Ранитидин для чего применяется. Для чего назначают Ранитидин: описание, показания и противопоказания. Состав раствора для инъекций

Наименование:

Ранитидин (Ranitidine)

Фармакологическое
действие:

Ранитидин - антисекреторное средство , антагонист Н2-гистаминовых рецепторов.
Механизм действия обусловлен конкурентным обратимым ингибированием действия гистамина на H2-рецепторы мембран париетальных клеток слизистой оболочки желудка.
Подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную, в частности, раздражением барорецепторов (растяжение желудка), пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, ацетилхолин, пентагастрин, кофеин).

Снижает активность пепсина .
Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению ее повреждений, вызванных воздействием кислоты, путем уменьшения желудочной секреции и увеличения образования желудочной слизи, содержания в ней гликопротеинов, стимуляции секреции гидрокарбонат-ионов слизистой оболочкой желудка, эндогенного синтеза в ней простагландинов и процессов регенерации.

Продолжительность действия при однократном пероральном приеме - 12 ч.
При приеме внутрь биодоступность ранитидина составляет примерно 50%.
Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч после приема внутрь.
При в/м введении Cmax в плазме крови достигается в первые 15 мин после введения.
Ранитидин выводится в основном с мочой. Частично метаболизируется в печени. T½ - 2–3 ч. Около 93% введенной в/в и 60–70% принятой внутрь дозы выводится с мочой, остальное количество - с калом.
Примерно 70% ранитидина, введенного в/в, и около 35%, принятого внутрь, выводится с мочой в неизмененном виде.
Проникает через плаценту и в грудное молоко.

Показания к
применению:

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- профилактика обострений язвенной болезни;
- симптоматические язвы (быстро развивающиеся язвы желудка и двенадцатиперстной кишки вследствие стрессорного воздействия на организм, приема лекарств или заболеваний других внутренних органов);
- эрозивный эзофагит (воспаление пищевода с нарушением целостности его слизистой оболочки) и рефлюксэзофагит (воспаление пищевода, обусловленное забрасыванием желудочного содержимого в пишевод);
- синдром Золлингера-Эллисона (сочетание язвы желудка и доброкачественной опухоли поджелудочной железы);
- профилактика поражений верхних отделов желудочно-кишечного тракта и в послеоперационном периоде;
- профилактика аспирации желудочного сока (попадания желудочного сока в дыхательные пути) у больных, которым проводится операция под наркозом.

Способ применения:

Взрослым вводят в/в медленно (не менее 2 мин) в дозе 50 мг (в объеме 20 мл), при необходимости проводят повторные введения каждые 6–8 ч; в/в капельно со скоростью 25 мг/ч в течение 2 ч, при необходимости - повторное введение через 6–8 ч.
В/м назначают в дозе 50 мг (2 мл) через каждые 6–8 ч.

Для профилактики кровотечений из стрессовых язв у тяжелобольных или для профилактики рецидивирующих кровотечений у пациентов с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки назначают парентерально на тот период, когда больной не может самостоятельно принимать пищу.
Пациенты с сохраняющимся риском кровотечения могут в дальнейшем принимать ранитидин внутрь по 150 мг 2 раза в сутки.

Для профилактики кровотечений из верхних отделов ЖКТ у тяжелобольных со стрессовыми язвами предпочтительнее в/в медленное введение в начальной дозе 50 мг с последующим непрерывным в/в вливанием 0,125–0,25 мг/кг в 1 ч.
Пациентам с риском развития кислотной аспирации ранитидин назначают в дозе 50 мг в/м или в/в медленно за 45–60 мин до проведения общей анестезии.

Внутрь при активной пептической язве желудка или двенадцатиперстной кишки взрослым назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь.
В большинстве случаев язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественные язвы желудка рубцуются в течение 4 нед. В некоторых случаях рубцевание происходит позднее на фоне продолжения лечения в течение последующих 4 нед.
При лечении пептической язвы двенадцатиперстной кишки доза 300 мг 2 раза в сутки более эффективна, чем доза 150 мг 2 раза в сутки и 300 мг на ночь.
Для противорецидивного лечения назначают по 150 мг на ночь; пациентам, которые курят, дозу повышают до 300 мг на ночь.

