Реклама на портале

Бупренорфин - как развивается зависимость. Лечение болевого синдрома Бупренорфин (инструкция по применению, действие, показания, противопоказания)

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

N.07.B.C.01 Бупренорфин

Фармакодинамика:

Высоколипофильное полусинтетическое производное тебаина (алкалоид мака снотворного) , является парциальным (частичным) агонистом мю-опиоидных рецепторов, прочно с ними связывающимся, и антагонистом каппа-рецепторов.

Бупренорфин нарушает проведение болевых импульсов в афферентных путях центральной нервной системы (нарушение передачи импульсов с окончаний первичных афферентов на вставочные нейроны спинного мозга). Стимулируя опиоидные рецепторы в пресинаптических окончаниях аксонов первичных афферентов, уменьшает выделение субстанции P и глутамата, при этом нарушается передача болевых импульсов на вставочные нейроны задних рогов спинного мозга.

Вследствие стимуляции постсинаптических опиоидных рецепторов нарушается процесс деполяризации постсинаптической мембраны и угнетается активация вставочных нейронов под действием медиатора.

Усиливает тормозные влияния нисходящей антиноцицептивной системы на проведение болевых импульсов в афферентных путях центральной нервной системы.

Бупренорфин изменяет эмоциональную окраску боли и реакцию на нее. Все это приводит к нарушению передачи болевых импульсов на уровне спинного мозга.

Имеет низкий наркогенный потенциал.

Фармакокинетика:

Начало действия сублингвально через 30 минут, внутримышечно - через 15 минут, внутривенно более быстро, при использовании в качестве антагониста через 15 минут; угнетение дыхания через 1-3 часа после внутримышечного введения. Максимальный эффект внутримышечно через 1 час, внутривенно менее чем через 1 час, при использовании в качестве антагониста через 1,5-2 часа. Длительность действия внутримышечно и внутривенно - 6 часов (до 10 часов), эпидурально 6-12 часов (дозозависимый эффект), у детей 2-12 лет - 4-5 часов; при использовании в качестве антагониста - 4 часа; угнетение дыхания значительно дольше, чем у морфина.

Равномерно распределяется по тканям, проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.

 Показания: Болевой синдром (сильной и средней интенсивности): у онкологических больных, послеоперационна я боль, стенокардия, инфаркт миокарда, почечная колика, ожоги.

IX.I20-I25.I20 Стенокардия [грудная жаба]

IX.I20-I25.I21 Острый инфаркт миокарда

IX.I20-I25.I22 Повторный инфаркт миокарда

XVIII.R50-R69.R52.0 Острая боль

XVIII.R50-R69.R52.1 Постоянная некупирующаяся боль

XVIII.R50-R69.R52.2 Другая постоянная боль

XIX.T20-T32.T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации

Противопоказания: Гиперчувствитель ность. Лекарственная зависимость. Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы. Судорожные состояния. by PhraseFinder" in_hover="" in_hdr="1" style="border: none !important; display: inline-block !important; text-indent: 0px !important; float: none !important; font-weight: bold !important; height: auto !important; margin: 0px !important; min-height: 0px !important; min-width: 0px !important; padding: 0px !important; text-transform: uppercase !important; text-decoration: underline !important; vertical-align: baseline !important; width: auto !important; background: transparent !important;">Повышенное внутричерепное давление . Черепно-мозговая травма. Острые алкогольные состояния и алкогольный психоз. Бронхиальная астма. Паралитический илеус. Сердечно-легочна я недостаточность. Нарушения ритма сердца. Острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза. Беременность и период лактации. С осторожностью:

С осторожностью применяют при нарушении функции дыхания, при печеночной и/или почечной недостаточности, микседеме, гипотиреозе, надпочечниковой недостаточности, угнетении центральной нервной системы, черепно-мозговой травме, токсическом психозе, by PhraseFinder" in_hover="" in_hdr="1" style="border: none !important; display: inline-block !important; text-indent: 0px !important; float: none !important; font-weight: bold !important; height: auto !important; margin: 0px !important; min-height: 0px !important; min-width: 0px !important; padding: 0px !important; text-transform: uppercase !important; text-decoration: underline !important; vertical-align: baseline !important; width: auto !important; background: transparent !important;">гипертрофии предстательной железы , стриктуре уретры, алкоголизме, на фоне действия ингибиторов моноаминоксидазы, а также средств, угнетающих центральную нервную систему, у лиц пожилого возраста.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Беременность и лактация:

Рекомендации Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) категории С. Риск возникновения зависимости у плода и развития феномена отмены у новорожденного (раздражительность, судороги, избыточная плаксивость, тремор, оживленные рефлексы, лихорадка, тошнота, диарея, чихание и зевота). Адекватные и хорошо контролируемые исследования на человеке не проводились. У животных в больших дозах (в 1 000 раз превышающих средние терапевтические) вызывал формирование дополнительного ребра, снижение выживаемости плодов.

