Как новокаин влияет на организм человека. Новокаин: ключевые характеристики. В состав Новокаин входит


Новокаин синтетический препарат, принадлежит к группе местноанестезирующих средств.
Новокаин оказывает местное обезболивающее действие, после всасывания в кровь — противовоспалительное, анальгезирующее, антигистаминное, десенсибилизирующее и антитоксическое действие, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы.
Новокаин отличается от кокаина меньшей токсичностью (в 7-10 раз) и меньшей анестезирующей силой. Препарат не обладает местным сосудосуживающим действием.
Новокаин — бета-диэтиламиноэтилового эфира парааминобензойной кислоты гидрохлорид — бесцветный кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этиловом спирте.
Клинические исследования показывают, что новокаин при введении его в организм оказывает также резорбтивное действие, главным образом на функции нервной системы.
Новокаин способен подавлять многие интероцептивные рефлексы (со стороны органов кровообращения, дыхания, кишечника, мочевого пузыря) вследствие блокады передачи возбуждения в центральных звеньях соответственных рефлекторных дуг. Также новокаин действует тормозяще на ретикулярную формацию среднего мозга и обладает ганглиоблокирующим действием.
В организме новокаин подвергается ферментативному гидролизу, распадаясь на пара-аминобензойную кислоту (ПАБК) и диэтиламиноэтанол, поэтому продолжительность его резорбтивного действия невелика.
Растворы новокаина могут быть подвергнуты стерилизации без разложения.

Показания к применению

Новокаин применяется для местного обезболивания, для инфильтрационной анестезии, новокаиновой вагосимпатической и паранефральной блокады, анестезии зон Захарьина-Геда, для обезболивания при родах, для анестезии в стоматологической практике, для проводниковой и сакральной анестезии, для анестезии по методу инфильтрации тканей, для эпидуральной и спинномозговой анестезии, для потенцирования действия основных наркотических средств при общей анестезии.

Способ применения

При инфильтрационной анестезии высшие дозы Новокаина в начале операции не более 500 мл 0,25% раствора или 150 мл 0,5% раствора, далее на каждый час до 1000 мл 0,25% раствора или 400 мл 0,5% раствора в течение каждого часа. Для проводниковой анестезии применяют 1-2% растворы, при перидуральной (введении местного анестетика в эпидуральное пространство позвоночного канала с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) -20-25 мл 2% раствора, для спинномозговой - 2-3 мл 5% раствора, при паранефральной блокаде - 50-80 мл 0,5% раствора, при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора, как Местноанестезирующее и спазмолитическое (снимающее спазмы) средство препарат применяют в свечах по 0,1 г.

Побочные действия

Побочные действия от применения препарата Новокаин могут возникнуть со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тризм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.
Со стороны органов кроветворения: метгемоглобинемия.
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Если при применении препарата появились любые из указанных в инструкции побочных эффектов или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Новокаин являются: повышенная чувствительность (в том числе к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам). Детский возраст до 12 лет.
Для анестезии методом ползучего инфильтрата - выраженные фиброзные изменения в тканях.
С осторожностью. Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая сердечная недостаточность, заболевания печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст от 12 до 18 лет, пожилой возраст (старше 65 лет); с осторожностью у тяжелобольных и/или ослабленных больных; при беременности и в период родов.

Беременность

:
При необходимости назначения препарата Новокаин в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. С осторожностью в период родов. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Новокаин усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему лекарственных средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Использование с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления. Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие. Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств. Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антогонистом сульфаниламидов.

Передозировка

:
Симптомы передозировки препарата Новокаин : бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.
Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Условия хранения

Список Б. Порошок - в хорошо укупоренной темной таре, ампулы и свечи - в прохладном, защищенном от света месте.

Форма выпуска

Порошок; 0,25% и 0,5% растворы в ампулах по 1; 2; 5; 10 и 20 мл и 1% и 2% растворы по 1; 2; 5 и 10 мл; 0,25% и 0,5% стерильные растворы новокаина во флаконах по 200 и 400 мл; 5% и 10% мазь; свечи, содержащие по 0,1 г новокаина.

