Азалептин таблетки инструкция по применению. Препарат 'Азалептин' – инструкция по применению, описание и отзывы
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых "атипичных" нейролептиков.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.
Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.
Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без "субмеланхолического оттенка" и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.
Не влияет на высшие интеллектуальные функции.
Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 нед.); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. C max в плазме достигается в среднем в течение 2.5 ч. C ss достигается через 8-10 дней приема. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Метаболизируется при участии изофермента CYP1A2. Распределение интенсивное и быстрое, проникает через ГЭБ. Связывание с белками - 95%.
T 1/2 характеризуется вариабельностью и после приема однократной дозы 75 мг составляет 8 ч (4-12 ч), после приема по 100 мг 2 раза/сут - 12 ч (4-66 ч).
Выводится почками - 50% и через кишечник - 30%.
Показания
Острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально. Для приема внутрь разовая доза составляет 50-200 мг, суточная - 200-400 мг. Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг/сут в течение 7-14 дней. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза/сут после еды. При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.
В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.
Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сут.
При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).
Побочное действие
Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, редко - ажитация, акатизия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, беспокойный сон, депрессия, ЗНС, эпилептические припадки, поздняя дискинезия, повышение температуры центрального генеза.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением; редко - уплощение зубца T на ЭКГ, артериальная гипертензия.
Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение.
Со стороны системы кроветворения: редко - эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения.
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.
Прочие: миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации.
Противопоказания к применению
Гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии), угнетение костномозгового кроветворения, миастения, коматозные состояния, токсический психоз (в т.ч. алкогольный), беременность, период лактации, детский возраст до 5 лет, повышенная чувствительность к клозапину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клозапин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при тяжелой печеночной недостаточности. У больных с печеночной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при тяжелой почечной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 5 лет. Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.
Особые указания
С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, при гиперплазии предстательной железы, атонии кишечника, эпилепсии, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом.
В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.
При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя.
Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим клозапин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.
При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.
При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами - возможно усиление антихолинергического действия.
При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.
При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.
При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.
При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.
При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.
Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.
При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.
При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.
в 1 таблетке препарата содержится активное вещество: азалептин (клозапин) - 25 мг или 100 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарата моногидрат.Описание
: Плоскоцилиндрические таблетки зеленовато-желтого цвета с фаской. Таблетки дозировкой 100 мг имеют риску. Поверхность таблетки должна быть гладкой и однородной, с цельными краями.Фармакологическое действие
Клозапин - производное вещество трициклического дибензодиазепина, антипсихотический препарат, отличающийся от стандартных нейролептиков как своими фармакологическими свойствами, так и клиническим действием. В фармакологических экспериментах клозапин не индуцирует каталепсию не ингибирует апоморфин или амфетамин-индуцированное стереотипное поведение. Клозапин в незначительной степени блокирует допаминовые Di-, D2-, D3- и Ds-рецепторы и в большей степени Бгрецепторы, в дополнение к сильному анти альфа-адренергическому, антихолинергическому, антигистаминному действиям и подавлению реакции активации ЦНС. Кроме того, было показано, что препарат обладает антисеротонинергическими свойствами.Клозапин имеет быстрый и выраженный седативный эффект и оказывает сильное антипсихотическое действие, в частности у пациентов, резистентных к лечению другими лекарственными препаратами. Не проводились исследования острого эффекта краткосрочного лечения суицидального поведения пациентов с другими психическими расстройствами, поэтому применение азалептина по этим показаниям не рекомендуется. Клозапин нельзя назначать пациентам с депрессией с психотическими симптомами.
Фармакокинетика
Прохождении.клозапин, активное вещество азалептина, претерпевает умеренный метаболизм; абсолютная биодоступность составляет 50-60%. В стационарном состоянии на фоне двукратного приема препарата Стах в крови достигается в среднем через 2,1 ч (от 0,4 до 4,2 ч).Было установлено, что в период стационарного состояния при повышении дозы препарата с 37,5 мг до 75 мг и 150 мг (2 раза в сутки) отмечается линейное дозозависимое увеличение AUC и максимальных и минимальных уровней в плазме крови.