В небольших количествах проникает в грудное молоко, нарушения не зарегистрированы. Угнетает лактацию.

 Способ применения и дозы:

Разовая доза для взрослых при внутривенном и внутримышечном введении - 0,3-0,45 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 6-8 часов.

При сублингвальном приеме - 0,2-0,4 мг с интервалом между приемом 6-8 часов. максимальная суточная доза - 1,8 мг.

 Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей, холестаз (в главном желчном протоке), гастралгия, спазмы в желудке, гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов), при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника: атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, АV-блокада, брадикардия, повышение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра; бронхоспазм, ателектаз.

Со стороны нервной системы: обморок, сонливость, головокружение, необычная усталость, общая слабость, потливость, головная боль, by PhraseFinder" in_hover="" in_hdr="1" style="border: none !important; display: inline-block !important; text-indent: 0px !important; float: none !important; font-weight: bold !important; height: auto !important; margin: 0px !important; min-height: 0px !important; min-width: 0px !important; padding: 0px !important; text-transform: uppercase !important; text-decoration: underline !important; vertical-align: baseline !important; width: auto !important; background: transparent !important;">нарушение зрения , эйфория, тремор, непроизвольные мышечные подергивания, дискоординация мышечных движений, парестезии, нервозность, депрессия, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения, бессонница, беспокойный сон, угнетение центральной нервной системы, на фоне больших доз: ригидность мышц (особенно дыхательных), у детей: парадоксальное возбуждение, беспокойство; судороги, кошмарные сновидения, седативное или возбуждающее действие (особенно у пожилых пациентов), делирий, снижение способности к концентрации внимания.

Со стороны мочеполовой системы: снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию), снижение либидо, снижение потенции; спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при by PhraseFinder" style="border: none !important; display: inline-block !important; text-indent: 0px !important; float: none !important; font-weight: bold !important; height: auto !important; margin: 0px !important; min-height: 0px !important; min-width: 0px !important; padding: 0px !important; text-transform: uppercase !important; text-decoration: underline !important; vertical-align: baseline !important; width: auto !important; background: transparent !important;">гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала.

Аллергические реакции: свистящее дыхание, гиперемия лица, сыпь на коже лица; конъюнктивит, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, отек лица, отек трахеи, ларингоспазм, озноб.

Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.

Прочие: повышенное потоотделение, дисфония; нарушение четкости зрительного восприятия (в том числе диплопия), миоз, нистагм, мнимое ощущение хорошего самочувствия, чувство дискомфорта; звон в ушах, лекарственная зависимость, толерантность, синдром отмены (мышечные боли, диарея, тахикардия, мидриаз, гипертермия, ринит, чихание, потливость, зевота, анорексия, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, тремор, спазмы в желудке, расширение зрачков, общая слабость, гипоксия, мышечные сокращения, головная боль, повышение артериального давления и другие вегетативные симптомы).

 Передозировка:

Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость во рту, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, восстановление дыхания и поддержание сердечной деятельности и артериального давления; внутривенное введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков - налоксона в разовой дозе 0,2-0,4 мг с повторным введением через 2-3 минуты до достижения суммарной дозы 10 мг; начальная доза налоксона для детей - 0,01 мг/кг.

 Взаимодействие:

Алкоголь: усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему

Средства, угнетающие центральную нервную систему: усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему, в том числе дыхательного центра (уменьшить дозу бупренорфина в 2 раза).

Налоксон, налтрексон: предупреждают угнетение дыхания, но если оно уже развилось, даже высокие дозы антагонистов устраняют его не сразу вследствие высокой аффинности бупренорфина к опиоидным рецептором.

Наркотические анальгетики: снижение терапевтической активности чистых агонистов, уменьшение угнетения дыхания, развитие абстинентного синдрома.

