Побочный эффект приема нитроглицерина. Нитроглицерин – показания. Побочные действия при использовании нитроглицерина
Нитроглицерин — средство группы органических нитратов, преимущественно венозный дилататор. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся природным эндотелиальным релаксирующим фактором — медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон преимущественно венул и вен. Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкомышечные клетки стенок сосудов, бронхов, пищеварительного тракта, желчных путей и мочеточников. При в/в введении вызывает снижение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется появление специфической «нитратной» головной боли . При длительном или частом применении нитратов пролонгированного действия возможно развитие толерантности. После перерыва в лечении чувствительность к нитратам восстанавливается. С целью предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно соблюдать интервал в приеме нитратов (8-12 ч), предпочтительно в ночное время. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение. При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняются до 30 мин. Таблетки ретард могут предотвращать развитие приступов стенокардии.
Нитроглицерин быстро и полностью абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. При приеме внутрь биодоступность составляет не более 10% по сравнению с нитроглицерином, вводимым сублингвально (эффект первичного прохождения через печень). При сублингвальном, буккальном и в/в введении исключается пресистемный метаболизм, и активное вещество поступает непосредственно в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность составляет практически 100%, максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 5 мин. С белками плазмы крови связывается до 60% нитроглицерина. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит — глицерол. Выводится с мочой в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин, период полувыведения — 4-5 мин. При в/в введении период полувыведения — 1-3 мин, общий клиренс — 30-78 л/мин. Активное вещество быстро метаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органические нитраты. Кроме того, в эритроцитах происходит метаболизм нитроглицерина с помощью ферментативных реакций, происходящих при участии сульфгидрильных радикалов, а также при взаимодействии с восстановленным гемоглобином .
Показания к применению препарата Нитроглицерин
ИБС — стенокардия, в том числе в постинфарктный период; для в/в введения — острый период инфаркта миокарда (в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью), нестабильная и постинфарктная стенокардия, отек легких, управляемая артериальная гипотензия во время оперативных вмешательств с целью уменьшения кровотечения в операционном поле, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза.
Применение препарата Нитроглицерин
Внутрь, сублингвально, в/в. Устранение стенокардии. Сублингвально (таблетку или капсулу с р-ром держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая), сразу после возникновения боли — 0,5-1 мг на прием. При необходимости для достижения более быстрого эффекта капсулу следует сразу раскусить, повторять прием капсулы можно через 30-40 мин. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5-2 мин, в некоторых случаях — в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 мин необходимо назначить еще 0,5 мг нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после 2-3-кратного приема следует учитывать вероятность развития инфаркта миокарда.
При использовании 1% р-ра нитроглицерина с целью купирования приступа 2-3 капли р-ра наносят на небольшой кусочек сахара и держат его во рту не проглатывая до полного рассасывания. Длительность действия после сублингвального приема — около 45 мин.
При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные формы нитратов. Если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными формами нитратов, для купирования острого приступа необходимо сублингвально принять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее развитии у некоторых больных дозу приходится постепенно повышать, доводя ее до 2-3 таблеток.
Нитроглицерин пролонгированного действия, предназначенный для профилактики стенокардии, принимают внутрь, запивая водой, перед приемом пищи. В легких случаях — по 0,0029-0,0058 г 2-3 раза в сутки. В более тяжелых случаях — по 0,0052-0,01 г 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 0,0348 г. В связи с тем, что биодоступность нитроглицерина из таблеток ретард низкая, рекомендуется при хорошей переносимости принимать по 1-3 таблетки одновременно регулярно 3-4 раза в течение суток либо периодически — за 30-40 мин до ожидаемой физической нагрузки. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно постепенно повышать (но не более 2 таблеток на 1 прием), а после наступления терапевтического эффекта — снизить.
Аэрозоль для сублингвального применения: для купирования приступа стенокардии — 0,4-0,8 мг, нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с интервалами в 30 с; после этого следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости — повторное введение, но не более 1,2 мг в течение 15 мин. Для предупреждения приступа — 0,4 мг за 5-10 мин до нагрузки. При острой левожелудочковой недостаточности, развивающемся отеке легких — 1,6 мг и более за короткий промежуток времени.
