Нексиум когда принимать до еды или после. Нексиум уколы: инструкция по применению. Сроки и условия хранения

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Один флакон содержит:

Активное вещество :

Эзомепразол натрий 42,5 мг, эквивалентный 40 мг эзомепразола.

Вспомогательные вещества :

Динатрия эдетат дигидрат 1,5 мг, натрия гидроксид 0,2-1 мг.

Лиофилизат белого или почти белого цвета в виде спрессованной массы.

Эзомепразол является S- изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R- изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу - фермент Н + /К + - АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.

Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке

После приема внутрь эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг в течение 5 дней пациентами с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) с наличием симптомов отмечалось снижение секреции соляной кислоты в желудке на протяжении большей части суток. Эффект был одинаков при внутривенном введении и при приёме внутрь.

Анализ фармакокинетических данных позволил выявить взаимосвязь между ингибированием секреции соляной кислоты и концентрацией эзомепразола в плазме после приёма внутрь (для оценки концентрации использовали параметр AUC - площадь под кривой "концентрация - время").

На фоне внутривенного введения 80 мг эзомепразола в течение 30 минут с последующей продленной внутривенной инфузией эзомепразола в дозе 8 мг/ч в течение 23,5 часов значение желудочного pH было выше 4 в течение, в среднем, 21 часа, и выше 6 - в течение 11-13 часов.

Терапевтический эффект , достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты

Заживление рефлюкс-эзофагита при пероральном приёме эзомепразола в дозе 40 мг наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% пациентов через 8 недель терапии.

Показана эффективность препарата Нексиум® при кровотечении из пептической язвы, подтвержденном эндоскопически.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты

Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции соляной кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.

У детей и взрослых пациентов, принимавших внутрь в течение длительного промежутка времени, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, что, вероятно, связано с увеличением концентрации гастрина в плазме. Клинической значимости данное явление не имеет.

У пациентов, принимавших перорально в течение длительного времени препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.

Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе, ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно- кишечного тракта, вызванного Salmonella spp., Campylobacter spp. и, у госпитализированных пациентов, вероятно, Clostridium difficile.

Распределение

Кажущийся объем распределения при равновесном состоянии у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. связывается с белками плазмы на 97%.

Метаболизм и выведение

Эзомепразол подвергается полному метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола основной метаболит, определяемый в плазме.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19.

При ежедневном применении один раз в сутки полностью выводится из плазмы в перерыве между введениями, тенденции к кумуляции эзомепразола не отмечается.

При повторном внутривенном введении эзомепразола в дозе 40 мг средняя максимальная концентрация в плазме составляет приблизительно 13,6 мкмоль/л. При приеме внутрь аналогичных доз средняя плазменная максимальная концентрация составляет 4,6 мкмоль/л. Несколько меньше увеличивается общая экспозиция (приблизительно на 30%) при внутривенном введении эзомепразола по сравнению с пероральным приемом.

Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов

Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется с помощью CYP3A4, и при повторном приеме внутрь 40 мг эзомепразола однократно в сутки средняя площадь под кривой "концентрация - время" на 100% выше, чем у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Сходные различия выявлены при внутривенном введении эзомепразола. Отмеченные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменяется.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени скорость метаболизма снижена, что приводит к удвоению площади под кривой "концентрация - время" для эзомепразола. Тенденции к кумуляции эзомепразола и его основных метаболитов при введении препарата один раз в сутки не отмечается. Изучение фармакокинетики у пациентов со сниженной функцией почек не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с нарушением функции почек не изменяется.

Применение у детей

Изучение фармакокинетики эзомепразола у детей в возрасте от 0 до 18 лет проводилось после 3-х минутной внутривенной инъекции один раз в сутки в течение 4 дней. Максимальную равновесную концентрацию препарата в плазме крови (С ss,max ) оценивали через 5 мин после введения дозы у детей во всех возрастных группах, а у взрослых пациентов - через 7 минут после введения дозы 40 мг и по окончанию инфузии дозы 20 мг.

В таблице представлены результаты оценки системной экспозиции эзомепразола в виде геометрических средних (диапазона).

