Реклама на портале

Амитриптилин действие. Применение у детей. При беременности и лактации

Амитриптилин – препарат из фармакологической группы антидепрессантов, обладающий тимолептическим, антидепрессивным, анксиолитическим и седативным действием. Благодаря развитию толерантности при регулярном применении амитриптилина и тенденции к возникновению побочных эффектов, таких как запор, использование препарата среди пожилых пациентов не рекомендуется.

Действующее вещество: Амитриптилина гидрохлорид

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой

Фармакологическое воздействие

Амитриптилин действует, в первую очередь, как ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, с достаточным подавлением транспорта серотонина и умеренным воздействием на транспорт норадреналина. Препарат оказывает незначительное влияние на транспортировку дофамина и, следовательно, не воздействует на обратный захват дофамина. В процессе воздействия, производные амитриптилина метаболизируются до нортриптилина – более мощного и селективного ингибитора обратного захвата норадреналина, что дополняет его воздействие на обратных захват норэпинефрина.

Амитриптилин дополнительно обладает 5-HT-2A, 5-HT-2C, 5-НТ-3, 5-НТ-6, 5-НТ-7 и α-1-адренергическим действием. Кроме того, препарат ингибирует натриевые каналы, L-типы кальциевых каналов и закрывает некоторые калиевые пути. Амитриптилин также воздействует в качестве функционального ингибитора в кислой среде сфингомиелиназы.

Показания к применению

Амитриптилин является препаратом, часто используемым в лечении следующих психопатологических состояний и расстройств:

  • Все виды шизофрении.
  • Неорганические психозы неуточненной этиологии и генеза.
  • Депрессивные проявления всех типов.
  • Рекуррентное депрессивное расстройство.
  • Эмоциональное неустойчивое расстройство личности.
  • Нарушения поведения и социальной адаптации.
  • Неорганические энурезы.
  • Мигрень.
  • Постоянные боли, устойчивые к терапии.

Кроме того, широко изучается экспериментальное применение амитриптилина при:

  • Пищевых расстройствах различного типа. Несколько случайных контролируемых исследований показали эффективность препарата в паллиативной терапии расстройств пищевого функционала.
  • Бессоннице.
  • Недержании мочи. В большинстве случаев, амитриптилин способствует активизации позывов к акту мочеиспускания.
  • Синдроме циклической рвоты.
  • Хроническом кашле.
  • Профилактической поддержке пациентов с повторяющейся дискинезией желчевыводящих путей – дисфункции сфинктера Одди.
  • Синдроме дефицита внимания и повышенной гиперактивности – в дополнение к классической схеме использования стимулирующих препаратов.

Побочные эффекты амитриптилина и противопоказания

Общие, около 1% частоты, побочные эффекты вследствие применения амитриптилина, включают в себя головокружение, частые головные боли, увеличение веса, а также – побочное действие, общее для антихолинергических препаратов. К таковым можно отнести когнитивные нарушения, такие как бред и спутанность сознания, расстройства аффекта, такие как беспокойство и возбуждение, а также сердечно-сосудистые расстройства – ортостатическую гипотензию, тахикардию. Кроме того, возможны сексуальные расстройства в виде импотенции и снижения или полного отсутствия либидо. Нарушения сна — сонливость и бессонница, также возможны при регулярном применении амитриптилина.

Известными противопоказаниями амитриптилина являются:

  • Гиперчувствительность к трициклическим антидепрессантам или любому из их вспомогательных веществ.
  • Инфаркт миокарда в анамнезе.
  • Хроническая сердечная недостаточной любой степени.
  • Другие осложненные сердечные патологии.
  • Недостаточность коронарных артерий.
  • Мании и параноиды.
  • Тяжелые заболевания печени.
  • Возраст до 7 лет.
  • Грудное вскармливание.
  • Пациенты, которые принимают ингибиторы моноаминоксидазы или принимали их в течение последних 14 дней.

