Таблетки, уколы

Кальций д3 никомед финлепсин ретард. Показания к применению Финлепсин ретард. Кровеносная и лимфатическая система

Судороги - это очень неприятный и болезненный симптом, который может означать наличие тех или иных заболеваний. Чаще всего у людей, страдающих спазмами мышц, диагностируется эпилепсия. Иногда судороги могут носить психосоматический или невролгический характер. В подобных случаях лечащий врач может порекомендовать такой препарат, как “Финлепсин Ретард”. Инструкция по применению, состав и аналоги данного средства интересуют многих пациентов, страдающих спазмами или судорогами мышц. Именно об этом медикаменте и пойдет речь в данной статье.

Вначале - самое интересное

Ни для кого не секрет, что “Финлепсин Ретард” - относительно новый препарат на фармакологическом рынке. До этого врачи активно назначали аналогичное ему лекарственное средство с простым и незатейливым названием “Финлепсин”. Почему вдруг понадобилось создавать новый препарат на базе старого, добавив к его наименованию новое малоизвестное слово? Что это - ловкий маркетинговый ход или же действительно более усовершенствованное средство? Чем отличается “Финлепсин” от “Финлепсина Ретард”?

Как это ни удивительно, но все различия заключаются именно в этом малознакомом для простых обывателей слове - “ретард”. Данный термин указывает на то, что препарат обладает пролонгированным действием. Что это значит на практике?

Дело в том, что интересующий нас медикамент изготовлен таким образом, что способен освобождать активный компонент постепенно и непрерывно, в течение определенного промежутка времени. Благодаря этому повышается терапевтический эффект от препарата. Более того, его действие на организм становится более продолжительным, так как концентрация активного компонента сохраняется на необходимом уровне более длительное время.

Как видим, “Финлепсин Ретард” - более усовершенствованный препарат, однако он не подойдет некоторым категориям больных именно из-за своего пролонгированного действия. Поэтому следуйте рекомендациям врача, который назначит вам именно то лекарство, которое будет подходить именно вам.

Форма выпуска

Что представляет собой данный препарат? Согласно инструкции по применению это таблетки белого или светло-желтого оттенка, плоские, слегка округлые, с немного скошенными краями.

В зависимости от количества действующего вещества выпускают в дозировке 200 мг или 400. Инструкция к “Финлепсину Ретард” подробно объясняет, что является основным компонентом препарата и какова его сфера действия.

Подробнее о составе

Согласно инструкции по применению, “Финлепсин Ретард” содержит в своем составе четыреста миллиграмм карбамазепина. Данное вещество является производным дибензазепина, благодаря чему обладает не только противоэпилептическим эффектом, но и антидепрессивным, антидиуретическим и даже анальгезирующим.

Производитель выпускает таблетки, как уже упоминалось выше, и с меньшей дозировкой. Согласно отзывам и инструкции по применению “Финлепсин Ретард 200” (количество действующего вещества - двести миллиграмм) удобно использовать для лечения маленьких пациентов.

Какие еще компоненты входят в состав интересующего нас препарата? Согласно инструкции по применению “Финлепсина Ретард” (400 мг или 200 мг - здесь дозировка действующего вещества не так важна) вспомогательными компонентами препарата являются, прежде всего, сополимер этилакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата и метилметакрилата, триацетин, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, коллоидный диоксид кремния, кросповидон, магния стеарат.

Итак, мы подробно разобрали состав препарата с дозировкой активного вещества в 400 мг и 200. Инструкция к “Финлепсину Ретард”, отзывы о медикаменте и рекомендации относительно его использования будет представлены ниже.

Фармакологические особенности препарата

Принцип действия основного вещества основан на блокировании определенных натриевых каналов (потенциалзависимых). Благодаря этому стабилизируются перевозбужденные нейроны и снижаются синаптические проведения импульсов. Также уменьшается процесс высвобождения глутамата (который представляет собой кислоту, обладающую возбуждающими свойствами) и повышается порог так называемой судорожной готовности. Благодаря этому снижается риск возникновения эпилептического припадка.

Также карбамазепин улучшает транспортировку ионов калия и изменяет кальциевые каналы (потенциалзависмые). Данный принцип действия также благоприятно сказывается предотвращении судорог.

Однако важно быть внимательным. Согласно отзывам “Финлепсин Ретард” оказывает воздействие при простых и комплексных фокальных приступах (которые также могут сопровождаться вторичной генерализацией), а также при тонико-клонических генерализованных приступах. Однако средство практически безрезультативно при так называемых малых приступах, а также при абсансах либо миоклонических приступах.

Также выявлено, что карбамазепин оказывает положительное воздействие на некоторые психомоторные показатели, так как вещество способно понижать чувство тревожности, агрессивности, раздражительности и даже депрессивные симптомы.

Фармакокинетические свойства препарата

После попадания в органы желудочно-кишечного тракта действующее вещество медикамента абсорбируется достаточно медленно. Клинически доказано, что прием пищи не влияет на всасывание и воздействие препарата. Если принять одну таблетку, то максимальная концентрация карбамазепина в крови станет спустя аж 32 часа после приема.

Равновесная же концентрация в плазме будет достигнута спустя одну-две недели. Этим и обусловлено пролонгированное действие препарата. На процесс усвояемости влияет множество факторов, таких как самочувствие больного, возраст, тяжесть заболевания, дополнительный прием препаратов, функционирование печени и так далее.

Примечательно, что связывание карбамазепина с белками плазмы зависит от возраста пациента. У взрослых уровень такого взаимодействия достигает семидесяти-восьмидесяти процентов, в то время как у детей - около шестидесяти процентов.

Также следует знать, что данное вещество способно проникать сквозь плаценту и даже попадать в грудное молоко.

Карбамазепин метаболизируется в таком органе, как печень, однако выводится в основном почками (почти восемьдесят процентов) и калом (двадцать процентов).

При каких же недугах назначается “Финлепсин Ретард”?

Болезни и их лечение

Согласно инструкции по применению показаниями “Финлепсина Ретард” являются перечисленные ниже недуги:

Эпилепсия. Повторимся, средство помогает лишь при простых и комплексных фокальных приступах (которые также могут сопровождаться вторичной генерализацией), а также при тонико-клонических генерализованных приступах.

Невралгия. Например, идиопатическая глоссофарингеальная, тройничного нерва и др.
либо же поражения периферических нервов на фоне сахарного диабета, сопровождающиеся болью.
Судороги различного генеза, спровоцированные рассеянным склерозом, парестезией, пароксизмальной дизартрией или атаксией.
Алкогольная абстиненция, осложненная судорогами, тревожным синдромом, нарушениями сна и так далее.
Психические расстройства. К ним относятся некоторые виды шизофрении, психоза и тому подобное.

Как долго ждать результат?

Это очень распространенный вопрос. Многим пациентам хотелось бы выпить чудо-пилюлю и получить мгновенный результат, однако такое не всегда возможно.

Как известно, “Финлепсин Ретард” обладает пролонгированным действием, поэтому, по отзывам, ожидать быстрого результата не стоит. Например, противосудорожный эффект от регулярного применения препарата достигается спустя несколько дней, реже - несколько часов. При поражении тройничного нерва болевой синдром исчезнет лишь спустя восемь часов, в некоторых случаях необходимо будет подождать несколько суток.

Далее мы обсудим, как принимать препарат. Инструкции к “Финлепсину Ретард” в 200 мг и 400 мг идентичны. Поэтому, решая, какая концентрация действующего вещества вам необходима, обратите внимание на дозировку, которую рекомендовал лечащий врач.

Как принимать таблетки? Это можно делать в процессе еды или же сразу после трапезы. Пилюли необходимо запить достаточным количеством жидкости. Врачи могут порекомендовать растворять препарат в воде (или даже в соке). На усвояемость карбамазепина это никак не повлияет.

Дозировка и схемы приема

Инструкция по применению медикамента предлагает общие рекомендации относительно его приема. Поэтому за более детальной информацией необходимо обратиться к лечащему врачу. Именно он назначит корректную дозировку и режим приема лекарства.

Согласно инструкции максимальная дозировка “Финлепсина Ретард” в сутки не должна превышать 1600 миллиграмм. Чаще же всего врачи назначают препарат в дозировке от 400 до 1200 миллиграмм, разделенные на один или два приема.

Эпилептические приступы

Лучше всего принимать интересующий нас препарат в качестве монотерапии. Обычно начинают лечение с минимальной дозировки, постепенно увеличивая ее до необходимой, чтобы достичь требуемого терапевтического эффекта.

Если же препарат служит дополнением к уже существующей противоэпилептической терапии, то его вводят также постепенно, не меняя без необходимости дозировку основных медикаментов.

Что делать, если забыли принять пилюлю? В таком случае следует сразу же выпить таблетку, однако ни в коем случае нельзя употреблять двойную дозу медикамента.

Итак, как лечить эпилепсию у взрослых? Начинают с минимальной дозировки в двести-четыреста миллиграмм, постепенно увеличивая количество карбамазепина, пока состояние не улучшится. Для поддержания результата необходимо принимать “Финлепсин Ретард” по 800-1200 миллиграмм в сутки.

Для лечения эпилепсии у маленьких пациентов дозировку действующего вещества рассчитывают в соответствии с возрастом. Например, терапию следует начинать с одной таблетки в день (200 миллиграмм карбамазепина). Дозировку постепенно увеличивают на сто миллиграмм в сутки для достижения необходимого терапевтического эффекта.

Поддерживающая терапия для детей от шести до десяти лет заключается в употреблении 400-600 миллиграмм в сутки, поделенных на два раза. Ребята постарше могут принимать карбамазепин в качестве поддерживающей терапии 600-1000 миллиграмм в день.

Что делать, если эффект достигнут и эпилептические приступы больше не беспокоят человека? Согласно отзывам специалистов и пациентов резко бросать прием препарата ни в коем случае нельзя. Необходимо постепенно снижать дозировку средства, и то спустя два или три года после полного исчезновения судорожных припадков.

Невралгии различной этиологии

В данном случае назначенная дозировка будет небольшой. Начинать прием препарата можно с 200-400 миллиграмм в сутки. Постепенно количество принимаемого препарата можно увеличить в два раза. Поддерживающая терапия предполагает прием средства в дозировке четыреста миллиграмм.

