Суксаметония йодид – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав. Применение вещества суксаметония йодид.

Брутто-формула

C 14 H 30 I 2 N 2 O 4

Фармакологическая группа вещества Суксаметония йодид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

541-19-5

Характеристика вещества Суксаметония йодид

Миорелаксант периферического действия (деполяризующий). По химическому строению — удвоенная молекула ацетилхолина (диацетилхолин).

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде, практически нерастворим в 95% спирте и хлороформе. Температура плавления — 250-255 °C. рН 1% раствора — 4,5-6,2.

Фармакология

Фармакологическое действие - миорелаксирующее .

Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Нарушает проведение нервно-мышечного возбуждения и вызывает расслабление скелетных мышц. Конкурирует с ацетилхолином за н-холинорецепторы, вызывает стойкую деполяризацию концевой пластинки вследствие высокого аффинитета к холинергическим рецепторам и устойчивости к ацетилхолинэстеразе. Вначале развитие деполяризации проявляется фасцикуляциями (генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл) вследствие кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи, затем деполяризованные мембраны перестают реагировать на дополнительные импульсы и наступает миопаралитический эффект (возникает спастический паралич). После в/в введения миорелаксация развивается в следующей последовательности: мышцы пальцев рук, глаз, ног, шеи, спины; затем межреберные мышцы и диафрагма. Вызывает увеличение мозгового кровотока и внутричерепного давления в условиях слабой общей анестезии. После в/м введения действие развивается через 2-4 мин, после в/в введения — через 54-60 с, максимальный эффект развивается через 2-3 мин и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия 5-10 мин.

Выраженность эффекта зависит от дозы: 0,1 мг/кг — расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0,2-1 мг/кг — полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Оказывает быстрое и кратковременное действие. Не кумулирует. Для длительной миорелаксации необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление нервно-мышечной проводимости позволяют создавать контролируемую и управляемую миорелаксацию.

После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется псевдохолинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. Т 1/2 — 90 с при нормальном уровне псевдохолинэстеразы. Выводится почками. Не проникает через интактный ГЭБ .

Применение вещества Суксаметония йодид

Вмешательства, требующие миорелаксации (обычно кратковременной): отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия); полная миорелаксация (эндоскопия, электроэнцефалография, вправление вывихов, репозиция костных отломков при переломах, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции); профилактика судорог при электроимпульсной терапии, отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе, семейная), врожденная и дистрофическая миотония, мышечная дистрофия Дюшенна, закрытоугольная глаукома, острая печеночная недостаточность, отек легких, проникающие травмы глаза, бронхиальная астма, гиперкалиемия, возраст до 1 года.

Ограничения к применению

Экстренная хирургия у больных с «полным желудком», миастения, терминальная стадия печеночной недостаточности, анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы, послеродовой период, столбняк, туберкулез, злокачественные новообразования, хроническая почечная недостаточность, микседема, коллагеновые болезни, состояния после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая или хроническая интоксикация инсектицидами — ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными ЛС (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), одновременный прием ЛС , конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (например прокаин в/в ). У детей старше 1 года не рекомендован при внеплановых операциях.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью при беременности (проходит через плацентарный барьер).

Побочные действия вещества Суксаметония йодид

Со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение АД , аритмия, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении — у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок.

Аллергические реакции: анафилактический шок, бронхоспазм.

Прочие: гиперкалиемия, повышение внутриглазного давления, изменение секреции слюнных желез, лихорадка, миалгия (через 10-12 ч после введения), длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко — рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.

Взаимодействие

Усиливает эффекты сердечных гликозидов. Снижает эффективность антимиастенических ЛС . Несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз препарата), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами. Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.

Усиливают и пролонгируют миорелаксирующее действие: антихолинэстеразные средства и ЛС , обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы), прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозиды, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфорорганические инсектициды, соли магния и лития, хинидин, хинин, хлорохин, панкурония бромид. Совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками. Галогенсодержащие ЛС для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему.

