Нимотоп аналоги и цены. Лечение ишемических неврологических нарушений вследствие вазоспазма из-за субарахноидального кровоизлияния. Кому прописывается лекарство
На данной странице представлен список всех аналогов Нимотоп по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.
- Самый дешевый аналог Нимотоп:
- Самый популярный аналог Нимотоп:
- Классификация АТХ: Нимодипин
- Действующие вещества / состав: нимодипин
Дешевые аналоги Нимотоп
При расчетах стоимости дешевых аналогов Нимотоп учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками
Популярные аналоги Нимотоп
| # | Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|---|
| 1 | амлодипин
| 81 руб | 16 грн |
| 2 | Аналог по показанию и способу применения | 229 руб | 7 грн |
| 3 | Аналог по показанию и способу применения | 6 руб | 5 грн |
| 4 | нифедипин
Аналог по показанию и способу применения | 26 руб | 4 грн |
| 5 | амлодипин
Аналог по показанию и способу применения | 125 руб | 7 грн |
Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов
Все аналоги Нимотоп
Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Нимотоп , является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению
Аналоги по показанию и способу применения
| Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|
| -- | 7 грн | |
| 6 руб | 5 грн | |
| -- | 7 грн | |
| -- | 7 грн | |
| -- | -- | |
| амлодипин | -- | 33 грн |
| амлодипин | -- | 7 грн |
| амлодипин | 125 руб | 7 грн |
| амлодипин | 7 руб | 7 грн |
| -- | 7 грн | |
| -- | 31 грн | |
| амлодипин | -- | 52 грн |
| амлодипин | -- | 7 грн |
| амлодипин | -- | 7 грн |
| -- | 6 грн | |
| -- | 31 грн | |
| -- | 93 грн | |
| 239 руб | 330 грн | |
| -- | -- | |
| амлодипин | 35 руб | -- |
| амлодипин | 81 руб | 16 грн |
| амлодипина безилат | 15 руб | -- |
| амлодипин | -- | 4 грн |
| амлодипина бесилат | -- | -- |
| амлодипин | 18 руб | -- |
| амлодипин | -- | -- |
| амлодипин | -- | -- |
| амлодипин | -- | 27 грн |
| фелодипин | 58 руб | 7 грн |
| фелодипин | 273 руб | 375 грн |
| 4744 руб | 41 грн | |
| 69 руб | 7 грн | |
| нифедипин | 117 руб | 7 грн |
| нифедипин | 69 руб | 7 грн |
| -- | 7 грн | |
| -- | 15 грн | |
| нифедипин | 26 руб | 4 грн |
| нифедипин | -- | 115 грн |
| нифедипин | -- | 7 грн |
| нифедипин | 19 руб | 2 грн |
| нифедипин | 46 руб | 7 грн |
| нифедипин | 46 руб | 7 грн |
| нифедипин | -- | 15 грн |
| нифедипин | -- | 4 грн |
| нифедипин | 161 руб | 7 грн |
| нифедипин | -- | 8 грн |
| -- | 41 грн | |
| нитрендипин | -- | 7 грн |
| лацидипин | -- | 70 грн |
| лерканидипин | 51 руб | 7 грн |
| 229 руб | 7 грн | |
| лерканидипин | -- | -- |
| лерканидипин | -- | -- |
| лерканидипина гидрохлорид | 263 руб | -- |
| лерканидипин | 65 руб | -- |
Для составления списка дешевых аналогов дорогих лекарств мы используем цены, которые нам предоставляют более 10000 аптек по всей России. База лекарств и их аналогов обновляется ежедневно, поэтому информация предоставленная на нашем сайте является всегда актуальной по состоянию на текущий день. Если вы не нашли интересующий вас аналог, пожалуйста, воспользуйтесь поиском выше и выберите из списка интересующее вас лекарство. На странице каждого из них вы найдете все возможные варианты аналогов искомого лекарства, а также цены и адреса аптек в которых оно есть в наличии.
Как найти дешевый аналог дорогому лекарству?
Чтобы найти недорогой аналог лекарству, дженерик или синоним, впервую очередь мы рекомендуем обращать внимание на состав, а именно на одинаковые действующие вещества и показания к применению. Одинаковые действующие вещества лекарства и будут свидетельствовать о том, что препарат является синонимом лекарственного средства, фармацевтически эквивалентным или фармацевтической альтернативой. Однако не стоит забывать и о неактивных компонентах аналогичных лекарств, которые могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Не забывайте о наставлении врачей, самолечение может навредить вашему здоровью, поэтому перед употрблением любого медицинского препарата всегда консультируйтесь с врачом.Нимотоп цена
На нижеприведенных сайтах вы сможете найти цены на Нимотоп и узнать о наличии в аптеке поблизостиНимотоп инструкция
ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
Нимотоп
Фармакологическое действие
Действующее вещество нимотопа – нимодипин (производное 1,4-дигидропиридина). Препарат относится к группе блокаторов медленных кальциевых каналов. Обладает противоишемическим и вазодилатирующим на сосуды головного мозга действием. Профилактирует или купирует спазм сосудов головного мозга, вызванный различными веществами с вазоактивным эффектом (простагландинами, гистамином и серотонином). Липофилен, хорошо приникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Имеет психо- и нейротропные эффекты. Повышает стабильность и улучшает функцию нейронов. Обладает ноотропным действием благодаря избирательной блокаде кальциевых каналов коры головного мозга и гиппокампа. Такой же молекулярный механизм действия обусловливает вазодилатирующее свойство препарата. Нимотоп не имеет влияния на атриовентрикулярную проводимость, способность миокарда к сокращению. При приеме нимодипина наблюдается рефлекторное учащение частоты сердечных сокращений в ответ на вазодилатацию.