Взрослые

-при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни

-для заживления пептических язв, связанных с приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)

-для профилактики пептических язв, связанных с приёмом НПВП, у пациентов, относящихся к группе риска

-для профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы после эндоскопического гемостаза.

-в качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности её проведения:

Наименование:

Нексиум (Nexium)

Фармакологическое действие:

Нексиум (эзомепразол) – специфический ингибитор протонной помпы париетальных клеток слизистого слоя желудка. Является S-изомерной формой омепразола. Кумулируется и трансформируется в активное состояние в секреторных канальцах, где подавляет протонную помпу (фермент Н+К+-АТФаза), тем самым развивается ингибирование секреции соляной кислоты.

Препарат начинает действовать в течение 60 минут после приема 20-40 мг эзомепразола. Повторное применение 20 мг эзомепразола через сутки 1 раз в день сопровождается снижением желудочной секреции, обусловленной действием пентагастрина, на 90 % примерно на 5 день приема.

В дозе 40 мг эффективен для лечения рефлюкс-эзофагита. Используется для лечения язвенных дефектов слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, в комбинации с подходящим антибиотиком позволяет добиться лучшего эффекта эрадикации Helicobacter pylori (90 % случаев). Как правило, при комплексном лечении язвенной болезни после окончания приема антибиотиков не возникает необходимость в продолжении антисекреторной монотерапии.

Клинические исследования показали, что при приеме препарата содержание гастрина в крови увеличивается в ответ на уменьшение продукции соляной кислоты. Повышение числа эндокринных клеток, которые вырабатывают гистамин, происходит за счет увеличения концентрации гастрина в крови. В некоторых случаях наблюдалось увеличение частоты возникновения гранулярных кист слизистой желудка при длительном использовании антисекреторных препаратов. Это явление расценивается как физиологичное в ответ на угнетение продукции соляной кислоты. Кисты всегда являются доброкачественными и транзиторными (после окончания курса лечения исчезают).

Омепразол эффективен для профилактики образования пептических язв при сопутствующей терапии нестероидными противовоспалительными средствами (даже ингибиторами циклооксигеназы – 2 селективной группы).

Нексиум – кислотозависимый препарат, используют его в виде гранул, покрытых оболочкой, внутрь. Эзомепразол быстро всасывается, Сmax достигается в плазме крови примерно через 60-120 минут после внутреннего применения. Биодоступность после принятия одной дозы в 40 мг – 64 %, увеличивается до 90 % в случае повторного приема. В дозе 20 мг абсолютная биодоступность составляет соответственно 50 %, 68 %.

Белки плазмы крови связывают 97 % активного вещества. При одновременном приеме эзомепразола и еды не изменяется антисекреторный эффект, однако всасывание может быть замедлено.

Биометаболизм большей части эзомепразола происходит при участии фермента CYP 2С19, остальной части – изомера фермента: CYP 3A4, все реакции происходят с участием цитохрома Р450. Период полувыведения составляет примерно 70 минут после повторной дозы эзомепразола через сутки. Элиминируется из организма почками целиком в интервале между приемом препарата, не накапливается в организме при приеме 1 раз в день. Меньшая часть эзомепразола выводится с калом. Метаболиты препарата не оказывают влияния на секрецию соляной кислоты. Меньше 1 % эзомепразола элиминируется в неизмененном виде почками. Метаболизм эзомепразола не изменяется в случае пожилого возраста пациента (71-80 лет). У женщин наблюдается более высокое значение AUC, чем у мужчин (на 30 %), на выбор дозы для пациентов мужского и женского пола это не влияет. Особой группой пациентов являются слабые метаболизаторы – люди, у которых метаболизм происходит за счет только влияния CYP 3A4.У слабых метаболизаторов цифры AUC (средние за сутки) на 100 % выше, чем у тех, у кого выражена активность и изомера (метаболизаторы экстенсивные) – фермента CYP 2C19. На выбор дозировки для той и другой группы лиц это не влияет. Нарушений метаболизма эзомепразола у пациентов с наличием печеночной недостаточности не выявлено. Скорость биотрансформации уменьшается только при выраженных нарушениях, что приводит к росту AUC в 2 раза. За счет этого рекомендовано использовать для таких больных дозу эзомепразола, равную 20 мг в сутки.