Передозировка

Симптомы: длительное угнетение дыхания, остановка дыхания.

Лечение: ИВЛ ; при снижении содержания в сыворотке крови холинэстеразы — переливание свежей крови (высокая активность холинэстеразы плазмы), коррекция электролитных нарушений.

Пути введения

В/в .

Меры предосторожности вещества Суксаметония йодид

С осторожностью применяют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, болезнях органов дыхания, нервно-мышечных заболеваниях, повышенном внутриглазном давлении.

Возможно применение у больных миастенией. Следует помнить, что больные миастенией (у них снижено число функционирующих н-холинорецепторов) относительно устойчивы к действию ЛС , но при развитии двойного блока восстановление нервно-мышечной проводимости замедляется.

Неостигмина метилсульфат (Прозерин) или другие антихолинэстеразные средства не являются антагонистами суксаметония йодида, наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они удлиняют и усиливают действие. Предварительное (за 1 мин) введение 3-4 мг d-тубокурарина или 10-15 мг диплацина дихлорида почти полностью предотвращает фасцикуляции и последующие мышечные боли.

Для продолжительных операций обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида. Применяют только в условиях специализированного отделения, при наличии аппаратуры для ИВЛ и персонала, владеющего этой техникой.

В больших дозах или при повторном введении может вызывать «двойной блок»: если после последнего введения миорелаксация сохраняется более 25-30 мин и дыхание полностью не восстанавливается, в/в

Суксаметония йодид – лекарственное средство из группы миорелаксантов короткого действия. Специально для читателей "Популярно о здоровье" представлю к рассмотрению это фармсредство.

Итак, инструкция Суксаметония йодид:

Состав Суксаметония йодид и форма выпуска

Лекарство Суксаметония йодид производится фарминдустрией в растворе, который используют парентеральным способом, то есть, медикамент вводят внутривенным способом, а также внутримышечно. Средство отпускается по рецепту.

Фармакологическое действие Суксаметония йодид

Медикамент Суксаметония йодид является деполяризующим миорелаксантом короткого действия. Лекарство блокирует нервно-мышечную передачу. После введения средства внутривенно миорелаксация наступает в такой последовательности: мышцы век, затем расслабляется жевательная мускулатура, мышцы глаз, пальцев рук, конечностей, кроме того, шеи, спины, а также живота, голосовых связок, после чего мышцы межреберные и диафрагма.

После в/м введения Суксаметония йодид действие лекарства отмечается в пределах от 2 до 4 минут; после использования медикамента внутривенно - через 50-60 секунд, а спустя три минуты отмечается максимальная мышечная релаксация. Продолжительность воздействия не превышает 10 минут.

Показания Суксаметония йодид к применению

Лекарство Суксаметония йодид показано к применению при следующих вмешательствах, которые требуют кратковременной миорелаксации:

• С целью отключения спонтанного дыхания (бронхоскопия, интратрахеальная интубация);
• При отравлении стрихнином;
• С целью достижения полной миорелаксации (проведение операций, эндоскопия, кроме того, вправление вывихов, а также репозиция переломов);
• Симптоматическое лечение столбняка.

Назначают лекарство Суксаметония йодид для профилактики судорог при проведении пациенту так называемой электроимпульсной терапии.

Противопоказания Суксаметония йодид к применению

Перечислю многочисленные ситуации, при которых средство Суксаметония йодид противопоказано к применению:

• Повышенная чувствительность к компонентам медикамента;
• При отеке легких;
• При гиперкалиемии;
• При миастении;
• При закрытоугольной глаукоме;
• При выявленной гипертермии злокачественного характера;
• При миотонии врожденной или дистрофической;
• При бронхиальной астме;
• До одного года лекарство не используют;
• Дистрофия Дюшенна;
• При беременности;
• Острая печеночная недостаточность;
• При травмах глаза так называемого проникающего происхождения.