Алкогольная абстиненция

Терапию этого заболевания инструкция по применению рекомендует проводить в условиях стационара. Пациенту может быть назначена суточная доза “Финлепсина Ретард” в шестьсот миллиграмм. При необходимости дозировку увеличивают в два раза. Лечащий врач может порекомендовать с утра принимать третью часть от суточной нормы карбамазепина, а вечером - оставшуюся часть.

Терапию можно комбинировать с другими препаратами, за исключением снотворных и седативных.

Другие недуги

Для устранения судорог, вызываемых рассеянным склерозом, “Финлепсин Ретард” назначают по двести-четыреста миллиграмм в сутки (дважды в день). Такая же доза рекомендована и при лечении психозов различной этиологии. В редких случаях ее можно увеличить в два раза.

Противопоказания

Прежде всего, препарат нельзя назначать, если у пациента обнаружена индивидуальная непереносимость того или иного компонента, входящего в состав средства. Также медикамент нельзя использовать при таких серьезных недугах, как анемия или лейкопения, атриовентрикулярная блокада, перемежающаяся порфирия.

Под пристальным наблюдением врача препарат можно назначать пациентам, страдающим хронической сердечной недостаточностью декомпенсированного вида, патологиями печени или почек, гипотиреозом, гипопитуитаризмом, внутриглазным давлением и так далее. Люди преклонного возраста также должны принимать средство с осторожностью.

Будущие и кормящие мамочки

Если женщина, страдающая судорогами различного генеза, находится в детородном возрасте, то ей назначают “Финлепсин Ретард” в качестве монотерапии, и то в минимальной дозировке. Клинически доказано, что при использовании препарата как единственного метода лечения риск возможных аномалий плода намного ниже, чем от применения комбинированной терапии. Поэтому таким пациенткам лучше всего рассмотреть варианты качественных контрацептивных средств для предотвращения зачатия в период приема “Финлепсина Ретард”.

Если же беременность наступила, то стоит пересмотреть использование медикамента, так как он способен вызывать различные аномалии у плода. Чтобы снизить вероятность развития патологий у эмбриона, будущим мамам назначают фолиевую кислоту на протяжении всего периода вынашивания, а перед родами лечащий врач выписывает препараты на основе витамина К.

Во время грудного вскармливания данный медикамент лучше не принимать. Если же его прием необходим по жизненным показаниям, то малыша желательно перевести на искусственное вскармливание.

Побочные эффекты

Понятно, что у такого сильного и серьезного препарата, как “Финлепсин Ретард”, будет обширный перечень побочных воздействий. Как они могут выражаться?

По отзывам, самыми частыми неприятными симптомами, сопровождающими прием медикамента, бывают головные боли, слабость в теле, головокружения, постоянное желания спать.

Реже пациента могут беспокоить такие непроизвольные движения, как тики или тремор. Иногда люди сталкиваются с такими побочными эффектами, как депрессивные состояния, агрессия, потеря аппетита, психоз, слабость в мышцах и даже парезы.

Также пациенты довольно часто жалуются на аллергические реакции, сопровождающие прием карбамазепина, такие как крапивница или кожная сыпь. “Финлепсин Ретард” может оказать негативное воздействие на органы кроветворения, спровоцировав развитие лейкопении, эозинофилии, анемии и так далее.

Другими неприятными симптомами в процессе лечения препаратом могут быть тошнота и сухость во рту, рвота, диарея или запор, боли в животе. Кроме того, средство может негативно сказаться на печени, спровоцировав развитие таких серьезных недугов, как панкреатит, гепатит и другие.

Довольно редко можно услышать жалобы на сердечно-сосудистую систему в период лечения препаратом. И все же неприятные симптомы могут иметь место. В таком случае они будут проявляться в аритмии, повышении или понижении давления, усугублении (или даже развитии) сердечной недостаточности, тромбофлебите.

Довольно часто прием препарата сопровождается отеками, увеличение массы тела, а также разнообразными нарушениями в различных обменных процессах организма.

На что еще жалуются пациенты, принимающие “Финлепсин Ретард”? Очень редко прием препарата сопровождается нарушениями в мочеполовой системе, что может привести к нефриту, почечной недостаточности, снижению потенции, задержке мочи или, наоборот, частому мочеиспусканию.

Иногда побочные эффекты проявляются в нарушениях вкусовых ощущений, шуме в ушах, нарушениях зрения.

Также следует знать, что прием препарата отражается на лабораторных показателях крови. Поэтому в процессе лечения необходимо регулярно сдавать необходимые анализы.

Перечисленные выше симптомы могут служить показателем передозировки лекарственного средства. В таком случае необходимо обратиться к специалисту.

Взаимодействие с разными медикаментами

Следует быть предельно осторожным, назначая препарат в сочетании с другими лекарственными средствами. Необходимо учитывать, что такие вещества, как верапамил, флувоксамин, дилтиазем, декстропропоксифен, дезипрамин, циметидин, увеличивают концентрацию в плазме карбамазепина. Это же относится и к известным макролидам (кларитромицин, джозамицин, эритромицин), азолам (кетоконазол, итраконазол, флуконазол), а также к ритонавиру, изониазиду и даже соку грейпфрута.

С другой стороны, концентрацию действующего вещества понижают такие вещества, как фенитоин, доксорубицин, вальпромид, окскарбазепин, фенобарбитал, метсуксимид и другие.

Но как действует препарат на другие лекарственные средства? “Финлепсин Ретард” может снизить концентрацию (а значит, и эффективность) таких веществ, как дигоксин, мидазолам, циклоспорин, левотироксин, празиквантел, тетрациклин, дексаметазон, метадон, теофиллин, галоперидол, этосуксимид, а также пероральных контрацептивов (на основе эстрогена и прогестерона) и некоторых антидепрессантов (трициклических).

Также следует знать, что совместный прием карбамазепина с литием или парацетамолом усиливает токсичность обоих веществ, а комбинирование с тиоксантенами, фенотиазином, галоперидолом, клозапином или пимозидом угнетает центральную нервную систему и снижает эффективность “Финлепсина Ретард”.

Совместное применение препарата с диуретиками, ингибиторами МАО или вальпроевой кислотой может привести к различным патологиям и побочным эффектам вплоть до летального исхода.

Можно ли совмещать терапию медикаментом и прием алкогольных напитков? Этого лучше не делать, так как действующее вещество понижает переносимость этанола.

“Финлепсин Ретард”. Цена

Вопрос стоимости является немаловажным, так как при длительном лечении препаратом пациент может испытывать определенные материальные трудности.

По отзывам, цена на “Финлепсина Ретард” (400 мг) относительно невелика. За пятьдесят таблеток необходимо будет выложить около 250-320 рублей. Если же речь идет о препарате с более низкой дозировкой в двести миллиграмм, то цена будет и того меньше - приблизительно 180-220 рублей.

Необходим ли рецепт для “Финлепсина Ретард”? Да, препарат продается в аптеках лишь при предъявлении рецепта от лечащего врача.

Инструкция по применению советует сберегать препарат в темном, защищенном от детей и животных месте при температуре не больше тридцати градусов. Срок годности упаковки - три года с момента изготовления.

Реальные отзывы

Что говорят пациенты, принимающие данное средство? Во-первых, многие с благодарностью отзываются о производителе препарата, так как благодаря лечению они смогли не только снизить эпилептические приступы, но и полностью излечиться от них. Согласно рекомендациям многочисленных пациентов для такого эффекта “Финлепсин Ретард” следует принимать очень долго (несколько лет) и отменять его необходимо правильно, по назначенной лечащим врачом схеме.

Многие люди говорят, что реально победили эпилепсию. Более того, благодаря этому препарату молодые женщины, страдающие приступами, смогли родить здоровых детей, принимая лекарство под присмотром врача весь период беременности.

Также очень много отзывов пациентов о том, что медикамент помогает при невралгиях тройничного нерва, а также при сильных психических патологиях, связанных с перепадами настроения, депрессивностью или агрессией. И это несмотря на относительно низкую цену лекарственного средства!

Конечно, препарат помогает не всем. Некоторые жалуются на сильнейшие побочные эффекты, из-за которых пришлось отменить курс лечения “Финлепсином Ретард”. Более того, некоторым он не принес никакого положительного результата.

Как видим, все очень индивидуально, впрочем, как и с любыми другими фармакологическими препаратами. Кому-то средство подошло, а у кого-то вызвало бурю негативных симптомов и эмоций.

Итак, мы выяснили, как следует принимать таблетки “Финлепсин Ретард”. Отзывы, инструкция по применению и другая важная информация о препарате также были представлены.

Finlepsin ® retard

Действующее вещество

Карбамазепин*(Carbamazepinum)

АТХ:

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки пролонгированного действия 200 мг:

Таблетки пролонгированного действия 400 мг: от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, округлые плоские, со скошенными краями, с крестообразными линиями разлома на обеих сторонах и 4-мя зарубками на боковой поверхности.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противоэпилептическое, антипсихотическое, анальгезирующее .

Фармакодинамика

Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также антидепрессивное, антипсихотическое и антидиуретическое действие, обладает анальгезирующим действием у больных с невралгией.

Механизм действия связан с блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембраны перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na + -зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты — глутамата, повышает сниженный судорожный порог ЦНС и, таким образом, уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость К + , модулирует потенциалзависимые Са 2+ -каналы, что также может вносить вклад в противосудорожное действие препарата.

Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов приступов (обычно неэффективен при малых приступах — petit mal , абсансах и миоклонических приступах). У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес вследствие аутоиндукции метаболизма).

При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва карбамазепин в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч.

При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности, который в данном состоянии обычно снижен, и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушение походки).

Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Пролонгированная лекарственная форма обеспечивает поддержание более стабильной концентрации карбамазепина в крови при приеме 1-2 раза в сутки.