Взаимодействие амитриптилина с другими лекарствами

Амитриптилин, обладая специфическим широким воздействием на регулятивные функции нервной системы, взаимодействует со значительным рядом препаратов, использовать которые в терапии с амитриптилином, не рекомендуется:

  • Ингибиторы моноаминоксидазы, что может потенциально вызвать синдром дефицита серотонина.
  • CYP2D6 ингибиторы и субстраты, такие как , вследствие риска увеличения плазменных концентраций препарата;
  • Гуанетидин. Возможно подавление антигипертензивных эффектов этого препарата.
  • Антихолинергические средства, такие как бензтропин, гиосцин (скополамин) и атропин, что может усугубить взаимный антихолинергический эффект, выражающийся, как правило, в виде кишечной непроходимости и тахикардии.
  • Нейролептики. Их применение с амитриптилином может вызывать усиление седативного, антихолинергическго, эпилептогенного и стимулирующего повышение температуры тела эффекта. Также такая совокупность лекарств увеличивает риск злокачественного нейролептического синдрома.
  • Циметидин – по причине нарушений печеночного метаболизма амитриптилина и, следовательно, увеличения концентраций препарата в плазме крови.
  • Дисульфирам, вследствие тенденции развития бредового синдрома.
  • Антитиреоидные препараты и таблетки амитриптилина могут увеличить риск агранулоцитоза.
  • Гормоны щитовидной железы и амитриптилин имеют потенциал для расширения побочных эффектов, таких как избыточная стимуляция ЦНС и аритмия.
  • Анальгетики, например, трамадол, в совокупности с амитриптилином способен повысить риск развития сердечной недостаточности.
  • Леводопа, по причине задержек опорожнения желудка и снижения перистальтики кишечника.

Передозировка амитриптилином

Симптомы и лечение при передозировке амитриптилина, в значительной степени так же, как для других трициклических антидепрессантов. Многие исследования подтверждают, что амитриптилин может быть особенно опасным при передозировке, таким образом, его применение в качестве первой линии терапии депрессии, не рекомендуется.

Возможные симптомы передозировки амитриптилином, включают в себя:

  • сонливость;
  • гипотермию;
  • тахикардию;
  • другие аритмии с нарушениями в ножках пучка Гиса;
  • ЭКГ свидетельствует о нарушениях проводимости;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • расширенные зрачки;
  • судороги, чаще миоклонического типа;
  • тяжелые гипотонии;
  • ступор;
  • кома;
  • полирадикулоневропатию;
  • гиперактивные рефлексы;
  • повышенный тонус скелетной мускулатуры;
  • рвоту.

Для лечения передозировки амитриптилином не существует специфических антидотов. Активированный уголь может уменьшить всасывание препарата, если принять в течение 1-2 часов после факта передозировки. Если пострадавший находится в бессознательном состоянии или имеет нарушение рвотного рефлекса, возможно использование назогастрального зонда с целью доставки активированного угля в желудок.

Все манипуляции по обезвреживанию амитриптилина должны проводится на фоне мониторинга ЭКГ и в течение следующих пяти дней после улучшения. Сердечные аритмии рекомендуется контролировать с помощью пропранолола, а сердечную недостаточность – с помощью дигиталиса.

Амитриптилин увеличивает угнетающее действие на ЦНС, но не откатывает противосудорожное действие барбитуратов, ингаляции рекомендуются с целью контроля судорог. Диализ не имеет смысла из-за высокой степени связывания амитриптилина с белками.

Формула: C20H23N, химическое название: 3-(10,11-Дигидро-5Н-дибензциклогептен-5-илиден)-N,N-диметил-1-про панамин (в виде гидрохлорида или эмбоната).
Фармакологическая группа: нейротропные средства / антидепрессанты/трициклические соединения, производное дибензоциклогептадина.
Фармакологическое действие: тимолептическое, анксиолитическое, антидепрессивное, седативное.

Фармакологические свойства

Амитриптилин ингибирует обратный захват таких нейромедиаторов, как серотонина и норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывая накопление в синаптической щели моноаминов и усиливая постсинаптическую импульсацию. При продолжительном применении амитриптилин понижает функциональную активность (вызывает десенситизацию) серотониновых и бета-адренергических рецепторов мозга, нормализует серотонинергическую и адренергическую передачу, уравновешивает данные системы, которые нарушены при депрессивных состояниях. Блокирует гистаминовые и м-холино рецепторы центральной нервной системы. Хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Биодоступность амитриптилина зависит от путей введения и равна от 30 до 60%, а его метаболита - нортриптилина - 46–70%. В крови максимальная концентрация после приема внутрь будет через 2,0–7,7 часов. Лечебные уровни в крови для амитриптилина составляют 50–250 нг/мл, для нортриптилина - 50–150 нг/мл. С белками крови амитриптилин связывается на 95%. Легко проникает, как амитриптилин, так и нортриптилин, через различные барьеры, включая плацентарный, гематоэнцефалический, проникает и в грудное молоко. Период полувыведения амитриптилина составляет 10–26 часов, у нортриптилина он равен 18–44 часов. В печени амитриптилин биотрансформируется (происходит гидроксилирование, деметилирование, N-окисление) и образует активные -10-гидрокси-амитриптилин, нортриптилин и неактивные метаболиты. Выводится почками (в основном в виде метаболитов) в течение нескольких дней. При тревожно-депрессивных состояниях амитриптилин снижает ажитацию, тревогу и депрессивные проявления. В течение 2 – 3 недель от начала лечения разовьется антидепрессивное действие. Если внезапно прекратить прием амитриптилина после длительной терапии, то возможно развитие синдрома отмены.