C осторожностью Суксаметония йодид используют в следующих ситуациях: экстренная хирургия у лиц с так называемым "полным желудком", при снижение активности холинэстеразы, терминальная печеночная недостаточность, кахексия, травмы, длительное голодание, туберкулез, хронические инфекции, столбняк, распространенные ожоги, послеродовой период, злокачественные новообразования, микседема, а также коллагеновые болезни.

Применение Суксаметония йодид и дозировка

Средство Суксаметония йодид вводят внутривенно, капельно, а также струйно, при этом инъекция осуществляется медленно, применяют 0,1% раствор, обычно дозировка варьирует от 0,1 до 2 мг/кг. Внутримышечно назначают 3-4 мг/кг. Для проведения так называемой интубации трахеи показано использование лекарства от 0,2 до 0,8 мг/кг.

Побочные эффекты Суксаметония йодид

Введение средства Суксаметония йодид вызывает следующие побочные реакции: аллергия, проявляющаяся анафилактическим шоком, а также бронхоспазмом, кроме того, у человека может наблюдаться лабораторно гиперкалиемия, возможно снижение АД, фиксируется аритмия, а также брадикардия.

Кроме того, при введении этого медикамента наблюдается нарушение проводимости, не исключено развитие кардиогенного шока, помимо этого повышается внутриглазное давление, фиксируется гиперсаливация, а также отмечается лихорадка, у пациента в послеоперационном периоде не исключена миалгия.

Помимо этого возможен длительный паралич так называемых дыхательных мышц, что обусловлено генетически в связи с нарушением образования холинэстеразы в сыворотке, в довольно-таки редких ситуациях развивается рабдомиолиз с миоглобинемией, а также с миоглобинурией.

Передозировка Суксаметония йодид

Симптомы передозировки фармпрепарата Суксаметония йодид заключаются в остановке дыхания. В подобном случае больному срочно проводят ИВЛ, а также показано переливание крови при снижении холинэстеразы в сыворотке.

Особые указания

Применяют Суксаметония йодид только лишь в условиях специализированного отделения, которое оснащено всей необходимой аппаратурой для осуществления искусственной вентиляции легких.

Для предотвращения развития брадикардии, а также чрезмерной бронхиальной секреции, пациенту вводят атропин перед непосредственным использованием медикамента Суксаметония йодида.

Так называемая затянувшаяся миорелаксация с явлениями апноэ может быть спровоцирована несколькими причинами: "атипичной" сывороточной холинэстеразой, наследственной недостаточностью холинэстеразы крови, выраженной анемии, после пролонгированного голодания, кроме того, при кахексии, лихорадке, а также при дегидратации.

Аналоги Суксаметония йодид

Дитилин является аналогом медикамента Суксаметония йодид.

Заключение

Суксаметония йодид / Suxamethonium iodide

Регистрационный номер:   ЛП-004086

Дата регистрации:   19.01.2017

Лекарственная форма:   раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:  

Активное вещество : суксаметония йодид - 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид -7 мг; динатрия эдетат(соль динатриевая этилендиаминтетрауксусной кислоты; трилон Б) - 0,05 мг; аскорбиновая кислота - 0,05 мг; хлористоводородная кислота 0,1 М раствор - до pH 3,3-3,6; вода для инъекций - до 1 мл.

Описание:   Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:   Миорелаксант деполяризующий периферического действия

АТХ:  
• M.03.A.B Производные холина

Фармакодинамика:  

Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно- мышечной передачи. Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки двигательных нервов. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания - результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич.

После внутривенного введения миорелаксация происходитв следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок, затем межреберные мышцы и диафрагма.

Вызывает увеличение мозгового кровотока и повышение внутричерепного давления. Продолжительность действия 5-10 мин.

Выраженность действия зависит от величины введенной дозы:

0,1 мг/кг - расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему;

0,2-1 мг/кг - полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания).

Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.