Фармакокинетика

Абсорбция — медленная, но полная (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема таблетки C max достигается через 32 ч. Среднее значение C max неизмененного активного вещества после однократного приема 400 мг карбамазепина составляет около 2,5 мкг/мл. C ss препарата в плазме достигаются через 1-2 нед (скорость достижения зависит от индивидуальных особенностей метаболизма: аутоиндукция ферментных систем печени, гетероиндукция другими, одновременно применяемыми, ЛС), а также от состояния пациента, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные индивидуальные различия значений C ss в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина. Связь с белками плазмы у детей — 55-59%, у взрослых — 70-80%. Кажущийся V d — 0,8-1,9 л/кг. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации, пропорциональные количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием основных метаболитов — активного карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром Р450 (CYPЗА4). В результате этих метаболических реакций образуется также метаболит 9-гидроксиметил-10- карбамоилакридан, обладающий слабой фармакологической активностью. Карбамазепин может индуцировать собственный метаболизм. T 1/2 после приема внутрь разовой дозы составляет 60-100 ч (в среднем около 70 ч), при продолжительном приеме T 1/2 уменьшается за счет аутоиндукции ферментных систем печени. После однократного приема карбамазепина внутрь 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом; при этом около 2% принятой дозы выводится с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% — в виде 10,11-эпоксидного метаболита.

Данных, свидетельствующих о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста, нет.

Показания препарата

эпилепсия: первично-генерализованные припадки (за исключением абсансов), парциальные формы эпилепсии (простые и сложные припадки), вторично-генерализованные припадки;

невралгия тройничного нерва;

идиопатическая глоссофарингеальная невропатия;

боли при поражениях периферических нервов при сахарном диабете, боли при диабетической нейропатии;

эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, приступообразные нарушения речи и движений (пароксизмальная дизартрия и атаксия), пароксизмальные парестезии и приступы боли;

синдром алкогольной абстиненции (тревога, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна);

психотические расстройства (аффективные и шизоаффективные расстройства, психозы, нарушения лимбической системы).

Противопоказания

повышенная чувствительность к карбамазепину и другим компонентам препарата, а также к трициклическим антидепрессантам;

нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения);

острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе);

атриовентрикулярная блокада;

одновременное назначение препаратов лития и ингибиторов МАО.

С осторожностью: декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; гипонатриемия разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников); недостаточность функции печени и почек; пациенты пожилого возраста; активный алкоголизм (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина); угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема лекарств (в анамнезе); гиперплазия предстательной железы; повышение внутриглазного давления; комбинация с седативно-снотворными средствами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Женщинам репродуктивного возраста Финлепсин ® ретард по возможности назначается в виде монотерапии, в минимально эффективной дозе, т.к. частота врожденных аномалий новорожденных от матерей, принимавших комбинированное противоэпилептическое лечение, выше, чем при монотерапии.

При наступлении беременности необходимо сопоставить ожидаемую пользу терапии и возможные осложнения, особенно в I триместре беременности. Известно, что дети матерей, страдающих эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Финлепсин ® ретард способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков ( spina bifida ).

Противоэпилептические средства усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей, поэтому до наступления планируемой беременности и во время беременности рекомендуется прием фолиевой кислоты. С целью профилактики геморрагических осложнений у новорожденных, женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К.

Карбамазепин проникает в грудное молоко, поэтому следует сопоставить пользу и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. При продолжении грудного вскармливания на фоне приема препарата следует установить наблюдение за ребенком в связи с возможностью развития побочных реакций (например выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

Побочные действия

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: очень часто (10% и более); часто (1-10%); иногда (0,1-1%); редко (0,01-0,1%); очень редко (менее 0,01%).

Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентрации карбамазепина в плазме крови.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации; иногда — аномальные непроизвольные движения (например тремор, «порхающий» тремор — asterixis , дистония, тики); нистагм; редко — галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, психомоторное возбуждение, дезориентация, активация психоза, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например дизартрия или невнятная речь), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза. Роль препарата в развитии злокачественного нейролептического синдрома, особенно в сочетании совместно с нейролептиками, остается невыясненной.

Аллергические реакции: часто — крапивница; иногда — эритродермия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловая эритема, как проявление кожного васкулита), лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях), могут также вовлекаться и другие органы (например легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка), асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония. При возникновении указанных выше реакций применение препарата должно быть прекращено; редко — волчаночноподобный синдром, зуд кожи, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фоточувствительность.

Со стороны органов кроветворения: часто — лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия; редко — лейкоцитоз, лимфаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, спленомегалия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, сухость во рту, повышение активности ГГТ (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет клинического значения, повышение активности ЩФ; иногда — повышение активности печеночных трансаминаз, диарея или запор, абдоминальные боли; редко — глоссит, гингивит, стоматит, панкреатит, гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) типа, желтуха, гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение АД, брадикардия, аритмии, AV блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто — отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями); редко — повышение концентрации пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией), снижение концентрации L-тироксина и повышение концентрации тиреотропного гормона (обычно не сопровождается клиническими проявлениями), нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Са 2+ и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови): остеомаляция, гиперхолестеринемия (включая холестерин ЛПВП), гипертриглицеридемия и увеличение лимфатических узлов, гирсутизм.

Со стороны мочеполовой системы: редко — интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение уровня мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, снижение потенции.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия или судороги.

Со стороны органов чувств: редко — нарушение вкусовых ощущений, повышение внутриглазного давления, помутнение хрусталика, конъюнктивит, нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

Взаимодействие

Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови и вызвать побочные реакции. Совместное применение индукторов CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина, снижению концентрации карбамазепина в плазме крови и уменьшению терапевтического эффекта, напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

Повышают концентрацию карбамазепина в плазме верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ-инфекции (например ритонавир) — требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме.

Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата.

Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, возможно клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) . Существует возможность вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). При сочетанном применении финлепсина с вальпроевой кислотой в исключительных случаях может наступить кома и спутанность сознания. Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме).

Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекцию доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, дигоксина, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, ГКС (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, тетрациклинов (доксициклин), галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквинавира), БКК (группа дигидропиридина, например фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, оланзапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, зипрасидона.

Существует возможность повышения или снижения фенитоина в плазме крови на фоне карбамазепина и повышения уровня мефенитоина. При одновременном применении карбамазепина и препаратов лития могут усиливаться нейротоксические влияния обоих активных веществ.

Тетрациклины могут ослаблять терапевтический эффект карбамазепина. При совместном применении с парацетамолом повышается риск его токсического влияния на печень и снижается терапевтическая эффективность (ускорение метаболизма парацетамола).

Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина.

Ингибиторы МАО увеличивают риск развития гиперпиретических кризов, гипертонических кризов, судорог, смертельного исхода (перед назначением карбамазепина ингибиторы МАО должны быть отменены, как минимум, за 2 нед или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок).

Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.

Ослабляет эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). В случае применения такой комбинации может возникнуть необходимость повышения дозы миорелаксантов, при этом необходим тщательный мониторинг состояния пациента в связи с возможностью более быстрого прекращения действия миорелаксантов.

Карбамазепин снижает переносимость этанола.

Миелотоксические лекарственные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты, празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.

Ускоряет метаболизм средств для наркоза (энфлуран, галотан, фторотан) и повышает риск развития гепатотоксичных эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Способ применения и дозы

Внутрь , во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Для удобства применения таблетку (а также ее половину или четверть) можно предварительно растворить в воде или соке, т.к. свойство пролонгированного высвобождения действующего вещества после растворения таблетки в жидкости сохраняется. Диапазон применяемых доз составляет 400-1200 мг/сут, которые распределяют на 1-2 приема в день.

Максимальная суточная доза не должна превышать 1600 мг.

Эпилепсия

В тех случаях, когда это возможно, Финлепсин ® ретард следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Присоединение Финлепсина ® ретард к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не меняют или, при необходимости, корригируют. Если больной забыл своевременно принять очередную дозу препарата, следует принять пропущенную дозу сразу, как только это упущение стало замеченным, при этом нельзя принимать двойную дозу препарата.

Взрослые. Начальная доза — 200-400 мг/сут, затем дозу постепенно повышают до достижения оптимального эффекта. Поддерживающая доза — 800-1200 мг/сут, которые распределяют на 1-2 приема в сутки.

Дети. Начальная доза для детей от 6 до 15 лет — 200 мг/сут, затем дозу постепенно повышают на 100 мг/сут до достижения оптимального эффекта. Поддерживающие дозы для детей 6-10 лет — 400-600 мг/сут (в 2 приема); для детей 11-15 лет — 600-1000 мг/сут (в 2 приема).

Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного на лечение. Решение о переводе больного на Финлепсин ® ретард, длительности его применения и отмене лечения принимается врачом индивидуально. Возможность снижения дозы препарата или прекращения лечения рассматривается по прошествии 2-3-летнего периода полного отсутствия припадков.

Лечение прекращают, постепенно снижая дозу препарата в течение 1-2 лет, под контролем ЭЭГ. У детей при снижении суточной дозы препарата следует учитывать увеличение массы тела с возрастом.

Невралгия тройничного нерва, идиопатическая глоссофарингеальная невралгия

Начальная доза составляет 200-400 мг/сут, которые распределяют на 2 приема. Начальную дозу повышают вплоть до полного исчезновения болей, в среднем до 400-800 мг/сут. После этого у определенной части больных лечение можно продолжать более низкой поддерживающей дозой 400 мг.

Больным пожилого возраста и больным, чувствительным к карабамазепину, Финлепсин ® ретард назначают в начальной дозе, составляющей 200 мг 1 раз в сутки.

Боли при диабетической нейропатии

Средняя суточная доза — 200 мг утром и 400 мг вечером. В исключительных случаях Финлепсин ® ретард можно назначать в дозе по 600 мг 2 раза в сутки.

Лечение алкогольной абстиненции в условиях стационара

Средняя суточная доза — 600 мг (200 мг утром и 400 мг вечером). В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повышать до 1200 мг/сут, которые распределяют на 2 приема.

При необходимости Финлепсин ® ретард можно комбинировать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции, кроме седативно-снотворных средств.

В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови.

В связи с возможным развитием побочных действий со стороны центральной и вегетативной нервной системы за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.

Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе

Средняя суточная доза — 200-400 мг 2 раза в сутки.

