Финлепсин – инструкция по применению таблеток. Отзывы о лекарственном средстве финлепсин пациентов и врачей Можно ли выпить две таблетки финлепсин

Описание

Белые, круглые таблетки, выпуклые с одной стороны; с фаской и риской в виде клинообразного углубления по диаметру таблетки с другой стороны.

Состав

Одна таблетка содержит 200 мг действующего вещества карбамазепина и вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, желатин, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептическое средство. Код ATX: N03AF01

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство (производное карбоксамида), имеющее в спектре действия также нейротропный и психотропный эффекты.

Фармакодинамика

Как противосудорожное средство карбамазепин эффективен при фокальных (парциальных) судорожных приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических судорожных приступах, а также при комбинации указанных типов приступов.

Механизм действия карбамазепина - активного вещества препарата Финлепсин® - выяснен лишь частично. Карбамазепин стабилизирует мембраны слишком возбужденных нервных волокон, ингибирует возникновение повторных нейрональных разрядов и снижает синаптическое проведение возбуждающих импульсов. Установлено, что главным механизмом действия препарата является предотвращение повторного образования натрийзависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах путем блокады натриевых каналов.

Противосудорожное действие препарата, в основном, обусловлено снижением высвобождения глутамата и стабилизацией мембран нейронов, в то время как антиманиакальный эффект может быть обусловлен угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема таблеток карбамазепин всасывается почти полностью, хотя и несколько медленно. После однократного приема обычной таблетки максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 12 часов. Не отмечено клинически значимых различий в степени всасывания активного вещества после применения различных лекарственных форм препарата для приема внутрь. После однократного приема внутрь таблетки, содержащей 400 мг карбамазепина, среднее значение Сmах неизмененного активного вещества достигает около 4,5 мкг/мл.

Прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания карбамазепина. Равновесные концентрации в плазме достигаются в пределах 1-2 недель. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне. Это зависит от индивидуальных особенностей метаболизма (аутоиндукции ферментных систем печени карбамазепином, гетероиндукции другими лекарственными средствами, которые применяются одновременно), а также от состояния пациента, дозы и длительности лечения.

Биодоступность различных лекарственных средств и карбамазепина может варьировать, что необходимо учитывать, чтобы не снижать терапевтический эффект и не увеличивать риск развития серьезных побочных эффектов.

Распределение

При полной абсорбции карбамазепина кажущийся объем распределения составляет от 0,8 до 1,9 л/кг. Карбамазепин проникает через плацентарный барьер. Связывание карбамазепина с белками плазмы крови составляет 70-80%. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна доле несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Концентрация карбамазепина в грудном молоке составляет 25-60% от уровня в плазме крови.

Метаболизм

Карбамазепин метаболизируется в печени преимущественно эпоксидным путем, в результате чего образуются основные метаболиты: 10,11-трансдиоловое производное и его конъюгат с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10, 11-эпоксид, является цитохром Р450 3А4. Вследствие этих метаболических реакций образуется также и «малый» метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. После однократного перорального применения карбамазепина примерно 30% активного вещества обнаруживается в моче в виде конечных продуктов эпоксидного метаболизма. Другие важные пути биотрансформации карбамазепина приводят к образованию различных моногидроксилатных производных, а также N-глюкуронида карбамазепина, который образуется с участием уридилдифосфат-глюкуронозилтрансферазы (UGT2B7).

Выведение

После однократного приема внутрь период полувыведения неизмененного карбамазепина составляет в среднем 36 часов, а после повторного приема препарата - в среднем 16-24 часа (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени) в зависимости от продолжительности лечения. У пациентов, одновременно принимающих другие препараты, которые индуцируют ту же ферментную систему печени (например, фенитоин, фенобарбитал), период полувыведения карбамазепина составляет в среднем 9-10 часов. Средний период полувыведения метаболита 10,11-эпоксида из плазмы крови составляет приблизительно 6 часов после разового перорального приема эпоксида. После однократного перорального приема карбамазепина в дозе 400 мг 72% принятой дозы выводится с мочой, а 28% - с калом. Почти 2% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде и примерно 1% - в виде фармакологически активного метаболита 10, 11-эпоксида.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что фармакокинетика карбамазепина изменяется у пациентов пожилого возраста (по сравнению со взрослыми лицами молодого возраста).

Дети

В связи с более высоким уровнем метаболизма для поддержания терапевтической концентрации детям могут потребоваться более высокие дозы карбамазепина (в мг/кг) по сравнению со взрослыми.

Пациенты с нарушенной функцией почек или печени

Данных о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока нет.

Показания к применению

Эпилепсия - генерализованные тонико-клонические и парциальные приступы.

Примечание: Карбамазепин обычно является неэффективным при абсансах и миоклонических судорожных приступах. Более того, у пациентов с атипичными абсансами (petit mal) возможно утяжеление течения эпилептических приступов. Пароксизмальная боль при невралгии тройничного нерва.

Для профилактики маниакально-депрессивных психозов у пациентов, которые не реагируют на терапию литием.

Противопоказания

Финлепсин® не следует назначать при установленной гиперчувствительности к карбамазепину или подобным в химическом отношении лекарственным препаратам (например, трициклическим антидепрессантам) или к любому другому компоненту препарата; при атриовентрикулярной блокаде; пациентам с угнетением костного мозга в анамнезе; пациентам с печеночной порфирией (например, острой интермиттирующей порфирией, смешанной порфирией, поздней порфирией кожи) в анамнезе; в комбинации с ингибиторами МАО.

С осторожностью препарат следует применять при тяжелой сердечной недостаточности, при недостаточности функций печени и почек, у пациентов пожилого возраста, при активном алкоголизме (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина), гипонатриемии разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность функции коры надпочечников), гиперплазии предстательной железы, повышении внутриглазного давления, в комбинации с седативногипнотическими средствами.

Способ применения и дозы

Финлепсин® принимают внутрь в суточной дозе, разделенной на два или три приема. Препарат можно принимать во время, после еды или в промежутках между приемами пищи вместе с небольшим количеством жидкости.

Прежде чем принять решение о начале лечения, пациенты тайского происхождения и китайцы должны по возможности пройти обследование на наличие HLA-B* 1502, так как с этим аллелем связывают высокий риск развития карбамазепинзависимого синдрома Стивенса-Джонсона.

Эпилепсия

Доза карбамазепина подбирается индивидуально до достижения адекватного контроля над приступами. В тех случаях, когда это возможно, Финлепсин® следует назначать в виде монотерапии.

Лечение начинают с применения низкой суточной дозы, которую в дальнейшем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Для подбора оптимальной дозы препарата может оказаться полезным определение уровня карбамазепина в плазме крови. При лечении эпилепсии обычно требуются плазменные концентрации карбамазепина примерно от 4 до 12 мкг/мл (от 17 до 50 мкмоль/л).

При назначении Финлепсина® дополнительно к текущей противоэпилептической терапии дозу постепенно повышают, не изменяя дозы текущего применяемого противоэпилептического препарата или, при необходимости, корректируя ее.

Взрослые: начальная доза составляет 100-200 мг один или два раза в сутки. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Как правило, он достигается при суточной дозе 800-1200 мг/сут, которая распределяется на 2-3 приема. Некоторым пациентам может потребоваться 1600 мг или даже 2000 мг карбамазепина в сутки. Пациенты пожилого возраста: из-за возможного взаимодействия лекарственных средств доза карбамазепина должна подбираться осторожно.

Дети: доза должна подбираться для каждого пациента индивидуально. Для определения оптимальной дозы карбамазепина желательно определять уровень карбамазепина в плазме.

5-10 лет: от 400 до 600 мг в день (2-3 таблетки по 200 мг в день, которые должны бьггь приняты в виде нескольких разделенных доз).

10-15 лет: от 600 до 1000 мг в день (3-5 х 200мг таблетки в день, которые должны быть приняты в виде нескольких разделенных доз).

>15 лет: 800 до 1200 мг в день (также как и для взрослых).

Максимально допустимая суточная доза:

до 6 лет: 35мг/кг/день; 6-15 лет: 1000 мг/день; >15 лет: 1200мг/день.

Невралгия тройничного нерва

Начальная доза Финлепсина® составляет 200-400 мг. Дозу медленно повышают до исчезновения болевых ощущений (обычно до 200 мг 3-4 раза в сутки). Для большинства пациентов дозировка 200 мг 3 или 4 раза в сутки оказывается достаточной для контроля болевых ощущений. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 1200 мг/сут. В некоторых случаях может потребоваться доза 1600 мг. После достижения ремиссии дозу карбамазепина постепенно снижают до минимальной поддерживающей. Рекомендованная начальная доза для пациентов пожилого возраста составляет 100 мг 2 раза в сутки.

Для профилактики маниакально-депрессивных психозов у пациентов, которые не реагируют на терапию литием

Начальную дозу 400 мг в день, разделенную на 2-3 приема, постепенно увеличивают до достижения контроля над симптомами заболевания (обычно 400 - 600 мг в сутки, в некоторых случаях до 1600 мг, разделенных на 2-3 отдельных приема).

Особые группы пациентов

Почечная/печеночная недостаточность: данных по фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушением почечной или печеночной функции нет.

Побочное действие

В начале лечения карбамазепином, особенно в случае высокой начальной дозы, или при лечении пациентов пожилого возраста, некоторые виды побочных реакций встречаются очень часто или часто, например, побочные реакции со стороны ЦНС (головокружение, головная боль, атаксия, сонливость, усталость, двоение в глазах), желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота), а также кожные аллергические реакции.

Дозозависимые побочные реакции обычно уменьшаются в течение нескольких дней, либо спонтанно, либо после снижения дозировки. Возникновение побочных реакций со стороны ЦНС может быть проявлением относительной передозировки или значительных колебаний в плазме крови. В таких случаях рекомендуется контролировать концентрацию карбамазепина в плазме и разделить суточную дозу на более мелкие (например, 3-4) дробные дозы.

Побочные реакции классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, 1/1000, 1 /10 000,

Со стороны иммунной системы:
Редко:	Полиорганная гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, сыпью, васкулитом, лимфаденопатией, псевдолимфомой, артралгией, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией, нарушением функции печени и желчных протоков (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Возможны нарушения со стороны других органов (печень, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка).
Очень редко:	Асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактические реакции, отек Квинке.
Неизвестно*:	Синдром лекарственно-индуцированной гиперчувствительности с эозинофилией (DRESS).
Со стороны эндокринной системы:
Часто:	Отек, задержка жидкости, увеличение веса, гипонатриемия и снижение осмолярности крови вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к гипергидратации, сопровождающейся слабостью, рвотой, головной болью, спутанностью состояния, неврологическими расстройствами.
Очень редко:	Увеличение пролактина в крови с симптомами или без клинических симптомов, таких как галакторея, гинекомастия; изменение показателей функции щитовидной железы: снижение уровня L- тироксина (свободный тироксин, тироксин, трийодтиронин) и повышение уровня тиреотропного гормона, что, как правило, не сопровождается клиническими проявлениями; нарушение метаболизма костной ткани (снижение уровня кальция и 25-ОН- холекальциферола в плазме крови), что приводит к остеомаляции/остеопорозу, повышенное содержание холестерина в крови, в том числе ЛПВП и триглицеридов.
Со стороны обмена веществ и питания:
Редко:	Дефицит фолиевой кислоты, снижение аппетита
Очень редко:	Острая порфирия (острая перемежающаяся порфирия и и другие формы порфирии), хроническая порфирия (поздняя кожная порфирия).
Co стороны психики:
Редко:		Галлюцинации (визуальные или слуховые), депрессия, потеря аппетита, беспокойство, агрессивность, возбуждение, спутанность сознания.
Очень редко:		Активация психоза.
Со стороны нервной системы:
Очень часто:		Головокружение, атаксия, сонливость, усталость.
Часто:		Головная боль, двоение в глазах, расстройства аккомодации (например, затуманенное зрение).
Нечасто:		Аномальнее непроизвольные движения (например, тремор, «порхающий» тремор, дистония, тики), нистагм.
Редко:		Орофациальные дискинезии, нарушения движения глаз, нарушения речи (например дизартрия или невнятная речь), хореоатетоз, невропатия периферических, парестезии, мышечная слабость и парезы.
Очень редко:		Нарушения вкуса, злокачественный нейролептический синдром, асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, дисгевзия.
Неизвестно*:		Ухудшение памяти
Со стороны органов зрения:
Часто:		Расстройства аккомодации (нечеткость зрения), помутнение хрусталика.
Очень редко:		Конъюнктивит, повышение внутриглазного давления.
Со стороны слуха и вестибулярного аппарата:
Очень редко:		Нарушения слуха, например, шум в ушах, гиперакузия, тугоухость, изменение высоты тона восприятия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Редко:		Нарушения сердечной проводимости, артериальная гипертензия или гипотензия.
Очень редко:		Брадикардия, аритмия, атриовентрикулярная блокада с обмороками, сосудистый коллапс, застойная сердечная недостаточность, обострение ишемической болезни сердца, тромбофлебит, тромбоэмболии (например, тромбоэмболия легочной артерии).
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:
Очень редко:		Легочная гиперчувствительность, проявляющаяся лихорадкой, одышкой, пневмонией.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень часто:		Тошнота, рвота.
Часто:		Сухость во рту, при использовании суппозиториев возможны раздражение прямой кишки.
Нечасто:		Диарея, запор.
Редко:		Боль в животе.
Очень редко:		Глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы:
Очень часто:		Повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы (вследствие индукции фермента печени), как правило, не имеют клинического значения
Часто:		Повышение уровня щелочной фосфатазы крови.
Нечасто:		Повышение уровня трансаминаз.
Редко:		Холестатический гепатит паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа, желтуха.
Очень редко:		Гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Очень часто:		Аллергический дерматит, крапивница (возможно в тяжелой форме течения).
Нечасто:		Эксфолиативный дерматит и эритродермия.
Редко:		Системная красная волчанка, зуд.
Очень редко:		Синдром Стивенса-Джонсона**, токсический эпидермальныйнекролиз, реакции фоточувствительности, эритема и узловатая, изменение пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, выпадение волос, гирсутизм.
Неизвестно*:		Острый генерализованный экзантематозный пустулез, лихеноидный кератоз, онихомадезис.
Со стороны костно-мышечной и соединительной тканей:
Редко:		Мышечная слабость
Очень редко:		Нарушения метаболизма костной ткани (снижение в плазме крови кальция и 25-гидроксихолекальциферола), что приводит к остеомаляции/остеопорозу, артралгии, миалгии, мышечным спазмам.
Неизвестно*:		Переломы
Со стороны мочевы делительной системы:
Очень редко:	Интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, почечная недостаточность (например, альбуминурия, гематурия, олигурия и повышение уровня мочевины в крови (азотемия), частое мочеиспускание, задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы:
Очень редко:	Нарушения сперматогенеза (с уменьшением количества сперматозоидов и/или подвижности), половая дисфункция (импотенция).
Лабораторные показатели:
Очень редко:	Гипогаммоглобулинемия.