Фармакокинетика:  

Всасывание: После внутривенного введения, действие начинается через 54-60 сек, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. После внутривенного введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Короткая продолжительность действия суксаметония йодида обусловлена быстрой инактивацией холинэстеразой плазмы крови с образованием холина и сукцинилмонохолина. Период полувыведения (Т1/2) составляет 90 секунд при нормальном уровне холинэстеразы плазмы крови. Сукцинилмонохолин является недеполяризующим миорелаксантом активность которого в 20-50 раз ниже по сравнению с исходным веществом. В дальнейшем скорость метаболизма замедляется и сукцинилмонохолин распадается на янтарную кислоту и холин. Выводится почками. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует.

Показания:  

Препарат применяется только в условиях общей анестезии для расслабления скелетной мускулатуры с целью интубации трахеи, при оперативных вмешательствах с высоким риском регургитации: например, при кишечной непроходимости, "остром животе", экстренном кесаревом сечении, при неотложных операциях у пациентов с неосвобожденным желудком, для ослабления выраженности судорог при электроимпульсной терапии. Отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).

Противопоказания:  

Суксаметония йодид (дитилин) не влияет на уровень сознания и не должен вводиться пациентам вне наркоза.

- гиперчувствительность к суксаметония йодиду или к любому из вспомогательных компонентов препарата;

- предрасположенность к злокачественной гипертермии;

- гиперкалиемия и состояния, увеличивающие ее риск (тяжелая почечная недостаточность, прием препаратов калия), из-за возможной гиперкалиемической остановки сердца;

- тяжелые ожоги, множественная травма;

- тяжелые инфекции брюшной полости, сепсис;

- длительная иммобилизация;

- проникающие травмы глаза с повышенным внутриглазным давлением;

- повышенное внутричерепное давление;

- нарушения нервно-мышечной проводимости при миотонии, полиомиелите, боковом амиотрофическом склерозе, рассеянном склерозе, всех формах мышечной дистрофии, тяжелой миастении;

- нарушение иннервации, приводящее к вторичной мышечной атрофии (поперечный синдром);

- врожденная недостаточность холинэстеразы;

- детский возраст до 1 года;

- беременность;

- период грудного вскармливания.

С осторожностью:  

- Заболевания сердца;

- заболевания легких;

- состояния, сопровождающиеся снижением активности холинэстеразы (кроме врожденной недостаточности холинэстеразы);

- гипотермия;

- гипермагниемия;

- гипокалиемия;

- гипокальциемия;

- детский возраст старше 1 года;

- почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (без признаков гиперкалиемии и нейропатии).

Беременность и лактация:   Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:  

Введение препарата допускается только в специализированном отделении стационара при наличии всех условий для проведения искусственной вентиляции легких (ИВЛ) или после перевода пациента на управляемое дыхание.

Дозу устанавливают индивидуально, с учетом требуемой степени релаксации, массы тела и реакции пациента.

Взрослые : внутривенно медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0,1% раствор). В зависимости от клинической ситуации, при внутривенном введении разовая доза варьирует от 0,1 мг/кг до 1,5-2 мг/кг массы тела.

При интубации трахеи доза составляет 0,2-0,8 мг/кг.

Для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания 0,2-1 мг/кг.

Для релаксации скелетной мускулатуры при ортопедических и травматических вмешательствах (переломы, репозиция костных отломков, вправление вывихов и другие) доза 0,1-0,2 мг/кг.

Для проведения эндоскопии - 0,2 мг/кг.

С целью профилактики осложнений электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) 0,1-1 мг/кг внутривенно и до 2,5 мг/кг внутримышечно, но не более 150 мг. Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции вводят фракционно, через 5-7 мин по 0,5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.

Дети старше 1 года:

Внутривенно 1-2 мг/кг или внутримышечно в дозах до 2,5 мг/кг, но не более 150 мг.

Пациенты пожилого возраста:

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Однако пациенты пожилого возраста более подвержены нарушениям сердечного ритма, особенно в случае применения сердечных гликозидов.