Лечение нитроглицерином для в/в введения следует проводить, индивидуально устанавливая скорость введения р-ра. Вводят через автоматический дозатор или через обычную систему для в/в вливаний. При использовании системы трубок из поливинилхлорида активное вещество абсорбируется и потери на стенках трубок составляют до 60% (целесообразно использовать полиэтиленовые и стеклянные трубки). Р-р быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом. Обычно используют инфузионный р-р с концентрацией 100 мкг/мл: концентрированный р-р разводят 0,9% р-ром натрия хлорида или 5% р-ром декстрозы и вводят в/в капельно с начальной скоростью 5 мкг/мин. Скорость введения можно повышать каждые 3-5 мин на 5 мкг/мин (в зависимости от эффекта, ЧСС, центрального венозного давления и систолического АД, которое может быть снижено на 10-25% от исходного, но не должно быть ниже 90 мм рт. ст.). Если при скорости введения 20 мкг/мин терапевтический эффект не достигнут, скорость введения можно повышать на 10-20 мкг/мин. При появлении ответной реакции (в частности снижения АД) дальнейшее повышение скорости инфузии не проводят или проводят через более продолжительные интервалы. Для достижения хорошего эффекта скорость введения 0,01% р-ра нитроглицерина обычно не превышает 100 мкг/мин (1 мл/мин). При отсутствии эффекта вследствие применения нитроглицерина в более низких дозах и при допустимом уровне АД скорость введения 0,01% р-ра может достигать 300-400 мкг/мин (3-4 мл/мин). Дальнейшее повышение скорости инфузии нецелесообразно. Длительность применения определяется клиническими показаниями и может составить 2-3 сут.
Противопоказания к применению препарата Нитроглицерин
Повышенная чувствительность к нитроглицерину; для в/в введения (относительные противопоказания) — , черепно-мозговая травма , повышение внутричерепного давления, тампонада сердца, констриктивный перикардит, гиповолемия (должна быть скорригирована перед использованием нитроглицерина).
Побочные эффекты препарата Нитроглицерин
головокружение , «нитратная» головная боль , тахикардия, гиперемия кожи, ощущение жара, снижение АД; редко (в основном при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз; ощущение сухости во рту, тошнота, рвота, боль в животе; редко (главным образом при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация; редко — аллергические реакции (кожный зуд, сыпь); местные реакции при трансдермальном применении: гиперемия и зуд кожи, жжение, аллергический контактный дерматит; нечеткость зрения , общая слабость, гипотермия, метгемоглобинемия.
Особые указания по применению препарата Нитроглицерин
Применяют с осторожностью, учитывая возможный риск, при недавно перенесенной черепно-мозговой травме , остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), тяжелой анемии, гипертиреозе, артериальной гипотензии с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), гипертрофической кардиомиопатии (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелой почечной недостаточности, печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии), в период беременности и кормления грудью, у детей.
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения и мониторирования гемодинамических параметров. Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя; при употреблении этанола, выполнении физических упражнений и при жаркой погоде. Также возможно усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти. При частом применении без интервалов может развиться толерантность к нитратам, требующая повышения дозы. Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина можно уменьшить, снижая дозу нитроглицерина и/или одновременно принимая валидол.
Взаимодействия препарата Нитроглицерин
Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, блокаторами β-адренорецепторов, антагонистами кальция, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом усиливает гипотензивный эффект нитроглицерина. Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина). Следует с осторожностью сочетать нитроглицерин с гепарином.
Передозировка препарата Нитроглицерин, симптомы и лечение
Проявляется снижением АД (ниже 90 мм рт. ст.), ортостатическими реакциями, рефлекторной тахикардией, головной болью , головокружением , сонливостью, чувством жара, тошнотой, рвотой, при значительной передозировке (более 20 мг/кг) — коллапсом, цианозом, метгемоглобинемией, диспноэ и тахипноэ. При развитии симптомов передозировки прекращают дальнейшее введение, удаляют пластырь. Следует опустить головной конец кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 мин после прекращения введения нитроглицерина, затем можно продолжить введение после повторного установления скорости инфузии. Для коррекции АД возможно применение фенилэфрина, эпинефрина и других вазоконстрикторов. При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначают аскорбиновую кислоту 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в; в/в метиленовый синий 0,1-0,15 мл/кг 1% р-ра (до 50 мл), оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Список аптек, где можно купить Нитроглицерин:
- Санкт-Петербург
Таблетка белого цвета с шероховатой поверхностью;
Состав 1 таблетка содержит нитроглицерина 0,5 мг
Вспомогательные вещества : крахмал картофельный, глюкоза, сахар.
Форма выпуска
Таблетки подъязычные.
Фармакологическая группа" type="checkbox">
Фармакологическая группа
Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органический нитрат. Код АТС С01D А02.
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакологические .
Нитроглицерин действует непосредственно на гладкие мышцы преимущественно венозных и артериальных сосудов через нитратный рецептор, находится в гладкой мышечной оболочке стенки сосудов. Нитроглицерин в гладких мышцах ферментативно превращается, образуя оксид азота (NО), который стимулирует растворимую гуанилатциклаза, отвечающий за образование циклического гуанозин-3ь5"-монофосфата (цГМФ), который является медиатором релаксации. Влияет на процессы центральной регуляции сосудистого тонуса и деятельности сердца. Способствует высвобождению катехоламинов в мозге и сердце, что приводит к центральному угнетение симпатического и вазомоторного тонуса, косвенной симпатомиметическими действия на миокард, изменении конформации тропонин- тропомиозинового комплекса. Характер и интенсивность действия нитроглицерина на сердце и периферические сосуды зависит от взаимодействия центральных и периферических процессов. Подавление вазоконстрикторных рефлексов на коронарные сосуды, которое является результатом центрального угнетения болевых импульсов, способствует купированию болевого синдрома при стенокардии. Антиангинальная действие нитроглицерина обусловлена нормализующим влиянием на обмен электролитов и энергетику миокарда, а именно: на ключевые показатели дыхательной цепи - соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидних коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Осуществляет выраженное влияние на деятельность сердца и системную гемодинамику. Под влиянием нитроглицерина увеличивается ретроградный кровоток вследствие расширения и увеличения количества функционирующих коллатералей. Косвенная симпатомиметической действие, а также кумуляция цАМФ в миокарде приводят к усилению его сократимости. Кроме этого, оксид азота эффективно подавляет как агрегацию, так и адгезию тромбоцитов. Снижение периферического сопротивления и уменьшения венозного возврата - эффекты, связанные с расслаблением гладких мышц сосудов, уменьшением пред- и постнагрузки на сердце. Расширение вен приводит к уменьшению количества крови, притекающей к сердцу, снижение преднагрузки, а расширение артерий приводит к уменьшению общего периферического сопротивления и снижение постнагрузки, что в конечном итоге проявляется облегчением работы сердца и улучшением коронарного кровообращения.
Происходит перераспределение кровообращения в миокарде в пользу очага ишемии, усиливается ионотропных функция миокарда. Уменьшается конечно-диастолическое давление в левом желудочке и размеры сердца, улучшает кровоснабжение наиболее уязвимой к ишемии субэндокардиального участка миокарда. Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления и давления наполнения сердца кровью способствует уменьшению затрат энергии левым желудочком и потребности миокарда в кислороде. Давление в легочных капиллярах снижается, что обусловливает назначение нитроглицерина при инфаркте миокарда с отеком легких, а также при сердечной недостаточности. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда восстанавливается сократимость. Менингиальные сосуды расширяются, сосуды внутренних органов сужаются, снижается давление в системе легочной артерии вследствие вазодилатации и системного эффекта нитроглицерина. Нитроглицерин расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищеварительного тракта и мочевыводящих путей. При экспериментальном исследовании не было выявлено тератогенного или токсического действия на эмбрион.
Фармакокинетика .
Нитроглицерин, принятый сублингвально, абсорбируется слизистой оболочкой и поступает в основном в системный кровоток. Всасывается 60-75% принятой дозы. Через 2-4 минуты после приема достигается максимальная концентрация в плазме - 2,3 мкг / л, в восьмой минуты - снижается на 50% и уже через 20 минут нитроглицерин почти не определяется в крови. Быстро метаболизируется в печени. Нитроэфиры многоатомных спиртов быстро подвергаются денитрации. Денитровани метаболиты, например 1,2 и 3,4-динитрат, действуют слабее и имеют более длительный период полувыведения, чем нитроглицерин. Период полураспада нитроглицерина - почти 30 минут. Отщепление нитрогрупп идет последовательно как путем образования неорганичних4иитритив, так и с образованием нитратов. С органической части молекулы нитроэфиров образуются спирты, альдегиды и органические кислоты. Через 4:00 после введения в организм нитроэфиров исходный продукт почти не определяется. Активно метаболизируется в печени, почках и цельной крови. Нитроэфиры расщепляются двумя путями: с помощью глютатионзалежнои редуктазы, локализован в основном в растворимой фракции гепатоцитов, и с помощью фермента, который не требует восстановленного глутатиона. Активность первого пути хорошо коррелирует с содержанием восстановленного глутатиона в тканях и поддерживается работой глутатионредуктазы за счет НАДФ-Н2 и АТФ. Оба пути метаболизма нитроэфиров вступают в реакцию конъюгации с образованием глюкуронидов. Метаболиты нитроэфиров в основном выводятся почками, часть екскретуеться легкими с выдыхаемым воздухом. После сублингвального применения эффект наступает уже через 30 секунд - 2 минуты; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 минут, а еще 15% - в течение 4-15 минут.
Показания
Стенокардия (для купирования приступов стенокардии и кратковременной профилактики), в комплексном лечении инфаркта миокарда и острой левожелудочковой недостаточности.
Способ применения и дозы
При стенокардии нитроглицерин следует принимать сублингвально сразу после возникновения ангинозного боли. Обычная доза - 1 таблетка под язык, у многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (½ - ⅓ таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успела полностью рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Эффект действия нитроглицерина проявляется уже через 30 секунд - 2 минуты; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 минут, а еще 15% - в течение 4-5 минут. При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 минут необходимо принять еще 1 таблетку. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток необходимо немедленно вызвать врача. Нитроглицерин действует в течение 45 минут. При частых приступах стенокардии назначают пролонгированные препараты нитроглицериновый ряда. Однако, если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными нитратами, для купирования острого приступа необходимо применять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальный форм нитроглицерина развивается редко, однако при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2 - 3 таблеток.
Побочное действие" type="checkbox">
Побочное действие
С стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости, двигательное беспокойство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, гиперемия лица. Возможны аллергические реакции.