Лечение и профилактика психозов

Начальная и поддерживающая дозы, как правило, одинаковы — 200-400 мг/сут. При необходимости дозу можно повышать до 400 мг 2 раза в сутки.

Передозировка

Симптомы: возникающие при передозировке симптомы обычно отражают нарушения со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной системы.

ЦНС и органы чувств: угнетение функций ЦНС, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома, затуманенность зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (вначале), гипорефлексия (позже), судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение АД, иногда повышение АД, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расширением комплекса QRS, обмороки, остановка сердца.

Дыхательная система: угнетение дыхания, отек легких.

Пищеварительная система: тошнота и рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.

Мочевыделительная система: задержка мочи, олигурия или анурия, задержка жидкости, гипонатриемия.

Лабораторные показатели: лейкоцитоз или лейкопения, гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, гипергликемия и глюкозурия, повышение мышечной фракции креатинфосфокиназы.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Необходимо симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, температуры тела, корнеальных рефлексов, функции почек и мочевого пузыря, коррекция электролитных расстройств. Необходимо определение концентрации карбамазепина в плазме для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки, промывание желудка, назначение активированного угля. Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2 и 3 сутки и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления). Форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны, однако, диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности. У детей может возникнуть потребность в гемотрансфузии.

Особые указания

Монотерапию эпилепсии начинают с назначения низкой начальной дозы, постепенно повышая ее до достижения желаемого терапевтического эффекта.

При подборе оптимальной дозы целесообразно определять концентрацию карбамазепина в плазме крови, в особенности при комбинированной терапии. В отдельных случаях оптимальная доза может значительно отклоняться от рекомендуемой начальной и поддерживающей дозы, например в связи с индукцией микросомальных ферментов печени или по причине взаимодействий при комбинированной терапии.

Карбамазепин не следует комбинировать с седативно-гипнотическими средствами. При необходимости Финлепсин ® ретард можно сочетать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови. В связи с развитием побочных действий со стороны центральной и вегетативной нервной системы за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара. При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического средства вплоть до его полной отмены. Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на другое противоэпилептическое средство под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например диазепама, вводимого в/в или ректально, или фенитоина, вводимого в/в).

Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с другими противосудорожными препаратами (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома отмены). Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить. Перед началом лечения необходимо провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), уровня железа в сыворотке крови, общего анализа мочи, уровня мочевины в крови, электроэнцефалограмму, определение концентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем — ежемесячно.

В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не является предвестником начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее, перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять уровень железа в сыворотке крови. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.

Карбамазепин должен быть немедленно отменен при появлении реакций гиперчувствительности или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Слабо выраженные кожные реакции (изолированная макулярная или макулопапулезная экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача).

Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста — возможность развития дезориентации или психомоторного возбуждения.

В некоторых случаях лечение противоэпилептическими препаратами сопровождалось возникновением суицидальных попыток/суицидальных намерений. Это было также подтверждено при проведении мета-анализа рандомизированных клинических испытаний с применением противоэпилептических средств. Поскольку механизм возникновения суицидальных попыток при использовании противоэпилептических препаратов не известен, нельзя исключить их возникновение и при лечении больных препаратом Финлепсин ® ретард. Пациентов (и обслуживающий персонал) нужно предупредить о необходимости следить за появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения и в случае возникновения симптомов немедленно обращаться за медицинской помощью.

Возможны нарушения мужской фертильности и/или нарушения сперматогенеза, однако взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена. Возможно появление межменструальных кровотечений при одновременном применении оральных контрацептивов. Карбамазепин может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных препаратов, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности. Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением.

Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвление слизистой полости рта, беспричинное возникновение синяков, геморрагии в виде петехий или пурпуры.

Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна и измерение внутриглазного давления. В случае назначения препарата пациентам с повышенным внутриглазным давлением требуется постоянный контроль этого показателя.

Больным с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, поражениями печени и почек, а также лицам пожилого возраста назначают более низкие дозы препарата. Хотя взаимосвязь между дозой карбамазепина, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее, регулярное определение уровня карбамазепина может оказаться полезным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты приступов; для того, чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушения всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько ЛС.

Запрещен при беременности

Запрещен при грудном вскармливании

Имеет ограничения для детей

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Судорожная активность может развиваться по различным причинам, однако, независимо от этиологии, это всегда тяжелое состояние, требующее немедленной коррекции препаратами. Одним из наиболее популярных препаратов, которые применяются для лечения и купирования приступов эпилепсии, является лекарство Финлепсин Ретард. Кроме этого, препарат имеет и другие показания, которые нужно рассмотреть подробнее.

Общие сведения

Препарат относится к большой лекарственной группе – противоэпилептические препараты, производные карбоксамида. Они обладают способностью устранять эпилептические приступы и судорожные состояния у детей и взрослых. Также он может использоваться в неврологии и терапевтической практике. Международное непатентованное наименование – .

Фармакологическая форма, стоимость

На аптечных прилавках препарат представлен в таблетированном виде. Таблетки имеют форму листа клевера и белый или слегка желтоватый цвет. Их пакуют в пластиковые блистеры по 10 штук. В пачке из картона содержится 5 таких блистеров (50 таблеток).

Стоимость может отличаться от места приобретения препарата. Вот примеры цен за упаковку 50 таблеток в разных аптеках крупных российских городов:

Намного удобнее и дешевле приобретать препараты в интернет-аптеках. Многие из них обеспечивают круглосуточную доставку.

Отличия от Финлепсина

Многих пациентов волнует вопрос, чем отличается от Финлепсина Ретард? Отличий немного. Оба препарата выпускаются фармацевтической компанией «Тева» (Израиль). В их составе одно и то же активное вещество. Финлепсин Ретард – это разновидность одноименного препарата, но для него характерно пролонгированное действие.

Также таблетки отличаются по форме – это микрокапсулы с постепенным высвобождением, которые также имеют несколько иные вспомогательные компоненты. Эти особенности позволяют добиться того, что препарат вызывает меньшее количество негативных реакций.

Состав и фармакосвойства

В составе лекарства имеется активное вещество – карбамазепин. В 1 таблетке его может быть 200 или 400 мг. Дополнительно содержаться вспомогательные компоненты – целлюлоза, кросповидон, стеарат магния, тальк, диоксид кремния, триацетин и сополимеры метакрилата.

Фармакодинамические свойства определяются действием карбамазепина. Это вещество способствует торможению синаптической передачи возбуждения нервных окончаний, что приводит к снижению распространения припадков судорог. Кроме противосудорожного и противоэпилептического, оказывает также нейро- и психотропное действие. Имеет способность снимать болевые ощущения невралгического характера в области тройничного нерва.

Фармакокинетические особенности:

быстрое и полное всасывание действующего вещества в пищеварительном тракте;
у пролонгированных таблеток более низкая концентрация карбамазепина, своего максимума она достигает в течение 2-8 суток регулярного приема;
терапевтический эффект наблюдается при достижении уровня карбамазепина 4-12 мкг\мл;
вещество на 80% связывается с белками крови;
33% проникает в спинномозговую жидкость;
выводится в виде метаболитов и в неизменной форме преимущественно почками (более 70%), а также вместе с калом.

Карбамазепин имеет способность проникать через плаценту и в грудное молоко. Это следует учитывать перед назначением препарата беременным женщинам и кормящим матерям.

Показания и ограничения

Перед применением Фенлипсин ретард важно четко понимать, для чего принимаются эти таблетки. Показаниями к его применению являются:

непереносимость карбамазепина или вспомогательных веществ;
склонность к негативным реакциям на фоне приема трициклических антидепрессантов;
проблемы с костномозговым кроветворением;
порфирическая болезнь;
нарушение проведения сердечного возбуждения.

Финлепсин также не следует сочетать с препаратами лития (повышается их отравляющее действие) и ингибиторами МАО. С особой осторожностью назначают его при гематологических заболеваниях, патологиях сердечно-сосудистой системы, печени или почек, в случае нарушения натриевого обмена.

Препарат может назначаться детям старше 5 лет. Для них подбирается особая дозировка, которая учитывает возраст, вес и особенности ребенка.

Лекарство проникает через плаценту и вызывает пороки развития нервной трубки плода. Тем не менее беременным женщинам может назначаться данный препарат. При этом следует соблюдать некоторые меры предосторожности:

в 1 триместре применяется минимально допустимая доза, которую разделяют на несколько приемов;
следует контролировать концентрацию карбамазепина в крови;
избегать сочетания с другими противоэпилептическими средствами;
на поздних сроках можно вводить матери витамина К в качестве профилактики геморрагических патологий у плода.

Активное вещество в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Поэтому прекращать лактацию не следует (при хорошей прибавке веса ребенка и отсутствии у него седативного эффекта).

Подробная инструкция

Препарат Финлепсина Ретард предназначен для перорального применения. Таблетки глотают целиком, запивая водой. Прием пищи не оказывает влияния на активность лекарства. Дозировка зависит от возраста пациента, а также от патологии, которую необходимо лечить. Так, инструкция по применению Финлепсина Ретард рекомендует:

Побочные явления и симптомы передозировки

Чаще всего побочные явления возникают при комбинировании Финлепсина с другими противосудорожными средствами. При этом наблюдается:

При передозировке наблюдаются признаки поражения сердечно-сосудистой, дыхательной и нервной системы. При этом возникает:

угнетение дыхания;
коматозное состояние;
спутанность сознания, нарушение речи;
понижение температуры тела;
снижение АД;
тахикардия, остановка сердца;
метаболический ацидоз;
судороги.

При появлении таких аномалий больного следует доставить в медицинское учреждение. Там ему промывают желудок, дают сорбенты, после чего назначается симптоматическая терапия. При этом следует контролировать сердечную и дыхательную активность. В случае необходимости проводят реанимационные действия.

Аналогичные лекарства

Заменить лекарство способны его структурные аналоги, которые обладают схожим составом и механизмом действия. Самые известные из них:

Назначать то или иное противоэпилептическое средство может только лечащий врач. Он определяет оптимальный режим дозирования и длительность курса терапии.

