индивидуальных особенностей организма. Сульфадиметоксин хорошо всасывается слизистой желудочно-кишечного тракта. В системном кровотоке связывается с белками плазмы, после чего равномерно распределяется по всем тканям и органам. Лекарственное средство способно проникать через гематоэнцефалический барьер и плаценту . Излюбленным местом накопления являются серозные полости тела .
Метаболизируется препарат в печени, путем ацетилирования. Растворимость продуктов после химической трансформации значительно ухудшается и зависит от кислотности первичной мочи. Выделяется сульфадиметоксин преимущественно почками, иногда может приводить к образованию кристаллов (кристаллурии ).
Показания к применению Сульфадиметоксина
Вот небольшой список, от чего Сульфадиметоксин эффективно помогает в относительно короткий временной промежуток:
- пневмония ;
- верхних дыхательных путей;
- с подтвержденной микробной этиологией;
- синуситы ;
- воспалительные поражения центральной нервной системы ();
- патологии мочевыделительной и мочевыводящей систем с положительным кокковым возбудителем.
Сульфадиметоксин может использоваться в комплексной терапии, когда в схему консервативного лечения включается несколько препаратов разной направленности для более полного спектра лечебного действия. В таком случае показания к применению расширяются посредством следующих заболеваний:
- стойкие формы ;
- раневая инфекция ;
- пиодермия – гнойное воспаление кожный покровов вследствие кокковой инвазии;
- рожа (или рожистое воспаление ) – инфекционное заболевания с характерными эритемами и буллами на верхних и нижних конечностях.
Противопоказания
От приема Сульфадиметоксина следует отказаться, если имеется повышенная чувствительность или непереносимость отдельных компонентов препарата, наследственный или приобретенный дефицит глюкозо-6-дегидрогеназы , азотемии различной этиологии.
Под тщательным наблюдением квалифицированного медицинского персонала следует применять лекарственное средство, если в анамнезе присутствуют заболевания кроветворной системы или декомпенсированные формы сердечной недостаточности .
Побочные действия
Консервативный курс лечения обычно хорошо переносится, если лечение проводится в стационарных условиях. В противном же случае возможны такие нежелательные реакции, как:
- Головная боль и .
- (сухость в ротовой полости, тошнота, рвота, ).
- – резкий подъем температурной кривой сразу после приема препарата.
- Кожные, зудящие высыпания.
- Лейкопения – снижения уровня свободных лейкоцитов в системном кровотоке, и как следствие снижение резистентности организма.
- Холестатический гепатит – воспалительное заболевания печени с застоем желчи в выводных протоках.
- Аллергические реакции – , или другие.
Отдельно стоит отметить, что Сульфадиметоксин образует специфические кристаллы в моче, от чего таблетки изменяют ее цвет на насыщенно желто-коричневый при определенной кислотности, вследствие образования специфических кристаллов.
Инструкция по применению Сульфадиметоксина (Способ и дозировка)
Прежде всего следует провести пробу на чувствительность патогенных микроорганизмов, вызвавших заболевание, ведь не все штаммы кокковой инфекции отвечают на лечение сульфаниламидными препаратами.
Таблетки следует принимать перорально с интервалом в 24 часа. Курс лечения составляет от 7 до 14 дней, в зависимости от патофизиологии заболевания. Как принимать таблетки в каждом конкретном случае будет прописывать врач, однако общая схема для взрослых – 2 гр в первый день госпитализации и по 1 гр для поддержания стабильного уровня биологически активного компонента в системном кровотоке.
Инструкция на Сульфадиметоксин несколько отличается в педиатрической практике . В первые сутки назначают 25 мг/кг, а далее по 12.5 мг/кг в последующие для детей младшего возраста. Если ребенок старше 12 лет, то первоначальная доза составляет 1 гр, а поддерживающие – 0.5 гр.
Передозировка
Состояние перенасыщения организма препаратом клинически проявляется в интенсивной жажде , сильной сухости во рту , малым количество насыщенно , болью в правом подреберье (проекция печени) и пояснице (почечная локализация). Биохимический анализ выявит значительно повышение таких ферментов, как АСТ , АЛТ и кислой фосфатазы .
Терапевтические меры при передозировке:
- Рефлексогенная инициация рвоты.
- Промывание желудка или высокая очистительная клизма.
- Вяжущие и адсорбирующие препараты перорально.
- Солевые слабительные.
- , если препарат успел полностью всосаться из желудочно-кишечного тракта.
Взаимодействие
Сульфадиметоксин нельзя сочетать с:
- Препаратами угнетающими кроветворение (например, или ).
- Пероральными сахар снижающими средствами (производные сульфонил мочевины ).
- Производными пара-амин бензойной кислоты (местные анестетики группы ).
Действие фармакологических препаратов будет усиливаться, если помимо основного компонента терапевтического курса применяются.