При лечении язв , ассоциированных с приемом НПВП, назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8–12 нед. С профилактической целью при приеме НПВП назначают по 150 мг 2 раза в сутки.
При лечении послеоперационных стрессовых язв назначают по 150 мг 2 раза в сутки обычно в течение 4 нед.
Не зарубцевавшиеся в течение указанного срока язвы обычно заживают при продолжении лечения в последующие 4 нед.

При рефлюкс-эзофагите назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8 нед, при необходимости курс лечения можно продлить до 12 нед.
При рефлюкс-эзофагите II и III степени тяжести дозу можно повысить до 150 мг 4 раза в сутки в течение 12 нед.
Длительная профилактическая терапия при рефлюкс-эзофагите - 150 мг 2 раза в сутки.

Для устранения болевого синдрома при гастроэзофагальном рефлюксе назначают по 150 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед. При недостаточной эффективности лечение можно продолжить в той же дозе в течение следующих 2 нед.

При синдроме Золлингера - Эллисона начальная доза составляет 150 мг 3 раза в сутки; при необходимости дозу можно повысить. Дозы до 6 г/сут обычно хорошо переносятся.
При диспепсии назначают по 150 мг 2 раза в сутки в течение 6 нед. При отсутствии положительного эффекта от лечения, а также в случае ухудшения состояния на фоне лечения следует провести тщательное обследование больного.

Для профилактики кровотечений из стрессовых язв у тяжелобольных , а также для профилактики рецидивирующих кровотечений у пациентов с эрозиями парентеральное применение ранитидина можно заменить пероральным приемом в дозе 150 мг 2 раза в сутки, как только больной сможет самостоятельно принимать пищу.
Для профилактики развития синдрома Мендельсона назначают внутрь в дозе 150 мг за 2 ч до проведения наркоза, а также (желательно) 150 мг накануне вечером.
Роженицам во время родов назначают по 150 мг через каждые 6 ч.
Для лечения пептической язвы у детей рекомендуемая доза ранитидина составляет от 2 до 4 мг/кг 2 раза в сутки; максимальная суточная доза - 300 мг.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : в единичных случаях (при в/в введении) - AV-блокада.
Со стороны пищеварительной системы : редко - диарея, запор; в единичных случаях - гепатиты.
Со стороны ЦНС : редко - головная боль, головокружение, чувство усталости, нечеткость зрения; в единичных случаях (у тяжелобольных) - спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны системы кроветворения : редко - тромбоцитопения; при длительном применении в высоких дозах - лейкопения.

Со стороны обмена веществ : редко - незначительное повышение креатинина в сыворотке крови в начале лечения.
Со стороны эндокринной системы : при длительном применении в высоких дозах возможны увеличение содержания пролактина, гинекомастия, аменорея, импотенция, снижение либидо.
Со стороны костно-мышечной системы : очень редко - артралгия, миалгия.
Аллергические реакции : редко - кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, артериальная гипотензия.
Прочие : редко - рецидивирующий паротит; в единичных случаях - выпадение волос.

Противопоказания:

Противопоказано применение при беременности, лактации (грудное вскармливание), повышенной чувствительность к ранитидину.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением выделительной функции почек .
Применение у детей: клинические данные по безопасности применения ранитидина в педиатрии ограничены.

Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки.
При длительном лечении у ослабленных больны х в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Нежелательно резкое прекращение приема ранитидина из-за опасности рецидива язвенной болезни. Эффективность профилактического лечения язвенной болезни выше при приеме ранитидина курсами по 45 дней в весенне-осенний период, чем при постоянном приеме. Быстрое в/в введение ранитидина в редких случаях вызывает брадикардию, обычно у пациентов, предрасположенных к нарушению сердечного ритма.

Имеются отдельные сообщения о том, что ранитидин может способствовать развитию острого приступа порфирии , в связи с чем необходимо избегать его применения у пациентов с острой порфирией в анамнезе.
На фоне применения ранитидина возможны искажения данных лабораторных исследований : повышение уровня креатинина, активности гамма-глутамилтранспептидазы и трансаминаз печени в плазме крови.