Побочные эффекты:  

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (резкое покраснение кожных покровов, крапивница); анафилактический шок с или без бронхоспазма и снижением артериального давления; анафилактоидные реакции; бронхоспазм в результате анафилактоидных реакций; недостаточность кровообращения как результат анафилактоидных реакций.

Со стороны обмена веществ и питания: гипергликемия, транзиторное повышение уровня калия, угрожающая жизни гиперкалиемия. порфирия, злокачественная гипертермия с или без мышечной ригидности (спазм жевательных мышц), тяжелый ацидоз, гиперкальциемия, особенно у детей с неустановленными заболеваниями скелетных мышц (миопатия Дюшенна).

Со стороны нервной системы: повышенное внутричерепное давление.

Со стороны органа зрения: повышение внутриглазного давления.

Со стороны сердечно - сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, приливы крови, кратковременная брадикардия (чаще у детей, при повторном введении - у детей и у взрослых), асистолия, тахикардия, аритмия (включая желудочковые аритмии), сердечно-сосудистые осложнения (тахиаритмии, нестабильное артериальное давление); фибрилляция желудочков, нарушение сердечной проводимости, кардиогенный шок, коллапс.

Со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: апноэ, бронхоспазм, пролонгированный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением продукции псевдохолинэстеразы), ларингоспазм, поздняя дыхательная недостаточность при нарушениях нервно-мышечной передачи, отек гортани, отек легких, повышенная концентрация углекислого газа в конце выдоха (при капнометрии).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гиперсаливация, повышенное внутрижелудочное давление (риск регургитации у беременных пациенток, пациентов с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, атонией желудка и кишечника, асцитом, а также опухолями брюшной полости).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: появление мышечной боли через 10-12 часов после введения препарата, фасцикуляции мышц, рабдомиолиз с последующим развитием миоглобинемии и миоглобинурии, миалгия как результат мышечных фасцикуляций, наиболее часто развивается в области шеи. плечевого пояса, грудной клетки и спине, особенно у пациентов среднего возраста, незначительный тризм (до 60 секунд), который может быть снижен с помощью пропофола или небольшой дозы недеполяризующего миорелаксанта, мышечные сокращения вместо расслабления (часто на фоне дистрофической миотонии или врожденной миотонии), длительный паралич в результате развития "двойного блока" и нарушения нервно-мышечной передачи, который также может быть следствием идиосинкразии (наследственный холинэстеразный вариант), передозировки или снижения активности холинэстеразы в плазме крови, миоглобинемия (этот эффект не зависит от дозы и может развиваться с или без мышечных фасцикуляций), миоглобинурия и повышенная активность креатинфосфокиназы, главным образом у детей, получавших суксаметоний в сочетаниис галотаном.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: покраснение кожи.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: миоглобинурия, приводящая к почечной недостаточности, главным образом у пациентов с диагностированной или скрытой мышечной дистрофией, гемоглобинурия.

Общие расстройства : гипертермия.

Передозировка:  

Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов, остановка дыхания, длительная блокада нервно-мышечной передачи.

Лечение: искусственная вентиляция легких, в случае снижения содержания в сыворотке крови холинэстеразы - прямое переливание крови.

Взаимодействие:  

Фармацевтически несовместим с донорской кровью и препаратами крови (происходит гидролиз), консервантами крови и сыворотки, с растворами барбитуратов и щелочными растворами (образуется осадок). Совместим с 0,9 % (изотоническим) раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5 % раствором фруктозы и 6 % раствором декстрана.

Эффект суксаметония усиливают и удлиняют: антихолинэстеразные лекарственные средства, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфорорганические инсектициды, магния сульфат (инфузию солей магния следует остановить за 20-30 минут до введения препарата) и соли лития, хинидин, хинин, хлорохин, панкуроний, антиаритмические препараты I класса, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, "петлевые" диуретики, противоэпилептические препараты, алкоголь и средства угнетающие ЦНС - усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония йодида.

Препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (атропин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы, циметидин, метоклопрамид), а также цитостатики (циклофосфамид, тиофосфамид), ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) и некоторые нейролептики (например, перфеназин), симпатомиметики усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония йодида.