Средства, ингибирующие CYP3A4: увеличение терапевтической концентрации бупренорфина (уменьшить дозу в 2 раза).

Средства, индуцирующие CYP3A4: снижение терапевтической концентрации бупренорфина.

Особые указания:

В эквивалентных дозах по анальгезирующему действию в 2-2,5 раза слабее морфина, менее других наркотических анальгетиков вызывает эйфорию, поэтому меньше вероятность развития пристрастия.

Бупренорфин интратекально в дополнение к спинальной анестезии при кесаревом сечении способствовал сокращению послеоперационной боли, уступал морфину по эффективности.

Бупренорфин более эффективен, чем , в уменьшении симптомов отмены опиоидов. может быть связан с меньшим числом побочных эффектов, чем , и меньшим выбыванием из исследований по причине побочных эффектов. и метадон в уменьшающихся дозах сопоставимы по эффективности в купировании симптомов отмены опиоидов, однако при использовании бупренорфина симптомы отмены могут разрешаться более быстро (завершение отмены опиоидов: ОР 1,30, 95% ДИ от 0,97 до 1,73; 3 исследования, 156 участников). Однако необходимы дополнительные исследования, в особенности относительно эффективности после отмены бупренорфина и метадона в уменьшающихся дозах. Постепенное снижение дозы бупренорфина в рамках поддерживающей терапии оказывается более эффективным, чем быстрое снижение дозы. Однако знания остаются ограниченными и необходимы дальнейшие исследования для определения оптимального подхода к отмене бупренорфина после длительного заместительного лечения.

Бупренорфин - эффективное лечение (поддерживающая терапия) героиновой зависимости по сравнению с плацебо.

Не следует применять на фоне лечения ингибиторами моноаминоксидазы и еще в течение 14 дней после их отмены.

 Инструкции

Бупренорфин – полусинтетический опиоид , сильнейшее обезболивающее средство. Вещество синтезируют из опиумного алкалоида Табеина . По своей хим. структуре средство близко к налбутину .

Средство – белый кристаллический порошок, который плохо растворяется в воде и хорошо в спирте.

В некоторых странах данное соединение применяют при заместительной терапии для опиатных наркоманов. Считается, что вещество безопаснее , однако его себестоимость в десятки раз больше, чем метадона.

Препараты на основе Бупренорфина вводят внутривенно, внутримышечно или сублингвально . В лекарствах вещество чаще всего находится в виде бупренорфина гидрохлорида .

Фармакологическое действие

Обезболивающее, опиоидное анальгезирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество – частичный антагонист опиоидных рецепторов (мю-рецепторы )и полный антагонист каппа-рецепторов . Во время лечения средством реже развивается лекарственная зависимость, привыкание и синдром отмены при резком прекращении приема.

Средство активизирует антиноцицептивную систему и нарушает процессы передачи импульсов, сигнализирующих о боли. Лекарство воздействует на высшие отделы г. мозга.

Также Бупренорфин несколько тормозит условные рефлексы, оказывает снотворное и противокашлевое действие, вызывает , повышает тонус блуждающего нерва и активизирует рвотный центр в головном мозгу.

После приема лекарства зрачки сужаются, повышается тонус мочевого пузыря, кишечника и желчевыводящих путей, перистальтика кишечника снижается, ингибируется процесс выработки желудочного сока, угнетается дыхание.

При сублигнвальном приеме максимальная концентрация вещества в плазме наступает в течение часа. Период полувыведения при внутримышечных и внутривенных инъекциях составляет от 3 до 6 часов. Вещество хорошо и равномерно распределяется по всем тканям организма, проникает через гематоэнцефалический барьер . Метаболизм средства происходит в печени.

Выводится лекарство через почки и с желчью.

Обезболивающий эффект при сублингвальном применении наступает в течение получаса, при инъекционном использовании – через 15-30 минут. Эффект сохраняется в течение 6-8 часов.

Показания к применению

Средство назначают для купирования умеренного и выраженного болевого синдрома:

  • при травмах и после операций;
  • в рамках премедикации в предоперационный период;
  • при обширных ожогах ;
  • после и тяжелых приступов ;
  • при .