Лекарственная форма: таблетки Состав:

1 таблетка содержит:

действующее вещество : карбамазепин 200 мг или 400 мг;

вспомогательные вещества : этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата сополимер (Eudragit ®RS 30 D ), триацетин, тальк, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (Eudragit ® L 30 D -55), целлюлоза микрокристаллическая, росповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Описание:

Таблетки пролонгированного действия 200 мг:

Таблетки пролонгированного действия 400 мг: от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, округлые плоские таблетки со скошенными краями, с крестообразными линиями разлома на обеих сторонах и 4-мя зарубками на боковой поверхности.

Фармакотерапевтическая группа: противоэпилептическое средство АТХ:

N.03.A.F.01 Карбамазепин

Фармакодинамика: Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также антидепрессивное, антипсихотическое и антидиуретическое действие, обладает анальгезирующим действием у больных с невралгией. Механизм действия связан с блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембраны перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na + -зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог ЦНС и, таким образом, уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость К + , модулирует потенциалзависимые Са 2+ -каналы, что также может вносить вклад в противосудорожное действие препарата.

У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности.

Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца вследствие аутоиндукции метаболизма).

При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов.

Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч.

Фармакокинетика:

Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием основных метаболитов: активного карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром Р450 (CYP3А4). В результате этих метаболических реакций образуется также метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан, обладающий слабой фармакологической активностью. может индуцировать собственный метаболизм.

Период полувыведения после приема внутрь разовой дозы составляет 60-100 ч (в среднем около 70 ч), при продолжительном приеме период полувыведения уменьшается за счет аутоиндукции ферментных систем печени. После однократного приема карбамазепина внутрь 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом; при этом около 2% принятой дозы выводится с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% - в виде 10,11-эпоксидного метаболита.

Показания:

Эпилепсия: первично-генерализованные припадки (за исключением абсансов), парциальные формы эпилепсии (простые и сложные припадки), вторично- генерализованные припадки;

Невралгия тройничного нерва;

Идиопатическая глоссофарингеальная невралгия;

Боли при поражениях периферических нервов при сахарном диабете, боли при диабетической нейропатии;

Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, приступообразные нарушения речи и движений (пароксизмальная дизартрия и атаксия), пароксизмальные парестезии и приступы боли;

Синдром алкогольной абстиненции (тревога, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна);

Психотические расстройства (аффективные и шизоаффективные расстройства, психозы, нарушения лимбической системы).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к карбамазепину и другим компонентам препарата, а также к трициклическим антидепрессантам;

Нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения);

Острая перемежающаяся порфирия (в том числе в анамнезе);

Атриовентрикулярная блокада;

Одновременное назначение препаратов лития и ингибиторов МАО.

С осторожностью:

Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;

Гипонатриемия разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников);

Недостаточность функции печени и почек;

Пожилой возраст;

Активный алкоголизм (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина);

Угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема лекарств (в анамнезе);

Гиперплазия предстательной железы;

Повышение внутриглазного давления;

В комбинации с седативно-снотворными средствами.

Беременность и лактация:

Женщинам репродуктивного возраста Финлепсин® ретард по возможности назначается в виде монотерапии, в минимально эффективной дозе, так как частота врожденных аномалий новорожденных от матерей, принимавших комбинированное противоэпилептическое лечение, выше, чем при монотерапии.

При наступлении беременности необходимо сопоставить ожидаемую пользу терапии и возможные осложнения, особенно в первом триместре беременности. Известно, что дети матерей, страдающих эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Финлепсин® ретард способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida ).

Карбамазепин проникает в грудное молоко, поэтому следует сопоставить пользу и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. При продолжении грудного вскармливания на фоне приема препарата следует установить наблюдение за ребенком в связи с возможностью развития побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

Способ применения и дозы:

Внутрь, во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Для удобства применения таблетку (а также ее половину или четверть) можно предварительно растворить в воде или в соке, так как свойство пролонгированного высвобождения действующего вещества после растворения таблетки в жидкости сохраняется. Диапазон применяемых доз составляет 400-1200 мг в сутки, которые распределяют на 1-2 приема в день.

Максимальная суточная доза не должна превышать 1600 мг.

Эпилепсия

В тех случаях, когда это возможно, Финлепсин® ретард следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Присоединение препарата Финлепсин® ретард к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не меняют или, при необходимости, корригируют. Если больной забыл своевременно принять очередную дозу препарата, следует принять пропущенную дозу сразу, как только это упущение стало замеченным, при этом нельзя принимать двойную дозу препарата.

Взрослые

Начальная доза - 200-400 мг в сутки, затем дозу постепенно повышают до достижения оптимального эффекта. Поддерживающая доза - 800-1200 мг в сутки, которые распределяют на 1-2 приема в сутки.

Дети

Начальная доза для детей от 6 до 15 лет - 200 мг в сутки, затем дозу постепенно повышают на 100 мг в сутки до достижения оптимального эффекта.

Поддерживающие дозы для детей 6-10 лет - 400-600 мг в сутки (в 2 приема); для детей 11-15 лет - 600-1000 мг в сутки (в 2 приема).

	Начальная доза	Поддерживающая доза
Взрослые	по 200-300 мг вечером	по 200-600 мг утром по 400-600 мг вечером
Дети от 6 до 10 лет	по 200 мг вечером	по 200 мг утром по 200-400 мг вечером
от 11 до 15 лет	по 200 мг вечером	по 200-400 мг утром по 400-600 мг вечером

Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного на лечение. Решение о переводе больного на препарат Финлепсин® ретард, длительности его применения и отмене лечения принимается врачом индивидуально. Возможность снижения дозы препарата или прекращения лечения рассматривается по прошествии 2-3-х-летнего периода полного отсутствия припадков.

Лечение прекращают, постепенно снижая дозу препарата в течение 1 -2 лет, под контролем ЭЭГ. У детей при снижении суточной дозы препарата следует учитывать увеличение массы тела с возрастом.

Невралгия тройничного нерва, идиопатическая глоссофарингеальная невралгия

Начальная доза составляет 200-400 мг в сутки, которые распределяют на 2 приема. Начальную дозу повышают вплоть до полного исчезновения болей, в среднем до 400-800 мг в сутки. После этого у определенной части больных лечение можно продолжать более низкой поддерживающей дозой 400 мг.

Больным пожилого возраста и больным, чувствительным к карбамазепину Финлепсин® ретард назначают в начальной дозе, составляющей 200 мг 1 раз в сутки.

Боли при диабетической нейропатии

Средняя суточная доза 200 мг утром и 400 мг вечером. В исключительных случаях Финлепсин® ретард можно назначать в дозе по 600 мг 2 раза в сутки.

Лечение алкогольной абстиненции в условиях стационара

Средняя суточная доза - 600 мг (200 мг утром и 400 мг вечером).

В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повышать до 1200 мг в сутки, которые распределяют на 2 приема.

При необходимости Финлепсин® ретард можно комбинировать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции, кроме седативно-снотворных средств.

В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови.

В связи с возможным развитием побочных действий со стороны центральной и вегетативной нервной системы, за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.

Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе

Средняя суточная доза - 200-400 мг 2 раза в сутки.

Лечение и профилактика психозов

Начальная доза и поддерживающая доза, как правило, одинаковы: 200-400 мг в сутки. При необходимости дозу можно повышать до 400 мг 2 раза в сутки.

Побочные эффекты:

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: очень часто - 10% и более, часто - 1-10%, иногда - 0,1-1%, редко - 0,01-0,1%, очень редко - менее 0,01%.

Со стороны ЦНС : часто - головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации; иногда - аномальные непроизвольные движения (например, тремор, "порхающий" тремор - asterixis, дистония, тики); нистагм; редко - галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, психомоторное возбуждение, дезориентация, активация психоза, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия или невнятная речь), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза. Роль препарата в развитии злокачественного нейролептического синдрома, особенно в сочетании совместно с нейролептиками, остается невыясненной.

Аллергические реакции : часто - крапивница; иногда - эритродермия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловатая эритема, как проявление кожного васкулита), лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка), асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония. При возникновении указанных выше аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено, редкие - волчаночноподобный синдром, зуд кожи, многоформная экссудативная эритема (в т.ч.синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фоточувствительность.

Со стороны органов кроветворения : часто - лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия; редко - лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, метал областная анемия, острая "перемежающаяся" порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, спленомегалия.

Со стороны пищеварительной системы : часто - тошнота, рвота, сухость во рту повышение активности гамма- глутамилтрансферазы (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет клинического значения, повышение активности щелочной фосфатазы; иногда - повышение активности "печеночных" трансаминаз, диарея или запор, абдоминальные боли; редко - глоссит, гингивит, стоматит, панкреатит, гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) типа, желтуха, гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : редко - нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение артериального давления, брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ : часто - отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями); редко - повышение концентрации пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение концентрации L-тироксина и повышение концентрации тиреотропного гормона (обычно не сопровождается клиническими проявлениями); нарушения кальциевофосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Са 2+ и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови): остеомаляция, гиперхолестеринемия (включая холестерин липопротеинов высокой плотности), гипертриглицеридемия и увеличение лимфатических узлов, гирсутизм.

Со стороны мочеполовой системы : редко - интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, снижение потенции.

Со стороны опорно-двигательного аппарата : редко - артралгия, миалгия или судороги.

Со стороны органов чувств : редко - нарушения вкусовых ощущений, повышение внутриглазного давления; помутнение хрусталика, конъюнктивит; нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Прочие : нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

Передозировка:

Симптомы

Симптомы обычно отражают нарушения со стороны центральной нервной системы, сердечно-сосудистой и дыхательной системы.

Центральная нервная система и органы чувств : угнетение функций центральной нервной системы, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома; затуманенность зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (в начале), гипорефлексия (позже), судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз);

Сердечно-сосудистая система : тахикардия, снижение артериального давления, иногда повышение артериального давления, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расширением комплекса QRS; обмороки, остановка сердца;

Дыхательная системы : угнетение дыхания, отек легких;

Пищеварительная система : тошнота и рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки;

Мочевыделительная система : задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; гипонатриемия;

Лабораторные показатели : лейкоцитоз или лейкопения, гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, возможна гипергликемия и глюкозурия, повышение мышечной фракции креатинфосфокиназы.