Не проводили исследования по выявлению особенностей метаболизма эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью. Поскольку почками элиминируются не активное вещество, а метаболиты, то нарушений биотрансформации не следует ожидать. Проведены исследования в подростковом возрасте – эффект действия и параметры максимальной концентрации омепразола в плазме крови с 12 лет такие же, как у пациентов взрослого возраста.

Показания к применению:

Терапия синдрома Золлингера-Эллисона,

Рефлюкс-эзофагит (как симптоматическая терапия, так и противорецидивное лечение, а также этиологическая терапия язвенной формы рефлюкс-гастрита),

Эрадикация Helicobacter pylori – в комплексном лечении с антибактериальными препаратами при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки,

Превентивная терапия пептических язв при применении НПВС, лечение язв, вызванных нестероидными противовоспалительными средствами.

Методика применения:

Нексиум используют только для внутреннего применения, таблетки нужно глотать, не разжевывая, запивать небольшим количеством воды. При нарушении функции глотания можно поместить 1 таблетку в воду (100 мл, негазированная) и выпить после растворения таблетки немедленно (или через 30 минут). Другие растворы (чай, молоко) использовать категорически нельзя – это может повредить специальное покрытые таблеток. После того, как жидкость выпита, необходимо дополнительно принять 1 стакан воды, использовать тот же стакан. В крайнем случае при выраженных нарушениях глотательной функции нужно ввести нексиум через зонд (назогастральный). До введения таблетку растворяют в воде по уже описанному методу. Растворенный в воде нексиум набирать по 5-10 мл в шприц подходящего к зонду размера и вводить в зонд.

Лечение рефлюкс-эзофагита

По 40 мг/сутки на протяжении 4 недель, в случае сохранения симптомов терапию можно продлить еще на 4 недели. В качестве противорецидивной терапии используют в дозе 20 мг/сутки. Для купирования симптомов при рефлюкс-эзофагите применяют 20 мг/сутки 4 недели, при сохранении признаков заболевания нужно уточнить диагноз. Для последующего контроля можно использовать 20 мг/сутки или «по потребности». Не рекомендуется использование нексиума «по потребности» в качестве превентивной терапии лицам, использующим НПВС с повышенным риском образования пептических язв.

В комплексном лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с хеликобактерной инфекцией, или в качестве противорецидивной терапии.

20 мг эзомепразола в сочетании и амоксициллином (1000 мг) и кларитромицином (500 мг) 2 р/сутки на протяжении 1 недели.

Больным, которым назначаются нестероидные противовоспалительные средства длительное время: 20 мг 1 р/сутки. При лечении пептической язвы, вызванной НПВС, длительность терапии составляет 4-8 недель.

При синдроме Золлингера - Эллисона - по 40 мг 2 р/сутки. Продолжительность лечения и дозы подбираются индивидуально в зависимости от клинической ситуации. Максимально допустимая доза для пациентов с данным синдромом – 80-160 мг/сутки.

При печеночной недостаточности максимально допустимая доза эзомепразола составляет 20 мг/сутки. Не требуется коррекция дозировки пациентам с почечной недостаточностью, однако при выраженном нарушении функции почек нексиум нужно использовать с осторожностью.

Нежелательные явления:

Центральная нервная система и периферическая нервная система: сонливость, депрессия, парестезии, агрессивность, бессонница, повышенная возбудимость, головокружение, галлюцинации (в особенности у тяжелобольных).

Желудочно-кишечный тракт: кандидоз, стоматит.

Система крови и кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз.

Печень: гепатит (с желтухой и без), энцефалопатия (в случае тяжелых заболеваний печени в анамнезе), печеночная недостаточность.

Опорно-двигательный аппарат: мышечная слабость, боли в суставах.

Кожные покровы: фотосенсибилизация, сыпь, токсический эпидермальный некролиз, алопеция.

Прочие: реакции гиперчувствительности (спазм бронхов, повышение температуры тела, нефрит, увеличение потливости), отеки, гипонатриемия, изменения вкуса.

Противопоказания:

Возраст до 12 лет (остутствуют клинические исследования у данной возрастной группы),

Реакции гиперчувствительности (в том числе к бензимидазолам),

При приеме атазанавира.