В тех случаях, когда ранитидин применяется в комбинации с антацидами , перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1-2 ч (антациды могут вызвать нарушение абсорбции ранитидина).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Вследствие повышения рН содержимого желудка при одновременном приеме может уменьшиться всасывание итраконазола и кетоконазола.
Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, метопролола, нифедипина, варфарина, лидокаина, лигнокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение его концентрации в плазме крови из-за снижения его выведения почками.
При одновременном применении с антацидами, сукральфатом в высоких дозах возможно нарушение абсорбции ранитидина , поэтому перерыв между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 часов.
Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении .
Курение снижает эффективность ранитидина .

Беременность:

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения ранитидина при беременности не проводилось, в связи с чем применение при беременности противопоказано .
При необходимости применения ранитидина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка:

1 таблетка , покрытая пленочной оболочкой, 300 мг содержит:
- активное вещество : ранитидин 300 мг (в форме ранитидина гидрохлорида 334,83 мг);
- вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая (PH 101) - 112,82 мг, кроскармеллоза натрия - 4,60 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,20 мг, магния стеарат - 4,60 мг; оболочка: гипромеллоза - 9,35 мг, триацетин - 3,32 мг, тальк - 8,00 мг, титана диоксид Е 171 - 2,31 мг, браунлак: (краситель солнечный закат желтый Е 110, краситель азорубин Е 122, краситель черный Е 151) - 0,02 мг.

Раствор для инъекций:
- активное вещество : ранитидин (в виде ранитидина гидрохлорида) – 50 мг в 2 мл;
- вспомогательные вещества : натрия хлорид, калия дигидрофосфат, динатрия фосфат дигидрат, вода для инъекций.

Многие слышали о таком препарате, как Ранитидин - от чего он помогает знают не все. Медикамент относят к антисекреторным средствам, который назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Показания к применению

Ознакомимся со списком от чего таблетки Ранитидин принимают:

  • рефлюкс-эзофагит;
  • период обострения язвы желудка;
  • синдром Золлингера-Эллисона.

От чего Ранитидин назначают еще? Эти таблетки также являются хорошим медикаментозным средством, позволяющим быстро избавиться от изжоги.
Также препарат назначают с профилактической целью для предотвращения рецидивов язвы и при синдроме Мендельсона. Медикамент также помогает предупредить рецидив кровотечений желудочно-кишечного тракта. Кроме этого, препарат показан при любых болях, возникающих в желудке.

Состав препарата

Действующим веществом препарата является ранитидин в форме гидрохлорида.
К вспомогательным компонентам медикамента относятся кукурузный крахмал, кремни оксид, этилцеллюлоза и пр.

Форма выпуска

Данное лекарство выпускается только в форме таблеток с содержанием действующего вещества по 150 мг или 300 мг. В картонной коробке находится два блистера, в каждом из которых находится по 10 таблеток.

Лечебные свойства

Таблетки Ранитидин, от чего бы их не принимали быстро избавляют от болей в желудке. Свое лечебное действие препарат оказывает на двенадцать часов после приема.

Лекарство усиливает защитную функцию желудочно-кишечного тракта, способствуя образованию желудочной слизи. В результате его лечебного действия ткани быстрее регенерируются. Кроме этого фармацевтическое средство снижает выработку желудочного сока и уменьшает уровень соляной кислоты.

Способ применения

Таблетки можно принимать двенадцатилетнего возраста. Использование Ранитидина не зависит от приемов пищи и может применяться в любое время. Препарат запивают необходимым количеством воды не разжевывая.

Дозировка лекарства зависит от поставленного диагноза и может подбираться врачом сугубо индивидуально.

В период обострения язвы лекарство назначают в следующей дозировке: по одной таблетке (150мг) утром и вечером или показан однократный прием (300 мг).

При «стрессовых» и послеоперационных язвах применяют по таблетке (150 мг) два раза в сутки. Лечение проводят в течение 1-2 месяцев.

Рефлюкс-эзофагит лечится Ранитидином по следующей схеме: утром и вечером по 150 мг или только вечером 300 мг. В некоторых случаях дозировку увеличивают до 4-разового приема по 150 мг.

При синдроме Золлингера-Эллисона применяют три раза в день по таблетке (150 мг).

В профилактических целях для предотвращения кровотечений пьют по таблетке (150 мг) утром и вечером.