*Сообщения получены в постмаркетинговый период как спонтанные или описаны в литературе.

Имеются также сообщения о снижении минеральной плотности костной ткани, остеопении, остеопорозе и переломах при длительной терапии карбамазепином. Механизм влияния карбамазепина на метаболизм костной ткани не выяснен.

** - в некоторых азиатских странах сообщается как редкое явление.

Передозировка

Возникающие при передозировке симптомы и жалобы обычно отражают нарушения со стороны центральной нервной системы, сердечно-сосудистой и дыхательной системы: Центральная нервная система и органы чувств: угнетение функций центральной нервной системы, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома; затуманенность зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (вначале), гипорефлексия (позже), судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз;

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение артериального давления, иногда повышение артериального давления, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расширением комплекса QRS; обмороки, остановка сердца;

Дыхательная система: угнетение дыхания, отек легких;

Пищеварительная система: тошнота и рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.

Мочевыделителъная система: задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; гипонатриемия;

Лабораторно-инструментальные показатели: лейкоцитоз или лейкопения, гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, возможна гипергликемия и глюкозурия, повышение мышечной фракции креатинфосфокиназы.

Лечение: Специфический антидот отсутствует. Лечение основывается на клиническом состоянии больного; показана госпитализация, определение концентрации карбамазепина в плазме (для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки), эвакуация содержимого желудка, промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2 и 3 сутки и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления). Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности). У детей может возникнуть потребность в гемотрансфузии. Симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, температуры тела, корнеальных рефлексов, функции почек и мочевого пузыря, коррекция электролитных расстройств.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Цитохром Р450 3А4 (CYP3A4) является основным ферментом, который катализирует образование активного метаболита карбамазепина-10, 11-эпоксида. Одновременное применение ингибиторов CYP3A4 может привести к повышению концентрации карбамазепина в плазме крови, что, в свою очередь, может приводить к развитию побочных реакций. Одновременное применение индукторов CYP3A4 может усиливать метаболизм карбамазепина, что приводит к потенциальному снижению концентрации карбамазепина в сыворотке крови и терапевтического эффекта. Подобным образом прекращение приема индуктора CYP3A4 может снижать скорость метаболизма карбамазепина, что приводит к повышению уровня карбамазепина в плазме крови.

Карбамазепин является мощным индуктором CYP3A4 и ферментных печеночных систем первой и второй фазы и при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися CYP 3А4, может вызывать индукцию метаболизма и снижение концентрации их в плазме.

Поскольку превращение карбамазепин-10,11-эпоксида в карбамазепин-10,11-трансдиол происходит при помощи микросомального фермента эпоксид гидролазы, применение карбамазепина вместе с ингибиторами эпоксид гидролазы может приводить к повышению в плазме крови концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида.

Противопоказанное взаимодействие

Поскольку карбамазепин структурно близок к трициклическим антидепрессантам, карбамазепин не рекомендуется применять одновременно с ингибиторами МАО; перед началом применения препарата необходимо прекратить прием ингибитора МАО (минимум за две недели или раньше, если это позволяют клинические обстоятельства).

Препараты, которые могут повышать уровень карбамазепина в плазме крови

Поскольку повышение уровня карбамазепина в плазме крови может приводить к появлению нежелательных реакций (таких как головокружение, сонливость, атаксия, диплопия), дозу карбамазепина необходимо корректировать и/или контролировать уровни карбамазепина в плазме крови при одновременном применении с нижеприведенными препаратами:

Анальгетики, противовоспалительные препараты: декстропропоксифен, ибупрофен. Андрогены: даназол.

Антибиотики: макролидные антибиотики (например, эритромицин, тролеандомицин, йозамицин, кларитромицин, ципрофлоксацин).

Антидепрессанты: дезипрамин, флуоксетин, флувоксамин, нефазодон, пароксетин, тразодон, вилоксазин.

Противоэпилептические: стирипентол, вигабатрин.

Противогрибковые средства: азолы (например итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол). Пациентам, которые получают лечение вориконазолом или итраконазолом, могут быть рекомендованы альтернативные противоэпилептические средства. Антигистаминные препараты: лоратадин, терфенадин.

Антипсихотические препараты: оланзапин, локсапин, кветиапин.

Противотуберкулезные препараты: изониазид.

Противовирусные препараты: ингибиторы протеазы для ВИЧ (например, ритонавир). Ингибиторы карбоангидразы: ацетазоламид.

Сердечно-сосудистые препараты: дилтиазем, верапамил.

Препараты для лечения заболеваний ЖКТ: циметидин, омепразол.

Миорелаксанты: оксибутинин, дантролен.

Антиагрегантные препараты: тиклопидин.

Другие ингредиенты: грейпфрутовый сок, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах).

Препараты, которые могут повышать уровень активного метаболита карбамазепина- 10,11-эпоксида в плазме крови.

Поскольку повышенный уровень активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови может привести к развитию побочных реакций (например: головокружение, сонливость, атаксия, диплопии), следует корригировать дозу карбамазепина и/или контролировать уровень препарата в плазме крови при одновременном применении со следующими препаратами: локсапин, кветиапин, примидон, прогабид, вальпроевая кислота, валноктамид и валпромид.

Препараты, которые могут снижать уровень карбамазепина в плазме крови

Может потребоваться коррекция дозы карбамазепина при одновременном применении с нижеприведенными препаратами:

Противоэпилептические препараты: фелбамат, этосуксимид, окскарбазепин,

фенобарбитал, фенсуксимид, фенитоин (во избежание интоксикации фенитоином и субтерапевтической концентрации карбамазепина рекомендуется скорректировать концентрацию фенитоина в плазме крови до 13 мкг/мл перед началом лечения карбамазепином) и фосфенитоин, примидон и клоназепам (хотя данные отчасти противоречивы).

Противоопухолевые препараты: цисплатин или доксорубицин.

Противотуберкулезные препараты: рифампицин.

Бронходилататоры или противоастматические препараты: теофиллин, аминофиллин. Дерматологические препараты: изотретиноин.

Взаимодействие с другими веществами: препараты лекарственных трав, содержащие зверобой (Hypericum perforatum).

Мефлохин может проявлять антагонистические свойства противоэпилептическому эффекту карбамазепина. Дозу карбамазепина в таких случаях необходимо корректировать. Изотретиноин, как сообщается, изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10, И-эпоксида; необходимо контролировать концентрации карбамазепина в плазме крови.

Влияние карбамазепина на концентрацию в плазме крови препаратов, применяющихся в качестве сопутствующей терапии

Карбамазепин может снизить концентрацию и уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты некоторых препаратов. Может потребоваться коррекция доз нижеприведенных препаратов:

Анальгетики, противовоспалительные препараты: бупренорфин, метадон, парацетамол (длительное применение карбамазепина с парацетамолом (ацетаминофеном) может быть связано с развитием гепатотоксичности), феназон (антипирин), трамадол.

Антибиотики: доксициклин, рифабутин.

Антикоагулянты: пероральные антикоагулянты (например: варфарин, фенпрокумоном, дикумарол и аценокумарол).

Антидепрессанты: бупропион, циталопрам, миансерин, нефазодон, сертралин, тразодон, трициклические антидепрессанты (например: имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин).

Противорвотное: апрепитант.

Противоэпилептические препараты: клобазам, клоназепам, этосукцимид, фелбамат, ламотриджин, окскарбазепин, примидон, тиагабин, топирамат, вальпроевая кислота, эонисамид. Сообщалось как о повышении уровня фенитоина в плазме крови вследствие действия карбамазепина, так и о его снижении и о единичных случаях увеличения уровня мефенитоина в плазме крови.

Противогрибковые препараты: итраконазол, вориконазол, кетоназол. Пациентам, которые получают лечение вориконазалом или итраконазолом, могут быть рекомендованы альтернативные противоэпилептические средства.

Антигельминтные препараты: празиквантел, альбендазол.

Противоопухолевые препараты: иматиниб, циклофосфамид, лапатиниба, темсиролимус.

Нейролептические препараты: клозапин, галоперидол и бромперидол, оланзапин, кветиапин, рисперидон, зипразидон, арипипразол, палиперидон.

Противовирусные препараты: ингибиторы протеазы для лечения ВИЧ (например: индинавир, ритонавир, саквинавир).

Анксиолитики: алпразолам, мидазолам.

Бронходилататоры или противоастматические препараты: теофиллин.

Контрацептивные препараты: гормональные контрацептивы (следует рассмотреть возможность применения альтернативных методов контрацепции).

Сердечно-сосудистые препараты: блокаторы кальциевых каналов (группа

дигидропиридина), например: фелодипин, исрадипин, дигоксин, хинидин, пропранолол, симвастатин, торвастатин, ловастатин, церивастатин, ивабрадин.

Кортикостероиды: (в частности, преднизолон, дексаметазон).

Средства, применяемые для лечения эректильной дисфункции: тадалафил.

Иммунодепрессанты: циклоспорин, эверолимус, такролимус, сиролимус.

Тиреоидные препараты: левотироксин.

Взаимодействие с другими препаратами: препараты, содержащие эстрогены и/или прогестероны (следует рассмотреть альтернативные методы контрацепции); бупренофин, гестринон, тиболон, торемифен, миансерин, сертралин.

Комбинации препаратов, которые требуют отдельного рассмотрения

Одновременное применение карбамазепина и леветирацетама может привести к усилению токсичности карбамазепина.

Одновременное применение карбамазепина и изониазида может привести к усилению гепатотоксичности изониазида.

Одновременное применение карбамазепина и перепаратов лития или метоклопрамида, а также карбамазепина и нейролептиков (галоперидол, тиоридазин) может привести к усилению побочных неврологических эффектов (в случае последней комбинации даже при условии терапевтических уровней в плазме крови).

Одновременная терапия карбамазепином с некоторыми диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может привести к возникновению симптоматической гипонатриемии.

Карбамазепин может противодействовать эффектам недеполяризующих мышечных релаксантов (например, панкуронию). В случае применения такой комбинации может возникнуть необходимость повышения доз этих препаратов; следует внимательно наблюдать за состоянием пациентов, поскольку прекращение действия миорелаксантов возможно быстрее, чем ожидалось.

Карбамазепин, как и другие психотропные препараты, может снижать переносимость алкоголя, поэтому пациентам рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.

Влияние на серологические исследования

Карбамазепин может дать ложно-положительный результат ВЭЖХ-анализа при определении концентрации перфеназина. Карбамазепин и 10,11-эпоксид могут дать ложноположительный результат иммунологического анализа методом поляризованной флуоресценции для определения концентрации трициклических антидепрессантов.

Меры предосторожности

Финлепсин® следует назначать только под врачебным контролем после оценки соотношения польза/риск и при условии тщательного мониторинга пациентов с сердечными, печеночными или почечными нарушениями, побочными гематологическими реакциями на другие препараты в анамнезе, и пациентов с прерванными курсами терапии препаратами карбамазепина.

Финлепсин® проявляет легкую антихолинергическую активность, поэтому пациентов с повышенным внутриглазным давлением следует предупредить и проконсультировать о возможных факторах риска.

Следует помнить о возможной активации скрытых психозов, а у пациентов пожилого возраста - о возможной активации спутанности сознания или возбуждения.

Препарат обычно неэффективен при абсансах (малые эпилептические приступы) и миоклонических приступах. Отдельные случаи свидетельствуют о том, что усиление приступов возможно у пациентов с атипичными абсансами.

Гематологические эффекты

С применением препарата связывают развитие агранулоцитоза и апластической анемии, однако из-за чрезвычайно низкой частоты случаев развития этих состояний трудно оценить значимый риск при приеме Финлепсина®. Общий риск для пациентов, которые не получали терапии, составляет 4,7 на 1000000 пациентов в год для развития агранулоцитоза и 2 на 1000000 в год - для развития апластической анемии.

Пациенты должны бьггь проинформированы о ранних признаках токсичности и симптомах возможных гематологических нарушений, а также о симптомах дерматологических и печеночных реакций. Пациента следует предупредить, что в случае появления таких реакций как жар, ангина, сыпь, язвы в ротовой полости, синяки, которые легко возникают, точечные кровоизлияния или геморрагическая пурпура, следует немедленно обратиться к врачу.