Показания

Амитриптилин используется при депрессиях различного происхождения, особенно тех, при которых имеются выраженная тревога и ажитация (сильное эмоциональное возбуждение, сопровождаемое чувством тревоги и страха и переходящее в двигательное беспокойство, потребность в движении, либо речевое беспокойство, часто не осознаваемые), в том числе и эндогенных, невротических, реактивных, инволюционных, медикаментозных, при органических повреждениях мозга; шизофренических психозах; смешанных эмоциональных расстройствах; нарушениях поведения; нервной булимии; детском энурезе (за исключением детей с гипотонией мочевого пузыря); хроническом болевом синдроме (неврогенного характера); профилактики мигрени.

Способ применения амитриптилина и дозы

Амитриптилин принимается внутрь и внутримышечно. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от переносимости и показаний. Лечение стоит начать с наименьшей эффективной дозы с дальнейшим увеличением в течение 5–6 дней. Средние дозы для взрослых при приеме внутрь: начальная 25–50 мг, средняя суточная - 150–250 мг, в 2–3 приема (основную часть назначают на ночь). Максимальные дозы для амбулаторного лечения - до 150 мг/сут, в стационаре - до 300 мг/сут, для пожилых пациентов - до 100 мг/сут. Внутримышечно в дозе 20–40 мг 4 раза в сутки, инъекции постепенно заменяют приемом внутрь. Курс лечения не более 6–8 месяцев. Для лечения ночного энуреза детям старше 6 лет: 12,5–25 мг на ночь (доза не должна превышать 2,5 мг/кг массы тела). При хронических болях неврогенного характера (в том числе при длительных головных болях) - от 12,5–25 мг до 100 мг/сут.
Принимать амитриптилин внутрь во время или сразу после еды, не разжевывая, запить небольшим количеством воды. При достижении стойкого терапевтического эффекта через 2 - 4 недели дозу можно постепенно и медленно снижать, чтобы избежать синдрома отмены. В случае появления вновь признаков депрессии необходимо назначение прежних доз. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/ и продолжают такое лечение не менее 3 месяцев.
При пропуске очередного приема амитриптилина необходимо сразу же обратиться к лечащему врачу.
С осторожностью стоит использовать амитриптилин при аритмии, ишемической болезни сердца, блокадах сердца, инфаркте миокарда, сердечной недостаточности, инсульте, артериальной гипертензии, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне лечения препаратами щитовидной железы. На фоне лечения амитриптилином нужна осторожность при резком переходе из положения "сидя" или "лежа" в вертикальное положение. Возможно развитие синдрома отмены при резком прекращении приема. Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут понижает порог судорожной готовности; следует учитывать возможность развития эпилептических приступов у больных, предрасположенных к ним, а также при наличии прочих факторов, которые повышают возможность развития судорожного синдрома (в том числе и при одновременном использовании антипсихотических средств, повреждениях головного мозга любой этиологии, в период отмены лекарственных средств, которые обладают противосудорожной активностью или отказа от этанола). Необходимо помнить, что пациенты с депрессией могут иметь суицидальные попытки (попытки самоубийства). В сочетании с электросудорожным методом лечения амитриптилин следует использовать только после тщательного медицинского наблюдения. У предрасположенных пациентов, а также у пациентов пожилого возраста амитриптилин может спровоцировать развитие лекарственных психозов, возникающие преимущественно в ночное время (после отмены препарата они проходят через несколько дней). Амитриптилин может вызвать паралитическую кишечную непроходимость, обычно у пациентов, которые страдают хроническим запором, а также у пожилых лиц или у пациентов, которые вынуждены соблюдать постельный режим. До использования местной или общей анестезии необходимо предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин. При продолжительном использовании амитриптилина наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине. Амитриптилин можно использовать не раньше, чем через 2 недели после отмены ингибиторов МАО. Нельзя использовать вместе с адрено - и симпатомиметиками, в том числе с эфедрином, эпинефрином, изопреналином, фенилэфрином, норэпинефрином, фенилпропаноламином. Осторожно принимать вместе с другими препаратами, которые оказывают антихолинергическое действие. В период терапии амитриптилином нельзя допускать употребления алкоголя. Во время лечения стоит воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют быстрых психомоторных реакций и повышенного внимания. Не рекомендовано назначать амитриптилин больным с манией. При отсутствии улучшения состояния пациента в течение 1 месяца необходимо пересмотреть тактику терапии.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, инфаркт миокарда, применение ингибиторов МАО в предшествующие 2 недели, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженная артериальная гипертензия, нарушения внутрисердечной проводимости, атония мочевого пузыря, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении, заболевания крови, острые заболевания печени и/или почек с выраженным нарушением их функции, детский возраст до 6 лет (для инъекционных форм - до 12 лет). Ограничить использование амитриптилина при эпилепсии, аритмии, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, гипертиреозе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амитриптилин противопоказан при беременности. Во время лечения амитриптилином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия амитриптилина