При введении больным с острыми нарушениями кровообращения головного мозга повышает параметры кровоснабжения вследствие вазодилатации. Дополнительная перфузия из-за расширения сосудов наиболее интенсивно выражена в местах, которые имеют недостаточное кровоснабжение, а так же поврежденных. Назначение нимотопа приводит к значительному снижению риска развития постгеморрагических ишемических неврологических нарушений (после субарахноидальных кровоизлияний), а так же снижает смертность таких пациентов.
Благодаря действию на рецепторы сосудов, оказывает защитный эффект на нейроны. Повышает способность переносить ишемические факторы нервными клетками, причем «синдрома обкрадывания» не вызывает.
При ухудшении памяти и расстройствах внимания у больных с нарушением мозговой функции оказывает положительное воздействие – улучшаются показатели психометрического тестирования, личностные и поведенческие реакции.
После внутреннего применения активный ингредиент нимотопа практически полностью абсорбируется из пищеварительного тракта. Первичные метаболиты и нимодипин уже через 10-15 минут обнаруживаются в плазме крови. При многоразовом применении внутрь максимальная концентрация в крови пожилых больных определяется через 0,6-1,6 часов и составляет 7,3-43,2 нг/мл (при приеме в дозе 30 мг 3 р/день). У пациентов молодого возраста после однократного приема 30 или 60 мг нимотопа максимальная концентрация препарата в плазме крови составляет, соответственно, 16±8 и 31±12 нг/мл. AUC и максимальная концентрация препарата в плазме крови имеет дозозависимые взаимоотношения. При первом проходжении через печень абсолютная биодоступность равна 5-15% из-за выраженного метаболизма. В результате длительной инфузии препарата со скоростью 0,03 мг/кг/час стабильная средняя концентрация нимодипина равна 17,6–26,6 нг/мл. При болюсном введении внутривенно наблюдается двухфазное уменьшение концентрации нимотопа в плазме крови: первое снижение – через 5-10 минут, второе – через 1 час. Объем распределения препарата - 0,9–1,6 л/кг, Clt (общий клиренс) - 0,6–1,9 л/ч/кг.
Связывается протеинами крови 97-99% нимодипина. У кормящих матерей содержание в молоке метаболитов и активного вещества препарата существенно выше, чем плазменная концентрация.
В ликворе после внутреннего применения концентрация нимотопа составляет 0,5% от плазменной.
Трансформируется до трех метаболитов, которые не имеют клинически значимую активность. Метаболизм осуществляется окислительным расщеплением эфиров и дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца.
Элиминируется с мочой (50%) и желчью (30%) в виде метаболитов. Начальная фаза периода полувыведения составляет 1,1-1,7 часов, окончательная – 5-10 часов.
Влияние препарата на печеночные функции не изучено. Наблюдается повышение биодоступности нимотопа у больных с нарушенными печеночными функциями вследствие уменьшения интенсивности первичного метаболизма. Из-за этого такое побочное действие, как снижение артериального давления, может усилиться. В этих случаях дозировку нимотопа корригируют в зависимости от гипотензии. Иногда требуется отмена нимотопа.
Показания к применению
· Показания для инъекционной и таблетированной форм (причем таблетированная форма назначается после инфузионного введения): терапия и профилактика неврологических ишемических нарушений, которые спровоцированы спазмом церебральных сосудов, субарахноидальными геморрагиями из-за разрыва аневризм. Также применяется в период после оперативного вмешательства по поводу субарахноидальных кровоизлияний.
· Показания для назначения таблеток: ухудшение памяти, расстройства концентрации внимания, психо-эмоциональная лабильность у больных пожилого возраста с выраженными церебральными нарушениями.
Способ применения
Таблетки следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды. Не разжевывать. Препарат принимается независимо от еды. Промежутки между приемами - не меньше 4 часов. Необходимо строго соблюдать назначенный режим дозирования нимотопа.
При субарахноидальном кровоизлиянии вследствие разрыва аневризмы сосуда. Таблетки назначаются через 5-14 дней парентерального введения нимотопа для инфузий. Рекомендуемая дозировка – 60 мг (2 таблетки) 6 раз в сутки на протяжении 1 недели.
При нарушении мозговых функций для больных пожилого возраста: рекомендуемая дозировка – 30 мг (1 таблетка) нимодипина 3 раза в день. Для пациентов с умеренным нарушением печеночных функций можно уменьшить дозу или, при необходимости, отменить препарат.
Для профилактики мигренозных приступов: 30 мг 3 р/сутки на протяжении нескольких месяцев.
Инфузионная терапия. В начале терапии вводится 1 мг нимотопа в час на протяжении 2 часов со скоростью примерно 15 мкг/кг/час (5 мл нимотопа для инфузии). Если препарат переносится хорошо (не наблюдается выраженной гипотензии), то дозировку нимотопа через 2 часа повышают до 2 мг препарата в час со скоростью примерно 30 мкг/кг/час. Для пациентов с весом 70 кг и менее начальная дозировка составляет 0,5 мг/час (та же доза - для пациентов с лабильным артериальным давлением).