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

  • при повышенной чувствительности к данному веществу;
  • пациентам с лекарственной зависимостью;
  • в состояниях, которые сопровождаются угнетением дыхательных функций или цнс;
  • при судорогах ;
  • больным с повышенным ;
  • после ЧМТ ;
  • алкоголикам;
  • пациентам с ;
  • беременным женщинам;
  • при паралитическом илеусе ;
  • при ;
  • во время лактации;
  • детям до 12 лет.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, у которых ранее наблюдалось пристрастие к алкоголю, наркотическим веществам, с заболеваниями печени и почек, с , недостаточной функцией надпочечников, при , пожилым лицам.

Побочные действия

У 5-10% больных во время лечения препаратом наблюдаются головокружение и тошнота.

Реже проявляются общая слабость, сухость во рту, рвота, .

Также со стороны пищеварительного тракта наблюдаются: сухость слизистых оболочек , .

Бупренорфин воздействует на центральную нервную систему. Могут возникнуть: , угнетение дыхания, замедление скорости реакций, головные боли, заторможенность.

Данное вещество может привести к снижению артериального давления , одышке, на коже, повышенному потоотделению.

Бупренорфин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Внутривенно и внутримышечно раствор вводят медленно. Рекомендуемая разовая дозировка составляет 300-450 мкг. При необходимости лекарство нужно вводить каждые 6-8 часов.

Таблетки Бупренорфина используют сублингвально . Рекомендуемая дозировка от 0,2 до 0,4 мг за раз. Максимальное количество обезболивающего в сутки – 2,4 мг.

Продолжительность лечения определяется лечащим врачом.

Передозировка

При передозировке Бупренорфином у пострадавшего происходит угнетение дыхания, развивается или ступорозное состояние , сильно понижается АД, возникает , зрачки сужены (при — расширены).

В качестве первой помощи производят вентиляцию легких , вводят внутривенно , проводят поддерживающую терапию.

Взаимодействие

Лекарственное средство способно усиливать действие опиоидных обезболивающих, фенотиазинов, седативных средств, этанола, анксиолитиков , снотворных, средств для наркоза, ингибиторов МАО . Также при таких комбинациях Бупренорфин может усилить частоту проявления побочных реакций обоих препаратов.

Условия продажи

Требуется наличие рецепта от врача на латыни.

Условия хранения

Срок годности

Особые указания

Во время лечения средством нельзя управлять машиной или механизмами, выполнять опасные, требующие высокой концентрации и скорости психомоторных реакций действия.

Пожилым

При лечении пожилых лиц необходимо откорректировать дозировку, внимательно наблюдать за состоянием пациента.

С алкоголем

Препарат нельзя сочетать с приемом алкоголя, спиртосодержащих напитков и лекарств.

При беременности и лактации

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Торговые названия вещества: Анфин, Норфин, Buprenex, Lepetan, Temgesic, Buprenal, Эднок, Бупранал, Anfin, Buprex, Нопан, Транстек, Бупренорфина Гидрохлорид, Раствор для инъекций Бупренорфина Гидрохлорида 0,03%, Субутекс .

Бупренорфин — это опиоидный болеутоляющий препарат, имеющий полусиснтетическую природу. Веществj является производным тебаина — алкалоида, относящегося в наркотическим анальгетикам. Его химическая структура близка к морфину, среди обезболивающих опиатов средство является одним из самых эффективных. Аптечные препараты с данным действующим веществом называются Анфин, Бупремен, Норфин, Бупренал, Бупренекс, Бупрекс, Лепетан, Торгесик, Сангезик, Темгезик, Юнифин.

Внешне — это порошок из белых кристаллов, которые трудно растворить в воде, но в этиловом спирте вещество растворимо до безостаточного состояния. Коммерческое название на английском — Buprenorphine.

Химическая формула бупренорфина

Выпускается препарат в ампулах и таблетированной форме. Состав одной инъекционной дозы - 0.3 мг бупренорфина гидрохлорида. С сублингвальных таблетках содержится 2 или 4 мг бупренорфина гидрохлорида плюс дополнительные компоненты — кукурузный крахмал, аспартам, лимонная кислота и некоторые другие ингредиенты. Buprenorphine обозначается химической формулой - С29H42CINO4.

Привыкание к лекарству происходит после терапевтического лечения или при сознательном употреблении его не по назначению. Наркотический эффект выражается в получении удовольствия. При этом нервная система не угнетается, как бывает при употреблении морфина или героина. Препарат оказывает на ЦНС стимулирующее воздействие. При злоупотреблении у человека развивается агрессия, тревожность, нарушается режим сна.