Для предотвращения развития синдрома Мендельсона применяют по 150 мг накануне операции и за два часа до наркоза в той же дозировке.
При почечной недостаточности рекомендуется снизить дозировку в два раза.

Противопоказания

Лекарство нельзя принимать беременным и кормящим женщинам. Детям младше двенадцатилетнего возраста прием средства категорически противопоказан.

Отказаться от приема медикамента следует людям с индивидуальной непереносимостью компонентов, входящих в состав.

Меры предосторожности

При печеночной и почечной недостаточности противоязвенный медикамент применяют под контролем врача либо вообще отказываются от его использования. В некоторых случаях рекомендуется снизить дозировку Ранитидина.

Прием медикамента проводится под строгим контролем врача при циррозе печени и острой порфирии.

В лечебный период следует отказаться от приема спиртных напитков и продуктов, негативно влияющих на слизистую оболочку желудка и кишечника.
При приеме лекарства следует отказаться от вождения автомобиля и работы, требующей повышенной концентрации внимания.

Отмену Ранитидина следует производить постепенно, так как есть высокий риск синдрома «рикошета».

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Одновременный прием Ранитидина с лекарствами, оказывающими угнетательный эффект на костный мозг, может привести к нейтропении.

Препарат уменьшает всасывание итраконазола и кетоназола.

Одновременный прием с антацидами или сулькрафатом замедляет абсорбцию противоязвенного препарата. По этой причине необходимо делать перерыв между лекарствами с интервалом не менее двух часов.

Важно! Табакокурение снижает эффективность Ранитидина.

Побочные эффекты

Противоязвенное лекарство имеет ряд побочных действий, которые проявляются со стороны:

  • желудочно-кишечного тракта (тошнота, нарушение стула, чувство сухости во рту, острый панкреатит);
  • сердечно-сосудистой системы (гипотензия, аритмия, брадикардия);
  • нервной системы (общая слабость, сонливость, головные боли и головокружения);
  • тканей кроветворения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения);
  • зрительного органа (нечеткость зрительного восприятия);
  • опорно-двигательного аппарата (миалгия, артралгия);
  • половой системы (потеря либидо, эректильная дисфункция).

К прочим побочным эффектам относят выпадение волос и повышенную раздражительность.

Передозировка

В случае передозировки отмечаются учащенный пульс (аритмия), снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия) или судорожные проявления.
При судорогах назначают внутривенно диазепам, при аритмии и брадикардии - лидокаин и атропин.

Условия и срок хранения

Хранить медикамент допустимо только в сухом и защищенном от света месте при температуре от 15 до 30 градусов.

Стоимость препарата

Цена на Ранитидин варьируется от 18 до 67 рублей в зависимости от дозировки, количества таблеток и региона.

Аналоги препарата

К препаратам, имеющим аналогичное действие, относят:

  • Фамотидин;
  • Циметидин;
  • Ацилок;
  • Омез.

У каждого из медикаментов есть свои плюсы и минусы.

Фамотидин

Лекарство применяют при тех же заболеваниях и состояниях, что и Ранитидин. Также препарат эффективен при системном мастоцитозе, полиэндокринном аденоматозе и диспепсии.

Фамотидин нельзя применять в период беременности и лактации, а также ребенку младше трехлетнего возраста.

Перед началом его использования следует исключить злокачественные образования пищеварительного тракта, так как медикамент может маскировать симптоматику онкологии.

У пациентов с ослабленной иммунной системой на фоне приема средства может развиться бактериальная инфекция.

При почечной и печеночной недостаточностью Фамотидин назначают с особой осторожностью. Препарат имеет аналогичные побочные действия, как у Ранитидина.

Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 60 рублей.

Циметидин

Лекарственное средство имеет те же указания к применению, что и Ранитидин. Также медикамент может назначаться при крапивнице, ревматоидном артрите и дефиците собственных ферментов.

Противопоказанием к приему является индивидуальная непереносимость циметидина. Беременным и кормящим женщинам применять средство необходимо с осторожностью и только после консультации с врачом.

В возрасте до 16 лет Циметадин применяют только по назначению лечащего врача.

Стоимость медикаментозного аналога составляет в пределах 108-1300 рублей и зависит от формы выпуска и объема.

Ацилок

Аналог Ранитидина применяют при тех же патологиях, в том числе и при остром панкреатите.