Нимотоп для инфузии используется для непрерывного внутривенного введения через центральный катетер. Обязательно использование в системе для вливания трехканального запорного крана и инфузионного насоса одновременно с изотоническим раствором (0,9%) натрия хлорида, или 5% декстрозой, или раствором Рингера с магнием, или раствором Рингера, или раствором декстрана, или раствором 6% гидроксиэтилированного крахмала. Соотношение нимотоп:раствор должно составлять приблизительно 1:4. Может применяться для дополнительного введения человеческий альбумин, кровь или маннитол.
Не допускается смешивание нимотопа с другими препаратами или добавление его во флакон с инфузионным раствором. При ангиографии, хирургическом вмешательстве, проведении анестезии рекомендуется продолжать инфузию нимотопа. Запорный трехканальный кран необходимо использовать для соединения трубки из полиэтилена, по которой осуществляется поступление нимотопа и инфузионного раствора в центральный катетер.
В качестве превентивного лечения. Внутривенную инфузию препарата начинают не позже, чем через 4 дня после кровоизлияния. Длительность терапии определяется длительностью периода, когда риск возникновения вазоспазма максимальный (примерно до 10-14 суток после кровоизлияния). На протяжении следующей недели необходимо внутреннее применение таблеток нимотопа в дозировке 60 мг 6 раз в сутки (интервал приема – не менее 4 часов).
Лечение ишемических неврологических нарушений вследствие вазоспазма из-за субарахноидального кровоизлияния. Внутривенное введение нимотопа проводят как можно раньше на протяжении не меньше 5 (однако не больше 14) дней. В течение следующей недели после инфузионной терапии необходимо принимать таблетки нимотопа внутрь в дозировке 60 мг 6 раз в сутки с интервалом не менее 4 часа.
В случае проведения оперативного вмешательства лечебное и профилактическое введение препарата парентерально удлиняется до 5 дней после операции.
Введение нимотопа в цистерны головного мозга. Свежеприготовленный раствор для инфузий нимотопа (19 мл раствора Рингера+1 мл нимотопа для инфузии) в момент операции вводят интрацистернально. Приготовленный раствор необходимо подогреть до температуры тела. В случае появления у больного неблагоприятных реакций при введении нимотопа дозу снижают или прекращают введение.
Инфузионный раствор препарата чувствителен к действию света, вследствие чего необходимо избегать попадания на раствор, соединительные трубки и инфузионный насос солнечных лучей (обернуть светонепроницаемой бумагой). Система для инфузии должна иметь соединительные трубки коричневого, красного, желтого или черного цвета. В комнатах с искусственным освещением или рассеянным дневным светом специальные защитные меры можно не проводить, если препарат будет храниться не более 10 часов. Система для инфузии должна иметь исключительно трубки из полиэтилена, так как поливинилхлоридные трубки (ПВХ) абсорбируют нимодипин.
Побочные действия
Пищеварительная система: диспепсия, диарея (редко), тошнота, изменение аппетита, сухость во рту, метеоризм, непроходимость кишечника (единичные сообщения), запор.
Центральная нервная система: головная боль, головокружение, нарушения сна, агрессивность, повышенное потоотделение, общая слабость, синкопальные состояния, психодвигательная гиперреактивность, тремор, гиперкинезы, депрессия.
Система кроветворения: тромбоцитопения (очень редко).
Сердечно-сосудистая система: выраженная гипотензия (особенно в случае начальной гипертензии), приливы, гиперемия лица, ощущение жара в голове, брадикардия, тахикардия, периферические отеки.
Лабораторные показатели: повышение активности щелочной фосфатазы, трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы; увеличение содержания креатинина и(или) мочевины вследствие нарушения почечных функций.
Местные реакции: при инфузии без дополнительного раствора – флебит.
Реакции гиперчувствительности: зуд, сыпь.
Противопоказания
· аллергические реакции на нимодипин или компоненты препарата;
· тяжелые нарушения печеночных функций (включая цирроз печени);
· прием пациентом рифампицина, фенитоина, фенобарбитала, карбамазепина и других противоэпилептических средств;
· возраст до 18 лет;
· выраженное снижение артериального давления;
· при назначении раствора для инфузий абсолютным противопоказанием считается только реакция гиперчувствительности к препарату (из-за жизненной важности применения препарата).
Беременность
Нимотоп противопоказан для беременных и кормящих матерей. Назначение нимотопа для инфузиц в период беременности требует оценки тяжести клинической картины заболевания и соотношения риск/польза.
Лекарственное взаимодействие
Препараты, которые являются ингибиторами или индукторами ферментной системы цитохрома CYP3A4, могут изменять клиренс препарата или влиять на первичный метаболизм после внутреннего приема (ингибиторы ВИЧ- протеаз - ритонавир, зидовудин; азольные антимикотики – кетоконазол; макролиды - эритромицин (кроме азитромицина); квинопристин; дальфопристин). Эффективность нимодипина при сочетании с рифампицином, нефазодоном снижается. Вальпроевая кислота и циметидин повышают концентрацию активного вещества нимотопа в плазме крови.