Во время беременности:

Очень мало данных по использованию эзомепразола у беременных, поэтому препарат назначают с осторожностью. В клинических экспериментах не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия нексиума, воздействия на родовой процесс и вынашивание беременности, темпы постнатального периода. Пока не известно о вероятности проникновения нексиума в грудное молоко – во время лактации препарат назначать не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Если всасывание других препаратов зависит от кислотности желудочного содержимого, то эзомепразол может увеличить или снизить способность к абсорбции. При терапии эзомепразолом наблюдается уменьшение всасывания итроконазола и кетоконазола. Подавление выработки CYP 2C19 приводит к повышению содержания в плазме крови тех препаратов, биометаболизм которых происходит с участием этого фермента: циталопрам, диазепам, кломипрамин, фенитоин, имипрамин. Обычно это требует уменьшение дозировки последних.

При применении эзомепразола нужно контролировать показатели коагуляции при одновременном использовании варфарина и эзомепразола.

При комбинации эзомепразола и цизаприда отмечается повышение на 32 % AUC и увеличение периода полувыведения цизаприда (на 31 %), однако значимых колебаний концентрации цизаприда в крови не наблюдается. В ряде случаев отмечено значительное повышение интервала QТ, однако при комбинации с эзомепразолом прогрессирования повышения интервала не обнаружено. Сочетание с атазанавиром, ритонавиром наблюдается уменьшение активности противовирусных препаратов, даже при увеличении их дозировки.

Поскольку активное вещество нексиума метаболизируется с помощью ферментов CYP 3A4 и CYP 2C19, комбинированный прием эзомепразола и кларитромицина, который является ингибитором ферментной активности CYP 3A4, происходит повышение AUC нексиума. При этом коррекция дозировка эзомепразола не требуется.

Сочетанное применение вориконазола и эзомепразола приводит к повышению экспозиции последнего больше, чем в 2 раза (коррекция дозировки нексиума не требуется).

Передозировка:

Очень мало данных о случаях передозировки эзомепразола. Известно, что применение нексиума в дозе 80 мг не вызывает никаких выраженных токсических эффектов. После использования препарата в дозе 280 мг наблюдается общая слабость, признаки нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Специфического антидота у эзомепразола нет. Проведение гемодиализа малоэффективно, так как препарат в большей части связывается протеинами плазмы. В случае симптомов передозировки проводят поддерживающую и симптоматическую терапию.

Форма выпуска препарата:

Таблетки по 20, 40 мг, по 7 штук в блистере, в картонной упаковке 1, 2 или 4 блистера. Таблетки светло-розовые, двояковыпуклые, продолговатой формы, на одной стороне выгравировано «20 mG» (для таблеток по 20 мг) или «40 mG» (для таблеток по 40 мг), на другой стороне выгравирована дробь «А/ЕН».

Условия хранения:

В месте, которое недоступно для детей. Температура – не выше 30°С.

Состав:

Активный компонент: эзомепразол (в виде натрия тригидрата).

Вспомогательные компоненты: диоксид железа красно-коричневый (Е 172), стеарат магния, глицеролмоностеарат 40-55, оксид железа желтый (Е172), полисорбат 80, макрогол 6000, метакриловая-кополимер кислота этилакрилата 1:1, сахар,гидроксипропилцеллюлоза, стеарилфумарат натрия, цитрат триэтил, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид титана (Е171), гипромеллоза, тальк, кросповидон, синтетический парафин.

Дополнительно:

Прием нексиума способствует маскированию признаков злокачественного заболевания желудка, поэтому необходимо исключить новообразование перед назначением эзомепразола (особенно в случаях снижения массы тела, дисфагии, кровотечений из кишечника – мелена или гематемезис, тошнота). Те пациенты, которые принимают препарат более 1 года, должны находиться под контролем медицинского персонала. Необходимо сообщать пациентам, принимающим нексиум «по потребности», что в случае появления каких-либо новых симптомов об этом нужно сообщить лечащему врачу. Препарат не назначается при непереносимости (наследственного характера) фруктозы или при нарушениях всасывания глюкозы (галактозы), или в случаях недостатка изомальтозы-сахарозы.

Прием нексиума не влияет на способность управлять транспортными средствами или при работе со сложными механизмами.