Распределение/метаболизм
Объем распределения составляет 1,6 л/кг массы тела. Связывание клозапина с белками плазмы крови составляет около 95%. Перед выведением клозапин почти полностью биотрансформируется. Фармакологической активностью обладает лишь один из его основных метаболитов - десметил-клозапин. Его действие напоминает действие клозапина, но выражено значительно слабее и менее продолжительное.
Выведение
Выведение клозапина имеет двухфазный характер со средним периодом полувыведения 12 ч (6-26 ч). После однократных доз 75 мг средний Ту, составлял 7,9 ч. Это значение увеличилось до 14,2 ч при достижении стационарного состояния в результате применения ежедневных доз по 75 мг в течение не менее 7 дней. Лишь незначительное количество неизмененного препарата было выявлено в моче и кале. Около 50% принятой дозы выводится в виде метаболитов с мочой и 30% - с калом.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Хотя фармакокинетические исследования не проводились, данные о биотрансформации и выведении клозапина указывают на необходимость особой осторожности при лечении пациентов с заболеваниями печени, желчевыводящих путей или почек. Клозапин противопоказан при тяжелых случаях таких заболеваний из-за риска кумуляции.
Показания к применению
Устойчивая к терапии шизофренияКлозапин следует назначать только тем пациентам с шизофренией, которые резистентны к терапии или толерантны к стандартным нейролептикам со следующими определениями. Критерий «резистентность к стандартным нейролептикам» применяется, когда предыдущее лечение со стандартными нейролептиками при соответствующей дозировке и в течение достаточного периода времени не привели к адекватному клиническому улучшению. «Непереносимость стандартных нейролептиков» применяется, когда возникают тяжелые неуправляемые побочные эффекты неврологического характера (экстрапирамидные симптомы или поздняя дискинезия) и делают невозможной "эффективную
нейролептическую терапию с применением стандартных нейролептиков
Противопоказания
. повышенная чувствительность к клозапину или к любому другому компоненту препарата;невозможность регулярно контролировать показатели крови у пациента;
гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие химиотерапии, перенесенной ранее):
нарушение функции костного мозга:
эпилепсия, не поддающаяся контролю;
алкогольный или другие токсические психозы, лекарственные интоксикации, коматозные состояния;
сосудистый коллапс и/или угнетение центральной нервной системы (ЦНС) любой этиологии;
тяжелые нарушения со стороны почек или сердца, миокардит;
острые заболевания печени, сопровождающиеся тошнотой, потерей аппетита или желтухой; прогрессирующие заболевания печени, печеночная недостаточность;
паралитическая непроходимость кишечника;
клозапин не следует назначать одновременно с препаратами, которые, как известно, могут вызвать агранулоцитоз; не следует также применять одновременно депо- нейролептики.
Беременность и период лактации
Азалептин противопоказан беременным женщинам. Во время курса приема клозапина женщинам репродуктивного возраста следует использовать надежные контрацептивные средства. В период лактации прием клозапина не рекомендуется. Возможно применение препарата Азалептин в период лактации только после консультации врача и прекращения кормления грудью. -Способ применения и дозы
Азалептин предназначен для перорального приема. Как правило, рекомендуется применять Азалептин после приема пищи. Суточную дозу обычно делят на 2-3 приема, при терапии поддерживающими дозами, не превышающими 50 мг клозапина, суточную дозу можно назначать на один прием вечером. Продолжительность курса терапии и дозы клозапина определяет врач. Взрослым, как правило, рекомендуется назначение клозапина в разовой дозе 50-200 мг. Дозу подбирают индивидуально, начиная с 25-100 мг и постепенно увеличивая до достижения необходимого терапевтического эффекта. Дозу, как правило, повышают в течение 1-2 недель на 25-50 мг в сутки. Максимальная суточная доза клозапина составляет 600 мг. После улучшения состояния переходят на прием поддерживающих доз клозапина. Средняя поддерживающая суточная доза составляет 150-200 мг клозапина. В некоторых случаях поддерживающая доза может составлять 25-100 мг клозапина. Пациентам с легкими формами заболеваний, недостаточной массой тела и пациентам пожилого возраста, а также при нарушениях функций почек и сердца и цереброваскулярных заболеваниях, как правило, не рекомендуется назначение более 200 мг клозапина в сутки. Отмену препарата Азалептин следует проводить путем постепенного снижения дозы.Побочное действие