Обусловленные блокадой периферических м-холинорецепторов: задержка мочеиспускания, сухость во рту, кишечная непроходимость, запор, нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, парез аккомодации, усиленное потоотделение;
со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, атаксия, головокружение, повышенная утомляемость, раздражительность, слабость, сонливость, кошмарные сновидения, инсомния, тремор, двигательное возбуждение, парестезия, изменения на ЭЭГ, периферическая нейропатия, дизартрия, нарушение концентрации внимания, галлюцинации, спутанность сознания, шум в ушах;
со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), лабильность артериального давления, обморок, симптомы сердечной недостаточности, изменение картины крови, в том числе агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, пурпура;
со стороны системы пищеварения: изжога, тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз, гастралгия, нарушение вкуса, стоматит, потемнение языка; со стороны обмена веществ: изменение секреции АДГ, галакторея, редко - нарушение толерантности к глюкозе, гипо- или гипергликемия;
со стороны мочеполовой системы: изменение потенции, глюкозурия, либидо, отек яичек, поллакиурия;
аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, зуд, крапивница;
прочие: выпадение волос, увеличение размеров молочных желез у женщин и мужчин, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела (при продолжительном применении), фотосенсибилизация; синдром отмены: головная боль, тошнота, диарея, рвота, раздражительность, повышенная возбудимость, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями (после долгого лечения, особенно в высоких дозах, при резком прекращении приема препарата).

Взаимодействие амитриптилина с другими веществами

Амитриптилин несовместим с ингибиторами МАО. Амитриптилин усиливает угнетающее воздействие на центральную нервную систему нейролептиков, противосудорожных препаратов, снотворных и седативных средств, средств для наркоза, анальгетиков, алкоголя; взаимодействует с другими антидепрессантами, проявляя синергизм. При совместном использовании с антихолинергическими препаратами и/или нейролептиками возможно развитие паралитической непроходимости кишечника, фебрильной температурной реакции. Усиливает гипертензивные эффекты катехоламинов и прочих адреностимуляторов, что увеличивает возможность развития аритмий, тахикардии, тяжелой гипертонии. Может понижать антигипертензивное воздействие гуанетидина и препаратов с похожим механизмом действия, а еще уменьшать эффекты противосудорожных средств. При совместном применении с антикоагулянтами - производными индандиона или кумарина - риск увеличения антикоагулянтной активности последних. Циметидин увеличивает концентрацию амитриптилина в плазме с возможным развитием токсических действий, индукторы микросомальных ферментов печени (карбамазепин , барбитураты) - снижают. Хинидин тормозит метаболизм амитриптилина, эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные препараты могут увеличивать биодоступность. Совместное использование с дисульфирамом и прочими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может вызывать делирий. Пробукол может усиливать аритмии. Амитриптилин может усилить депрессию, которая вызвана приемом глюкокортикоидов. При совместном применении с препаратами для лечения тиреотоксикоза увеличивается возможность развития агранулоцитоза. С осторожностью стоит сочетать амитриптилин с баклофеном и препаратами наперстянки.

Передозировка

При передозировке амитриптилином возникают судороги, галлюцинации, делирий, гипотермия, кома, экстрасистолия, нарушение сердечной проводимости, желудочковая аритмия. Необходимы промывание желудка, инфузии жидкости, прием активированного угля, слабительных, поддержание нормальной температуры тела, симптоматическая терапия, наблюдение за функционированием сердечно-сосудистой системы не меньше 5 дней, так как рецидив нарушений может развиться через 2 суток и еще позже. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны.

Амитриптилин – это лекарственный препарат, относящийся к группе успокоительных и противодепрессивных средств. Его действие обусловлено воздействием биологически активных веществ на нейронные окончания.