Состав

:
Прокаина гидрохлорида (новокаина) - 2,5 г или 5 г
Раствора кислоты хлористоводородной 0,1 М - до рН 3,8 - 4,5
Воды для инъекций - до 1 л

Дополнительно

:
Новокаин входит в состав комбинированных препаратов меновазин, новоциндол, синтомицина (1%) линимент с новокаином, солутан и эфатин.

Основные параметры

Название: НОВОКАИН
Код АТХ: N01BA02 -

Новокаин применяется в качестве местного обезболивающего средства и включен в перечень наиболее важных медицинских фармпрепаратов. Данный препарат имеет среднее анестезирующее действие, снижает проводимость моторных зон мозга, миокарда, снимает спазмы гладкой мускулатуры. При введении препарата внутривенно, он способен снизить артериальное давление, принимается при аритмии, выводит из шока. При передозировании Новокаин нарушает проводимость мышц и вызывает судороги. Внутримышечно препарат эффективно действует при нарушениях нервной системы у пожилых людей.

Выпускают препарат в виде раствора для уколовв ампулах ректальных свечей, Новокаин5 мази.

Показания

Медпрепарат назначается для следующих видов анестезии:

  • ретробульбарная;
  • эпидуральная проводниковая;
  • спинальная терминальная;
  • инфильтрационная.

А также для вагосимпатической или паранефральной шейной блокады. Ректальные свечи назначаются для лечения трещин заднего прохода и геморроя. Мазь эффективна для снятия зуда при дерматозе, нейродермите, экземе.

Инструкция по применению

  1. Инфильтрационный наркоз – р-р 0,25-0,5% – 350- 600мг.
  2. Тугая ползучая инфильтрация по Вишневскому — раствор 0,125-0,25%.
  3. Проводниковый наркоз — раствор 1-2% – вводят до 25мл.
  4. Эпидуральный наркоз – р-р 2% 20-25мл.
  5. Спинальный наркоз – р-р Новокаин 5% 2 или 3мл.
  6. Оториноларингология. Местная анестезия – р-р 10-20%.
  7. Электрофорез с новокаином – р-р 10%.
  8. Блокада по Вишневскому – р-р 0,25% до 100-150мл или 0,5% до 50-80мл.
  9. Вагосимпатическая блокада – р-р 0,25% до 100мл.
  10. Детям – не более 15 мг на один кг массы тела.
  11. Ректально вводят свечи после дефекации или очищения посредством клизмы 1-2 раза в день.
  12. Мазь наносится на участки кожи, подверженные заболеванию до двух раз в день.

Побочные действия

После приема Новокаина возможно появление:

  • головной боли;
  • судорог;
  • сонливости;
  • головокружения;
  • потери сознания;
  • слабости;
  • тремора;
  • парестезий;
  • боли в грудине;
  • респираторного паралича;
  • брадикардии;
  • паралича ног;
  • коллапса;
  • скачки давления;
  • аритмии;
  • непроизвольного испражнения;
  • сыпи на коже;
  • рвоты;
  • гипотермии;
  • импотенции.

Передозировка проявляется:

  • бледностью кожи и слизистых оболочек;
  • тошнотой;
  • головокружением;
  • учащенным дыханием;
  • галлюцинациями;
  • двигательным возбуждением;
  • судорогами;
  • апноэ;
  • рвотой.

Ликвидируют последствия путем введения внутривенно препаратов общего наркоза с кратким действием, поддерживают вентиляцию легких искусственно при помощи ингаляции кислородом. Если интоксикация достаточно тяжелая проводят дезинтоксикационное и симптоматическое лечение.

При использовании новокаиновой мази возможно развитие местных аллергических проявлений.

Противопоказания

При анестезировании по методике ползучего инфильтрата противопоказанием являются имеющиеся фиброзные изменения. При субарахноидальном анестезировании противопоказания следующие – септицемия, шоковое состояние, гипотензии, кровотечения.

Инструкция к препарату предупреждает с осторожностью применять его при операциях, когда у пациента есть острая кровопотеря, а также при почечной недостаточности и прогрессирующей сердечно-сосудистой недостаточности. Осторожно следует назначать препарат при наличии воспалительных заболеваний и при состояниях, сопровождающихся нарушением кровоснабжения печени. Усиленного врачебного контроля требует использование препарата пожилыми людьми старше 65 лет и детьми до 18 лет и, а также ослабленными, тяжелыми пациентами, при беременности или во время родов.