История появления вещества

Бупренорфин начал использоваться как мощное обезболивающее средство более тридцати лет назад. Клиническое применение характерно для самых тяжёлых болевых синдромов при онкологии и оперативных хирургических вмешательствах. Длительность действия препарата продолжительная, но промежуток между введением и началом эффекта значительный, что снижает его положительные характеристики.

С 1996 года Buprenorphine стали применять в качестве заменителей наркотиков при лечении зависимости от опиатов. Он безопасней метадона, поэтому применяется в наркологии во многих странах. Препарат облегчает самочувствие наркоманов во время ломки, но имеет недостаток — к нему развивается привыкание, если употреблять его в растолчённом виде с водой внутривенно или вдыхать полученный порошок.

Применение в медицинских целях

Бупренорфин — лекарственное средство, относящееся к мощным анальгетикам, с его помощью купируют острую боль и снимают болевой синдром у раковых больных и пациентов, перенесших операции. Кроме того, он применяется для лечения опиоидной наркомании. Использование Buprenorphine в медицине имеет свои особенности, нарушение которых может привести к нежелательным последствиям.

  1. Лекарство назначается для лечения в стационаре или на дому под наблюдением врача.
  2. Его применяют сублингвально с обязательным удерживанием таблетки во рту до полного растворения.
  3. Приём препарата при абстинентном синдроме осуществляется по схеме — при начале ломки, через 6 часов после инъекции наркотика опиоида.

Алгоритм приёма препарата при лечении наркомании предусматривает начальную дозу от 4 до 8 мг с постепенным переходом на дозировку от 2 до 4 мг. Промежуток между приёмами не более 8 часов. Наибольшая терапевтическая доза 32 мг в сутки. Длительность курса — на усмотрение врача. Лекарство входит в список II наркотических веществ, в РФ за его реализацией установлен контроль.

Признаки употребления

При злоупотреблении лекарствами на основе бупренорфина человек получает удовольствие, кайф возникает по причине воздействия вещества на опиатные рецепторы мозга. Buprenorphine обладает свойством выбивать из рецепторов действие других наркотиков и занимать их нишу. Поэтому часто бывает так, что лечась от зависимости, наркоман заменяет одно пристрастие на другое.

Признаками употребления бупренорфина наркотика является целый список патологических отклонений в состоянии и поведении человека:

  • неосознанная речь, растягивание слов и фраз;
  • стремление к уединению и желание находиться в тишине;
  • нечувствительность к боли;
  • снижение АД и нарушение дыхательных функций;
  • суженные зрачки;
  • побледнение кожи.

Визуальным признаком является наличие следов от инъекций. Точность определения наличия наркотика в организме связана с исследованием анализа мочи, по перечисленной симптоматике невозможно сказать, какой наркотик принимал резидент, поскольку признаки приёма всех опиатов схожи.

В семье проблемы с наркоманией?Обратитесь в частную анонимную клинику

  • -- выбрать -- Время звонка - Сейчас 8:00 - 10:00 10:00 - 12:00 12:00 - 14:00 14:00 - 16:00 16:00 - 18:00 18:00 - 20:00 20:00 - 22:00 22:00 - 00:00
  • Заявка

Влияние на организм

Действие Buprenorphine на организм продолжается до 8 часов. Эйфория от него менее сильная, чем от других опиоидов, но обезболивающее действие более эффективное. При внутривенном введении действие начинается через 15 минут. 0,3 мг бупренорфина равны по силе воздействия 10 мг морфина, то есть он в 30 раз сильнее как анальгетик.

Побочными эффектами являются:

  • угнетение дыхательных функции;
  • учащение или урежение сердцебиения;
  • гипотензия, головокружение, тошнота;
  • нарушение логики мышления, галлюцинации;
  • сухость во рту, повышенная реакция на холод;
  • сужение зрачков.

Если приём препарата сочетается с алкоголем и другими анальгетиками или седативными средствами, то это приводит к угнетению ЦНС.

Развитие зависимости

В силу малой токсичности вещества, зависимость развивается только при длительном употреблении. Абстинентный синдром при отмене наступает через несколько месяцев приёма. Он выражается в раздражительности, плохом настроении и самочувствии чередовании озноба и жара, подёргивании мышц, болей в животе, бывает тошнота с рвотой, хронические запоры.