Азалептин обычно неплохо переносится пациентами. При приеме клозапина в дозе более 450 мг в сутки риск развития нежелательных эффектов повышается.У пациентов возможно развитие таких побочных эффектов при приеме препарата Азалептин:
Со стороны системы крови: гранулоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз невыясненной этиологии. Возможно также развитие агранулоцитоза, для предупреждения которого рекомендуется регулярно контролировать показатели крови (первые 18 недель терапии еженедельно, потом через большие промежутки времени), при выявлении агранулоцитоза пациента переводят в отделение интенсивной терапии и отменяют Азалептин.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение, сонливость, головная боль, экстрапирамидные симптомы (обычно слабо выраженные), нарушения аккомодации, терморегуляции и потоотделения, гипертермия, гиперсаливация. В единичных случаях отмечалось развитие тремора конечностей, ригидности, акатизии и злокачественного нейролептического синдрома.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки рта, рвота, нарушения стула, повышение активности печеночных ферментов, холестаз.
Со стороны сосудов и сердца: ортостатическая гипотензия, тахикардия, потеря сознания, артериальная гипертензия. В единичных случаях отмечалось развитие коллапса с угнетением дыхания, аритмии, миокардита и изменений ЭКГ.
Другие: недержание или задержка мочи, кожные реакции. В единичных случаях отмечалась внезапная смерть. При продолжительном применении возможно увеличение массы тела.
Передозировка
При приеме завышенных доз препарата Азалептин у пациентов отмечается развитие сонливости, спутанности сознания, возбуждения, арефлексии, повышения рефлексов, судорог, галлюцинаций, мидриаза, тахикардии, изменений температуры тела, артериальной гипотензии, нарушений сердечного ритма, нарушений проводимости миокарда, снижения остроты зрения и повышения слюноотделения. В тяжелых случаях отмечалось развитие угнетения дыхания, коллапса и комы. Специфический антидот не известен. При передозировке следует как можно быстрее промыть желудок и назначить пациенту энтеросорбентные средства. При передозировке клозапина необходим контроль функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем. По назначению врача проводят симптоматическое лечение.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Азалептин не назначают пациентам, которые получают лекарственные средства, угнетающие функцию костного мозга.Азалептин не применяют одновременно с нестероидными противовоспалительными средствами производными пиразолона, противомалярийными и антитиреоидными препаратами, а также препаратами золота.
Азалептин следует с осторожностью назначать одновременно с антидепрессантами, антипсихотическими средствами, противомикробными и противоэпилептическими лекарственными препаратами, а также гипогликемическими веществами, производными сульфонилмочевины.
Клозапин при сочетанном применении потенцирует центральное действие ингибиторов моноаминооксидазы, этилового спирта, средств для наркоза, бензодиазепинов, антигистаминных препаратов и других средств, угнетающих центральную нервную систему. Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата Азалептин пациентам, которые принимают или недавно принимали бензодиазепины или другие психотропные средства, так как в таком случае возрастает риск коллапса, в том числе с остановкой сердца и угнетением дыхания.
Гипотензивные средства, антихолинергические препараты и лекарственные средства, угнетающие дыхание, следует с осторожностью применять сочетано с клозапином.
Возможно повышение риска развития побочных эффектов при сочетанном применении клозапина и препаратов, имеющих высокую степень связи с белками плазмы (за счет вытеснения веществ из связи с белками плазмы и повышения уровня несвязанного вещества в плазме крови).