Со стороны пищеварительного диван: сухость во рту, тошнота, рвота.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к нитратам, артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.), сосудистый коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, закрытоугольная форма глаукомы, геморрагический инсульт, гипертрофическая кардиомиопатия, токсический отек легких, состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), гипертрофическая кардиомиопатия, одновременный прием силденафила (Виагры). Применение во время беременности или лактации возможно только по жизненным показаниям. С осторожностью - анемия.
Передозировка
Признаки и симптомы передозировки: цианоз губ, ногтей или ладоней, сильное головокружение, обморок, головная боль, одышка, выраженная слабость, учащенное сердцебиение, повышенная температура, судороги. При появлении симптомов передозировки необходимо немедленно перевести больного в горизонтальное положение, подняв ноги, в тяжелых случаях назначают плазмозаменители, симпатомиметики. При метгемоглобинемии - метиленовый синий.
Особенности применения
На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя»; при применении алкоголя; выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерина, как и в других органических нитратов, при частом применении может развиться привыкание, требующее повышения дозировки. При управлении транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной внимания, следует помнить, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости реакции.
Регистрационный номер - ЛС-000605
Торговое название - Нитроглицерин
Международное непатентованное название - нитроглицерин
Лекарственная форма - концентрат для приготовления раствора для инфузий
Состав
Активное вещество:
1 мл раствора содержит активного вещества нитроглицерина 1 мг
Вспомогательные вещества
: декстроза, натрия хлорид, калия дигидрофосфат, вода для инъекций
ОПИСАНИЕ
Прозрачная, бесцветная жидкость.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА : Вазодилатирующее средство, нитрат.
КОД АТХ : С01DА02
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ФАРМАКОДИНАМИКА
Венодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором - медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон, преимущественно венул и вен. Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеточников. При внутривенном (в/в) введении оказывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен.
Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.
Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Попадая в системный кровоток, 60 % связывается белками плазмы крови. Высоколипофилен, имеет большой объем распределения (3,3-1,2 л/кг). Быстро метаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органические нитраты, с образованием ди- и мононитратов, конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 30-78 л/мин, период полувыведения - 1-3 мин. Кроме того, в эритроцитах происходит метаболизм нитроглицерина с помощью ферментативных реакций, происходящих при участии сульфгидрильных радикалов, а также при взаимодействии с восстановленным гемоглобином.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью); нестабильная стенокардия, отек легких, купирование приступов стенокардии.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к препарату и другим нитросоединениям, коллапс, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).
С осторожностью (сопоставляя пользу/риск) - черепномозговая гипертензия, тампонада сердца, токсический отек легких, геморрагический инсульт, изолированный митральный стеноз, аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, неконтролируемая гиповолемия при нормальном или низком давлении в легочной артерии у больных с сердечной недостаточностью, артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением (АД) (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), глаукома (риск повышения внутриглазного давления), беременность (категория действия на плод С), период лактации, шок (в т.ч. кардиогенный, кроме случаев с достаточно высоким давлением заполнения левого желудочка, в т.ч. обеспеченным внутриаортальной контрпульсацией или препаратами с положительным инотропным действием), кровоизлияние в мозг, недавно перенесенная травма головы, выраженный церебральный атеросклероз, острый инфаркт миокарда и сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка, тяжелая почечная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), тиреотоксикоз, выраженная анемия, печеночная недостаточность, пожилой возраст.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Лечение должно проводиться с индивидуальным подбором скорости в/в введения препарата. Раствор вводят через автоматический дозатор или через инфузомат, позволяющие вводить раствор с точным дозированием скорости введения и общей дозы. Автоматический дозатор позволяет вводить даже неразведенный 0,1 % раствор с точным дозированием ритма введения и общей дозы.
Введение через обычную систему для переливания жидкостей обеспечивает выбор точной дозы путем подсчета числа капель переливаемой жидкости, для этого раствор нитроглицерина предварительно разводят 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором декстрозы (глюкозы) - не следует использовать другие растворители - до концентрации 0,01 % нитроглицерина. Подбор дозы и скорости введения осуществляется индивидуально с учетом артериального давления (АД), частоты сердечных сокращений (ЧСС), центрального венозного давления, ЭКГ и других показателей.
При использовании системы трубок из поливинилхлорида активное вещество абсорбируется и потери на стенках трубок составляют от 40 до 80 % (целесообразно использовать полиэтиленовые и стеклянные трубки). Раствор быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом.
Не допускается хранение раствора во вскрытой ампуле.