Эффект суксаметония снижает сопутствующее переливание цельной крови или плазмы.

Эффект суксаметония на другие лекарственные средства. Суксаметония йодид совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками. Усиливает кардиальные эффекты сердечных гликозидов (брадикардия).

Суксаметония йодид снижает эффективность антимиастенических препаратов. Галогенсодержащие средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие суксаметония на сердечно-сосудистую систему.

Особые указания:  

Применяют только в условиях специализированного отделения стационара по решению и под наблюдением опытного анестезиолога при наличии аппаратуры для срочной интубации трахеи и искусственной вентиляции легких (ИВЛ). ингаляции кислородом. Неостигмина метилсульфат (прозерин) или другие антихолинэстеразные средства не являются антагонистами суксаметония йодида, наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они могут усиливать и пролонгировать действие суксаметония. Нежелательные реакции со стороны сердца чаще встречаются у детей (сначала брадикардия, потом тахикардия, возможны замещающий узловой ритм, желудочковая экстрасистолия). Зарегистрированы случаи летального исхода у детей и подростков в результате невосприимчивости к реанимационной терапии. В некоторых из этих случаев имелись нераспознанные нарушения нервно-мышечной передачи.

Медленное введение суксаметония. а так же предварительная внутривенная инъекция атропина в дозе 1-1,5 мг в значительной степени предотвращают брадикардию и повышение бронхиальной секреции.

Предварительное (за 1 мин) введение 3-4 мг тубокурарина хлорида или 10-15 мг диплацина хлорида почти полностью предотвращает фасцикуляции мышц и последующую миалгию. Для продолжительных операций обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты. которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида. Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: "атипичной" холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее концентрации в плазме крови.

Если препарат вводят многократно и через 25-30 минут после окончания введения у пациента не восстанавливается мышечный тонус, дыхание остается поверхностным, можно думать о переходе деполяризующего блока в антидеполяризующий (т.н. "двойной блок"). Для снятия этого эффекта внутривенно вводят атропин в дозе 0,5-0,7 мг (0,5 - 0.7 мл 0,1 % раствора), после увеличения частоты сердечных сокращений через 1-2 минуты вводят прозерин в дозе 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора).

Введение суксаметония может сопровождаться поступлением значительного количества калия внутрь клетки. Повышение концентрации калия в сыворотке можетпривести к угрожающей жизни гиперкалиемии с развитием фибрилляции желудочкови асистолии. Особый риск имеют пациенты с почечной недостаточностью, с тяжелыми ожогами или множественными травмами. Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и нейропатии) препарат вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

Недостаточность холинэстеразы или псевдохолинэстеразы может заметно продлить действие суксаметония. Недостаточность холинэстеразы может быть врождённой, развиваться на фоне тяжелых расстройств функции печени, терминальной почечной недостаточности, гипотиреоза или тяжелых заболеваний различной этиологии (злокачественные опухоли, кахексия), ожогов или приема лекарственных препаратов (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Физиологическое угнетение активности холинэстеразы отмечают у новорожденных, в молодом возрасте и у женщин на позднем сроке беременности.

При определенных обстоятельствах пациенты с наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы должны продолжать находится на ИВЛ на протяжении нескольких часов.

Гипотермия может потенцировать и удлинять эффекты суксаметония за счет замедления физических и биохимических мембранных процессов.

Эффект суксаметония может быть усилен и продлен гипермагниемией и гипокальциемией в связи с ингибированием пресинаптического высвобождения ацетилхолина и гипокалиемией, за счет снижения мембранного потенциала покоя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:  

Препарат применяется только в условиях стационара. Пациенты не должны управлять транспортными средствами или механизмами в течение как минимум 24 часов после введения суксаметония йодида.

Форма выпуска/дозировка:  

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл.

Упаковка:  

Но 5 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой, или бумаги с полиэтиленовым покрытием, или без фольги, или без бумаги.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкциейпо применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.