При комбинации парентерального введения зидовудина и болюсного – нимотопа в экспериментах на животных наблюдается значительное повышение AUC для зидовудина и уменьшения его объема распределения и клиренса.
Комбинация флуоксетина и нимотопа вызывает увеличение содержания последнего в плазме крови на 50%, причем содержание флуоксетина на этом фоне уменьшается (при этом активный метаболит флуоксетина в плазме крови не меняет своей концентрации).
Если нимодипин принимается длительно в комбинации с нортриптилином, то может наблюдаться увеличение содержания нимодипина в плазме крови, причем содержание нортриптилина остается неизмененным. Биодоступность нимодипина может быть значительно снижена, если до его приема пациент принимал карбамазепин, фенитоин или фенобарбитал (прием нимотопа внутрь не рекомендуется совместно с этими лекарственными средствами). Поскольку препарат по структуре близок к нифедипину, то можно ожидать увеличение скорости метаболизма нимодипина совместно с рифампицином, поскольку последний стимулирует ферментную активность печени. Обнаружено, что грейпфрутовый сок ингибирует окислительные реакции метаболизма дигидропиридинов. Следует избегать употребления грейпфрутового сока и нимотопа, поскольку такая комбинация приводит к увеличению концентрации в плазме нимодипина.
На метаболизм блокаторов медленных кальциевых каналов (в т.ч. нимодипина) не оказывает значительного влияния фамотидин и ранитидин. Нимодипин ингибирует метаболизм альфа-адреноблокаторов (празозин), поэтому их гипотензивный эффект усиливается. Этот же эффект наблюдается у всех пациентов с гипертензией, которые получают совместно гипотензивное средство и нимотоп.
У больных, длительно получающих галоперидол, не обнаружено клинически значимого взаимодействия между галоперидолом и нимотопом.
Не рекомендуется сочетание нимодипин/бета-адреноблокаторы внутривенно (из-за риска чрезмерной гипотензии). Препараты, имеющие эффект удлинения интервала Q-T (хинидин, прокаинамид и другие), вызывают негативный инотропный эффект и могут еще более значительно удлинить интервал. На фоне параллельного с нимодипином приема нефротоксичных препаратов (цефалоспорины, аминогликозиды и др.) может развиться нарушение почечных функций. В этом случае необходим мониторинг почечных функций, при обнаружении нарушений почечных функций лечение нимотопом следует отменить.
Нимодипин потенцирует аритмогенное влияние лекарственных средств, выводящих ионы калия. Препарат усиливает и способствует появлению побочных действий препаратов наперстянки (а так же при сочетании с карбамазепином, вальпроатами, циклоспорином, теофиллином, хинидином, солями лития). Эффект гипотензии нимодипина усиливают ингаляционные анестетики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фактора, антагонисты альфа1-адренорецепторы, препараты группы блокаторов медленных кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторы, ингибиторы фосфодиэстеразы, альфаметилдопа, симпатолитики. Уменьшение гипотензивного действия нимотопа наблюдается при сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами, эстрогенами и симпатомиметиками (за счет задержки воды в организме). Уменьшают действие препарата средства, содержащие кальций.
При применении нимотопа для инфузий следует помнить, что раствор содержит 23,7 объемных % спирта (на 1 мл раствора - 200 мг спирта) и 17% полиэтиленгликоля 400, что учитывают ввиду возможных взаимодействий с лекарственными средствами.
Передозировка
Симптомами передозировки препарата являются: значительное снижение артериального давления, бради- или тахикардия. При передозировке таблеток так же возможны боль в эпигастральной области, рвота, симптомы нарушения деятельности центральной нервной системы. При развитии симптомов передозировки прием препарата необходимо прекратить. Терапия симптоматическая: промывание желудка, энтеросорбенты (в случае передозировки таблеток). Так же назначаются допамин или норэпинефрин внутривенно (при гипотензии). Антидот неизвестен.
Форма выпуска
Таблетки 30 мг, круглой формы, желтого цвета, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой. На одной стороне таблетки гравировка в виде лого фирмы-производителя, на другой - гравировка «SK». В месте излома видна бело-желтая однородная масса, окруженная оболочкой желтого цвета. В картонной коробке 3 или 10 блистеров по 10 таблеток.
Раствор для инфузий 200 мкг/мл (10 мг нимодипина), во флаконе темного стекла 50 мл. Раствор желтоватый, прозрачный. Прилагается соединительная трубка из полиэтилена. В коробке 1 комплект (флакон и соединительная трубка).
Условия хранения
При температуре не выше 30°С не более 5 лет. Место оберегать от действия света. Список Б.
Состав
Таблетки:
Активное вещество: нимодипин.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, поливинилпирролидон, кросповидон, МКЦ, стеарат магния, полиэтиленгликоль MG 4000; гипромеллоза, оксид железа желтый, диоксид титана.
Раствор для инфузий:
Активное вещество: нимодипин.
Вспомогательные вещества: макрогол 400, этанол 96%, цитрат натрия, безводная лимонная кислота, вода для инъекций.
Фармакологическая группа
Сердечно-сосудистые лекарственные средства
Лекарственные средства, улучшающие мозговое кровообращение
Действующее вещество: Нимодипин
Дополнительно
Раствор для инфузий и таблетки применяют с осторожностью при систолическом артериальном давлении 100 и менее мм рт.ст.