Пролитый раствор из ампулы необходимо нейтрализовать сильной щелочью.
| Доза нитроглицерина | Объем раствора 1 мг/мл, мл/сутки через автоматический дозатор |
Объем р-ра 0,1 мг/мл, мл/сутки через систему для в/в введения |
Число капель в одну минуту | |
| мг/ч | мкг/мин | |||
| 1 | 16,6 | 24 | 240 | 3-4 |
| 2 | 33,2 | 48 | 480 | 5-7 |
| 3 | 49,8 | 72 | 720 | 10 |
| 4 | 66,4 | 96 | 960 | 13 |
| 5 | 88,0 | 120 | 1200 | 17 |
| 6 | 99,6 | 144 | 1440 | 20 |
| 7 | 116,2 | 168 | 1680 | 23 |
| 8 | 132,8 | 192 | 1920 | 27 |
| 9 | 149,4 | 216 | 2160 | 30 |
| 10 | 166,0 | 240 | 2400 | 33 |
1,0 мл = 20 каплям
Начальная скорость введения раствора 0,5-1 мг/ч, максимальная скорость составляет 8-10 мг/ч. Длительность лечения определяется клиническими показаниями и может составлять от нескольких часов до 2-3 сут.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, ощущение сердцебиения, снижение АД, редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальная боль.
Со стороны центральной нервной системы: редко (особенно при передозировке) - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: гиперемия кожи, зуд кожи, жжение, аллергический контактный дерматит.
Прочие: нечеткость зрения, слабость, гипотермия, метгемоглобинемия.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: выраженное снижение АД (ниже 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль, может развиться астения, головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота, при применении высоких доз (более 20 мг/кг) - коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.
Лечение: прекращают дальнейшее введение. Следует опустить изголовье кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 мин после прекращения введения нитроглицерина, затем можно продолжить введение, после повторного подбора скорости инфузии.
В случае тяжелой артериальной гипотензии и/или шока, должно быть произведено возмещение объема циркулирующей крови; для коррекции АД возможно применение фенилэфрина и других вазоконстрикторов. Применение эпинефрина (адреналина) и подобных веществ противопоказано!
В зависимости от степени тяжести предлагаются следующие антидоты в случаях метгемоглобинемии:
1. Аскорбиновая кислота 1 г перорально или в виде натриевой соли в/в
2. Метилтиониния хлорид (метиленовый синий) до 50 мл 1% раствора в/в
3. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Одновременное назначение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект.
Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и привести к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина).
Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Препарат содержит декстрозу (глюкозу), что необходимо учитывать при использовании у больных сахарным диабетом.
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным.
Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.
Для профилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально и методически правильно (см. выше) подбирать скорость введения препарата. Снижение АД может наблюдаться не только в период подбора скорости введения нитроглицерина, но и позднее, на фоне первоначально стабилизированного АД. Поэтому контроль за АД необходимо проводить не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени инфузии нитроглицерина.
Пациентам, проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбидом динитрата, изосорбидом-5-мононитрата), для получения желательного гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза.
Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и\или одновременным приемом валидола.
Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражены сильно, лечение должно быть прекращено.
На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение от положения "лежа" или "сидя", а также усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия, вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции).
ФОРМА ВЫПУСКА
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл по 2, 5 и 10 мл в ампулы. По 5 ампул - в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
СРОК ГОДНОСТИ
3 года. Не применять по истечению срока, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. В защищенном от света и недоступном для детей месте, вдали от огня, при температуре от 5°C до 25°C.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.
Нитроглицерин – это лекарственный препарат синтетического происхождения, который применяется в кардиологии. Выпускается в форме спиртового раствора, сублингвальных таблеток и капсул.
Фармакологическое действие Нитроглицерина
Согласно инструкции, активным действующим компонентом препарата является нитроглицерин.
Лекарство представляет собой периферический вазодилататор, оказывающий влияние на венозные сосуды. Нитроглицерин образовывает оксид азота, что приводит к активации гуанилатциклазы и повышению содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в гладкомышечных клетках. В соответствии с инструкцией, Нитроглицерин способствует неспецифическому расслаблению гладких мышц сосудов, в большей степени венозных, которое сопровождается депонированием крови в венозной системе.
При применении Нитроглицерина происходит снижение преднагрузки сердца и конечного диастолического заполнения левого желудочка. Общая системная артериальная дилатация, преимущественно крупных сосудов, обеспечивает снижение постнагрузки.
Данный медикамент уменьшает потребность миокарда в кислороде, нормализует работу системного кровотока.
При применении Нитроглицерина отмечается расслабление гладкой мускулатуры желчных путей, бронхов, кишечника, желудка, пищевода, мочеполовой системы.
Нитроглицерин быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Период полного выведения препарата составляет 8 часов. Выводится из организма в виде метаболитов посредством почек.
Показания к применению Нитроглицерина
Показаниями к Нитроглицерину являются стенокардические приступы, левожелудочковая недостаточность, инфаркт миокарда.
В индивидуальных случаях лекарство применяют для лечения дискинезии желчевыводящих путей. В некоторых случаях назначают для терапии центральной артерии сетчатки глаз.
Способ применения и дозировка
Нитроглицерин в форме спиртового раствора наносят непосредственно на язык по 1-2 капли или смачивают ими небольшой кусочек сахара и держат под языком до его полного рассасывания. Максимальная разовая доза применения Нитроглицерина под язык – 4 капли, суточная – 16 капель.