Его нельзя использовать в лечебных целях при индивидуальной непереносимости компонентов, входящих в состав.

Ацилок, как и все лекарства из группы антисекреторных препаратов, имеет немалый перечень побочных эффектов, среди которых анемия, сонливость, бронхоспазм, анафилаксия и т. д.

Перед началом приема следует получить консультацию врача. Стоимость препарата составляет от 30 до 200 рублей и зависит от формы выпуска и дозировки.

Омез

Препарат применяется при всех видах язвы, а также при диспепсии. Выпускается лекарство только в виде капсул для перорального приема.
Омез не рекомендован к приему пациентам с повышенной чувствительностью к входящим в состав компонентам. Также его нельзя применять детям, беременным и кормящим мамам.

Перед приемом необходимо исключить наличие онкозаболеваний со стороны пищеварительного тракта.

Стоимость противоязвенного средства находится в пределах 73-300 рублей.

Заключение

Ранитидин является одним из самых эффективных препаратов от язвы желудка. Его замена на аналог целесообразна при непереносимости главного действующего вещества - ранитидина.

Ранитидин обычно хорошо переносится больными. Тем не менее, этот лекарственный препарат может давать много побочных эффектов. Поэтому его можно назначать не всем больным. Некоторым больным его назначают в индивидуально подобранной дозе. Все это способен учитывать только врач.

Лечебные эффекты ранитидина

Лечебные эффекты ранитидина заключаются в подавлении стимулирующего действия гистамина на железы желудка, вырабатывающие желудочный сок и соляную кислоту. Это приводит к уменьшению секреции желудочного сока и снижению его кислотности. Одновременно ранитидин способствует восстановлению клеток слизистой оболочки желудка, функция которых нарушается под действие повышенных концентраций соляной кислоты.

Такое действие позволяет назначать ранитидин при многих заболеваниях желудочно-кишечного тракта, связанных с повышенной секрецией желудочного сока.

Побочные эффекты

У ранитидина много побочных эффектов, но это не значит, что они всегда проявляются. В основном этот препарат хорошо переносится больными при правильном назначении. Иногда даже длительный прием препарата в индивидуально подобранных врачом высоких дозах не вызывает побочных эффектов. Тем не менее, побочные эффекты встречаются, и их следует учитывать.

Так, со стороны желудочно-кишечного тракта при приеме ранитидина могут возникать тошнота, рвота, сухость во рту, запор или понос (иногда они сменяют друг друга), боли в верхней части живота. Могут отреагировать на прием ранитидина и другие органы пищеварения: в редких случаях развиваются воспалительные процессы в области печени и поджелудочной железы (острые гепатиты и панкреатиты).

Побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы могут усиливаться при возрастании суточной дозы ранитидина. Сначала значительно уменьшается число сердечных сокращений (брадикардия), а затем могут присоединиться нарушения сердечного ритма (брадиаритмия) и сердечные блокады (нарушения проводимости сердечных импульсов). Возможно также значительное снижение артериального давления.

Иногда серьезные нарушения могут возникать со стороны кроветворной системы. Может снижаться количество в периферической крови числа лейкоцитов, в том числе зернистых – они могут полностью исчезать (лейкопения, агранулоцитоз – происходит резкое снижение иммунитета), тромбоцитов (тромбоцитопения – появляется склонность к кровотечениям, что особенно опасно при язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта), эритроцитов (анемия) и даже всех клеток крови (панцитопения). Может пострадать также костный мозг, который вырабатывает все эти клетки.

Со стороны центральной и периферической нервной системы при приеме ранитидина возможно появление повышенной утомляемости, раздражительной слабости, сонливости, головных болей, головокружении. Реже могут развиваться спутанность сознания, галлюцинации и тики (непроизвольные мышечные подергивания). Могут пострадать и органы чувств – зрение и слух: появляются шум в ушах и нечеткое зрение, связанное с нарушениями аккомодации (способностью глаз приспосабливаться к видению предметов, расположенных на разных расстояниях).

Возможны побочные эффекты со стороны эндокринной системы, например, повышение содержания в крови гормона гипофиза пролактина – это способствует стимуляции секреции женского молока. У мужчин на фоне лечения могут развиваться изменения в организме по женскому типу (гинекомастия), а у женщин – нарушения менструального цикла. Возможно также снижение полового влечения и развитие импотенции .