Перед использованием препарата СУКСАМЕТОНИЯ ЙОДИД вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

СУКСАМЕТОНИЯ ЙОДИД: Клинико-фармакологическая группа

21.013 (Миорелаксант периферического действия деполяризующего типа)

СУКСАМЕТОНИЯ ЙОДИД: Фармакологическое действие

Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Стимулируя н-холинорецепторы, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания - результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма.

Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии.

После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после в/в введения - через 54-60 с, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия - 5-10 мин.

Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мг/кг - расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную мускулатуру, 0.2-1 мг/кг - полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.

СУКСАМЕТОНИЯ ЙОДИД: Фармакокинетика

После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина.

T1/2 составляет 90 сек при нормальной концентрации холинэстеразы. Выводится почками. Не проникает через интактный ГЭБ. Не кумулирует.

СУКСАМЕТОНИЯ ЙОДИД: Дозировка

Взрослые: в/в медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0.1% раствор). В зависимости от клинической ситуации при в/в введении разовая доза варьирует от 0.1 до 1.5-2 мг/кг.

В/м - 3-4 мг/кг, но не более 150 мг. В/м применяется у детей в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в - 1-2 мг/кг.

Для проведения интубации трахеи - 0.2-0.8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания - 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах - 0.1-0.2 мг/кг; для проведения эндоскопии и ЭЭГ - 0.2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) - 0.1-1 мг/кг в/в и до 2.5 мг/кг в/м, но не более 150 мг.

Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.

СУКСАМЕТОНИЯ ЙОДИД: Передозировка

Симптомы: остановка дыхания.

Лечение: ИВЛ, в случае снижения в сыворотке крови холинэстеразы - переливание свежей крови.

СУКСАМЕТОНИЯ ЙОДИД: Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффекты сердечных гликозидов.

Снижает эффективность антимиастенических препаратов.

Фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами.

Совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.

Ингибиторы холинэстеразы, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозиды, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфороорганические инсектициды, соли магния и лития, хинидин, хинин, хлорохин, недеполяризующие миорелаксанты усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие.

Совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками.

Лекарственные средства, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови ( , дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, ГКС в высоких дозах, пероральные контрацептивы), усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония йодида.

СУКСАМЕТОНИЯ ЙОДИД: Беременность и лактация

Противопоказание - беременность.

C осторожностью: послеродовой период.

СУКСАМЕТОНИЯ ЙОДИД: Побочные действия

Аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм); гиперкалиемия, снижение АД, аритмии, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении - у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок; повышение внутриглазного давления, гиперсаливация, лихорадка; миалгия (в послеоперационном периоде); длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко - рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.

СУКСАМЕТОНИЯ ЙОДИД: Показания

Вмешательства, требующие миорелаксации (обычно кратковременной):

• отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация,
• бронхоскопия);
• полная миорелаксация (эндоскопия,
• вправление вывихов,
• репозиция переломов,
• гинекологические,
• торакальные,
• абдоминальные операции);
• профилактика судорог при электроимпульсной терапии;
• отравление стрихнином;
• столбняк (симптоматическая терапия).

СУКСАМЕТОНИЯ ЙОДИД: Противопоказания

• гиперчувствительность;
• злокачественная гипертермия (в т.ч.
• в анамнезе);
• миастения;
• врожденная и дистрофическая миотония;
• мышечная дистрофия Дюшенна;
• закрытоугольная глаукома;
• острая печеночная недостаточность;
• отек легких;
• проникающие травмы глаза;
• бронхиальная астма;
• гиперкалиемия;
• грудной возраст (до 1 года);
• беременность.