Возможно повышение плазменных концентраций клозапина при сочетанном применении препаратов, метаболизирующихся преимущественно цитохромом P450 1A2 и P450 2D6. В ходе исследований не было обнаружено усиления терапевтического эффекта клозапина при сочетанном применении с фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и антиаритмическими средствами I C класса (которые метаболизируются при участии цитохрома P450 2D6). Возможно, клозапин повышает плазменные концентрации данных препаратов, при сочетанном применении следует контролировать состояние пациента и в случае необходимости корректировать дозу фенотиазинов и других препаратов, метаболизирующихся цитохромом P450 2D6.
Азалептин снижает выраженность терапевтического эффекта леводопы и других дофаминостимуляторов.
Эритромицин, циметидин и препараты, угнетающие обратный захват серотонина (флувоксамин, пароксетин), при сочетанном применении с препаратом Азалептин приводят к повышению плазменных концентраций клозапина.
Индукторы цитохрома Р450 (например, карбамазепин) при сочетанном применении снижают плазменные концентрации клозапина и его эффективность.
При сочетанном применении препарата Азалептин с препаратами лития повышается риск развития злокачественного нейролептического синдрома.
Клозапин снижает выраженность гипертензивного действия норадреналина и других препаратов с преимущественно адренергическим действием, а также значительно уменьшает прессорное действие адреналина.
Кишечная абсорбция активного компонента препарата Азалептин снижается при сочетанном приеме с холестирамином и гелеподобными антацидами.
Шизофрения (в т.ч. резистентная к терапии др. нейролептиками и/или при их непереносимости), маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.
Форма выпуска препарата Азалептин
таблетки 25 мг; банка (баночка) темного стекла 50, пачка картонная 1. таблетки 100 мг; банка (баночка) темного стекла 50, пачка картонная 1. таблетки 100 мг; банка (баночка) полимерная 50, пачка картонная 1. таблетки 25 мг; банка (баночка) полимерная 50, пачка картонная 1. таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5. таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5.
Противопоказания к применению препарата Азалептин
Гиперчувствительность, гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии); нарушение функции костного мозга, миастения, коматозные состояния, токсический психоз (в т.ч. алкогольный), беременность, период лактации, детский возраст (до 5 лет).C осторожностью. Декомпенсированные заболевания ССС, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, атония кишечника, эпилепсия, интеркуррентные заболевания с лихорадочным синдромом.
Побочные действия препарата Азалептин
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры центрального генеза, обморочные состояния, ажитация, акатизия, спутанность сознания; редко - экстрапирамидные расстройства (акинезия или гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, нарушения сна, депрессия, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное дыхание или тахипноэ, тахикардия или аритмия, повышение температуры тела, нестабильное АД, повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание, выраженная ригидность мышц, бледность кожных покровов, чрезмерная утомляемость или слабость), эпилептические припадки, поздняя дискинезия. Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: задержка мочи, снижение потенции. Со стороны обмена веществ: повышение массы тела. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения. Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту. Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы, напоминающие грипп: озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта; вяло заживающие раны, фурункулез, обострение хронических или латентных очагов инфекции - тонзиллит, периостит, пиодермия), лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации. Со стороны ССС: снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия), реже - повышение АД, тахикардия, уплощение зубца Т на ЭКГ. Прочие: повышенное потоотделение.Передозировка. Симптомы: оглушенность, сонливость, сопорозное состояние, угнетение дыхания, коматозное состояние, делириозные расстройства, развитие больших эпилептических припадков, тревожность, возбуждение, лабильность температуры тела, тахикардия, снижение АД, нарушения ритма сердца, коллапс, атония кишечника. Лечение: промывание желудка с назначением сорбентов, поддержание функции дыхания и ССС, контроль электролитного баланса и КОС; симптоматическое лечение. На протяжении 4 дней после исчезновения симптомов отравления за больным устанавливают наблюдение из-за возможных поздних осложнений. Перитонеальный диализ или гемодиализ неэффективны.