К побочным эффектам, возникающим на фоне приема ранитидина, относятся также боли в суставах и мышцах, облысение, преходящие нарушения функции почек. Возможны аллергические реакции – от легких в виде зудящей кожной сыпи до тяжелых – анафилактического шока и тяжелых кожных аллергических поражений.

Ранитидин является антагонистом Н2-рецепторов гистамина, подавляющим производство желудочной кислоты. Его широко применяют при язвенной болезни желудка и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Кроме того, ранитидин используется вместе с фексофенадином и другими антигистаминными препаратами для лечения заболеваний кожи, таких как крапивница . Препарат был открыт и разработан учеными компании Glaxo Pharmaceuticals, теперь это часть корпорации GSK.

... У некоторых из них может развиться нарушение усвояемости витамина B12. Видео о гастрите Блокаторы Н 2 Эти препараты (циметидин, фамотидин в формах для введения перорально и внутривенно), и низатидин доступны в устной форме) являются конкурентными ингибиторами гистамина...

Ранитидин включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, перечень наиболее важных лекарств, необходимых в базовой системе здравоохранения.

Применение в медицине

Препараты

В различных странах некоторые препараты ранитидина доступны без рецепта. В США таблетки 75 и 150 мг доступны без рецепта. Безрецептурный препарат зантак изготовлен компанией Boehringer Ingelheim. В Австралии пакеты, содержащие 7 или 14 доз таблеток 150 мг, доступны в супермаркетах, небольшие пачки таблеток 150 и 300 мг - аптечные лекарства , отпускаемые по Списку 2. Для покупки больших доз и упаковок по-прежнему требуется рецепт .

Дозирование

Для лечения язвы доза в ночное время особенно важна, так как повышение рН желудка/двенадцатиперстной кишки способствует заживлению ночью, когда желудок и двенадцатиперстная кишка пусты. С другой стороны, для лечения рефлюкса более эффективными являются небольшие и более частые дозы.

Ранитидин используется для длительного приема для лечения рефлюкса, иногда на протяжении неопределенного срока. Тем не менее, эту роль на себя взяли ИПП. Кроме того, может довольно быстро развиваться тахифилаксия в течение 6 недель от начала лечения, становясь далее ограничением его потенциала для долгосрочного использования.

Людям с синдромом Золлингера-Эллисона вводились очень высокие дозы без какого-либо вреда.

Противопоказания

Ранитидин противопоказан для пациентов с известной гиперчувствительностью к препарату.

Побочные эффекты ранитидина

Следующие побочные эффекты были зарегистрированы как события в клинических испытаниях:

Центральная нервная система

Редкие сообщения о недомогании, головокружении, сонливости, бессоннице, головокружении. У тяжелобольных, престарелых пациентов зарегистрированы случаи обратимой спутанности сознания, возбуждения, депрессии, галлюцинаций. Ранитидин вызывает меньше побочных реакций ЦНС и лекарственных взаимодействий по сравнению с циметидином.

Сердечно-сосудистая система

Сообщения об аритмиях, таких как тахикардия , брадикардия, атриовентрикулярная блокада , преждевременная желудочковая экстрасистола.

Беременность

Лактация

Ранитидин проникает в грудное молоко , с пиковой концентрацией, наблюдаемой через 5,5 часа после дозы в грудном молоке. Следует проявлять осторожность, когда препарат предписывается кормящим женщинам.

Дети

У детей использование ингибиторов желудочной кислоты было связано с повышенным риском развития острого гастроэнтерита и внебольничной пневмонии. Анализ когорты, включая более 11000 новорожденных, выявил связь блокаторов H2 и рост заболеваемости некротическим энтероколитом у новорожденных с сильно пониженной массой тела при рождении. Кроме того, о шестикратном увеличении смертности, некротического энтероколита и инфекции (такой как сепсис, пневмония , инфекции мочевыводящих путей) сообщалось у больных, получающих ранитидин, в анализе когорты 274 таких новорожденных.

Фармакология

Ранитидин - это конкурентный, обратимый ингибитор действия на рецепторы гистамина Н2, находящиеся в париетальных клетках желудка. Это приводит к снижению секреции желудочной кислоты и желудочного объема, а также снижению концентрации ионов водорода.