Если количество лейкоцитов или тромбоцитов значительно снижается во время терапии, состояние пациента подлежит тщательному мониторингу, необходимо постоянно контролировать общий анализ крови. Применение Финлепсина® следует прекратить при появлении признаков угнетения функции костного мозга.

Периодически или часто отмечается временное или стойкое снижение числа тромбоцитов или лейкоцитов в крови в связи с приемом препарата. Однако для большинства этих случаев подтверждена их транзиторность, и они не свидетельствуют о развитии апластической анемии или агранулоцитоза. До начала терапии и периодически во время ее проведения необходимо выполнять анализ крови, включая определение количества тромбоцитов (а также, возможно, количества ретикулоцитов и уровня гемоглобина).

Функция печени

В течение терапии необходимо проводить оценку функции печени на исходном уровне и периодические оценки этой функции в течение терапии, особенно у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе и у пациентов пожилого возраста. При обострении нарушений функции печени или у пациентов с активной фазой заболевания печени необходимо немедленно прекратить прием препарата.

Некоторые показатели лабораторных анализов, с помощью которых оценивают функциональное состояние печени, у пациентов, принимающих карбамазепин, могут выходить за пределы нормы, в частности гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ). Это, вероятно, происходит через индукцию печеночных ферментов. Индукция ферментов может также приводить к умеренному повышению уровня щелочной фосфатазы. Такое повышение функциональной активности печеночного метаболизма не является показанием для отмены карбамазепина.

Тяжелые реакции со стороны печени при применении карбамазепина наблюдаются очень редко. В случае возникновения признаков и симптомов печеночной дисфункции или активного заболевания печени необходимо срочно обследовать пациента, а лечение карбамазепином приостановить до получения результатов обследования.

Суицидальные мысли и поведение

Было зарегистрированно несколько случаев суицидальных мыслей и поведения у пациентов, получавших противоэпилептические препараты. Мета-анализ данных, полученных в ходе плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов, также показал небольшое повышение риска появления суицидальных мыслей и поведения. Механизм возникновения такого риска неизвестен, а доступные данные не исключают повышения риска суицидальных мыслей и поведения при приеме карбамазепина.

Поэтому пациентов необходимо проверить на наличие подобной симптоматики и, если необходимо, назначить соответствующее лечение. Пациентам (и лицам, ухаживающим за пациентами) следует рекомендовать обратиться к врачу в случае появления признаков суицидальных мыслей и поведения.

Серьезные дерматологические реакции

Серьезные дерматологические реакции, которые включают токсический эпидермальный некролиз (ТЭН или синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона (ССД), при применении карбамазепина возникают очень редко. Пациентам с серьезными дерматологическими реакциями может потребоваться госпитализация, поскольку эти состояния могут угрожать жизни и иметь фатальный характер. Большинство случаев развития ССД/ТЭН отмечаются в течение первых нескольких месяцев терапии. При развитии признаков и симптомов, свидетельствующих о серьезных дерматологических реакциях (например, ССД, синдром Лайелла / ТЭН), прием препарата следует немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию.

Фармакогеномика.

Появляется все больше свидетельств о влиянии различных аллелей HLA на склонность пациента к возникновению побочных реакции, связанных с иммунной системой.

Связь с (HLA )- B * 1 502

Ретроспективные исследования пациентов этнической группы Хан продемонстрировали выраженную корреляцию между кожными реакциями ССД/ТЭН, связанными с карбамазепином, и наличием у этих пациентов человеческого лейкоцитарного антигена (HLA), аллеля (HLA)-B*1502. Количество носителей этого аллеля среди населения Азии составляет более 15% на Филиппинах, в Таиланде, Гонконге и Малайзии, примерно 10% - в Тайване, почти 4% - в Северном Китае, примерно от 2% до 4% - в Южной Азии (включая Индию) и менее 1% - в Японии и Корее.

У пациентов, которые рассматриваются как генетически относящиеся к группам риска, перед началом лечения карбамазепином следует проводить тестирование на присутствие аллеля (HLA)-B*1502. Если анализ пациента на наличие аллеля (HLA)-B*1502 дает положительный результат, то лечение карбамазепином начинать не следует, кроме случаев, когда отсутствуют другие варианты терапевтического лечения. Пациенты, которые прошли обследование и получили отрицательный результат по (HLA)-B*1502, имеют низкий риск развития ССД, хотя очень редко такие реакции могут встречаться.

Связь с HLA - A *3101

Лейкоцитарный антиген человека может быть фактором риска развития кожных побочных реакций, таких как ССД, ТЭН, синдрома лекарственно-индуцированной гиперчувствительности с эозинофилией (DRESS), острого генерализованного экзантематозного пустулеза (AGEP), макулопапулезной сыпи. Частота HLA-A*3101 аллеля варьирует в широких пределах в различных этнических группах: у 2-5% представителей европейской этнической группе и приблизительно у 10% в японской.

Наличие HLA-A*3101 аллели увеличивает риск развития индуцированных карбамазепином кожных реакций с 5,0% до 26,0% в общей популяции среди пациентов северноевропейского происхождения, в то время как его отсутствие этот риск снижает от 5,0% до 3,8%. Если анализ выявляет наличие аллеля HLA-A*3101, от применения карбамазепина следует воздержаться.

Другие дерматологические реакции

Возможно развитие быстротекущих и не угрожающих здоровью легких дерматологических реакций, например, изолированной макулярной или макулопапулезной экзантемы. Обычно они проходят через несколько дней или недель как при постоянном дозировании, так и после снижения дозы. Вместе с тем, поскольку ранние признаки более серьезных дерматологических реакций может быть очень сложно отличитьот умеренных быстротекущих реакций, пациент должен находиться под наблюдением, чтобы немедленно прекратить применение препарата в случае, если реакция ухудшится.

Наличие у пациента аллеля HLA-A*3101 связано с возникновением менее серьезных нежелательных реакций со стороны кожи на карбамазепин, таких как синдром гиперчувствительности к противосудорожным средствам или незначительные высыпания (макулопапулезная сыпь). Однако не было установлено, что наличие (HLA)-B*1502 может свидетельствовать о риске возникновения вышеупомянутых реакций.

Гиперчувствителъностъ

Финлепсин® может спровоцировать развитие реакций гиперчувствительности, включая синдром лекарственно-индуцированной гиперчувствительности с эозинофилией (DRESS), множественные реакции гиперчувствительности медленного типа с лихорадкой, высыпанием, васкулитом, лимфаденопатией, псевдолимфомой, артралгией, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией, измененными показателями функции печени и синдромом исчезновения желчных протоков (включая разрушение внутрипеченочных протоков), которые могут проявляться в различных комбинациях. Также возможно влияние на другие органы (легкие, почки, поджелудочную железу, миокард, толстую кишку). Пациентов с реакциями гиперчувствительности на карбамазепин нужно проинформировать о том, что примерно 25-30% таких пациентов также могут иметь реакции гиперчувствительности на окскарбазепин.

При применении карбамазепина и фенитоина возможно развитие перекрестной гиперчувствительности. При появлении признаков и симптомов гиперчувствительности применение Финлепсина® следует немедленно прекратить.

Эпилептические приступы

Финлепсин® следует применять с осторожностью пациентам со смешанными приступами, которые включают абсансы (типичные или нетипичные). При этих состояниях препарат может провоцировать приступы. В случае провоцирования приступов применение препарата следует немедленно прекратить. Повышение частоты приступов может иметь место при переходе от пероральных форм препарата к суппозиториям.

Снижение дозы и отмена препарата

Внезапная отмена препарата может спровоцировать приступы, поэтому карбамазепин следует отменять постепенно. При необходимости немедленной отмены препарата пациентам с эпилепсией переход на новый противоэпилептический препарат нужно осуществлять на фоне терапии соответствующими лекарственными средствами.

Мониторинг уровня препарата в плазме крови

Несмотря на то, что корреляция между дозировкой и уровнем карбамазепина в плазме крови, а также между уровнем карбамазепина в плазме крови и клинической эффективностью и переносимостью недостоверная, контроль уровня препарата в плазме крови может быть целесообразным в следующих случаях: при внезапном повышении частоты приступов, проверке комплаенса пациента, при беременности, при лечении детей и подростков, при подозрении на нарушение абсорбции, при подозреваемой токсичности и при применении более одного препарата.

Гипонатриемия

Известны случаи развития гипонатриемии при применении карбамазепина. У пациентов с уже существующим нарушением функции почек, которое связано с пониженным уровнем натрия, или у пациентов с сопутствующим лечением средствами, которые снижают уровень натрия (такими как диуретики, лекарственные средства, которые ассоциируются с неадекватной секрецией антидиуретического гормона), перед лечением следует измерить уровень натрия в крови. Далее уровни натрия в крови следует измерять каждые 2 недели, затем - с интервалом в один месяц в течение первых трех месяцев лечения или согласно клинической необходимости. Это касается в первую очередь пациентов пожилого возраста. В случае развития гипонатриемии следует ограничить количество употребления воды.

Гипотиреоидизм

Карбамазепин может снижать концентрацию гормонов щитовидной железы, в связи с этим необходимо увеличение дозы заместительной терапии гормонами щитовидной железы у пациентов с гипотиреоидизмом.

Антихолинергические эффекты

Карбамазепин выявляет умеренную антихолинергическую активность. Таким образом, пациенты с повышенным внутриглазным давлением должны находиться под наблюдением во время терапии.

Психические эффекты

Следует помнить о вероятности активизации латентного психоза, у пациентов пожилого возраста - спутанности сознания или возбуждения.

Эндокринные эффекты

Зарегистрированы случаи прорывных кровотечений у женщин, получавших карбамазепин в комбинации с гормональными противозачаточными средствами. Поскольку карбамазепин индуцирует ферменты печени, это может стать причиной снижения эффективности гормональных контрацептивов. Женщинам репродуктивного возраста следует рекомендовать рассмотреть возможность применения альтернативных форм контрацепции во время применения препарата.

Перевод пациента с приема таблеток на прием таблеток ретард

Клинический опыт показывает, что у некоторых пациентов при применении таблеток ретард может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата. Учитывая лекарственные взаимодействия и разную фармакокинетику противоэпилептических препаратов, пациентам пожилого возраста дозы следует подбирать с осторожностью.

Применение в периоды беременности и лактации

Беременность

У детей, матери которых страдают эпилепсией, отмечается склонность к нарушениям внутриутробного развития, в том числе врожденных пороков развития. Сообщалось о вероятности того, что карбамазепин, как и большинство противоэпилептических средств, повышает частоту нарушений внутриутробного развития и врожденных пороков развития: spina bifida и другие врожденные аномалии, например, челюстно-лицевые дефекты, кардиоваскулярные пороки развития, гипоспадия и аномалии развития различных систем организма.

Следует иметь в виду следующие данные.

Применение препарата карбамазепин у беременных женщин, больных эпилепсией, требует особого внимания. Если женщина, которая получает карбамазепин, забеременела, планирует беременность или во время беременности появляется необходимость применения препарата Карбамазепин, следует тщательно взвесить потенциальную пользу применения препарата по сравнению с возможным риском (особенно в I триместре беременности). Женщинам репродуктивного возраста, по возможности, карбамазепин следует назначать в качестве монотерапии, поскольку частота случаев врожденных пороков у детей тех женщин, получавших комбинированную терапию противоэпилептическими средствами, выше, чем у женщин, получавших противоэпилептическую монотерапию. Рекомендуется назначать минимальные эффективные дозы и осуществлять мониторинг уровня карбамазепина в плазме крови. Пациентки должны быть проинформированы о возможности повышения риска развития врожденных пороков и им следует предоставлять возможность антенатального скрининга.

В период беременности не следует прерывать эффективную противоэпилептическую терапию, поскольку обострение заболевания может угрожать здоровью как матери, так и ребенка.

Наблюдение и профилактика

Известно, что во время беременности возможно развитие недостаточности фолиевой кислоты. Противоэпилептические препараты могут повышать уровень недостаточности фолиевой кислоты. Данный вид недостаточности может приводить к повышению частоты случаев развития врожденных пороков у детей тех женщин, которые получают противоэпилептическую терапию. Таким образом, рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты до и в период беременности.

Новорожденные

С целью профилактики нарушений свертывания крови у новорожденных рекомендуется назначать витамин К1 матери в течение последних недель беременности и новорожденному ребенку.

Известны несколько случаев судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, которые связывают с приемом препарата Карбамазепин и других противосудорожных препаратов матерью. Отмечалось несколько случаев рвоты, диареи и/или плохого аппетита у новорожденных, которые связываются с приемом препарата Карбамазепин матерью. Эти реакции могут быть отнесены на счет синдрома абстиненции новорожденных.

Кормление грудью

Карбамазепин проникает в грудное молоко (25-60% от концентрации в плазме крови). Преимущества грудного вскармливания с удаленной вероятностью развития побочных эффектов у новорожденного следует тщательно взвесить.

Матери, которые получают Карбамазепин, могут кормить грудью при условии, что ребенок наблюдается на предмет развития возможных побочных реакций (например, чрезмерной сонливости, аллергических кожных реакций).

Влияние на способность управлять автомобилем и способность работать с техникой

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

По 10 таблеток в блистер ПВХ/ПВДХ/алюминий. По 5 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Отпускать по рецепту врача.

Производитель

Тева Оператион Поланд Ср.з.о.о.