Таблетки нимотоп назначают с осторожностью:
· в пожилом возрасте и тяжелой сочетанной патологии,
· почечная недостаточность при уровне гломерулярной фильтрации менее 20 мл/мин,
· тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность,
· комбинация с ингибиторами системы цитохрома Р450 3А4.
Инфузионная терапия нимотопом назначается с осторожностью в случае:
· тяжелой брадикардии,
· тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности,
· ишемических поражений миокарда,
· повышении внутричерепного давления,
· в период беременности и кормления грудью,
· тяжелых заболеваний печени,
· эпилепсии,
· отеке головного мозга.
Прием препарата может приводить к изменению психодвигательных реакций, развитию головокружения и гипотензии, что следует учитывать при вождении автомобиля и работе с высокоточным оборудованием.
Фармакологическое действие
Блокатор кальциевых каналов. Нимодипин обладает высокоселективным спазмолитическим действием в отношении сосудов головного мозга. Нимодипин предотвращает или устраняет сужение сосудов, спровоцированное различными вазоактивными веществами (например, серотонином, простагландинами).
У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения нимодипин расширяет мозговые сосуды и способствует улучшению мозгового кровотока. Увеличение перфузии, как правило, более выражено в областях мозга, которые получали недостаточное кровоснабжение, чем в неповрежденных тканях. Нимодипин значительно снижает частоту ишемических повреждений головного мозга и уровень смертности у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием.
Нимодипин, действуя на связанные с кальциевыми каналами рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, оказывает защитное действие на нервные клетки, стабилизирует их функцию, улучшает кровоснабжение головного мозга, улучшает переносимость ишемии нервными клетками, при этом не развивается "синдром обкрадывания". Нимодипин оказывает благоприятное воздействие при расстройствах памяти и концентрации внимания у пациентов с нарушением мозговых функций. При этом улучшаются личностные, поведенческие реакции и результаты психометрических функциональных тестов.
Фармакокинетика
Всасывание
При продолжительной инфузии со скоростью 0.03 мг/кг/ч средняя стабильная концентрация нимодипина в плазме крови составляет 17.6-26.6 нг/мл. После в/в болюсной инфузии отмечается двухфазное снижение концентрации нимодипина в плазме крови через 5-10 мин и примерно через 60 мин.
Распределение
V d при в/в введении составляет 0.9-1.6 л/кг массы тела, общий клиренс - 0.6-1.9 л/ч/кг.
Нимодипин интенсивно связывается с белками плазмы крови (97-99%), проникает через плацентарный барьер. Концентрации нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышают концентрацию в плазме крови. После в/в введения концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0.5% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм и выведение
Нимодипин метаболизируется в основном дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца и окислительным расщеплением эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой активностью.
Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. Метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% с желчью.
Показания
— профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.
В/в инфузия
В начале терапии в течение 2 ч вводится по 1 мг нимодипина в час (5 мл инфузионного раствора Нимотоп ®), приблизительно 15 мкг/кг/ч. При хорошей переносимости (прежде всего при отсутствии заметного снижения АД), через 2 ч дозу увеличивают до 2 мг нимодипина в час (приблизительно 30 мкг/кг/ч). Начальная доза для пациентов с массой тела менее 70 кг или лабильным АД должна составлять 0.5 мг нимодипина в час.
Инфузионный раствор применяется для непрерывного в/в вливания через центральный катетер с использованием инфузионного насоса и трехканального запорного крана одновременно с одним из следующих растворов: 5% декстроза, 0.9% натрия хлорид, раствор Рингера, раствор Рингера с магнием, раствор декстрана 40 или 6% гидроксиэтилированного крахмала в соотношении примерно 1:4 (Нимотоп ® /другой раствор). В качестве сопутствующей инфузии также может использоваться маннитол, человеческий альбумин или кровь.
Раствор Нимотоп ® нельзя добавлять в инфузионный сосуд или смешивать с другими препаратами. Рекомендуется продолжать введение нимодипина в ходе анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии.
Для соединения полиэтиленовой трубки (по которой поступает раствор Нимотоп ®), канала поступления сопутствующего раствора и центрального катетера необходимо использовать трехканальный запорный кран.
Профилактическое использование. В/в терапию нимодипином следует начинать не позднее, чем через 4 дня после кровоизлияния, и продолжать в течение всего периода максимального риска развития вазоспазма, то есть до 10-14 дней после субарахноидального кровоизлияния.
После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз/сут с интервалом 4 ч.
Терапевтическое применение. Если уже имеют место ишемические неврологические нарушения, обусловленные вазоспазмом вследствие субарахноидального кровоизлияния, инфузионную терапию следует начинать как можно раньше и проводить в течение не менее 5, но не более 14 дней.
После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз/сут (каждые 4 ч).
Если в ходе терапевтического или профилактического использования раствора Нимотоп ® производится хирургическое лечение кровоизлияния, в/в терапию нимодипином необходимо продолжать как минимум в течение 5 дней после оперативного вмешательства.
Введение в цистерны головного мозга
В ходе хирургического вмешательства свежеприготовленный раствор нимодипина (1 мл инфузионного раствора Нимотопа и 19 мл раствора Рингера), подогретый до средней температуры тела, можно вводить в цистерны головного мозга. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления. Если у пациента появляются неблагоприятные реакции на применение препарата, следует либо снизить дозу, либо прекратить терапию нимодипином.