Фармакокинетика


Поглощение
: Орально: 50%

Связывание с белками : 15%

Метаболизм : основным метаболитом является N -оксид.

Период полувыведения : при нормальной функции почек ранитидин, принимаемый внутрь, имеет период полураспада 2,5-3,0 часа. Если принимать внутривенно, период полураспада, как правило, 2,0-2,5 часа у пациента с нормальным клиренсом креатинина.

Выведение : основной маршрут выведения - с мочой. Кроме того, около 30% от введенной перорально дозы собирается с мочой в виде неабсорбируемого препарата в течение 24 часов.

Пожилые

У пожилого населения период полувыведения ранитидина продлевается на 3-4 часа вследствие сниженной функции почек, вызывая снижение клиренса.

Дети

В целом исследования педиатрических пациентов (в возрасте от 1 месяца до 16 лет) не показали существенных различий в значениях фармакокинетических параметров в сравнении со здоровыми взрослыми с поправкой на массу тела.

История

Ранитидин был впервые получен в виде AH19065 Джоном Брэдшоу летом 1977 г. в научно-исследовательских лабораториях Ware компании Allen & Hanburys Ltd, части организации Glaxo. Его разработка была ответом на первый в классе антагонист рецепторов гистамина Н2, циметидин, разработанный сэром Джеймсом Блэком в Smith, Kline and French, и запущен в Великобритании как тагамет в ноябре 1976 г. Обе компании в итоге объединились в GlaxoSmithKline после последовательности слияний и поглощений, начиная с интеграции Allen & Hanbury"s Ltd и Glaxo, чтобы сформировать Glaxo Group Research в 1979 г., и в конечном итоге в результате слияния Glaxo Wellcome и SmithKline Beecham в 2000 г. Ранитидин был результатом рационального процесса дизайна препарата, используя то, что было тогда моделью гистамина Н2-рецепторов довольно высокого качества, и количественные отношения структура-активность .

В Glaxo модель дополнительно усовершенствовали путем замены имидазольного кольца циметидина с кольцом фурана с азотсодержащим заместителем, таким образом, разработав ранитидин. Этот препарат, как было установлено, имеет значительно улучшенный профиль переносимости (т.е. меньше побочных реакций), действие большей продолжительности и превышает активность циметидина в 10 раз. Ранитидин имеет 10% от сродства циметидина с CYP450, так что вызывает меньше побочных эффектов, но и другие блокаторы H2, фамотидин и низатидин, не имеют значимых взаимодействий CYP450.

Ранитидин был представлен на рынке в 1981 г. и был самым продаваемым в мире рецептурным лекарством с 1988 г. С тех пор в значительной степени замененный на еще более эффективные ингибиторы протонной помпы, наряду с омепразолом становится самым продаваемым препаратом в течение многих лет. При сравнении омепразола и ранитидина в исследовании 144 людей с тяжелым воспалением и эрозиями или язвами пищевода, 85% пациентов, получавших омепразол, вылечились в течение 8 недель, по сравнению с 50% тех, кто получал ранитидин. Кроме того, в группе омепразола раньше сообщили об облегчении симптомов изжоги.

И желудочно-кишечного тракта сопровождаются повышением выделения желудочного сока с увеличенной концентрацией в нем соляной кислоты. С помощью лекарственного препарата Ренитидина можно снизить выделение сока, также препарат применяется для лечения многих заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Ранитидин: форма выпуска — таблетки

Ранитидин – препарат, применяемый для лечения язвы желудка, он относится к группе блокаторов гистаминовых рецепторов. Кислая среда желудка негативно сказывается на слизистой и разрушает его стенки.

Если слизистая поражена язвами, то кислотная среда может вызвать желудочное . Возникает кровотечение вследствие разрушения стенок сосудов в тканях желудка. Действие на язву кислотной среды может вызвать прободную язву, в результате которой возникают и воспалительные процессы в брюшной полости.

Стенки желудка иногда разрушаться после приема лекарств, содержащих кислоту, например, Аспирина. Стрессы нередко негативно отражаются на здоровье всего организма, в том числе и на желудке, вызывая Во время приема препарата наблюдается постепенное уменьшение концентрации желудочного сока и снижение в его составе соляной кислоты.