Статьи по данной тематике:

Включение Нексиума в схему лечения язвенной болезни Антисекреторная терапия. Выбор оптимального средства. Тактика лечения заболеваний пищевода Лечение НПВС – гастропатий Применение препарата Нексиум для лечения ЖКТ – кровотечений Все материалы по препарату "Нексиум"

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Нексиум . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Нексиума в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Нексиума при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения язвы и гастрита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Нексиум - ингибитор Н-К-АТФ-азы. Эзомепразол (действующее вещество препарата Нексиум) является S-изомером омепразола, снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, накапливается и переходит в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует протонный насос - фермент H-K-АТФ-азу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную желудочную секрецию.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

Действие препарата развивается в течение 1 ч после его приема внутрь в дозе 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней по 20 мг 1 раз в сутки. средняя максимальная концентрация кислоты в желудочном содержимом после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 ч после приема дозы на 5-й день терапии).

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного приема Нексиума внутрь в дозе 20 мг или 40 мг pH в желудке был выше 4 в течение в среднем 13 и 17 ч из 24 ч. На фоне приема препарата в дозе 20 мг в сутки значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось в течение 8, 12 и 16 ч у 76%, 54% и 24% пациентов соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56% соответственно.

Выявлена корреляция между секрецией кислоты и концентрацией препарата в плазме (для оценки концентрации использовали параметр AUC).

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты

При приеме Нексиума в дозе 40 мг в сутки излечение рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% - через 8 недель терапии.

Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Эффективность препарата Нексиум при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты

Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием эзомепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.

У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме.

У пациентов, получающих антисекреторные препараты в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Это явление обусловлено физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.

Применение антисекреторных препаратов, в т.ч. ингибиторов протонного насоса, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в ЖКТ. Применение ингибиторов протонного насоса может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp. и у госпитализированных пациентов, вероятно, Clostridium difficile.

При проведении двух сравнительных исследований с ранитидином наблюдалась более выраженная эффективность препарата Нексиум в отношении заживления пептических язв у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

В ходе двух исследований по оценке эффективности Нексиум показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), получавших НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Состав

Эзомепразола магния тригидрат (Эзомепразол) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для приема внутрь используют таблетки, содержащие гранулы препарата, покрытые оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока. После приема препарата Нексиум внутрь эзомепразол быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты. Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При приеме препарата внутрь до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с калом. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Показания

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

• лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
• длительная поддерживающая терапия у пациентов после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидивов;
• симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии):

• лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Хеликобактер пилори (Helicobacter pylori);
• профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).

Пациенты, длительно принимающие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):

• заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП;
• профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией (в т.ч. идиопатическая гиперсекреция).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 20 мг и 40 мг.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и схема приема

Взрослые и дети 12 лет и старше

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни Нексиум назначают для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита в разовой дозе 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Дополнительный 4-недельный курс терапии рекомендуют проводить в тех случаях, когда после первого курса не наступает излечение эзофагита или сохраняются симптомы заболевания.

Для длительной поддерживающей терапии пациентов с излеченным эрозивным эзофагитом для предотвращения рецидива препарат назначают по 20 мг 1 раз в сутки.

Для симптоматической терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни без эзофагита препарат назначают в дозе 20 мг 1 раз в сутки. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата "по необходимости", т.е. принимать Нексиум по 20 мг 1 раз в сутки при возникновении симптомов до их снятия. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме "по необходимости".

Взрослые

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori, а также для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, и для профилактики рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью, Нексиум назначают в разовой дозе 20 мг, амоксициллин - 1 г, кларитромицин - 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза в сутки в течение 1 недели.

С целью длительной кислотоподавляющей терапии у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения антисекреторных препаратов, для профилактики рецидива), Нексиум назначают в дозе 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии антисекреторными препаратами.

Пациентам, длительно принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), для заживления язв желудка, связанных с приемом НПВП, Нексиум назначают в дозе 20 мг или 40 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

Для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, Нексиум назначают в дозе 20 мг или 40 мг 1 раз в сутки.