Лечение

Специфический антидот отсутствует. Необходимо симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, температуры тела, корнеальных рефлексов, функции почек и мочевого пузыря, коррекция электролитных расстройств. Необходимо определение концентрации карбамазепина в плазме для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки, промывание желудка, назначение активированного угля. Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2 и 3 сутки и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления). Форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны; однако, диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности. У детей может возникнуть потребность в гемотрансфузии.

Взаимодействие:

Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP 3А4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови и развитию побочных реакций. Совместное применение индукторовCYP 3А4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина, снижению его концентрации в плазме крови и уменьшению терапевтического эффекта; напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

Повышают концентрацию карбамазепина в плазме , декстропропоксифен, вилоксазин, дезипрамин, (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды ( , тролеандомицин); азолы ( , ), терфенадин, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ- инфекции (например, ) - требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме.

Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, метсуксимид, фенсуксимид, возможно: , вальпромид, и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Существует возможность вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). При сочетанном применении препарата Финлепсин® ретард с вальпроевой кислотой в исключительных случаях может наступить кома и спутанность сознания. изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме).

Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекция доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, дигоксина, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, глюкокортикостероидов (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, тетерациклинов (), галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитрилтилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридонов, например, ), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона. Существует возможность повышения или снижения уровня фенитоина в плазме крови на фоне карбамазепина и повышения уровня мефенитоина.

При одновременном применении карбамазепина и препаратов лития могут усиливаться нейротоксические влияния обоих активных веществ.

Тетрациклины могут ослаблять терапевтический эффект карбамазепина.

При совместном применении с парацетамолом повышается риск его токсического влияния на печень и снижается терапевтическая эффективность (ускорение метаболизма парацетамола).

Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на центральную нервную систему и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина.

Ингибиторы моноаминоксидазы увеличивают риск развития гиперпиретичеких кризов, гипертонических кризов, судорог, смертельного исхода (перед назначением карбамазепина ингибиторы моноаминоксидазы должны быть отменены, как минимум, за 2 недели или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок).

Одновременное назначение с диуретиками ( , ) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.

Карбамазепин снижает переносимость этанола.

Миелотоксические лекарственные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.

Ускоряет метаболизм средств для наркоза (энфлурана, галотана, фторотана) и повышает риск развития гепатотоксических эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Особые указания: Монотерапию эпилепсии начинают с назначения низкой начальной дозы, постепенно повышая ее до достижения желаемого терапевтического эффекта.

При подборе оптимальной дозы целесообразно определять концентрацию карбамазепина в плазме крови, в особенности при комбинированной терапии. В отдельных случаях оптимальная доза может значительно отклоняться от рекомендуемой начальной и поддерживающей дозы, например, в связи с индукцией микросомальных ферментов печени или по причине взаимодействий при комбинированной терапии.

Финлепсин® ретард не следует комбинировать с седативно-гипнотическими средствами. При необходимости его можно сочетать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови. В связи с развитием побочных действий со стороны центральной и вегетативной нервной системы за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара. При переводе больного на следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического средства вплоть до его полной отмены. Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на другое противоэпилептическое средство под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например, диазепама, вводимого внутривенно или ректально, или фенитоина, вводимого внутривенно).

Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали одновременно с другими противосудорожными препаратами (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома отмены). Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить. Перед началом лечения необходимо провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), уровня железа в сыворотке крови, общего анализа мочи, уровня мочевины в крови, электроэнцефалограмму, определение концентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем - ежемесячно.

В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не являются предвестниками начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее, перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять уровень железа в сыворотке крови. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако, лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания. должен быть немедленно отменен при появлении реакций гиперчувствительности или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Слабо выраженные кожные реакции (изолированная макулезная или макулопапулезная экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача).

Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста - возможность развития дезориентации или психомоторного возбуждения.

В некоторых случаях лечение противоэпилептическими препаратами сопровождалось возникновением суицидальных попыток/суицидальных намерений. Это было также подтверждено при проведении мета-анализа рандомизированных клинических испытаний с применением противоэпилептических средств. Поскольку механизм возникновения суицидальных попыток при использовании противоэпилептических препаратов не известен, нельзя исключить их возникновение и при лечении больных препаратом Финлепсин® ретард. Пациентов и обслуживающий персонал нужно предупредить о необходимости следить за появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения и в случае возникновения симптомов немедленно обращаться за медицинской помощью.

Возможны нарушения мужской фертильности и/или нарушения сперматогенеза, однако взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена.

Возможно появление межментсруальных кровотечений при одновременном применении оральных контрацептивов. может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных препаратов, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности.

Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением. Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвлении слизистой полости рта, беспричинное возникновение синяков, геморрагии в виде петехий или пурпуры.

Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна и измерение внутриглазного давления. В случае назначения препарата пациентам с повышением внутриглазного давления требуется постоянный контроль этого показателя.

Во время лечения препаратом Финлепсин® ретард рекомендуется воздержаться от употребления а лкоголя.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка:

Таблетки пролонгированного действия 200 мг, 400 мг.

Упаковка: По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.

По 3,4 или 5 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30 0 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Таблетки пролонгированного действия 200 мг:

Таблетки пролонгированного действия 400 мг:
От белого до белого с желтоватым оттенком цвета, округлые плоские таблетки со скошенными краями, с крестообразными линиями разлома на обеих сторонах и 4-мя зарубками на боковой поверхности.

Описание

Одна таблетка ретард содержит 200 мг, или 400 мг соответственно, действующего вещества карбамазепина и вспомогательные вещества: метакрилата аммония сополимер тип В (Eudragit® RS 30 D), глицерина триацетат, тальк, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1: l)(Eudragit® L30D-55), целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Фармакологическое действие

Механизм действия связан с блокадой потенциал-зависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембраны перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Ма+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог центральной нервной системы и, таким образом, уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает транспорт ионов калия, модулирует потенциалзависимые кальциевые каналы, что также может вносить вклад в противосудорожное действие препарата. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов приступов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца вследствие аутоиндукции метаболизма). При эссенциапьной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки). Антипсихотическое (антиманиакапьное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Фармакокинетика

Абсорбция - медленная, но полная (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема таблетки максимальная концентрация достигается через 32 ч. Среднее значение максимальной концентрации неизмененного активного вещества после однократного приема 400 мг карбамазепина, составляет около 2,5 мкг/мл. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются через 1-2 недели (скорость достижения зависит от индивидуальных особенностей метаболизма: аутоиндукция ферментных систем печени, гетероиндукция другими, одновременно применяемыми, лекарственными средствами), а также от состояния больного, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуапьные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина. Связь с белками плазмы у детей - 55-59 %, у взрослых - 70-80 %. Кажущийся объем распределения - 0.8-1.9 л/кг. В спинно-мозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30 %). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60 % от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром Р450 (CYP ЗА4). В результате этих метаболических реакций образуется также и мало активный метаболит 9-гидрокси-метил-10- карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Период полувыведения после приема разовой пероральной дозы составляет 60-100 ч (в среднем около 70 ч), при продолжительном приеме период полувыведения уменьшается за счет аутоиндукции ферментных систем печени. После однократного приема карбамазепина внутрь - 72 % принятой дозы выводится с мочой и 28 % с калом. Около 2 % принятой дозы выводятся с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% - в виде 10,11-эпоксидного метаболита. Нет данных, свидетельствовующих о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста.

Показания к применению

-Эпилепсия, сложные или простые парциальные судорожные припадки (с потерей или без потери сознания) с вторичной генерализацией или без нее; генерализованные тонико-клонические судорожные припадки. Смешанные формы судорожных припадков.
- Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или ослабления клинических проявлений обострения.
-Синдром алкогольной абстиненции.
-Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва прирассеянном склерозе (типичная и атипичная). -Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва. -Диабетическая нейропатия с болевым синдромом

Противопоказания

Нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения); атриовентрикулярная блокада;
гиперчувствительность к действующему и вспомогательным веществам, трициклическим антидепрессантам;
острая перемежающаяся порфирия (в том числе в анамнезе); одновременно с препаратами лития и ингибиторами МАО; дети до 6 лет.
С осторожностью препарат следует применять: при тяжелой сердечной недостаточности; при недостаточности функций печени и почек; у пациентов пожилого возраста;
при активном алкоголизме (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина);
гипонатриемия разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз,
недостаточность коры надпочечников);
гиперплазия предстательной железы;
повышение внутриглазного давления;
в комбинации с седативно-гипнотическими средствами.

Беременность и период лактации

У детей, матери которых страдают эпилепсией, отмечается склонность к нарушениям внутриутробного развития, в том числе врожденных пороков развития. Сообщалось о вероятности того, что карбамазепин, как и большинство противоэпилептических средств, повышает частоту нарушений внутриутробного развития и врожденных пороков развития: spina bifida и другие врожденные аномалии, например, челюстно- лицевые дефекты, кардиоваскулярные пороки развития, гипоспадия и аномалии развития различных систем организма.
Следует иметь в виду следующие данные.
- Применение препарата карбамазепин у беременных женщин, больных эпилепсией, требует особого внимания.
ЕСЛИ женщина, которая получает карбамазепин*г,“ MLpuauiuiM!, "■ планирует
беременность или во время беременности появляется необходимость применения
препарата Карбамазепин, следует тщательно взвесить потенциальную пользу
применения препарата по сравнению с возможным риском (особенно в I триместре
беременности).
- Женщинам репродуктивного возраста, по возможности, карбамазепин следует назначать в качестве монотерапии, поскольку частота случаев врожденных пороков у детей тех женщин, получавших комбинированную терапию противоэпилептическими средствами, выше, чем у женщин, получавших противоэпилептическую монотерапию.
- Рекомендуется назначать минимальные эффективные дозы и осуществлять мониторинг уровня карбамазепина в плазме крови.
- Пациентки должны быть проинформированы о возможности повышения риска развития врожденных пороков и им следует предоставлять возможность антенатального скрининга.
- В период беременности не следует прерывать эффективную противоэпилептическую терапию, поскольку обострение заболевания может угрожать здоровью как матери, так и ребенка.
Наблюдение и профилактика.
Известно, что во время беременности возможно развитие недостаточности фолиевой кислоты. Противоэпилептические препараты могут повышать уровень недостаточности фолиевой кислоты. Данный вид недостаточности может приводить к повышению частоты случаев развития врожденных пороков у детей тех женщин, которые получают противоэпилептическую терапию. Таким образом, рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты до и в период беременности.
Новорожденные.
С целью профилактики нарушений свертывания крови у новорожденных рекомендуется назначать витамин К1 матери в течение последних недель беременности и новорожденному ребенку.
Известны несколько случаев судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, которые связывают с приемом препарата Карбамазепин и других противосудорожных препаратов матерью. Отмечалось несколько случаев рвоты, диареи и/или плохого аппетита у новорожденных, которые связываются с приемом препарата Карбамазепин матерью. Эти реакции могут быть отнесены на счет синдрома абстиненции новорожденных.
Кормление грудью.
Карбамазепин проникает в грудное молоко (25-60% от концентрации в плазме крови). Преимущества грудного вскармливания с удаленной вероятностью развития побочных эффектов у новорожденного следует тщательно взвесить.
Матери, которые получают Карбамазепин, могут кормить грудью при условии, что ребенок наблюдается на предмет развития возможных побочных реакций (например, чрезмерной сонливости, аллергических кожных реакций).