Лечатся неприятные явления терапевтическими методами с применением анальгетиков другого ряда. Во время лечения устраняются симптомы и снимаются патологические процессы в органах ЖКТ, системе дыхания, ЦНС.

Фатальные последствия употребления

При злоупотреблении Buprenorphine наблюдаются негативные изменения в физическом и психическом состоянии:

  • сонливость и апноэ
  • спазм дыхания и ацидоз;
  • нарушение метаболизма;
  • патология сердечной деятельности;
  • остановка сердца.

В тяжёлых случаях наступает кома, которая может привести к смерти.

Помощь при передозировке бупренорфином

Если диагностируется отравление препаратом, то немедленно прекращается его приём, обеспечивается вентиляция лёгких и восстанавливается кровообращение. Делается анализ крови, определяется pH, газовый состав и электролиты, устраняются нарушения электролитного обмена и корректируется ацидоз. Проводится очищение желудка способом промывания или приёма активированного угля.

Сюжет про Бупренорфин

Бупренорфин – активное вещество, входящее в некоторые медикаментозные препараты, оно представляет собой кристаллический порошок, он чисто белого цвета, трудно растворяется в воде, но достаточно хорошо в спирте.

Какое у Бупренорфин действие?

Бупренорфин обладает анальгезирующим действием, относится к группе опиоидных средств. В отличие от морфина, в меньшей степени вызывает привыкание, а также и лекарственную зависимость.

При проведении сублингвальной аппликации препаратами, содержащими Бупренорфин, максимальная концентрация активного компонента в плазме наступает примерно через один час. Период полувыведения может варьировать от трех часов до шести. Действующее вещество распределяется по тканям равномерно, путем диффузии проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в основном в печени, при этом продукты метаболизма выводятся с желчью, лишь незначительное количество выходит через почки. При совместном применении с ингибиторами МАО может усиливать их токсичность и побочные эффекты.

Какие у Бупренорфин показания к применению?

Препараты, содержащие Бупренорфин, применяют у пациентов с выраженным болевым синдромом, например, после проведения оперативных вмешательств, назначают лекарство онкологическим больным. Кроме этого оно эффективно при наличии инфаркта миокарда, при обширных ожогах, а также при почечной колике.

Какие у Бупренорфин противопоказания к применению?

Среди противопоказаний Бупренорфин инструкция по применению отмечает гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства, кроме этого и физическую зависимость. Ограничения к применению: дыхательная, почечная и печеночная недостаточность, период лактации, черепно-мозговые травмы, а также и беременность.

Какие у Бупренорфин применение и дозировка?

Применяют средства с активным веществом Бупренрфин сублингвально, а также парентеральным способом, то есть можно делать внутривенные и внутримышечные инъекции, при этом разовая дозировка может варьировать от 0,3 до 0,45 мг, если потребуется, инъекции повторяют через каждые шесть или восемь часов.

При сублингвальном использовании лекарственных препаратов дозировка препарата обычно составляет от 0,2 до 0,4 мг, при этом рекомендуется выдерживать интервал непосредственно между приемом медикамента, равный шести или восьми часам.

При сублингвальном применении средства, его необходимо полностью рассасывать во рту, можно поместить его под язык, либо между десной и слизистой щеки, под действием слюны медикамент быстро растворится. Запивать жидкостью препарат нельзя, его всасывание происходит непосредственно в полости рта, что обеспечивает скорейшее анальгезирующее действие данной лекарственной формы.

Какие у Бупренорфин побочные действия?

При использовании опиоидных препаратов у пациента могут развиться некоторые эффекты побочного характера, в частности, отмечается головная боль, присоединяется головокружение, не исключена чрезмерная потливость, кроме этого сухость во рту.

Помимо перечисленных симптомов могут отмечаться явления диспепсии, в основном они выражаются развитием тошноты, которая нередко перерастает в рвоту. Если выраженность их будет значительной, тогда следует пересмотреть терапевтические мероприятия, и временно заменить используемый препарат на иные средства с аналогичным действием.

Передозировка Бупренорфин

При передозировке наркотических анальгетиков обычно развивается угнетение дыхательного центра, что при неоказании своевременной медицинской помощи может обернуться летальным исходом, причиной чего станет остановка дыхания.

В этом случае пациенту рекомендуется ввести , а также использовать необходимые симптоматические средства. При необходимости пациент должен быть госпитализирован в медицинское учреждение, для оказания квалифицированной врачебной помощи, например, для проведения ИВЛ.