По показаниям Нитроглицерин в таблетках принимают сублингвально, непосредственно после возникновения боли, не проглатывая. Разовая доза Нитроглицерина в таблетках для взрослых составляет 1-2 шт. Максимальная суточная доза – 6 таблеток.
Правила приема капсул соответствуют правилам приема таблеток. Для ускорения терапевтического эффекта капсулу можно раздавить зубами.
Длительность и частота применения Нитроглицерина зависят от интенсивности и частоты стенокардических приступов.
При отсутствии эффекта на протяжении 5 минут после приема лекарства необходимо принять еще 1 таблетку. В случае отсутствия эффекта после приема 2-3 таблеток следует немедленно вызвать скорую помощь.
Побочные действия
При применении Нитроглицерина могут возникать головные боли, тахикардия, шум в ушах, жар, снижение артериального давления, сухость во рту, боли в животе, тошнота, рвота.
Противопоказания
По инструкции Нитроглицерин не назначается людям, у которых наблюдаются:
- Артериальная гипотензия;
- Нарушения кровообращения головного мозга;
- Гипертиреоз;
- Закрытоугольная форма глаукомы, сопровождающаяся повышенным внутриглазным давлением;
- Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
- Травмы головы;
- Геморрагический инсульт;
- Тяжелая анемия;
- Субарахноидальное кровоизлияние;
- Коллапс;
- Сердечная недостаточность;
- Неконтролируемая гиповолемия;
- Констриктивный перикардит;
- Изолированный митральный стеноз;
- Тампонада сердца;
- Черепно-мозговая гипертензия.
Противопоказаниями к Нитроглицерину также являются возраст до 18 лет, беременность, период лактации.
С осторожностью принимают лекарство при печеночной недостаточности и тяжелой почечной недостаточности.
Передозировка
При передозировке Нитроглицерином возможно снижение артериального давления, рефлекторная тахикардия, астения.
Симптомами передозировки Нитроглицерином также являются головокружения, цианоз, диспноэ, метгемоглобинемия, тахипноэ.
Дополнительная информация
Бесконтрольный прием Нитроглицерина может вызвать развитие толерантности к препарату.
Лекарство оказывает влияние на скорость психомоторных реакций, поэтому во время терапии рекомендуется воздерживаться от управления тяжелыми механизмами и автотранспортом.
По инструкции Нитроглицерин необходимо хранить в прохладном и недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
Из аптек Нитроглицерин отпускают в безрецептурном режиме.
НИТРОГЛИЦЕРИН
Нитроглицерин
Действующее вещество
›› Нитроглицерин (Nitroglycerin)
Латинское название
›› C01DA02 НитроглицеринФармакологическая группа: Нитраты и нитратоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› I20 Стенокардия [грудная жаба]Состав и форма выпуска
в контурной ячейковой упаковке 10 или 20 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок или в контейнерах полимерных по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 контейнер.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - вазодилатирующее периферическое .
Фармакокинетика
Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность — 100%, C max в плазме крови определяется через 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связывание с белками плазмы крови — 60%.
Фармакодинамика
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома.
Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.
При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 мин.
Показания
Купирование приступов стенокардии.
Противопоказания
повышенная чувствительность к нитратам;
черепно-мозговая гипертензия;
тампонада сердца;
изолированный митральный стеноз;
констриктивный перикардит (состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка);
неконтролируемая гиповолемия;
сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии;
коллапс;
геморрагический инсульт;
субарахноидальное кровоизлияние;
недавно перенесенная травма головы;
токсический отек легких;
идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением;
тяжелая анемия;
гипертиреоз;
возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена);
нарушение мозгового кровообращения;
шок;
артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт.ст.);
одновременный прием силденафила (Виагра);
беременность;
период грудного вскармливания.
С осторожностью
(сопоставляя риск и пользу):
тяжелая почечная недостаточность;
печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности и грудного вскармливания прием препарата возможен только по жизненным показаниям.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, снижение АД; редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз.
Со стороны ЖКТ:
сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны ЦНС:
редко (особенно при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация, нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости. Возможны аллергические реакции.
Взаимодействие
Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, БКК, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект.
Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышению АД (из-за повышения биодоступности дигидроэрготамина).
Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).
Передозировка
Симптомы:
снижение АД (<90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 мк/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.
Лечение:
при появлении симптомов передозировки немедленно уложить больного, приподнять ему ноги и срочно вызвать врача.
Способ применения и дозы
Сублингвально.
Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.
Таблетку держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая, сразу после возникновения боли — 0,5-1 мг на прием. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 табл.), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5-2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% — в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 1 табл. нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 табл. нужно немедленно вызвать врача. Длительность действия после сублингвального приема — около 45 мин. При частых приступах стенокардии принято назначать пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 табл.
Особые указания
На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерину, как и ко всем органическим нитратам, при частом применении развивается привыкание, при этом требуется повышение дозы.
При вождении транспортных средств и управлении механизмами, требующими повышенного внимания, следует иметь в виду, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости двигательной и психической реакции.
Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и /или одновременным приемом валидола.