Взаимодействие с некоторыми лекарственными средствами

В сочетании Новокаина с антикоагулянтами повышает риск возникновения кровотечений. Антикоагулянты: данапароид, варфарин, ардепарин, далтепарин, эноксапарин, гепарин. Если принимать препарат одновременно с триметафаном, мекамиламином, гуанадрелем, гуанетидином возможно развитие брадикардии и снижения давления. Понижают артериальное давления в сочетании с Новокаином следующие препараты: фуразолидон, прокарбазин, селегилин. Местный анестезирующий эффект Новокаина повышают эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин.

Важно напомнить читателям, что данное лекарственное средство, как и другие медикаментозные фармпрепараты, а также соответствующее лечение им, назначает только квалифицированный врач по показаниям. Самолечение может сильно навредить не только здоровью, но и жизни.

Кстати, вас также могут заинтересовать следующие БЕСПЛАТНЫЕ материалы:

Несмотря на то, что Новокаин считается «устаревшим» лекарственным препаратом. использование его в лечении оправдано малотоксичностью и доступностью. Чаще всего в современной медицине он используется как локальное анестезирующее и обезболивающее средство.

Фармакологическое действие препарата

Основное действующее вещество лекарственного препарата – прокаин. Это вещество синтезировали более 100 лет назад в качестве альтернативы кокаину.

Это одно из обезболивающих лекарственных веществ с умеренной активностью и широким терапевтическим действием.

Прокаин принадлежит к перечню жизненно важных и необходимых лекарств, которые применяются в медицине.

Прокаин — это кристаллический порошок белого цвета без вкуса и запаха, быстро и полностью растворяющийся в воде и спитрах. Растворы прокаина выпускаются под торговым названием Новокаин.

Прокаин с различным процентным содержанием входит в состав инъекционных расторов Новокаина, служит составляющим компонентом в наружных лекарственных средствах – мазях и ректальных суппозиториях. Принадлежит к списку Б – сильнодействующим препаратам.

Фармакодинамические свойства лекарственного препарата :

  1. дает умереннуюанестезирующую активность;
  2. уменьшает выработку ацетилхолина и высвобождает норадреналин;
  3. блокирует автономных узлов;
  4. устраняет спазм гладкой мускулатуры;
  5. расширяя сосуды, снижает и возбудимость клеток миокарда и мозговых клеток.

Состав и форма выпуска

Лекарственный препарат выпускается во флаконах с порошком.

Инъекционные растворы лекарственного препарата представлены :

  1. ампулами с 1, 2, 5, 10 мл 0,5 % раствора;
  2. ампулами 10, 20 мл 1%,2% раствора;
  3. флаконами 200, 400 мл с 0,25%, 0,5 % раствором.

Препарат выпускается в ампулах и во флаконах с разным количеством мл. и % действующего вещества

Наружные лекарственные средства в виде мази и ректальных суппозиториев содержат 5 или 10 % основного действующего вещества прокаина.

Показания к применению

На растворах лекарственного препарата проводят инфильтрационную, проводниковую, спинномогзовую, эпидуральную местную анестезию.

Растор Новокаина используют шейной, паранефральной блокад.

Раствором лекарственного препарата проводят поверхносную местную анестезию при отолярингологических процедурах.

Раствор также используют, если есть необходимость в анестезии отдельного участка тела.

Допускается использование лекарственного препарата в лечении беременных и кормящих женщин только в том случае, если польза будет превышать возможные риски.

Противопоказания и побочные действия

Полным противопоказанием к использованию лекарственного препарата в лечении является повышенная чувствительноть к прокаину.

Лекарственный препарат также не используют для лечения пациентв с миастенией.

В остальных случаях, с соблюдением дозировок и длительности курса лечения, лекарственное средство хорошо переносится пациентами.

В случае значительной передозировки лекарственным препаратом возможно двигательное возбуждение с признаками коллапса, судорогами и угнетением дыхания.