При состояниях, характеризующихся патологической гиперсекрецией, в т.ч. синдроме Золлингера-Эллисона и идиопатической гиперсекреции, рекомендуемая начальная доза препарата Нексиум составляет 40 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется. С осторожностью применяют препарат у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени из-за ограниченного клинического опыта его применения у этой категории пациентов.

При назначении препарата Нексиум пациентам с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью применяемая доза не должна превышать 20 мг в сутки.

Пациентам пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Для пациентов с затруднением глотания можно растворить таблетку в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, т.к. защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешать до распадения таблетки и выпить взвесь микрогранул сразу или в течение 30 мин. Затем следует снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы.

Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры.

Введение препарата через назогастральный зонд

1. Поместить таблетку в шприц и заполнить шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.
2. Немедленно взболтать шприц в течение примерно 2 мин для растворения таблетки.
3. Следует держать шприц наконечником вверх и убедиться, что наконечник не засорился.
4. Ввести наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.
5. Встряхнуть шприц и перевернуть его наконечником вниз. Немедленно ввести 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения вернуть шприц в прежнее положение и взболтать (шприц следует удерживать наконечником вверх во избежание засорения наконечника).
6. Перевернуть шприц наконечником вниз и ввести еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторить данную операцию, пока шприц не будет пуст.
7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполнить шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторить операции, описанные в пункте 5. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

Побочное действие

• головная боль;
• боль в животе;
• диарея;
• метеоризм;
• тошнота, рвота;
• запор;
• дерматит;
• сыпь;
• крапивница;
• сонливость;
• бессонница;
• головокружение;
• сухость во рту;
• периферические отеки;
• реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок);
• бронхоспазм;
• лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения;
• депрессия;
• возбуждение;
• нарушение вкуса;
• стоматит;
• кандидоз ЖКТ;
• алопеция;
• фотосенсибилизация;
• недомогание;
• потливость;
• нечеткость зрения;
• галлюцинации;
• агрессивное поведение;
• энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени;
• интерстициальный нефрит;
• гинекомастия;
• токсический эпидермальный некролиз;
• многоформная эритема.

Противопоказания

• наследственная непереносимость фруктозы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• сахаразо-изомальтазная недостаточность;
• детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов);
• детский возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• совместное применение с атазанавиром и нелфинавиром;
• повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

В настоящее время недостаточно данных о применении Нексиума при беременности. Назначение препарата таким пациентам возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо отрицательного воздействия эзомепразола на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на течение беременности, роды и на период постнатального развития у животных.

В настоящее время неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум в период грудного вскармливания.

Особые указания

При наличии любых тревожных симптомов (в т.ч. значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Нексиум может привести к сглаживанию симптомов и отсрочить постановку диагноза.

В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Пациенты, находящиеся на режиме терапии "по необходимости", должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении препарата в режиме терапии "по необходимости", следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.

При назначении Нексиума для эрадикации Helicobacter pylori следует учитывать возможность лекарственного взаимодействия для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействие кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что во время терапии препаратом Нексиум могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба и повышению абсорбции таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у 2 из 10 пациентов).

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этого взаимодействия не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг здоровыми добровольцами приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (AUC, Cmax и Cmin в плазме крови уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при назначении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 - основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19 (такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, приведет к необходимости снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при применении Нексиума в режиме терапии "по необходимости". При совместном приеме внутрь эзомепразола в дозе 30 мг и диазепама, который является субстратом CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.

Применение эзомепразола в дозе 40 мг вызывало повышение остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки приводило к увеличению AUC и Cmax вориконазола (субстрат CYP2C19) на 15% и 41% соответственно.

Совместный прием варфарина с эзомепразолом в дозе 40 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения МНО при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать MHO в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.

Совместный прием цизаприда с эзомепразолом в дозе 40 мг приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC - на 32% и Т1/2 - на 31%, однако Cmax цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось.

У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонного насоса. При назначении метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.

Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Исследования по оценке совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола

В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует CYP3А4, приводит к увеличению AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3А4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-кратному увеличению значения AUC эзомепразола. В таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепромазолом могут приводит к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.

Аналоги лекарственного препарата Нексиум

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Эзомепразол.