Способ применения и дозы препарата Азалептин
Внутрь, после еды, 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых - 50-200 мг, начальная суточная доза - 150-300 мг, средняя суточная доза - 200-400 мг. Высшая суточная доза - 600 мг. Дозу подбирают индивидуально, начиная с назначения небольших доз (25 мг) и повышая их на 25-50 мг в день, до получения терапевтического эффекта. При легких формах заболевания для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, ХСН, с цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг). Следует учитывать этапность проявления терапевтического эффекта: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихопатическое действие (через 1-2 нед); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней). После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс. Гранулы из одноразового пакета разводят в 5-10 мл воды: разовая доза для детей 6-8 лет - 5-10 мг, 8-15 лет - 10-20 мг, суточная доза для детей 6-8 лет - 15-30 мг, 8-15 лет - 30-60 мг; ее делят на 2-3 приема; высшая суточная доза для детей - 100 мг.
Взаимодействия препарата Азалептин с другими препаратами
Увеличивает эффект седативных и снотворных ЛС, препаратов для общей анестезии, наркотических анальгетиков, ингибиторов МАО, гипотензивных ЛС, этанола. Ослабляет эффект леводопы и др. дофаминостимуляторов. Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гелеобразных антацидов и колестирамина. В комбинации с бензодиазепинами возможно чрезмерное снижение АД, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания. Одновременный прием препаратов Li+ увеличивает нейротоксичность (бред, судороги, экстрапирамидные расстройства). Пентетразол повышает опасность появления судорог. Нельзя применять совместно с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими ЛС, ЛС, повреждающими клетки крови (пиразолонсодержащие НПВП), антидепрессантами, карбамазепином, препаратами Au, тиреостатиками и противомалярийными ЛС. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении противоэпилептических ЛС, антикоагулянтов, противомикробных и гипогликемических ЛС (производных сульфонилмочевины). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания при приеме препарата Азалептин
При развитии явлений гранулоцитопении лечение следует немедленно прекратить. Для устранения артериальной гипотензии, развивающейся на фоне приема клозапина, можно применять только ангиотензин или производные норэпинефрина. Во время приема клозапина следует воздерживаться от употребления этанола. Вначале еженедельно, а затем каждые 3-4 мес необходимо осуществлять контроль за картиной крови. При появлении гранулоцитопении лечение немедленно прекращают. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения препарата Азалептин
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Срок годности препарата Азалептин
Принадлежность препарата Азалептин к ATX-классификации:
N Нервная система
N05 Психолептики
N05A Антипсихотические препараты
N05AH Производные диазепина, тиазепина и оксазепина
Азалептин – лекарственный препарат из группы нейролептиков, обладает антипсихотическим и седативным эффектом.
Какие у медикамента Азалептин состав и форма выпуска?
Фарминдустрия производит средство Азалептин в таблетках, где активный компонент представлен клозапином в дозировках по 25 и 100 миллиграммов. Вспомогательные вещества представлены лактозой и некоторыми иными соединениями.
Таблетки расфасованы в стеклянные, а также в полимерные флаконы с крышкой, где насчитывается 50 штук. Лекарство упаковано в картонную коробку, на которой проставлена дата изготовления средства. Срок годности препарата равен трем годам, использовать медикамент по прошествии этого времени противопоказано.
Какое у таблеток Азалептин действие?
Лекарственное средство Азалептин - производное дибензодиазепина, относящееся к группе нейролептиков. Оказывает на организм антипсихотическое и седативное воздействие. Препарат блокирует допаминовые рецепторы в головном мозге, а именно, локализованные в мезокортикальных и в мезолимбических структурах.
Седативное воздействие препарата происходит за счет блокады альфа-адренорецепторов, локализованных в ретикулярной формации головного мозга. Действующее вещество лекарства способствует быстрому наступлению снотворного эффекта, купирует беспокойство, агрессивность, психомоторное возбуждение, перечисленные действия наступают по прошествии трех, шести суток применения таблеток.
Антипсихотическое действие можно ожидать примерно через одну, две недели. Максимальная концентрация лекарства в кровяном русле наступает примерно через 2,5 часа. Нейролептик интенсивно метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Связывание с белками не более 95 процентов. Выводится почками и через кишечник.
Какие у препарата Азалептин показания к применению?