Срок годности
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
* * *
НИТРОГЛИЦЕРИН (Nitroglycerinum) . В химическом отношении нитроглицерин является тринитратом глицерина. Cинонимы: Angibid, Anginine [один из синонимов пармидина (см.)], Angiolingual, Angised, Angorin, Glyceryl trinitrate, Myoglycerin, Nitrangin, Nitrocardiol, Nitroglycerol, Nitroglyn, Nitromint, Nitrostat, Nitrozell, Trinitrin, Trinitroglycerol, Trinitrol и др. Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворим в воде, хорошо - в спирте, эфире, хлороформе. Для применения в медицинской практике нитроглицерин выпускается в виде готовых лекарственных форм: а) раствор нитроглицерина 1 % (Solutio Nitroglусеrini 1 % или Nitrogliсеrinum solutum); 1 % раствор нитроглицерина в спирте; прозрачная бесцветная жидкость; б) таблетки нитроглицерина (Тabulettае Nitroglycerini), содержащие по 0,0005 г (0,5 мг) нитроглицерина, что соответствует примерно 3 каплям 1 % раствора; в) раствор нитроглицерина 1 % в масле в капсулах (Solutio Nitroglycerini 1 % оleosa in capsulis), содержащих по 0,5 мг или 1 мг нитроглицерина. Эти лекарственные формы применяют преимущественно для купирования острых приступов стенокардии. Для предупреждения приступов главным образом назначают препараты пролонгированного действия (см. ниже). Для внутривенного введения выпускается специальная лекарственная форма нитроглицерина. Нитроглицерин легко всасывается слизистыми оболочками и кожей, но плохо - из желудочно-кишечного тракта, поэтому он значительно эффективнее при сублингвальном применении. При сублингвальном приеме (в виде раствора, таблеток или капсул), нитроглицерин быстро проникает в кровь. Эффект наступает через 1 - 2 мин и продолжается 20 - 30 мин. При нанесении на слизистые оболочки в составе полимерных пленок, нитроглицерин всасывается медленнее, но действует более продолжительно. Еще медленнее всасывается и длительнее действует нитроглицерин при приеме внутрь в виде специальных лекарственных форм (см. Нитрогранулонг, Сустак и др.). При внутривенном введении эффект развивается быстро. В зависимости от лекарственной формы и способа применения, нитроглицерин и его готовые лекарственные формы назначают для купирования или предупреждения приступов стенокардии. Применяют нитроглицерин также при левожелудочковой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда, иногда - при эмболии центральной артерии сетчатки глаза. Наряду со снижением сопротивления коронарных и периферических сосудов, нитроглицерин уменьшает венозный возврат крови к сердцу, способствует перераспределению кровотока в миокарде в пользу очага ишемии и уменьшению при инфаркте миокарда очагов ишемического поражения, усиливает инотропную функцию миокарда. Как и другие органические нитраты, нитроглицерин улучшает метаболические процессы в миокарде, уменьшает потребность миокарда в кислороде. В настоящее время 1 % (спиртовой) раствор нитроглицерина для сублингвального применения используют редко. Чаще применяют таблетки или капсулы. При применении 1 % раствора наносят 1 - 2 капли под язык или смачивают 2 - 3 каплями небольшой кусок сахара и держат его во рту (под языком), не проглатывая, до полного всасывания. Таблетки (1/2 - 1 таблетку) помещают под язык и не проглатывают (держат во рту также до полного всасывания). В ы с ш и е д о з ы 1 % раствора нитроглицерина для взрослых: разовая 4 капли, суточная 16 капель (соответственно 1,5 таблетки разовая и 6 таблеток суточная). Капсулы тоже держат под языком до полного рассасывания, однако для ускорения эффекта можно раздавить капсулу зубами. Частота и длительность применения капель, таблеток и капсул зависнт от частоты, интенсивности приступов стенокардии, эффективности и переносимости. Обычно после купирования приступов переходят на прием препаратов пролонгированного действия. При нерезко выраженных спазмах иногда назначают нитроглицерин (1 - 2 % спиртовой раствор) внутрь в смеси с ментолом или валидолом, настойкой ландыша, красавки (см. "Капли Вотчала"). В практике неотложной и скорой помощи (при инфаркте миокарда, острой сердечной недостаточности) назначают нитроглицерин внутривенно. До начала внутривенного введения дают по 1 - 2 таблетки сублингвально через каждые 5 - 10 мин. При применении нитроглицерина (и других нитратов) в разных лекарственных формах следует учитывать, что непрерывный длительный их прием приводит к развитию толерантности, когда для достижения предшествующего антиангинального и гемодинамического эффекта, требуется увеличение дозы, а иногда и частоты приемов. Развитие толерантности к органическим нитратам связано, по-видимому, с постепенным снижением активности цГМФ и уменьшением образования NО (см. ранее). Поскольку больным обычно приходится весьма длительно пользоваться нитратами, необходимо