Аналоги по фармакологической группе (ингибиторы протонного насоса):

• Акриланз;
• Веро Омепразол;
• Гастрозол;
• Демепразол;
• Желкизол;
• Зероцид;
• Зипантола;
• Золиспан;
• Золсер;
• Зульбекс;
• Контролок;
• Крисмел;
• Кросацид;
• Ланзабел;
• Ланзап;
• Ланзоптол;
• Лансопразол;
• Лансофед;
• Ланцид;
• Лосек;
• Лоэнзар сановель;
• Нольпаза;
• Омез;
• Омез Инста;
• Омезол;
• Омекапс;
• Омепразол;
• Омепрус;
• Омефез;
• Омипикс;
• Онтайм;
• Ортанол;
• Оцид;
• Пантаз;
• Панум;
• Париет;
• Пептазол;
• Пептикум;
• Промез;
• Пулореф;
• Рабелок;
• Рабепразол;
• Ромесек;
• Санпраз;
• Улзол;
• Улкозол;
• Ультера;
• Ультоп;
• Хайрабезол;
• Хелицид;
• Хелол;
• Цисагаст;
• Эпикур.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Нексиум ® (лат. Nexium ® ) - противоязвенное лекарственное средство, ингибитор протонной помпы (ИПП).

Состав Нексиума

Одна капсула Нексиума с пролонгированным освобождением содержит:

• эзомепразола магний тригидрата 11,1 мг (что эквивалентно 10 мг эзомепразола)
• вспомогательные вещества: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, тальк, сахарозу в виде сферических гранул размером от 0,25 до 0,355 мм, гипролозу, гипромеллоз, триэтилцитрат, магния стеарат, глицерола моностеарат, полисорбат, декстрозу, кросповидон, ксантановую камедь, лимонную кислоту, краситель оксид железа желтый

• активные вещества: 22,3 мг или 44,5 мг эзомепразола магния тригидрата, что соответствует 20 мг и 40 мг эзомепразола
• вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55, гипролоза, гипромеллоза, железа оксид красный, железа оксид желтый (для дозировки 20 мг), магния стеарат, метакриловой и этакриловой кислот сополимер (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, парафин синтетический, макрогол , полисорбат 80, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сферические гранулы сахарозы, титана диоксид, тальк, триэтилцитрат.

Показания к применению Нексиума

• лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита
• длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива
• симптоматическое лечение ГЭРБ

• лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori (Hp)
• профилактика рецидивов язвенной болезни, ассоциированной с Hp

• заживление язвы желудка, связанной с приёмом HПBП
• профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска

Способ применения Нексиума и дозы

При невозможности проведения пероральной терапии приготовленный из лиофилизата раствор нексиума вводится внутривенно исходя из дозы 20-40 мг эзомепразола один раз в сутки.

ГЭРБ (дети с 12 лет и взрослые)

• один или два курса (второй - если первого недостаточно для заживления или избавления от симптомов эзофагита), каждый в течение 40 дней по 40 мг нексиума один раз в день
• поддерживающая терапия после заживления эзофагита - 20 мг нексимума один раз в день длительный период
• симптоматическое лечение ГЭРБ без эзофагита - 20 мг нексиума один раз в день; симптомы должны пропасть в течение 4-х недель

• лечение ЯБДК или профилактика ЯБ, ассоциированных с Нр, - по два раза в день нексиум 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг в течение недели; возможно использование нексиума в составе других эрадикационных схем (см. «Стандарты диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний (4-ое московское соглашение) » ).
• лечение ЯБЖ, связанной с приемом НПВП , - нексимум 20 мг или 40 мг раз в день в течение 4-8 недель
• профилактика ЯБЖиДК, связанной с приемом НПВП, - нексиум 20 мг или 40 мг раз в день

Сравнение Нексиума с другими кислотоблокирующими лекарствами

Основной недостаток нексиума - его высокая цена.

Профессиональные медицинские статьи, касающиеся вопросов лечения заболеваний ЖКТ Нексиумом

• Ивашкин В.Т., Немытин Ю.В., Макаров Ю.С. и др. Сравнительная оценка антисекреторной активности лосека МАПС, париета и нексиума у больных язвенной болезнью. ЦВКГ им. А.А. Вишневского, ММА им. И.М. Сеченова.