Состав и форма выпуска

Состав таблеток

Таблетки голубой расцветки в виде драже бывают обычными и покрытыми пленкой. Они выпускаются в количестве от 20 до 100 штук в одной упаковке. В их состав входит 0,29 гр. гидрохлорида амитриптилина. К добавочным препаратам относятся: молочный полисахарид, крахмал из кукурузы, фосфат Ca, желатин, тальк, коллоидная двуокись кремния, метилпарабен.

Состав ампул

Амитриплин ампулы упаковываются в специальные контейнеры по 2 и 5 штук. Также они могут находиться в картонной упаковке в количестве 10 штук. Они предназначены для использования внутримышечно и внутривенно. Внутри ампул находится прозрачный и лишенный цвета раствор. В его состав входит только нортриптилин и очищенная вода.

Фармакологическое действие

Лекарство является связующим звеном холинергических рецепторов в центральной нервной системе, а также наделен ведущими антигистаминовыми и антисимпатическими преимуществами. Лекарство способствует блокировке невралгии, препятствует развитию язвы и снижению аппетита при обжорстве. Кроме того, данный препарат оказывает помощь при энурезе. Депрессия начинает пропадать после месяца приема средства. Кроме того, происходит снижение тревожности и подавленности.

Биологическая проводимость средства составляет 40-50%, а его активного вещества – 47-65%. Максимального количества препарат достигает спустя 2,5 – 8 часов. Для проявления результата достаточно его содержания в крови в размере 55-245 нг. на мл. Наивысшего количества он достигает при показателях в 0,04 – 0,16 мкг на 1 мл. Связь с белками у Амитриптилина достаточно высокая – 93 – 97%. Централизация лекарства происходит в печени. Там же образуется активное вещество – нортриптилин.

В промежутке между 10 и 30 часами происходит полувыведение препарата, и между 17 и 79 часами – нортриптилина. Наибольшее количество препарата выходит вместе с мочой, а меньшее – с желчью. Полный выход лекарства из организма происходит спустя две недели.

Показания к применению Амитриплина

  • Состояние подавленности в любой степени.
  • Комплексные переживания на уровне эмоций.
  • Немотивированные изменения в поведении.
  • Развитие фобий.
  • Чрезмерное истощение либо полнота, возникшие в результате расстройств в психике.
  • Предупреждает появление мигрени и продолжительных болей в головном мозге.
  • Состояние раздвоения личности.
  • Недержание мочи.
  • Язва в ЖК тракте.

Противопоказания

Инструкция по применению запрещает препарат в таких случаях:

  • Нарушения в сердечном ритме.
  • Послеоперационная фаза выздоровления после инфаркта
  • Недостаточность проходимости мышц сердца
  • Повышенное давление.
  • Недостаточность в печеночно-почечной системе.
  • Язва в тяжелой форме протекания.
  • Уменьшение размеров предстательной железы.
  • Парализованность кишечной полости.
  • Одновременный прием моноаминоксидазы.
  • Состояние беременности и период лактации.
  • Возраст до 6 лет.
  • Непереносимость некоторых компонентов Амитриптилина.

Следует проявлять аккуратность при использовании средства следующим категориям недомоганий и отклонений:

  • Алкоголизм тяжелой стадии.
  • Астма в бронхах.
  • Маниакально-депрессивный психоз.
  • Частые припадки.
  • Нарушения ритма сердца.
  • Глаукома закрытого типа.
  • Повышенное внутриглазное давление.

Побочные действия

При неправильном использовании препарата либо определенной реакции возможны побочные действия и передозировка.

Инструкция по применению предупреждает о следующих побочных действиях:

  • Нечеткое зрение.
  • Возрастание давления в глазах.
  • Пересыхание глотки.
  • Запоры.
  • Невозможность выхода мочи.
  • Появление немотивированного жара.
  • Дрожание конечностей или всего тела.
  • Тахикардия.
  • Высыпания на коже.
  • Нарушения в ЖК тракте.
  • Стоматит.
  • Снижение потенции.
  • Облысение.
  • Увеличение веса при длительном применении.
  • Изжога.
  • Крапивница.
  • Опухание лица.
  • Наличие галлюцинаций.
  • Снижение отделения пота.
  • Астения.
  • Немотивированная обеспокоенность.
  • Агрессии.
  • Частичная амнезия.
  • Бессонница.
  • Гепатит.
  • Гастралгия.
  • Понос.
  • Увеличение размеров молочных желез.
  • Проблемы с эякуляцией.
  • Пурпура.
  • Эозинофилия.