Лекарственное взаимодействие

Как взаимодействует Новокаин с другими лекарственными средствами :

  • в комплексе с атропиом усиливает свой анестезирующий эффект;
  • понижает терапевтическое действие диуретиков;
  • в комплексе с салицилатами снижает свое анестезирущее действие;
  • снижает бактериостатический эффект сульфаниламидных лекарственных препаратов и снижает свой анестезирующий эффект;
  • в сочетании с новокаинамидом повышает его терапевтическое действие;
  • усиливает действие дитилина и лекарственных препаратов для наркоза.

Лекарственный препарат не всасывается слизистой оболочкой, поэтому не обеспечивает поверхностной анестезии. В таких случаях для местной анестезии Новокаин используют в комплексе с адреналином (0,1%): 1 мл раствора адреналина на 5 мл раствора Новокаина.

Инструкция по применению и дозировка

Перед лечением лекарственным препаратом необходимо провести пробу на чувствительность.

Проба на чувствительность к Новокаину проводится двумя способами :

1. Кожная проба . Для процедуры инъекционный лекарственный препарат с минимальным процентным содержанием основного действующего вещества вводится внутрикожно на внутреннюю поверхность предплечья в количестве 0,1 мл.

После правильно проведенной процедуры на коже образуется небольшой волдырь. Если через 10 минут в месте инъекции образуется инфильтрат размером больше 7 мм, это указывает на положительную аллергическую реакцию. В этом случае использование лекарственного препарата в лечении строго запрещено.

2. Лабораторный анализ на аллергопробы . Для анализа берется кровь из вены. Извлеченную в лаборатоных условиях сыворотку крови исследуют на специфические антитела. Если в результате они будут обнаружены, пациенту использование Новокаина в лечении запрещено. Лабораторный тест абсолютно безопасный и высокоточный.

Для проведения процедуры паранефральной блокады околопочечная клетчатка обкалывается раствором Новокаина в количестве от 50 до 90 мл.

В педиатрической практике лекарственное средство применяют в количестве, рассчитанном по схеме: на один кг веса — не больше 20 мг основного действующего вещества.

Растворы Новокаина часто используют для физиопроцедур, блокад и обезболивающих компрессов при воспалительных заболеваниях позвоночника, суставов и мягких тканей.

При остеохондрозе, артрите, остеоартрозе врачи рекомендуют компресс с Новокаином и Димексидом. Для приготовления состава для процедуры смешивается в одной емкости Димексид (30 мл) и Новокаин (2% 50 мл).

Смоченная в полученном растворе и слегка отжатая салфетка прикладывается на пораженную область. Сверху укладывается слой комрессной бумагили пленки, утепляющий слой. Время воздействия местной процедуры с Новокаином — от 30 минут до часа.

Растворы лекарственного препарата используют в физиотерапии. Процедура электрофорреза показана при воспалительных и дегенеративно-дистрофических заболеваниях позвоночника и суставов, при травмах и в послеоперационном периоде с ярко выраженным болевым синдромом.

С процедурой Новокаин глубоко проникат в патологический очаг. Такой способ обезболивания считается сммым эффективным и безопасным, без общего воздействия на организм и с минимумом побочных жффектов.

Первая процедура длится 10 минут. С каждой последующей время воздействия увеличивается, доходя до 20 минут. Курс лечения электрофорезом с Новокаином длится 20 дней.

Новокаиновые блокады считаютсяодними из самых эффективных лечебных процедур на острой стадии остеохондроза. Новокаиновую блокаду при остеохондрозе всех отделов позвонончика проводят специалисты исключительно высокой квалификации.

Главная задача процедуры – за короткий срок устранить болевой синдром . Для блокады используется 0,5% раствор лекарственного препарата. Он вводится в околосуставную и триггерную зону (участок с уплотнением, ярко выраженной болезненностью и повышенной чувствительностью).

Преимущества новокаиновой блокады перед другими терапевтическими методиками :

  1. высокая скорость достижения обезболивающего эффекта при минимуме побочных действий;
  2. возможность многократного использования процедуры в случае обострения болевого синдрома;
  3. кроме обезболивания, блокада на достаточно длительное время снимает , что дает возможность для восстановления и питания тканей.