постоянно контролировать эффективность терапии, тщательно регулировать дозы, при необходимости их увеличивая, временно (на несколько дней) отменять прием этих препаратов и заменять их антиангинальными препаратами других групп. При применении препаратов нитроглицерина часто возникает преходящая головная боль, возможны головокружения, понижение АД (особенно при вертикальном положении), а при передозировке - ортостатический коллапс. Противопоказания: кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная гипотензия, а также закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением. При открытоугольной глаукоме нитроглицерин не противопоказан. Формы выпуска: 1 % раствор нитроглицерина в спирте в склянках по 5 мл; таблетки, содержащие по 0,0005 г (0,5 мг) нитроглицерина, в стеклянных трубках по 40 штук; 1 % раствор в масле в капсулах (шарообразной формы, красного цвета) по 0,5 и 1 мг в упаковке по 20 штук, а также инъекционные лекарственные формы и препараты пролонгированного действия (см. далее). Хранение: список Б; 1 % раствор - в хорошо укупоренных склянках в прохладном, защищенном от света месте, вдали от огня; таблетки - в защищенном от света месте; капсулы - в сухом, прохладном, защищенном от света месте, вдали от огня. При работе с нитроглицерином следует соблюдать осторожность, так как может произойти взрыв, если значительное количество будет пролито и спирт испарится. Следует остерегаться попадания растворов нитроглицерина на кожу, так как препарат может всосаться и вызвать головную боль. Rp.: Sol. Nitroglycerini 1 % 5 ml D.S. По 2 - 3 капли под язык (на кусочке сахара) Rp.: Tab. Nitroglycerini 0,0005 N.40 D.S. По 1 таблетке (под язык) Rp.: Sol. Nitroglycerini oleosae 1 % in caps. 0,0005 N.20 D. S. По 1 капсуле под язык (капсулу раздавить зубами) Rp.: T-rae Convallariae T-rae Valerianae aa 10 ml Sol. Nitroglycerini 1 % 1 ml Validoli 2 ml M.D.S. По 10 - 15 капель 3 - 4 раза в день П р и м е ч а н и е. Микстура такого состава отпускается в готовом виде под условным названием "Капли Вотчала""". При острой левожелудочкновой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда, а также при невосприимчивости к другим видам лечения стенокардии6 прибегают к внутривенному введению раствора нитроглицерина. Для этой цели выпускается специальная лекарственная ампульная форма 1 % раствора (" Концентрат "), который непосредственно перед применением разводят изотоническим раствором натрия хлорида до получения О,О1 % раствора (О,1 мг = 100 мкг в 1 мл). Вводят О,О1 % раствор капельно. Начальная скорость введения - 25 мкг в минуту (1 мл О,О1 % раствора за 4 мин). Скорость введения регулируют индивидуально, достигая снижения АД на 10 - 25 % от исходного (систолическое давление должно быть не ниже 90 мм рт. ст.). При недостаточном эффекте скорость введения увеличивают на 25 мкг в минуту каждые 15 - 20 мин. Обычно количество нитроглицерина, необходимое для получения эффекта, не превышает 100 мкг (1 мл О,О1 % раствора) в минуту. В отдельных случаях дозы могут быть более высокими (до 2 - 4 мл в минуту). Дальнейшее увеличение дозы нецелесообразно. Длительность введения определяется клиническими показаниями и может составить 2 - 3 сут. При необходимости вводят раствор нитроглицерина повторно. В связи с периферическими вазодилататорными свойствами нитроглицерина его стали применять для управляемой артериальной гипотензии при хирургических вмешательствах. Во всех случаях внутривенное введение нитроглицерина должно проводиться под тщательным контролем (измерение АД, регистрация ЭКГ и др.). Дозы должны подбираться индивидуально; превышение оптимальных доз может вызвать коллаптоидное состояние, нарушения ритма сердца. За рубежом выпускается много лекарственных форм нитроглицерина для инъекций. Перлинганит - раствор (Реrlinganit)* Выпускается в ампулах по 10 мл О,1 % раствора нитроглицерина в изотоническом растворе глюкозы (10 мг нитроглицерина в 1 ампуле = 1 мг в 1 мл), а также во флаконах по 50 мл такого же раствора. Применяют так же, как разведенный "Концентрат" нитроглицерина (см. ранее). Под названием "Перлинганит" выпускаются также капсулы с нитроглицерином (для сублингвального применения при приступах стенокардии - путем разжевывания). Нитро 5 мг/мл является концентратом нитроглицерина для инфузий (в 1 мл содержится 5 мг нитроглицерина, 345 мг спирта этилового, ЗОО мг пропиленгликоля, воды для инъекций до 1 мл). Перед употреблением разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы до получения О,О1 % раствора нитроглицерина. Нитро-мак (Nitrо-Масk)*. Ампулы емкостью 5 мл содержат по 5 мг нитроглицерина в виде спиртового раствора. Нитро-поль (Nitrо-Роl)*. Ампулы по 5 и 25 мл и флаконы по 50 мл О,1 % раствора нитроглицерина.
Словарь медицинских препаратов . 2005 .
Синонимы :