Инструкция по применению

Таблетки

Амитриптилин №50 принимаются оральным способом вне зависимости от приема пищи. При первичном использовании препарата необходимо использовать дозировку в размере 75 мг/3 раза. Впоследствии она становится выше – 100-125 мг/3 раза. При этом, использование препарата неравномерное – самая большая его концентрация должна приходиться на ночное время суток. Все остальное количество должно быть разделено пополам.

В случае тяжелой формы угнетенности и подавленности рекомендуется повышать концентрацию до 0, 03 гр. Возможно и более высокое содержание вещества внутри, однако, при этом, лечение рекомендуется начинать с инъекций вкупе с драже. При установке постоянного противодепрессивного состояния количество Амитриптилина постепенно снижается.

Инструкция предлагает принимать препарат людям преклонного возраста от 0,25 гр до 0,01 гр. за один прием на ночь. Для предупреждения проявления мигрени либо долговременных болях в головном мозге прием лекарства составляет до 0,01 гр. на сутки.

Ампулы

Амитриплин в виде ампул для инъекций вводится внутримышечно и внутривенно. В первом случае необходимо вводить иглу медленно и глубоко. Выдавливание поршня производится медленно. Это необходимо для предотвращения побочных эффектов в виде головокружения и тошноты. Вся концентрация Амитриптилина внутри не должна превышать 160 мг/сут. Общий срок не должен быть выше полугода.

Инструкция отмечает также, что при введении средства внутривенно следует аккуратно вводить иглу в вену и не превышать количество капель за 1 минуту.

В случае приема препарата внутрь в виде раствора, рекомендуется начинать с наименьшей дозировки в 55 мг с постепенным увеличением до 150 – при домашнем лечении – и 300 мг – при посещении поликлиники или больницы. Для людей преклонного возраста оптимальная концентрация будет составлять 0, 01 гр. за сутки.

Передозировка

При передозировке средства могут присутствовать:

В любом из этих случаев приема средства необходимо провести следующие методы терапии:

  • Промывание желудка.
  • Поддержание давления в норме.
  • Следует выполнять электрокардиограмму в течение недели для проверки общего состояния больного.

При беременности и лактации

Курс излечения Амитриптилином в период особого положения женщины противопоказан. Особенно это касается приема средства во время 1 и 3 триместра. Во 2 триместре прием разрешен только в случае острой необходимости. Во время кормления ребенка грудью прием, также, противопоказан, так как может спровоцировать сонливость у ребенка.

Амитриптилин для детей

Разрешен прием лекарства детям после 12 лет. Дозировка должна быть меньше и увеличиваться постепенно. Также его можно принимать детям старше 6 лет для лечения произвольного мочеиспускания. Дозировка будет составлять около 30 мг на ночь.

Для детей от 6 до 12 лет Амитриптилин может использоваться как антидепрессант. Концентрация препарата в этом возрасте не должна превышать 0,1 гр/сут. Для ребят старше 12 лет используется 0,3 мг/сут.


Взаимодействие с другими препаратами

  • Амитриптилин и препараты, угнетающие деятельность центральной нервной системы – производится усиление депрессивного воздействия на систему, а также затрудненность дыхания.
  • И угнетающие препараты – увеличение разрушающей силы на сердце с проявлением тахикардии и повышенного давления.
  • С нейролептиками – уменьшение порога судорожной готовности.
  • Прием лекарства с препаратами, блокирующими повышенное давление – возможно увеличение их деятельности с риском проявления гипотонии.
  • Препарат и МАО – возрастание вероятности развития гипертонического криза.
  • Амитриптилин с клонидином и гуанетидином – снижение давления.
  • Лекарство с сукральфатом – снижение впитываемости.
  • Препарат с флуоксетином – повышение количества препарата в кроветворной системе.
  • Средство с флувоксамином – увеличение количества препарата в плазме и возможное образование токсической деятельности.
  • Амитриптилин и этанол – усиление деятельности этанола.

Отечественные и зарубежные аналоги

В качестве аналогов и синонимов средства можно отметить:

  • Теперин.
  • Триптизол.
  • Адеприл.
  • Адепресс.
  • Атриптал.
  • Дамилен.
  • Дапримен.
  • Элатрал.
  • Лантрон.
  • Лароксал.
  • Новотриптин.
  • Редомекс.
  • Саротен.
  • Саротекс.
  • Триптил.
  • Триптанол.
  • Элавил.
  • Амиприн.
  • Лароксил.
  • Лентизол.
  • Прогептадиен.
  • Триптопол.
  • Гидрохлорид Амитриптилина.
  • Амитриптилин – Словакофарма.
  • Амитриптилин Лечива.
  • Амитриптилин Акос.
  • Коаксил.
  • Азафен.
  • Доксепин.
  • Имипрамин.
  • Амитриптилин Никомед.
  • Апо-Амитриптилин.
  • Амитриптилин гриндекс.
  • Саротен.
  • Саротен Ретард.
  • Эливел.