Цена препарата

Название препарата Цена
Новокаин суппозитории ректальные 100 мг n10 от 30 руб.
Новокаинамид раствор для инъекций 10% 5 мл N10 амп от 176 руб.
Новокаин р-р для ин 0,5% 10 мл N10 амп от 29 руб.
Новокаин 2%-2мл N10 от 28.50 руб.
Новокаин 0 5%-5мл N10 от 22 руб.
Новокаин
ампулы 0.5% 10 мл 10 шт
от 80 руб.
Новокаин
ампулы 2% 2Мл 10 шт
от 28 руб.
Новокаин
раствор 0,5% 200Мл
от 28 руб.
Новокаин
ампулы 0,5% 5Мл 10 шт
от 25 руб.

Аналоги заменители

К аналогам заменителям, с основным действующим веществом прокаином относятся :

  1. Прокаина гидрохлорид. Формы выпуска идентичны аналогу Новокаину. Производится в Китае фармпредприятием SANMEN HUALI MEDICAL CHEMICAL.
  2. Новокаин Буфус. Лекарственная формаинъекционные растворы с процентным содержанием прокаина, идентичными с аналогом Новокаином. Производитель; российское ЗАО ПФК «Обновление».
  3. Новокаин Акос. Производитель: российское фармпредприятие Синтез АКО, г. Курган. Лекарственный препарат выпускается в виде инъекционных расторов 0,5 %.
  4. Новокаин Виал. Производитель: российское ООО ВИАЛ. Выпускается в виде 2% раствора для инхекций.
  5. Новокаин Дарница. Производитель: фармпредприятие «Дарница», Украина. Препарат выпускается в виде 2% инъекционного раствора.

Новокаин – это местноанестезирующее средство. Его международное название совпадает с названием его действующего вещества – Прокаин.

Лекарственная форма:

    Раствор для инъекций;

    Мазь для наружного применения;

    Суппозитории ректальные.

Фармакологическое действие новокаина

Новокаин оказывается местноанестезирующее действие, обладает широким терапевтическим действием и умеренной анестезирующей активностью. Прокаин – это слабое основание, которое блокирует Na+-каналы и не дает генерироваться импульсам в нервных окончаниях и проводить импульсы по нервным волокнам. Также новокаин меняет потенциал в мембранах нервных клеток, не оказывая значительного влияния на потенциал покоя.

Новокаин подавляет не только болевые импульсы, но и импульсы другой модальности. При всасывании или при введении в ток крови понижает возбудимость периферической холинегрческой системы, устраняет спазмы гладкой мускулатуры, оказывает ганглиоблокирующее действие, уменьшает возбудимость моторных зон коры головного мозга и миокарда.

При внутривенном введении способен оказать гипотензивное, противошоковое и антиаритмическое действие. Устраняет полисинаптические рефлексы и нисходящие тормозные влияния ствола мозга. Также эффективнее при функциональных нарушениях ЦНС на ранних стадиях у пожилых людей.

Показания к применению новокаина

    Спинальная, эпидуральная, проводниковая и инфильтрационная анестезия;

    Поверхностная анестезия;

    Вагосимпатическая паранефральная или шейная блокада;

    Регионарная анестезия;

    Трещины заднего прохода;

    Геморрой;

    Ранее применялся при проблемах с желудком и кожей.

Противопоказания к применению новокаина

С осторожностью новокаин следует применять при:

    Острой кровопотере;

    Снижение печеночного кровотока;

    Прогрессирование сердечнососудистой недостаточности;

    Воспаление или инфицирование места, куда необходима инъекция;

    Возраст до 18 лет или после 65 лет;

    Почечная недостаточность;

    Тяжелые болезни;

    Ослабление организма;

    Беременность или период родов.

Возможные побочные действия

Со стороны нервной системы:

    Головные боли;

    Сонливость;

    Головокружения;

    Слабость;

    Потеря сознания;

    Двигательное беспокойство;

  • Судороги;

    Нарушение слуха и зрения;

    Синдром конского хвоста (парестезии, паралич ног);

  • Паралич дыхательных мышц;

    Респираторный паралич;

    Чувствительный и моторный блок.