При тяжелых нарушениях функции печени, особенно при циррозе печени, биодоступность нимодипина может быть повышена из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации. Следствием этого может явиться усугубление основного и побочного действий препарата, в частности, его гипотензивного эффекта. В таких случаях дозу препарата следует снизить, исходя из степени снижения АД; при необходимости лечение следует прервать.
Нимодипин чувствителен к воздействию света, поэтому следует избегать прямого попадания на него солнечного света: следует использовать стеклянные шприцы и соединительные трубки черного, коричневого, желтого или красного цвета; кроме того, инфузионный насос и трубки целесообразно обернуть светонепроницаемой бумагой. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении Нимотоп ® можно использовать в течение 10 ч без проведения специальных защитных мероприятий.
Нимодипин, активное вещество инфузионного раствора Нимотоп ® , абсорбируется поливинилхлоридом, для его парентерального введения можно использовать только системы с полиэтиленовыми трубками.
Побочное действие
В каждой группе нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена как очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Ниже представлены нежелательные реакции, о которых сообщалось в связи с применением препарата при ишемических неврологических расстройствах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, снижение АД, вазодилатация; редко - брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота; редко - кишечная непроходимость.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко - транзиторное повышение уровня печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль.
Со стороны системы кроветворения: нечасто - тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции, сыпь.
Местные реакции: редко - реакции в месте инъекции или инфузии, тромбофлебит в месте введения.
Противопоказания к применению
— возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при выраженной брадикардии, артериальной гипотензии (систолическое давление менее 100 мл рт.ст), ишемии миокарда, выраженной сердечной недостаточности, повышении внутричерепного давления, генерализованном отеке головного мозга, печеночной и почечной недостаточности.
У пациентов с нестабильной стенокардией или в течение первых 4 недель, после острого инфаркта миокарда необходима оценка соотношения потенциального риска (снижение перфузии коронарных артерий и ишемия миокарда) и преимуществ (улучшение перфузии головного мозга).
Препарат содержит 23.7 об.% этанола, это должно быть учтено при назначении страдающим алкоголизмом с ухудшением метаболизма алкоголя, беременным и кормящим женщинам и пациентам с заболеваниями печени, эпилепсией.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Нимотопа при беременности всегда требует тщательной оценки соотношения факторов пользы и риска с учетом тяжести клинической картины.
Применение у детей
Противопоказано: возраст до 18 лет.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия или брадикардия, рвота, боли в эпигастральной области, симптомы нарушения деятельности ЦНС.
Лечение: в случае передозировки применение препарата следует немедленно прекратить. Проводят симптоматическую терапию. Если отмечается значительное снижение АД, следует ввести в/в допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты нимодипина неизвестны.
Лекарственное взаимодействие
Нимодипин метаболизируется с участием изофермента CYP3А4, поэтому препараты, индуцирующие или ингибирующие активность ферментов печени, могут оказывать влияние на концентрацию нимодипина в плазме.
Исходя из опыта применения других блокаторов медленных кальциевых каналов, можно ожидать, что рифампицин, являющийся индуктором активности печеночных ферментов, способен ускорять метаболизм нимодипина. При одновременном применении рифампиципа и нимодипина эффективность последнего может быть снижена.
Противоэпилептические препараты, индуцирующие изофермент CYP3А4 (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) значимо снижают биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано.
Препараты, индуцирующие активности изофермента CYP3А4, могут повышать концентрацию нимодипина в плазме: макролиды, например, эритромицин (структурно родственный азитромицин не обладает такими свойствами), ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир), азоловые противогрибковые препараты (например, кетоконазол), антидепрессанты нефазодон и флуоксетин, квинопристин/дальфопристин, циметидин, вальпроевая кислота. При совместном назначении данных препаратов следует уменьшить дозы нимодипина и проводить мониторинг АД.
Длительное применение нимодипина с нортриптилином приводит к незначительному снижению концентрации нимодипина в плазме крови; концентрация нортриптилина остается неизменной.
Длительное применение нимодипина с флуоксетином приводит к повышению концентрации нимодипина в плазме крови в среднем на 50%. Концентрация флуоксетина значительно снижается, при этом содержание активного метаболита флуоксетина - норфлуоксетина не меняется.
Нимодипин может понижать АД при совместном назначении с диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, блокаторами АТ 1 -рецепторов, другими антагонистами кальция, альфа-адреноблокаторами, метилдопой, ингибиторами фосфодиэстеразы. При совместном применении нимодипина с препаратами из этих групп требуется тщательный контроль АД.
У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом.
В исследовании на обезьянах одновременное назначение зидовудина и в/в болюсное введение нимодипина приводило к снижению клиренса зидовудина.
Препараты кальция снижают эффективность применения нимодипина.
Одновременная терапия потенциально нефротоксичными препаратами (например, аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) может вызвать нарушение функции почек. В случае проведения подобного лечения, а также у больных с почечной недостаточностью, лечение должно проводиться под тщательным контролем. При обнаружении нарушения функций почек прием нимодипина следует прекратить.
Инфузионный раствор Нимотоп ® содержит 23.7 об.% этанола; необходимо учитывать возможное взаимодействие этанола с другими лекарственными препаратами.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм окисления дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, т.к. это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 4 года.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано: тяжелые нарушения функций печени (например, цирроз печени).