Все эти лекарственные вещества являются синонимами лекарства. Другими словами, несмотря на разность названий их всех объединяет общий состав.

Амитриптилин представляет собой лекарственный препарат-антидепрессант из группы трициклических соединений. Он оказывает успокаивающее, анальгезирующее, антигистаминное, снотворное, противоязвенное действие. Чаще всего данный препарат назначается при депрессиях различного генеза, неврозах, психозах и некоторых других патологических состояниях.

Таблетки Амитриптилин являются достаточно мощным средством, производящим системное воздействие на организм. Кроме положительного лечебного эффекта данного препарата, который достигается достаточно быстро, многие пациенты отмечают появление различных побочных эффектов при его применении. В большинстве случаев побочные эффекты возникают уже спустя 1 – 2 дня после начала медикаментозной терапии. Рассмотрим, каковы побочные действия Амитриптилина, почему они возникают, и кому лечение данным средством запрещено.

Побочные эффекты Амитриптилина

Чаще всего появление побочных эффектов Амитриптилина связано с его передозировкой (максимальная доза препарата индивидуальна для каждого человека). Также они могут быть связаны с тем, что при применении препарата человек резко меняет лежачее положение на сидячее и стоячее (все движения должны быть плавными). Негативное действие также проявляется при взаимодействии Амитриптилина с другими лекарственными препаратами. Среди таковых можно отметить:

  • ингибиторы моноаминоксидазы;
  • нейролептики;
  • антикоагулянты;
  • глюкокортикоиды и др.

Среди побочных действий Амитриптилина отметим следующие:

1. Со стороны пищеварительной системы:

  • боли в животе;
  • тошнота;
  • рвота;
  • желтуха вследствие застойных явлений в желчевыводящих путях;
  • расстройства стула;
  • изменения восприятия вкуса;
  • нарушения функционирования печени.

2. Со стороны сердечнососудистой системы и системы кроветворения:

  • сбои сердечного ритма;
  • снижение кровяного давления;
  • головокружения;
  • нарушения проводящей системы сердца;
  • изменения процентного содержания эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов;
  • изменения в электрокардиограмме.

3. Со стороны нервной системы:

  • галлюцинации;
  • вялость;
  • обмороки;
  • сонливость или бессонница;
  • возникновение неконтролируемых движений рук и ног;
  • спутанность сознания;
  • дрожание головы и конечностей;
  • головная боль;
  • судороги;
  • зевота;
  • эпилептические приступы;
  • снижение и повышение нервной возбудимости.

4. Со стороны эндокринной системы:

  • изменения сексуального влечения;
  • изменение содержания глюкозы;
  • уменьшение содержания ионов натрия;
  • увеличение молочных желез.

5. Другие побочные эффекты, в том числе связанные с лечебным действием препарата:

Амитриптилин и алкоголь

Ни в коем случае нельзя при лечении данным препаратом употреблять спиртосодержащие напитки. Взаимодействие Амитриптилина и алкоголя угнетающе действует на центральную нервную систему, а при угнетении центра дыхания может вызвать удушье и смерть.

Амитриптилин принадлежит к группе антидепрессантов, а также оказывает на организм противотревожное действие. Чтобы больше знать о препарате, изучим важные моменты характеризующие лекарство Амитриптилин – поговорим про дозы, противопоказания, что говорит инструкция, описание, состав, чем заменить Амитриптилин.

Фармакологическое действие Амитриптилин

Антидепрессант Амитриптилин относится к группе трициклических соединений, этот препарат способствует повышению концентрации норадреналина и серотонина, за счет угнетения процесса обратного нейронального захвата перечисленных медиаторов. При длительном использовании средство снижает активность серотониновых рецепторов мозга, приводит в норму адренергическую передачу.

Амитриптилин способствует восстановлению равновесия систем, которые нарушаются при возникновении депрессивных состояний. Препарат снижает тревожность, уменьшает депрессивное состояние, а также ажитацию. Кроме этого оказывает анальгезирующее действие, обладает выраженным антихолинергическим эффектом.

Оказывает Амитриптилин и противоязвенное действие, так как может блокировать гистаминовые H2-рецепторы непосредственно в париетальных клетках стенки желудка, уменьшает болевой синдром, то есть способствует ускоренному процессу заживления имеющейся язвы.