Адрес: ул. Могильска 80, 31-546 Краков, Польша

Инструкция по применению таблеток Финлепсин призвана предоставить пациентам полную информацию об их использовании для лечения. В ней содержатся сведения о форме выпуска и составе Финлепсин, а также о сроках и условиях хранения препарата. Помимо этого доступно описаны фармакология и фармакокинетика лекарственного средства, а также изложен перечень показаний к применению и его способы. В руководстве можно прочесть о противопоказаниях, побочных эффектах, а также о тех последствиях, которые могут наступить в результате передозировки или нежелательного лекарственного взаимодействия.

Лист, сопровождающий каждую упаковку с препаратом, знакомит пациента с аналогами медикамента, его стоимостью и приводит отзывы тех людей, что уже использовали его в своем лечении.

Финлепсин состав

Действующим веществом препарата служит карбамазепин в необходимой концентрации, который дополнен вспомогательными веществами целлюлозы микрокристаллической, желатина, кроскармеллозы натрия, магния стеарата в нужном количестве для полной массы таблетки.

Финлепсин форма и упаковка

Являясь противосудорожным препаратом, Финлепсин выпускается в форме таблеток, которые имеют белый цвет и круглую с односторонней выпуклостью форму. Разделительная риска имеется.

В аптеки препарат поступает в картонных пачках, где помещается по пять блистеров с десятком таблеток каждый.

Срок и условия хранения

Препарат Финлепсин допускается к использованию в течение трех лет со дня изготовления. Его следует хранить в тех местах, куда нет доступа детям. Температура в помещении не должна превышать тридцати градусов.

Фармакология

Являясь противоэпилептическим препаратом Финлепсин также способен к оказанию антипсихотического, антидепрессивного, а также антидиуретического действия. Теми пациентами, кто страдает приступами невралгии, таблетки могут использоваться как анальгезирующее средство. Его действие обусловлено тем, что потенциалзависимые натриевые каналы блокируются, приводя к тому, что мембрана перевозбужденного нейрона стабилизируется и происходит торможение появления серийных нейронных разрядов, а также уменьшается синоптическое проведение импульса.

Также под воздействием препарата в ходе ряда преобразований повышается значение сниженного судорожного порога центральной нервной системы, что значительно снижает риск возникновения и развития приступа эпилептического.

Эффект Финлепсина хорошо проявляется при фокальном эпилептическом приступе как простом, так и комплексном который может протекать в сопровождении вторичной генерализации. При эпилепсии особенно в детском и подростковом возрасте препарат положительно влияет на проявление депрессии и тревожное состояние, а также заметно снижает агрессию и раздражительность. Противосудорожный эффект наступает через несколько часов после приема препарата и может длиться несколько дней.

Действие препарата имеет возможность к предупреждению проявления болевого приступа при наличии невралгии тройничного нерва. Боли могут ослабнуть на период от восьми часов до трех суток.

Возможно, повышение порога готовности судорожной, когда имеет место проявление синдрома абстиненции алкогольной, поскольку в этом состоянии он обычно бывает снижен, а также происходит значительное уменьшение его клинических симптомов в виде тремора, повышенной возбудимости и нарушенной походки.

Под действием препарата примерно через неделю его регулярного приема у пациента развивается антипсихотический или антиманиакальный эффект.

Фармакокинетика

Абсорбируется препарат медленно, но в полном объеме, причем степень всасывания и его скорость мало зависят от приема пищи.

Стационарная концентрация препарата в плазме может быть достигнута в течение двух недель в зависимости от особенностей обменных процессов в организме пациента, а также от гетероиндукции теми медикаментами, которые применяются одновременно. Также на скорость ее достижение может оказывать влияние длительность терапии и дозировка лекарственного средства, а также общее состояние пациента.

Концентрация Финлепсин в жидких средах слюны и спинномозговой жидкости будет пропорциональна показателям количества белка карбамазепина, который окажется несвязанным примерно от 20% до 30%. В материнском молоке концентрация препарата может составить от 25% до 60% от той концентрации, которая достигается в плазме. Проникновение препарата Финлепсин через барьер плаценты также имеет место.

Метаболизм препарата происходит в печени эпоксидным путем, где образуются метаболиты двух видов: активный карбамазепин, эпоксид и неактивный коньюгат с кислотой глюкороновой. Также в результате реакций метаболического характера могут быть образованы и другие метаболиты, которые малоактивны. Возникновение собственного метаболизма препарата также возможно.

Период полувыведения препарата в разовой дозе длится примерно тридцать шесть часов. С последующими приемами учитывая продолжительность лечения от двенадцати до двадцати четырех часов. Для тех пациентов, лечение которых включает в себя прием дополнительных лекарственных средств противосудорожного назначения период полувыведения Финлепсина можно ожидать через десять часов.

Однократный прием препарата выводится с мочой и калом в процентном соотношении 70:30. Два процента выходит с мочой неизменным кармазепином и один как эпоксидный метаболит.

Поскольку в детском возрасте удаление лекарственных веществ из организма происходят ускоренно, то возможно назначение более высокой дозы препарата относительно массы тела ребенка по сравнению с пациентами взрослыми.

Фармакокинетика карбамазепина у пожилых пациентов ничем не отличается.

Финлепсин показания к применению

Противоэпилептический препарат Финлепсин назначают тем пациентам, которые страдают следующими заболеваниями и состояниями:

• При эпилепсии, когда диагностируют наличие парциальных припадков с обычными симптомами, парциальных припадков со сложными симптомами, психомоторных припадков, больших судорожных припадков в основном во время ночного отдыха или диффузных больших судорожных припадков, а также при смешанных формах заболевания;
• При невралгии нерва тройничного;
• При идиопатической невралгии нерва языкоглоточного;
• При болях, вызванных диабетической полиневропатией;
• При эпилептиформных судорогах у пациентов, страдающих рассеянным склерозом, при спазмах лицевых мышц у пациентов, страдающих невралгией тройничного нерва, при тонических судорогах, пароксизмальной дизартрии и атаксии, пароксизмальных парестезиях и болевых приступах;
• При симптомах синдрома алкогольной абстиненции в виде тревоги, судорог, гипервозбудимости и нарушений сна;
• При психотических расстройствах в виде аффективных и шизоаффективных расстройств, психозов;

Противопоказания

При назначении препарата следует учитывать имеющиеся противопоказания по его применению. Финлепсин не следует назначать тем пациентам, у кого выявлено наличие следующих состояний:

• При нарушениях кроветворения в костномозговой ткани с диагнозом анемии и лейкопении;
• При острых перемежающихся Порфириях;
• При атриовентрикулярной блокаде;
• При одновременном назначении антидепрессантов и препаратов лития;
• При повышенной чувствительности к составляющим препарата;
• При повышенной чувствительности к антидепрессантам трициклическим;

Осторожного назначения препарат Финлепсин требует в следующих случаях:

• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• нарушение функции печени, почек;
• в пожилом возрасте;
• хронический алкоголизм;
• гипонатриемия разведения (при синдроме гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризме, гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников),
• угнетение костномозгового кроветворения;
• гиперплазия предстательной железы,
• повышенное внутриглазное давление;
• совместный прием седативных и снотворных лекарственных средств.

Финлепсин инструкция по применению

Финлепсин принимают внутрь после приема пищи либо совмещая с ним. Рекомендуется запивать препарат жидкостью в достаточном количестве.

При эпилепсии по возможности лекарственное средство Финлепсин назначают как монотерапию. Когда требуется его добавить к уже проводящемуся лечению, делать это следует постепенно и постоянно, корректируя дозировку.

При пропуске очередной дозы препарата необходимо возобновить лечение сразу же, как будет замечена оплошность. Однако двойных доз принимать нельзя.

Для взрослых пациентов дозировка в начале лечения может составлять по 1 или 2 таблетки в сутки. Далее идет постепенное повышение дозы, пока нельзя будет достичь максимального эффекта.

Размер поддерживающей дозы от 800 до 1200 миллиграмм в сутки, максимальной дозы суточной от 1,6 до 2 грамм.

При невралгии тройничного нерва, идиопатической невралгии нерва языкоглоточного препарат назначают в начальной дозе по 1 или 2 таблетки с повышением до 2 или 4 таблеток на два приема до тех пор, пока боли не исчезнут.

При лечении абстиненции алкогольной

Среднесуточной дозой является трехразовое применение препарата по 200 миллиграмм. Если случай выраженной тяжести тогда в начальные дни лечения дозу препарата повышают до 400 миллиграмм и выдают трижды в сутки. Возможно, совмещение с другими медикаментами, которые практикуют для лечения этого заболевания.

При проведении терапии необходимо проведение регулярного контроля над содержанием активного вещества препарата в плазме. Также пациенту требуется наблюдение в связи с риском развития побочных эффектов с участием нервной системы.

Прекращение лечения происходит постепенным снижением дозы в течение недели.

При болях связанных с диабетической невропатией

Средняя доза в сутки 600 миллиграмм поделенная на три раза. В исключительных случаях допускается увеличить суточную дозу Финлепсин вдвое.

При эпилептиформных судорогах вызванных заболеванием рассеянного склероза

Назначают для лечения по 600 миллиграмм в сутки на трехразовый прием.

В профилактических целях и для терапии психоза

Размер начальной и поддерживающей дозы одинаков и составляет от 200 до 400 миллиграмм на сутки. При острой необходимости возможно удваивание суточного потребления лекарственного средства.

На продолжительность лечения оказывают влияние характер заболевания и индивидуальная реакция пациента на лекарственное средство. Уменьшение дозировки или прекращение приема лекарства допускается только в том случае, если в течение трех лет припадки не возобновляются. Прекращение терапии ведется постепенно на протяжении года или двух с периодическим снижением дозы.

Финлепсин детям

Для того чтобы облегчить ребенку прием препарата таблетку можно измельчить и немного развести водой.

Для детей от одного года до пяти лет допускается назначение в начальной суточной дозе до 200 миллиграмм с постепенным повышением еще на 100 миллиграмм, пока не удастся достичь максимального лечебного эффекта. Поддерживающая доза составляет от 200 до 400 миллиграмм в сутки для трехразового приема.

Для детей от шести до десяти лет допускается назначение в начальной суточной дозе до 200 миллиграмм с постепенным повышением еще на 100 миллиграмм, пока не удастся достичь максимального лечебного эффекта. Поддерживающая доза составляет от 400 до 600 миллиграмм в сутки для трехразового приема.

Для детей от одиннадцати до пятнадцати лет допускается назначение в начальной суточной дозе до 300 миллиграмм с постепенным повышением еще на 100 миллиграмм, пока не удастся достичь максимального лечебного эффекта. Поддерживающая доза составляет от 600 до 1000 миллиграмм в сутки для трехразового приема.

При необходимости в корректировке дозы препарата у детей следует учесть возрастное увеличение веса ребенка.

Финлепсин при беременности

Весь период репродуктивного возраста для женщины при необходимости в лечении препаратом Финлепсин его желательно назначать в монотерапевтическом варианте и в минимальной для достижения эффекта дозе. Поскольку монотерапия снижает риск возникновения врожденной аномалии у малышей от матери, которая проходила лечение в комбинированном варианте.

Для беременной женщины должен быть тщательно сопоставлен риск возникновения возможных осложнений во внутриутробном развитии младенца с ожидаемой пользой терапии для будущей матери. Установлено что препарат Финлепсин, как правило, вызывает подобные нарушения, ведущие к порокам в развитии.

Противоэпилептические препараты и Финлепсин не исключение способствуют усилению дефицита кислоты фолиевой, который зачастую присутствует при беременности. Поэтому в период планирования и уже при наступлении беременности женщине необходимо осуществлять ее прием. Помимо этого в заключительном периоде беременности женщине назначают витамин К, что целесообразно для предотвращения осложнений геморрагического характера у новорожденного.

Следует установить наблюдение за грудничком на наличие побочных эффектов в виде аллергических реакций на коже и усиления сонливости при грудном вскармливании, если мать получает лечение препаратом Финлепсин. Поскольку известно о том, что лекарственное средство имеет способность проникновения в материнское молоко.

Финлепсин применение пожилыми

Начальная доза препарата для лечения пациентов в пожилом возрасте составляет 200 миллиграмм в сутки поделенная на двухразовый прием.

Финлепсин побочные эффекты

Препарат Финлепсин имеет довольно внушительный перечень побочных действий, которые следует учитывать при его назначении для лечения. Побочные эффекты от применения лекарственного средства могут затрагивать различные системы организма, возникая с различной частотой.

ЦНС и периферическая нервная система

• достаточно часто возникают побочные действия в виде головокружения, атаксии, сонливости, состояния общей слабости, головных болей, пареза аккомодации;
• проявляются не часто, но все же имеют место побочные действия в виде аномальных непроизвольных движений, тиков, нистагм;
• редко проявляются любого рода галлюцинации, возникают депрессивные состояния, снижается аппетит, возникает беспокойство, поведение становится агрессивным, развивается психомоторное возбуждение, появляется дезориентация в пространстве, активируется психоз, возникают нарушения, глазодвигательного характера или речи, проявления периферического неврита, парестезии, мышечной слабости.

Развитие подобных побочных действий со стороны нервной системы возникает, как правило, из-за излишнего употребления препарата или когда показатели концентрации его активного вещества значительно колеблются в плазме крови.