Применение при нарушениях функции почек
Назначение нимодипина пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (клубочковая фильтрация менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать препарат в форме таблеток пациентам пожилого возраста с сочетанной патологией с тяжелыми нарушениями функции почек (гломерулярная фильтрация менее 20 мл/мин). Пациенты пожилого возраста с тяжелой сердечной недостаточностью, получающие препарат внутрь для лечения нарушений функций головного мозга, нуждаются в регулярном обследовании.
Особые указания
Назначение нимодипина пациентам пожилого возраста с сопутствующими заболеваниями, почечной недостаточностью тяжелой степени (клубочковая фильтрация менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении.
У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие, в частности, его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения АД, а при необходимости прием нимодипина следует прекратить.
При лечении следует учитывать, что раствор для в/в инфузий содержит 23.7 об.% этанола (200 мг этанола на 1 мл раствора) и 17% полиэтиленгликоля 400.
Фертильность
В отдельных случаях при проведении оплодотворения in vitro на фоне применения блокаторов медленных кальциевых каналов наблюдались обратимые химические изменения в головке сперматозоидов, что может приводить к нарушению функция спермы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Из-за возможного развития головокружения применение нимодипина может нарушать способность к управлению транспортными средствами и механизмами. При применении инфузионного раствора препарата Нимотоп ® этот фактор обычно не имеет значения.
Один флакон с 50 мл инфузионного раствора содержит 10 мг нимодипина (активное вещество ).
Вспомогательные вещества : этанол 96% - 10 г, макрогол 400 - 8,5 г, натрия цитрат -0,1 г, лимонная кислота безводная - 15 мг, вода для инъекций - 31,225 гОписание
Прозрачный, слегка желтоватый раствор.Фармакологическое действие
Нимодипин обладает церебровазодилатирующим действием, предотвращает или устраняет спазм сосудов, спровоцированный различными вазоактивными веществами (в т.ч. серотонином, простагландинами и гистамином). Предполагается, что нимодипин влияет на патологические состояния, связанные с повышенным содержанием ионов Са2+ в нервных клетках. Нимодипин, расширяя сосуды головного мозга, улучшает мозговое кровообращение. При этом дополнительная перфузия, как правило, сильнее выражена в области поврежденных и ранее недостаточно перфузируемых кровью участков мозга. Применение нимодипина позволяет уменьшить уровень смертности и частоту наступающих вследствие субарахноидального кровоизлияния ишемических неврологических расстройств.
Фармакокинетика
Всасывание. При продолжительной инфузии со скоростью 0.03 мг/кг/ч средняя стабильная концентрация нимодипина в плазме крови составляет 17.6-26.6 нг/мл. После внутривенной болюсной инфузии отмечается двухфазное снижение концентрации нимодипина в плазме крови через 5-10 мин и примерно через 60 мин. Объем распределения составляет 0.9-1.6 л/кг веса, общий клиренс - 0.6-1.9 л/ч/кг.
Распределение. Нимодипин интенсивно связывается с белками плазмы крови (97-99%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация нимодипина и его метаболизм молоке существенно превышает концентрацию в плазме крови.
После внутривенного введения концентрация нимодипина в спиномозговой жидкости составляет около 0.5% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм и выведение. Нимодипин метаболизируется путем дегидрогенизации дигидропиридинового кольца и окислительного расщепления эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой фармакологической активностью.
Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. У человека метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% с желчью.
Показания к применению
Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.
Противопоказания
В виду серьезности показаний единственным абсолютным противопоказанием является индивидуальная непереносимость, возраст до 18 лет.
Нимодипин не следует назначать пациентам во время или в течение одного месяца после инфаркта миокарда или эпизода нестабильной стенокардии.
С осторожностью Нимотоп назначают в следующих ситуациях: выраженная брадикардия, артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мл.рт.ст.), выраженная сердечная недостаточность, повышение внутричерепного давления, генерализованный отек головного мозга, печёночная и почечная недостаточность.
У пациентов с нестабильной стенокардией или в течение первых 4 недель после острого инфаркта миокарда необходима оценка соотношения потенциального риска (снижение перфузии коронарных артерий и ишемия миокарда) и преимуществ (улучшение перфузии головного мозга).
Препарат содержит 23,7 объемных процента этанола, это должно быть учтено при назначении страдающим алкоголизмом с ухудшением метаболизма алкоголя, беременным и кормящим женщинам и пациентам с заболеваниями печени, эпилепсией.
Беременность и период лактации
Применение Нимотопа во время беременности всегда требует тщательной оценки соотношения факторов пользы и риска с учётом тяжести клинической картины.Беременность. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Репродуктивные токсикологические исследования на животных не показали тератогенного эффекта, хотя исследования на животных выявили репродуктивную токсичность.
В случае назначения нимодипина во время беременности должно быть тщательно взвешено соотношение польза/риск в зависимости от тяжести клинической картины.
Лактация. Нимодипин и его метаболиты проникают в грудное молоко.
Способ применения и дозы
Внутривенная инфузия . В начале терапии в течение 2 часов вводится по 1 мг нимодипина в час (5 мл инфузионного раствора Нимотоп), приблизительно 15 мкг/кг/час. При хорошей переносимости (прежде всего при отсутствии заметного снижения артериального давления), через 2 часа дозу увеличивают до 2 мг нимодипина в час (приблизительно 30 мкг/кг/час).