Препараты, содержащие Бупренорфин (аналоги)

Бупранал содержит в своем составе активное вещество Бупренорфин, лекарственная форма этого препарата может быть в сублингвальных таблетках, в растворе для внутривенного и внутримышечного использования. Этот наркотический анальгетик предназначен для купирования интенсивного болевого синдрома.

Следующий препарат – это Бупремен, его лекарственные формы такие же, как и у предыдущего средства. Эднок – это еще одно средство из группы наркотических анальгетиков, при его передозировке может наступить сонливость, миоз, не исключена тошнота и рвота, в этой ситуации следует промыть пациенту желудок, и назначить медикаменты, стимулирующие дыхательную функцию.

Сангезик – это следующий препарат с анальгетическим действием, частичный агонист так называемых мю- и каппа-опиоидных рецепторов. Лекарство начинает действовать через пятнадцать минут после проведения внутривенной инъекции, а после сублингвального и внутримышечного использования, эффект наступает спустя 30 минут.

Перечислю еще ряд лекарственных средств, в составе которые присутствует активное вещество Бупренорфин, они следующие: Бупренорфина гидрохлорид, Бупресик, Нопан, Но-пэн, Норфин, Торгезик, Анфин, Транстек.

Заключение

Использование наркотических анальгетиков должно проводиться только по назначению врача, приобрести подобные средства можно только по рецептурному бланку. Не рекомендуется превышать терапевтическую дозировку, которую назначит доктор, в противном случае не исключены признаки передозировки препарата, что потребует вмешательства со стороны медицинского персонала.

Лекарственный препарат - анальгетик, применяемый для лечения опиоидной зависимости, купирования острой боли, как обезболивающее средство в онкологии.

Показания и дозировка:

Бупренорфина гидрохлорид применяют для лечения опиоидной зависимости,

для купирования острой боли, как обезболивающее средство в онкологии.

Препарат назначают только в специальных центрах и клиниках для лечения больных под наблюдением врача. Препарат применяется сублингвально и удерживается в полости рта до полного растворения таблетки. Таблетки следует принять при возникновении у пациента объективных симптомов абстиненции или минимум 6 часов после последнего приема опиоидов.

Для лечения опиоидной зависимости рекомендуемая начальная доза составляет 4-8 мг, в дальнейшем титруется зависимости от состояния пациента до 2-4 мг в сутки. Интервал между приемом препарата составляет 6-8 часов. Максимальная суточная доза составляет 32 мг. Продолжительность лечения зависит от состояния больного.

Передозировка:

Симптомы.В случае случайной передозировки следует применять обычную симптоматическую терапию, включая тщательный мониторинг жизненно важных функций организма. Основной симптом, требующий интенсивной терапии - это угнетение дыхательного центра, которое может повлечь остановку дыхания и смерть. При возникновении рвоты необходимо принять меры для предупреждения попадания рвотной массы в дыхательные пути.

Лечение. Нужно принять меры интенсивной терапии и начать симптоматическую терапию дыхательной недостаточности. Верхние дыхательные пути должны быть свободны для проведения принудительного или контролируемой вентиляции легких. Рекомендуется ввести опиоидный антагонист (налоксон), который постепенно нейтрализует респираторные эффекты бупренорфина. При необходимости назначают кислород и дыхательные аналептики. При выполнении вышеуказанных мероприятий пациент должен находиться в палате интенсивной терапии.

Побочные эффекты:

Начало проявления побочных эффектов зависит от величины порога толерантности. У наркозависимых лиц этот показатель значительно выше, чем у пациентов, которые не применяют наркотики.

Возможны:

    Психические нарушения: галлюцинации.

    Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль, обморок, головокружение.

    Со стороны сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

    Респираторные, торакальной и медиастинальные нарушения: угнетение дыхательного центра.

    Со стороны ЖКТ: запор, тошнота, рвота.

    Общие нарушения: слабость, сонливость, повышенная потливость.

    Со стороны иммунной системы: реакции гипер чувствительности (например, сыпь, крапивница, зуд, бронхоспазм), болезнь Квинке (ангио невротический отек), анафилактический шок.

    Со стороны гепатобилиарной системы: при правильных условиях применения в единичных случаях - повышение уровня трансаминаз печени и желтуха, обычно с благоприятным клиническим течением.