Аллергия

• применение препарата довольно часто сопровождает возникновение крапивницы;
• иногда в виде эритродермии, мультиорганных реакций, гиперчувствительность которых имеет замедленный тип с присутствием лихорадки, кожных высыпаний, васкулита, лимфаденопатии. А также признаков напоминающих лимфому. В виде артралгии, лейкопении, эозинофилии, гепатоспленомегалии. Могут произойти изменения показателей функции печени. Также побочные эффекты могут затронуть функциональность легких, почек, поджелудочной железы, миокарда, толстой кишки. Можно ожидать возникновения асептического менингита, анафилактоидной реакции, ангионевротического отека, аллергического пневмонита или эозинофильной пневмонии.

При проявлении любой из разновидностей аллергического проявления препарат следует незамедлительно отменить.

• Редко может проявиться аллергия в виде волчаночноподобного синдрома, кожного зуда, многоформной эритемы экссудативной и токсического эпидермального некролиза, а также фоточувствительности.

Органы кроветворения

• Частое проявление лейкопении, тромбоцитопении, эозинофилии;
• Редкое возникновение лейкоцитоза, лимфоаденопатии, дефицита кислоты фолиевой, агранулоцитоза, апластической анемии, истинной эритроцитарной аплазии, мегалобластной анемии, а также острой «перемежающейся» Порфирии, ретикулоцитоза, гемолитической анемии, спленомегалии.

Система пищеварения

• Частое возникновение приступов тошноты и рвоты, появление сухости в ротовой полости, повышение активности гамма - глютамилтранспептидазы, а также может повыситься активность фосфатазы щелочной;
• иногда может повыситься активность печеночной трансаминазы, появиться понос или запор, возникновение абдоминальных болей;
• редко наблюдается возникновение глоссита, гингивита, стоматита, панкреатита, гепатита смешанного типа, желтухи, гранулематозного гепатита, печеночной недостаточности.

Система сердечно-сосудистая

• редко наблюдается проявление нарушений внутрисердечной проводимости, также может снижаться или повышаться АД. Регистрировались случаи возникновения брадикардии, аритмии, атриовентрикулярной блокады с наступлением обмороков, коллапса, когда усугублялась или развивалась хроническая сердечная недостаточность, появлялись или учащались приступы стенокардии, возникали симптомы тромбофлебита или тромбоэмболического синдрома.

Система эндокринная и обмен веществ

• частое возникновение отеков, задержаний жидкости, также может увеличиться масса тела, проявление гипонатриемии которую может сопровождать летаргия, рвота, головные боли, дезориентация и неврологические нарушения;
• редко может повыситься уровень пролактина, снизиться концентрация L-тироксина и произойти повышение концентрации гормона тиреотропного, может наблюдаться нарушение обмена кальций-фосфорного в костной ткани, возникновение остеомаляции, гиперхолестеринемии, гипертриглицеридемии и гирсутизма, могут увеличиться лимфатические узлы.

Система мочеполовая

• редкое возникновение интерстициального нефрита, почечной недостаточности, могут произойти функциональные почечные нарушения в виде альбуминурии, гематурии, олигурии, азотемии (повышение мочевины), может наблюдаться учащение мочеиспускания либо наоборот задержание мочи, также может быть снижена потенция.

Система костно-мышечная

• возможно редкое проявление артралгии, миалгии или судорог.

Органы чувств

• иногда, но не часто могут быть нарушены вкусовые ощущения, наблюдались случаи помутнения хрусталика, появление конъюнктивита, бывало, что нарушался слух, сопровождаясь шумом в ушах, измененялись восприятия звуковой высоты, а также может проявиться состояние гиперакузии, гипоакузии.

Прочие

• Бывали случаи, когда нарушался пигментный состав кожи, возникала угревая сыпь, появлялась выраженная потливость.

Финлепсин передозировка

Симптомы передозировки препаратом отражаются в нарушениях некоторых систем организма.

Нервная система и органы чувств

• Симптомы передозировки проявляются в виде угнетения функциональности ЦНС, дезориентации, сонливости, возбуждения, возникновения галлюцинаций, состояния комы, затуманенности зрения, речевой невнятности, дизартрии, нистагме, атаксии, дискинезии, гиперрефлексия поначалу, а позднее гипорефлексии, также появление судорог, психомоторных расстройств, миоклонуса, гипотермии, мидриаза.

Сердечно-сосудистая система

• Симптомы передозировки могут выражаться тахикардией, снижением или повышением АД, нарушениями проводимости внутрижелудочковой, наступление обмороков вплоть до остановки сердца.

Дыхательная система

• Симптомы передозировки могут выражаться угнетением дыхания или отеком легких.

Пищеварительная система

• Симптомы передозировки могут выражаться приступами тошноты и рвоты, эвакуация пищи из желудка может задерживаться, моторика толстой кишки может быть снижена.

Мочевыделительная система

• Симптомы передозировки могут выражаться задержкой мочи, проявлением олигурии или анурии, задержкой жидкости в организме, гипонатриемией.

Показатели лабораторные

• В ходе лабораторных исследований может быть выявлено наличие лейкоцитоза или лейкопении, гипонатриемии, метаболического ацидоза, гипергликемии и глюкозурии, а также может быть повышена мышечная фракция КФК.

Терапия

Специфического антидота не существует. Как правило, при проявлении симптомов любого вида назначают поддерживающую симптоматическую терапию, а также мониторинг сердечной функции. Постоянно следует наблюдать за температурой тела, корнеальными рефлексами, функциональностью мочевого пузыря и почек, помимо этого корректировать электролитные расстройства.

При подозрение на отравление карбамазепином вследствие передозировки Финлепсином следует, прежде всего, определить в плазме концентрацию этого вещества и, определив степень передозировки промыть пострадавшему желудок. Если момент своевременной очистки желудка упущен, может произойти отсроченное всасывание препарата в течение вторых и даже третьих суток. Тогда возможно возобновление симптомов отравления.

Проведение форсированного диуреза, гемодиализа и перитонеального диализа мало эффективны, тем не менее, диализ будет оправдан, когда тяжелое отравление будет сочетаться почечной недостаточностью.

Маленьким детям может потребоваться переливание крови.

Взаимодействие с другими лекарствами

Ингибиторы CYP3A4 при одновременном приеме с Финлепсином способны повышать концентрацию карбамазепина в плазме, а также могут привести к тому, что станут развиваться побочные реакции.

Индукторы CYP3A4 при совместном приеме с Финлепсином приводит к ускоренному метаболизму карбамазепина вследствие чего концентрация его в плазме снижается и терапевтический эффект уменьшается.

Повышению концентрации в плазме крови активного вещества препарата Финлепсин способствует его одновременный прием со следующими медикаментами:

• С верапамилом,
• С дилтиаземом,
• С фелодипином,
• С декстропропоксифеном,
• С вилоксазином,
• С флуоксетином,
• С флувоксамином,
• С циметидином,
• С ацетазоламидом,
• С даназолом,
• С дезипрамином,
• С никотинамидом (для взрослых, только высокими дозами),
• С макролидами (эритромицином, джозамицином, кларитромицином, тролеандомицином),
• С азолами (итраконазолом, кетоконазолом, флуконазолом),
• С терфенадином,
• С лоратадином,
• С изониазидом,
• С пропоксифеном,
• С грейпфрутовым соком,
• С ингибиторами вирусной протеазы,
• С используемыми при лечении ВИЧ-инфекции (например, ритонавиром)

Снижению концентрации карбамазепина в плазме крови способствуют следующие лекарственные препараты при их совместном применении с Финлепсином:

• С Фелбаматом;
• С фенобарбиталом,
• С фенитоином,
• С примидоном,
• С метсуксимидом,
• С фенсуксимидом,
• С теофиллином,
• С рифампицином,
• С цисплатином,
• С доксорубицином,
• Возможно с клоназепамом,
• С вальпромидом,
• С вальпроевой кислотой,
• С окскарбазепином,
• С растительными лекарственными средствами, включающими растение зверобой продырявленный;

Не следует совмещать прием препарата Финлепсин с препаратом Примидон или кислотой вальпроевой поскольку их взаимодействие может вызвать у пациента спутанность сознания или кому.

Препарат Изотретиноин способен к изменению биодоступности активного вещества Финлепсина.

Карбамазепин может способствовать значительному снижению концентрации в плазме следующих препаратов при их совместном применении:

• С клобазамом,
• С клоназепамом,
• С дигоксина этосуксимидом,
• С примидоном,
• С вальпроевой кислотой,
• С алпразоламом,
• С преднизолонаом,
• С дексаметазоном,
• С циклоспорином,
• С доксициклином,
• С галоперидолом,
• С метадоном,
• С пероральными контрацептивами содержащими эстрогены и/или прогестерон (потребуется подобрать альтернативные методы контрацепции),
• С теофиллином,
• С пероральными антикоагулянтами (варфарин, фенпрокумон, дикумарол),
• С ламотриджином,
• С топираматом,
• С трициклическими антидепрессантами (имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин),
• С клозапином,
• С фелбаматом,
• С тиагабином,
• С окскарбазепином,
• С ингибиторами протеазы,
• С применяемыми при лечении ВИЧ-инфекции (индинавир, ритонавир, саквинавир),
• С фелодипином,
• С итраконазолом,
• С левотироксином,
• С мидазоламом,
• С оланзапином,
• С празиквантелом,
• С рисперидоном,
• С трамадолом,
• С зипрасидоном.

Одновременный прием препаратов лития с карбамазепином может способствовать усилению нейротоксических влияний активного вещества и того и другого препарата.

Лечебный эффект карбамазепина может быть ослаблен препаратами группы тетрациклинов.

Совместный прием Финлепсина с парацетамолом увеличивает риск токсического влияния на печень последнего и может снизить его терапевтический эффект, поскольку метаболизм парацетамола ускорится.

Если назначить одновременный прием Финлепсина с такими препаратами как фенотиазин, пимозид, тиоксантен, молиндон, галоперидол, мапротилин, клозапин и трициклические антидепрессанты это приведет к тому, что угнетающее действие на ЦНС усилится, а противосудорожный эффект карбамазепина станет ослабленным.

Антидепрессанты способны увеличить риски связанные с развитием гиперпиретических кризов, судорог, смертельных исходов. Перед тем как назначать для лечения Финлепсин следует отменить прием этих препаратов не менее чем за две, а то и более недель.

Гипонатриемия в сопровождении клинических проявлений может ожидать пациента, который будет вести одновременный прием Финлепсина с диуретиками, например фуросемидом.

Карбамазепин способен ослабить эффект миорелаксантов, а также снизить для пациента способность переносить этанол.

Гематоксичность Финлепсина способны усилить лекарственные миелотоксические препараты.

Финлепсин своим действием может ускорить метаболизм некоторых препаратов, таких как непрямые антикоагулянты, гормональные контрацептивы, фолиевая кислота, празиквантел, а также тех средств, которые используют для наркоза, еще может способствовать усилению элиминации гормонов щитовидки.

С приемом Финлепсина при подаче наркоза может повыситься риск возникновения гепатоксического эффекта, также он ведет к усилению гепатоксического действия препарата изониазид.

Дополнительные указания

Если лечение препаратом Финлепсин назначается в виде монотерапии, то начинают его, как правило, с небольших доз, которые постепенно увеличивают, пока нельзя будет достичь максимального лечебного эффекта.

Для того чтобы подобрать оптимальную дозу препарата для лечения предварительно следует определить концентрацию его активного вещества в плазме особенно в том случае если планируется терапия комбинированная. Это необходимо, поскольку по ряду причин выявленных в ходе исследования размер оптимальной дозы может отличаться от той, что рекомендуется.

Известно, что терапия противоэпилептическими лекарственными средствами может сопровождаться попытками суицида. Механизмы воздействия препаратов этого направления на поведение пациента не изучен, поэтому не исключено что препарат Финлепсин не обладает тем же эффектом. Необходимо чтобы и медицинский персонал и сами пациенты были предупреждены о соблюдении осторожности и необходимости обращения за помощью при малейших признаках опасности.

При лечении абстиненции алкогольной не желательно совмещать лечение Финлепсином с теми средствами, которые оказывают седативно-снотворный эффект. Во время лечения необходим тщательный контроль над плазмой крови на предмет концентрации в ней карбамазепина. При развитии побочных действий, которые будут затрагивать ЦНС и вегетативную нервную систему пациента в обязательном порядке помещают в стационар и устанавливают за ним строгое наблюдение.

Не следует внезапно отменять или вводить препарат для лечения. Это может привести к эпилептическому приступу. При необходимости резкой отмены препарата Финлепсин следует произвести замену на другое лекарственное средство, обеспечив ему прикрытие подходящего для подобных случаев медикамента. Это может быть диазепам или фенитоин для внутривенного вливания.

Были описаны случаи, которые можно рассматривать как синдром отмены у грудничков, матерями которых использовались для лечения противосудорожные препараты. Симптомы проявлялись приступами рвоты, поносом, угнетенным дыханием и судорогами.

Прежде чем назначать препарат Финлепсин для лечения следует провести обследование печени. Особенно важно соблюдение этого условия для тех пациентов у кого были проблемы с ее здоровьем, а также для пожилых людей. Когда при лечении возникает усиление функциональных нарушений либо начинается течение заболевания печени, Финлепсин подлежит немедленной отмене.

Процесс лечения подлежит обязательному еженедельному, а затем ежемесячному контролю, который следует осуществлять над результатами исследований, первые из которых должны быть проведены перед началом курса лечения. Перечень исследований включает в себя:

• Картина крови, где осуществляется подсчет ретикулоцитов и тромбоцитов,
• уровень железа, содержащийся в сыворотке крови,
• общий анализ мочи,
• уровень мочевины в крови,
• электроэнцефалограмма,
• концентрация в сыворотке крови электролитов.