• Звягин А.А., Щербаков П.Л., Почивалов А.В., Кашников В.В. Эзомепразол (нексиум) в лечении функциональной диспепсии у детей по данным суточного рН-мониторирования // Бюллетень сибирской медицины. - Приложение 2. - 2005.


• Демьяненко Д. Нексиум (эзомепразол) - новое слово в лечении кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта // Медицинская газета «Здоровье Украины». – 2008. – № 6/1. – с. 36–37.


• Гриневич В.Б., Успенский Ю.П. Секретолитическая терапия кислотозависимых заболеваний органов пищеварения с позиций клинициста: 2003 год // Экспериментальная и клиническая гастроэнтерология. – 2003. – № 6.


• Рудакова А.В. Фармакоэкономические аспекты применения рабепразола и эзомепразола у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью // Consilium-Medicum. – 2006. – Том 8. – № 2.


• Добровольский О.В., Сереброва С.Ю. Эндоскопическая рН-метрия как метод оценки влияния нексиума на кислотопродуцирующую функцию желудка при гиперацидном гастрите // Доказательная медицина–основа современного здравоохранения: тезисы VI международного конгресса. – Хабаровск. – 2007. – С. 107-109.


• Бордин Д.С., Березина О.И., Янова О.Б., Ким В.А. Эффективность эзомепразола в терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни // Гастроэнтерология. 2015. № 2. С. 20–25 .


• Сарсенбаева А.С., Петухова Т.П. и др. Эффективность стандартной тройной эрадикационной терапии первой линии на основе эзомепразола и других ИПП у больных с H. pylori-ассоциированным гастритом // РМЖ. Гастроэнтерология. – 2017. - № 17. С. 1215-1219 .

Приготовление из лиофилизата растворов Нексиума для инъекций и инфузий и их использование

Раствор Нексиума не должен смешиваться или вводиться совместно с другими лекарствами. В растворе не должны присутствовать видимые механических примеси и изменение цвета. Раствор должен быть обязательно прозрачен. При назначении 20 мг Нексиума в сутки вводится половина приготовленного раствора, остальное уничтожается.

Раствор Нексиума для инъекций вводится сразу после приготовления внутривенно в течение не менее 3 минут. Раствор Нексиума для инфузий вводится в течение 10–30 минут.

Фармакологические свойства Нексиума

Противопоказания к приему Нексиума

• повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам иди другим ингредиентам, входящим в состав препарата
• наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность
• возраст до 12 лет (для ГЭРБ) и любой детский возраст по показаниями кроме ГЭРБ
• Нексиум не должен приниматься совместно с атазанавиром
• с осторожностью при тяжелой почечной недостаточности

Применение Нексиума при беременности и кормлении грудью

Побочные действия Нексиума

При длительном или в больших дозах приёме Нексиума увеличивается риск переломов бедра, запястья и позвоночника ("FDA предупреждает ").

Передозировка Нексиума

Особые указания при терапии Нексиумом

Принимающие Нексиум в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Принимающие Нексиум «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Так как имеются колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», необходимо учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами. Нексиум содержит сахарозу, поэтому он противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.

Взаимодействие Нексиума с другими лекарственными препаратами

Инструкции по медицинскому применению Нексиума

• Нексиум, таблетки покрытые оболочкой, содержащие 20 или 40 мг эзомепразола Производитель Нексиума: АстраЗенека АБ (AstraZeneca), Швеция.

  Кроме нексиума, в России зарегистрированы следующие лекарства с действующим веществом эзомепразол: Нео-Зекст , Эзомепразол-Виал, Эзомепразол Зентива, Эзомепразол Канон, Эзомепразол-натив, Эманера , Эмезол.

  В некоторых других странах зарегистрированы и выпускаются брэнды: Nexium и Nexium I.V. (США), Esopral (Италия, Нидерланды), Axagon (Италия), Nexiam (Бельгия, Люксембург, ЮАР), а также дженерики эзомепразола: Эзокар (Беларусь, Палестина), Sompraz (Индия, Мьянма), Neksium и Neksium Inj (Индия), Nexpro (Индия) и др.

  У Нексиума имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.