Препарат Азалептин показан к применению при шизофрении, протекающей в острой и хронической форме, при маниакальных состояниях, расстройствах сна, при маниакально-депрессивном психозе, при психопатии с психомоторным возбуждением, а также при поведенческих и эмоциональных расстройствах.
Какие у средства Азалептин противопоказания к применению?
Нейролептик Азалептин инструкция по применению запрещает использовать для лечения в следующих ситуациях:
Гранулоцитопения, агранулоцитоз;
Миастения;
Угнетение костномозгового кроветворения;
Коматозные состояния;
Беременность;
Повышенная чувствительность к действующему соединению лекарства;
Токсический психоз;
Лактационный период.
Кроме того, нейролептик не назначают до пятилетнего возраста.
Какие у лекарства Азалептин применение и дозировка?
Устанавливают дозировку Азалептин индивидуально. Обычно разовая доза таблеток варьирует от 50 до 200 мг, а суточная не превышает 400 миллиграммов. Лечебные процедуры врач начинает с дозировки 25-50 мг, после чего количество лекарственного средства ежедневно повышают в течение недели, двух до 200-300 мг в сутки.
Суточную дозу Азалептин можно применять перед сном однократно, либо же делить дозировку лекарства на два, три раза в сутки. При отмене терапии дозу снижают постепенно в течение 7 дней или двух недель. После наступления терапевтического эффекта постепенно переходят на так называемый поддерживающий курс.
Какие от Азалептин побочные эффекты?
Нейролептик Азалептин может вызывать следующие побочные эффекты: сонливость, присоединяется головная боль, может отмечаться двигательное возбуждение, характерна спутанность сознания, возникают экстрапирамидные нарушения, кроме того, бессонница, тремор, беспокойный сон, ригидность мышц, а также депрессивное состояние.
Прочие негативные проявления могут выражаться в виде эпилептических припадков, характерно присоединение поздней дискинезии, может отмечаться повышение давления и температуры, возникает тахикардия, не исключена артериальная и ортостатическая гипотензия, кроме того, изменения на ЭКГ в виде уплощения зубца T.
Прочие негативные проявления: гиперсаливация (повышенное слюноотделение), присоединяется тошнота, рвота, характерна сухость во рту, возникает изжога, повышенное потоотделение, увеличение массы тела, кроме того, эозинофилия, гранулоцитопения, не исключен агранулоцитоз, лейкопения, запоры, снижение потенции, тромбоцитопения, а также миастения.
Передозировка от Азалептин
При одномоментной передозировке лекарства Азалептин рекомендуется срочно промыть желудок пациенту, после чего при необходимости доктор проводит симптоматическое лечение.
С осторожностью Азалептин применяют при атонии кишечника, при сердечно-сосудистой патологии, при закрытоугольной глаукоме, почечной или печеночной недостаточности, при гиперплазии простаты, кроме того, при эпилепсии.
Пациентам, принимающим лекарственный препарат Азалептин, следует воздерживаться от видов деятельности, связанных с повышенной концентрацией внимания.
Прочитав эту инструкцию по применению, также внимательно изучайте официальную бумажную аннотацию, предлагающуюся к препарату. В ней на момент выпуска средства могут появиться дополнения. Редакция сайта www.!
Чем заменить Азалептин, аналоги какие использовать?
Лекарственное средство Азалепрол, Клозапин, Клозапин-Фармаплант, кроме того, Клозастен, а также препарат Лепонекс.
Заключение
Лечение нейролептиком должно проводиться по рекомендации со стороны лечащего врача. По собственному усмотрению применять антипсихотический препарат не следует.
Пациентом самостоятельно должна быть изучена инструкция по применению прописанного препарата. Будьте здоровы!
В одной таблетке препарата содержится 25 или 100 мг клозапина . Помимо этого лекарственное средство содержит такие вспомогательные вещества, как лактозы моногидрат , кальция стеарат и крахмал картофельный .
Форма выпуска
Препарат выпускается в таблетках.
Фармакологическое действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы может появиться , ортостатическая гипотензия . В первые недели применения также случаются обмороки.
Со стороны мочевыделительной системы : или .