Показания к применению Амитриптилин

Препарат показан к применению в следующих ситуациях:

Депрессивные состояния, которые сопровождаются нарушением сна, тревогой, ажитацией;
При эмоциональных расстройствах смешанного характера;
В том числе назначают Амитриптилин в детском возрасте;
При органических поражениях мозга;
При алкогольной абстиненции;
Применяют этот антидепрессант при шизофренических психозах;
При нарушении поведения, в частности при снижении внимания;
При ночном энурезе, исключение составляют только пациенты с гипотонией мочевого пузыря;
Назначают его и при язвенной болезни;
При наличии нервной булимии;
Показано применение Амитриптилин в качестве профилактики мигрени.

Помимо перечисленных состояний Амитриптилин назначают при наличии хронического болевого синдрома, к примеру, при онкологических процессах, при ревматических болях. Рекомендуют этот антидепрессант при постгерпетической невралгии, при атипичных болях, а также при посттравматической и диабетической невропатии.

Противопоказания к применению Амитриптилин

Есть ряд состояний, когда нельзя использовать это антидепрессантное средство, перечислю их:

Острый период после перенесенного инфаркта;
Не применяют Амитриптилин при острой алкогольной интоксикации;
При интоксикации снотворными средствами, психотропными препаратами, а также и анальгезирующими медикаментами;
Нельзя назначать этот препарат при закрытоугольной глаукоме;
При нарушении внутрижелудочковой проводимости;
В период лактации;
В детском возрасте.

Кроме этого не используют этот препарат при повышенной чувствительности к нему.

Применение и дозировка Амитриптилин

Для приема внутрь обычно начальная дозировка может составлять от 25 до 50 мг, рекомендуется принимать таблетки на ночь. Затем, на протяжении недели дозу постепенно повышают, можно увеличить ее максимум до 300 мг. В целом схема лечения зависит от состояния пациента, от выраженности клинической картины, и переносимости препарата.

Побочные действия Амитриптилин

Со стороны пищеварительной системы: возникает тошнота, изжога, присоединяется рвота, гастралгия, отмечается стоматит, снижается аппетит, может изменяться вкус, меняется масса тела, развивается диарея, иногда темнеет язык, нарушается функция печени, что может привести к гепатиту.

Со стороны нервной системы: пациент отмечает чувство сонливости, присоединяется астеническое и обморочное состояние, беспокойство, тревожность, дезориентация, не исключено возбуждение, развиваются галлюцинации, маниакальные приступы, агрессивность, миастения, нарушение памяти, экстрапирамидный синдром, деперсонализация личности, частая зевота, усиление депрессии, снижение концентрации внимания, кошмарные сновидения, активация психоза, тремор, головная боль, периферическая невропатия, миоклонус, атаксия, а также изменения параметров на ЭЭГ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: лабильность давления, ортостатическая гипотензия, отмечается тахикардия, может развиться аритмия, головокружение, нарушение внутрижелудочковой проводимости.

Со стороны эндокринной системы: отечность тестикул, развивается гинекомастия, могут увеличиваться молочные железы, отмечается гипонатриемия, гипер или гипогликемия, галакторея, изменяется либидо, снижается потенция.

Лабораторные изменения будут следующими: агранулоцитоз, пурпура, лейкопения, эозинофилия, кроме этого отмечается тромбоцитопения.

Аллергические реакции проявятся изменениями со стороны кожи в виде сыпи и зуда, развивается крапивница, отмечается фотосенсибилизация, присоединяется отечность лица и языка.

Прочие побочные проявления будут следующими: сухость во рту, выпадение волос, тахикардия, шум в ушах, нарушения аккомодации, поллакиурия, нечеткость зрения, увеличиваются лимфатические узлы, присоединяется мидриаз, отмечается повышение внутриглазного давления, кроме этого происходит задержка мочи, запор, может быть паралитическая непроходимость, а также снижение потоотделения.

Препараты, содержащие Амитриптилин

Амитриптилин-акос, Амиксид, Амитриптилин-гриндекс, Амитриптилин, Веро-Амитриптилин, Апо-Амитриптилин, Саротен Ретард, Амитриптилин-ферейн, Амитриптилин Никомед, Амитриптилин Гриндекс, Амитриптилина гидрохлорид. Препараты выпускаются в следующих лекарственных формах: в растворе, в таблетках,

Заключение

Перед применением средств, которые включают в свой состав Амитриптилин, рекомендуется для начала проконсультироваться со специалистом.