Со стороны сердечнососудистой системы:

    Снижение или повышение артериального давления;

  • Периферическая вазодилатация;

    Бадикардия;

    Боли в грудной клетке;

Со стороны мочевыделительной системы:

    Непроизвольные мочеиспускания.

Со стороны пищеварительной системы:

  • Непроизвольная дефекация.

Со стороны крови:

    Метгемоглобинемия.

Аллергические реакции:

    Кожная сыпь;

    Зуд кожи;

    Анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок;

    Крапивница, как на слизистых, так и на коже.

При анестезии в стоматологии:

    Парестезии и нечувствительность языка и губ;

    Удлинение анестезии

Прочие побочные эффекты:

    Стойкая анестезия;

    Возвращение боли;

    Импотенция;

    Гипотермия

Симптомы передозировки

    Бледность слизистых оболочек и кожных покровов;

  • Головокружения;

    Холодный пот;

    Тахикардия;

    Учащение дыхания;

    Снижение артериального давления;

  • Метгемоглобинемия;

    Чувство страха;

    Судороги;

    Галлюцинации;

    Двигательное возбуждение.

Чтобы избавиться от симптомов передозировки, следует поддерживать адекватную легочную вентиляцию с ингаляциями кислорода, а также осуществлять внутривенное введение короткодействующих лекарственных средств для общей анестезии.

Способ применения и дозировка новокаина

    Для инфильтрационной анестезии – по 350-600 миллиграммов 0,25%-0,5%-го раствора;

    Для тугой ползучей инфильтрации (анестезии по методу Вишневского) – 0,125%-0,25%-е растворы;

    Для проводниковой анестезии – 1-2%-е растворы до 25 миллилитров;

    Для эпидуральной анестезии – 20-25 миллилитров 2% раствора;

    Для спинальной анестезии - 2-3 миллилитра 5% раствора;

    Для терминальной анестезии, применяемой в оториноларингологии – 10-20%-ный раствор.

Взаимодействие с другими препаратами

    При одновременном приеме с другими лекарственными средствами усиливают негативное воздействие на ЦНС;

    При приеме с антикоагулянтами увеличивают риск возникновения кровотечений;

    Если обработать место инъекции дезинфицирующим раствором с тяжелыми металлами, то высока вероятность появление отека или болезненности;

    При применении эпидуральной и спинальной анестезии вместе с триметафаном, мекамиламином, гуанетидином и гуанадрелем увеличивается риск брадикардии и понижения артериального давления;

    Использование с ингибиторами МАО увеличивает риск гипотензии;

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Имеются противопоказания, необходима консультация специалиста.

Местный анестетик

Действующее вещество

Прокаин (procaine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций 0.5% прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 0.1М, вода д/и.

2 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na + - каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч).

Фармакокинетика

Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их действие). T 1/2 - 30-50 с, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.

Показания

Инфильтрационная (в том числе внутрикостная) анестезия; вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (в том числе к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам). Детский возраст до 12 лет.

Для анестезии методом ползучего инфильтрата - выраженные фиброзные изменения в тканях.

С осторожностью. Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая недостаточность, заболевания печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; ; детский возраст от 12 до 18 лет, пожилой возраст (старше 65 лет); с осторожностью у тяжелобольных и/или ослабленных больных; при беременности и в период родов.

Дозировка

Только для раствора прокаина 5 мг/мл (0.5%).

Для инфильтрационной анестезии вводят 350-600 мг (70-120 мл). Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых : первая разовая доза в начале операции - не выше 0.75 г (150 мл), в дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не свыше 2 г (400 мл) раствора.

При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл.

При циркулярной и паравертебральной блокаде внутрикожно вводят 5-10 мл. При вагосимпатической блокаде вводят 30-40 мл.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии , дополнительно вводят 0.1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.

Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет - 15 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тризм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, .

Со стороны органов кроветворения: метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Если при применении препарата появились любые из указанных в инструкции побочных эффектов или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему лекарственных средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Использование с ингибиторами моноаминоксидазы ( , прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления. Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антогонистом сульфаниламидов.

Особые указания

Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.

Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.

Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. С осторожностью в период родов.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.