Способ применения и дозы

Для приема внутрь. Таблетки принимают во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Для удобства применения таблетки можно предварительно растворить в воде. Препарат сохраняет свойство пролонгированного высвобождения действующего вещества после растворения таблетки в жидкости. Терапевтическая концентрация карбамазепина в плазме крови составляет 4-12 мкг/мл. Общепринятый диапазон доз составляет 400-1200 мг Финлепсина ретард в сутки, которые распределяют на 1-2 приема в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 1600 мг.
Если больной забыл своевременно принять очередную дозу препарата, следует принять пропущенную дозу сразу, как только это упущение стало замеченным, при этом нельзя принимать двойную дозу препарата.
Противосудорожное лечение
В тех случаях, когда это возможно, Финлепсин ретард следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.
Присоединение Финлепсина ретарда к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не меняют или, при необходимости, корригируют.
У взрослых начальную дозу, составляющую 200-400 мг карбамазепина в сутки, медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта, поддерживающая доза в среднем составляет 800-1200 мг карбамазепина в день.
Поддерживающая доза для детей в среднем составляет 10-20 мг/кг массы тела в сутки.
Рекомендуется следующая схема дозирования:
Начальная доза ежедневно
Взрослым назначают по 100-400 мг вечером
Детям назначают от 6 до 10 лет
от 11 до 15 лет

По 100 мг вечером по 100 мг вечером
Поддерживающая доза ежедневно по 200-600 мг утром по 400-600 мг вечером
по 200 мг утром по 200-400 мг вечером по 200-400 мг утром по 400-600 мг вечером

Указанные в таблице диапазоны доз не должны превышаться.
Лечение алкогольной абстиненции в условиях, стационара.
Средняя суточная доза соответствует 600 мг карбамазепина (200 мг утром и 400 мг вечером).
О
В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повышать до 1200 мг карбамазепина в сутки, которые распределяют на 2 приема. Финлепсин ретард не следует комбинировать с седативно¬гипнотическими средствами. При необходимости Финлепсин ретард можно комбинировать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови. В связи с развитием побочных действий со стороны центральной и вегетативной нервной системы за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.
Невралгия тройничного нерва, идиопатическая неврапатия языкоглоточного нерва.
Начальная доза составляет 200-400 мг карбамазепина в сутки, которые распределяют на 2 приема. Начальную дозу повышают вплоть до полного исчезновения болей, в среднем до 400- 800 мг карбамазепина в сутки. После этого у определенной части больных лечение можно продолжать более низкой поддерживающей дозой 400 мг карбамазепина.
Больным пожилого возраста и больным, чувствительным к карабамазепину, Финлепсин ретард назначают в начальной дозе, составляющей 100 мг карбамазепина (1/2 таблетки 200 мг) 2 раза в сутки.
Боли при диабетической нейропатии.
Средняя суточная доза 200 мг утром и 400 мг карбамазепина вечером. В исключительных случаях Финлепсин ретард можно назначать в дозе по 600 мг карбамазепина 2 раза в сутки. Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе.
О
Средняя суточная доза составляет 400 - 800 мг карбамазепина, которые распределяют на 2 приема.
Лечение и профилактика психозов
Начальная доза, которая, как правило, соответствует поддерживающей дозе, составляет 200-400 мг карбамазепина в сутки. При необходимости эту дозу можно повышать до 800 мг карбамазепина в сутки, которые распределяют на 2 приема.
Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного на препарат. Лечение эпилепсии проводится долго. О переводе больного на Финлепсин ретард, длительности применения и отмене его в каждом отдельном случае должен решать врач- специалист. Дозу препарата можно понизить или совсем прекратить лечение не раньше, чем после 2-3 летнего отсутствия припадков.
Лечение прекращают постепенным понижением дозы препарата в течение 1-2 лет. При этом у детей следует учитывать увеличение массы тела. Показатели электроэнцефалограммы не должны ухудшаться.
При лечении невралгии целесообразным является назначение Финлепсина ретарда в дозе достаточной для снятия болей, в течение нескольких недель. Понижением дозы необходимо выяснить возможность возврата симптомов. При возобновлении боли лечение продолжают проводить поддерживающей дозой.
Длительность лечения болей при диабетической нейропатии и эпилептиформных судорогах при рассеянном склерозе установлена такая же, как и при невралгиях.
Лечение алкогольного абстинентного синдрома Финлепсином ретардом прекращают постепенным снижением дозы в течение 7-10 дней.

Побочное действие

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: частые (больше 1 случая на 100 назначений), не частые (менее 1 случая на 100 назначений) и редкие (менее 1 случая на 1000 назначений).
Со стороны центральной и периферической нервной системы:
частые - головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез, аккомодации;
не частые - гиперкинезы (например, тремор, "порхающий" тремор - asterixis, мышечная дистония, тики); нистагм;
редкие - орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия или невнятная речь), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и парезы. Роль карбамазепина как препарата, вызывающего или способствующего развитию злокачественного нейролептического синдрома, особенно когда он назначается совместно с нейролептиками, остается невыясненной.
Со стороны психической сферы:
редкие - галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, психо-моторное возбуждение, дезориентация, активация) психоза.
Аллергические реакции:
частые - крапивница; не частые - эритродермия;
не частые - мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловатая эритема, как проявление кожного васкулита), лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка), асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония. При возникновении указанных выше аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено.
редкие - волчаночноподобный синдром, зуд кожи, многоформная экссудативная эритема (в т.ч.синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фоточувствительность.
Со стороны органов кроветворения:
частые - лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия;
J редкие - лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая „перемежающаяся” порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, спленомегалия.
Со стороны пищеварительной системы: частые - тошнота, рвота, сухость во рту; не частые - диарея или запор, абдоминальные боли; редкие - глоссит, гингивит, стоматит, панкреатит.
Со стороны печени и желчного пузыря:
частые - повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет клинического значения, повышение активности щелочной фосфатазы;
не частые - повышение активности „печеночных" трансаминаз;
редкие - гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) типа, желтуха, гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко - нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение артериального давления, брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: частые - отеки, задержка жидкости, увеличение массы осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями); редкие - повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение уровня L-тироксина и повышение уровня тиротропного гормона (обычно не сопровождается клиническими проявлениями); нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Са2+ и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови): остеомаляция, гиперхолестеринемия, гипертриглицерид ем ия и увеличение лимфатических узлов, гирсутизм.
Со стороны мочеполовой системы:
редкие - интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, снижение потенции.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редкие - артралгия, миалгия или судороги.
Со стороны органов чувств:
редкие - нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.
Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