Когда будет иметь место проявление реакции свидетельствующей о гиперчувствительности пациента к компонентам препарата, лечение требует немедленной отмены. Если на кожных покровах появляются даже слабо выраженные реакции, лечение можно не прекращать лишь немного уменьшив дозу и поместить пациента под наблюдение врача.

Не следует упускать из внимания возможную активацию у любого пациента латентно протекающего психоза. Пожилые пациенты могут страдать развитием психомоторных возбуждений и дезориентацией.

У мужчин могут быть нарушены некоторые функции касающиеся области мужского здоровья, хотя точная связь между ними и приемом карбамазепина пока не доказана.

У женщин при одновременном приеме Финлепсина и контрацептивов пероральных может возникнуть межменструальное прорывное кровотечение. К тому же надежность таблеток предохраняющих от беременности может оказаться под угрозой. Поэтому при лечении Финлепсином тем женщинам, которые находятся в репродуктивном возрасте и предохраняются от беременности целесообразно использовать для этого альтернативу и регулярно посещать гинеколога.

Пациент должен быть своевременно осведомлен о признаках проявления токсичности, чтобы он мог своевременно обратиться к врачу. Это необходимо в случае возникновения лихорадки, болей в горле, сыпи, появление язвочек слизистой ротовой полости, беспричинного возникновения синяков или геморрагий.

Предварительно необходимо посетить офтальмолога, где необходимо исследовать глазное дно и измерить внутриглазное давление. При необходимости приема Финлепсина тем пациентам у кого оно повышено показатели давления будут требовать постоянного контроля.

Назначение препарата только в низких дозах допускается для той категории пациентов, кто страдает заболеваниями сердечнососудистой системы, пожилым людям, а также тем, у кого имеется поражение почек или печени.

Регулярное определение уровня активного вещества препарата Финлепсин в плазме будет весьма полезно в некоторых ситуациях. Когда резко повышается частота приступов, для контроля приема препарата пациентом, при беременности, для пациентов детского возраста, когда имеются подозрения, что нарушена всасываемость препарата, а также при сомнениях по поводу возникновения реакций токсического характера при комбинированном лечении.

Финлепсин отзывы

Фото препарата

Латинское название: Finlepsin

Код ATX: N03AF01

Действующее вещество: Карбамазепин (Carbamazepine)

Производитель: Teva, Израиль, AWD.pharma, Германия

Описание актуально на: 23.10.17

Финлепсин – лекарственный препарат, принадлежащий к группе противоэпилептических средств.

Действующее вещество

Карбамазепин (Carbamazepine).

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме сиропа и таблеток пролонгированного действия с пленочнообразной оболочкой. В 1 упаковке 30, 40 или 50 штук.

Показания к применению

• эпилепсия (в частности абсансы, миоклонические, вялые припадки);
• невралгия тройничного нерва типичного и нетипичного вида, возникшая как следствие рассеянного склероза;
• невралгия тройничного нерва идиопатического вида;
• острые маниакальные состояния (показан в виде монотерапии или в качестве вспомогательного средства при комбинированном лечении);
• идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва;
• фазопротекающие аффективные расстройства;
• несахарный диабет центрального генеза;
• синдром алкогольной абстиненции;
• полидипсия и полиурия нейрогормонального генеза.

Противопоказания

Противопоказан при следующих заболеваниях и состояниях:

• индивидуальная непереносимость карбамазепина и других компонентов препарата;
• расстройства костномозгового кроветворения;
• AV-блокада; острая перемежающаяся порфирия.

Нельзя принимать вместе с ингибиторами МАО.

Крайне осторожно проводят лечение пациентов с такими заболеваниями:

• декомпенсированная ХСН;
• гипопитуитаризм;
• синдром гиперсекреции АДГ;
• гипотиреоз;
• повышенное внутриглазное давление;
• активный алкоголизм.

Инструкция по применению Финлепсин (способ и дозировка)

Дозировки подбираются индивидуально с учетом тяжести состояния пациента.

Таблетки принимают внутрь, во время или после еды, запивая водой.

При эпилепсии лучше назначать в виде монотерапии. Присоединение препарата к другим противоэпилептическим средствам следует проводить постепенно. В случае пропуска дозы, принять ее нужно, как только пациент вспомнит об этом, но нельзя принимать двойную дозу.

Для взрослых начальная доза - 1–2 табл. в сутки, затем дозу постепенно повышают до получения оптимального эффекта. Поддерживающая доза - 4-6 таблеток в день. Суточная доза делится на 1–3 приема. Максимальная суточная доза - 1,6–2 г.

Детям можно давать таблетку в измельченном виде с небольшим количеством воды.

Начальная доза:

• Для детей от 1 года до 5 лет - 0,5-1 таблетка в день, затем ее постепенно повышают на 0,5 таблетки в день до достижения оптимального эффекта.
• Дети от 6 до 10 лет начинают прием с 200 мг в сутки.
• Дети 11-15 лет - 100–300 мг в день.

Поддерживающая доза:

• Для детей 1–5 лет - 1-2 таб./сут (в несколько приемов);
• 6–10 лет - 2-3 таб./сут (в 2–3 приема);
• 11–15 лет - 3-4 таб./сут (в 2–3 приема).

Снижение дозы или прекращение терапии возможно после 2–3-летнего периода полного отсутствия припадков. Препарат отменяют постепенно, снижая дозу в течение 1–2 лет, под контролем ЭЭГ. При снижении суточной дозы у детей учитывается увеличение массы тела с возрастом.

• При терапии невралгии тройничного нерва, идиопатической глоссофарингеальной невралгии начальная доза составляет 1–2 табл., которую повышают до 2–4 табл. в 1–2 приема до полного исчезновения болей. Иногда достаточно более низкой поддерживающей дозы – 1 табл. 2 раза в сутки.
• При лечении алкогольной абстиненции в условиях стационара средняя суточная доза - по 1 табл. 3 раза в день. В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повысить до 2 табл. 3 раза в день. Отменяют препарат постепенно, снижая дозу в течение 7–10 дней.
• В случае болей при диабетической нейропатии средняя суточная доза - 1 табл. 3 раза в сутки. Иногда требуется принимать по 2 табл. 3 раза в сутки.
• Для терапии эпилептиформных судорог при рассеянном склерозе средняя суточная доза - 1–2 табл. 2 раза в день.
• Для терапии и профилактики психозов назначают по 1–2 табл. В день. Дозу можно повышать до 2 табл. 2 раза в день.

Побочные эффекты

Применение Финлепсина может вызывать следующие побочные действия:

• приступы немотивированной агрессии, головокружение, расстройства сознания и мышления, головная боль, галлюцинации, гиперкинезы, парестезии - со стороны центральной нервной системы;
• тошнота и рвота, увеличение печеночных трансаминаз - со стороны ЖКТ;
• колебания артериального давления, нарушение AV-проводимости, понижение ЧСС - со стороны сердечно-сосудистой системы;
• сокращение численности нейтрофилов, тромбоцитов, лейкоцитов - со стороны системы кроветворения;
• почечная недостаточность, олигурия, нефрит, гематурия, отеки - со стороны почек; пульмонит - со стороны органов дыхания;
• увеличение концентрации пролактина - со стороны эндокринной системы; различные проявления аллергических реакций.

Передозировка

При передозировке Финлепсина усиливаются побочные эффекты.

Проводится симптоматическое поддерживающее лечение, включая промывание желудка и прием активированного угля.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Загретол, Зептол, Карбамазепин, Карбалин, Стазепин.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

• Обладает противосудорожным действием, производит антидиуретический, нормотимический, антиманиакальный и анальгезирующий эффект.
• Механизм действия ЛС обусловлен купированием натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов.
• Понижает синаптическое проведение нейронов и предотвращает образование серийных разрядов нейронов.
• Сокращает высвобождение глутамата и вероятность возникновения эпилептического приступа за счет повышения судорожного порога. Помогает обратить изменения личности, произошедшие под действием эпилептической болезни, и улучшить социальную адаптацию пациентов, повышая их коммуникабельность.
• Эффективен при посттравматических парестезиях, нейрогенной боли и при постгерпетической невралгии. Нередко применяется и при алкогольной абстиненции, он увеличивает порог судорожной готовности, снижает возбудимость и уменьшает тремор, а также восстанавливает нарушения походки.
• Позволяет быстро купировать болевой синдром при невралгии тройничного нерва. У пациентов отмечается стабилизация плазменной концентрации карбамазепина, благодаря чему сокращается частота осложнений терапии. Применение даже малых доз позволяет увеличить эффективность лечения.

Особые указания

• Монотерапию следует начинать с низкой начальной дозы, постепенно повышая.
• Для определения оптимальной дозы определяют концентрацию карбамазепина в плазме крови, в особенности при комбинированной терапии.
• При смене противоэпилептического средства на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного препарата до его полной отмены.
• Перед назначением ЛС и в процессе лечения нужно исследовать функции печени, особенно у пациентов с ранее перенесенными заболеваниями печени и у пожилх. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени прием следует немедленно отменить.
• Перед началом терапии необходимо провести исследование крови. Затем соответствующее обследование в течение первого месяца лечения следует проводить еженедельно, а затем - ежемесячно.
• Требуется провести офтальмологическое обследование.
• Во время терапии лучше отказаться от алкоголя и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

При беременности и грудном вскармливании

• Может назначаться беременным в виде монотерапии, в минимально эффективной дозе. Это помогает снизить риск врожденных аномалий новорожденных.
• Вначале нужно сопоставить ожидаемую пользу приема препарата и возможные осложнения, особенно в I триместре беременности.
• Противоэпилептические препараты увеличивают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся при беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей.
• Для профилактики геморрагических осложнений в последние недели вынашивания, беременным назначают витамин К.

ЛС иногда назначают женщинам в период лактации, однако действующее вещество проникает в грудное молоко. Поэтому вначале оценивается возможная польза и нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях терапии. Рекомендуется на время приема препарата отменить грудное вскармливание или установить наблюдение за ребенком.

В детском возрасте

Применяется по показаниям.

В пожилом возрасте

Применяют в начальной дозе – 100 мг (0,5 таб.) 2 раза в день.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности препарат следует применять с особой осторожностью.

При нарушениях функции печени

С осторожностью назначают пациентам с нарушением функции печени.

Лекарственное взаимодействие

Отмечается следующее взаимодействие ЛС с препаратами:

• С ингибиторами CYP3A4 наблюдается повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.
• С индукторами CYP3A4 – наблюдается ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови и ухудшение терапевтического эффекта.
• Верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид, макролиды, азолы, терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ-инфекции повышают концентрацию карбамазепина в плазме. В этом случае требуется коррекция дозировки.
• Фелбамат, фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, возможно, клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные средства, на основе зверобоя продырявленного, снижает содержание карбамазепина в плазме.
• Карбамазепин снижает концентрацию в плазме клобазама, клоназепама, дигоксина этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, ГКС, циклоспорина, тетерациклинов, галоперидола, метадона, препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон, теофиллина, пероральных антикоагулянтов, ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов, клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции блокаторов кальциевых каналов, итраконазола, левотироксина, мидазолама, оланзапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, зипрасидона.
• Тетрациклины снижают терапевтический эффект карбамазепина.
• С Парацетамолом повышается риск его токсического влияния на печень и снижается терапевтический эффект.
• С фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими – усиливается угнетающее действие на ЦНС и снижается противосудорожный эффект карбамазепина.
• Миелотоксические средства усиливают проявление гематотоксичности препарата.
• Со средствами для наркоза ускоряется метаболизм последних и повышается риск развития гепатотоксических эффектов..

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Финлепсин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Финлепсина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Финлепсина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии и невралгии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Взаимодействие препарата с алкоголем.

Финлепсин - противоэпилептическое средство, производное трициклического иминостильбена. Полагают, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Кроме того, по-видимому, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; также, по-видимому, имеет значение влияние карбамазепина (действующее вещество препарата Финлепсин) на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

Состав

Карбамазепин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме препарата внутрь Финлепсин медленно, но практически полностью абсорбируется из ЖКТ (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень абсорбции). В спинно-мозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорциональные количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком (концентрация составляет 25-60% от таковой в плазме крови). Метаболизируется в печени. Карбамазепин может индуцировать собственный метаболизм. После однократного приема внутрь 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом; при этом около 2% выводятся с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% - в виде метаболита.

Показания

• эпилепсия: первично-генерализованные припадки (за исключением абсансов), парциальные формы эпилепсии (простые и сложные припадки), вторично-генерализованные припадки;
• невралгия тройничного нерва;
• идиопатическая нейропатия языкоглоточного нерва;
• боли при диабетической полинейропатии;
• эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, пароксизмальная дизартрия и атаксия, пароксизмальные парестезии и приступы боли;
• синдром алкогольной абстиненции (тревога, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна);
• психотические расстройства (аффективные и шизоаффективные расстройства, психозы, нарушения функции лимбической системы).

Формы выпуска

Таблетки 200 мг, 400 мг (ретард).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Устанавливают индивидуально. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 мг. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 мг в сутки с интервалом 1 нед. Частота приема - 1-4 раза в сутки. Поддерживающая доза обычно составляет 600-1200 мг в сутки в несколько приемов. Длительность лечения зависит от показаний, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.

У детей в возрасте до 6 лет применяют 10-20 мг/кг в сутки в 2-3 разделенных дозах; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 мг в сутки с интервалом 1 нед.; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг в сутки и не превышает 400 мг в сутки. Детям в возрасте 6-12 лет - по 100 мг 2 раза в сутки в первый день, далее дозу увеличивают на 100 мг в сутки с интервалом 1 нед. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 мг в сутки.

Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 лет и старше - 1.2 г в сутки, детям - 1 г в сутки.

Таблетки ретард

Таблетки принимают внутрь во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости. При необходимости таблетки (а также ее половину или четверть) можно предварительно растворить в воде или в соке (при этом сохраняется способность к пролонгированному высвобождению действующего вещества).

Средний диапазон доз составляет 400-1200 мг в сутки, кратность приема - 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 1600 мг.

При эпилепсии в тех случаях, когда это возможно, препарат Финлепсин ретард следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.

Присоединение препарата Финлепсин к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не меняют или, при необходимости, корректируют.

При пропуске приема очередной дозы препарата следует принять пропущенную дозу сразу, как только это заметили, при этом нельзя принимать двойную дозу препарата.

Для взрослых начальная доза составляет 200-400 мг в сутки, затем дозу медленно повышают до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза составляет 800-1200 мг в сутки (в 1-2 приема).

Начальная доза для детей в возрасте от 6 до 15 лет - 200 мг в сутки, затем дозу постепенно повышают на 100 мг в сутки до достижения оптимального эффекта.

Поддерживающие дозы для детей в возрасте 6-10 лет - 400-600 мг в сутки (в 2 приема), для детей в возрасте 11-15 лет - 600-1000 мг в сутки (в 2 приема).

Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного на препарат.

Решение о переводе больного на применение препарата Финлепсин ретард, длительности его применения или отмене лечения принимается врачом индивидуально. Дозу препарата можно снизить или совсем отменить не раньше, чем после 2-3-летнего полного отсутствия припадков. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 1-2 лет, под контролем ЭЭГ. При этом у детей при снижении суточной дозы следует учитывать увеличение массы тела с возрастом.

При невралгии тройничного нерва, идиопатической глоссофарингеальной невралгии начальная доза составляет 200-400 мг в сутки в 2 приема. Начальную дозу повышают вплоть до полного исчезновения болей, в среднем до 400-800 мг в сутки После этого у определенной части пациентов терапию можно продолжать в более низкой поддерживающей дозой 400 мг в сутки.

При болях при диабетической невропатии препарат назначают по 200 мг утром и 400 мг вечером. В исключительных случаях препарат Финлепсин ретард можно назначать в дозе по 600 мг 2 раза в сутки.

При лечении алкогольной абстиненции в условиях стационара средняя суточная доза составляет 600 мг (200 мг утром и 400 мг вечером). В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повышать до 1200 мг в сутки в 2 приема.

При необходимости препарат Финлепсин ретард можно комбинировать с другими препаратами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции, кроме седативных и снотворных препаратов. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови. В связи с развитием побочных реакций со стороны ЦНС и вегетативной нервной системы за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.

При эпилептиформных судорогах при рассеянном склерозе средняя суточная доза составляет 200-400 мг 2 раза в сутки.

Для лечения и профилактики психозов начальная доза и поддерживающая доза составляют 200-400 мг в сутки. При необходимости дозу можно повышать до 400 мг 2 раза в сутки.

Побочное действие

• головокружение;
• атаксия;
• сонливость;
• головная боль;
• непроизвольные движения;
• нистагм;
• парестезии;
• мышечная слабость;
• галлюцинации;
• депрессия;
• чувство усталости;
• агрессивное поведение;
• нарушения сознания;
• активизация психозов;
• нарушения вкусовых ощущений;
• конъюнктивит;
• шум в ушах;
• тошнота, рвота;
• сухость во рту;
• диарея или запор;
• снижение аппетита;
• боли в животе;
• глоссит;
• стоматит;
• брадикардия;
• аритмии;
• AV-блокада с синкопе;
• коллапс;
• сердечная недостаточность;
• проявления коронарной недостаточности;
• тромбофлебиты;
• тромбоэмболия
• лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, апластическая анемия, эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия;
• задержка жидкости;
• отеки;
• увеличение массы тела;
• повышение уровня холестерина и триглицеридов;
• гинекомастия или галакторея;
• нарушения функции щитовидной железы;
• нарушения функции почек;
• интерстициальный нефрит;
• почечная недостаточность;
• пневмониты или пневмонии;
• кожная сыпь;
• лимфаденопатия;
• лихорадка;
• артралгии.

Противопоказания

• AV-блокада;
• предшествующая миелодепрессия;
• перемежающаяся порфирия в анамнезе;
• одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития;
• повышенная чувствительность к карбамазепину.

Применение при беременности и кормлении грудью

В случае необходимости применения при беременности (особенно в 1 триместре) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом Финлепсин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

Применение у детей

Препарат назначают детям старше 6 лет.

Особые указания

Финлепсин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при сахарном диабете, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, гипонатриемии, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек, концентрации электролитов в плазме крови, проводить офтальмологическое обследование. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

Не менее чем за 2 недели до начала терапии Финлепсином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя. Финлепсин снижает переносимость этанола (алкоголя).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Финлепсин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, фолиевой кислоты.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации Финлепсина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина - карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции - нечеткость зрения, головокружение, рвота, слабость, нистагм. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (по-видимому, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, изониазидом, декстропропоксифеном, вилоксазином, флуоксетином, флувоксамином, циметидином, ацетазоламидом, даназолом, дезипрамином, никотинамидом (у взрослых, только в высоких дозах), эритромицином, тролеандомицином, джозамицином, кларитромицином; с азолами (в т.ч. с итраконазолом, кетоконазолом, флуконазолом), терфенадином, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (головокружение, сонливость, атаксия, диплопия).

При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; с гидрохлоротиазидом, фуросемидом - возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами - возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом - возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; с препаратами лития - возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации Финлепсина в плазме крови. Имеются сообщения о том, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита - карбамазепина-10,11-эпоксида.

При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином - возможно уменьшение концентрации сертралина; с теофиллином, рифампицином, цисплатином, доксорубицином - возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином - возможно ослабление эффектов карбамазепина.

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации Финлепсина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях - его усиление.

Аналоги лекарственного препарата Финлепсин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Актинервал;
• Апо Карбамазепин;
• Загретол;
• Зептол;
• Карбалепсин ретард;
• Карбамазепин;
• Карбапин;
• Карбасан ретард;
• Мазепин;
• Стазепин;
• Сторилат;
• Тегретол;
• Финлепсин ретард;
• Эпиал.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Финлепсин – это противоэпилептический препарат, который также назначается в качестве антидепрессивного, антипсихотического, антидиуретического и анальгезирующего средства. Оно стабилизирует перевозбужденные нейроны, положительно влияет на синаптическую передачу импульсов рядом расположенных нейронов. Снимает психоз и приступ эпилепсии. Назначается в медицинских учреждениях и принимается под строгим контролем врача, так как передозировка финлепсином очень опасна.

Показания к применению и противопоказания

Здоровье следует беречь на протяжении всей жизни, но не всегда это получается, а многое и просто зависит не от нас самих людей. Показаниями к применению служат разные причины схожего характера.

• Epilepsia - эпилептический припадок (припадки парциального типа с элементарным течением заболевания, со сложным течением заболевания, припадки смешанного типа). А также психотические расстройства, шизофрения яркие приступы боли, невралгия и алкогольная абстиненция.

Противопоказаниями являются такие заболевания как:

• anaemia (анемия или малокровие, заболевание с явным снижением гемоглобина в крови);
• porphyria (перемежающаяся Порфирия, заболевания наследственного типа, с явным увеличением порфиринов в крови);
• ярко выраженная чувствительность к некоторым составляющим препарата.

При назначении препарата следует быть максимально осторожными людям с нарушениями в сердечнососудистой системе. А также тем, у кого имеются проблемы с работой печени или почек.

С осторожностью должны принимать лекарство:

• люди в пожилом возрасте;
• люди с нарушением работы печени, почек и сердечнососудистой системы;
• люди с хроническим алкоголизмом;
• мужчины с заболеваниями предстательной железы;
• люди с нарушением костномозгового кроветворения.

Препарат всасывается не сразу, а лишь более, чем через сутки. По истечении времени рамки сокращаются до одних суток. Выводится он также не сразу. Пик его эффективности наступает при достаточном накоплении действующего вещества в организме. Однократный прием никакой роли в жизнедеятельности организма не сыграет. За рулем такой препарат пить противопоказанно.

У финлепсина немало серьезных побочных действий, так как и он относится к очень серьезным препаратам.

Побочными действиями могут быть незначительные отклонения от нормы, такие как:

• нарушение координации в двигательном аппарате;
• частое головокружение;
• частая тошнота, периодическая рвота;
• сухость или горечь во рту;
• раздражительность;
• частые и резкие боли в области живота;
• частая потеря аппетита;
• грубое несварение;
• задержка жидкости в организме, явные отеки;
• сильная потливость, приливы, отдышка;
• кожная пигментация;
• резкое прибавление в весе;
• постоянная сонливость, слабость и упадок сил.

Могут произойти и более серьезные нарушения:

• галлюцинации, обычного и смешенного типа (зрение, слух);
• агрессивное поведение;
• потеря ориентации в пространстве (человек не знает, где он находится, кто перед ним стоит);
• чрезмерное возбуждение психомоторики (человек не находит себе место, суетится);
• дизартрия (человек не может вспомнить элементарные слова, связать их в предложение);
• прогрессирование заболевания, психоз.

Финлепсин может вызвать не только психоневрологические реакции, но и аллергические. В основном это покраснения в виде крапивницы, в редких случаях серьезные раздражения кожных и слизистых покровов. Это можно понять по общему состоянию человека – его внешнему виду и поведению, он расчесывает ранки, чихает, подкашливает и вытирает слезящиеся глаза. Более сложная и серьезная реакция выражается, к примеру, эритродермией, которая проявляется не только покраснением, но и шелушением кожи, повышение температуры тела, часто жаром. Периодически больного может лихорадить, он чувствует слабость в конечностях.

Принимая лекарство можно столкнуться и с очень тяжелыми отклонениями от нормы:

• иммунопатологическим воспалением тканей сосудов и артерий;
• гипертонией (нарушение артериального давления);
• сердечной недостаточностью, обострением ишемической болезни сердца;
• мелкокапелярные кровоизлияния;
• lymphadenopathia (лимфаденопатия) – это общий термин для выявления некоего заболевания, признаки проявления схожи с самим заболеванием: увеличение одного или нескольких лимфатических узлов и сопутствующие с ним нарушения в организме.
• проблемы с работой печения, вплоть до ее отказа;
• почечная недостаточность;
• В некоторых случаях страдают и другие органы и системы жизнедеятельности человека: сердечнососудистая система, почки, кишечник, поджелудочная железа. Встречаются и пациенты, получившие от препарата угнетение дыхательной системы, отек легких, пневмонию, менингит асептического типа.

При приеме финлепсина могут пострадать и кроветворные органы:

• снижение лейкоцитов в крови;
• снижение тромбоцитов в крови;
• повышение эозинофилов в крови;
• повышение уровня пролактина;
• анемия всех типов;
• проблемы с кальциефосфорным обменом в организме;
• дефицит отдельных витаминов и компонентов: железа, фолиевой кислоты.

При употреблении биологических контрацептивов одновременно с финлепсином может сбиться менструальный цикл, появиться резкое перевозбуждение состояние.

Еще одним побочным эффектом финлепсина не до конца изученным медициной является суицид. Противоэпилептическая терапия по-разному воздействует на больных, на некоторых именно так. За пациентом с сильными отклонениями от нормы надо будет установить круглосуточное наблюдение, оптимальным вариантом будет стационарное лечение.

Безусловно, такие тяжелые последствия очень редки для современного препарата, в основном это распространенные угнетения центральной нервной системы, описанные выше (сонливость, слабость и т. п.) но все же имеют место быть. Поэтому перед употреблением, а вернее сказать, лечением, пациенту следует полностью пройти обследование. По назначению врача и под его строгим наблюдением должно происходить и самолечение, в процессе которого лучше всего исключить остальные препараты. В случаях проявления одной из реакций, лечение надо отменить и срочно обратиться в медицинское учреждение. Сделанный пациентом или его опекунами самостоятельный шаг может стать роковым — помните это.

В случае самостоятельного и резкого прекращения лечения больного ждет синдром отмены с разной степенью проявления. Такой момент наблюдался даже у рожденных детей, чьи мамы применяли препарат в течение беременности.

Финлепсин – способ приема

У каждого препарата существуют особые указания применения. Финлепсин принимают как в единственном виде лечения в качестве монотерапии, так и в качестве сопутствующей терапии, совместно с другими препаратами, но под строгим наблюдением врача. Если заболевание требует увеличение дозы, корректировку нельзя проводить самостоятельно, а только с помощью медицинских работников высшего состава. Категорически нельзя пропускать прием таблеток. В случае пропуска ни в коем случае нельзя восстанавливать пробел двойными дозами иначе пациента сразу же ждет передозировка. Пусть даже в легкой степени, но она опасна для общего состояния.

Взрослым обычно назначают одну или две таблетки (зависит об весовой категории человека и запущенности течения его заболевания). Постепенное увеличение дозы назначает только врач и никто иной, он же вымеряет и максимально допустимый суточный прием. В среднем это 600-1100 мг в течение суток. В более серьезных случаях дозу доводят до 1,8 мг. Превышение может вызвать сильные побочные реакции. Принимать лекарства следует либо во время еды, либо на сытый желудок, таким образом, вы избежите некоторых побочных реакций.