C осторожностью: экстренная хирургия у больных с «полным желудком», снижение активности сывороточной холинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности, анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы, послеродовой период, столбняк, туберкулез, злокачественные новообразования, ХПН, микседема, коллагеновые болезни, состояния после переливания плазмы, плазмаферез, операции в условиях искусственного кровобращения, острая или хроническая интоксикация инсектицидами - ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или ингибиторами холинэстеразы (неостигмина метилсульфат, физостигмин, дистигмина бромид, экотиопата йодид), одновременный прием лекарственных средств, конкурирующих с суксаметония йодидом за холинэстеразу (например, прокаин в/в).

СУКСАМЕТОНИЯ ЙОДИД: Особые указания

При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида.

Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии.

Для предотвращения выраженной брадикардии, повышения бронхиальной секреции и других эффектов, связанных с м-холиномиметическим действием, перед введением суксаметония йодида рекомендуется ввести атропин.

Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: «атипичной» холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее концентрации при тяжелых заболеваниях печени, выраженной анемии, после длительного голодания, при кахексии, дегидратации, лихорадочных состояниях, после острых отравлений или хронического воздействия инсектицидов - ингибиторов холинэстеразы (при попадании внутрь) или ингибиторов холинэстеразы (неостигмина метилсульфат, физостигмин, дистигмина бромид), а также при одновременном применении лекарственных средств, конкурирующих с суксаметония йодидом за холинэстеразу (например, прокаин в/в).

При продолжительном введении в дозах 3-5 мг/кг может развиться так называемый «двойной блок» - продолжительное курареподобное действие, которое может быть устранено неостигмина метилсульфатом.

СУКСАМЕТОНИЯ ЙОДИД: Применение при нарушении функции почек

Противопоказание - острая печеночная недостаточность.

Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и невропатии) вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

Суксаметония йодид (Suxamethonium iodide)

АТХ

M03AB01 Суксаметония хлорид

Фармакологическая группа

н-Холинолитики (миорелаксанты)

Показания

Вмешательства, требующие миорелаксации (зачастую кратковременной): отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия); полная миорелаксация (эндоскопия, электроэнцефалография, вправление вывихов, репозиция костных отломков при переломах, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции); профилактика судорог при электроимпульсной терапии, отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе, семейная), врожденная и дистрофическая миотония, мышечная дистрофия Дюшенна, закрытоугольная глаукома, острая печеночная недостаточность, отек легких, проникающие травмы глаза, бронхиальная астма, гиперкалиемия, возраст до 1 года.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью при беременности (протекает через плацентарный барьер).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение АД, аритмия, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении — у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок.

Аллергические реакции: анафилактический шок, бронхоспазм.Прочие: гиперкалиемия, повышение внутриглазного давления, изменение секреции слюнных желез, лихорадка, миалгия (через 10-12 ч после введения), длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко — рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.

Меры предосторожности

С осторожностью используют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, болезнях органов дыхания, нервно-мышечных заболеваниях, повышенном внутриглазном давлении.

Вероятно использование у заболевших миастенией. Надлежит помнить, что больные миастенией (у них снижено число функционирующих н-холинорецепторов) относительно устойчивы к действию ЛС, однако при развитии двойного блока восстановление нервно-мышечной проводимости замедляется.Неостигмина метилсульфат (Прозерин) или другие антихолинэстеразные средства не являются антагонистами суксаметония йодида, наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они удлиняют и усиливают воздействие. Предварительное (за 1 мин) введение 3-4 мг d-тубокурарина или 10-15 мг диплацина дихлорида почти полностью предотвращает фасцикуляции и последующие мышечные боли.Для продолжительных операций зачастую используют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида. Используют только в условиях специализированного отделения, при наличии аппаратуры для ИВЛ и персонала, владеющего этой техникой.В больших дозах или при повторном введении может вызывать «двойной блок»: если после последнего введения миорелаксация сохраняется более 25-30 мин и дыхание полностью не восстанавливается, в/в вводят неостигмина метилсульфат (Прозерин) или галантамин — после предварительного введения атропина (0,5-0,7 мл 0,1% раствора).

Условия хранения препарата

В защищенном от света месте, при температуре не выше 5 °C. (не замораживать).

Хранить в недоступном для детей месте.