Начальная доза для пациентов с весом значительно ниже 70 кг или лабильным артериальным давлением должна составлять 0,5 мг нимодипина в час. Инфузионный раствор Нимотоп применяется для непрерывного внутривенного вливания через центральный катетер с использованием инфузионного насоса и трехканального запорного крана одновременно с одним из следующих растворов: 5% декстроза, 0,9% натрия хлорид, раствор Рингера, раствор Рингера с магнием, раствор декстрана 40 или 6% гидроксиэтилированного крахмала в соотношении примерно 1:4 (Нимотоп / другой раствор). В качестве сопутствующей инфузии также может использоваться маннитол, человеческий альбумин или кровь.
Раствор Нимотоп нельзя добавлять в инфузионный сосуд или смешивать с другими препаратами. Рекомендуется продолжать введение нимодипина в ходе анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии.
Для соединения полиэтиленовой трубки, по которой поступает раствор Нимотоп, канала поступления сопутствующего раствора и центрального катетера необходимо использовать трёхканальный запорный кран.
Профилактическое использование. Внутривенную терапию нимодипином следует начинать не позднее, чем через 4 дня после кровоизлияния, и продолжать в течение всего периода максимального риска развития вазоспазма, то есть до 10- 14 дней после субарахноидального кровоизлияния.
После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней
Терапевтическое применение. Если уже имеют место ишемические неврологические нарушения, обусловленные вазоспазмом вследствие субарахноидального кровоизлияния, инфузионную терапию следует начинать как можно раньше и проводить в течение не менее 5, но не более 14 дней.
После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз в сутки (каждые 4 часа).
Если в ходе терапевтического или профилактического использования раствора Нимотоп производится хирургическое лечение кровоизлияния, внутривенную терапию продолжать как минимум в течение 5 дней.
Введение в цистерны головного мозга. В ходе хирургического вмешательства свежеприготовленный раствор нимодипина (1 мл инфузионного раствора Нимотопа и 19 мл раствора Рингера), подогретый до средней температуры тела, можно вводить интрацистернально. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления.
Если у пациента появляются неблагоприятные реакции на применение препарата, следует либо снизить дозу, либо прекратить терапию нимодипином. При тяжелых нарушениях функции печени, особенно при циррозе печени, биодоступность нимодипина может быть повышена из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации. Следствием этого может явиться усугубление основного и побочного действий препарата, в частности, его гипотензивного эффекта. В таких случаях дозу препарата следует снизить, исходя из степени снижения артериального давления; при необходимости лечение следует прервать. Нимодипин чувствителен к воздействию света, поэтому следует избегать прямого попадания на него солнечного света: следует использовать стеклянные шприцы и соединительные трубки чёрного, коричневого, жёлтого или красного цвета;
кроме того, инфузионный насос и трубки целесообразно обернуть светонепроницаемой бумагой. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении Нимотоп можно использовать в течение 10 часов без проведения специальных защитных мероприятий.
Нимодипин, активное вещество инфузионного раствора Нимотоп, абсорбируется поливинилхлоридом, для его парентерального введения можно использовать только системы с полиэтиленовыми трубками.
Побочное действие
Неблагоприятные реакции (HP), о которых сообщалось в связи с применением препарата Нимотоп® приведены в нижепредставленной таблице. В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена как «очень часто (>1/10)», «часто (от >1/100 до <1/10)», «нечасто (от >1/1 000 до <1/100)», «редко (от >1/10 000 до <1/1 000)», «очень редко (<1/10 000)».
Передозировка
При острой передозировке Нимотопа могут возникнуть следующие симптомы: значительное снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия. При появлении симптомов острой передозировки применение нимодипина нужно немедленно прекратить. Мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке определяются ее симптомами. Если отмечается значительное падение артериального давления, следует ввести внутривенно допамин или норэпинефрин. Так как специфические антидоты нимодипина не известны, дальнейшая терапия других побочных действий должна быть симптоматической.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антидепрессанты-неф^!зодонтгфтгубксётин (повышение концентрации нимодипина в плазме при совместном назначении достигает 50%)
Циметидин
Вальпроевая кислота
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм окисления дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, так как это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.
Длительное применение нимодипина с флуоксетином приводит к повышению концентрации нимодипина в плазме крови в среднем на 50%. Концентрация флуоксетина значительно снижается, при этом содержание активного метаболита флуоксетина - норфлуоксетина не меняется.
Одновременное длительное применение нимодипина и нортриптилина приводит к небольшому снижению концентрации нимодипина (при этом концентрация нортриптилина в плазме крови не изменяется). У пациентов, находящихся на долговременной не обнаружено лекарственного взаимодействия.
Одновременное внутривенное назначение зидовудина и нимодипина приводит к значительному увеличению AUC для зидовудина и снижению объема его распределения и клиренса.
В комбинации с препаратами, снижающими артериальное давление:
Диуретиками
Бета-адреноблокаторами
Ингибиторами АПФ
Блокаторами АТ-1-рецепторов
Другими антагонистами кальция
Альфа-адреноблокаторами
Метилдопой
Ингибиторами фосфодиэстеразы
Нимотоп может усиливать гипотензивный эффект.
Одновременное внутривенное введение нимодипина и }