В редких случаях появляется коллапс , который сопровождается остановкой или затруднением дыхания, артериальная гипертензия , изменения на ЭКГ, гипертензи я , повышение активности печеночных ферментов , холестаз , экстрапирамидные симптомы. Имеются отдельные сообщения о развитии кожных реакций , ригидности, акатизии , злокачественного нейролептического синдрома , внезапной смерти при длительном применении. Кроме того, возможно увеличение веса.
При повышении дозы риск того, что побочные эффекты появятся, увеличивается.
Инструкция по применению Азалептина
Таблетки принимаются внутрь после приема пищи 2-3 раза в день, их следует запивать небольшим количеством жидкости. Если пациенту назначают Азалептин, инструкция по применению предусматривает несколько дозировок. Разовая доза для взрослых колеблется от 50 до 200 мг, начальная суточная дозировка – около 200 мг, среднесуточная дозировка – около 300 мг, высшая суточная дозировка – 600 мг. Точную дозу подбирают индивидуально. Лучше начинать с небольшого количество препарата, постепенно повышая его потребление на 25-50 мг в сутки, пока не будет достигнут терапевтический эффект. Инструкция по применению Азалептина сообщает о том, что он будет проявляться постепенно.
Сначала наступит снотворное и седативное действие, снижение психомоторного возбуждения , агрессивности (в среднем 5 дней), затем следует ожидать антипсихопатического воздействия (через 1-2 недели) и только потом препарат окажет действие на симптомы негативизма (примерно через 1-1,5 месяца). После этого следует переходить к поддерживающему курсу.
Передозировка Азалептина
Передозировка Азалептина опасна тем, что может возникнуть отравление. Его симптомами является оглушенность , повышенная , коллапс , затруднение дыхания, гипотензия . При передозировке предусматривается применение сорбентов , поддержание функций дыхательной и сердечной систем, а также симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Одновременно с Азалептином противопоказано употреблять лекарственные средства, которые могут оказывать существенное угнетающее влияние на работу костного мозга.
Кроме того, препарат может усиливать действие ингибиторов МАО и средств, которые подавляют функции ЦНС.
Одновременно с ним необходимо с осторожностью назначать препараты, которые имеют антихолинергический и гипотензивный эффект , а также угнетают дыхание.
Если Азалептин употреблять совместно с лекарственными средствами, которые имеют сродство с цитохромом Р450 1А2 или цитохромом Р450 2D6 , возможно повышение концентрации одного из препаратов или сразу обоих в плазме крови. Однако клинически значимых взаимодействий по-прежнему не было зафиксировано при сочетании клозапина с трициклическими антидепрессантами и антиаритмическими средствами С класса . Тем не менее, повышение их концентрации в плазме крови теоретически возможно, так что рекомендуется употреблять эти препараты в меньшей дозе. То же самое относится и к препаратам, которые имеют высокую степень связи с белками.
Средства, которые стимулируют работу ферментов системы цитохрома Р450 , могут, в свою очередь, снижать концентрацию клозапина в плазме.
Применение Азалептина совместно с Циметидином или одновременно может привести к повышенной концентрации клозапина в плазме, из-за чего появляются побочные эффекты.
Кроме того, Азалептин ослабляет действие многих дофаминостимуляторов . А его одновременный прием с лекарственными средствами, влияющими на работу нервной системы, может повысить вероятность возникновения злокачественного нейролептического синдрома .
При употреблении гелеобразных антацидов и всасывание Азалептина из кишечника ухудшается. Помимо этого обязательно нужно соблюдать осторожность при приеме данного препарата совместно с антипсихотическими , психотропными , противоэпилептическими , гипогликемическими
Основные аналоги данного средства – Азалептол и Азапин . Все они выпускаются в таблетках с действующим веществом по 100 и 25 мг. Во многих городах аналоги куда доступней самого Азалептина, так что нередко врачи назначают именно их.
Азалептин и алкоголь
Применять Азалептин и алкоголь совместно специалисты не рекомендуют. Препарат во многом усиливает действие алкогольных напитков на ЦНС.