У пациентов с выраженной физической (соматической) наркозависимостью первый сублингвального введения бупренорфина гидрохлорида могут вызвать парадоксальную реакцию с развитием синдрома отмены, подобного налоксонового.

Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к бупренорфина или к любому другому компоненту препарата

    Острая дыхательная недостаточность

    Острая печеночная и почечная недостаточность

    Острая алкогольная интоксикация

    Алкогольный абстинентный синдром

    Острая сердечная недостаточность

    Черепно-мозговые травмы

    Беременность и период кормления грудью

    Возраст до 12 лет

Бупренорфин противопоказан в период беременности. Длительное применение препарата матерью более трех первые месяцы беременности, независимо от дозы, может стать причиной развития синдрома отмены, а высокие дозы бупренорфина, если их принимают в последние месяцы беременности, даже в течение короткого срока, способны вызвать угнетение дыхания у новорожденного. Итак, за новорожденным должно быть установлено наблюдение для исключения риска угнетения дыхания или развития опийного абстинентного синдрома.

Поскольку бупренорфин и его метаболиты попадают в грудное молоко, нельзя кормить ребенка грудью в течение всего периода применения препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

    Алкоголь. Алкоголь усиливает седативное действие бупренорфина. Снижение бдительности (внимания) повышает опасность при вождении автомобиля и работе с механизмами. Необходимо избегать употребления спиртных напитков и применения лекарств, содержащих алкоголь.

    Бензодиазепиновые транквилизаторы. Одновременное применение с бензодиазепинами связано с риском смерти от дыхательной недостаточности, ассоциированной с нарушениями функционирования центральной нервной системы.

    Другие депрессанты центральной нервной системы. Другие производные опиатов (анальгетики, противокашлевые средства), некоторые антидепрессанты, противогистаминные средства (блокаторы Н1-рецепторов), барбитураты, транквилизаторы, клонидин при одновременном применении с бупренорфином вызывают усиление депрессии центральной нервной системы.

    Ингибиторы моноаминов оксидазы (МАО). Возможно усиление действия опиоидов при одновременном применении с бупренорфином.

    Ингибиторы СYРЗА 4. Исследование взаимодействия между бупренорфином и кетоконазолом (мощный ингибитор СYРЗА 4) показало увеличение показателей максимальной концентрации и АUС бупренорфина (на 70% и 50% соответственно), в меньшей степени - норбупренорфину. Таким образом, пациентов, принимающих бупренорфин, должен быть установлен постоянный контроль, если они параллельно принимают такие ингибиторы СУРЗА 4, как ингибиторы протеазы (ритонавир, нелфинавир, индинавир), азольные противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол). В таких случаях оправданным может оказаться снижение дозы бупренорфина.

    Индукторы СYРЗА 4. Взаимодействие между бупренорфином и индукторами СYРЗА 4 не исследована, поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, которые получают параллельно индукторы СYРЗА 4 (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин или рифампицин).

До настоящего времени еще не выявлено значимого взаимодействия бупренорфина с кокаином.

Состав и свойства:

1 таблетка содержит:

    Бупренорфина гидрохлорида в пересчете на бупренорфин 2 или 4 мг.

    Вспомогательные вещества: целактоза 80, маннит (Е 421), крахмал кукурузный, кросповидон, кислота лимонная, аспартам (Е 951), магния стеарат.

Фармакологическое действие:

По механизму действия бупренорфина гидрохлорид относится к группе агонистов / антагонистов опиатных рецепторов головного мозга (мю-и каппа-рецепторов). Бупренорфин связывается с мю-рецепторами, что через определенный промежуток времени минимизирует патологическое влечение больного к наркотикам.

В связи с определенной активностью бупренорфина как агониста опиатных рецепторов препарат обеспечивает большую безопасность по развитию дыхательной и сердечной недостаточности по сравнению с морфином.

Латентный период до начала действия бупренорфина гидрохлорида после сублингвального применения составляет приблизительно 30 мин.

Продолжительность анальгезирующего действия длиннее, чем у морфина.

Форма выпуска:

    Таблетки по 2 мг - № 25 в блистере, по 4, по 10 или по 50 блистеров в коробке

    Таблетки по 4 мг - № 10 в блистере, по 1, по 5 или 10 блистеров в коробке

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковкепри температуре не выше 25 ° С, в недоступном для детей месте.

Общая информация

Описание препарата «Бупренорфина гидрохлорид» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.