Передозировка

Возникающие при передозировке симптомы и жалобы обычно отражают нарушения со стороны центральной нервной системы, сердечно-сосудистой и дыхательной системы: Центральная нервная система и органы чувств - угнетение функций центральной нервной системы, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома; затуманенность зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (в начале), гипорефлексия (позже), судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз;
Сердечно-сосудистая система", тахикардия, снижение артериального давления, иногда повышение артериального давления, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расширением комплекса QRS; обмороки, остановка сердца;
Дыхательная система: угнетение дыхания, отек легких;
Пищеварительная система: тошнота и рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки;
Мочевыделительная система: задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; гипонатриемия;
Лабораторно-инструментальные показатели: лейкоцитоз или лейкопения, гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, возможна гипергликемия и глюкозурия, повышение мышечной фракции креатинфосфокиназы.
Лечение: Специфический антидот отсутствует. Лечение основывается на клиническом состоянии больного; показана госпитализация, определение концентрации карбамазепина в плазме (для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки), промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2 и 3 сутки и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления). Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности). У детей может возникнуть потребность в гемотрансфузии. Симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, температуры тела, корнеальных рефлексов, функции почек и мочевого пузыря, коррекция электролитных расстройств.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Цитохром Р450 ЗА4 (CYP3A4) является основным ферментом, который катализирует образование активного метаболита карбамазепина-10 ,11 -эпоксида. Одновременное применение ингибиторов CYP3A4 может вызывать повышение концентрации карбамазепина в плазме крови, что, в свою очередь, может приводить к развитию побочных реакций. Одновременное применение индукторов CYP3A4 может усиливать метаболизм карбамазепина, что приводит к потенциальному снижению концентрации карбамазепина в сыворотке крови и терапевтического эффекта. Подобным образом прекращение приема индуктора CYP3A4 может снижать скорость метаболизма карбамазепина, что приводит к повышению уровня карбамазепина в плазме крови.
Карбамазепин является мощным индуктором CYP3A4 и других ферментных систем фазы I и фазы II в печени, поэтому может снижать концентрации других препаратов в плазме крови, которые преимущественно метаболизируются CYP3A4 путем индукции их метаболизма.
Человеческая микросомальная эпоксид-гидролаза представляет собой фермент, ответственный за образование 10,11-трансдиол-производных с карбамазепина-
10,11- эпоксида. Одновременное назначение ингибиторов человеческой микросомальной эпоксид-гидролазы может привести к повышению концентрации карбамазепина-10 ,11-эпоксида в плазме крови.
Препараты, которые могут повышать уровень карбамазепина в плазме крови. Поскольку повышение уровня карбамазепина в плазме крови может приводить к появлению нежелательных реакций (например, головокружение, сонливость, атаксия, диплопия), то дозирование Карбамазепина необходимо соответственно корректировать и / или контролировать его уровни в плазме крови при одновременном применении с такими препаратами.
Анальгетики, противовоспалительные препараты: декстропропоксифен, ибупрофен. Андрогены: даназол.
Антибиотики: макролидные антибиотики (например эритромицин,
тролеандомицин, йозамицин, кларитромицин).
Антидепрессанты: возможно, дезипрамин, флуоксетин, флувоксамин, нефазодон, пароксетин, тразодон, вилоксазин.
Противоэпилептические: стирипентол, вигабатрин.
Противогрибковые средства: азолы (например, итраконазол, кетоконазол,
флуконазол, вориконазол).
Антигистаминные препараты: лоратадин, терфенадин.
Антипсихотические препараты: оланзапин.
Противотуберкулезные препараты: изониазид.
Противовирусные препараты: ингибиторы протеазы для ВИЧ (например,
ритонавир).
Ингибиторы карбоангидразы: ацетазоламид.
Сердечно-сосудистые препараты: дилтиазем, верапамил.
Препараты для лечения заболеваний ЖКТ: возможно циметидин, омепразол. Миорелаксанты: оксибутинин, дантролен.
Антиагрегантные препараты: тиклопидин.
Другие ингредиенты: грейпфрутовый сок, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозахПрепараты, которые могут повышать уровень активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови.
Поскольку повышенный уровень активного метаболита карбамазепина-10 ,11- эпоксида в плазме крови может вызвать развитие побочных реакций (например, головокружение, сонливость, атаксия, диплопии), дозирование Карбамазепина необходимо соответственно корректировать и / или контролировать уровень препарата в плазме крови, если Карбамазепин принимают одновременно с такими препаратами: локсапин, кветиапин, примидон, прогабид, вальпроевая кислота, валноктамид и валпромид.
Препараты, снижающие уровень карбамазепина в плазме крови.
Может потребоваться коррекция дозы препарата Карбамазепин при одновременном применении с такими препаратами.
Противоэпилептические препараты: фелбамат, метсуксимид, окскарбазепин,
фенобарбитал, фенсуксимид, фенитоин и фосфенитоин, примидон и клоназепам (хотя данные по нему противоречивые).
Противоопухолевые препараты: цисплатин или доксорубицин. Противотуберкулезные препараты: рифампицин.
Бронходилататоры или противоастматические препараты: теофиллин,
аминофиллин.
Дерматологические препараты: изотретиноин.
Взаимодействие с другими веществами: препараты лекарственных трав, содержащие зверобой (Hypericum perforatum).
Влияние препарата Карбамазепин на уровень в плазме крови одновременно назначаемых препаратов.
Карбамазепин может снижать уровень некоторых препаратов в плазме крови и уменьшать или нивелировать их эффекты. Возможна необходимость коррекции дозировки нижеперечисленных препаратов соответственно клиническим требованиям.
Анальгетики, противовоспалительные препараты: метадон, парацетамол, феназон (антипирин), трамадол.
Антибиотики: доксициклин.
Антикоагулянты: пероральные антикоагулянты (варфарин, фенпрокумон,
О дикумарол и аценокумарол).
Антидепрессанты: бупропион, циталопрам, нефазодон, тразодон, трициклические антидепрессанты (например, имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин). Карбамазепин не рекомендуется применять одновременно с ингибиторами МАО (МАО), перед началом применения препарата необходимо прекратить прием ингибитора МАО (минимум за две недели или раньше, если это позволяют клинические обстоятельства).
Противоэпилептические препараты: клобазам, клоназепам, этосуксимид, фелбамат, ламотриджин, окскарбазепин, примидон, тиагабин, топирамат, вальпроевая кислота, зонисамид. Сообщалось как о повышении уровня фенитоина в плазме крови вследствие действия карбамазепина, так и о его снижении и о единичных случаях увеличения уровня мефенитоина в плазме крови.
Противогрибковые препараты: итраконазол.
Антигельминтные препараты: празиквантел.
Противоопухолевые препараты: иматиниб.
Нейролептические препараты: клозапин, галоперидол и бромперидол, оланзапин, кветиапин, рисперидон, зипразидон
Противовирусные препараты: ингибиторы протеазы для лечения ВИЧ (например, индинавир, ритонавир, саквинавир).
Анксиолитики: алпразолам, мидазолам.
Бронходилататоры или противоастматические препараты: теофиллин. Контрацептивные препараты: гормональные контрацептивы (следует рассмотреть возможность применения альтернативных методов контрацепции). Сердечно-сосудистые препараты: блокаторы кальциевых каналов (группа
дигидропиридина), например, фелодипин, дигоксин.
ГКС: кортикостероиды (например, преднизолон, дексаметазон). Иммунодепрессанты: циклоспорин, эверолимус.
Тиреоидные препараты: левотироксин.
Взаимодействие с другими препаратами: препараты, содержащие эстрогены и/или прогестероны.
Комбинации препаратов, которые требуют отдельного рассмотрения. Одновременное применение карбамазепина и леветирацетама может привести к усилению токсичности карбамазепина.
Одновременное применение карбамазепина и изониазида может привести к усилению гепатотоксичности изониазида.
Одновременное применение карбамазепина и препаратов лития или метоклопрамида, а также карбамазепина и нейролептиков (галоперидол, тиоридазин) может привести к усилению побочных неврологических эффектов (в случае последней комбинации - даже при терапевтических уровнях в плазме крови). Комбинированная терапия препаратом Карбамазепин и некоторыми диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может привести к симптоматической гипонатриемии.
Карбамазепин может антагонизировать эффекты недеполяризующих миорелаксантов (например, панкурония). Может возникнуть необходимость повышения дозы этих препаратов, а пациенты требуют пристального мониторинга из-за возможности быстрого, чем ожидается, завершения нейромышечной блокады. Карбамазепин, как и другие психотропные препараты, может снижать переносимость алкоголя, поэтому пациентам рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.

Меры предосторожности

Монотерапию эпилепсии начинают с назначения малых доз, индивидуально повышая их до достижения желаемого терапевтического эффекта.
Целесообразно определять концентрацию в плазме с целью подбора оптимальной дозы, в особенности при комбинированной терапии. В отдельных случаях необходимая для лечения доза может значительно отклоняться от рекомендуемой начальной и поддерживающей дозы, например, из-за ускоренного метаболизма в связи с индукцией микросомальных ферментов печени или по причине взаимодействий лекарственных средств при комбинированной терапии.
Финлепсин не следует комбинировать с седативно - гипнотическими средствами. При необходимости финлепсин можно комбинировать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание финлепсина в плазме крови. В связи с развитием побочных действий со стороны центральной и вегетативной нервной системы за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.
При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического средства вплоть до его полной отмены.
Внезапное прекращение приема карбамазепина может вызвать приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на другое противоэпилептическое средство под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например, диазепама, вводимого внутривенно или ректально, или фенитоина, вводимого внутривенно).
Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с другими противосудорожными препаратами (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома отмены). Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить. Также перед началом лечения необходимо провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), уровня железа в сыворотке крови, общего анализа мочи, уровня мочевины в крови,
(...) электроэнцефалограмму, определение концентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем - ежемесячно.
В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не являются предвестниками начала апластической анемии или агранулоцитоза, Тем не менее, перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять уровень железа в сыворотке крови. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако, лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.
Потенциально опасные для жизни кожные высыпания (синдром Стивенса- Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) были зарегистрированы при применении карбамазепина. Вначале по всему туловищу появляется сыпь в виде красных круглых Q пятен, часто в центре с волдырём.
Дополнительные признаки: язвы во рту, горле, носу, гениталиях, конъюнктивит (красные опухшие глаза). Очень часто опасная для жизни кожная сыпь сопровождается симптомами гриппа. Сыпь может прогрессировать, часто приобретая сливной характер, сопровождается отслойкой эпидермиса.
Наиболее высокий риск развития тяжёлых кожных реакций в течение первых недель лечения.
Если у Вас развился синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз на фоне применения карбамазепина, не следует возобновлять применение данного лекарственного средства.
Карбамазепин обладает слабой антихолинергической активностью, при назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его постоянный контроль.
Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста - возможность развития дезориентации или психомоторного возбуждения.
Возможны нарушения мужской фертильности и/или нарушения сперматогенеза (взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена). Также
вероятны кровотечения у женщин в период между
одновременно применялись оральные контрацептивы. Карбамазепин может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных препаратов, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности.
Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением.
Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, свойственных вероятным гематологическим нарушениям, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвлении слизистой полости рта, беспричинное возникновение синяков, геморрагии в виде петехий или пурпуры.
Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна щелевой лампой и измерение при необходимости внутриглазного давления. В случае назначения препарата пациентам с повышением внутриглазного давления требуется постоянный контроль этого показателя. Рекомендуется отказаться от употребления алкоголя.
Больным с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, поражениями печени и почек, а также лицам пожилого возраста назначают более низкие дозы препарата.
Хотя взаимосвязь между дозой карбамазепина, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее, регулярное определение уровня карбамазепина может оказаться полезным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты приступов; для того, чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушения всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько лекарственных средств.
Приём противоэпилептических лекарственных средств повышает риск развития суицидального поведения. Не меняйте режим приёма препарата без рекомендации врача. Внимательно наблюдайте за изменениями в своём поведении, настроении, действиях. Эти изменения могут случиться очень быстро, поэтому очень важно быть внимательным к любым неожиданным изменениям. Пациенту и его родителям очень важно знать симптомы, которые могут быть тревожными сигналами развития суицида: разговоры и мысли о желании покончить жизнь самоубийством или нанести себе вред, постоянная мысль о смерти, отказ от друзей и семьи, развитие депрессии или её ухудшение, необъяснимое изменение поведения.