Количество выработанного желудочного сока постепенно уменьшается. Это позволяет избавиться от неприятного чувства жжения в области желудка и снизить . Воздействуя на рецепторы, препарат стимулирует обновление слизистой и запускает защитные свойства клеток, за счет усиления их микроциркуляции.

Препарат выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, и в виде раствора.

Таблетки могут быть назначены без рецепта врача. Раствор применяется в стационарах для лечения больных с заболеваниями желудка, а также для регуляции пищеварительных процессов в послеоперационный период.

Состав Ранитидина в таблетках

Состав таблеток:

  • Ранитидина гидрохлорид
  • Диоксид кремния
  • Этил целлюлоза
  • Натрия лаурил сульфат
  • Пропилен этилен гликоль
  • Стеарат магния
  • Гипромеллоза

Показания

Ранитидин: форма выпуска — раствор в ампулах

В зависимости от заболевания определяется курс применения лекарства, способ и дозировка. Назначают лекарство при следующих заболеваниях:

  1. Хронический гастрит
  2. Синдром Золлингера- Эллисона
  3. Эрозивный рефлюкс-эзофагит
  4. Профилактика рецидива хронических заболеваний
  5. Пептическая язва в детском возрасте
  6. Воспалительные процессы в желудочно-кишечном тракте
  7. Гастроэзофагеальная
  8. Заболевания желудка, вызванные инфекциями различного происхождения

Применение для лечения язвы и гастрита

Для лечения язвенной болезни и острой фазы хронического гастрита препарат принимают дважды в день в дозировке 150 мг. По показаниям врача возможен единовременный прием средства на ночь в дозировке 300 мг. Лечение проводят одним препаратом или в комплексе с другими средствами курсом не менее месяца. Можно применять препарат в качестве профилактики заболеваний желудка, тогда курс и дозировка устанавливается

Применение при заболеваниях пищевода

В большинстве случаев, происходит повреждение его стенок кислотой желудочного сока из-за недостаточности сфинктера, обеспечивающего сжатие просвета, закрывающего вход в желудок. Частые выбросы кислотного содержимого повреждают слизистую пищевода и на его стенках образуются гнойные очаги, как результат воспаления, и язвы.

К таким заболеваниям относится рефлюкс-эзофагит. Симптомами его являются частые и продолжительные боли, изжога, неприятный запах изо рта и . Заболевание сопровождается неврозами и нарушением сна. Прием Ранитидина избавляет от жжения и болей, восстанавливает слизистую за счет регуляции выделения желудочного сока и стимуляции работы сфинктера.

Препарат принимают в той же дозировке, что и при гастрите и язве – 300 мг, при сильных болях можно увеличить суточную норму вдвое – 600 мг, в этом случае лекарство принимают 4 раза.

Лечение других заболеваний

Ранитидин производится разными фармкомпаниями

Препарат может применяться при эрозийных и язвенных поражениях кишечника, доброкачественных новообразованиях, сопровождающихся изжогой. могут оказывать влияние на избыток в организме гормона гастрина, который стимулирует выработку желудочного сока.

Это может спровоцировать язвенные поражения кишечника, называемые синдромом Золлингера-Эллисона. Препарат восстанавливает слизистую и замедляет язвенные проявления. Назначают препарат при этом заболевании в суточной дозировке 450 мг, прием делят на три раза.

Противопоказания

  1. Беременным женщинам
  2. В период кормления грудью
  3. Людям с повышенной чувствительностью к блокаторам
  4. Детям до 12 лет
  5. При заболеваниях печени и почек

Побочное действие

Побочное действие препарат может оказывать из-за его неправильного применения, нарушениях дозировки и несоблюдении инструкции. Побочные действия:

  • Плохой аппетит
  • Рвота
  • Редко шум в ушах
  • Повышение артериального давления
  • Сухость во рту
  • Головная боль
  • Утомляемость
  • Нарушение потенции
  • Боль в мышцах
  • Отек Квинке
  • Спазм бронхов
  • Взаимодействие
  • Уменьшает действие Кетоназола
  • Угнетает метаболизм: Аминофеназона, Тиофиллина, Лидокаина, Диазепама, Метронидазола