К примеру, при невралгии тройничного нерва сначала назначают по одной таблетке, через определенный период дозу увеличивают, но не более трех таблеток в сутки. Таблетки могут быть 200 мг или 400 мг, суточная доза не должна превышать 1,2 мг в этом случае. Вообще, среднесуточная доза при наличии легкого течения заболевания не превышает 600 мг. Сначала врач назначает 1-2 таблетки, затем увеличивает до трех таблеток в сутки. Более тяжелые случаи, конечно, рассматриваются уже под другим углом. В случае ярко выраженных болевых симптомов назначают до 800 мг до тех пор, пока боль не уйдет окончательно.

При избавлении от абстинентного синдрома средней степени назначают не более 200 мг в сутки. Если врач посчитает нужным, то со временем он увеличивает дозировку до 400 мг, но не более и то только при монотерапии. Если препарат совмещен с другими лекарствами, дозу оставляют минимальной 200 мг.

Небольшая дозировка устанавливается и в профилактических целях предотвращения психоза – не более 200 мг в сутки. Вообще, при подборе дозировки врачи учитывают концентрацию активного вещества финлепсина в жидкой части крови человека. Именно поэтому размер минимальной и оптимальной дозы врача может разниться с тем, что вы увидите в инструкции.

Старайтесь запивать таблетки большим количеством воды. В течение дня, если нет побочных эффектов в виде отеков, также следует придерживаться питьевого режима. В случае отеков надо обратиться к врачу, возможно нарушения в работе эндокринной системы или почек. Вода способствует не только хорошему всасыванию действующего вещества, но и выведению остатков.

Лечение должно проводиться под строгим наблюдением врача и по специально составленной им схеме. Схема рассчитывается согласно сложности заболевания, она включает в себя стабильную терапию, а также увеличение и уменьшение дозировки. В случаях обнаружения у себя одно из выше перечисленных побочных симптомов. Следует срочно поставить в известность лечащего доктора.

При хронических заболеваниях врач тщательно наблюдает течение болезни. Если лечение идет на пользу и ярких вспышек не наблюдается, он назначает снижение дозировки и медленное прекращение терапии. Резкое бросание таблеток может привести к непредсказуемым последствиям.

Лечение детей, как и прекращение лечения, ведется под строгим контролем врачей и родителей. Держать препарат в пределах досягаемости очень опасно, так же как и самостоятельно назначать дозировку. Лечение беременных никогда не должно протекать самостоятельным путем. Только врач может назначить такой способ вмешательства в центральную нервную систему, как и отменить его.

Передозировка финлепсином

Получить передозировку этим препаратом можно очень быстро и легко. А вот избавиться от нее будет гораздо сложнее. Точное выполнение рекомендаций и назначений врача будет отличным подспорьем и гарантией сохранения здоровья, если так можно выразиться, пациента. Чтобы такого не случилось, врач должен взять все анализы обратившегося в клинику человека.

• общий анализ крови;
• уровень в крови мочевины;
• анализ мочи;
• УЗИ органов;
• исследование глазного дна и глазного давления;
• развернутая картина анализа крови (уровень гемоглобина, тромбоцитов, лейкоцитов, концентрация электролитов и пр.);

Пациенту следует постоянно наблюдать артериальное давление, а также до лечения, в процессе и после него. Врач должен внимательно наблюдать реакцию во время употребления препарата, возможно, скрытое течение психоза проявит себя при любой дозировке, а тем более при передозировке.

Основная причина передозировки – это нерегулярное использование таблеток и многократное возмещение упущенного. Если вы забыли принять таблетку, лучше всего не компенсировать следующий прием двойными дозами, а оставить все как есть и продолжить лечение в том же порядке. Поставив в известность врача. Пациент, нарушивший это правило не сразу, а лишь через сутки испытает на себе многие из выше перечисленных симптомов.

Это могут быть:

• сильная тошнота и рвота;
• покраснение и зуд кожных покровов;
• резкое нарушение координации;
• прострация, ощущение безвременья;
• временная и частая потеря сознания;
• галлюцинации (слуховые и визуальные);
• нервные расстройства, мания преследования, психоз;
• нарушение речи и памяти;
• сильные отеки;
• проблемы с почками и печенью.

В случаях, когда доза превышена критично, пациента ожидает летальный исход. Зачастую люди с проблемами в работе центральной нервной системы не контролируют свои действия и оставленные без присмотра препараты могут быть ими использованы. Все лекарства такого характера и типа должны выписываться под строгим рецептом и находиться под замком, в прямом смысле этого слова.

Еще одной причиной может быть легкая передозировка в том случае если постоянно не наблюдать регулярный уровень финлепсина в жидкой части крови может произойти передозировка препаратом. Систематический забор крови для развернутого исследования обязательный этап лечения любого пациента.

Сочетание финлепсина с алкогольными напитками также чревато тяжелыми последствиями. Человека могут преследовать не только сильные галлюцинации или истерики, он может впасть в сильнейший психоз, который приведет его к суицидальным мыслям или того хуже, действиям. Помимо описанной реакции такое совмещение будет еще и сильным ударом по печени и почкам, поэтому в процессе лечения надо следить за тем. Чтобы пациент не употреблял алкоголь.

В принципе, пациенты, принимающие такой серьезный препарат не должны оставаться без присмотра, особенное первое время, а также при отмене лечения. Обязательно надо следить за тем, чтобы пациент не забывал о приеме таблеток, а также за тем, чтобы этот прием не дублировался им или их опекуном. Летальный исход от передозировки таким сложным и серьезным препаратом не просто возможен, а вполне ожидаем. К тому же, как писалось выше, он вызывает у пациентов и страсть к суициду, поэтому, если его не погубит передозировка, он может наложить на себя руки без присмотра кого-либо. В случаях передозировки будьте не только готовы к буйному и неадекватному поведению пациента, но и к его полной инфантильности и расслабленности. Встречается и поведение смешенного типа: человек может сначала находиться в полном покое, а через секунду вести себя как дикий зверь. Будьте бдительны и внимательны, не оставляйте пациентов без присмотра, не отпускайте их ни в коем случае на улицу. Лучше всего вызвать не только скорую помощь, но и помощь из психиатрической лечебницы, ведь передозировка финлепсином непредсказуема.

Экстренная помощь в случаях передозировки финлепсином

Финлепсин, очень серьезный препарат, передозировка от которого вполне возможна. Он назначается и отменяется, а его прием ведется под строгим наблюдением медицинского работника. Для особо сложных пациентов назначается лечение в стационаре или с помощью специально обученной сиделки, с медицинским образованием. Передозировка может проявиться как через несколько часов, так и через сутки. В том случае, когда вы сами непричастны к содеянному им, а всего лишь опекаете пациента, следует выяснить у него, что произошло и сколько, примерно, он выпил. Хорошим способом контроля будет вести подсчет таблеток.

Если пациент адекватен и отвечает вам по существу, ситуацию можно взять под контроль. В обратном случае в одиночку вам не справиться, передозировка может сделать из спокойного человека буйного. Превышение на одну таблетку ничего нам не скажет, нужно считать в миллиграммах. 200 мг не требуют вызова скорой помощи. Вы можете самостоятельно справиться с этой задачей, конечно, если вы уверены в точном количестве превышения. В первую очередь надо заняться промыванием желудка. Можно использовать обычную воду из-под крана, не менее трех литров. За небольшое количество времени вам надо вылить (выпить) всю воду и вызвать рвоту. Это нужно делать последовательно: два стакана воды, вызываем рвоту, еще два стакана воды, вызываем рвоту и так далее. После основательного промывания желудка обязательно выпить раствор регидрона и глюкозы, так как вместе с вредными веществами вы могли вывести и полезные, а также во избежание обезвоживания.

Регидрон и глюкоза разводятся по рецепту, прием осуществляется по 5 мл (ложка) каждые 5-8 минут поочередно. Регидрон помогает восстановить водно-солевой баланс, а глюкоза придаст сил.

В том случае, когда доза превышает 200 мг, к примеру, вы или ваш подопечный выпили лишнюю таблетку в 400 мг, лучше всего вызвать скорую помощь. До ее приезда надо будет начать оказывать первую доврачебную помощь. Так же быстро организовать промывание желудка. Чтобы вызвать рвоту нельзя использовать какие-либо средства, включая рвотный корень. Нельзя бесконтрольно использовать абсорбенты, неизвестно какая реакция ждет от такого смешивания препаратов. Применение воды в большом количестве будет достаточно. Затем надо будет сделать клизму, так как препарат быстро всасывается в стенки кишечника. Если скорая помощь не посчитает ситуацию опасной и не госпитализирует пациента, то в следующие пять дней надо обязательно употреблять большое количество чистой воды. Препарат имеет свойство накапливаться, поэтому имеет смысл продолжать выводить его из организма. Затем надо обязательно связаться с лечащим врачом и уточнить процесс дальнейшего лечения. Дозировка, само собой, такой же оставаться не может, но и отменять резко препарат запрещено.

На один-полтора литра воды добавить ложку соли, все перемешать до полного растворения. Клизму лучше всего повторить. После всех процедур обязательно надо выпеть стакан воды вышеуказанные глюкозу и регидрон.

В случае если речь идет о ребенке, вы должны будете срочно вызвать не просто скорую, а реанимационную карету и приняться за оказания доврачебной помощи, делать это сложно. Влить в ребенка воду, предварительно укутав его в пеленку, чтобы он не мешал вам руками и ногами, и не травмировал бы сам себя. Вызвать рвоту позволяется только с помощью своих рук, никаких других предметов помещать в горло ребенка нельзя. Держать его следует так, чтобы рвота не попала в носоглотку. Помните, чем больше вы вольете в него воды, тем проще вызвать рвоту, порой это делается даже легким нажатием на животик. Поить ребенка можно с помощью шприца Жане, он большой и легкий в управлении. Затем приготовить клизму и сделать ее малышу, примерно 300-500 мл теплой воды, которую лучше всего вливать постепенно.

При отравлении ребенка финлепсином шутки плохи, лучше всего предотвратить ситуацию заранее. Убирайте такой и подобные препараты очень далеко, помните, что вы отвечаете за жизнь ребенка. Если отравление произошло в процессе лечения, схема действий по оказанию первой доврачебной помощи будет точно такая же. Для ответов на вопрос скорой помощи вам надо будет точно ответить, сколько миллиграмм вы дали малышу и когда началось лечение. Паника в таких случаях не совсем уместна.

Психоз

Если пациент ведет себя буйно, не дает вам промывать свой желудок, и не соглашается на какое-либо вмешательство, надо вызвать и санитаров из психиатрической клиники, и скорую помощь. В процессе ожидания не стоит перечить ему или ловить его.

Надо стараться соглашаться с ним по каждому поводу и реагировать на каждую претензию, убрать все острые и бьющиеся предметы с его поля зрения и радиуса досягаемости. После промывания желудка надо постараться поить его водой, даже обманным способом. Конечно, при этом тара должна быть безопасная. Если пациента посещают галлюцинации, подыгрывайте ему. Возможно, вам удастся таким способом повлиять на его поведение.

Обязательно подстрахуйте себя и его в плане окон. Надо закрепить задвижки так, чтобы человек в таком состоянии не открыл окна, или вовсе снять ручки. Драться с такими людьми опасно, под воздействием препарата, они становятся в разы сильнее. Прием финлепсина и в малых дозах повысит выработку адреналина, а при отравлении и подавно пациент может стать совершенно не управляемым.

И, конечно, нельзя допускать того, чтобы ему под руки попались напитки, содержащие алкоголь. Два этих вещества несовместимы. Прежде всего — это огромный удар по печени, который уже будет сложно исправить, и, не менее большой удар по психике. Человек не контролирует свои действия, не подчиняется, не узнает окружающую его среду и находящихся рядом людей. Он может вести себя очень резко и грубо или вовсе впасть в бешенство. В таких ситуациях лучше всего убрать все не очень безопасные предметы, закрыть окна, вынуть ручки и уйти из дома, чтобы избежать трагедии. Уже в спокойной обстановке вызвать всю неотложную помощь.

Вы удивитесь, но прием алкоголя запрещен еще долгое время после отмены препарата. Финлепсин – это своего рода возбудитель, который имеет свойство накапливаться в организме и плохо выводится. Алкоголь — это тоже возбудитель. Два возбудителя могут вызвать буйную реакцию. Хотя чаще всего после курса лечения, люди, даже не преследующие такой цели, отказываются от алкоголя, не догадываясь о том, почему такое произошло с ними. К примеру, при лечении невралгии тройничного нерва, человеку, часто употребляющему алкоголь, запрещено пить. По окончании лечебного процесса он забывает о своей пагубной привычке, а благодаря таблеткам синдром отмены от алкогольной зависимости происходит гораздо мягче.

Если пациент выскочил на улицу вам стоит последовать за ним, при этом известив санитаров и скорую помощь о вашем месте пребывания. Постарайтесь уговорами вернуть его в замкнутое пространство. Не исключено, что он может повредить себе на дорогах, а также людям в общественных местах.

Отмена препарата

После долгого лечения, отравления впоследствии и резкого прекращения приема препарат, возможен синдром отмены препарата. Повысится сердцебиение, поднимется температура, вплоть до жара, потливость и ломота в костях, все это сопровождает сильный болевой синдром. Обязательно надо сказать об этом врачу. Легкими обезболивающими и жаропонижающими препаратами можно снять симптоматику, но лучше, если лечение, включая капельницы, назначит доктор. Чем дольше принимался препарат, тем сложнее может быть отвыкание от него. Не стоит самостоятельно принимать решения вашего дальнейшей жизни без него и скорейшего избавления от синдрома отмены.